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c-Kit " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-18302
c-Kit
Inflammation/Immunology
c-Kit -IN-5 是一种有效的 c-Kit 抑制剂,在激酶试验和细胞试验中的 IC50 值分别为 22 nM 和 16 nM。c-Kit -IN-5 对 c-Kit 的选择性比 KDR、p38、Lck 和 Src 高 200 倍以上。c-Kit -IN-5 还表现出理想的药代动力学特性。
HY-15240
HY-132166
c-Kit
Cancer
M4205 是一种 c-KIT 抑制剂,对 c-KIT V654A 作用的 IC50 值为 10 nM。M4205 对外显子 11, 13, 17 突变型 c-KIT 具有很高的活性。
HY-156619
HY-128602
c-Kit
Cancer
c-Kit -IN-2 是一种 c-KIT 抑制剂,IC50 值为 82 nM,对三种 GIST 细胞系 GIST882、GIST430 和 GIST48 均有较好的抗增殖活性,GI50 值分别为 3、1 和 2 nM。
HY-101443
HY-13905
HHGV678 mesylate
Bcr-Abl
c-Kit
PDGFR
Cancer
甲磺酸氟马替尼
Flumatinib (HHGV678) mesylate 是一种具有口服活性和选择性的 Bcr-Abl 抑制剂,对 c-Abl,PDGFRβ 和 c-Kit 的 IC50 分别为 1.2 nM,307.6 nM 和 665.5 nM。Flumatinib mesylate 抑制 Bcr-Abl 自身磷酸化以及 Stat5 和 Erk1/2 磷酸化。Flumatinib mesylate 在慢性粒细胞白血病模型中抑制肿瘤生长。
HY-16749A
PLX-3397 hydrochloride
c-Fms
c-Kit
Apoptosis
Cancer
Pexidartinib hydrochloride (PLX-3397 hydrochloride) 是一种有效、具有口服活性的,选择性 ATP-竞争性的集落刺激因子 1 (CSF1R 或 M-CSFR) 和 c-Kit 抑制剂,IC50 值分别为 20 和 10 nM。Pexidartinib hydrochloride 对 c-Kit 和 CSF1R 的选择性是对其他相关激酶的 10-100 倍,例如 FLT3,KDR (VEGFR2),LCK,FLT1 (VEGFR1) 和 NTRK3 (TRKC),IC50 值分别为 160,350,860,880 和 890 nM。Pexidartinib hydrochloride 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 具有抗肿瘤活性。
HY-16749
PLX-3397
c-Fms
c-Kit
Apoptosis
Cancer
Pexidartinib (PLX-3397) 是一种有效的,具有口服活性的、选择性ATP-竞争性的集落刺激因子 1 (CSF1R 或 M-CSFR) 和 c-Kit 抑制剂,IC50 值分别为 20 和 10 nM。Pexidartinib (PLX-3397) 对 c-Kit 和 CSF1R 的选择性是对其他相关激酶的 10-100 倍,例如 FLT3,KDR (VEGFR2),LCK,FLT1 (VEGFR1) 和 NTRK3 (TRKC),IC50 值分别为 160,350,860,880 和 890 nM。Pexidartinib (PLX-3397) 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis ),具有抗肿瘤活性。
HY-112802
c-Kit
Cancer
AZD3229 是一种有效的、广泛的突变型酪氨酸激酶受体 (KIT ) 抑制剂,可用于开发研究胃肠道间质瘤。AZD3229 抑制 c-Kit 的 IC50 为 223.3 nM。
HY-10209
AB1010
c-Kit
PDGFR
Src
FGFR
FAK
Apoptosis
Cancer
马赛替尼
Masitinib (AB1010) 是一种有效的,生物口服可利用的,且选择性的 c-Kit 抑制剂 (对于人重组c-Kit ,IC50 =200 nM),它还抑制 PDGFRα/β (IC50 s=540/800 nM),Lyn (对 LynB 的IC50 =510 nM),Lck ,较小程度上抑制 FGFR3 和 FAK 。Masitinib (AB1010) 有抗增殖,促凋亡活性,且毒性低。
HY-10209A
AB-1010 mesylate
c-Kit
PDGFR
Src
FGFR
Apoptosis
Cancer
甲磺酸马赛替尼
Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) 是一种有效的,生物口服可利用的,且选择性的 c-Kit 抑制剂 (对于人重组 c-Kit ,IC50 =200 nM),它还抑制 PDGFRα/β (IC50 s=540/800 nM),Lyn (对 LynB 的 IC50 =510 nM),Lck ,较小程度上抑制 FGFR3 和 FAK 。Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) 有抗增殖,促凋亡活性,且毒性低。
