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Notch inhibitor

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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-12860
    BMS-986115
    1 篇文献验证

    Notch inhibitor 1

    Notch Cancer
    BMS-986115 (Notch inhibitor 1) 是一种有效的 Notch 的抑制剂,对 Notch 1 和 Notch 3 的 IC50 值分别为 7.8 和 8.5 nM。可用于癌症的研究。
    BMS-986115
  • HY-137471
    RBPJ Inhibitor-1
    2 篇文献验证

    RIN1

    Notch Cancer
    RBPJ Inhibitor-1 (RIN1) 是首个 RBPJ 抑制剂,可阻断RBPJ 和SHARP 的相互作用。RBPJ Inhibitor-1 (RIN1) 可抑制 Notch 依赖性的肿瘤细胞的增殖。
    RBPJ Inhibitor-1
  • HY-144899

    Notch Cancer
    ASR-490 通过下调 Notch1 信号传导降低 HCT116 和 SW620 细胞的活力。ASR-490 克服 Notch1 的过表达并抑制 HCT/Notch1 转染子的生长。ASR-490 在异种移植小鼠中抑制对照 (pCMV/HCT116) 和 Notch1/HCT116 的肿瘤生长。
    ASR-490
  • HY-P2203A

    Notch
    SAHM1 TFA is a Notch pathway inhibitor. SAHM1 TFA stabilizes hydrocarbon-stapled alpha helical peptide. SAHM1 TFA targets the protein-protein interface and prevents Notch complex assembly.
    SAHM1 TFA
  • HY-145428

    Notch γ-secretase Cancer
    BT-GSI 是一种 γ-分泌酶抑制剂 (GSI) 和骨靶向 Notch 抑制剂。BT-GSI 具有双重抗骨髓瘤和抗吸收特性,可用于多发性骨髓瘤及相关骨病的研究。BT-GSI 抑制肿瘤生长和溶骨性疾病进展。
    BT-GSI
  • HY-100431
    IMR-1
    4 篇文献验证

    Notch Cancer
    IMR-1 是一种 Notch 抑制剂, IC50 为 26 μM。IMR-1 阻止 Maml1 募集到染色质上的 Notch 三元复合体 (NTC),抑制 Notch 靶基因转录,既有抗肿瘤活性。
    IMR-1
  • HY-N0133
    Tangeretin
    5 篇以上引用文献

    Tangeritin; NSC53909; NSC618905

    Notch Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    桔皮素 Tangeretin (Tangeritin),黄酮类化合物,是 Notch-1 的有效抑制剂,具有抗炎,保护神经等作用。
    Tangeretin
  • HY-15860
    FLI-06
    5 篇以上引用文献

    Notch Cancer
    FLI-06是Notch信号传导的抑制剂,EC50值为2.3 μM。
    FLI-06
  • HY-12419

    Notch Cancer
    BMS-983970 是一种可口服的 Notch 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
    BMS-983970
  • HY-P99258

    OMP 52M51; Anti-Human Notch1 Recombinant Antibody

    Notch Cancer
    Brontictuzumab (OMP 52M51) 是一种单克隆抗体 (MAb),可抑制 Notch1 信号。Brontictuzumab 选择性结合 Notch1 的负调控区域。Brontictuzumab 可抑制肿瘤细胞增殖。Brontictuzumab 可用于白血病和淋巴瘤的研究。
    Brontictuzumab
  • HY-15185
    Nirogacestat
    5 篇以上引用文献

    PF-3084014; PF-03084014

    γ-secretase Apoptosis Cancer
    Nirogacestat (PF-3084014) 是一种有效的,具有口服活性的,可逆的非竞争性的选择性的 γ-secretase 抑制剂,IC50 为 6.2 nM。Nirogacestat 抑制 Notch 信号通路,同时最小化胃肠道毒性。可用于研究 Notch 受体依赖性肿瘤。
    Nirogacestat
  • HY-15185B
    Nirogacestat dihydrobromide
    5 篇以上引用文献

    PF-3084014 dihydrobromide; PF-03084014 dihydrobromide

    γ-secretase Apoptosis Cancer
    Nirogacestat dihydrobromide (PF-3084014 dihydrobromide) 是一种有效的,具有口服活性的,可逆的非竞争性的选择性的 γ-secretase 抑制剂,IC50 为 6.2 nM。Nirogacestat dihydrobromide 抑制 Notch 信号通路,同时最小化胃肠道毒性。可用于研究 Notch 受体依赖性肿瘤。
    Nirogacestat dihydrobromide
  • HY-18614

