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Research Area
Chemical Structure
HY-15887
HY-108258A
GPR119
Endocrinology
PSN 375963 hydrochloride 是一种有效的 GPR119 激动剂,对人和小鼠的 EC50 分别为 8.4 和 7.9 μM。PSN 375963 hydrochloride 显示出与内源性油酰乙醇酰胺 (OEA) 相似的效力。
HY-108258
GPR119
Endocrinology
PSN 375963 是一种有效的 GPR119 激动剂,对人和小鼠的 EC50 分别为 8.4 和 7.9 μM。PSN 375963 显示出与内源性油酰乙醇酰胺 (OEA) 相似的效力。
HY-P3280
HY-104006
HY-16035
DNA/RNA Synthesis
Antibiotic
Cancer
Alatrofloxacin 是 Trovafloxacin 的肠外前体,是一种含 L-丙氨酰-L-丙氨酰盐的 Fluoronaphthyridone。Alatrofloxacin 的功能与其他 fluoroquinolone 抗生素相似,因为它不仅具有通过干扰 DNA 合成杀死入侵生物体的抗生素活性,还具有免疫抑制活性。
HY-N0206
Deglucocyclamin; LTS-4; Saxifragifolin B
Antibiotic
Cancer
百两金素 A
Ardisiacrispin A (Deglucocyclamin) 是来自紫金牛属物种 (Ardisia species) 中常见的三萜皂苷。 来自紫金牛属的 A. crenata 中的一些三萜皂苷对肿瘤细胞具有细胞毒作用,免疫调节和抗病毒活性,Ardisiacrispin A 与其具有相似的生物学特性。
HY-103267
HY-144002
HY-111969
HY-P3280A
HY-147821
HY-137788
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin GI 对 nAChR 有很高的亲和力。α-Conotoxin GI 是一种短肽毒素,可以从 Conus geographus 的毒液中分离出来。α-Conotoxin GI 与神经肌肉阻滞剂具有相似的活性。
HY-131055
ADC Cytotoxin
PI3K
Apoptosis
Cancer
Mytoxin B 是 ADC 细胞毒素 (ADC cytotoxin )。Mytoxin B 是一种大环内脂,其作用类似于 LY294002 (HY-10108)。Mytoxin B通过 PI3K/Akt 通路诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-P2539
HY-B1657AS
HY-148503
HY-N11975
Others
Others
Glycyrrhizin-6′,6′′-dimethylester (compound 23) 是一种甘草皂苷,能够从甘草根中分离得到。Glycyrrhizin-6′,6′′-dimethylester 可作为糖苷配基参与葡萄糖醛酸甲酯的生成,产生相似阈值的甜味、甘草味和苦味。
HY-D2241
Fluorescent Dye
Others
Sulfo-Cy7-DBCO 是 cyanine 7 的水溶型。Sulfo-Cy7-DBCO 的光谱性质和Cy7类似。 Sulfo-Cy7-DBCO属近红外荧光染料。
HY-13556
HY-13788
HY-13788B
HY-139485
HY-W018326
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Temozolomide acid 是 Temozolomide 的羧酸衍生物。Temozolomide 是一种 DNA 烷基化剂,使 DNA 的鸟嘌呤和腺嘌呤碱基甲基化,导致 DNA 双链断裂,细胞周期阻滞,最终导致细胞死亡。Temozolomide acid 具有类似于其母体化合物 Temozolomide 类似的抗癌活性。
HY-105309
DYRK
Cardiovascular Disease
GSK-626616 是一种有效的口服生物可利用的 DYRK3 抑制剂,IC50 为 0.7 nM。GSK-626616 以相似的效力抑制 DYRK 家族的其他成员 (例如,DYRK1A和DYRK2),GSK-626616 可用于贫血研究。
HY-117058
(6S)-DDATHF
Antifolate
Cancer
