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抑制剂 & 激动剂

1

多肽产品

5

天然产物

106

重组蛋白

91

抗体

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-160695

    Ligands for E3 Ligase Molecular Glues Cancer
    PT-179 是正交 Thalidomide (HY-14658) 的衍生物,能够靶向 cereblon 且不会引起脱靶降解效应。PT-179 能够特异性结合 CRBN,与融合到锌指 (ZF) 降解决定子的目标蛋白形成三元复合物,并介导标记蛋白的降解。例如,PT-179 通过与 SD40 形成复合物,结合泛素连接酶底物受体 cereblon,有效降解 N 或 C 末端与 SD40 或 SD36 融合的蛋白质 (对 eGFP 的 DC50: 4.5 nM 和 14.3 nM)。PT-179 可用于开发紧凑蛋白质降解标签平台。
    PT-179
  • HY-141703A

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    DC-BPi-11 hydrochloride 是溴域 PHD 指转录因子 (BPTF) 的抑制剂,IC50 为 698 nM。DC-BPi-11 hydrochloride 对白血病细胞增殖有显著抑制作用。
    DC-BPi-11 hydrochloride
  • HY-19537

    Epigenetic Reader Domain Inflammation/Immunology Cancer
    NI-57 为溴结构域和植物同源锌指结构域 (BRPF) 蛋白家族的抑制剂,对 BRPF1,BRPF2 (BRD1) 和 BRPF3 的 IC50 值分别为 3.1,46 和 140 nM。
    NI-57
  • HY-145431

    Epigenetic Reader Domain Parasite Infection
    (S)-GSK1379725A (compound AU1) 是一种选择性 BPTF 溴结构域抑制剂,Kd 为 2.8 μM。(S)-GSK1379725A 对 BPTF 的选择性高于 BRD4 溴结构域。(S)-GSK1379725A 显示出抗疟活性。
    (S)-GSK1379725A
  • HY-135782

    Fluorescent Dye Others
    iso-ADP ribose (isoADPr) 是一种用于蛋白质核酸修饰的配体。iso-ADP ribose 是一种由 PAR 链内两个连续 ADP-核糖基单元的部分组成的。iso-ADP ribose 是 RNF146 WWE 的小分子配体。单个 iso-ADP ribose 分子通过与 RING 结构域中的碱性 Lys61 残基相互作用来触发 RNF146 的活化。
    iso-ADP ribose
  • HY-W749649

    8-Hydroxyneomenthol

    Others Endocrinology
    Neomenthoglycol (8-Hydroxyneomenthol) (2) 是一种单萜类化合物,能够从手指酸橙品种中分离得到。
    Neomenthoglycol
  • HY-126299

    Epigenetic Reader Domain Others
    NVS-BPTF-1 是含有溴结构域和 PHD 指的转录因子 (BPTF) 的选择性抑制剂,KD 为 71 nM[1]
    NVS-BPTF-1
  • HY-157428

    IKZF Family Others
    USP3 ZnF-UBD ligand-1 (compound 59) 是一个与 USP3 的锌指泛素结合域 (ZnF-UBD) 结合的配体,KD 为 14 μM。
    USP3 ZnF-UBD ligand-1
  • HY-170518

    IKZF Family Infection Cancer
    IKZF-IN-1 (Compound I) 是一种分子胶,可降解 karos 锌指家族蛋白 (IKZF) IKZF 1/2/3/4,并作为免疫调节剂用于癌症和病毒感染研究。
    IKZF-IN-1
  • HY-141703

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    DC-BPi-11 是溴域 PHD 指转录因子 (BPTF) 的抑制剂,IC50 为 698 nM。DC-BPi-11 对白血病细胞增殖有显著抑制作用。
    DC-BPi-11
  • HY-120264

    Zinc Finger Protein Cancer
    YPC-22026 是一种锌指蛋白 143 (ZNF143) 抑制剂,IC50 值为 9.0 μM。YPC-22026 是一种有效的肿瘤消退诱导剂。YPC-22026 表现出抗肿瘤活性。
    YPC-22026
  • HY-137206

