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抑制剂 & 激动剂

1

抗体抑制剂

4

天然产物

4

同位素标记物

2

点击化学

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-100614
    AS1517499
    最多引用文献
    24 篇文献验证

    		 STAT Inflammation/Immunology Cancer
    AS1517499 是有效的、可透过血脑屏障的 STAT6 磷酸化抑制剂，IC50 为 21 nM。
    AS1517499
  • HY-16691
    AK-7
    1 篇文献验证

    		 Sirtuin Neurological Disease
    AK-7 是一种可透过细胞及血脑屏障的 SIRT2 抑制剂，IC50 值为 15.5 μM。
    AK-7
  • HY-137440
    Firazorexton

    TAK-994 free base

    		 Orexin Receptor (OX Receptor) Neurological Disease
    Firazorexton (TAK-994 free base) 是一种具有口服活性、脑渗透性的食欲素 2 型受体 (OX2R) 激动剂。Firazorexton 具有改善嗜睡病样症状的潜力。
    Firazorexton
  • HY-149966
    PB131

    		HDAC Inflammation/Immunology
    PB131 是一种选择性的，可穿透大脑屏障的 HDAC6 抑制剂，具有高结合亲和力 (IC50: 1.8 nM)。PB131 具有有效的抗炎活性。PB131可用于炎症尤其是神经炎症的研究。
    PB131
  • HY-136094
    SRT3657

    		Sirtuin Neurological Disease
    SRT3657 是一种可透过血脑屏障的 SIRT1 激活剂，具有神经保护作用。
    SRT3657
  • HY-15262
    SRT 2104
    10 篇以上引用文献

    		 Sirtuin Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
    SRT 2104 是一种首创、高度选择性、可通过血脑屏障的 Sirt1 (依赖于 NAD+) 激活剂，增加 Sirt1 蛋白水平，但对其 mRNA 无作用。用于糖尿病和亨廷顿氏症的研究。
    SRT 2104
  • HY-131036
    MAO-IN-M30 dihydrochloride

    		Monoamine Oxidase Neurological Disease
    MAO-IN-M30 dihydrochloride 是一种口服活性，可通过血脑屏障的，脑选择性不可逆 MAO-A (IC50=37 nM) 和 MAO-B (IC50=57 nM) 抑制剂。MAO-IN-M30 dihydrochloride 是有效的铁螯合剂、自由基清除剂。MAO-IN-M30 dihydrochloride 对 Dexamethasone 诱导的脑细胞凋亡具有神经保护作用。MAO-IN-M30 dihydrochloride 在 MPTP 和 lactacystin 帕金森病模型中也显示出神经恢复活性。MAO-IN-M30 (dihydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    MAO-IN-M30 dihydrochloride
  • HY-149202
    UT-11

    		PGE synthase Inflammation/Immunology
    UT-11 是一种有效的、脑渗透性的微粒体前列腺素 E 合成酶-1 (mPGES-1) 抑制剂，可抑制人 (SK-N-AS) 和小鼠 (BV2) 细胞中 PGE2 的产生，其 IC50s 分别为 0.10 μM 和 2.00 μM。
    UT-11
  • HY-14552
    Talnetant
    3 篇文献验证

    SB 223412

    		 Neurokinin Receptor Neurological Disease Endocrinology
    他奈坦 Talnetant (SB 223412) 是一种选择性、竞争性、脑渗透性的 NK3 受体拮抗剂，在 hNK-3-CHO 细胞中 Ki 为 1.4 nM。 相对于 hNK-2 受体，Talnetant 对于 hNK-3 有 100 倍的选择性，对 hNK-1 无亲和性。Talnetant 可用于精神分裂症的相关研究。
    Talnetant
  • HY-14552A
    Talnetant hydrochloride

    SB 223412 hydrochloride; SB 223412-A

    		 Neurokinin Receptor Neurological Disease Endocrinology
    盐酸他奈坦 Talnetant (SB 223412) hydrochloride 是一种选择性、竞争性、脑渗透性的 NK3 受体拮抗剂，在 hNK-3-CHO 细胞中 Ki 为 1.4 nM。 相对于 hNK-2 受体，Talnetant hydrochloride 对于 hNK-3 有 100 倍的选择性，对 hNK-1 无亲和性。Talnetant hydrochloride 可用于精神分裂症的相关研究。
    Talnetant hydrochloride
  • HY-W686216
    VK-28