HY-128589
c-Kit
Cancer
CHMFL-KIT -033 是一种有效、可选择性的 c-KIT T670I 突变型 的抑制剂, IC50 值为 0.045 μM。用于胃肠道间质瘤 (GISTs) 的研究。
HY-13894
HY-124526
Ibcasertib; CS2164
VEGFR
PDGFR
c-Kit
Aurora Kinase
c-Fms
Cancer
西奥罗尼
Chiauranib (CS2164) 是一种针对肿瘤血管生成的具有口服活性的多靶点抑制剂。Chiauranib 有效抑制血管生成相关激酶 (VEGFR1 ,VEGFR2 ,VEGFR3 ,PDGFRα 和 c-Kit ),有丝分裂相关激酶 Aurora B 和慢性炎症相关激酶 CSF-1R ,IC50 值为 1-9 nM。Chiauranib 具有很强的抗癌作用。
HY-10527
HY-148794
IkT-148009
c-Met/HGFR
Cancer
Risvodetinib 是一种有效的蛋白酪氨酸激酶抑制剂。Risvodetinib 参与 Abelson 蛋白激酶 (c-Abl1、c-Abl2 和 c-kit ) 抑制剂的合成。
HY-112616
NAMPT
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
NAMPT inhibitor-linker 2 为 ADC 的一部分,由一种 NAMPT 的抑制剂作为有效载荷和一个连接物组成。ADC-4 由一个 NAMPT inhibitor-linker 2 和一个 anti-c-Kit 单克隆抗体组成,对表达 c-Kit 的细胞具有抑制作用,比如 GIST-T1 和 NCI-H526 细胞,IC50 值分别为 <7 pM 和 40 pM。
HY-112615
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
NAMPT inhibitor-linker 1 为 ADC 的一部分,由一种 NAMPT 的抑制剂作为有效载荷和一个连接物组成。ADC-3 由一个 NAMPT inhibitor-linker 1 和一个 anti-c-Kit 单克隆抗体组成,对表达 c-Kit 的细胞具有抑制作用,比如 GIST-T1 和 NCI-H526 细胞,IC50 值分别为 <3 pM 和 9 pM。
HY-10527C
Bay 57-9352 mesylate
VEGFR
PDGFR
c-Kit
Cancer
甲磺酸替拉替尼
Telatinib mesylate (Bay 57-9352 mesylate) 是一种有效的的口服活性的 VEGFR2 ,VEGFR3 ,PDGFα 和 c-Kit 抑制剂,IC50 分别为 6 nM,4 nM,15 nM 和 1 nM。
HY-111947
c-Fms
Inflammation/Immunology
c-Fms-IN-6 是一种有效的 c-FMS 抑制剂,抑制非磷酸化 c-FMS 的 IC50 值 ≤10 nM;对非磷酸化的 c-KIT 和 PDGFR 的 作用较弱,IC50 值均 >1 μM。可用于自身免疫症的研究。
HY-13904
HHGV678
Bcr-Abl
c-Kit
PDGFR
Cancer
氟马替尼
Flumatinib (HHGV678) 是一种具有口服活性的选择性 Bcr-Abl 抑制剂,对 c-Abl ,PDGFRβ 和 c-Kit 的 IC50 分别为 1.2 nM,307.6 nM 和 665.5 nM。
HY-G0017
Norimatinib; Imatinib metabolite N-Desmethyl imatinib
Drug Metabolite
Others
N-去甲基伊马替尼
N-Desmethyl imatinib (Norimatinib) 是 Imatinib (HY-15463) 的代谢物。Imatinib 是一个靶向 v-Abl、c-Kit 和 PDGFR 多靶点抑制剂。
HY-G0017A
Norimatinib mesylate; Imatinib metabolite N-Desmethyl imatinib mesylate
Drug Metabolite
Others
N-Desmethyl imatinib mesylate (Norimatinib mesylate) 是 Imatinib (HY-15463) 的代谢物。Imatinib 是一个靶向 v-Abl、c-Kit 和 PDGFR 多靶点抑制剂。
HY-136256
DCC-3014
c-Fms
c-Kit
Cancer
Vimseltinib (DCC-3014) 是一种 c-FMS (CSF-IR ) 和 c-Kit 抑制剂,IC50 值分别为 <0.01 μM 和 0.1-1 μM,详细信息请参考专利 WO2014145025A2 的化合物 Example 10。
HY-13904S
HY-149019
c-Kit
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-70 (化合物8b) 具有抗肿瘤活性,可以诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-70 抑制多发性骨髓瘤的 IC50 值为0.12 μM。Antitumor agent-70 是一种潜在的多靶点激酶抑制剂,尤其是对 c-Kit 。
HY-10202
MLN518; CT53518
FLT3
c-Kit
PDGFR
Apoptosis
