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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-114712
    SJ572403
    2 篇文献验证

    SJ403

    		 Others Others
    SJ572403 (SJ403) 是一种 p27Kip1 抑制剂。SJ572403 对 p27-KID 的 D2 子域内的特定区域具有高度特异性，Kd 值为 2.2 mM。SJ572403 可用于与内在无序蛋白（IDPs）相关疾病的研究。
    SJ572403
  • HY-123578
    NSC689857

    		EGFR E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    NSC689857 是一种有效的 EGFR 和 SCFSKP2 抑制剂，对 Skp2-Cks1 的 IC50 为 36 μM。NSC689857 可抑制 p27 磷酸化 (IC50=30 μM)。NSC689857 在不同的癌症类型中具有不同的活性，对白血病细胞系的抗性活性高于其他癌细胞。
    NSC689857
  • HY-15694
    SMIP004
    3 篇文献验证

    		 E1/E2/E3 Enzyme Apoptosis Cancer
    SMIP004 是一种 SKP2 E3 Ligase 抑制剂，下调 SKP2，稳定 p27。SMIP004 也是人前列腺癌细胞选择性凋亡诱导剂。
    SMIP004
  • HY-16231
    GGTI-2418

    		ROS Kinase Apoptosis Cancer
    GGTI-2418 是一种高效，竞争性和选择性的香叶基香叶基转移酶 I (GGTase I) 抑制剂。GGTI-2418 抑制 GGTase I 和 FTase 活性，IC50 分别为 9.5 nM 和 53 μM。GGTI-2418 还增强 p27(Kip1) 并诱导乳腺肿瘤显着消退。
    GGTI-2418
  • HY-126075A
    WS-383

    		E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    WS-383 是一种有效、选择性、可逆的 DCN1-UBC12 相互作用抑制剂，IC50 值为 11 nM。WS-383 抑制 Cul3/1 的类泛素化修饰，引起 p21，p27 和 NRF2 的积累。
    WS-383
  • HY-126075
    WS-383 free base

    		E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    WS-383 free base 是一种有效、选择性、可逆的 DCN1-UBC12 相互作用抑制剂，IC50 值为 11 nM。WS-383 free base 抑制 Cul3/1 的类泛素化修饰，引起 p21，p27 和 NRF2 的积累。
    WS-383 free base
  • HY-135199
    Ubiquitination-IN-1

    		E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    Ubiquitination-IN-1 (compound 24) 是泛素化 (ubiquitination) 和 Cksl-Skp2 蛋白互作抑制剂 (IC50=0.17 μM) 抑制剂，增加 p27 水平。Ubiquitination-IN-1 可通过阻断肿瘤抑制因子的降解来用于疾病。
    Ubiquitination-IN-1
  • HY-114310
    VDR agonist 1

    		VD/VDR Apoptosis Cancer
    VDR agonist 1 (compound 28) 是一种非甾体类维生素 D 受体 (VDR) 的激动剂， 在MCF-7 细胞中测得其 IC50 值为 690 nM。VDR agonist 1 通过上调 p21 和 p27 的表达来抑制细胞周期，通过增加 BAX 的表达来促进细胞凋亡，降低 Bcl-2 的表达。
    VDR agonist 1
  • HY-100237
    SZL P1-41
    最多引用文献
    9 篇文献验证

    		 E1/E2/E3 Enzyme Apoptosis Cancer
    SZL P1-41 是一种特异的 Skp2 抑制剂，结合在 Skp2 的 F-box 域以防止与 Skp1 关联和 Skp2 SCF 复合物形成。与 Skp2 缺乏一样，SZL P1-41 增加 p27 介导的凋亡/衰老，同时损害 Akt 驱动的糖酵解。具有抗肿瘤活性。
    SZL P1-41
  • HY-12286
    PI-1840

    		Proteasome Apoptosis Autophagy Caspase Bcl-2 Family NF-κB PARP Cancer
    PI-1840 是一种有效的选择性凝乳胰蛋白酶样 (CT-L) 抑制剂，其 IC50 值为 27 nM。PI-1840 抑制细胞增殖， 将细胞周期阻滞在 G2/M 期。PI-1840 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。PI-1840 诱导蛋白酶体底物 p27、Bax 和 IκB-α 的积累。
    PI-1840
  • HY-115932
    Aurora kinase-IN-1

    		Aurora Kinase Apoptosis Cancer
    Aurora kinase-IN-1 (Compound 9) 是 aurora kinase 的有效抑制剂。Aurora kinase-IN-1 上调 G1 细胞周期抑制蛋白 (包括 p21 和 p27) 以及 G1 进行性细胞周期蛋白 D1 的表达，并下调 G1-to-S 进行性细胞周期蛋白，导致细胞周期停滞在 G1/S 边界。Aurora 激酶-IN-1 还诱导细胞凋亡 (apoptosis）。Aurora 激酶-IN-1 是化疗活性分子的先导化合物。
    Aurora kinase-IN-1
  • HY-N0704
    Agrimol B