    		Ferroptosis Neurological Disease
    VK-28 是一种脑渗透性铁螯合剂，抑制基础铁和铁/抗坏血酸诱导的线粒体膜脂过氧化，IC50 为 12.7 μM。VK-28 对 ICV-6-OHDA 表现出显著的神经保护作用。VK-28 可用于帕金森病和其他神经退行性疾病的研究。
    VK-28
  • HY-18679
    TC-N 22A

    		mGluR Neurological Disease
    TC-N 22A 是一种强效的、选择性的、口服活性的、可以通透血脑的 mGlu4 正向别构调节剂 (PAM)，在表达人 mGlu4 的 BHK 细胞中 EC50 为 9 nM。TC-N 22A 在激动和正向别构模型中，对 mGlu 1、2、3、5 和 7 受体的活性很小 (EC50 >10 μM)。TC-N 22A 可以用于中枢神经系统疾病研究的潜力。
    TC-N 22A
  • HY-133011
    nAChR agonist 1

    		nAChR Neurological Disease
    nAChR agonist 1 是一种有效的、脑通透性强的、口服有效的 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (α7 nicotinic acetylcholine receptor) 的正向变构调节剂。nAChR agonist 1 在 Ca2+ 中，对内源性表达 α7 nAChR 的人 IMR-32 神经母细胞瘤细胞的 EC50 为 0.32 μM。nAChR agonist 1 可用于阿尔茨海默病的研究。
    nAChR agonist 1
  • HY-158115
    NST-628

    		Molecular Glues Raf MEK Cancer
    NST-628 是具有血脑屏障渗透性的 MAPK 通路分子胶，能够抑制 RAF 磷酸化和 MEK 激活。NST-628 还结合 RAF，并阻止 BRAF-CRAF 和 BRAF-ARAF 异二聚体的形成，有效抑制 RAS-MAPK 通路。NST-628 可抑制 RAS 和 RAF 驱动的癌症，并在突变KRAS、NRAS、BRAF II/III 类和 NF1 突变肿瘤中表现出有效抑制。
    NST-628
  • HY-13438
    AZD3839 free base
    1 篇文献验证

    		 Beta-secretase Cancer
    AZD3839 free base 是一种选择性的、具有口服活性的、可透过大脑屏障的 BACE1 抑制剂 (Ki=26 nM)。AZD3839 free base 对 BACE2 和组织蛋白酶 D 的选择性分别为 14 倍和 >1000 倍。AZD3839 free base 在小鼠、豚鼠和非人灵长类动物中表现出血浆、脑和脑脊液 Aβ 水平的剂量和时间依赖性降低。AZD3839 free base 可用于阿尔茨海默病的研究。
    AZD3839 free base
  • HY-16936
    JH-II-127

    		LRRK2 Neurological Disease
    JH-II-127一种口服有效的，具有高效力、选择性和脑渗透性的 LRRK2 抑制剂，其对野生型的 LRRK2 和LRRK2-G2019S 以及突变型的 LRRK2-A2016T 的 IC50 值分别为6、2 和 48 nM。JH-II-127 能够抑制小鼠包括大脑在内的所有组织中的 Ser935 磷酸化。JH-II-127 可用于帕金森综合征的研究。
    JH-II-127
  • HY-155088
    MK-8768

    		mGluR Metabolic Disease
    MK-8768是一种口服有效的，可透过血脑屏障的选择性 mGluR2 负变构调节剂 (IC50 为 9 nM)。
    MK-8768
  • HY-133555
    mGluR2 antagonist 1

    		mGluR Neurological Disease
    mGluR2 antagonist 1 是一种口服有效的，可透过血脑屏障的选择性 mGluR2 负变构调节剂 (IC50 为 9 nM)。
    mGluR2 antagonist 1
  • HY-U00046
    Apyramide

    		COX Inflammation/Immunology
    Apyramide 是一种抗炎试剂 (NSAID)，是吲哚美辛 (HY-14397) 的前体。Indomethacin 是一种强效的、血脑通透的、非选择性的 COX1 和 COX2 抑制剂。
    Apyramide
  • HY-108920
    4-Chlorokynurenine