LY243246 ((6S)-DDATHF) 是 DDATHF 的 6S 非对映异构体,是一种有效的 5'-磷酸核糖基甘氨酰胺甲酰基转移酶 ((GAR transformylase) ) 的竞争性抑制剂。6R- 和 6S-DDATHF 非对映异构体是非常相似和等效的抗代谢物,可抑制从头生物嘌呤化学合成。
HY-D1662
BODIPY 558/568SE
Fluorescent Dye
Others
BDP 558/568 NHS ester 8 是一种硼二吡咯甲烷荧光团,发射光谱为黄色部分。BDP 558/568 NHS ester 是胺反应的 NHS 酯,其吸收光谱和发射光谱与 TAMRA、BDP TMR、Cyanine3 和 sulfo-Cyanine3 相似。
HY-P1112
HY-139009
HSP
Cancer
HA15-Biotin 是一种化学探针,由 HA15 和附着在 HA15 酰胺部分上的生物素组成。HA15-Biotin 表现出与 HA15 相似的活性水平。HA15-Biotin 可用于蛋白质组学分析。
HY-124366
Others
Infection
Cancer
Slingshot inhibitor D3 是一种有效、选择性、可逆和竞争性的 Slingshot 抑制剂。Slingshot 1 的IC50 为 3 μM, Slingshot 2 的 Ki 为 3.9 μM。Slingshot inhibitor D3 对Slingshot 1 和 Slingshot 2 具有相似的抑制活性。
HY-152899
HY-W012995
HY-100115
HY-118335
SZL 49
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
Prazobind (SZL 49) 是一种哌唑嗪类似物,是一种有效的 α1 肾上腺素受体阻滞剂。Prazobind 在富含 alpha 1A 肾上腺素受体 (海马区) 和 alpha 1B (肝) 亚型的组织中竞争具有类似效力 (IC50 =1 nM) 的 alpha 1-肾上腺素受体结合位点。
HY-100516
UR-8880
COX
Inflammation/Immunology
Cimicoxib (CX) 是一种口服有效的选择性 COX-2 (环加氧酶-2) 抑制剂。Cimicoxib 具有良好的抗炎和镇痛活性。Cimicoxib 的精确剂量 (2 mg/kg) 和近似剂量 (1.95-2.5 mg/kg) 对犬的药代动力学参数相似。
HY-W009204S5
Isotope-Labeled Compounds
PPAR
Metabolic Disease
Fmoc-Ala-OH-13 C3 是一种 13 C 标记的 Fmoc-leucine。Fmoc-leucine 是一种选择性的 PPARγ 调节剂。与罗格列酮相比,Fmoc-leucine 激活 PPARγ 的效力较低,但最大效应相似。Fmoc-leucine 改善正常、饮食诱导的葡萄糖不耐受和糖尿病 db/db 小鼠的胰岛素敏感性。Fmoc-leucine 具有较低的诱导脂肪生成活性。
HY-153435
RIP kinase
Necroptosis
Cancer
RIP1 kinase inhibitor 5 (example 1) 是一种有效的 RIP1 抑制剂,用作控制肿瘤免疫的检查点激酶。RIP1 kinase inhibitor 5 与 SIR1-365 (compound 13) 相似,可抑制坏死 (necrosis ) 和铁死亡活性。
HY-139161
Fungal
Infection
氟唑菌苯胺
Penflufen 是一种高效、广谱的琥珀酸脱氢酶 (succinate dehydrogenase ) 抑制剂。Penflufen 可作为杀菌剂使用,对多种真菌病具有广泛的生物活性,包括马铃薯黑皮病、小麦尖眼斑病、水稻纹枯病、花生根腐病等类似真菌病。
HY-117953
HY-P1112A
HY-101064
N-FMOC-leucine; NPC 15199; NSC 334290
PPAR
Metabolic Disease
Fmoc-leucine 是一种选择性的 PPARγ 调节剂。与罗格列酮相比,Fmoc-leucine 激活 PPARγ 的效力较低,但最大效应相似。Fmoc-leucine 改善正常、饮食诱导的葡萄糖不耐受和糖尿病 db/db 小鼠的胰岛素敏感性。Fmoc-leucine 具有较低的诱导脂肪生成活性。
HY-B0957S
HY-10229
AMG 706 Diphosphate
c-Kit
VEGFR
Cancer
二磷酸莫替沙尼
