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phosphorylation inhibition " in MCE Product Catalog:
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Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-113427R
HY-158178
EGFR
Cancer
EGFR T790M/L858R-IN-7 (Compound 72) 是一种新型的嘧啶类化合物，可以抑制 T790M 和 L818R 突变的 EGFRL (0.05 μM 达到 93 % 的抑制率)。EGFR T790M/L858R-IN-7 通过特异性地与 EGFR 的激酶域结合，进而抑制其磷酸化活性。
HY-N2484
Astrapterocarpan
PDGFR ERK
Cardiovascular Disease
黄芪紫檀烷苷
Astragalus membranaceus ) 中分离的，可以抑制血小板衍生生长因子 (PDGF )-BB 诱导的细胞增殖，IC50 为 10 μM。 Methylnissolin 抑制 PDGF-BB 诱导的细胞外信号调节激酶 1/2 (ERIC1/2) 丝裂原活化蛋白 (MAP) 激酶的磷酸化。 Methylnissolin 通过抑制 ERK1/2 MAP 激酶级联反应抑制 PDGF-BB 诱导的血管平滑肌细胞增殖。
HY-113427S
HY-158115
Molecular Glues Raf MEK
Cancer
NST-628 是具有血脑屏障渗透性的 MAPK 通路分子胶，能够抑制 RAF 磷酸化和 MEK 激活。NST-628 还结合 RAF，并阻止 BRAF-CRAF 和 BRAF-ARAF 异二聚体的形成，有效抑制 RAS-MAPK 通路。NST-628 可抑制 RAS 和 RAF 驱动的癌症，并在突变KRAS、NRAS、BRAF II/III 类和 NF1 突变肿瘤中表现出有效抑制。
HY-129510
EGFR Mitosis
Cancer
4-甲基埃罗替尼
HY-111553
EGFR
Cancer
TAS0728 是一种有效的、选择性的、口服活性的、不可逆的共价结合 HER2 抑制剂，其 IC 50 为13 nM。TAS0728 对于 BMX 、HER4 、BLK 、EGFR、JAK3 、SLK 和LOK 也存在抑制效果，其 IC 50 值分别为 4.9、8.5、31、65、33、25 和 86 nM。此外，TAS0728 对 HER2 、HER3 和下游效应蛋白的磷酸化还表现出强大而持久的抑制作用。
HY-132168
mTOR
Cancer
RMC-5552 是一种有效的选择性 mTORC1 抑制剂。RMC-5552 抑制 mTORC1 pS6K 和 p4EBP1 的磷酸化，IC50 分别为 0.14 nM 和 0.48 nM。RMC-5552 表现出低得多的 pAKT 抑制作用 (IC50 为 19 nM)，导致 mTORC1/mTORC2 选择性接近 40 倍。RMC-5552 具有抗癌活性。
HY-161926
PPAR
Metabolic Disease
YGT-31 是一种 PPARγ 调节剂，IC50 为 1.72 μM，Ki 为 0.62 μM。YGT-31 通过抑制 CDK5 介导的 PPARγ-Ser273 磷酸化，降低 db/db 小鼠 2 型糖尿病模型中的血糖水平并改善胰岛素抵抗。YGT-31 在小鼠非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 模型中表现出抗肝脂肪变性作用。
HY-164839A
Clofarabine-DP trisodium
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Clofarabine-5'-diphosphate trisodium (Clofarabine-DP trisodium) 是 Clofarabine-5'-diphosphate (HY-164839) 的钠盐形式。Clofarabine-5'-diphosphate trisodium 是 Clofarabine (HY-A0005) 经脱氧胞苷激酶 (dCK) 磷酸化的代谢产物。Clofarabine-5'-diphosphate trisodium 可进一步磷酸化为 Clofarabine-5'-triphosphate，并通过抑制 DNA 合成和 DNA 修复在癌细胞中表现出细胞毒性。
HY-145102
HSP Apoptosis
Cancer
NCT-58是 HSP90 C末端的有效抑制剂。NCT-58 不诱导热休克反应 (HSR)，因为它靶向 C 末端区域，并通过同时下调 HER 家族成员以及抑制 Akt 磷酸化来引发抗肿瘤活性。NCT-58 可杀死曲妥珠单抗耐药 (Trastuzumab-resistant) 的乳腺癌干细胞样细胞。NCT-58 诱导 HER2 阳性乳腺癌细胞凋亡。在抗曲妥珠单抗异种移植模型中，NCT-58 可抑制生长和血管生成。
HY-160708
Tie
Cancer
Tie2 kinase inhibitor 3 (compound 63) 是一种有良好口服活性的 Tie-2 激酶强效抑制剂 (IC50 =30 nM)。Tie2 kinase inhibitor 3 通过与 Tie-2 激酶的 ATP 结合位点竞争，抑制 Tie-2 的磷酸化和信号传导。这种抑制作用会影响血管的稳定性和成熟度，从而对肿瘤血管生成产生影响。Tie2 kinase inhibitor 3 可用于限制肿瘤生长和调节血管生成的研究。