    4-Cl-KYN; AV-101

    		 Others Neurological Disease
    4-Chlorokynurenine 是 NMDA 受体拮抗剂的前药。4-Chlorokynurenine 具有口服活性和血脑通透性，可用于抑郁症的研究。
    4-Chlorokynurenine
  • HY-107409
    GNE 5729

    		iGluR Neurological Disease
    GNE 5729 是一种可透过血脑屏障的 NMDAR 的正向调节剂，对 GluN2A 的 EC50 值为 37 nM，对 GluN2C 和 GluN2D 的 EC50 值分别为 4.7 和 9.5 μM。
    GNE 5729
  • HY-10547
    OSU-03012
    4 篇文献验证

    AR-12; PDK1 inhibitor AR-12

    		 PDK-1 Autophagy Cancer
    OSU-03012 (AR-12; PDK1 inhibitor AR-12) 是一种 PDK-1 抑制剂，IC50 为 5 μM。OSU-03012 可以透过血脑屏障。
    OSU-03012
  • HY-146101
    NMDA receptor antagonist 5

    		iGluR Neurological Disease
    NMDA receptor antagonist 5 (Compound 10e) 是一种有效的、可通过血脑屏障的、无毒的 NMDA receptor 拮抗剂。NMDA receptor antagonist 5 可用于神经障碍研究。
    NMDA receptor antagonist 5
  • HY-108337
    GNE-0723

    		iGluR Neurological Disease
    GNE-0723 是一种可透过血脑屏障的 NMDAR 的正向调节剂，对 GluN2A 的 EC50 值为 21 nM，对 GluN2C 和 GluN2D 的 EC50 值分别为 7.4 和 6.2 μM。
    GNE-0723
  • HY-163465
    DTNP

    		Fluorescent Dye Neurological Disease
    DTNP 是一种具有血脑透过性的 BchE 激活的近红外 (NIR) 探针。DTNP 可以被 BchE 激活并抑制其酶活性。DTNP 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
    DTNP
  • HY-B0762
    Acetyl-L-carnitine hydrochloride
    2 篇文献验证

    O-Acetyl-L-carnitine hydrochloride; ALCAR hydrochloride

    		 Endogenous Metabolite Neurological Disease
    乙酰基-L-肉碱盐酸盐 Acetyl-L-carnitine (O-Acetyl-L-carnitine) hydrochloride 是一种体内可透过血脑屏障的氨基酸左旋肉碱的乙酰酯形式，常作为膳食补充剂，并具有抗压力相关的精神疾病。
    Acetyl-L-carnitine hydrochloride
  • HY-155079
    DZD1516

    		EGFR Cancer
    DZD1516 是一种有效的选择性 HER2 抑制剂 (IC50=0.56 nM)，具有良好的血脑通透性。DZD1516 在中枢神经系统和皮下异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
    DZD1516
  • HY-157132
    FAAH-IN-8

    		FAAH Neurological Disease
    FAAH-IN-8 是一种 FAAH 竞争性抑制剂，IC50 值为 6.7 nM，Ki 值为 5 nM。 FAAH-IN-8 具有高血脑通透性和显着的抗氧化特性，且无神经毒性。
    FAAH-IN-8
  • HY-148246
    MU1700

    		TGF-β Receptor Cancer
    MU1700 是一种具有口服活性的、强效的 ALK1/2 抑制剂，IC50 分别为 13 nM 和 6 nM，其具有细胞膜通透性以及高脑渗透性。
    MU1700
  • HY-133898
    Danavorexton

    TAK-925

    		 Orexin Receptor (OX Receptor) Others
    Danavorexton (TAK-925) 是一种有脑透过性的促食素受体 (orexin receptor) 激动剂。Danavorexton 通过诱导 OX2R 在体外激活的生理模式，唤醒嗜睡小鼠，改善嗜睡症状。
    Danavorexton
  • HY-110176
    ASP2535

    		GlyT Neurological Disease
    ASP-2535 是一种高效、有口服活性、选择性的，脑渗透性和中心活性的 GlyT1 抑制剂。ASP-2535 能改善精神分裂症和阿尔茨海默病动物模型的认知障碍。
    ASP2535
  • HY-161377
    M4K2306

    		TGF-β Receptor Cancer
    M4K2306 激活素受体样激酶 2 (ALK2) 的选择性抑制剂，IC50 为 7 nM。M4K2306 具有血脑渗透性，脑血浆比为 75.6。
    M4K2306
  • HY-161116
    AD-5584

    		Others Cancer
    AD-5584 是一种具有血脑透过性的 ACSS2 抑制剂。AD-5584 可以显著减少脂质储存，减少集落形成，增加细胞死亡。AD-5584 具有抗肿瘤活性。
    AD-5584
  • HY-129545
    DS-1001b
    1 篇文献验证