Cancer
坦度替尼
Tandutinib (MLN518) 是一种有效和选择性的 FLT3 的抑制剂,其 IC50 为 0.22 μM,并且还抑制 c-Kit 和 PDGFR ,其 IC50 分别为 0.17 μM 和 0.20 μM。Tandutinib 可用于急性骨髓性白血病,并具有穿越血脑屏障的能力。
HY-10202A
MLN518 hydrochloride; CT53518 hydrochloride
FLT3
c-Kit
PDGFR
Apoptosis
Cancer
Tandutinib hydrochloride (MLN518 hydrochloride) 是一种有效和选择性的 FLT3 的抑制剂,其 IC50 为 0.22 μM,并且还抑制 c-Kit 和 PDGFR ,其 IC50 分别为 0.17 μM 和 0.20 μM。Tandutinib hydrochloride 可用于急性骨髓性白血病,并具有穿越血脑屏障的能力。
HY-13342AS
YN968D1-d8 free base
Src
VEGFR
Autophagy
c-Kit
RET
Cancer
Apatinib-d8 (free base) 是 Apatinib free base 的氘代物。Apatinib free base (YN968D1 free base) 是一种口服生物可利用的酪氨酸激酶抑制剂,选择性靶向 VEGFR-2 (IC50 =1 nM)。Apatinib free base (YN968D1 free base) 是研究晚期或转移性胃癌的抗血管生成活性分子。Apatinib free base (YN968D1 free base) 能有效抑制 Ret 、c-Kit 和 c-Src 活性,IC50 值分别为 13,429,530 nM。Apatinib free base (YN968D1 free base) 也抑制 VEGFR-2 、c-kit 和 PDGFRβ 的细胞磷酸化。
HY-108713
SHR1020
VEGFR
PDGFR
Apoptosis
Cancer
法米替尼
Famitinib (SHR1020) 是一种有效的,具有口服活性的多靶点激酶抑制剂,抑制 c-kit , VEGFR-2 和 PDGFRβ 的活性,IC50 值分别为 2.3 nM、4.7 nM 和 6.6 nM。Famitinib具有抗肿瘤活性。且诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-13024
DCC-2036
Bcr-Abl
FLT3
Src
Apoptosis
Cancer
Rebastinib (DCC-2036) 是一种口服有效的,非 ATP 竞争性的 Bcr-Abl 抑制剂,作用于 Abl1WT 和 Abl1T315I ,IC50 分别为 0.8 nM 和 4 nM,也抑制 SRC,KDR,FLT3 和 Tie-2,低活性作用于c-Kit 。
HY-G0017S1
Norimatinib-d4 ; Imatinib metabolite N-Desmethyl imatinib-d4
Isotope-Labeled Compounds
Others
N-去甲基伊马替尼 d8 -d4
N-Desmethyl imatinib-d4 是氘代标记的 N-Desmethyl imatinib (HY-G0017)。N-Desmethyl imatinib-d4 (Norimatinib) 是 Imatinib (HY-15463) 的代谢物。Imatinib 是一个靶向 v-Abl、c-Kit 和 PDGFR 多靶点抑制剂。
HY-101219
VEGFR
c-Kit
EGFR
Cancer
VEGFR-IN-1 (compound 3) 是一种有效的血管生成抑制剂,对于 KDR 、Flt-1 、c-Kit 、EGF-R 和 c-Src,IC50 分别为 0.02、0.18、0.24、7.3 和 7 µM。
HY-10408
c-Fms
VEGFR
c-Kit
PDGFR
Inflammation/Immunology
Ki20227 是一种口服有效,高选择性 CSF1R (c-Fms 酪氨酸激酶)抑制剂,对 CSF1R,VEGFR2 (血管内皮生长因子受体 2),c-Kit (干细胞因子受体) 和 PDGFRβ (血小板衍生的生长因子受体 β) 的 IC50 分别为 2 nM,12 nM,451 nM 和 217 nM。Ki20227 可以抑制破骨细胞分化和溶骨性破坏。
HY-117873
c-Kit
RET
PDGFR
Infection
KBP-7018 是一种酪氨酸激酶选择性抑制剂。 KBP-7018 对 c-KIT 、PDGFR 和 RET 具有有效的抑制作用,IC50 值分别为 10 nM、7.6 nM 和 25 nM。 KBP-7018 可用于特发性肺纤维化的研究。
HY-10201A
Bay 43-9006 Tosylate
Raf
VEGFR
FLT3
Autophagy
Ferroptosis
Apoptosis
Cancer
甲苯磺酸索拉非尼
Sorafenib Tosylate (Bay 43-9006 Tosylate) 是一种有效的口服活性 Raf 抑制剂,对 Raf-1 和 B-Raf 的 IC50 分别为 6 nM 和 20 nM。Sorafenib Tosylate 是一种多激酶抑制剂,对 VEGFR2 ,VEGFR3 ,PDGFRβ ,FLT3 和 c-Kit 的 IC50 分别为 90 nM,15 nM,20 nM,57 nM 和 58 nM。Sorafenib Tosylate 诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis ),并具有抗肿瘤活性。Sorafenib Tosylate 也是一种 ferroptosis 激动剂。