    Notch γ-secretase Cancer
    LY900009 是一种有效的,具有口服活性的,Notch 信号传导抑制剂,通过选择性抑制 γ-分泌酶蛋白 (GSI) 发挥作用。LY900009 抑制肿瘤细胞系和内皮细胞中的 Notch 信号 (IC50 范围:0.005-20 nM). LY900009 可用于晚期癌症研究。
    LY900009
  • HY-15670
    BMS-906024
    2 篇文献验证

    γ-secretase Notch Cancer
    BMS-906024 是一种口服有效,选择性的 γ 分泌酶 (γ-secretase; gamma secretase) 抑制剂。BMS-906024 是有效的,泛 Notch 受体抑制剂,对 Notch1,-2,-3 和 -4 受体的 IC50 值分别为 1.6 nM,0.7 nM,3.4 nM 和 2.9 nM。BMS-906024 表现广谱抗肿瘤活性。
    BMS-906024
  • HY-12465
    Z-Ile-Leu-aldehyde
    2 篇文献验证

    Z-IL-CHO; GSI-XII; γ-Secretase inhibitor XII

    Notch γ-secretase Apoptosis Cancer
    Z-Ile-Leu-aldehyde (Z-IL-CHO) 是有效的、竞争性的 γ-secretasenotch 的肽醛抑制剂。
    Z-Ile-Leu-aldehyde
  • HY-11102
    RO4929097
    10 篇以上引用文献

    RG-4733

    γ-secretase Notch Neurological Disease Cancer
    RO4929097 (RG-4733) 是一种 γ secretase 抑制剂,IC50 值为 4 nM,能够抑制细胞内 Aβ40 的产生和 Notch 活性,EC50 值分别为 14 nM 和 5 nM。
    RO4929097
  • HY-13526
    YO-01027
    3 篇文献验证

    Dibenzazepine; DBZ

    Notch γ-secretase Cancer
    二苯并氮卓 YO-01027 (Dibenzazepine; DBZ) 是高效的 γ-分泌酶抑制剂,裂解 NotchAPPLIC50 分别为 2.92 和 2.64 nM。
    YO-01027
  • HY-B1832

    Prednisone 21-acetate

    Glucocorticoid Receptor Interleukin Related Notch Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
    醋酸泼尼松 Prednisone acetate (糖皮质激素) 是一种口服有效的 Notch 抑制剂。Prednisone acetate 具有抗炎活性并能增强免疫反应。
    Prednisone acetate
  • HY-12449
    Crenigacestat
    4 篇文献验证

    LY3039478

    Notch γ-secretase Cancer
    Crenigacestat (LY3039478) 是具有口服活性的 Notchγ-secretase 的抑制剂,其在多种肿瘤细胞中的 IC50 为 ∼1nM。
    Crenigacestat
  • HY-123931
    ZLDI-8
    1 篇文献验证

    Notch Phosphatase Apoptosis Cancer
    ZLDI-8 是一种 Notch 活化/裂解酶 ADAM-17 抑制剂,可抑制 Notch 蛋白的裂解,并降低促存活/抗凋亡和上皮-间质转化相关蛋白的表达。ZLDI-8 还是一种竞争性和不可逆的酪氨酸磷酸酶 (Lyp) 抑制剂,IC50 为 31.6 μM,Ki 为 26.22 μM。ZLDI-8 以 IC50 为 5.32 μM 抑制 MHCC97-H 细胞的生长。
    ZLDI-8
  • HY-50752
    LY-411575
    10 篇以上引用文献

    Organoid γ-secretase Notch Apoptosis Neurological Disease
    LY-411575 是高效的 γ-secretase 抑制剂,能够抑制 Aβ40 蛋白的产生,其 IC50 值为 0.078 nM/0.082 nM(基于膜/细胞),同时抑制 Notch 分裂,IC50 值为 0.39 nM。
    LY-411575
  • HY-134978A

