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Tubulin Polymerization Inhibitor " in MCE Product Catalog:
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Research Area
Chemical Structure
HY-170778
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization -IN-77 (Compound 15c) 是一种微管蛋白聚合 抑制剂，通过抑制微管蛋白聚合 发挥抗胶质母细胞瘤活性。Tubulin polymerization -IN-77 表现出显著的血脑屏障通透性，可有效诱导 GBM 细胞 G2/M 期阻滞并触发凋亡 (apoptosis )，同时显著抑制肿瘤细胞迁移。
HY-29866
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization -IN-75 (Compound 6) 是微管蛋白聚合 (tubulin polymerization IC50 为 30 μM。Tubulin polymerization -IN-75 抑制癌细胞 Huh7 和 293T 的增殖，IC50 分别为 14.3 μM 和 13.8 μM。
HY-156271
HY-161763
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization -IN-65 是一种微管蛋白聚合 (tubulin polymerisationTubulin polymerization -IN-65 诱导 G2 + M 细胞周期停滞。
HY-155043
HY-163983
Microtubule/Tubulin Apoptosis PARP Caspase
Cancer
Tubulin polymerization -IN-68 (compound 32) 是微管蛋白抑制剂，可以抑制微管蛋白聚合并破坏细胞微管网络。Tubulin polymerization -IN-68 可以上调 PARP-1 和 caspase-3 表达并诱导细胞凋亡，具有抗癌活性。Tubulin polymerization -IN-68 能够有效抑制 HepG2 (IC50 =93 nM)，并通过灌胃给药显著抑制裸鼠的 HepG2 异种移植瘤的生长。
HY-161338
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization -IN-61 (Compound 9a) 是一种微管蛋白 聚合抑制剂。Tubulin polymerization -IN-61 破坏微管骨架，阻断细胞周期 G2/M 期，诱导细胞凋亡 (Apoptosis )，抑制癌细胞迁移和集落形成。Tubulin polymerization -IN-61 在 in vivo 4T1 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-146817
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization -IN-11 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization IC50 值为 3.4 µM。Tubulin polymerization -IN-11 显示出抗增殖活性。Tubulin polymerization -IN-11 诱导细胞凋亡 (Apoptosis Tubulin polymerization -IN-11 降低cyclin B1, p-cdc2 和 Bcl-2 蛋白表达并增加 cleaved PARP 的表达。
HY-162264
Microtubule/Tubulin Proton Pump Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
Tubulin polymerization /V-ATPase-IN-1 (compound F10) 是微管蛋白聚合/V-ATPase (Tubulin polymerization /V-ATPaseTubulin polymerization /V-ATPase-IN-1 对四种人类癌细胞表现出强大的抗增殖活性，并通过抑制微管蛋白和 V-ATPase 发挥抗增殖活性。Tubulin polymerization /V-ATPase-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和免疫原性死亡，并抑制 T 淋巴细胞浸润增强的 RM-1 同种移植物模型的肿瘤生长。
HY-163356
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization -IN-60 (BF3) 是一种具有抗癌活性的微管聚合抑制剂。Tubulin polymerization -IN-60 (BF3) 属于秋水仙碱结合位点抑制剂 (CBSIs)，会干扰细胞周期进程，导致G2/M期阻滞和细胞凋亡。
HY-147947
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization -IN-30 (compound 6e) 是一种有效的微管蛋白聚合 (Tubulin polymerization Tubulin polymerization -IN-30 是秋水仙素结合位点抑制剂。Tubulin polymerization -IN-30 可破坏细胞内微管组织，将细胞周期阻滞在 G2/M 期。Tubulin polymerization -IN-30 对 SGC-7901、A549 和 HeLa 等肿瘤细胞系具有良好的抗肿瘤活性，其 IC50 分别为 2.16、2.21 和 0.403 μM。
HY-170924
Microtubule/Tubulin Apoptosis Mitosis
Cancer
Tubulin polymerization -IN-76 (compound 20b) 是一种强效且具有口服活性的微管蛋白聚合抑制剂。Tubulin polymerization -IN-76 通过作用于秋水仙碱结合位点，抑制 微管蛋白 聚合，其 IC50 值为 2.505 μM，从而破坏细胞内 微管 网络并干扰细胞有丝分裂。Tubulin polymerization -IN-76 对 MGC-803 和 HGC-27 细胞表现出显著的抑制效果，其 IC50 值分别为 1.61 和 1.82 nM。Tubulin polymerization -IN-76 有效抑制 MGC-803 和 HGC-27 细胞的集落形成和细胞迁移活性，并诱导 G2/M 期细胞周期阻滞和细胞凋亡 (Apoptosis )。Tubulin polymerization -IN-76 显示出广谱的抗增殖活性。
HY-146818
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization -IN-12 是微管蛋白聚合的抑制剂 (IC50 =0.75 μM)。Tubulin polymerization -IN-12 能够阻滞细胞周期在 G2/M 期，对癌细胞显示出细胞毒性。
HY-146311
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin aggregation-IN-16 (compound 5g) 是一种有效的tubulin Tubulin aggregation-IN-16 对癌细胞最有效，IC50 值为 0.084-0.221 μM。Tubulin 聚合-IN-16 可有效破坏微管/微管蛋白动力学，在 SGC-7901 细胞中诱导 G2/M 期细胞周期停滞。
HY-151394
HY-155350
Microtubule/Tubulin
Others
Tubulin polymerization -IN-53 是 β-微管蛋白聚合 的抑制剂。Tubulin polymerization -IN-53 可以将细胞周期 阻滞在G2/M阶段。微管蛋白聚合-IN-53对MDA-MB-231细胞系具有抗增殖 功效，IC50 值为3.24 μM。
HY-155315
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization -IN-51 (compound 7u) 是一种微管蛋白聚合抑制剂，对 SK-Mel-28 细胞的IC50 值为 2.55 - 17.89μM。Tubulin polymerization -IN-51 可用于癌症的研究。
HY-146209
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization -IN-13 (Compound 4f) 是一种微管蛋白聚集抑制剂 (IC50 =0.37 μM) 。Tubulin polymerization -IN-13 表现出对癌细胞的抗增殖活性，可诱导细胞凋亡，具有潜在的抗血管活性。
HY-161863
Microtubule/Tubulin Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization -IN-67 (Compound 5h) 是秋水仙碱结合位点上微管蛋白聚合的抑制剂，IC50 为 2.92 μM。Tubulin polymerization -IN-67 抑制癌细胞 HT29、A549、U2OS、MG-63 和 HeLa 的增殖，IC50 为 0.12-4.13 μM。Tubulin polymerization -IN-67 在 G2/M 期阻滞细胞周期，诱导 U2OS 细胞凋亡 (apoptosis )，抑制 A549 的细胞迁移。Tubulin polymerization -IN-67 降低线粒体膜电位 (MMP) 并增加细胞内 ROS，抑制 HUVEC 中的血管生成。Tubulin polymerization -IN-67 在小鼠中表现出抗肿瘤活性。
HY-155459
Microtubule/Tubulin Mitosis
Cancer
Tubulin polymerization -IN-57 (compound 5a) 是微管蛋白抑制剂，是 α-萘氧基取代的多菌灵 (HY-13582) 衍生物。Tubulin polymerization -IN-57 可诱导有丝分裂停滞，抑制癌细胞增殖。
HY-169418
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization -IN-71 (Compound 4k) 是微管蛋白聚合 (tubulin polymerization IC50 为 3.06 μM。Tubulin polymerization -IN-71 抑制癌细胞 MG-63 和 U2OS 的增殖，IC50 为 0.08-0.14 μM。Tubulin polymerization -IN-71 在 G2/M 期阻滞细胞周期，并在 MG-63 中诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-155314
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization -IN-50 (compound 7n) 是 tubulin polymerization IC50 值为 5.05 μM。Tubulin polymerization -IN-50 诱导细胞周期 (cell cycle ) 阻滞在 G2/M 期。
HY-161641
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization -IN-62 (Compound 14b) 是微管聚合抑制剂 (IC50 为 7.5 μM)，也是 α 和 β 微管蛋白 (α-/β-tubulin ) 的降解剂。Tubulin polymerization -IN-62 抑制癌细胞 MCF-7、A549 和 HCT-116 的增殖，IC50 分别为 32、60 和 29 nM。Tubulin polymerization -IN-62 将细胞周期停滞在 G2/M 期，抑制 MCF-7 细胞的迁移。Tubulin polymerization -IN-62 在 4T1 同种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤功效，肿瘤生长抑制率 (TGI) 为 74.27%。
HY-163692