    Molecular Glues Ligands for E3 Ligase Cancer
    ALV2 是一种有效和选择性的 Helios 分子胶 (molecular glue) 降解剂。ALV2 可以结合 CRBN,IC50 为 0.57 μM。Helios 是一种锌指转录因子,可以在炎症性肿瘤微环境中维持稳定的 Treg 细胞表型。
    ALV2
  • HY-157144

    SARS-CoV Infection
    SARS-CoV-2-IN-68 (compound 6C) 是一种共价 SARS-CoV-2 PLpro/Mpro 抑制剂,具有有效的抗病毒活性。SARS-CoV-2-IN-68 与 PLpro 的锌指结构域结合。
    SARS-CoV-2-IN-68
  • HY-162665

    Histone Methyltransferase Others
    WIZ degrader 1 (Compound 141) 是一种宽间隔锌指基序 (WIZ) 的降解剂,AC50 为 2 nM。WIZ degrader 1 可诱导胎儿血红蛋白 (HbF) 的表达,EC50 为 6 mM。WIZ degrader 1 用于研究遗传性血液疾病。
    WIZ degrader 1
  • HY-159647

    Molecular Glues Cancer
    PLX-4545 是一种口服有效、的基于 cereblon 的 IKZF2(锌指转录因子 Helios)分子胶降解剂,可将免疫抑制调节性 T 细胞重新编程为促炎效应 T 细胞,从而增强抗肿瘤免疫反应。
    PLX-4545
  • HY-125292

    Histone Methyltransferase Ligands for E3 Ligase Cancer
    NV03 是一种有效,选择性的 UHRF1H3K9me3 相互作用的拮抗剂,Kd 值为 2.4 μM。NV03 有抗癌活性。
    NV03
  • HY-N2112
    Glaucocalyxin A
    2 篇文献验证

    PI3K Akt Apoptosis Cancer
    蓝萼甲素 Glaucocalyxin A,一种来自Rabdosia japonica var. 的对映型月桂基二萜,通过调节 PI3K/Akt 信号通路抑制 GLI1 的核易位,从而诱导骨肉瘤凋亡。Glaucocalyxin A 具有抗肿瘤作用。
    Glaucocalyxin A
  • HY-163818

    Histone Methyltransferase Others
    WIZ degrader 2 (Compound 142) 是一种宽间隔锌指基序 (WIZ) 的降解剂,AC50 为 0.011 μM。WIZ degrader 2 诱导胎儿血红蛋白 (HbF) 的表达,EC50 为 0.038 μM。WIZ degrader 2 可用于遗传性血液疾病的研究。
    WIZ degrader 2
  • HY-145319

    Phosphodiesterase (PDE) Casein Kinase Molecular Glues Inflammation/Immunology Cancer
    FPFT-2216 是一种“分子胶水”化合物,可降解磷酸二酯酶 6D (PDE6D)、锌指转录因子 Ikaros (IKZF1)、Aiolos (IKZF3) 和酪蛋白激酶 1α (CK1α)。FPFT-2216 可用于癌症和炎症疾病的研究。
    FPFT-2216
  • HY-153698

    Ligands for E3 Ligase Cancer
    CC-3060 是促进 ZBTB16 降解的 Cereblon 调节剂。CC-3060 在 HT-1080 细胞中降解 ZBTB16 的 DC50 为 0.47 nM。CC-3060 主要通过不同锌指结构域上的不同结构来靶向降解 ZBTB16。
    CC-3060
  • HY-163819

    Histone Acetyltransferase Cardiovascular Disease
    WIZ degrader 3 (Compound 29) 是宽间隔锌指基序 (WIZ) 的降解剂,AC50 为 6.4 nM。WIZ degrader 3 诱导胎儿血红蛋白 (HbF) 的表达,EC50 为 45 nM。WIZ degrader 3 可用于血液疾病的研究,如镰状细胞病和 β-地中海贫血。
    WIZ degrader 3
  • HY-P1441

    Sodium Channel Others
    Mambalgin-1 是从黑曼巴蛇毒液中分离出来的毒素。Mambalgin-1 是一种富含二硫的多肽,由 57 个氨基酸组成,属于三指毒素家族。Mambalgin-1 可以结合并稳定 ASICs (acid-sensing ion channels),形成生理上相关的闭通道构象。
    Mambalgin 1
  • HY-168437