HY-124843
CLT-005
STAT Apoptosis
Cancer
LLL3 (CLT-005) 是一种 STAT3 抑制剂。LLL3 能够抑制 STAT3 的二聚化和磷酸化，从而阻止 STAT3 的核内转移，并且抑制 STAT3 依赖的基因表达，这些基因编码的蛋白包括 Bcl-xL 和 cyclin D1。此外，LLL3 还能通过 caspase 途径在人类乳腺癌和横纹肌肉瘤细胞中诱导细胞生长抑制和凋亡 (apoptosis )。LLL3 可用于 STAT3 持续激活类型癌症的研究。
HY-158106
CDK
Cancer
AZD8421 是一种选择性的 CDK2 抑制剂 (IC50 = 9 nM)。AZD8421 在细胞水平上与关键脱靶激酶 (CDK1、CDK4/6、CDK9) 相比，对 CDK 家族具有选择性，且在 CDK 家族以外无显著的激酶抑制作用。AZD8421 通过抑制 pRB 磷酸化来抑制癌细胞增殖，诱导细胞周期停滞于 G1/S 期并导致细胞衰老。AZD8421 可用于研究乳腺癌和卵巢癌。
HY-123834
FLAP ATM/ATR
Cancer
FEN1-IN-1 (compound 1) 是一种小分子翻转内切酶 1 (FEN1 ) 抑制剂，具有抗肿瘤活性。FEN1-IN-1 结合在 FEN1 的活性位点上，并通过与 Mg2+ 离子的配合来实现部分抑制。FEN1-IN-1 引发哺乳动物细胞中 DNA 损伤反应并激活 ATM 检查点信号通路，磷酸化组蛋白 H2AX 和 FANCD2 的泛素化。FEN1-IN-1 有望用于癌症的研究。
HY-112654A
Endogenous Metabolite
Cancer
GCN2iB acetate是一种GCN2抑制剂，具有提升Gcn2活性和促进Atf4表达的作用。GCN2iB可以激活缺乏功能性调节区域的Gcn2突变体或某些激酶区域替代突变体。GCN2iB在低浓度下增加Gcn2磷酸化的eIF2，从而增强细胞对营养压力的应答。GCN2iB可能对低基础水平的天冬氨酸合成酶表达的癌细胞的抑制具有潜在益处，能够增强其对抗白血病化合物L-天冬氨酸酶的敏感性。
HY-170940
DYRK Enterovirus
Infection
Dyrk1A-IN-12 (compound S43) 是一种双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 1A (Dyrk (Dual specificity tyrosine phosphorylation regulated kinase 1A ) 抑制剂。Dyrk1A-IN-12 抑制 Dyrk1A 的 IC50 为 95 nM。Dyrk1A-IN-12 显示出抗 EV-A71 (肠道病毒 A71) 活性，其 EC50 为 4.4 μM，CC50 为 12.8 μM，SI 为2.9。Dyrk1A-IN-12 对单纯疱疹病毒 (HSV) 也表现出强效抑制作用。
HY-18652A
Ro 5126766 potassium; CH5126766 potassium
Raf MEK
Cancer
Avutometinib (CH5126766) (potassium) 是一种 RAF/MEK 钳子，能有效抑制 RAF/MEK 激酶活性，诱导 RAF-MEK 负复合体，阻止 ARAF，BRAF 和 CRAF 对 MEK 的磷酸化。Avutometinib (potassium) 在携带 KRAS 突变的肿瘤细胞系 (包括 PDAC 细胞系) 中显示出抗增殖能力。在 KRAS/p53 胰腺癌小鼠模型中，Avutometinib (potassium) 诱导肿瘤抑制并提高生存率。Avutometinib (potassium) 有望用于低级别浆液性卵巢癌 (LGSOC)，卵巢癌和胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究。
HY-18696
c-Met/HGFR Caspase Apoptosis
Cancer
AMG-337 是一种口服有效的选择性 MET 激酶抑制剂，抑制 WT MET、H1094R MET、M1250T MET、HGF-stimulated pMET (PC3 细胞) MET、V1092I MET、Y1230H MET 和 D1228H MET 的 IC50 值分别为 1、1、4.7、5、21.5、1077 和 >4000 nM。AMG 337 在 MET 扩增的癌细胞系中抑制 MET 及其下游效应子的磷酸化，从而抑制 MET 依赖的细胞增殖和诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-129510R
EGFR Mitosis Reference Standards
Cancer
4-甲基埃罗替尼 (Standard)
HY-144450
PI3K Akt
Cancer
PI3K-IN-29 是一种有效的 PI3K 抑制剂。PI3K-IN-29 对 U87MG、HeLa 和 HL60 细胞具有较好的抑制作用，IC50 值分别为 0.264、2.04 和 1.14 µM。PI3K-IN-29 通过抑制 PI3K 催化的 Akt 的磷酸化来抑制 PI3K/Akt 通路。
HY-N6670
Antibiotic Raf ERK Ras MEK Bacterial
Infection
