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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-153588
    HSP90-IN-22

    		HSP Cancer
    HSP90-IN-22（Compound 35）是一种 Hsp90 抑制剂，对细胞具有抗增殖特性，对 MCF7 乳腺癌细胞和 SKBr3 乳腺癌细胞的 IC50 值分别为 3.65 μM 和 2.71 μM。
    HSP90-IN-22
  • HY-150401
    Exatecan-amide-cyclopropanol

    		ADC Cytotoxin Topoisomerase Cancer
    Exatecan-amide-cyclopropanol (compound 1) 是一种抗癌剂。Exatecan-amide-cyclopropanol 对 SK-BR-3 细胞和 U87 细胞具有抗增殖活性，IC50 值分别为 0.12 和 0.23 nM。
    Exatecan-amide-cyclopropanol
  • HY-156617A
    (αR)-Cyclopropaneacetamide-Exatecan

    		ADC Cytotoxin Topoisomerase Cancer
    (αR)-Cyclopropaneacetamide-Exatecan (compound 2-A) 是一种 Exenotecan 衍生物，是一种细胞毒剂。(αR)-Cyclopropaneacetamide-Exatecan 抑制 U87MG 和 SK-BR-3 细胞增殖，IC50 值分别为 8.11 和 2.31 μM。
    (αR)-Cyclopropaneacetamide-Exatecan
  • HY-N1265
    Scutebata A

    		Others Cancer
    Scutebata A 是一种可以从 Scutellaria barbata 中分离得到的二萜类化合物，具有抗肿瘤活性。Scutebata A 对 SK-BR-3 具有弱的细胞毒性，IC50 值为 15.2 μM。
    Scutebata A
  • HY-124386
    DBCO-NHCO-PEG4-amine

    		ADC Linker PROTAC Linkers Cancer
    DBCO-NHCO-PEG4-amine 是一种 PROTAC 连接桥，属于 PEG 类。DBCO-NHCO-PEG4-amine 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker，可用于连接 MMAE (HY-15162) 和抗体 (例如 DBCO-VCpAB−MMAE 和 DBCO-TRX−MMAE，对 SKBR3 细胞的 EC50 分别为 280 nM 和 22 nM)。
    DBCO-NHCO-PEG4-amine
  • HY-160282
    PI3K-IN-49

    		PI3K Cancer
    PI3K-IN-49 (compound 29) 是一种有效的 PI3K 抑制剂。PI3K-IN-49 对 Avg T-47D 和 Avg SKBR3 细胞具有抗增殖活性 (WO2023239710A1; example 29)。
    PI<em>3</em>K-IN-49
  • HY-124007
    4-Iodo-SAHA

    ISAHA

    		 HDAC Cancer
    4-Iodo-SAHA (1k) 是一种 I 类和 II 类 histone deacetylase (HDAC) 的抑制剂，对 Skbr3、HT29、U937、JA16 和 HL60 细胞的 EC50 值分别为 1.1、0.95、0.12、0.24、0.85 和 1.3 μM。4-Iodo-SAHA 可用于癌症的研究。
    4-Iodo-SAHA
  • HY-144808
    Anticancer agent 40

    		Others Cancer
    Anticancer agent 40 (compound 3e) 是一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 40 显示出抗癌活性对 SKBR-3、SKOV-3、PC-3、U-87、HDF 细胞的 IC50s 分别为 0.94、0.98、0.96、0.95、2.13 nM。
    Anticancer agent 40
  • HY-137175
    TMBIM6 antagonist-1

    		mTOR Cancer
    TMBIM6 antagonist-1 是一个有潜力的 TMBIM6 拮抗剂，抑制 TMBIM6 与 mTORC2 结合，降低 mTORC2 活性，调节TMBIM6 释放 Ca2+。
    TMBIM6 antagonist-1
  • HY-115737
    L-threo-PPMP

    		Apoptosis Cancer
    L-threo-PPMP 是一种 GlcT (UDP-Glc: Ceramide β1,1glucosyltransferase) 抑制剂。L-threo-PPMP 抑制鞘糖脂生物合成并诱导细胞凋亡。L-threo-PPMP 具有抗癌活性。
    L-threo-PPMP
  • HY-16916
    NS1643
    1 篇文献验证

    		 Potassium Channel Autophagy Cancer
    NS1643 是人 ether-a-go-go 相关基因 (hERG) K+ 通道的部分激动剂，其 EC50 值为 10.5 μM。NS1643 在三阴性乳腺癌小鼠模型中抑制肿瘤生长。NS1643 抑制乳腺癌细胞迁移和侵袭。
    NS1643
  • HY-136552
    β-Bisabolene

    		Others Cancer
    β-Bisabolene 是从芍药 (Commiphora guidotti) 中分离得到的倍半萜。β-Bisabolene 是一种抗肿瘤试剂 (anti-cancer agent)，可用于乳腺癌的研究。
    β-Bisabolene
  • HY-120909
    YK5

    		HSP Apoptosis Cancer
    YK5 是一种有效的选择性 Hsp70 抑制剂。YK5 在癌细胞中选择性地，紧密地与胞质 Hsp70s 结合。YK5 通过干扰活性致癌 Hsp70/Hsp90/ 配体蛋白复合物的形成而发挥其生物活性。
    YK5
  • HY-143323
    HER2-IN-9

