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抑制剂 & 激动剂

1

多肽产品

6

天然产物

6

同位素标记物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-101165
    Cyclothiazide

    		iGluR Neurological Disease
    Cyclothiazide 是 AMPA 受体的一种正变构调节剂，经常用于阻断天然和异源表达的AMPA受体的脱敏。Cyclothiazide 可快速抑制 AMPA 受体脱敏，并缓慢增强 AMPA 电流。
    Cyclothiazide
  • HY-103570
    MCPG sodium

    		mGluR Neurological Disease
    MCPG 是一种羧基苯基甘氨酸。MCPG能阻断代谢型谷氨酸受体 (mGluRs) , 具有mGluR亚型的拮抗活性。MCPG 可用作研究长时程增强（LTP）的诱导和维持。
    MCPG sodium
  • HY-101165R
    Cyclothiazide (Standard)

    		iGluR Neurological Disease
    环噻嗪(Standard) Cyclothiazide (Standard)是 Cyclothiazide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cyclothiazide 是 AMPA 受体的一种正变构调节剂，经常用于阻断天然和异源表达的AMPA受体的脱敏。Cyclothiazide 可快速抑制 AMPA 受体脱敏，并缓慢增强 AMPA 电流。
    Cyclothiazide (Standard)
  • HY-N0403
    2,3,4',5-Tetrahydroxystilbene 2-O-β-D-glucoside

    		Apoptosis Inflammation/Immunology
    2,3,4',5-Tetrahydroxystilbene 2-O-β-D-glucoside (TSG) 是可从何首乌 Polygonum multiflorum Thunb 中提取的活性产物。TSG 具有抗炎、抗氧化、抗动脉粥样硬化、抗凋亡和自由基清除活性。在正常和病理条件下，TSG 还具有促进长时程增强和学习、记忆的作用。
    2,3,4',5-Tetrahydroxystilbene 2-O-β-D-glucoside
  • HY-116143
    MAGL-IN-12

    		MAGL Metabolic Disease
    SAR127303 是一种口服活性、选择性、竞争性单酰甘油脂肪酶 (MAGL) 共价抑制剂，对小鼠和人 MAGL 的 IC50 值分别为 3.8 nM 和 29 nM。SAR127303 可有效提高小鼠海马中 2-AG 的水平。SAR127303 降低海马 CA1 突触传递和乙酰胆碱释放的长时程增强 (LTP)。SAR127303 在炎症和内脏疼痛测定中产生抗伤害作用。SAR127303 减缓癫痫发生。
    MAGL-IN-12
  • HY-103495
    17-PA

    		GABA Receptor Neurological Disease
    17-PA 是神经甾体增强和 GABAA 受体直接门控的选择性拮抗剂。
    17-PA
  • HY-13058B
    (R)-ADX-47273

    		mGluR Neurological Disease
    (R)-ADX-47273 是一个有效的，mGluR5 的正性变构调节剂，其增强效应的 EC50 值为 168 nM。
    (R)-ADX-47273
  • HY-145440
    Colistin adjuvant-2

    		Bacterial Infection
    Colistin adjuvant-2 是一种粘菌素佐剂 (colistin adjuvant)，对革兰氏阴性细菌显示出增强的粘菌素增强活性。
    Colistin adjuvant-2
  • HY-160931
    NMDA receptor modulator 8

    		iGluR Neurological Disease
    NMDA receptor modulator 8 (Compound 3-6) 是一种 NMDA 受体调节剂，在 10 μM 时对 NMDA 受体具有 50%-100% 的增强作用。
    NMDA receptor modulator 8
  • HY-116561
    Adamantylmethamphetamine hydrochloride

    		Others Neurological Disease
    Adamantylmethamphetamine hydrochloride 是一种精神类化合物，具有中枢活性。Adamantylmethamphetamine hydrochloride 对 hexobarbital 睡眠时间、自发运动活动都有影响，以及增强 metrazole 的作用和具有抗疲劳活性。
    Adamantylmethamphetamine hydrochloride
  • HY-120386
    LY382884

    		iGluR Neurological Disease
    LY382884 是一种谷氨酸受体5 (GluR5) kainate 的选择性拮抗剂，LY382884 可以阻止 NMDA 受体独立的长时程增强 (LTP) 的诱导。
    LY382884
  • HY-123782
    (Rac)-UK-414495

    		Neprilysin Metabolic Disease
    (Rac)-UK-414495 (example 7) 是一种有效的中性内肽酶 (NEP) 抑制剂。(Rac)-UK-414495 会增强女性性生殖器中的 cAMP。
    (Rac)-UK-414495
  • HY-N2922
    β-Amyrin