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization -IN-64 (Compound 8a) 是一种微管蛋白聚合抑制剂，它通过占据微管蛋白的秋水仙碱结合位点来抑制微管蛋白聚合，IC50 为 6.9 μM。Tubulin polymerization -IN-64 抑制癌细胞 A549、HeLa、HCT116 和 HT-29 的增殖，IC50 分别为 2.42、10.33、6.28、5.33 μM。Tubulin polymerization -IN-64 在 G2/M 期阻滞细胞周期，在 A549 中诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-161825
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization -IN-66 (Compound 13) 可抑制集落形成和微管蛋白聚合 。Tubulin polymerization -IN-66 (Compound 13) 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。Tubulin polymerization -IN-66 可抑制 A549、A2780、SKOV3、HCC827 细胞的细胞活力，IC50 分别为 0.84、0.38、0.31、0.34 nM。Tubulin polymerization -IN-66 还可有效对抗
Paclitaxel (HY-B0015) 耐药癌细胞系 A2780/T 及其亲本细胞系 A2780。
HY-146718
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization -IN-9 是一种有效的微管蛋白 (tubulin IC50 为 1.82 μM。Tubulin polymerization -IN-9 能引起细胞周期阻滞在 G2/M 期，诱导 K562 细胞凋亡 (apoptosis ) 和线粒体去极化。Tubulin polymerization -IN-9 具有强效的抗血管和抗肿瘤活性。
HY-148193
ADC Payload Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization -IN-38 是 Tubulysin (HY-128914) 类似物，是一种有效的抗癌剂。Tubulin polymerization -IN-38 抑制微管蛋白聚合 (tubulin polymerisationapoptosis )。Tubulysin 系列产物是有效的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins )，可作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。
HY-149363
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization -IN-43 (compound 15h) 是一种微管蛋白聚合 (tubulin polymerization Tubulin polymerization -IN-43 通过靶向 Colchicine (HY-16569) 位点破坏细胞微管网络，促进白血病细胞的细胞周期停滞在 G2/M 期和细胞凋亡 (apoptosis )，并抑制血管生成。
HY-149021
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization -IN-28 (化合物-4) 是一种微管蛋白聚合抑制剂，具有高度选择性的抗癌活性。Tubulin polymerization -IN-28 可被 NQO1 激活并有效释放 Combretastatin A-4 杀死肿瘤细胞。Tubulin polymerization -IN-28 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )，用于抗癌研究。
HY-151395
HY-151396
HY-144299
HY-173039
Microtubule/Tubulin Keap1-Nrf2 Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis
Cancer
α-Tubulin polymerization -IN-1 (Compound 8l) 是 α-微管蛋白聚合 (α-Tubulin polymerization ) 的抑制剂。α-Tubulin polymerization -IN-1 调节 NRF2/KEAP-1 信号通路，在 PC-3 细胞中诱导 ROS 的生成，从而诱导 PC-3 细胞凋亡 (apoptosis )。α-Tubulin polymerization -IN-1 抑制 PC-3 细胞增殖，GI50 为 0.17 µM，在 G2/M 期阻滞细胞周期。α-Tubulin polymerization -IN-1 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-146711
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 24 是一种有效的 tubulin Tubulin inhibitor 24 抑制微管蛋白聚合。Tubulin inhibitor 24 以浓度依赖性方式诱导细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin inhibitor 24 具有抗肿瘤活性且无明显毒性。
HY-136121
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 6 (Compound 14b) 是一种微管蛋白 (tubulin Tubulin inhibitor 6 抑制微管蛋白聚合，IC50 为 0.87 μM。Tubulin inhibitor 6 抑制 K562 细胞生长，IC50 为 840 nM。
HY-136122
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 7 (Compound 33c) 是一种微管蛋白 (tubulin Tubulin inhibitor 7 抑制微管蛋白聚合，IC50 为 0.52 μM。Tubulin inhibitor 7 抑制 K562 细胞生长，IC50 为 11 nM。
HY-136123
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 8 (Compound 33b) 是一种微管蛋白 (tubulin Tubulin inhibitor 8 抑制微管蛋白聚合，IC50 为 0.73 μM。Tubulin inhibitor 6 抑制 K562 细胞生长，IC50 为 14 nM。
HY-112607
HY-143251
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Tubulin inhibitor 13 (E27) 是一种有效的微管蛋白 (tubulin IC50 值为 16.1 μM。Tubulin inhibitor 13 可以抑制癌细胞迁移和侵袭，诱导细胞凋亡 (apoptosis )，具有抗癌活性。
HY-174411
HY-176171
Microtubule/Tubulin Hippo (MST) YAP Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization -IN-79 (Compound C20) 是一种微管聚合 (tubulin polymerization Tubulin polymerization -IN-79 对食管癌细胞 (例如 KYSE450，IC50 =0.36 μM；EC-109，IC50 =0.63 μM) 具有显著的抗增殖活性。Tubulin polymerization -IN-79 在食管癌细胞中占据秋水仙碱结合位点，破坏微管网络的完整性，激活 Hippo 信号通路，下调致癌蛋白 YAP 的表达，诱导 G2/M 期停滞和凋亡 (apoptosis )。Tubulin polymerization -IN-79 有望用于食管癌的研究。
HY-16777
HY-149020
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization -IN-26 (化合物12h) 可通过结合在微管蛋白的秋水仙碱结合位点 (colchicine binding site of microtubulin ) 抑制微管蛋白的聚合， IC50 值为 4.64 μM。Tubulin polymerization -IN-26 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis )，抑制细胞的转移或迁移，可作为研究肺癌的潜在化合物。
HY-155362
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization -IN-56 (compound 8l) 是一种吲唑衍生物，是一种有效的微管蛋白聚合 抑制剂，通过与秋水仙碱位点相互作用，导致细胞周期停滞和细胞凋亡。Tubulin polymerization -IN-56 可减少细胞迁移并更有效地抑制体内肿瘤生长。
HY-170568
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization -IN-73 (Compound 37) 是微管聚合 (microtubule polymerization ) 抑制剂，IC50 为 1.8 μM。Tubulin polymerization -IN-73 在 G2/M 期阻滞细胞周期，在 A549 细胞中诱导细胞凋亡 (apoptosis )，抑制 A549 WT 和 A549/T 耐药细胞的增殖，IC50 分别为 0.023 μM 和 0.057 μM。Tubulin polymerization -IN-73 在小鼠模型中表现出抗肿瘤作用。
HY-149252
HY-139625
HY-15580
HY-14672
HY-16114
HY-159921
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin Polymerization -IN-1 prodrug (Compound 2b) 是一种通过 Pd -介导的微管蛋白聚合抑制剂前药。Tubulin Polymerization -IN-1 prodrug 基于秋水仙碱结合位点抑制剂 (CBSIs)，通过降低毒性和提高靶向释放性能而开发。与母体化合物相比，Tubulin Polymerization -IN-1 prodrug 的细胞毒性降低了 68.3 倍，但在 Pd 树脂存在下，其细胞毒性可原位恢复。机制研究表明，其抗肿瘤活性与 CBSIs 相同。在体内实验中，Tubulin Polymerization -IN-1 prodrug 经 Pd 树脂激活后显著抑制肿瘤生长 (抑制率 63.2%)。Tubulin Polymerization -IN-1 prodrug 有望用于抗癌领域的研究。
HY-145820
Apoptosis Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 14 是一种有效的醌氧化还原酶 2 (NQO2 ) 抑制剂，其 IC50 为 1.0 μM。Tubulin inhibitor 14 也可抑制微管蛋白聚合和内皮细胞毛细血管样管的形成。Tubulin inhibitor 14 是一种微管稳定剂，具有潜在的肿瘤选择性、抗血管生成和血管破坏特征。
HY-148022
Microtubule/Tubulin
Cancer
NSC 330770 是一种去甲基化氢化分子，是一种强效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization IC50 为 2 μM)。NSC 330770 可诱导 GTP 酶活性并促进异常聚合物的形成。
HY-119548
HY-13503
HY-168128
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization -IN-69 (compund 6c)在体外对微管 (Microtubule/Tubulin ) 聚合的抑制效果显著（78.3%的抑制效果），其IC50 值为6.53 μM，并能迅速诱导MCF-7细胞的凋亡 (apoptosis) 和 G2/M 细胞周期停滞。
HY-177021