Motesanib Diphosphate (AMG 706 Diphosphate) 是一种有效的 VEGFR1/2/3 的 ATP 竞争性抑制剂,IC50 值为 2 nM/3 nM/6 nM,与对 Kit 的选择性相似,是 PDGFR 和 Ret 的 10 倍多。
HY-70002AS
N-desmethyl MDV 3100-d6
Androgen Receptor
Cancer
N-去甲基恩杂鲁胺杂质2-d6
N-desmethyl Enzalutamide-d6 是 N-desmethyl Enzalutamide 氘代物。N-desmethyl Enzalutamide 是Enzalutamide 的活性代谢产物。N-desmethyl Enzalutamide 具有与 Enzalutamide 相似的一级和二级药效功效,并在与 Enzalutamide 大致相同的血浆浓度下循环。
HY-114196
ZGN-1061
MetAP
Metabolic Disease
Aclimostat (ZGN-1061)是MetAP2 酶抑制剂,在临床前研究中显示良好的疗效和安全性。ZGN-1061在减轻体重、改善肥胖和胰岛素抵抗小鼠模型的代谢参数以及HepG2细胞的基因转录方面具有与beloranib相似的效果。
HY-141836
Parasite
Infection
MMV666810 是一种类似于 MMV390048 的化合物,5.94 nM的 MMV666810 对无性寄生虫有效。与早期相比,MMV666810 对晚期配子体细胞的选择性是早期的3.3倍(早期配子体: IC50 603 ± 88 nM; 晚期配子体: IC50 179 ± 8 nM)。
HY-119577
Distigmine dibromide
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Ubretid 是一种有效的血浆胆碱酯酶抑制剂。因此,Ubretid 延迟了琥珀酸的水解并延长了其作用,类似于其他抗胆碱酯酶活性分子 (如吡啶斯的明和多奈哌齐) 所显示的效果。Ubretid 具有研究尿潴留延长琥珀胆碱作用的潜力。Ubretid 通常用于研究重症肌无力和膀胱排空困难。
HY-101064S1
HY-121161C
Others
Metabolic Disease
Brassinazole (0.5, 1, 5 μM) 显着导致幼苗畸形,其形态与 BR 缺陷突变体相似。Brassinazole 会导致水芹侏儒症,改变叶片形态,例如拟南芥 BR 缺陷突变体会有的典型的向下卷曲和深绿色外观。然而,施用 10 nM BR可逆转侏儒症。
HY-P4790
PI3K
Akt
Metabolic Disease
Acetyl-Exenatide 是 Exenatide 的乙酰化衍生物。Exenatide 的功能类似胰岛素,可用于 2 型糖尿病的研究。Exenatide 可促进 Th17 分化,抑制 Treg 分化,下调 PI3K/Akt/FoxO1 磷酸化。
HY-15311
HY-10228
AMG 706
c-Kit
VEGFR
Cancer
莫替沙尼
Motesanib (AMG 706) 是一种有效的 VEGFR1/2/3 的 ATP 竞争性抑制剂,IC50 值为 2 nM/3 nM/6 nM,与对 Kit 的选择性相似,是 PDGFR 和 Ret 的 10 倍多。
HY-123352
(+)-ZK 216348
Glucocorticoid Receptor
Inflammation/Immunology
Endocrinology
ZK 216348 ((+)-ZK 216348) 是一种非甾体选择性糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor ) 激动剂,其 IC50 为 20.3 nM。ZK 216348 还与孕激素 (Prednisolone) 和盐皮质激素 (mineralocorticoid receptor) 受体结合,IC50 分别为 20.4 nM 和 79.9 nM。ZK 216348 具有与 Prednisolone 相似的抗炎活性,并且其副作用更少。
HY-W176465
Amyloid-β
Others
BTA-2, 苯并噻唑类染料,其结构类似于硫黄素 T (ThT),当与淀粉样原纤维结合时,荧光信号增强。BTA-2 在溶液中和与淀粉样原纤维结合时具有明显的吸收和发射特性,可用于淀粉样原纤维的光谱识别。
HY-17040
HY-131081
DNA/RNA Synthesis
ADC Cytotoxin
Cancer
γ-鹅膏覃碱