HY-10201
Bay 43-9006
Raf
VEGFR
FLT3
Autophagy
Apoptosis
Ferroptosis
Cancer
索拉非尼
Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种有效的口服活性 Raf 抑制剂,对 Raf-1 和 B-Raf 的 IC50 分别为 6 nM 和 20 nM。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂,对 VEGFR2 ,VEGFR3 ,PDGFRβ ,FLT3 和 c-Kit 的 IC50 分别为 90 nM,15 nM,20 nM,57 nM 和 58 nM。Sorafenib 诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis ),并具有抗肿瘤活性。Sorafenib 也是一种 ferroptosis 激动剂。
HY-110272
PTK787 succinate; ZK-222584 succinate; CGP-79787 succinate
VEGFR
Cancer
瓦他拉尼琥珀酸盐
Vatalanib (PTK787) succinate 是一种有效的具有口服活性的 VEGFR 抑制剂,对 KDR、Flt-1、Flk、Flt-4、c-Kit 、c-Fms 和 PDGFR-β 的 IC50 值分别为 37 nM,77 nM,270 nM,660 nM,730 nM,1400 nM 和 580 nM。
HY-150026
VEGFR
PDGFR
FGFR
c-Kit
Akt
Src
Apoptosis
Cancer
Multi-kinase-IN-2 (compound 7h) 是一种口服有效的血管激酶 (angiokinase ) 抑制剂。Multi-kinase-IN-2 对血管激酶包括 VEGFR-1/2/3 , PDGFRα/β 和 FGFR-1 ,以及 LYN 和 c-KIT 激酶表现出极好的抑制活性。Multi-kinase-IN-2 显著减弱 AKT 和 ERK 蛋白的磷酸化。Multi-kinase-IN-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Multi-kinase-IN-2 显示抗癌活性。
HY-10201S2
HY-143895
FLT3
Cancer
FLT3-IN-12 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 FLT3 激酶抑制剂,对 FLT3-WT 和 FLT3-D835Y 的 IC50 分别为 1.48 nM 和 2.87 nM。FLT3-IN-12 具有比 c-KIT 高的选择性 (>1000 倍)。FLT3-IN-12 具有出色的抗急性髓性白血病活性 (MV4-11细胞,IC50 为 0.75 nM)。
HY-13645
VEGFR
c-Kit
PDGFR
Cancer
Henatinib 是一种口服有效的小分子多激酶抑制剂,具有广泛的抗肿瘤活性。Henatinib 抑制 VEGFR-2 、c-kit 、PDGFR 的活性,IC50 值分别为 0.6 nM、3.3 nM 和 41.5 nM。Henatinib 显著抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) 中的 VEGFR-2 磷酸化及其下游信号通路。
HY-50946
HY-143894
FLT3
Cancer
FLT3-IN-11 (compound 30) 是一种有效、选择性和具有口服活性的 FLT3 激酶抑制剂,对野生型 FLT3 和 FLT3-D835Y 的 IC50 分别为 7.22 nM 和 4.95 nM。FLT3-IN-11 对 FLT3 的选择性高于 c-KIT (>1000 倍)。FLT3-IN-11 具有出色的抗急性髓性白血病 (AML) 活性 (MV4-11 细胞,IC50 为 3.2 nM)。
HY-50946R
STI571 Mesylate (Standard); CGP-57148B Mesylate (Standard)
c-Kit
Bcr-Abl
PDGFR
Autophagy
Cancer
甲磺酸伊马替尼 (标准品)
Imatinib (Mesylate) (Standard) 是 Imatinib (Mesylate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Imatinib Mesylate (STI571 Mesylate) 是一种酪氨酸激酶抑制剂,可抑制 c-Kit ,Bcr-Abl 和 PDGFR (IC50 =100 nM)。
HY-15463S
HY-15463S1
HY-103032
PDGFR
c-Kit
Bcr-Abl
Cancer
Multi-kinase inhibitor 1 是一种有效的多激酶 (multi-kinase ) 抑制剂。Multi-kinase inhibitor 1 有用于导致与酪氨酸激酶活性异常或失控有关的疾病或失调的潜力,特别是与 PDGF-R ,c-Kit 和 Bcr-abl 活性相关的疾病。
HY-12009
