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PARP-1-IN-1

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-158045

    PROTACs PARP Inflammation/Immunology Cancer
    PROTAC PARP1 degrader-1 (Compound CN0) 是 PARP1 的 PROTAC 降解剂。PROTAC PARP1 degrader-1 激活 cGAS/STING 免疫途径,最终增强 T 细胞对肿瘤细胞的杀伤。PROTAC PARP1 degrader-1 抑制 DNA 损伤修复,导致胞质 DNA 片段高效积累 (蓝色: CRBN 配体,黑色: 连接子;粉色: PARP1 抑制剂)。
    PROTAC PARP1 degrader-1
  • HY-108631
    EB-47 dihydrochloride
    3 篇文献验证

    PARP Inflammation/Immunology
    EB-47 dihydrochloride 是一种有效的 PARP-1/ARTD-1 选择性抑制剂,IC50 值为 45 nM,对 ARTD5 的IC50 值为 410 nM,表现出温和的效果。EB-47 模拟底物 NAD+,从烟酰胺延伸至腺苷亚区结合。
    EB-47 dihydrochloride
  • HY-108632

    PARP Cancer
    BYK204165 是一种有效的选择性 PARP1 抑制剂。BYK204165 抑制重组人 PARP-1 (hPARP-1),pIC50 值为 7.35 (pKi 7.05)。抑制鼠 PARP-2 (mPARP-2),pIC50 值为 5.38 。BYK204165 对 PARP-1 的选择性比对 PARP-2 高 100 倍。
    BYK204165
  • HY-144642

    PARP Cancer
    PARP-1-IN-1 是一种高选择性且具有口服活性的 PARP-1 抑制剂 (IC50=0.96 nM)。PARP-1-IN-1 在 MDA-MB-436 异种移植模型中具有良好的耐受性和显著的单剂量活性。
    PARP-1-IN-1
  • HY-158138

    PARP Topoisomerase Apoptosis Cancer
    TOPOI/PARP-1-IN-1 (化合物 B6) 是一种口服有效的、低细胞毒性的 TOPOI/PARP 双重抑制剂,其对 PARP1IC50 值为 0.09 μM。TOPOI/PARP-1-IN-1 能有效抑制癌细胞的增殖和迁移。TOPOI/PARP-1-IN-1 还可导致细胞周期停滞于 G0/G1 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。TOPOI/PARP-1-IN-1 对小鼠的肿瘤生长抑制率 (TGI) 为 75.4%。
    TOPOI/PARP-1-IN-1
  • HY-174828

    PARP ATM/ATR Apoptosis Cancer
    ATR/PARP1-IN-1 是一种 ATR/PARP1 双重抑制剂,对 ATR 的IC50 为 17.3 nM,对 PARP1 的 IC50 为 0.38 nM。ATR/PARP1-IN-1 能有效降低细胞活力,诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和 DNA 损伤。ATR/PARP1-IN-1 在三阴性乳腺癌 (TNBC) 模型中显著抑制了集落形成、迁移和侵袭。ATR/PARP1-IN-1 在 MDA-MB-468 移植瘤小鼠模型中有效抑制了肿瘤生长,且未引起显著体重变化。
    ATR/PARP1-IN-1
  • HY-15046

    PARP Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
    EB-47 是一种有效的 PARP-1/ARTD-1 选择性抑制剂,IC50 值为 45 nM,对 ARTD5 的IC50 值为 410 nM,表现出温和的药效。EB-47 模拟底物 NAD+,从烟酰胺延伸至腺苷亚区结合。
    EB-47
  • HY-157212

    Apoptosis PARP Proteasome Cancer
    PARP-1/Proteasome-IN-1 (compound 42i) 是一种 PARP-1 和蛋白酶体双重抑制剂,对乳腺癌有显著抑制作用。PARP-1/Proteasome-IN-1 可下调 BRCA1 和 RAD51 的表达来抑制同源重组修复功能,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    PARP-1/Proteasome-IN-1
  • HY-161372

    PARP c-Met/HGFR Apoptosis Cancer
    PARP1/c-Met-IN-1 (Compound 16) 是 PARP1c-Met 的选择性双重抑制剂,IC50分别为 3.3 和 32.2 nM。PARP1/c-Met-IN-1 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis),在 G2/M 期阻滞细胞周期。PARP1/c-Met-IN-1 在小鼠体内表现出抗肿瘤活性。
    PARP1/c-Met-IN-1
  • HY-146160