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Tubulin -IN-51 是一种口服有效的微管蛋白 (Tubulin IC50 = 31 nM)。Tubulin -IN-51 在体外促进微管蛋白聚合，不与 Paclitaxel (HY-B0015) 竞争性结合。Tubulin -IN-51 抑制 Vinblastine (HY-13780) 与微管蛋白的结合。Tubulin -IN-51 抑制多种裸鼠异种移植模型中 (A549 人非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞和 U87-MG 人胶质母细胞瘤) 的肿瘤生长。
HY-41070
Microtubule/Tubulin ADC Payload
Cancer
Taltobulin intermediate-8 是合成 Taltobulin (HY-15584) 的中间体。Taltobulin 是 ADC 制备中的常见毒素成分 (ADC Cytotoxin)，也是强效的微管蛋白 (Microtubule/Tubulin ) 抑制剂。Taltobulin 可破坏微管蛋白聚合，诱导有丝分裂停滞，和诱导凋亡 (apoptosis)。
HY-41043
Apoptosis
Cancer
Taltobulin intermediate-2 是合成 Taltobulin (HY-15584) 的中间体。Taltobulin 是 ADC 制备中的常见毒素成分 (ADC Cytotoxin)，也是强效的微管蛋白 (Microtubule/Tubulin ) 抑制剂。Taltobulin 可破坏微管蛋白聚合，诱导有丝分裂停滞，和诱导凋亡 (apoptosis)。
HY-41047
HY-46005
Apoptosis
Cancer
Taltobulin intermediate-11 是合成 Taltobulin (HY-15584) 的中间体。Taltobulin 是 ADC 制备中的常见毒素成分 (ADC Cytotoxin)，也是强效的微管蛋白 (Microtubule/Tubulin ) 抑制剂。Taltobulin 可破坏微管蛋白聚合，诱导有丝分裂停滞，和诱导凋亡 (apoptosis)。
HY-41067
Apoptosis
Cancer
Taltobulin intermediate-6 是合成 Taltobulin (HY-15584) 的中间体。Taltobulin 是 ADC 制备中的常见毒素成分 (ADC Cytotoxin)，也是强效的微管蛋白 (Microtubule/Tubulin ) 抑制剂。Taltobulin 可破坏微管蛋白聚合，诱导有丝分裂停滞，和诱导凋亡 (apoptosis)。
HY-46004
Apoptosis
Cancer
Taltobulin intermediate-10 是合成 Taltobulin (HY-15584) 的中间体。Taltobulin 是 ADC 制备中的常见毒素成分 (ADC Cytotoxin)，也是强效的微管蛋白 (Microtubule/Tubulin ) 抑制剂。Taltobulin 可破坏微管蛋白聚合，诱导有丝分裂停滞，和诱导凋亡 (apoptosis)。
HY-41055
HY-41069
Apoptosis
Cancer
Taltobulin intermediate-7 是合成 Taltobulin (HY-15584) 的中间体。Taltobulin 是 ADC 制备中的常见毒素成分 (ADC Cytotoxin)，也是强效的微管蛋白 (Microtubule/Tubulin ) 抑制剂。Taltobulin 可破坏微管蛋白聚合，诱导有丝分裂停滞，和诱导凋亡 (apoptosis)。
HY-41061
Apoptosis
Cancer
D-Boc Valine methyl ester 是合成 Taltobulin (HY-15584) 的中间体。Taltobulin 是 ADC 制备中的常见毒素成分 (ADC Cytotoxin)，也是强效的微管蛋白 (Microtubule/Tubulin ) 抑制剂。Taltobulin 可破坏微管蛋白聚合，诱导有丝分裂停滞，和诱导凋亡 (apoptosis)。
HY-41054
HY-46006
Apoptosis
Cancer
Taltobulin intermediate-12 是合成 Taltobulin (HY-15584) 的中间体。Taltobulin 是 ADC 制备中的常见毒素成分 (ADC Cytotoxin)，也是强效的微管蛋白 (Microtubule/Tubulin ) 抑制剂。Taltobulin 可破坏微管蛋白聚合，诱导有丝分裂停滞，和诱导凋亡 (apoptosis)。
HY-41066
Apoptosis
Cancer
Taltobulin intermediate-5 是合成 Taltobulin (HY-15584) 的中间体。Taltobulin 是 ADC 制备中的常见毒素成分 (ADC Cytotoxin)，也是强效的微管蛋白 (Microtubule/Tubulin ) 抑制剂。Taltobulin 可破坏微管蛋白聚合，诱导有丝分裂停滞，和诱导凋亡 (apoptosis)。
HY-N2415
HY-78828A
HY-N3950
HY-N9842
HY-41045
Apoptosis
Cancer
2 - ((叔丁氧基羰基)(甲基)氨基)-3-甲基-3-苯基丁酸
Tubulin ) 抑制剂。Taltobulin 可破坏微管蛋白聚合，诱导有丝分裂停滞，和诱导凋亡 (apoptosis)。
HY-P10589
Microtubule/Tubulin
Cancer
Phomopsinamine A 是 Phomopsin A (HY-N6793) 的衍生物。Phomopsinamine A 是微管蛋白聚合 (tubulin polymerization IC50 为 0.53 μM。Phomopsinamine A 抑制 Vinblastine (HY-13780) 与微管蛋白的结合 (IC50 =0.56 μM)，促进 Colchicine (HY-16569) 与微管蛋白的结合 (IC50 =0.32 μM)。
HY-149578
Microtubule/Tubulin HDAC
Cancer
Tubulin /HDAC-IN-3 (compound 12a) 是一种有效的 tubulin /HDACTubulin /HDAC-IN-3 有效破坏微管蛋白聚合 (IC50 ：5.4 μM)。Tubulin /HDAC-IN-3 表现出有效的 HDAC1/8 抑制活性，IC50 值分别为 0.155 和 0.177 μM。 Tubulin /HDAC-IN-3 通过阻断细胞周期、诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和抑制集落形成发挥作用。
HY-152030
Microtubule/Tubulin MMP Apoptosis
Cancer
Tubulin /MMP-IN-2 是微管蛋白和基质金属蛋白酶的双重抑制剂。Tubulin /MMP-IN-2 可强烈抑制微管蛋白聚合并诱导细胞凋亡。Tubulin /MMP-IN-2 对 MMP-2、MMP-3 和 MMP-9 具有抑制活性，IC50 值分别为 24.95 μM、31.60 μM 和 22.37 μM。Tubulin /MMP-IN-2 可用于癌症研究。
HY-149374
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 36 (Compound 10) 是一种新型的强效微管蛋白抑制剂，可抑制微管蛋白的聚合并诱导细胞凋亡，其 IC50 值为 1.5±0.1 μM。Tubulin inhibitor 36 (Compound 10) 具有显著的抗有丝分裂作用，对胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞具有活性。Tubulin inhibitor 36 (Compound 10) 具有抗肿瘤作用，可用于胶质母细胞瘤 (GMB) 研究。
HY-15482
HY-100374
HY-41071
Apoptosis
Cancer
(6R)-Taltobulin intermediate-9 是合成 Taltobulin (HY-15584) 的中间体。Taltobulin 是 ADC 制备中的常见毒素成分 (ADC Cytotoxin)，也是强效的微管蛋白 (Microtubule/Tubulin ) 抑制剂。Taltobulin 可破坏微管蛋白聚合，诱导有丝分裂停滞，和诱导凋亡 (apoptosis)。
HY-100761
HY-150772
Microtubule/Tubulin HDAC Apoptosis Mitochondrial Metabolism
Cancer
Tubulin /HDAC-IN-1 是一种双重的 tubulin HDAC-IN-1 抑制剂，其通过与 tubulin 的 CH/π 相互作用以及与 HDAC8 的氢键相互作用而发挥功能。Tubulin /HDAC-IN-1 可抑制 tubulin 聚合并选择性抑制 HDAC8 (IC50 : 150 nM)。Tubulin /HDAC-IN-1 对各种人类癌细胞具有细胞毒性，还可将细胞周期阻滞在 G2/M 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Tubulin /HDAC-IN-1 可用于神经母细胞瘤、白血病等血液肿瘤和实体肿瘤的研究。
HY-121989
HY-146506
HY-15582G
HY-154960
HY-161145
EGFR Apoptosis Microtubule/Tubulin
Cancer
EGFR/microtubule-IN-1 (Compound 10c) 是靶向 EGFR 和微管蛋白的双抑制剂，抑制 EGFR 的 IC50 为 10.66 nM。EGFR/microtubule-IN-1 可降低 EGFR、AKT 和 ERK 的磷酸化水平，阻碍微管蛋白聚合，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-10222
HY-146006
Microtubule/Tubulin MMP
Cancer
Tubulin /MMP-IN-1 (compound 15g) 是一种有效的 tubulin MMP 抑制剂。Tubulin /MMP-IN-1具有研究癌症疾病的潜力。Tubulin /MMP-IN-1 抑制微管蛋白聚合，诱导细胞周期停滞在 G2/M 期，导致 HepG2 细胞产生反应性氧化应激 (ROS)，并通过线粒体依赖性凋亡途径导致细胞凋亡[ 1] 。
HY-163105
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin /NEDDylation-IN-1 (compound C11) 是微管蛋白 (Microtubule/Tubulin )-NEDDylation 双抑制剂 (对微管蛋白的 IC50 =2.40 μM)，具有强抗增殖活性。Neddylation 是一种蛋白质翻译后修饰，能够将泛素样蛋白 NEDD8 共价标记到目标蛋白上。 Tubulin /NEDDylation-IN-1 通过甲氧基和二硫代氨基甲酸酯基团与微管蛋白和 E1 NEDD8 激活酶 (NAE) 的残基形成氢键，并通过 ATP 依赖性方式抑制 NEDDylation 和微管聚合。
HY-N0282
HY-116799
Microtubule/Tubulin
Cancer
NSC 145669 是一种微管蛋白聚合 (tubulin polymerization IC50 为 1.7 μM。NSC 145669 在癌细胞中表现出细胞毒性，并在小鼠中显示出抗白血病活性。
HY-139326
HY-N8287
HY-176283
HY-156958
HY-128896
HY-N8745
Fungal
Others
α-Peltatin 是一种芳基木脂素。α-Peltatin 具有抗癌症、抗真菌活性。α-Peltatin抑制 DNA 拓扑异构酶和微管蛋白聚合。
HY-13647
HY-101982
HY-162089
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
MY-1442 (I-3) 是一种微管蛋白聚合 (microtubulin polymerization ) 抑制剂。MY-875 通过靶向秋水仙碱结合位点抑制微管蛋白聚合。MY-1442 具有抗癌活性。MY-1442 能够诱导 MGC-803 细胞凋亡 (apoptosis ) 和抑制细胞迁移。
HY-162319