γ-Amanitin 是从蘑菇中分离得到 ADC 细胞毒素 (ADC cytotoxin )。γ-Amanitin 抑制 RNA 聚合酶 II (RNA polymerase II ) 并干扰 mRNA 的合成。γ-Amanitin 与 α-Amanitin 和 β-Amanitin 具有相似的作用。γ-Amanitin 与单克隆抗体 (mAb) 竞争性结合,IC50 为163.1 ng/mL。
HY-W127809
HY-128854S
Isotope-Labeled Compounds
Metabolic Disease
Dimethyl biphenyl-4,4'-dicarboxylate-d8 是 Dimethyl biphenyl-4,4'-dicarboxylate 的氘代物。 Dimethyl biphenyl-4,4'-dicarboxylate (Biphenyl dimethyl dicarboxylate) 是从五味子中提取的一种保肝剂,可诱导 IFN 相关的信号转导。
HY-116051
16,16-Dimethyl-PGF2α
Others
Cardiovascular Disease
16,16-Dimethylprostaglandin F2α (16,16-Dimethyl-PGF2α) 是 PGF2α (HY-12956) 的有效类似物,具有与 PGF2α 相似的结合效力。16,16-Dimethylprostaglandin F2α 可作为支气管收缩剂。
HY-P1938
Bacterial
Infection
Cyclo(L-Pro-L-Val) 是一种 2,5-二酮哌嗪,对植物病原微生物 (如 R. fascians LMG 3605) 具有毒性活性。Cyclo(L-Pro-L-Val) 显示出与浓度相当的氯霉素 (HY-B0239) 相似的毒性。 Cyclo(L-Pro-L-Val) 也能抑制革兰氏阳性植物病原菌。Cyclo(L-Pro-L-Val) 有作为生物农药的发展潜力。
HY-123352A
Glucocorticoid Receptor
Inflammation/Immunology
Endocrinology
(-)-ZK 216348 是 (+)-ZK 216348 (HY-123352) 的对映异构体。(+)-ZK 216348 是一种非甾体选择性糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor ) 激动剂,其 IC50 为 20.3 nM。ZK 216348 还与孕激素 (Prednisolone) 和盐皮质激素 (mineralocorticoid receptor) 受体结合,IC50 分别为 20.4 nM 和 79.9 nM。ZK 216348 具有与 Prednisolone 相似的抗炎活性,并且其副作用更少。
HY-153912
5-HT Receptor
Others
5-HT2A receptor agonist-3 是目前发现选择性最强的人类5-HT2A receptor 激动剂,Ki 值为 2.5 nM,对5-HT2A 的选择性是结构相似的5-HT2A receptor 的124倍。
HY-115381
HY-B1246
Bacterial
Proton Pump
Infection
通佐溴胺
Thonzonium bromide,一种结构上与 Farnesol (HY-Y0248A) 相似的抗菌剂,是一种单阳离子表面活性剂,在体外可抑制 RANKL 诱导的破骨细胞形成和骨吸收,并在体内阻止 LPS 诱导的骨丢失。Thonzonium bromide 以剂量依赖的方式抑制质子转运 (EC50 =69 μM)。
HY-124958
HY-139979
Deubiquitinase
Cancer
USP5-IN-1 (compound 64) 是一种有效的去泛素酶 USP5 抑制剂,与 USP5 ZnF UBD 结合的 KD 值为 2.8 μM。USP5-IN-1对含有结构相似的 ZnF UBD 结构域的九种蛋白质具有选择性。USP5-IN-1 抑制 USP5 对双泛素底物的催化裂解。
HY-142735
HY-101064S2
N-FMOC-leucine-d3 ; NPC 15199-d3 ; NSC 334290-d3
PPAR
Fmoc-L-亮氨酸-d3
Fmoc-leucine-d3 是 Fmoc-leucine 氘代物。Fmoc-leucine 是一种选择性的 PPARγ 调节剂。与罗格列酮相比,Fmoc-leucine 激活 PPARγ 的效力较低,但最大效应相似。Fmoc-leucine 改善正常、饮食诱导的葡萄糖不耐受和糖尿病 db/db 小鼠的胰岛素敏感性。Fmoc-leucine 具有较低的诱导脂肪生成活性。
HY-101064S3
PPAR
Fmoc-L-亮氨酸-d10