HY-109190
GB002; PK10571
PDGFR
c-Fms
c-Kit
Cardiovascular Disease
Seralutinib (GB002) 是一个可吸入的 PDGFRα 和 PDGFRβ 激酶抑制剂。Seralutinib 同样抑制 CSF1R 和 c-KIT ,IC50 分别为 8 nM 和 14 nM。Seralutinib (GB002) 可用于肺动脉高压的研究。
HY-13049
AZD-2171 maleate
VEGFR
Autophagy
PDGFR
Cancer
西地尼布马来酸盐
Cediranib maleate (AZD-2171 maleate) 是高选择性,有口服活性的 VEGFR2 抑制剂,对Flt1,KDR,Flt4,PDGFRα,PDGFRβ,c-Kit 的 IC50 值分别为小于1, 小于3,5,5,36,2nM。
HY-10205
AZD2171
VEGFR
Autophagy
PDGFR
Cancer
西地尼布
Cediranib (AZD2171) 是高选择性,有口服活性的 VEGFR2 抑制剂,对Flt1,KDR,Flt4,PDGFRα,PDGFRβ,c-Kit 的 IC50 值分别为小于1, 小于3,5,5,36,2nM。
HY-10208
HY-147864
c-Fms
c-Kit
Apoptosis
Cancer
c-Fms-IN-12 (Compound 4g) 是一种 FMS kinase 抑制剂,也抑制 c-KIT 。c-Fms-IN-12 是一种潜在的广谱抗癌活性分子,可研究多种癌症类型。c-Fms-IN-12 诱导 A549 细胞凋亡。
HY-156470
HY-10208S
HY-10207
CHIR-258 lactate; TKI-258 lactate
FLT3
c-Kit
FGFR
VEGFR
PDGFR
Cancer
多韦替尼乳酸盐
Dovitinib lactate (TKI258 lactate) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 FLT3 ,c-Kit ,FGFR1/3 ,VEGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC50 值分别为 1,2,8/9,10/13/8,27/210 nM。
HY-B0062
TKI258 lactate hydrate; CHIR-258 lactate hydrate
FLT3
c-Kit
FGFR
VEGFR
PDGFR
Cancer
多韦替尼乳酸盐水合物
Dovitinib lactate hydrate (TKI258 lactate hydrate) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 FLT3 ,c-Kit ,FGFR1/3 ,VEGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC50 值分别为 1,2,8/9,10/13/8,27/210 nM。
HY-10206
HY-10206A
MP470 hydrochloride; HPK 56 hydrochloride
c-Kit
PDGFR
RAD51
FLT3
c-Met/HGFR
RET
Cancer
Amuvatinib hydrochloride (MP470 hydrochloride) 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对突变 c-Kit ,PDGFRα ,Flt3 ,c-Met 和 c-Ret 具有有效活性。Amuvatinib hydrochloride (MP470 hydrochloride) 还是一种 DNA 修复抑制剂,靶向蛋白 DNA 修复 RAD51 ,从而破坏 DNA 损伤修复。具有抗肿瘤活性。
HY-108713A
SHR1020 malate
VEGFR
PDGFR
Apoptosis
Cancer
Famitinib (SHR1020) malate 是一种有效的,具有口服活性的多靶点激酶抑制剂,抑制 c-kit ,VEGFR-2 和 PDGFRβ 的活性,IC50 值分别为 2.3 nM、4.7 nM 和 6.6 nM。Famitinib malate 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Famitinib malate 具有抗肿瘤活性,可用于癌症的研究。
HY-12009S
HY-15463
STI571; CGP-57148B
Bcr-Abl
PDGFR
c-Kit
SARS-CoV
Autophagy
Cancer
伊马替尼
Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABL ,v-Abl ,PDGFR ,c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合,将其锁定在封闭或自我抑制的构象中,因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV 。
HY-10230S
HY-15463S2
STI571-d3 hydrochloride; CGP-57148B-d3 hydrochloride
Autophagy
Bcr-Abl
c-Kit
SARS-CoV
PDGFR
Cancer
伊马替尼 d3 (盐酸盐)