    		Amyloid-β Neurological Disease
    β-香树脂醇 β-Amyrin 是青江藤中的一种成分，能阻断淀粉样 β (Aβ) 诱导的增强效应损害。β-amyrin 可用于 AD 的研究。
    β-Amyrin
  • HY-107683
    LY-2087101

    		nAChR Neurological Disease
    LY-2087101是 α7 nAChRs 的变构增效剂。LY-2087101 通过与 nAChR 跨膜区结合增强激动剂诱发的 α7 反应。
    LY-2087101
  • HY-I0096
    Indole-2-carboxylic acid

    		Endogenous Metabolite iGluR Neurological Disease
    Indole-2-carboxylic acid 是脂质过氧化的强效抑制剂。Indole-2-carboxylic acid (I2CA) 特异性的、竞争性的抑制甘氨酸对NMDA 门控电流的增强作用。
    Indole-2-carboxylic acid
  • HY-145439
    Colistin adjuvant-1

    		Bacterial NF-κB Infection
    Colistin adjuvant-1 是一种粘菌素佐剂 (colistin adjuvant)，对革兰氏阴性细菌显示出增强的粘菌素增强活性。Colistin adjuvant-1 抑制 NF-κB 的 IC50 为 0.209 μM。
    Colistin adjuvant-1
  • HY-13058
    ADX-47273
    1 篇文献验证

    		 mGluR Neurological Disease
    ADX-47273 是一种有效的，选择性和可透过血脑屏障的 mGluR5 阳性变构调节剂 (PAM)，增强谷氨酸 (50 nM) 反应的 EC50 值为 0.17 μM。 ADX-47273 具有抗精神病和增强认知的活性。
    ADX-47273
  • HY-100372
    E4CPG

    (RS)-ECPG

    		 mGluR Neurological Disease
    E4CPG ((RS)-ECPG) 是一种 Group I/Group II 代谢型谷氨酸受体 (Group I/Group II metabotropic glutamate receptor) 的拮抗剂。E4CPG 可以抑制单突触后机制中突触后电流 (IPSC) 增强的成对脉冲比。
    E4CPG
  • HY-I1070
    D-Isoleucine

    (R)-Isoleucine

    		 Others Neurological Disease
    D-异亮氨酸 D-Isoleucine ((R)-Isoleucine) 一种异亮氨酸立体异构体，是 Asc-1 反转运蛋白的选择性激活剂，可通过释放内源性 D-丝氨酸增强海马 CA1-CA3 的长期增效作用。
    D-Isoleucine
  • HY-14330
    ABT-724

    		Dopamine Receptor Neurological Disease
    ABT-724 是一种有效且高度选择性的多巴胺 D4 受体激动剂，对人多巴胺 D4 受体的 EC50 为 12.4 nM。ABT-724 是大鼠 D4 (EC50 为 14.3 nM) 和雪貂 D4 受体 (EC50 为 23.2 nM) 的有效部分激动剂，对多巴胺 D1，D2，D3 或 D5 受体没有影响。ABT-724 可用于研究勃起功能障碍，并具有较少的副作用。
    ABT-724
  • HY-103409
    ABT-724 trihydrochloride

    		Dopamine Receptor Neurological Disease
    ABT-724 trihydrochloride 是一种有效且高度选择性的多巴胺 D4 受体激动剂，对人多巴胺 D4 受体的 EC50 为 12.4 nM。ABT-724 trihydrochloride 是大鼠 D4 (EC50 为 14.3 nM) 和雪貂 D4 受体 (EC50 为 23.2 nM) 的有效部分激动剂，对多巴胺 D1，D2，D3 或 D5 受体没有影响。ABT-724 trihydrochloride 可用于研究勃起功能障碍，并具有较少的副作用。
    ABT-724 trihydrochloride
  • HY-Y0378
    D-Leucine

    (R)-Leucine

    		 Endogenous Metabolite Neurological Disease
    D-Leucine 具有抗癫痫活性，比L-leucine 活性高。D-leucine 能有效终止癫痫发作。体外，D-Leucine可降低长期点位，但基底突触传递无影响。
    D-Leucine
  • HY-101037
    Sarcosine

    N-Methylglycine; Sarcosin

    		 Endogenous Metabolite GlyT Cancer
    肌氨酸 Sarcosine (N-Methylglycine) 是一种內源性氨基酸，是竞争性的甘氨酸转运蛋白-1 (GlyT1) 抑制剂和甘氨酸受体协同激动剂。Sarcosine 通过增加甘氨酸的浓度增强 NMDA 受体的功能。Sarcosine 通常用于精神分裂症的研究。
    Sarcosine
  • HY-N7119
    Cimicifugoside