    SHMT Cancer
    (+)SHIN2 是一种丝氨酸羟甲基转移酶 (SHMT) 抑制剂,它的体内靶点能够用 13C 丝氨酸示踪。(+)SHIN2 增加 Notch1 驱动的小鼠患原发性急性T淋巴细胞白血病 (T-ALL) 的存活率,并与 Methotrexate (HY-14519) 有协同作用。
    (+)SHIN2
  • HY-135145
    Limantrafin
    5 篇以上引用文献

    CB-103

    Notch Cancer
    Limantrafin (CB-103) 是一种首创的,有口服活性的蛋白相互作用 (PPI) 抑制剂,靶向 NOTCH 转录复合体,具有抗肿瘤活性。是是
    Limantrafin
  • HY-131923

    Notch Cancer
    DAPM 是 Notch 通路抑制剂,具有抗癌活性和抗增殖作用。DAPM 通过抑制人结肠癌细胞中的细胞增殖并诱导 Krüppel 样因子 4 (KLF4) 和 p21 的表达,有效抑制管状腺瘤的发展。
    DAPM
  • HY-P2203
    SAHM1
    1 篇文献验证

    Notch Inflammation/Immunology
    SAHM1 是一种显性阴性 MAML 形式的肽模拟物,可抑制经典 Notch 转录复合物的形成。SAHM1 可用于小鼠过敏性气道炎症的研究。
    SAHM1
  • HY-P99261

    OMP 21M18; Human Anti-TNFRSF10B Recombinant Antibody

    Notch Cancer
    Demcizumab (OMP 21M18) 是一种抗 DLL4 单克隆抗体。Demcizumab 是一种有效的 Notch 通路抑制剂。Demcizumab 单独或联合化疗试剂对多种癌症模型有效。
    Demcizumab
  • HY-19369
    L-685458
    3 篇文献验证

    L-685,458

    γ-secretase Apoptosis Neurological Disease Cancer
    L-685458 是一种有效的过渡状态模拟(TSA) γ-分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂 (GSI)。L-685458 抑制淀粉样 β-蛋白前体 γ-分泌酶活性,IC50 为 17 nM,选择性高于其他检测的天冬氨酸蛋白酶 50-100 倍。L-685458 抑制 γ-分泌酶介导的 APP-C99 和 Notch-100 的裂解,IC50 分别为 301.3 nM 和 351.3 nM。L-685458 可用于阿尔茨海默病 (AD) 和癌症的研究。
    L-685458
  • HY-103539

    γ-secretase Metabolic Disease
    3,5-Bis(4-nitrophenoxy)benzoic acid 是一种 γ-secretase 抑制剂。3,5-Bis(4-nitrophenoxy)benzoic acid 导致 Aβ42 和 notch-1 Aβ-like peptide 25 (Nβ25) 的释放水平降低。3,5-Bis(4-nitrophenoxy)benzoic acid 作为胎儿甲状腺功能减退的标志物,是母体血清中 3,3’-diiodothyronine sulfate (T2S) 的交叉反应物质。
    3,5-Bis(4-nitrophenoxy)benzoic acid
  • HY-114395
    NVS-ZP7-4
    4 篇文献验证

    Others Inflammation/Immunology
    NVS-ZP7-4 是一种锌转运体 SLC39A7 (ZIP7)的抑制剂,也是第一个报道的能探测内质网锌水平影响的化学分子,研究ZIP7 作为Notch 通路中的一种新的活性分子节点。
    NVS-ZP7-4
  • HY-10009
    Semagacestat
    10 篇以上引用文献

    LY450139

    γ-secretase Amyloid-β Notch Neurological Disease
    司马西特 Semagacestat 是一种 γ-secretase 抑制剂,抑制 β-amyloid (Aβ42),Aβ38Aβ40IC50 分别为 10.9,12 和 12.1 nM。也抑制 NotchIC50 为 14.1 nM。Semagacestat 可用于阿尔茨海默病的相关研究。
    Semagacestat
  • HY-14176
    Compound E
    5 篇以上引用文献

    γ-Secretase-IN-1

    γ-secretase Cancer
    Compound E 是 γ-secretase 抑制剂。 Compound E 抑制 β-amyloid(40),β-amyloid(42),和Notch γ-分泌酶切割的 IC50 值分别为 0.24,0.37,0.32 nM。
    Compound E
  • HY-N0232
    Psoralidin
    4 篇文献验证