    PARP HDAC Cancer
    PARP-1/HDAC-IN-1 是一种 PARP-1/HDAC6 双重靶向抑制剂,IC50 值分别为 68.90 nM 和 510 nM。PARP-1/HDAC-IN-1 显示出显着的抗癌、抗迁移和抗血管生成活性。
    PARP-1/HDAC-IN-1
  • HY-162349

    HDAC PARP Cancer
    PARP7/HDACs-IN-1 (compound 9l) 是靶向 PARP7/HDAC 的双靶点抑制剂,具有抗肿瘤活性。PARP7/HDACs-IN-1 抑制 PARPs 和 HDACs 不同亚型的 IC50s 分别为 83.3 nM (PARP1),3.1 nM (PARP7),35 nM (HDAC1),30.3 nM (HDAC2),35.4 nM (HDAC3),6.4 nM (HDAC6)。
    PARP7/HDACs-IN-1
  • HY-164475

    PARP Cancer
    PARP1-IN-29 是一种具有口服活性的 PARP-1 抑制剂,其 IC50 值为 6.3 nM。PARP1-IN-29 被 [18F] 标记后可用于正电子发射断层扫描 (PET) 成像,特异性靶向肿瘤中的 PARP-1PARP1-IN-29 可用于肿瘤学和成像研究领域,特别是用于检测癌症中 PARP-1 的活性。
    PARP1-IN-29
  • HY-168094

    PARP Cancer
    PARP1-IN-30 (Compound 3) 是一种特定而有效的 PARP1 抑制剂,具有细胞毒性。PARP1-IN-30 可以在缺乏乳腺癌 1 蛋白 (BRCA1) 或 BRCA2 的肿瘤细胞中精确抑制 PARP1PARP1-IN-30 有望用于癌症的研究。
    PARP1-IN-30
  • HY-113432

    2PY

    Endogenous Metabolite PARP Metabolic Disease
    Nudifloramide (2PY) 是烟酰胺-腺嘌呤二核苷酸 (NAD) 降解的最终产物之一。Nudifloramide 在体外可显著抑制 PARP-1 活性。
    Nudifloramide
  • HY-142657

    PARP Cancer
    PARP1-IN-7 是一种聚ADP核糖聚合酶-1(PARP1)的抑制剂,作为抗癌剂。
    PARP1-IN-7
  • HY-113432R

    2PY (Standard)

    Reference Standards Endogenous Metabolite PARP Metabolic Disease
    Nudifloramide (Standard) 是 Nudifloramide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Nudifloramide (2PY) 是烟酰胺-腺嘌呤二核苷酸 (NAD) 降解的最终产物之一。Nudifloramide 在体外可显著抑制 PARP-1 活性。
    Nudifloramide (Standard)
  • HY-120115

    Olaparib-bodipy FL

    PARP Fluorescent Dye Cancer
    PARPi-FL (Olaparib-bodipy FL) 是一种 PARP1 的小分子荧光抑制剂,能特异性结合 PARP1PARPi-FL 可作为荧光成像剂,用于肿瘤的检测、诊断和手术指导。
    PARPi-FL
  • HY-113432S

    Endogenous Metabolite PARP Metabolic Disease
    Nudifloramide-d3 是 Nudifloramide 的氘代物。Nudifloramide (2PY) 是烟酰胺-腺嘌呤二核苷酸 (NAD) 降解的最终产物之一。Nudifloramide 在体外可显著抑制 PARP-1 活性。
    Nudifloramide-d3
  • HY-146548

    Apoptosis Bcl-2 Family Caspase PARP Cancer
    Anticancer Agent 43 是一种有效的抗癌剂。Anticancer Agent 43 通过 caspase 3, PARP1,Bax 蛋白依赖性途径诱导凋亡 (apoptosis)。Anticancer Agent 43 能够诱导 DNA 损伤。
    Anticancer agent 43
  • HY-10617
    Rucaparib phosphate
    35 篇以上引用文献

    AG-014699 phosphate; PF-01367338 phosphate

    PARP Cancer
    瑞卡帕布磷酸盐 Rucaparib (AG014699) phosphate 是一种口服有效的 PARP 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂,对 PARP-1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib phosphate 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib phosphate 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
    Rucaparib phosphate
  • HY-10617B

    AG014699 hydrochloride; PF-01367338 hydrochloride

    PARP Cancer
    瑞卡帕布盐酸盐 Rucaparib (AG014699) hydrochloride 是一种口服有效的 PARP 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂,对 PARP-1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib hydrochloride 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib hydrochloride 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
    Rucaparib hydrochloride
  • HY-108633