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    LIN28-IN-2 (Compound Ln268) 阻断 Lin28 的锌指结构域 (ZKD) 与 RNA 底物的结合,并抑制 Lin28aLin28b。LIN28-IN-2 抑制 Lin28 阳性癌细胞的增殖和 3D 球体生长。
    LIN28-IN-2
  • HY-N0153
    Naringin
    最多引用文献
    14 篇文献验证

    Naringoside

    Cytochrome P450 Autophagy Mitophagy Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology Cancer
    柚皮苷 Naringin是黄烷酮糖苷,有很多药理作用,例如抗氧化活性,降血脂,抗癌,抑制细胞色素P450酶。Naringin 也通过抑制锌指蛋白 1 E-盒结合蛋白 (Zeb1) 抑制人骨肉瘤细胞的增殖和侵袭并诱导其凋亡。
    Naringin
  • HY-N0153R

    Naringoside (Standard)

    Endogenous Metabolite Cytochrome P450 Mitophagy Autophagy Reference Standards Inflammation/Immunology Cancer
    柚皮苷 (标准品); Naringin是黄烷酮糖苷,有很多药理作用,例如抗氧化活性,降血脂,抗癌,抑制细胞色素P450酶。Naringin 也通过抑制锌指蛋白 1 E-盒结合蛋白 (Zeb1) 抑制人骨肉瘤细胞的增殖和侵袭并诱导其凋亡。
    Naringin (Standard)
  • HY-161303

    Others Cancer
    ZNF207-IN-1 (compound C16) 是锌指蛋白 207 (ZNF207) 的有效抑制剂,抑制球体形成和细胞毒性的 IC50 值分别为 0.5–2.5 μM 和 0.5–15 μM。ZNF207-IN-1 表现出有效的血脑屏障渗透性。
    ZNF207-IN-1
  • HY-161767

    Molecular Glues Cancer
    JWJ-01-306 是一种靶向 C2H2 锌指转录因子 ZBTB11 的分子胶。JWJ-01-306 可降解 ZBTB11,降低氧化磷酸化 (OXPHOS) 和三羧酸 (TCA) 循环,并抑制 KAS 耐药 PDAC 细胞的增殖。JWJ-01-306 在小鼠模型中表现出良好的药代动力学特征。
    JWJ-01-306
  • HY-136774

    Bcl-2 Family Cancer
    BCL6-IN-5 是一种有效的 BCL6 的抑制剂,pIC50 值为 5.82,详细信息请参见 WO2018215801A1,example 1n。
    BCL6-IN-5
  • HY-155477

    E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    Cbl-b-IN-15 (compound 25) 是环指 E3 连接酶 Cbl 的抑制剂 (IC50: 15 nM)。Cbl-b 指 Casitas B 系淋巴瘤原癌基因-b,能够抑制 T 细胞、自然杀伤 (NK) 细胞和 B 细胞激活。Cbl-b-IN-15 可激活 T 细胞功能,EC50=0.41 μM。
    Cbl-b-IN-15
  • HY-125778

    Others Metabolic Disease
    Cochlioquinone 是一种倍半萜代谢物,最初从 C. miyabeanus 中分离出来。它是一种植物毒素,在 100 ppm 浓度下使用时,可分别抑制 59.9% 和 51.7% 的小米 (E. coracana) 和水稻 (O. sativa) 的根部生长。Cochlioquinone B 可抑制牛心脏线粒体的 NADH 氧化酶和 NADH-2,3-二甲氧基-5-戊基-1,4-苯COCHLIOQUINONE B还原酶。
    Cochlioquinone B
  • HY-155938

    Acyltransferase Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Cyano-myracrylamide 是一种锌指 DHHC 结构域含量棕榈酰转移酶 20 (zDHHC20) 的抑制剂,IC50 值为 1.35 µM。Cyano-myracrylamide 还抑制 EGFR 和 CD36 的 S -酰化。Cyano-myracrylamide 在表达重组大肠杆菌 GobX、重组人 MyD88 或内源性 Ras 的 HEK293T 细胞中还抑制了大肠杆菌 E3 连接酶 GobX、MyD88 和 Ras 的 S-酰化,这些都是 zDHHC20、zDHHC9 和 zDHHC6 的底物。
    Cyano-myracrylamide
  • HY-117664