Apoptosis HDAC Microtubule/Tubulin Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Tubulin /HDAC-IN-4 (compound 9n) 是一种微管 (Tubulin HDAC 双重抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC6、HDAC7 的 IC50 值分别为 0.73、0.43、0.62、2.34 µM。Tubulin /HDAC-IN-4 通过靶向秋水仙碱结合位点抑制微管蛋白聚合。Tubulin /HDAC-IN-4 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin /HDAC-IN-4 诱导细胞内 ROS 水平显着升高。Tubulin /HDAC-IN-4 显示出抗血管生成活性和抗癌活性。
HY-33046
HY-158208
Apoptosis
Cancer
PMMB276 是 β-微管蛋白同种型 III (Tubb3) 聚合和诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 的有效抑制剂。PMMB276 在癌症研究中发挥着重要作用。
HY-15162G
HY-43304
HY-121993
Wnt Microtubule/Tubulin
Cancer
康普瑞汀A-1
AKT 失活抑制 Wnt/β-catenin 通路。Combretastatin A-1 具有抗肿瘤和抗血管作用。
HY-42912A
HY-42912
HY-133207
HY-49053
HY-136317
HY-120786
6-(3′,4′,5′-Trimethoxybenzoyl)quinoline
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
MPT0B014 是一种微管蛋白聚合 (tubulin polymerization apoptosis )。MPT0B014 可用于癌症研究。
HY-13503R
HY-164787
HY-130233
HY-136321
HY-33046A
HY-172088
Microtubule/Tubulin MMP NF-κB Apoptosis
Cancer
Tubulin /MMP-IN-3 (Compound 15j) 是微管蛋白聚合 (tubulin polymerization MMP 的双重抑制剂，可抑制 MMP-2 和 MMP-9 ，IC50 分别为 21.13 μM 和 19.24 μM。Tubulin /MMP-IN-3 抑制 NF-κB 信号通路，导致线粒体功能障碍和线粒体依赖性的细胞凋亡 (apoptosis )。Tubulin /MMP-IN-3 在多种癌细胞中表现出抗增殖活性，在 G2/M 期阻滞细胞周期，并在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-78738
ADC Linker
Cancer
MC-Val-Cit-PAB 是一种可降解 ADC Linker，是组成 VcMMAE (HY-15575) 的一部分。VcMMAE 是毒素-Linker 偶联物 (Drug-Linker Conjugates for ADC)。VcMMAE 中的 ADC 毒素 (ADC Cytotoxin) 是 MMAE，MMAE 是微管蛋白聚合抑制剂。
HY-100374G
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
Val-Cit-PAB-MMAE GMP 是 GMP 级别的 Val-Cit-PAB-MMAE (HY-100374)。Val-Cit-PAB-MMAE 是抗体偶联活性分子 ADC 的一部分，由 ADC linker (peptide Val-Cit-PAB) 和强效微管蛋白抑制剂 MMAE (HY-15162) 偶联而成。
HY-110090
HY-10222R
HY-155073
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Tubulin inhibitor 35 (compound 6b) 是拓扑异构酶 I (IC50 =~50 μM) 和微管蛋白聚合 (IC50 =5.69 μM) 的双重抑制剂。Tubulin inhibitor 35 抑制 MGC-803 和 RKO 细胞株的迁移和侵袭，并通过在 G2/M 期阻滞细胞周期诱导凋亡 (apoptosis )。Tubulin inhibitor 35 对胃肠道肿瘤有较强的抑制作用 (对 MGC-803 的 IC50 =0.09 μM，对 RKO 的 IC50 =0.2 μM)。
HY-13603
HY-19474
HY-162227
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-138 (compound 5b) 是一种作用在微管蛋白 (tubulin IC50 为 1.87 μM。Antitumor agent-138 在 G2/M 期阻滞细胞周期并且诱导 MCF-7 细胞自噬 (apoptosis )。Antitumor agent-138 抑制细胞迁移和血管形成。
HY-N0282R
HY-116852
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Thiocolchicine 是秋水仙碱 (HY-16569) 的衍生物，是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization IC50 =2.5 µM)，竞争性结合微管蛋白 (Ki =0.7 µM)。Thiocolchicine 可以作为 ADC 的毒素分子。
HY-78932C
HY-78931
ADC Linker
Cancer
Boc-Dap-NE 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间体。Monomethyl auristatin E 是微管蛋白聚合抑制剂，可作为毒素 (ADC Cytotoxin)，用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。
HY-164788
HY-116446
HY-78932D
HY-106825
HY-159155
HY-120490
Apoptosis Microtubule/Tubulin Mitosis
Cancer
NMK-TD-100 是微管 (microtubule ) 调节剂。NMK-TD-100 与微管蛋白结合，抑制微管蛋白聚合 (IC50 为 17.5 µM)，抑制有丝分裂，降低线粒体膜电位 (MMP)。NMK-TD-100 抑制 HeLa 细胞增殖 (IC50 为 1.42 µM)，将细胞周期停滞在 G2/M 期，诱导 HeLa 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-13598
CKD-516
Microtubule/Tubulin
Cancer
Valecobulin (CKD516) 是 S516 的缬氨酸前体药和血管阻断剂 (VDA), 是一种强效的、β-微管蛋白聚合抑制剂，对小鼠和人类的实体肿瘤具有显著的抗肿瘤活性。
HY-128894
HY-44177
HY-101909
HY-121085
Microtubule/Tubulin
Cancer
CID-663143 靶向微管相关蛋白，而不是微管蛋白本身，以抑制细胞内的聚合过程。CID-663143 抑制癌细胞生长 (对 HT-1080, BJeLR, MCF10A 细胞的 IC50 <100 nM)。
HY-124083
HY-15162
HY-W098008
HY-15579A
Monomethylauristatin F hydrochloride
Microtubule/Tubulin ADC Payload
Cancer
MMAF (Monomethylauristatin F) hydrochloride 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ADC s) 的细胞毒性成分，如 Vorsetuzumab mafodotin 和 SGN-CD19A。
HY-147092
HY-136313
HY-147239
HY-16146
OXi-4503 tetrasodium
Wnt Microtubule/Tubulin
Cancer
Combretastatin A-1 phosphate (OXi-4503) 是 Combretastatin A-1 的前体，是一种微管聚合抑制剂，可与微管蛋白的秋水仙碱结合位点结合。Combretastatin A-1 phosphate tetrasodium 通过微管蛋白解聚介导的 AKT 失活抑制 Wnt/β-catenin 通路。Combretastatin A-1 phosphate tetrasodium 具有抗肿瘤和抗血管作用。
HY-136314
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
DBCO-PEG4-VC-PAB-MMAE 由 ADC Linker (DBCO-PEG4-VC-PAB) 和微管蛋白聚合抑制剂 MMAE (HY-15162) 组成。DBCO-PEG4-VC-PAB-MMAE 可用于合成抗体-活性分子偶联物 (ADC s)。MMAE 是 dolastatin10 的合成衍生物，通过抑制微管蛋白聚合作用，作为一种有效的有丝分裂抑制剂。DBCO-PEG4-VC-PAB-MMAE 是一种点击化学试剂。它含有 DBCO 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-16569S
HY-16569S1
HY-79255
ADC Payload Microtubule/Tubulin
Cancer
Fmoc-MMAF-OMe 是带有 Fmoc 保护基团的抗癌剂和微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂。Fmoc-MMAF-OMe 的有效成分 MMAF (HY-15579) 是经典的抗体偶联药物 (ADCs) 的细胞毒性 (ADC Cytotoxin) 成分。
HY-148128
HY-154915
HY-19813A
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
mDPR-Val-Cit-PAB-MMAE TFA 是 ADC 的药物-Linker 偶联物 (Drug-Linker Conjugates for ADC)，由微管蛋白聚合抑制剂 MMAE (HY-15162) 和 ADC linker (peptide Val-Cit-PAB) 组成。
HY-116852S
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Thiocolchicine-d3 是 Thiocolchicine 氘代物。Thiocolchicine 是秋水仙碱 (HY-16569) 的衍生物，是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization IC50 =2.5 µM)，竞争性结合微管蛋白 (Ki =0.7 µM)。Thiocolchicine 可以作为 ADC 的毒素分子。
HY-146358
Microtubule/Tubulin
Cancer
Anticancer agent 49 (compound 69) 是一种广谱抗癌剂。Anticancer agent 49 抑制微管蛋白聚合。Anticancer agent 49 表现出抗增殖活性。Anticancer agent 49 具有研究实体瘤和血液肿瘤的潜力。
HY-146250
Microtubule/Tubulin
Cancer
Antitumor Agent-71 是一种抗肿瘤化合物，可抑制微管蛋白 (tubulin IC50 值在3.98-15.70 μM之间。
HY-118748
SRF
Microtubule/Tubulin
Cancer
Suprafenacine 是一种可渗透细胞并破坏微管蛋白 (tubulin apoptosis )，并可用于肿瘤研究。
HY-15579
Monomethylauristatin F
Microtubule/Tubulin ADC Payload
Cancer
MMAF (Monomethylauristatin F) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ADC s) 的细胞毒性成分，如 Vorsetuzumab mafodotin 和 SGN-CD19A。
HY-147872
HY-15579B
Monomethylauristatin F sodium