Imatinib-d3 (hydrochloride) 是 Imatinib 的氘代物。Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABL ,v-Abl ,PDGFR ,c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合,将其锁定在封闭或自我抑制的构象中,因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV 。
HY-10208S1
HY-131275
Drug Metabolite
Others
Imatinib Impurity E 是 Imatinib 的杂质。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABL ,v-Abl ,PDGFR ,c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合,将其锁定在封闭或自我抑制的构象中,因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV 。
HY-12010
AC480 Hydrochloride
EGFR
Cancer
BMS-599626 Hydrochloride (AC480 Hydrochloride) 是一种选择性的口服生物利用度 HER1 和 HER2 抑制剂,其 IC50 分别为 20和 30 nM。BMS-599626 Hydrochloride 对 HER4 的 IC50 值为 190 nM,对 VEGFR2、c-Kit 、Lck、MEK的抑制强度降低了 100 倍。BMS-599626 Hydrochloride 抑制肿瘤细胞增殖,并有可能增加肿瘤对放疗的反应。
HY-10251
AC480
EGFR
Cancer
BMS-599626 (AC480) 是一种选择性的口服生物利用度 HER1 和 HER2 抑制剂,其 IC50 分别为 20 和 30 nM。BMS-599626 对 HER4 的 IC50 值为 190 nM,对 VEGFR2、c-Kit 、Lck、MEK 的抑制强度降低了100倍。BMS-599626抑制肿瘤细胞增殖,并有可能增加肿瘤对放疗的反应。
HY-50905S
FLT3
c-Kit
FGFR
VEGFR
PDGFR
c-Fms
Cancer
多韦替尼 d8
Dovitinib-d8 是 Dovitinib 的氘代物。Dovitinib (CHIR-258) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 FLT3 ,c-Kit ,FGFR1/FGFR3 ,VEGFR1/VEGFR2/VEGFR3 和 PDGFRα/PDGFRβ 的 IC50 值分别为 1,2,8/9,10/13/8,27/210 nM。
HY-10514
PDK-1
IKK
Autophagy
Cancer
BX795 是一种有效的、选择性的 PDK1 抑制剂,IC50 值为 6 nM。同时,BX795 为有效、相对特异性的TBK1 和 IKKε 的抑制剂,IC50 值分别为 6 和 41 nM。BX795 抑制 S6K1,Akt,PKCδ 和 GSK3β 的磷酸化。BX795 对 PKA,PKC,c-Kit ,GSK3β 选择性较低。BX795 可调节自噬 (autophagy )。
HY-18949
FLT3
JAK
c-Kit
Cancer
JI6 是一种有效,选择性和具有口服活性的 FLT3 抑制剂,抑制 FLT3-WT ,FLT3-D835Y 和 FLT3-D835H 的 IC50 值分别为 ~40,8 和 4 nM。JI6 还抑制 JAK3 和 c-Kit ,IC50 值分别为 ~250 和 ~500 nM。JI6 可用于急性髓性白血病的研究。
HY-10230
PKC412; CGP 41251
PKC
VEGFR
c-Kit
NO Synthase
Apoptosis
Cancer
米哚妥林
Midostaurin (PKC412; CGP 41251) 是一种具有口服活性的可逆多靶点蛋白激酶抑制剂。Midostaurin 抑制 PKCα/β/γ 、Syk 、Flk-1 、Akt 、PKA 、c-Kit 、c-Fgr 、c-Src 、FLT3 、PDFRβ 和 VEGFR1/2 ,IC50 范围为 22-500 nM。Midostaurin 还上调内皮一氧化氮合酶 (eNOS ) 基因表达。Midostaurin 显示出强大的抗癌作用。
HY-50905
CHIR-258; TKI258
FLT3
c-Kit
FGFR
VEGFR
PDGFR
c-Fms
Cancer
多韦替尼
Dovitinib (CHIR-258) 是口服有效的、多靶点的酪氨酸激酶 (RTK ) 抑制剂,抑制 FLT3 ,c-Kit ,CSF-1R ,FGFR1/FGFR3 ,VEGFR1/VEGFR2/VEGFR3 和 PDGFRα/PDGFRβ 的 IC50 值分别为 1,2,36,8/9,10/13/8,27/210 nM。Dovitinib 具有抗肿瘤活性。
HY-18179
HY-101034
CHMFL-ABL-Kit -155
Bcr-Abl
c-Kit
Apoptosis
PDGFR
Discoidin Domain Receptor
Cancer