    		Others Inflammation/Immunology
    Cimicifugoside 是一种从升麻单胞菌 Cimicifuga simplex 中提取的三萜类化合物，是一种新型特异性核苷转运 (nucleoside transport) 抑制剂，协同增强甲氨蝶呤细胞毒性作用。Cimicifugoside 具有免疫抑制活性，其优先针对 B 细胞功能，需要较大剂量来抑制 T 细胞功能。
    Cimicifugoside
  • HY-P10235
    Cyclic AC253

    		Amylin Receptor Neurological Disease
    Cyclic AC253 是 amylin 受体 的拮抗剂，IC50 为 0.3 μM。Cyclic AC253 对 Aβ 毒性具有神经保护功效，并消除 Aβ 诱导的海马长时程增强损伤。Cyclic AC253 具有血脑屏障通透性。
    Cyclic AC253
  • HY-13017S
    Ivacaftor-d9

    VX-770-d9

    		 CFTR Cancer
    依伐卡托 d9 Ivacaftor-d9 是一种有效的 CFTR 调节剂，在 G551D/F508del HBE 细胞中 CFTR 增强的 EC50 值为 255 nM。Ivacaftor- d9 作为一种具有口服活性和改良的 Ivacaftor 氘化物用于囊性纤维化研究。
    Ivacaftor-d9
  • HY-13017S1
    Ivacaftor-d19

    VX-770-d19

    		 CFTR Autophagy Endocrinology
    依伐卡托 d19 Ivacaftor-d9 是一种有效的 CFTR 调节剂，在 G551D/F508del HBE 细胞中 CFTR 增强的 EC50 值为 255 nM。Ivacaftor- d9 作为一种具有口服活性和改良的 Ivacaftor 氘化物用于囊性纤维化研究。
    Ivacaftor-d19
  • HY-101037S1
    Sarcosine-d3

    N-Methylglycine-d3; Sarcosin-d3

    		 Isotope-Labeled Compounds Endogenous Metabolite GlyT Cancer
    肌氨酸-d3 Sarcosine-d3 是 Sarcosine 的氘代物。Sarcosine (N-Methylglycine) 是一种內源性氨基酸，是竞争性的甘氨酸转运蛋白-1 (GlyT1) 抑制剂和甘氨酸受体协同激动剂。Sarcosine 通过增加甘氨酸的浓度增强 NMDA 受体的功能。Sarcosine 通常用于精神分裂症的研究。
    Sarcosine-d3
  • HY-I0096S
    Indole-2-carboxylic acid-13C

    		Isotope-Labeled Compounds Endogenous Metabolite iGluR Neurological Disease
    Indole-2-carboxylic acid-13C 是一种 13C 标记的 Indole-2-carboxylic acid。Indole-2-carboxylic acid 是脂质过氧化的强效抑制剂。Indole-2-carboxylic acid (I2CA) 特异性的、竞争性的抑制甘氨酸对NMDA 门控电流的增强作用。
    Indole-2-carboxylic acid-13C
  • HY-Y0378S
    D-Leucine-d10

    (R)-Leucine-d10

    		 Isotope-Labeled Compounds Endogenous Metabolite
    D-亮氨酸 d10 D-Leucine-d10 是 D-Leucine 氘代物。D-Leucine 具有抗癫痫活性，比L-leucine 活性高。D-leucine 能有效终止癫痫发作。体外，D-Leucine可降低长期点位，但基底突触传递无影响。
    D-Leucine-d10
  • HY-109008
    Nacubactam

    OP0595 free acid

    		 Beta-lactamase Bacterial Infection
    Nacubactam (OP0595 free acid) 是一种有效的非 β-内酰胺-β-内酰胺酶 (non-β-lactam-β-lactamase) 抑制剂，对 A 级和 C 级 β-内酰胺酶具有活性。Nacubactam (OP0595 free acid) 是一种青霉素结合蛋白 2 活性抗菌剂，并使 β-内酰胺靶向其他青霉素结合蛋白的 β-内酰胺独立的增强作用。
    Nacubactam
  • HY-101037S
    Sarcosine-15N