    COX Lipoxygenase Notch Reactive Oxygen Species Bacterial Cancer
    补骨脂定 Psoralidin 是 COX-25-LOX 的双重抑制剂。具有抗癌,抗菌和抗炎作用。Psoralidin 显著下调 NOTCH1 信号传导。Psoralidin 还极大地诱导 ROS 产生。
    Psoralidin
  • HY-117113

    Notch Cancer
    JI051 是一种 Hes1-PHB2 相互作用稳定剂,能够与癌症相关蛋白伴侣 prohibitin 2 (PHB2) 相互作用,通过抑制 Notch 下游效应基因 Hes1 来诱导细胞周期停滞。具有抗肿瘤作用。
    JI051
  • HY-15827
    NSC 405020
    1 篇文献验证

    MMP Cardiovascular Disease Cancer
    NSC 405020 是一种特异性 MMP14 抑制剂。NSC 405020 可直接与 MMP14 的 血液结合蛋白结构域相互作用。NSC 405020 可降低全长和活性剪切 Notch3 (NICD3) 的表达。NSC 405020 可用于前庭神经鞘瘤、止血及血栓形成的研究。
    NSC 405020
  • HY-100431A
    IMR-1A
    1 篇文献验证

    Notch Drug Metabolite Cancer
    IMR-1A 是 IMR-1 的酸代谢物,一种有效的 Notch 抑制剂,IC50 为 0.5 μM。IMR-1A 相对于 IMR-1 的效力增加了 50 倍。IMR-1 在体内可以代谢为 IMR-1A。
    IMR-1A
  • HY-10585AS1

    Sodium Valproate-d14 sodium

    Isotope-Labeled Compounds HDAC Autophagy Mitophagy HIV Notch Endogenous Metabolite Cancer
    丙戊酸钠-d14 Valproic acid-d14 (sodium) 是 Valproic acid (sodium) 氘代物。Valproic acid sodium salt (Sodium Valproate) 是一种 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性,(IC50,400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid sodium salt 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid sodium salt 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
    Valproic acid-d14 sodium
  • HY-N3014
    Bruceine D
    3 篇文献验证

    Notch Apoptosis Parasite Infection Cancer
    鸦胆子苦素D Bruceine D 是Notch 抑制剂,具有抗癌活性,并诱导几种人癌细胞调亡。Bruceine D 是一种有效的植物性昆虫拒食剂,具有显著的系统特性和很强的抑制害虫生长的作用。Bruceine D 具有较强的驱虫活性,抑制 D. intermedius 的 EC50 值为 0.57 mg/L。
    Bruceine D
  • HY-114395A
    (R)-NVS-ZP7-4
    1 篇文献验证

    Others Inflammation/Immunology
    (R)-NVS-ZP7-4 是 NVS-ZP7-4 的 R 型异构体。 NVS-ZP7-4 是一种锌转运体 SLC39A7 (ZIP7)的抑制剂,也是第一个报道的能探测内质网锌水平影响的化学分子,研究 ZIP7 作为 Notch 通路中的一种新的活性分子节点。
    (R)-NVS-ZP7-4
  • HY-14174

    γ-secretase Neurological Disease Cancer
    MRK-560 是一种口服有效的,可渗透血脑屏障的 γ-Secretase 抑制剂,能有效减少大鼠脑和脑脊液中 Aβ 肽。MRK-560 能通过选择性地抑制 PSEN1 来阻碍 NOTCH1 的突变进程。MRK-560 可用于阿尔兹海默病和 T 细胞急性淋巴细胞白血病的研究。
    MRK-560
  • HY-10585AS

    Sodium Valproate-d7(sodium)

    Isotope-Labeled Compounds HDAC Autophagy Mitophagy HIV Notch Endogenous Metabolite Cancer
    5-羟基丙戊酸钠 d7 (钠盐) Valproic acid-d7 (sodium) 是 Valproic acid (sodium salt) 的氘代物。Valproic acid sodium salt (Sodium Valproate) 是一种 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性,(IC50,400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid sodium salt 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid sodium salt 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
    Valproic acid-d7 sodium
  • HY-10585S3