Cefotetan 是一种靶向人类 Raf1 激酶抑制蛋白 (hRKIP ) 的结合剂。Cefotetan 通过与 hRKIP 结合，减少 hRKIP 与 Raf1 激酶的结合空间，解除 hRKIP 对 Ras/Raf1/MEK/ERK 信号通路的抑制，从而增强 ERK 磷酸化。Cefotetan 可用于研究 Ras/Raf1/MEK/ERK 信号通路失调相关疾病。Cefotetan 也是一种广谱抗菌剂，通过结合细菌青霉素结合蛋白 (PBPs) 破坏细胞壁合成。用于骨、皮肤、泌尿道和下呼吸道等细菌感染的研究。
HY-172157
HDAC AMPK
Metabolic Disease
HDAC11-IN-2 (compound B6) 是一种高选择性的组蛋白去乙酰化酶 11 Histone Deacetylase 11 (HDAC11) 抑制剂。HDAC11-IN-2 抑 制HDAC11 和 HDAC8 的 IC50 值分别为 51.1 ×10-3 μM 和 5 μM。HDAC11-IN-2 抑制新生脂肪生成 (DNL) 并促进脂肪酸氧化，从而减轻 MASLD 小鼠的肝脏脂质积累和病理症状。HDAC11-IN-2 通过抑制 HDAC11 增强 AMPKα1 在 Thr172 位点的磷酸化，进而调节肝脏中的新生脂肪生成和脂肪酸氧化。
HY-172620
IKK Akt Apoptosis
Cancer
LIB3S0280 是一种有效的 TBK1 抑制剂，IC50 值为 493.9 nM。LIB3S0280 可以通过降低 IκBα 和 AKT 的磷酸化来抑制 TBK1 下游信号传导。LIB3S0280 可导致胰腺癌细胞 G2/M 期停滞并诱导细胞凋亡 。LIB3S0280 对高表达 TBK1 的胰腺癌细胞系表现出显著的抑制作用，96 小时的 IC50 值为 6.64-10.98 μM。LIB3S0280 具有用于胰腺导管腺癌 (PDAC) 研究的潜力。
HY-112356
HY-173481
CDK
Cancer
CDK9-IN-37 (Compound 24) 是一种 CDK9 抑制剂 (EC50 : 5.5 nM)，且对其他 CDK 亚型抑制较弱，表现出高选择性。CDK9-IN-37 对急性髓系白血病细胞 MOLM-13 具有显著的抗增殖活性 (IC50 : 0.034 μM)。CDK9-IN-37 通过抑制 CDK9 信号通路，降低 RNAP II CTD (Ser2) 磷酸化水平，下调抗凋亡蛋白 McI-1，诱导细胞凋亡 (apoptosis )，并将细胞周期阻滞在 G2/M 期。CDK9-IN-37 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-126287
Trk Receptor Apoptosis
Cancer
JND4135 是一种 II 型 TRK 抑制剂，对 TRKA, TRKB, TRKC 的 IC50 值分别为 2.79, 3.19 和 3.01 nM。JND4135 可以克服 BaF3 稳定模型中的 TRK xDFG 和其他突变体抗性，抑制 TRKs WT 和 xDFG 突变及其下游信号分子的磷酸化。JND4135 可以诱导 BaF3–CD74-TRKA-G667C 细胞的 G0/G1 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )。JND4135 在 BaF3-CD74-TRKA-G667C 小鼠异种移植模型中具有肿瘤生长抑制活性。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P1597
PKA PKC
Cancer
Malantide 是一种合成的十二肽，由被磷酸化酶激酶β亚基上的 PKA 磷酸化的位点衍生而来。Malantide 是 PKA 的高度特异性底物，Km 为 15 μM，并且在各种大鼠组织提取物中显示出 PKI 抑制 > 90％底物磷酸化。Malantide 也是 PKC 的有效底物，Km 为 16 μM。
HY-P1115
Akt
Others
AKTide-2T 是一个优良的体外 AKT 底物，可竞争性抑制组蛋白 H2B 磷酸化，其 Ki 值为 12 nM。AKTide-2T 模拟 Akt 的最佳磷酸化序列，是一种抑制肽，是 S22 位置中缺失了 Thr 的野生型AKTide。
HY-P1115A
Akt
Others
AKTide-2T TFA 是一个优良的体外 AKT 底物，可竞争性抑制组蛋白 H2B 磷酸化，其 Ki 值为 12 nM。AKTide-2T TFA 模拟 Akt 的最佳磷酸化序列，是一种抑制肽，是 S22 位置中缺失了野生型 AKTide。
HY-P10346
HY-P10462
Synthetic anti-inflammatory peptide 15
HDAC NF-κB
Inflammation/Immunology
SAP15 (Synthetic anti-inflammatory peptide 15) 是一种由人类 β-防御素3 设计的 15 个氨基酸组成的合成抗炎肽。SAP15 具有穿透细胞的能力，并能够诱导细胞内炎症的下调。SAP15 通过抑制 HDAC5 的磷酸化，从而减少 NF-κB p65 的磷酸化，进而抑制炎症反应。在 LPS 诱导的巨噬细胞中，SAP15 能够抑制 HDAC5 和 NF-κB p65 的磷酸化。此外，SAP15 处理增加了 LPS 诱导的软骨细胞中 aggrecan 和 II 型胶原的表达，并减少了骨钙素的表达。SAP15 可用于生物材料的炎症调节和抗炎治疗的研究。
HY-P1834
Peptides
Inflammation/Immunology