    		 Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    DS-1001b 是一种具有口服活性的、血脑透过性、有效的 IDH-1 (异柠檬酸脱氢酶-1) 突变体抑制剂。DS-1001b 具有抗肿瘤活性。
    DS-1001b
  • HY-162235
    CVN766

    		Orexin Receptor (OX Receptor)
    CVN766 是一种口服有效的、具有血脑通透性的 orexin 1 receptor 受体拮抗剂，对 OX1R 和 OX2R 的IC50 值分别为 8 nM 和 >10 μM。CVN766 可用于研究精神分裂症。
    CVN766
  • HY-161376
    M4K2281

    		TGF-β Receptor Cancer
    M4K2281 激活素受体样激酶 2 (ALK2) 的选择性抑制剂，IC50 为 2 nM。M4K2306 具有中等的血脑渗透性，脑血浆比在 4 h 时为 3.7。
    M4K2281
  • HY-B0762S
    Acetyl-L-carnitine-d3 hydrochloride

    O-Acetyl-L-carnitine-d3 (hydrochloride)

    		 Endogenous Metabolite Neurological Disease
    乙酰基-L-肉碱 d3 （盐酸盐） Acetyl-L-carnitine-d3 (hydrochloride) 是 Acetyl-L-carnitine hydrochloride 的氘代物。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 是一种体内可透过血脑屏障的氨基酸左旋肉碱的乙酰酯形式，常作为膳食补充剂，并具有抗压力相关的精神疾病。
    Acetyl-L-carnitine-d3 hydrochloride
  • HY-B0762S1
    Acetyl-L-carnitine-d3-1 hydrochloride

    O-Acetyl-L-carnitine-d3-1 (hydrochloride)

    		 Endogenous Metabolite Neurological Disease
    乙酰基-L-肉碱盐酸盐 d3-1 (盐酸盐) Acetyl-L-carnitine-d3-1 (hydrochloride) 是 Acetyl-L-carnitine hydrochloride 的氘代物。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 是一种体内可透过血脑屏障的氨基酸左旋肉碱的乙酰酯形式，常作为膳食补充剂，并具有抗压力相关的精神疾病。
    Acetyl-L-carnitine-d3-1 hydrochloride
  • HY-B0762R
    Acetyl-L-carnitine hydrochloride (Standard)

    O-Acetyl-L-carnitine hydrochloride (Standard); ALCAR hydrochloride (Standard)

    		 Endogenous Metabolite Neurological Disease Cancer
    乙酰基-L-肉碱盐酸盐（标准品） Acetyl-L-carnitine (hydrochloride) (Standard) 是 Acetyl-L-carnitine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Acetyl-L-carnitine (O-Acetyl-L-carnitine) hydrochloride 是一种体内可透过血脑屏障的氨基酸左旋肉碱的乙酰酯形式，常作为膳食补充剂，并具有抗压力相关的精神疾病。
    Acetyl-L-carnitine hydrochloride (Standard)
  • HY-158155
    CVN293

    		Potassium Channel Inflammation/Immunology
    CVN293 是一种选择性的，能够透过血脑屏障的钾离子 (K+) 通道 KCNK13 抑制剂，对 hKCNK13 和 mKCNK13 的 IC50 值分别为 41 nM 和 28 nM。CVN293 有效抑制小胶质细胞中 NLRP3 炎症小体介导的促炎细胞因子 IL-1β 的产生。
    CVN293
  • HY-111274
    Indomethacin farnesil

    Indometacin farnesil

    		 COX Autophagy Inflammation/Immunology
    Indomethacin farnesil 是具有口服活性的、Indomethacin 的前体活性分子。Indomethacin (Indometacin) 是一种有效的，可透过血脑屏障的，非选择性的 COX1 和 COX2 抑制剂，在 CHO 细胞中，对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 18 nM 和 26 nM。Indomethacin 通过干扰溶酶体的正常功能来破坏自噬流 (autophagic flux)。
    Indomethacin farnesil
  • HY-14397S
    Indomethacin-d4