CHMFL-ABL/KIT -155 (CHMFL-ABL-KIT -155; compound 34) 是一种高效的,具有口服活性的 type II ABL/c-KIT 双激酶抑制剂 (IC50 分别为 46 nM 和 75 nM),对 BLK (IC50 =81 nM), CSF1R (IC50 =227 nM), DDR1 (IC50 =116 nM), DDR2 (IC50 =325 nM), LCK (IC50 =12 nM), PDGFRβ (IC50 =80 nM) 激酶也具有明显的抑制活性。CHMFL-ABL/KIT -155 (CHMFL-ABL-KIT -155) 阻止细胞周期进展和诱导细胞凋亡。
HY-147193
NAMPT
Cancer
Nampt-IN-10 TFA (compound 4) 是磷酸核糖转移酶 (NAMPT) 的抑制剂。Nampt-IN-10 TFA 对 A2780 和 CORL23 具有细胞效能,IC50 值分别为 5 和 19 nM。Nampt-IN-10 TFA 可以作为 ADCs 的非抗有丝分裂有效载荷。
HY-150582
c-Met/HGFR
c-Kit
FLT3
Apoptosis
Cancer
c-Met-IN-14 (compound 26af) 是 N- 磺酰胺基衍生物,是一种 c-Met 激酶抑制剂,IC50 为 2.89 nM。c-Met-IN-14 通过阻断 c-Met 的磷酸化表现出抗癌活性,并将细胞周期阻滞在 G2/M 期。c-Met-IN-14 呈剂量依赖性诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis )。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P5438
Peptides
Others
Srctide 是一种有生物活性的肽。(这是许多蛋白激酶的肽底物,例如 Blk、BTK、cKit 、EPHA1、EPHB2、EPHB3、ERBB4、FAK、Flt3、IGF-1R、ITK、Lck、MET、MUSK、Ret、Src、TIE2、TrkB、 VEGF-R1 (Flt-1) 和 VEGF-R2 (KDR)。)
HY-P5527F
Peptides
Others
FAM-CSKtide 是一种有生物活性的肽。(这是 FAM 标记的肽底物 (Abs/Em = 494/521 nm),适用于 C 端 Src 激酶 (Csk) 和许多其他激酶,例如 Axl、cKit 、ERBB4、Fes、Flt3、IGF-1 R、MET、MUSK 、PYK2、Ret、TIE2、TrkA、VEGF-R1 和 VEGF-R2。)
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-13342AS
Apatinib-d8 (free base) 是 Apatinib free base 的氘代物。Apatinib free base (YN968D1 free base) 是一种口服生物可利用的酪氨酸激酶抑制剂,选择性靶向 VEGFR-2 (IC50 =1 nM)。Apatinib free base (YN968D1 free base) 是研究晚期或转移性胃癌的抗血管生成活性分子。Apatinib free base (YN968D1 free base) 能有效抑制 Ret 、c-Kit 和 c-Src 活性,IC50 值分别为 13,429,530 nM。Apatinib free base (YN968D1 free base) 也抑制 VEGFR-2 、c-kit 和 PDGFRβ 的细胞磷酸化。
HY-10201S2
Sorafenib-13 C,d3 是一种 13 C 和氘代标记的 Sorafenib。Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种有效的口服活性 Raf 抑制剂,对 Raf-1 和 B-Raf 的 IC50 分别为 6 nM 和 20 nM。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂,对 VEGFR2 ,VEGFR3 ,PDGFRβ ,FLT3 和 c-Kit
HY-15463S
Imatinib-d8 是 Imatinib (STI571) 的氘代物。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABL,v-Abl,PDGFR,c-kit 激酶活性。
HY-13904S
Flumatinib-d3 是 Flumatinib 氘代物。Flumatinib (HHGV678) 是一种具有口服活性的选择性 Bcr-Abl 抑制剂,对 c-Abl ,PDGFRβ 和 c-Kit 的 IC50 分别为 1.2 nM,307.6 nM 和 665.5 nM 。
HY-G0017S1
N-Desmethyl imatinib-d4 是氘代标记的 N-Desmethyl imatinib (HY-G0017)。N-Desmethyl imatinib-d4 (Norimatinib) 是 Imatinib (HY-15463) 的代谢物。Imatinib 是一个靶向 v-Abl、c-Kit 和 PDGFR 多靶点抑制剂。
HY-15463S1
Imatinib-d4 是 Imatinib (STI571) 的氘代物。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABL,v-Abl,PDGFR,c-kit 激酶活性。
HY-10208S