Microtubule/Tubulin ADC Payload
Cancer
MMAF sodium (Monomethylauristatin F sodium) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ADC s) 的细胞毒性成分，如Vorsetuzumab mafodotin 和 SGN-CD19A。
HY-149249
HY-164923
Hemiasterlin methyl ester
Microtubule/Tubulin
Cancer
SPA107 (Hemiasterlin methyl ester) 是 Hemiasterlin (HY-117371) 的类似物。SPA107 可抑制微管蛋白 (tubulin IC50 为 0.5 nM），对 p53 突变的 MCF-7 细胞具有细胞毒性，IC50 为 0.5 nM。
HY-169322
HY-13598A
CKD-516 hydrochloride
Microtubule/Tubulin
Cancer
Valecobulin hydrochloride (CKD-516 hydrochloride) 是 S516 (HY-130233) 的缬氨酸前体药和血管阻断剂 (VDA), 是一种强效的、β-微管蛋白聚合抑制剂，对小鼠和人类的实体肿瘤具有显著的抗肿瘤活性。
HY-119427
Microtubule/Tubulin
Cancer
Anti-melanoma agent 3 (compound 5cb) 是 2-芳基-4-苯甲酰基-咪唑 (ABI) 衍生物，是黑色素瘤异种肿瘤的抑制剂。Anti-melanoma agent 3 通过与秋水仙碱结合位点相互作用来抑制微管蛋白聚合，发挥抗癌活性。
HY-15584A
HTI-286 trifluoroacetate; SPA-110 trifluoroacetate
Microtubule/Tubulin ADC Payload Apoptosis
Cancer
Taltobulin trifluoroacetate (HTI-286 trifluoroacetate) 是一种合成的三肽半胱氨酸类似物，Taltobulin 是一种有效的抗微管剂 (antimicrotubule )，可在体内外规避 P-糖蛋白介导的耐药性。Taltobulin trifluoroacetate 抑制纯化的微管蛋白聚合，破坏细胞中的微管组织，并诱导有丝分裂停滞以及凋亡 (apoptosis )。
HY-79253
ADC Payload
Cancer
MMAF intermediate 1 是合成 MMAF (HY-15579) 的中间体。MMAF (Monomethylauristatin F) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂，是经典的抗体偶联药物 (ADCs) 的细胞毒性 (ADC Cytotoxin) 成分，如 Vorsetuzumab mafodotin 和 SGN-CD19A。
HY-17595
HY-79254
HY-15584B
HTI-286 hydrochloride; SPA-110 hydrochloride
Microtubule/Tubulin ADC Payload Apoptosis
Cancer
Taltobulin hydrochloride (HTI-286 hydrochloride) 是一种合成的三肽半胱氨酸类似物，Taltobulin 是一种有效的抗微管剂 (antimicrotubule )，可在体内外规避 P-糖蛋白介导的耐药性。Taltobulin hydrochloride 抑制纯化的微管蛋白聚合，破坏细胞中的微管组织，并诱导有丝分裂停滞以及凋亡 (apoptosis )。
HY-15584
HY-121993R
Wnt Microtubule/Tubulin
Cancer
康普瑞汀A-1 (Standard)
AKT 失活抑制 Wnt/β-catenin 通路。Combretastatin A-1 具有抗肿瘤和抗血管作用。
HY-147286
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
Ac-Lys-Val-Cit-PABC-MMAE 是抗体偶联活性分子 ADC 的一部分。Ac-Lys-Val-Cit-PABC-MMAE 由 ADC linker (peptide Ac-Lys-Val-Cit-PABC) 和微管蛋白聚合抑制剂 MMAE (HY-15162) 偶联而成。
HY-42484
Eribulin intermediate
Microtubule/Tubulin
Cancer
艾日布林中间体
微管蛋白聚合 抑制剂，可诱导 G2-M 细胞周期停滞，并破坏有丝分裂纺锤体。ER-076349 可抑制癌细胞生长，并抑制多种人类肿瘤异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。ER-076349 是 Halichondrin B 的类似物。
HY-122185
HY-147725
Microtubule/Tubulin
Cancer
Microtubule inhibitor 4 (compound 2) 是一种有效的 microtubule 抑制剂。Microtubule inhibitor 4 对 NCI-H460、BxPC-3、HT-29 细胞具有细胞毒性，IC50 s 分别为 4.0、3.2、2.1 nM。Microtubule inhibitor 4 显示对微管蛋白聚合的抑制作用。
HY-12797
Microtubule/Tubulin Mitosis
Cancer
GF 15 是细胞有丝分裂时中心体聚集 (centrosomal clustering ) 的抑制剂，诱导多极纺锤体的 EC50 值为 900 nM。GF 15 是灰黄霉素的衍生物，在 25 μM 以上浓度时，可抑制微管蛋白聚合。GF 15 在人类结肠癌和多发性骨髓瘤的小鼠异种移植模型可抑制肿瘤生长并显著延长存活时间。
HY-149414
HY-114545
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
5HPP-33 是微管蛋白聚合 (tubulin polymerization IC50 为 8.1 μM。5HPP-33 可抑制白血病细胞和多发性骨髓瘤细胞的增殖，IC50 为 1-10 μM，在 G2/M 期阻滞细胞周期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-147286A
HY-19474R
HY-146357
Microtubule/Tubulin
Cancer
Anticancer agent 48 (compound 48) 是一种广谱抗癌剂。Anticancer agent 48 抑制微管蛋白聚合。Anticancer agent 48 表现出抗增殖活性。Anticancer agent 48 在体内显示抗肿瘤活性。Anticancer agent 48 具有研究实体瘤和血液肿瘤的潜力。
HY-111187
HY-N14734
Apoptosis Fungal Microtubule/Tubulin Mitosis
Cancer
Disorazol A1 是一种 tubulin 抑制剂，具有抗真菌活性。Disorazol A1 的作用是抑制微管蛋白聚合，干扰微管形成，阻断有丝分裂，从而使细胞周期阻滞在 G2 /M 期，诱导凋亡 (apoptosis )。Disorazol A1 对 L929 小鼠成纤维细胞也表现出抑制作用，IC50 值为 3pm。Disorazol A1 引起细胞核中 p53 蛋白的积累。Disorazol A1 有望用于癌症研究。
HY-15579G
Monomethylauristatin F
Microtubule/Tubulin ADC Payload
Cancer
MMAF (Monomethylauristatin F) GMP 是 GMP 级别的 MMAF (HY-15579)。MMAF (Monomethylauristatin F) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ADC s) 的细胞毒性成分，如 Vorsetuzumab mafodotin 和 SGN-CD19A。
HY-15579BG
Monomethylauristatin F sodium
Microtubule/Tubulin ADC Payload
Cancer
MMAF sodium GMP 是 GMP 级别的 MMAF (sodium) (HY-15579B)。MMAF sodium (Monomethylauristatin F sodium) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ADC s) 的细胞毒性成分，如Vorsetuzumab mafodotin 和 SGN-CD19A。
HY-147092R
HY-78931G
ADC Linker
Cancer
Boc-Dap-NE (GMP) 是 GMP 级别的 Boc-Dap-NE (HY-78931)。Boc-Dap-NE 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间体。Monomethyl auristatin E 是微管蛋白聚合抑制剂，可作为毒素 (ADC Cytotoxin)，用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。
HY-148265
Microtubule/Tubulin
Cancer
Antiproliferative agent-14 (compound 3b) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization IC50 为 3.41 μM。Antiproliferative agent-14 具有优异的抗增殖活性。Antiproliferative agent-14 具有在细胞周期的 G2/M 期阻滞细胞的能力。
HY-14389
Microtubule/Tubulin
Cancer
LP-261 是一种有效的具有口服活性的抗有丝分裂剂 (antimitotic agent )，对体外微管蛋白聚合有抑制作用，其 EC50 为 3.2 μM。LP-261 在体内可抑制人非小细胞肺癌 (NCI-H522) 的生长，可用于癌症研究。
HY-172617
BMI1 Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
APD-94 是一种靶向微管蛋白 (tubulin Bmi-1 的双重抑制剂。APD-94 干扰微管蛋白的正常聚合。APD-94 抑制 Bmi-1 的表达。APD-94 导致癌细胞的细胞周期停滞于 G2/M 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )，从而抑制癌细胞增殖。APD-94 抑制 NOD/SCID 小鼠中 HT29 细胞异种移植瘤的生长。APD-94 可用于结直肠癌研究。
HY-15162R
MMAE (Standard); SGD-1010 (Standard); Vedotin (Standard)
Reference Standards Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Monomethyl auristatin E (Standard) 是 Monomethyl auristatin E 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Monomethyl auristatin E 是海兔毒素 10 的合成衍生物，通过抑制微管蛋白聚合而起到有效的有丝分裂抑制作用。 MMAE 广泛用作细胞毒性成分，用来制备抗体偶联活性分子 (ADCs)，可用于癌症的研究。
HY-78931F
Drug Intermediate
Cancer
(R,S,S,S,R)-Boc-Dap-NE 是 Boc-Dap-NE (HY-78931) 的异构体。Boc-Dap-NE 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间体。Monomethyl auristatin E 是微管蛋白聚合抑制剂，可作为毒素 (ADC Cytotoxin)，用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。
HY-78931E
Drug Intermediate
Cancer