    Indometacin-d4

    		 Isotope-Labeled Compounds COX Autophagy Inflammation/Immunology Cancer
    吲哚美辛-D4 Indomethacin-d4 是 Indomethacin 的一种氘代化合物。 Indomethacin 是一种有效的，可透过血脑屏障的，非选择性的 COX1 和 COX2 抑制剂，在 CHO 细胞中，对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 18 nM 和 26 nM。Indomethacin 通过干扰溶酶体的正常功能来破坏自噬流 (autophagic flux)。
    Indomethacin-d4
  • HY-149143
    JNJ-28583113

    		TRP Channel Inflammation/Immunology
    JNJ-28583113 是一种具有脑透性的 TRPM2 拮抗剂。JNJ-28583113 抑制 TRPM2 阻断 GSK3α 和 β 亚基的磷酸化。JNJ-28583113 保护细胞免受氧化应激诱导的细胞死亡。JNJ-28583113 还抑制小胶质细胞响应促炎刺激而释放细胞因子。
    JNJ-28583113
  • HY-156168
    M190S

    		Caspase Cancer
    M109S 是一种新型小分子，在体外和体内均可保护细胞免受线粒体依赖性凋亡。M109S 有潜力成为研究细胞死亡 (cell death) 机制的研究工具，并开发针对线粒体依赖性细胞死亡途径的治疗方法。M109S 具有良好的脑通透性。
    M190S
  • HY-14397S1
    Indomethacin-d4 Methyl Ester

    		COX Autophagy Inflammation/Immunology Cancer
    吲哚美辛甲酯 d4 Indomethacin-d4 Methyl Ester 是 Indomethacin 的氘代物。Indomethacin (Indometacin) 是一种有效的，可透过血脑屏障的，非选择性的 COX1 和 COX2 抑制剂，在 CHO 细胞中，对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 18 nM 和 26 nM。Indomethacin 通过干扰溶酶体的正常功能来破坏自噬流 (autophagic flux)。
    Indomethacin-d4 Methyl Ester
  • HY-143330
    MAO-B-IN-4

    		Monoamine Oxidase Neurological Disease
    MAO-B-IN-4 (Compound 26) 是一种具有口服活性的，可逆的 MAO-B 抑制剂，其 IC50 为 9 nM。MAO-B-IN-4 具有良好的代谢稳定性，安全性并且可透过血脑屏障。MAO-B-IN-4 在大鼠和小鼠中显示抗抑郁的活性。MAO-B-IN-4 在星形胶质细胞有神经胶质保护作用。MAO-B-IN-4 可用于阿尔茨海默病相关研究。
    MAO-B-IN-4
  • HY-105670A
    PHA-543613 hydrochloride

    		nAChR Neurological Disease
    PHA-543613 hydrochloride 是一种具有口服或活性、脑透过性的 α7 nAChR 激动剂，对 α3β4、α1β1γδ、α4β2 和 5-HT3 受体具有选择性。PHA-543613 hydrochloride 影响精神分裂症体内模型的感觉门控和记忆。
    PHA-543613 hydrochloride
  • HY-14405A
    Casopitant mesylate

    GW679769B

    		 Neurokinin Receptor Cytochrome P450 Neurological Disease Cancer
    Casopitant mesylate (GW679769B) 是一种有效的，选择性的，脑通透性和口服活性神经激肽 1 (NK1) 受体拮抗剂。Casopitant mesylate 是第二类止吐药，可拮抗 substance P 的催吐作用。Casopitant mesylate 也是一种 CYP3A4 的底物和弱至中度抑制剂。Casopitant mesylate 可用于化疗引起的恶心和呕吐 (CINV) 和术后恶心和呕吐 (PONV)。
    Casopitant mesylate
  • HY-155534
    17β-HSD10-IN-1

    		Endogenous Metabolite Others
    17β-HSD10-IN-1 (compound 9) 是口服有效、具有血脑通透性的 17β-羟基类固醇脱氢酶 10 型 (17β-HSD10) 抑制剂。17β-HSD10-IN-1 对线粒体脱靶和细胞毒性或神经毒性作用没有额外的影响。
    17β-HSD10-IN-1
  • HY-118858
    UCPH-102

    		EAAT Neurological Disease Cancer
    UCPH-102 是一种具有高选择性的 EAAT1 抑制剂，其 IC50 值为0.43 μM。UCPH-102 对 T-ALL 细胞表现出特异性的抗增殖作用。UCPH-102 也具有良好的血脑渗透性，可用于肌萎缩性侧索硬化症、阿尔茨海默病、慢性疼痛和强迫症的研究。
    UCPH-102

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