    PARP Cancer
    BYK 49187 是一种 PARP 抑制剂,其对无细胞重组人PARP-1 (hPARP-1) 和小鼠 PARP-2 (mPARP-2) 的pIC50 值分别为 8.36 和 7.50。BYK 49187 能有效减少大鼠冠状动脉闭塞和再灌注引起的梗死面积。BYK 49187 可用于癌症的研究。
    BYK 49187
  • HY-10617A
    Rucaparib
    最多引用文献
    41 篇文献验证

    AG014699; PF-01367338

    PARP Cancer
    瑞卡帕布 Rucaparib (AG014699) 是一种口服有效的 PARP 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂,对 PARP-1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
    Rucaparib
  • HY-10617D

    AG014699 acetate; PF-01367338 acetate

    PARP Cancer
    瑞卡帕布醋酸盐 Rucaparib (AG014699) acetate 是一种口服有效的 PARP 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂,对 PARP-1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib acetate 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib acetate 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
    Rucaparib acetate
  • HY-10617C

    AG-014699 tartrate; PF-01367338 tartrate

    PARP Cancer
    瑞卡帕布酒石酸盐 Rucaparib (AG014699) tartrate 是一种口服有效的 PARP 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂,对 PARP-1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib tartrate 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib tartrate 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
    Rucaparib tartrate
  • HY-102003A

    AG014699 camsylate; PF-01367338 camsylate

    PARP Cancer
    Rucaparib (AG014699) camsylate 是一种口服有效的 PARP 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂,对 PARP-1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib camsylate 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib camsylate 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
    Rucaparib camsylate
  • HY-102003
    Rucaparib (monocamsylate)
    30 篇以上引用文献

    AG014699 (monocamsylate); PF-01367338 (monocamsylate)

    PARP Cancer
    瑞卡帕布樟脑磺酸盐 Rucaparib (AG014699) monocamsylate 是一种口服有效的 PARP 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂,对 PARP-1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib monocamsylate 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib monocamsylate 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
    Rucaparib (monocamsylate)
  • HY-145584

    JPI-547/OCN-201

    PARP Wnt β-catenin Cancer
    Nesuparib (JPI-547) 是一种口服有效的 PARP 1/2Tankyrase 1/2 抑制剂,可抑制 Tankyrases 1Tankyrases 2PARP 1IC50 分别为 5 nM、1 nM 和 2 nM。Nesuparib 具有抗肿瘤活性,可用于晚期实体瘤的研究。
    Nesuparib
  • HY-10617R

    AG-014699 phosphate (Standard); PF-01367338 phosphate (Standard)

    Reference Standards PARP Cancer
    瑞卡帕布磷酸盐 (Standard) Rucaparib (phosphate) (Standard)是 Rucaparib (phosphate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Rucaparib (AG014699) phosphate 是一种口服有效的 PARP 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂,对 PARP-1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib phosphate 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib phosphate 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
    Rucaparib phosphate (Standard)
  • HY-10617AR

    AG014699 (Standard); PF-01367338 (Standard)

    Reference Standards PARP Cancer
    瑞卡帕布 (Standard) Rucaparib (Standard)是 Rucaparib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Rucaparib (AG014699) 是一种口服有效的 PARP 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂,对 PARP-1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
    Rucaparib (Standard)
  • HY-10617AS

    AG014699-d8 ; PF-01367338-d8

    Isotope-Labeled Compounds PARP Cancer
    瑞卡帕布-d8 Rucaparib-d8 (AG014699-d8 ) 是氘代标记的 Rucaparib. Rucaparib (AG014699) 是一种口服有效的 PARP 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂,对 PARP-1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
    Rucaparib-d8
  • HY-147101

    PARP Cancer
    SK-575-NEG (化合物 28)是 SK-575 的甲基化对应物,由 SK-575 中哌啶-2,6-二酮的氨基甲基化合成,作为对照化合物。SK-575-NEG 与 PARP1 强结合,其 IC50 值为 2.64 nM。当浓度达到 1 μM 时,SK-575-NEG 对 MDA-MB-436 和 Capan-1 细胞的 PARP1 降解完全无效。
    SK-575-NEG
  • HY-161868