    N-Methylglycine-15N; Sarcosin-15N

    		 Endogenous Metabolite GlyT Cancer
    肌氨酸 15N Sarcosine-15N 是带有 15N 标记的 Sarcosine。Sarcosine (N-Methylglycine) 是一种內源性氨基酸，是竞争性的甘氨酸转运蛋白-1 (GlyT1) 抑制剂和甘氨酸受体协同激动剂。Sarcosine 通过增加甘氨酸的浓度增强 NMDA 受体的功能。Sarcosine 通常用于精神分裂症的研究。
    Sarcosine-15N
  • HY-148250
    TP-050

    		iGluR Neurological Disease
    TP-050 是一种口服有效的选择性 NMDAR 激动剂，抑制 GluN2A 和 GluN2D 的 EC50 值分别为 0.51 μM 和 9.6 µM。TP-050 可穿过血脑屏障 (BBB)。TP-050 诱导海马区的长期增益效应 (LTP)，增强神经元信号传输。
    TP-050
  • HY-120645
    BMS-986122

    		Opioid Receptor Neurological Disease
    BMS-986122 是一种选择性的、有效的μ-阿片受体 (µ-OR) 正变构调节剂。BMS-986122 显示正构激动剂介导的 β-抑制蛋白募集、腺苷酸环化酶抑制和 G 蛋白活化的增强作用。BMS-986122 增强 DAMGO 介导的 [35S]GTPγS 在小鼠脑膜中的结合。
    BMS-986122
  • HY-130553
    β-Spaglumic acid

    β-NAAG; β-N-Acetylaspartylglutamic acid

    		 Aminopeptidase mGluR Neurological Disease
    β-Spaglumic acid (β-NAAG) 是一种竞争性的 NAAG 肽酶抑制剂 (Ki=1 µM)，可以保护脊髓神经元免受兴奋性毒性和缺氧性损伤。β-Spaglumic acid 也是一种选择性的 mGluR3 拮抗剂 (mGluR3 受体的功能是调节海马中依赖激活的突触电位)。β-Spaglumic acid 可用于神经保护相关的研究。
    β-Spaglumic acid
  • HY-155687
    PDE5-IN-10

    		Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease
    PDE5-IN-10 (compound 4b) 是一种有效的 PDE5 抑制剂，IC50 为 20 nM。PDE5-IN-10 提高了体外微粒体稳定性 (t1/2 = 44.6 分钟)，并且在恢复长期增强方面具有出色的功效。PDE5-IN-10 可用于阿尔茨海默病 (AD) 研究。
    PDE5-IN-10
  • HY-19411
    SSR180711 hydrochloride

    		nAChR Neurological Disease
    SSR180711 hydrochloride 是具有口服活性，选择性和可逆的 α7 n-AChRs 部分激动剂。SSR180711 hydrochloride 可以作用于大鼠 α7 n-AChRs (Ki=22 nM；IC50=30 nM) 和人 α7 n-AChRs (Ki=14 nM；IC50=18 nM)。SSR180711 hydrochloride 增加海马区的谷氨酸能神经传递，Ach 释放和长时程增强 (LTP)。
    SSR180711 hydrochloride
  • HY-107601
    UBP316

    ACET

    		 iGluR Neurological Disease
    UBP316 (ACET) 是一种高效的，选择性的红藻氨酸受体 GluK1 (GluR5) 拮抗剂，其 Kb 值为 1.4 nM。UBP316 能有效阻断由 ATPA (GluK1 选择性激动剂) 诱导的区场兴奋性突触后电位 (fEPSPs) 和单突触诱发的 GABAergic 传递的抑制。
    UBP316
  • HY-156104
    CaMKIIα-PHOTAC

    		PROTACs CaMK Neurological Disease
    CaMKIIα-PHOTAC 是一种光化学靶向嵌合体 (PHOTAC)，靶向 Ca2+/钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II α (CaMKIIα)。PHOTAC 这类分子能够在特定波长的光照下，通过内源蛋白酶体催化靶蛋白的泛素化和降解。CaMKIIα-PHOTAC 可降低降低突触功能，光条件下，它削弱了在小鼠海马区域的诱发场兴奋性突触后电位对生理刺激的反应强度。CaMKIIα-PHOTAC 对维持亚细胞树突结构域的长时程增强和记忆能力具有关键作用。
    CaMKIIα-PHOTAC
  • HY-116673
    TTK21

    		Histone Acetyltransferase Neurological Disease
    TTK21 是组蛋白乙酰转移酶 CBP/p300 的激活剂。当与葡萄糖基碳纳米球 (CSP) 结合时，TTK21 可通过血脑屏障，无毒性，并可到达大脑的不同部位。TTK21 对大脑神经发生和长期记忆功能具有有益意义。 CSP-TTK21 可以修复 Aβ 受损的长期电位（LTP）, 可能增强促进突触健康和认知功能的基因的转录。 CSP-TTK21 口服有效，并且可改善脊柱损伤大鼠模型的运动功能、组蛋白乙酰化动态。
    TTK21

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