(R,S,R,S,R)-Boc-Dap-NE 是 Boc-Dap-NE (HY-78931) 的异构体。Boc-Dap-NE 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间体。Monomethyl auristatin E 是微管蛋白聚合抑制剂，可作为毒素 (ADC Cytotoxin)，用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。
HY-164146
HY-17595R
HY-15578G
Maleimidocaproyl monomethylauristatin F
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
McMMAF GMP 是 GMP 级别的 McMMAF (HY-15578)。McMMAF 是由高效微管抑制剂 Monomethyl auristatin F (MMAF) 与保护基团 maleimidocaproyl 偶联而成，可作为 ADC 的活性分子连接剂。McMMAF 不可切割，必须在细胞内内化和降解，释放半胱氨酸-McMMAF 作为活性活性分子。
HY-78931C
Drug Intermediate
Cancer
(S,S,R,S,R)-Boc-Dap-NE 是 Boc-Dap-NE (HY-78931) 的异构体。Boc-Dap-NE 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间体。Monomethyl auristatin E 是微管蛋白聚合抑制剂，可作为毒素 (ADC Cytotoxin)，用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。
HY-15582
Microtubule/Tubulin ADC Payload
Cancer
澳瑞他汀 E
HY-171183
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
AB8939 是一种高效小分子微管蛋白 (Microtubule/Tubulin ) 聚合抑制剂，具有抗肿瘤活性 (抑制肿瘤细胞增殖 IC50 ≤10 nM)。AB8939 能够有效规避诸如 P-糖蛋白和髓过氧化物酶介导的耐药机制。AB8939 可诱导细胞 G2/M 期的细胞周期停滞和细胞凋亡。
HY-144898
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
SB-216 是一种能透过血脑屏障的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization apoptosis ) 和细胞周期阻滞。SB-216 具有良好的体内代谢稳定性和较低毒性，但口服生物利用度有限。SB-216 具有抗肿瘤的活性，可用于黑色素瘤等肿瘤的研究。
HY-128910
HY-164153
HY-147768
HY-B0223
HY-149920
Microtubule/Tubulin
Cancer
Anticancer agent 98 (compound 12k) 是微管蛋白聚合抑制剂 (Kd =16.9 μM)。Anticancer agent 98 对肿瘤细胞发挥抗增殖作用，在体外表现出抗血管生成作用。Anticancer agent 98 表现出良好的人和小鼠肝微粒体稳定性，t1/2 >300 分钟。
HY-78931A
Drug Intermediate
Cancer
(R,S,S,R,S)-Boc-Dap-NE 是 Boc-Dap-NE (HY-78931) 的非活性异构体，可作为实验中的对照化合物。Boc-Dap-NE 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间体。Monomethyl auristatin E 是微管蛋白聚合抑制剂，可作为毒素 (ADC Cytotoxin)，用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。
HY-78931B
Drug Intermediate
Cancer
(S,S,S,S,R)-Boc-Dap-NE 是 Boc-Dap-NE (HY-78931) 的非活性异构体，可作为实验中的对照化合物。Boc-Dap-NE 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间体。Monomethyl auristatin E 是微管蛋白聚合抑制剂，可作为毒素 (ADC Cytotoxin)，用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。
HY-N1391
10-Deacetylpaclitaxel
Microtubule/Tubulin
Cancer
10-去乙酰紫杉醇
微管蛋白 的聚合，在体外抑制由冷或钙离子诱导的微管解聚。10-Deacetyltaxol (10-Deacetylpaclitaxel) 对人脑胶质细胞瘤和神经母细胞瘤细胞具有细胞毒性。
HY-103257
NSC656158
Microtubule/Tubulin
Cancer
CHM-1 是一种微管失稳剂，可抑制微管蛋白聚合。CHM-1 是一种有效且选择性的抗人肝癌有丝分裂的抗肿瘤活性。CHM-1 通过激活 Cdc2 激酶活性诱导人肝癌细胞 G2 -M 期阻滞，从而诱导细胞生长抑制和凋亡。
HY-101982A
(Rac)-Lys-Nε-MCC-DM1
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
(Rac)-Lys-SMCC-DM1 ((Rac)-Lys-Nε-MCC-DM1) 是 Lys-SMCC-DM1 (HY-101982) 的消旋体。是一种有效地连接子-载荷 (payload) 组分，具有抑制微管蛋白聚合的潜力。Lys-SMCC-DM1 是 T-DM1 的活性代谢产物。
HY-168073
EGFR VEGFR Apoptosis Microtubule/Tubulin
Cancer
EGFR/VEGFR2-IN-1 (Compound 10e) 是 VEGFR-2 和 EGFR 抑制剂 (IC50 分别为 0.26 和 0.14 μM)。EGFR/VEGFR2-IN-1 抑制微管蛋白聚合，IC50 为 40.9 μM。EGFR/VEGFR2-IN-1 诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。EGFR/VEGFR2-IN-1 可用于抗白血病和抗淋巴瘤的研究。
HY-133492
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
DBCO-PEG4-MMAF 是抗体偶联活性分子的一部分，由微管蛋白聚合抑制剂 MMAF 和可降解的 ADC linker DBCO-PEG4 组成。DBCO-PEG4-MMAF 是一种点击化学试剂。它含有 DBCO 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-164154
HY-170834
Microtubule/Tubulin
Cancer
Antiproliferative agent-66 (Compound B3) 是一种抗细胞增殖剂，可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期阻滞，其对 SH-SY5Y 神经母细胞瘤、HT-29 结直肠腺癌和成纤维细胞的 IC50 值在 2.03-3.6 µM范围内。Antiproliferative agent-66 也是一种微管蛋白聚合 抑制剂，其 IC50 为 0.79 µM。
HY-N1243
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
微管蛋白抑制剂 B
微管去稳定剂 ，是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。Tubulysin B 抑制许多癌细胞系，包括具有多药抗性的细胞系，IC50 值在皮纳摩尔范围内。Tubulysin B 是一种具有细胞毒性活性微管溶素，抑制微管蛋白 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
HY-163511
Akt Apoptosis mTOR PI3K Microtubule/Tubulin
Cancer
PI3K/Akt/mTOR-IN-4 (compound 4r) 是一种有效的 PI3K/Akt/mTOR 和微管蛋白聚合 (tubulin polymerization apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。PI3K/Akt/mTOR-IN-4 会降低p-PI3K、p-Akt、p-mTOR 和 β-微管蛋白的表达。
HY-146261
HY-16569
HY-16569B
HY-B0223R
HY-N7053
ADC Payload Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 M
anti-microtubule toxins )，作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin M 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin M 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin M 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin ) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N2348
ADC Payload Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 D
anti-microtubule toxins )，作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin D 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin D 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin D 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin ) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-P99705
RG-7599; DNIB-0600A; NaPi2b-ADC
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
Lifastuzumab vedotin (RG-7599; DNIB0600A) 是一种抗体-药物偶联物 (ADC )，包含人源化 IgG1 抗 NaPi2b 单克隆抗体 (MNIB2126A) 和有效的抗有丝分裂剂单甲基 auristatin E (MMAE; HY-15582)，MMAE 可以通过阻断微管蛋白的聚合来抑制细胞分裂。Lifastuzumab vedotin 具有用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 和铂耐药卵巢癌 (PROC) 研究的潜力。
HY-N7049
ADC Payload Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 F
anti-microtubule toxins )，作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin F 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin F 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin F 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin ) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7050
ADC Payload Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 G