    PARP HDAC Apoptosis Cancer
    DLC-50 是 PARP-1HDAC-1 的双重抑制剂,IC50 分别为 1.2 nM 和 31 nM。DLC-50 抑制癌细胞 MDA-MB-436、MDA-MB-231 和 MCF-7 的增殖,IC50 分别为 0.3、2.7 和 2.41 μM。DLC-50 诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis),在 G2 期阻滞细胞周期。
    DLC-50
  • HY-N6866

    Apoptosis AMPK Akt PERK Keap1-Nrf2 Caspase PARP GSK-3 NO Synthase Interleukin Related Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
    戈米辛N Gomisin N 是一种口服活性的木脂素化合物。Gomisin N 可从 Schisandra chinensis 中分离得到。Gomisin N 在多种细胞中诱导凋亡 (Apoptosis)。Gomisin N 激活 AMPKAktMAPK/ERKNrf2caspase-3PARP-1。Gomisin N 抑制 GSK3β、一氧化氮 (NO) 和促炎细胞因子 (IL-1βIL-6TNF-α)。Gomisin N 具有抗炎、抗氧化、抗肥胖、抗糖尿病、抑制黑色素生成活性。Gomisin N 对宫颈癌和肝癌具有抗肿瘤活性。Gomisin N 改善阿尔兹海默症。
    Gomisin N
  • HY-15050

    PARP Neurological Disease Inflammation/Immunology
    KCL-440 是能透过中枢神经系统的 PARP 抑制剂,其 IC50 值为 68 nM。KCL-440 对 PARP-1 有很强的抑制活性。
    KCL-440
  • HY-172224

    CDK PARP Cancer
    PARP1/CDK12-IN-1 (107) 是 CDK12PARP1 的双抑制剂,其对 CDK12 和 PARP1 的 IC50 值分别为 285 nM 和 34 nM。
    PARP1/CDK12-IN-1
  • HY-130648

    E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Autophagy Apoptosis Cancer
    Thalidomide-NH-PEG7 是用于合成 ADC 的 E3 连接酶配体-接头共轭物。Thalidomide-NH-PEG7 可以通过 linker 与蛋白质的配体连接,形成 PROTAC iRucaparib-AP6 (一种高度特异性的 PARP1 降解物)。
    Thalidomide-NH-PEG7
  • HY-171543

    PARP Cancer
    PARP1-IN-37 (Compound 8) 是一种具有口服活性和选择性聚 (ADP-核糖) 聚合酶 1 和 2 (PARP1/2) 抑制剂,PARP1 的 IC50 值为 24 nM。PARP1-IN-37 在细胞中抑制 PARP 活性,EC50 值为 3.7 μM。PARP1-IN-37 有望用于 BRCA 突变肿瘤的研究,如乳腺癌和卵巢癌。
    PARP1-IN-37
  • HY-W424851

    6,7-Dimethoxy-2-(1-piperazINyl)-4-quINazolINamINe hydrochloride

    PARP Infection Inflammation/Immunology
    DPQ hydrochloride 是一种具有血脑屏障透过性和选择性的 PARP-1 抑制剂,可阻断 PARP-1 介导的 DNA 损伤修复及 NAD+/ATP 消耗,从而抑制过度炎症反应。DPQ hydrochloride 抑制 NF-κB 通路激活、减少促炎因子 (如 TNF-α、IL-6) 表达及氧化应激。DPQ hydrochloride 可用于急性肺损伤、心肌梗死及神经退行性疾病的炎症相关研究。
    DPQ hydrochloride
  • HY-114869
    DPQ
    1 篇文献验证

    PARP Neurological Disease
    DPQ 是一种具有血脑屏障透过性和选择性的 PARP-1 抑制剂,可阻断 PARP-1 介导的 DNA 损伤修复及 NAD+/ATP 消耗,从而抑制过度炎症反应。DPQ 抑制 NF-κB 通路激活、减少促炎因子 (如 TNF-α、IL-6) 表达及氧化应激。DPQ 可用于急性肺损伤、心肌梗死及神经退行性疾病的炎症相关研究。
    DPQ
  • HY-171006

    Caspase PARP Pyroptosis Interleukin Related IFNAR Infection Inflammation/Immunology
    IRF1-IN-1 (Compound I-2) 是一种 IRF1 抑制剂。IRF1-IN-1 可减少 IRF1 对 CASP1 启动子的招募。IRF1-IN-1 抑制细胞死亡信号通路 (即抑制 Caspase 1GSDMDIL-1PARP1 的裂解)。IRF1-IN-1 对电离辐射引起的皮肤炎症性损伤有保护作用。
    IRF1-IN-1

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