    		EGFR Cancer
    HER2-IN-9 是一种具有口服活性的 HER2 抑制剂，IC50 值为0.03 μM。HER2-IN-9 抑制 HER-2 阳性的乳腺癌细胞增殖和迁移。HER2-IN-9 可用于乳腺癌研究。
    HER2-IN-9
  • HY-113574
    HSP90-IN-29

    		HSP Cancer
    HSP90-IN-29 (Compound 13) 是一种苯并恶唑衍生物，是一种有效的、选择性的 HSP-90 抑制剂，IC50 值为 30 nM。HSP90-IN-29 具有抗肿瘤活性。
    HSP90-IN-29
  • HY-151375
    CDK9/10/GSK3β-IN-1

    		Others Cancer
    CDK9/10/GSK3β-IN-1 (化合物 13c) 是一种激酶抑制剂 (Flavopiridol (HY-10005) 类似物)，能有效抑制 HsGSK3β (IC50=59 nM)、HsCDK9/CyclinT (IC50=64 nM)、HsCDK5/p25 (IC50=1.093 µM) 和 HsCDK2/CyclinA (IC50=1.725 µM)。CDK9/10/GSK3β-IN-1 具有相当或高于 Flavopiridol 的抗癌细胞活性，在体外对多达七种癌细胞系显示出高抗增殖作用。
    CDK9/10/GSK<em>3</em>β-IN-1
  • HY-12682
    Glutaminase C-IN-1
    5 篇文献验证

    Compound 968

    		 Glutaminase Cancer
    Glutaminase C-IN-1 (Compound 968) 是 Glutaminase C 变构抑制剂，可抑制癌细胞生长而不影响其正常细胞对应体。
    Glutaminase C-IN-1
  • HY-123351
    Kievitone

    		Fungal Infection Cancer
    Kievitone 是一种异黄酮，是可以从 Rhizoctonia solani Kühn 感染 Phaseolus vulgaris L. 的下胚轴中分离出来。Kievitone 具有抗真菌活性和抗肿瘤活性。
    Kievitone
  • HY-120234
    Z-LLNle-CHO

    Z-Leu-Leu-Nle-CHO; GSII

    		 γ-secretase Proteasome Apoptosis Cancer
    Z-LLNle-CHO (Z-Leu-Leu-Nle-CHO) 是一种 γ-Secretase 抑制剂 I。Z-LLNle-CHO 通过阻断 Akt 介导的促生存途径并诱导 caspase 和 ROS 依赖性细胞凋亡。Z-LLNle-CHO 可用于癌症的研究，如乳腺癌和白血病。
    Z-LLNle-CHO
  • HY-B2099
    Buformin

    1-Butylbiguanide

    		 AMPK Metabolic Disease Cancer
    丁双胍 Buformin (1-Butylbiguanide) 是一种有效的 AMPK 活化剂，也是具有口服活性的双胍类降血糖试剂 (antidiabetic agent)。Buformin 降低肝糖异生并降低血糖生成。Buformin 也具有抗癌活性，可以应用于癌症研究，如宫颈癌、乳腺癌等。
    Buformin
  • HY-B2099A
    Buformin hydrochloride
    3 篇文献验证

    1-Butylbiguanide hydrochloride

    		 AMPK Cancer
    盐酸丁双胍 Buformin hydrochloride (1-Butylbiguanide hydrochloride) 是一种有效的 AMPK 活化剂，也是具有口服活性的双胍类降血糖试剂 (antidiabetic agent)。Buformin 降低肝糖异生并降低血糖生成。Buformin 也具有抗癌活性，可以应用于癌症研究，如宫颈癌、乳腺癌等。
    Buformin hydrochloride
  • HY-157085
    BX-2819

    		HSP Cancer
    BX-2819 是 Hsp90 抑制剂 IC50 值为 41 nM。BX-2819 能够抑制癌细胞的增殖。BX-2819 可显著抑制裸鼠 NCI-N87 和 HT-29 肿瘤的生长。
    BX-2819
  • HY-103441
    JNJ28871063 hydrochloride

    		EGFR Cancer
    JNJ28871063 hydrochloride 是一种口服有效、高选择性和 ATP 竞争性的 pan-ErbB 激酶抑制剂，对 ErbB1、ErbB2 和 ErbB4 的 IC50 值分别为 22 nM、38 nM 和 21 nM。JNJ28871063 hydrochloride 抑制 EGFR 和 ErbB2 中具有重要功能的酪氨酸残基的磷酸化。JNJ28871063 hydrochloride 可以透过血脑屏障，在过表达 EGFR 和 ErbB2 的人类肿瘤异种移植模型中具有抗肿瘤活性。
    JNJ28871063 hydrochloride
  • HY-U00447
    PK11000

    		MDM-2/p53 DNA Alkylator/Crosslinker Cancer
    PK11000是一种烷基化剂，通过共价半胱氨酸修饰稳定WT和突变体p53蛋白的DNA结合域，而不影响DNA结合。PK11000 具有抗肿瘤活性。
    PK11000

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