anti-microtubule toxins )，作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin G 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin G 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin G 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin ) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N2347
ADC Payload Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 C
anti-microtubule toxins )，作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin C 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin C 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin C 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin ) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7052
ADC Payload Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 I
anti-microtubule toxins )，作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin I 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin I 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin I 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin ) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N2346
ADC Payload Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 E
anti-microtubule toxins )，作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin E 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin E 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin E 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin ) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7051
ADC Payload Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 H
anti-microtubule toxins )，作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin H 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin H 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin H 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin ) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-400684
Bacterial
Cancer
Tubulysin A intermediate-1 是合成细胞毒性肽 Tubulysin A (HY-15995) 的中间体。Tubulysin A (TubA) 是一种抗生素 (antibiotic)、抗微管毒素 (anti-microtubule toxins )，和细胞凋亡 (apoptosis) 诱导剂，能够从粘细菌中分离得到。Tubulysin A 具有抗血管生成、抗微管、抗有丝分裂、和抗增殖活性。Tubulysin A 能够将细胞阻滞在 G2/M 期，有效地抑制微管蛋白聚合，并诱导分离的微管解聚。Tubulysin A 可作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。
HY-N1391R
10-Deacetylpaclitaxel (Standard)
Reference Standards Microtubule/Tubulin
Cancer
10-去乙酰紫杉醇 (Standard)
微管蛋白 的聚合，在体外抑制由冷或钙离子诱导的微管解聚。10-Deacetyltaxol (10-D
HY-N0060AR
HY-101287
Microtubule/Tubulin JNK Apoptosis Caspase
Cancer
MPT0B392 是一种口服活性的喹啉衍生物，作用于 c-Jun N末端激酶 (JNK) 和 apoptosis 的激活剂。MPT0B392 抑制微管蛋白聚合，通过激活 JNK 诱导细胞有丝分裂停滞，线粒体膜电位丧失和 caspases 裂解，最终导致细胞凋亡。MPT0B392 是一种新型微管解聚剂 ，可增强西罗莫司对耐药急性白血病细胞和多药耐药细胞系的细胞毒性。
HY-172820
DP303c
Antibody-Drug Conjugates (ADCs) EGFR
Cancer
Trastuzumab envedotin (DP303c) 是一种抗人表皮生长因子受体 2 (HER2 ) 抗体-药物偶联物 (ADC)。Trastuzumab envedotin 是由微管蛋白聚合抑制剂 Monomethyl auristatin E (MMAE) (HY-15162) 通过可切割的连接体与抗 HER2 抗体 DP001 组成。Trastuzumab envedotin 可用于 HER2 阳性实体肿瘤的研究，如乳腺癌、结直肠癌、胃癌。
HY-B0223S4
SKF-62979-d3 -1
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Albendazole-d3 -1 (SKF-62979-d3 -1) 是 Albendazole (HY-B0223) 的氘代物。Albendazole (SKF-62979) 是一种口服有效的广谱的抗寄生虫剂，具有高效、低宿主毒性的特点，可用于人类和动物胃肠道寄生虫的研究。Albendazole 可诱导癌细胞的凋亡和自噬，并抗细胞增殖和抑制细胞周期进程。Albendazole 还能抑制微管蛋白的聚合和 HIF-1α 、VEGF 的表达，具有抗氧化活性，能抑制癌细胞的糖酵解过程。
HY-146138
HY-16569R
HY-155197
Microtubule/Tubulin Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ER degrader 7 (Compound 35t) 是 ERα 和 ERβ 降解剂。ER degrader 7 抑制微管蛋白 聚合。ER degrader 7 抑制 MCF-7、T47D、MCF-10A、LCC2、T47D D538G 和 T47D Y537S 细胞的细胞活力，IC50 s 分别为 0.06、2.56、15.84、1.59、1.67、1.37 μM。ER degrader 7 还可抑制乳腺癌肿瘤生长。
HY-168102
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Antiproliferative agent-59 (Compound 14u) 是微管蛋白聚合 (tubulin IC50 分别为 0.03、0.18 和 0.13 μM。Antiproliferative agent-59 在 G2/M 期阻滞细胞周期，并诱导 Huh7 细胞凋亡 (apoptosis )。Antiproliferative agent-59 在 Huh7 异种移植小鼠模型中表现出对肝癌的抗肿瘤作用，且无明显毒性。
HY-130990
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
DBCO-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAF 由可降解 (cleavable) 的含 4 个单元 PEG 的 ADC linker (DBCO-PEG4-Val-Cit-PAB) 和 MMAF 组成，MMAF 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂。DBCO-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAF 可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。DBCO-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAF 是一种点击化学试剂。它含有 DBCO 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-P9980
GSK2857914
ADC Antibody TNF Receptor
Cancer
贝兰妥单抗
BCMA/TNFRSF17 单克隆抗体。Belantamab 与 MMAF (HY-15579) 通过不可裂解的 ADC linker 相连，可合成抗体-活性分子偶联物 (ADC) Belantamab mafodotin (HY-P3239)。Belantamab mafodotin 与肿瘤细胞表面的 BCMA 结合后，通过受体介导的内吞作用进入细胞。Belantamab mafodotin 进入细胞后，释放 MMAF，通过抑制微管蛋白聚合来阻断细胞分裂，使细胞周期停滞并诱导细胞凋亡。Belantamab 可用于多发性骨髓瘤，尤其是复发/难治性多发性骨髓瘤的研究。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-15162G
MMAE (GMP); SGD-1010 (GMP); Vedotin (GMP)
Fluorescent Dye
Monomethyl auristatin E (MMAE) (GMP) 是 GMP 级别的 Monomethyl auristatin E (HY-15162)。Monomethyl auristatin E 是一种微管蛋白聚合抑制剂。
HY-15582G
Fluorescent Dye
Auristatin E (GMP) 是 GMP 级别的 Auristatin E (HY-15582)。Auristatin E 是一种微管蛋白聚合抑制剂。
HY-100374G
Fluorescent Dye
Val-Cit-PAB-MMAE GMP 是 GMP 级别的 Val-Cit-PAB-MMAE (HY-100374)。Val-Cit-PAB-MMAE 是抗体偶联活性分子 ADC 的一部分，由 ADC linker (peptide Val-Cit-PAB) 和强效微管蛋白抑制剂 MMAE (HY-15162) 偶联而成。
HY-15579G
Monomethylauristatin F (GMP)
Fluorescent Dye
MMAF (Monomethylauristatin F) GMP 是 GMP 级别的 MMAF (HY-15579)。MMAF (Monomethylauristatin F) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ADC s) 的细胞毒性成分，如 Vorsetuzumab mafodotin 和 SGN-CD19A。
HY-15579BG
Monomethylauristatin F sodium (GMP)
Fluorescent Dye
MMAF sodium GMP 是 GMP 级别的 MMAF (sodium) (HY-15579B)。MMAF sodium (Monomethylauristatin F sodium) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ADC s) 的细胞毒性成分，如Vorsetuzumab mafodotin 和 SGN-CD19A。
HY-78931G
Fluorescent Dye