Pazopanib-d6 是 Pazopanib 的氘代物。Pazopanib (GW786034) 是多靶点抑制剂,抑制 VEGFR1 ,VEGFR2 ,VEGFR3 ,PDGFRβ ,c-Kit ,FGFR1 ,c-Fms 的IC50 分别为10,30,47,84,74,140,146 nM。
HY-12009S
Pazopanib-13 C,d3 (hydrochloride) 是多靶点抑制剂,抑制 VEGFR1 ,VEGFR2 ,VEGFR3 ,PDGFRβ ,c-Kit ,FGFR1 ,c-Fms 的IC50 分别为10,30,47,84,74,140,146 nM。
HY-10230S
Midostaurin-d5 是 Midostaurin 的氘代化合物。Midostaurin 是一种多靶点蛋白激酶抑制剂,抑制 PKCα/β/γ ,Syk ,Flk-1 ,Akt ,PKA ,c-Kit ,c-Fgr ,c-Src ,FLT3 ,PDFRβ 和 VEGFR1/2 的活性,IC50 值为 22-500 nM。
HY-15463S2
Imatinib-d3 (hydrochloride) 是 Imatinib 的氘代物。Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABL ,v-Abl ,PDGFR ,c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合,将其锁定在封闭或自我抑制的构象中,因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV 。
HY-10208S1
Pazopanib-13 C,d3 是 13 C 标记的 Pazopanib 的氘代物。 Pazopanib (GW786034) 是多靶点抑制剂,抑制 VEGFR1 ,VEGFR2 ,VEGFR3 ,PDGFRβ ,c-Kit ,FGFR1 ,c-Fms 的IC50 分别为10,30,47,84,74,140,146 nM。
HY-50905S
Dovitinib-d8 是 Dovitinib 的氘代物。Dovitinib (CHIR-258) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 FLT3 ,c-Kit ,FGFR1/FGFR3 ,VEGFR1/VEGFR2/VEGFR3 和 PDGFRα/PDGFRβ 的 IC50 值分别为 1,2,8/9,10/13/8,27/210 nM。
Cat. No.
Product Name
Application
Reactivity
HY-P80085
WB, IHC-P
Human
c-Kit Antibody (YA502) is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 110 kDa, targeting to c-Kit. It can be used for WB,IHC-P assays with tag free, in the background of Human.
HY-P80619
Kit ; SCFR; Mast/stem cell growth factor receptor Kit ; SCFR; Piebald trait protein; PBT; Proto-oncogene c-Kit ; Tyrosine-protein kinase Kit ; p145 c-Kit ; v-Kit Hardy-Zuckerman 4 feline sarcoma viral oncogene homolog; CD antigen CD117
WB, IHC-F, IHC-P, ICC/IF, ELISA
Human, Mouse, Rat, Monkey
c-Kit Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined polyclonal antibody about 110 kDa, targeting to c-Kit. It can be used for WB,IHC-F,IHC-P,ICC/IF,ELISA assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Rat, Monkey.
HY-P81128
Stem Cell Factor; C Kit ligand; CKit ligand; DKFZp686F2250; Kit ligand; Kit l; Kit LG; KL 1; KL1; Mast cell growth factor; MGF; SF; SHEP7; Steel factor; Stem cell factor precursor; SCF_HUMAN.
WB; ELISA; IHC-P; IHC-F; Flow-Cyt; IF
Human, Mouse, Rat,
SCF Antibody is an unconjugated, approximately 31 kDa, rabbit-derived, anti-SCF polyclonal antibody. SCF Antibody can be used for: WB, ELISA, IHC-P, IHC-F, Flow-Cyt, IF expriments in human, mouse, rat, background without labeling.
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