    Reverse Transcriptase Inflammation/Immunology Cancer
    PNR-7-02 抑制 Pol η 的功能,IC50 值接近 8 μM,相互作用于小指域。PNR-7-02 也是 hRev1hpol lambda (λ) 抑制剂。PNR-7-02 与 Cisplatin (HY-17394) 协同杀死慢性髓性白血病和卵巢癌细胞系。PNR-7-02 是吲哚硫代巴比妥酸 (ITBA) 的衍生物,具有 N-萘酰基和吲哚环上的 5-氯取代基。
    PNR-7-02
  • HY-139979
    USP5-IN-1
    1 篇文献验证

    Deubiquitinase Cancer
    USP5-IN-1 (compound 64) 是一种选择性 USP5 锌指泛素结合域 (ZnF-UBD) 的竞争型抑制剂 (KD=2.8 μM)。USP5-IN-1 竞争性阻断泛素与 ZnF-UBD 的结合,抑制 USP5 的催化活性,进而阻碍泛素链的水解。USP5-IN-1 可在体外抑制 USP5 对 Lys48 连接的双泛素底物的切割,是潜在的 USP5 化学探针及潜在 USP5 相关癌症的抑制剂。
    USP5-IN-1
  • HY-151364

    HDAC Cancer
    HDAC6/8/BRPF1-IN-1 是 HDAC6/8 和溴结构域 PHD 指状蛋白 1 (BRPF1) 的双重抑制剂。 HDAC6/8/BRPF1-IN-1 对 HDAC1、HDAC6 和 HDAC8 具有抑制活性,IC50 值分别为 797 nM、344 nM 和 908 nM。HDAC6/8/BRPF1-IN-1 对 BRPF1 具有抑制活性,Kd 值为 175.2 nM。 HDAC6/8/BRPF1-IN-1 可用于癌症研究。
    HDAC6/8/BRPF1-IN-1
  • HY-155539
    Cisd2 agonist 2
    1 篇文献验证

    IKZF Family Zinc Finger Protein Inflammation/Immunology
    Cisd2 agonist 2 (compound 6) 是一种 Cisd2 激活剂 (EC50=191 nM),而 Cisd2 水平与非酒精性脂肪肝 (NAFLD) 相关。Cisd2 agonist 2 在 Cisd2hKO-het 小鼠 (杂合子肝细胞特异性 Cisd2 敲除) 中无显著体内毒性。Cisd2 (CDGSH iron sulfur domain 2) 是一种锌指蛋白,主要位于内质网或线粒体膜。Cisd2 通过形成同型二聚体,包含两个具有氧化还原活性的 2Fe-2S 簇,参与线粒体功能。
    Cisd2 agonist 2
  • HY-143332

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    TRIM24/BRPF1-IN-2 (compound 20l) 是一种有效的 TRIM24/BRPF1 双重抑制剂,IC50 值分别为 0.98 和 1.16 μM。 TRIM24/BRPF1-IN-2 显示出 TRIM24/BRPF1 溴结构域结合亲和力。 TRIM24/BRPF1-IN-2 可用于前列腺癌研究。
    TRIM24/BRPF1-IN-2
  • HY-160924

    PROTACs E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    MS147 是基于 VHL 的 PROTAC PRC1 降解剂。MS147 针对 EED 和 VHL 的 Kd 为 3.0 μM 和 450 nM。MS147 通过其 EED 结合剂部分特异性地结合到 EED 蛋白上,EEDPRC2 的一个核心组分,并且与 PRC1 的核心组分 BMI1RING1B 有相互作用。通过这种结合,MS147 能够将 BMI1RING1B 招募至 VHL 附近。MS147 通过降解 BMI1RING1B,减少了 H2AK119ub 的泛素化水平,影响癌细胞的增殖。(蓝色:VHL 配体 (HY-125845),黑色:连接子;粉色:PRC1 配体 (HY-158771))。
    MS147

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