Boc-Dap-NE (GMP) 是 GMP 级别的 Boc-Dap-NE (HY-78931)。Boc-Dap-NE 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间体。Monomethyl auristatin E 是微管蛋白聚合抑制剂，可作为毒素 (ADC Cytotoxin)，用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。
HY-15578G
Maleimidocaproyl monomethylauristatin F (GMP)
Fluorescent Dye
McMMAF GMP 是 GMP 级别的 McMMAF (HY-15578)。McMMAF 是由高效微管抑制剂 Monomethyl auristatin F (MMAF) 与保护基团 maleimidocaproyl 偶联而成，可作为 ADC 的活性分子连接剂。McMMAF 不可切割，必须在细胞内内化和降解，释放半胱氨酸-McMMAF 作为活性活性分子。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-15162G
MMAE (GMP); SGD-1010 (GMP); Vedotin (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Monomethyl auristatin E (MMAE) (GMP) 是 GMP 级别的 Monomethyl auristatin E (HY-15162)。Monomethyl auristatin E 是一种微管蛋白聚合抑制剂。
HY-15582G
HY-100374G
Biochemical Assay Reagents
Val-Cit-PAB-MMAE GMP 是 GMP 级别的 Val-Cit-PAB-MMAE (HY-100374)。Val-Cit-PAB-MMAE 是抗体偶联活性分子 ADC 的一部分，由 ADC linker (peptide Val-Cit-PAB) 和强效微管蛋白抑制剂 MMAE (HY-15162) 偶联而成。
HY-15579G
Monomethylauristatin F (GMP)
Biochemical Assay Reagents
MMAF (Monomethylauristatin F) GMP 是 GMP 级别的 MMAF (HY-15579)。MMAF (Monomethylauristatin F) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ADC s) 的细胞毒性成分，如 Vorsetuzumab mafodotin 和 SGN-CD19A。
HY-15579BG
Monomethylauristatin F sodium (GMP)
Biochemical Assay Reagents
MMAF sodium GMP 是 GMP 级别的 MMAF (sodium) (HY-15579B)。MMAF sodium (Monomethylauristatin F sodium) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ADC s) 的细胞毒性成分，如Vorsetuzumab mafodotin 和 SGN-CD19A。
HY-78931G
Biochemical Assay Reagents
Boc-Dap-NE (GMP) 是 GMP 级别的 Boc-Dap-NE (HY-78931)。Boc-Dap-NE 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间体。Monomethyl auristatin E 是微管蛋白聚合抑制剂，可作为毒素 (ADC Cytotoxin)，用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。
HY-15578G
Maleimidocaproyl monomethylauristatin F (GMP)
Biochemical Assay Reagents
McMMAF GMP 是 GMP 级别的 McMMAF (HY-15578)。McMMAF 是由高效微管抑制剂 Monomethyl auristatin F (MMAF) 与保护基团 maleimidocaproyl 偶联而成，可作为 ADC 的活性分子连接剂。McMMAF 不可切割，必须在细胞内内化和降解，释放半胱氨酸-McMMAF 作为活性活性分子。
HY-16569B
Cell Assay Reagents
秋水仙碱,suitable for plant cell culture
IC50 为 3 nM。Colchicine 也是 α3 甘氨酸受体 (GlyR) 的竞争性拮抗剂。Colchicine 通过抑制 NLRP3 炎症小体的激活来预防非甾体抗炎药 (NSAID) 引起的小肠损伤。Colchicine,suitable for plant cell culture 可用于植物细胞培养。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-15580
HY-P10589
Microtubule/Tubulin
Cancer
Phomopsinamine A 是 Phomopsin A (HY-N6793) 的衍生物。Phomopsinamine A 是微管蛋白聚合 (tubulin polymerization IC50 为 0.53 μM。Phomopsinamine A 抑制 Vinblastine (HY-13780) 与微管蛋白的结合 (IC50 =0.56 μM)，促进 Colchicine (HY-16569) 与微管蛋白的结合 (IC50 =0.32 μM)。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-164153
HY-164154
HY-P99705
RG-7599; DNIB-0600A; NaPi2b-ADC
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
Lifastuzumab vedotin (RG-7599; DNIB0600A) 是一种抗体-药物偶联物 (ADC )，包含人源化 IgG1 抗 NaPi2b 单克隆抗体 (MNIB2126A) 和有效的抗有丝分裂剂单甲基 auristatin E (MMAE; HY-15582)，MMAE 可以通过阻断微管蛋白的聚合来抑制细胞分裂。Lifastuzumab vedotin 具有用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 和铂耐药卵巢癌 (PROC) 研究的潜力。
HY-P9980
GSK2857914
ADC Antibody TNF Receptor
Cancer
贝兰妥单抗
BCMA/TNFRSF17 单克隆抗体。Belantamab 与 MMAF (HY-15579) 通过不可裂解的 ADC linker 相连，可合成抗体-活性分子偶联物 (ADC) Belantamab mafodotin (HY-P3239)。Belantamab mafodotin 与肿瘤细胞表面的 BCMA 结合后，通过受体介导的内吞作用进入细胞。Belantamab mafodotin 进入细胞后，释放 MMAF，通过抑制微管蛋白聚合来阻断细胞分裂，使细胞周期停滞并诱导细胞凋亡。Belantamab 可用于多发性骨髓瘤，尤其是复发/难治性多发性骨髓瘤的研究。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-16569S
Colchicine-d6 是 Colchicine 的氘代物。Colchicine 是微管蛋白 (tubulin microtubule ) 干扰剂。 Colchicine 抑制微管聚合的 IC50 为 3 nM。Colchicine 还是 α3 甘氨酸受体 (GlyRs ) 的竞争性拮抗剂。
HY-16569S1
Colchicine-d3 是 Colchicine 的氘代物。Colchicine 是微管蛋白 (tubulin microtubule ) 干扰剂。 Colchicine 抑制微管聚合的 IC50 为 3 nM。Colchicine 还是 α3 甘氨酸受体 (GlyRs ) 的竞争性拮抗剂。
HY-116852S
Thiocolchicine-d3 是 Thiocolchicine 氘代物。Thiocolchicine 是秋水仙碱 (HY-16569) 的衍生物，是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization IC50 =2.5 µM)，竞争性结合微管蛋白 (Ki =0.7 µM)。Thiocolchicine 可以作为 ADC 的毒素分子。
HY-B0223S4
Albendazole-d3 -1 (SKF-62979-d3 -1) 是 Albendazole (HY-B0223) 的氘代物。Albendazole (SKF-62979) 是一种口服有效的广谱的抗寄生虫剂，具有高效、低宿主毒性的特点，可用于人类和动物胃肠道寄生虫的研究。Albendazole 可诱导癌细胞的凋亡和自噬，并抗细胞增殖和抑制细胞周期进程。Albendazole 还能抑制微管蛋白的聚合和 HIF-1α 、VEGF 的表达，具有抗氧化活性，能抑制癌细胞的糖酵解过程。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-136314
二苯并环辛炔 ADC合成
DBCO-PEG4-VC-PAB-MMAE 由 ADC Linker (DBCO-PEG4-VC-PAB) 和微管蛋白聚合抑制剂 MMAE (HY-15162) 组成。DBCO-PEG4-VC-PAB-MMAE 可用于合成抗体-活性分子偶联物 (ADC s)。MMAE 是 dolastatin10 的合成衍生物，通过抑制微管蛋白聚合作用，作为一种有效的有丝分裂抑制剂。DBCO-PEG4-VC-PAB-MMAE 是一种点击化学试剂。它含有 DBCO 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-133492
二苯并环辛炔 ADC合成
DBCO-PEG4-MMAF 是抗体偶联活性分子的一部分，由微管蛋白聚合抑制剂 MMAF 和可降解的 ADC linker DBCO-PEG4 组成。DBCO-PEG4-MMAF 是一种点击化学试剂。它含有 DBCO 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-130990
二苯并环辛炔 ADC合成
DBCO-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAF 由可降解 (cleavable) 的含 4 个单元 PEG 的 ADC linker (DBCO-PEG4-Val-Cit-PAB) 和 MMAF 组成，MMAF 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂。DBCO-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAF 可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。DBCO-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAF 是一种点击化学试剂。它含有 DBCO 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-159921
炔烃
Tubulin Polymerization -IN-1 prodrug (Compound 2b) 是一种通过 Pd -介导的微管蛋白聚合抑制剂前药。Tubulin Polymerization -IN-1 prodrug 基于秋水仙碱结合位点抑制剂 (CBSIs)，通过降低毒性和提高靶向释放性能而开发。与母体化合物相比，Tubulin Polymerization -IN-1 prodrug 的细胞毒性降低了 68.3 倍，但在 Pd 树脂存在下，其细胞毒性可原位恢复。机制研究表明，其抗肿瘤活性与 CBSIs 相同。在体内实验中，Tubulin Polymerization -IN-1 prodrug 经 Pd 树脂激活后显著抑制肿瘤生长 (抑制率 63.2%)。Tubulin Polymerization -IN-1 prodrug 有望用于抗癌领域的研究。
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