    		Sirtuin PPAR Fatty Acid Synthase (FASN) c-Myc Bacterial Infection Metabolic Disease Cancer
    仙鹤草酚 B Agrimol B 是一种多酚，是一种口服有效的 SIRT1 激活剂。Agrimol B 具有抗成脂 (anti-adipogenic) 和抗肿瘤 (anticancer) 活性。Agrimol B 对植物病原菌具有抗菌 (antibacterial) 活性。Agrimol B 通过降低 PPARγ、C/EBPα、FAS、UCP-1 和 apoE 表达，显著抑制 3T3-L1 脂肪细胞分化。Agrimol B 对癌细胞的作用可能源于其对 c-MYC、SKP2 和 p27 的作用。
    Agrimol B
  • HY-16230
    GGTI-2417

    		ROS Kinase Apoptosis Cancer
    GGTI-2417 是一种有效的、选择性的 GGTase I 抑制剂。GGTI-2417 抑制 Cdk2 介导的 p27Kip1 Thr187 位点磷酸化，并在细胞核中积累 p27Kip1。GGTI-2417 还可诱导乳腺癌细胞凋亡 (apoptosis)。
    GGTI-2417
  • HY-P1404
    R8-T198wt

    		Pim Cancer
    R8-T198wt 是一种可透过细胞的羧基末端 p27Kip1 肽，通过抑制 Pim-1 激酶而显示抗肿瘤活性。
    R8-T198wt
  • HY-15301
    CC0651

    		E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    CC0651 是一种人Cdc34泛素结合酶变构抑制剂。CC0651 有效抑制 p27Kip1的泛素化，IC50 为 1.72 μM。
    CC0651
  • HY-W412264
    Pim-1/2 kinase inhibitor 1

    		Pim Cancer
    Pim-1/2 kinase inhibitor 1 是一种口服有效的 Pim-1/2 激酶抑制剂。Pim-1/2 kinase inhibitor 1 能阻断 Pim 激酶对肽的磷酸化能力，并且抑制 4E-BP1 和 p27Kip1 的 Pim 蛋白激酶定向磷酸化。Pim-1/2 kinase inhibitor 1 可用于癌症，尤其是前列腺癌的研究。
    Pim-1/2 kinase inhibitor 1
  • HY-N8884
    Coelonin

    		PTEN Akt NF-κB Interleukin Related TNF Receptor Inflammation/Immunology
    Coelonin 是一种具有抗炎活性的二氢菲。Coelonin 可抑制 LPS 诱导的 PTEN 磷酸化。Coelonin 通过负向调节 PI3K/AKT 通路抑制 NF-κB 激活和 p27Kip1 降解。Coelonin 可抑制 IκBα 的磷酸化和降解，增加 IκBα 蛋白的表达。
    Coelonin
  • HY-D0014
    Brilliant blue G-250
    2 篇文献验证

    		 Biochemical Assay Reagents Others
    Brilliant Blue G-250 是一种常用于 SDS-PAGE 分离蛋白质可视化的染料，染色过程简单，定量高。在 Bradford 蛋白质分析中，由于 Brilliant Blue G-250 与蛋白质结合，蛋白质浓度由 595 nm 处的吸光度确定。Brilliant Blue G-250 是一种安全、高选择性的 P2×7R 拮抗剂，有望使 NLRP3炎症体失活。
    Brilliant blue G-250
  • HY-149216
    Anticancer agent 103

    		Others Cancer
    Anticancer agent 103 (Compound 2k) 是一种有效的抗癌剂。
    Anticancer agent 103
  • HY-N3825
    ent-Kaurane-3α,16β,17-triol

    		Apoptosis Cancer
    ent-Kaurane-3α,16β,17-triol (Compound 3) 是一种抗癌剂。ent-Kaurane-3α,16β,17-triol 诱导 HCT116 细胞凋亡 (apoptosis)。
    ent-Kaurane-3α,16β,17-triol
  • HY-10446
    Pralatrexate
    4 篇文献验证

    		 Antifolate Apoptosis Cancer
    普拉曲沙 Pralatrexate 是一种抗叶酸剂，也是一种有效的二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂，Ki 值为 13.4 pM。Pralatrexate 是叶酰聚谷氨酸合成酶的底物，具有改善的细胞摄取和保留能力。Pralatrexate 具有抗肿瘤活性，并可用于复发/难治性 T 细胞淋巴瘤的研究。Pralatrexate 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    Pralatrexate

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