    VPA-d4 sodium; 2-Propylpentanoic Acid-d4 sodium

    Isotope-Labeled Compounds HDAC Autophagy Mitophagy HIV Notch Endogenous Metabolite Cancer
    丙戊酸 d4 (钠盐) Valproic acid-d4 (sodium) 是 Valproic acid 的氘代物。Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性,(IC50,400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1<
    Valproic acid-d4 sodium
  • HY-13027
    DAPT
    最多引用文献
    91 篇文献验证

    GSI-IX

    Organoid γ-secretase Amyloid-β Autophagy Notch Apoptosis Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    DAPT (GSI-IX) 是一种有效的,口服活性的 γ 分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂,对总 amyloid-β (Aβ)42IC50 分别为 115 nM 和 200 nM。DAPT 抑制 Notch 1 信号传导并诱导细胞分化。DAPT 还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。DAPT 具有神经保护活性,并可用于自身免疫性和淋巴增生性疾病,退化性疾病和癌症的研究。
    DAPT
  • HY-50845
    Avagacestat
    2 篇文献验证

    BMS-708163

    γ-secretase Notch Cancer
    Avagacestat (BMS-708163) 是有效的 γ-secretase 抑制剂,抑制 Aβ42 和 Aβ40 的产生,IC50 值分别为 0.27 nM 和 0.30 nM;BMS-708163 同时抑制 Notch 胞内结构域 (NICD) 和 CYP2C19,IC50 值分别为 0.84 nM 和 20 μM。Avagacestat 可用于阿尔兹海默症的研究。
    Avagacestat
  • HY-10585A
    Valproic acid sodium
    30 篇以上引用文献

    Sodium Valproate sodium

    Organoid HDAC Autophagy Mitophagy HIV Notch Apoptosis Endogenous Metabolite Infection Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
    丙戊酸钠 Valproic acid (Sodium Valproate) sodium 是一种具有口服活性的 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性,(IC50,400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid sodium 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid sodium 可用于癫痫、双相情感障碍、代谢疾病、HIV 感染和偏头痛等的研究。
    Valproic acid sodium
  • HY-10585
    Valproic acid
    30 篇以上引用文献

    Dipropylacetic Acid

    Organoid HDAC Autophagy Mitophagy HIV Notch Apoptosis Endogenous Metabolite Infection Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
    丙戊酸 Valproic acid (VPA) 是一种具有口服活性的 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性,(IC50,400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍、代谢疾病、HIV 感染和偏头痛等的研究。
    Valproic acid
  • HY-10585S

    VPA-d4; 2-Propylpentanoic Acid-d4

    HDAC Autophagy Mitophagy HIV Notch Endogenous Metabolite Cancer
    丙戊酸 d4 Valproic acid-d4 是 Valproic acid 的氘代物。Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性,(IC50,400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
    Valproic acid-d4
  • HY-10585S2

    VPA-d15; 2-Propylpentanoic Acid-d15

    HDAC Autophagy Mitophagy HIV Notch Endogenous Metabolite Cancer
    丙戊酸 d15 Valproic acid-d15 是 Valproic acid 的氘代物。Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性,(IC50,400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
    Valproic acid-d15
  • HY-10585S4

    VPA-d4-1; 2-Propylpentanoic Acid-d4-1

    Isotope-Labeled Compounds HDAC Autophagy Mitophagy HIV Notch Endogenous Metabolite Cancer
    丙戊酸-d4 Valproic acid-d4-1 是 Valproic acid 的氘代物。Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性,(IC50,400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
    Valproic acid-d4-1
  • HY-10585S1

    VPA-d6; 2-Propylpentanoic Acid-d6

    HDAC Autophagy Mitophagy HIV Notch Endogenous Metabolite Cancer
    丙戊酸 d6 Valproic acid-d6 是 Valproic acid 的氘代物。Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性,(IC50,400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
    Valproic acid-d6
  • HY-10016
    E 2012
    5 篇以上引用文献

    γ-secretase Neurological Disease
    E 2012 是有效的 γ 分泌酶调节剂,不会影响 Notch 加工。E 2012 在胆固醇生物合成的最后一步抑制 3β-羟基固醇 Δ24-还原酶 (DHCR24)。E 2012 旨在通过减少淀粉样蛋白 β-42 减少阿兹海默氏病,并在大鼠多次重复给药后诱发白内障。
    E 2012

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