MARCKS Peptide(151-175), Phosphorylated 是一种由豆蔻酰化富丙氨酸 C 激酶底物蛋白 (MARCKS) 基本效应域片段组成的磷酸化多肽，MARCKS Peptide (151-175) 的磷酸化逆转了它对磷脂酶 C (PLC) 催化磷脂酰肌醇 -4,5- 二磷酸 (PIP2) 水解的抑制作用。
HY-P1597A
PKA PKC
Cancer
Malantide TFA 是一种合成的十二肽，由被磷酸化酶激酶β亚基上的 PKA 磷酸化的位点衍生而来。Malantide TFA 是 PKA 的高度特异性底物，Km 为 15 μM，并且在各种大鼠组织提取物中显示出 PKI 抑制 > 90％底物磷酸化。Malantide TFA 也是 PKC 的有效底物，Km 为 16 μM。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-50878S
Crizotinib-d5 是 Crizotinib 的氘代物。Crizotinib (PF-02341066) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的 ALK 和 c-Met 抑制剂，IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中，Crizotinib 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化，IC50 分别为 24 和 11 nM。Crizotinib 也是 ROS1 抑制剂。Crizotinib 具有有效的肿瘤生长抑制作用。
HY-50878S1
Crizotinib-d8 (PF-02341066-d8 ) 是氘代标记的 Crizotinib. Crizotinib (PF-02341066) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的 ALK 和 c-Met 抑制剂，IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中，Crizotinib 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化，IC50 分别为 24 和 11 nM。Crizotinib 也是 ROS1 抑制剂。Crizotinib 具有有效的肿瘤生长抑制作用。
HY-50878S2
Crizotinib-d9 (PF-02341066-d9 ) 是氘代标记的 Crizotinib. Crizotinib (PF-02341066) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的 ALK 和 c-Met 抑制剂，IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中，Crizotinib 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化，IC50 分别为 24 和 11 nM。Crizotinib 也是 ROS1 抑制剂。Crizotinib 具有有效的肿瘤生长抑制作用。
HY-50878AS
Crizotinib-d9 hydrochloride 是氘代标记的 Crizotinib hydrochloride (HY-50878A)。Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 是一种口服生物可用的，具有选择性的 ATP 竞争性双 ALK 和 c-Met 抑制剂，IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中，Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化，IC50 分别为 24 和 11 nM。它也是 ROS 原癌基因 1 (ROS1) 抑制剂。Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 具有有效的肿瘤生长抑制作用。
HY-113427S
trans-Vaccenic acid-d13 是氘代标记的 trans-Vaccenic acid (HY-113427)。trans-Vaccenic acid 酸是一种天然存在的反式脂肪酸 (TFA)。rans-Vaccenic acid 通过抑制 Bad/Akt 磷酸化来抑制鼻咽癌 (NPC) 细胞生长并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。trans-Vaccenic acid 是瘤胃中合成饱和脂肪酸和组织水平上合成共轭亚油酸 (CLA) 的前体。trans-Vaccenic acid 在肥胖大鼠模型中发挥降血脂作用。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-129510
炔烃
4-Methyl erlotinib，是一种强效且选择性的表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂。4-Methyl erlotinib 通过降低 EGFr 特异性酪氨酸磷酸化有效抑制 EGF 介导的肿瘤细胞有丝分裂。在使用人类肿瘤移植小鼠模型中，4-Methyl erlotinib 展示了显著且持续的抑制 EGFr 磷酸酪氨酸水平，导致 EGFr 依赖型人类癌症的显著生长抑制。
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