Fmoc-leucine-d10 是 Fmoc-leucine 氘代物。Fmoc-leucine 是一种选择性的 PPARγ 调节剂。与罗格列酮相比,Fmoc-leucine 激活 PPARγ 的效力较低,但最大效应相似。Fmoc-leucine 改善正常、饮食诱导的葡萄糖不耐受和糖尿病 db/db 小鼠的胰岛素敏感性。Fmoc-leucine 具有较低的诱导脂肪生成活性。
HY-D1363
Fluorescent Dye
Others
BDP R6G maleimide 是一种硼二吡咯甲烷荧光团,具有与 R6G 罗丹明相似的吸收和发射波长。巯基标记是一种常见的蛋白质修饰,蛋白质中的半胱氨酸残基允许比胺基的 NHS 酯更多的特异性位点标记。BDP R6G maleimide 是一种硫醇活性染料,可与硫醇基团反应形成硫酯键。
HY-N0584B
6-Hydroxyhyoscyamine hydrochloride
Adrenergic Receptor
Inflammation/Immunology
Anisodamine hydrochloride是一种抗胆碱能和 α1肾上腺素能受体(α1 adrenergic receptor )拮抗剂。Anisodamine hydrochloride可用于改善脓毒性休克等循环系统疾病的血流量,其药理作用与阿托品(HY-B1205)和索莨菪碱(HY-B2065)相似,包括抑制唾液分泌、胃肠和汗液分泌、胃肠运动、呼吸分泌和膀胱收缩 。
HY-A0062
HY-16673
GPR119
Metabolic Disease
PSN632408 是一种选择性的口服活性 GPR119 激动剂,在重组小鼠和人GPR119 受体上显示出与 OEA 相似的效力 (EC50 =5.6 和 7.9 uM)。PSN632408 可以刺激 β 细胞复制并改善胰岛移植功能。PSN632408 具有研究肥胖症和相关代谢异常的潜力。
HY-P1036
Complement System
Others
坎普他汀
Compstatin 是一个 13 残基环肽,是补体系统 C3 的有效抑制剂,具有物种特异性。Compstatin 结合到狒狒的 C3,并对狒狒血液中的蛋白水解裂解具有抗性 (类似人类)。Compstatin 只抑制灵长类补体系统的激活。Compstatin 对补体经典途径和旁路途径的 IC50 值分别为 63 μM 和 12 μM。
HY-123636
p97
Cancer
UPCDC-30245 是一种变构 p97 (allosteric p97 ) 抑制剂,IC50 约为 27 nM。UPCDC-30245 抑制 p97 突变体 N660K 的效力与野生型 (IC50 =300 nM) 相似,此外对 p97 突变体 T688A 仅表现出 3 倍的耐药性。UPCDC-30245可用于癌症研究。
HY-N12498
Antibiotic
Bacterial
Infection
Aureonuclemycin 是可以从金黄色葡萄球菌中分离得到生物合成基因簇。Aureonuclemycin 有 A 型和 B 型两种形式。Aureonuclemycin A 是一种核苷类抗生素,含有腺嘌呤,类似于除草剂。Aureonuclemycin B 含有 5′-脱氧腺苷,具有抗菌活性。Aureonuclemycin 可以用于水稻细菌性叶枯病、柑橘溃疡病和水稻细菌性叶斑病的研究。
HY-12830
Pim
Cancer
M-110 是一种高选择性的,ATP 竞争性的 PIM 激酶抑制剂,M-110 对 PIM-3 抑制作用最好,IC50 =47 nM。M-110 抑制 PIM-1 和 PIM-2 的IC50 为 2.5 μM。M-110 抑制前列腺癌细胞的增殖,IC50 为 0.6-0.9 μM。
HY-113781
Adrenergic Receptor
Metabolic Disease
Ractopamine 是一种有效的β- 肾上腺素能受体 (βAR) 激动剂,对猪 β1 AR 和 β2 AR 的 Kd 约 25 nM。Ractopamine 与蛋白质代谢有关。Ractopamine 在结构上与天然儿茶酚胺 (catecholamines)、肾上腺素 (epinephrine) 和去甲肾上腺素 (norepinephrine) 相似,在猪脂肪和肌肉组织中与 βAR 具有高亲和力。Ractopamine 可用于研究促进猪瘦肉组织生长和提高生产效率。
HY-P1036A
Complement System
Others
Compstatin TFA 是一个 13 残基环肽,是补体系统 C3 的有效抑制剂,具有物种特异性。Compstatin TFA 结合到狒狒的 C3,并对狒狒血液中的蛋白水解裂解具有抗性 (类似人类)。Compstatin TFA 只抑制灵长类补体系统的激活。Compstatin TFA 对补体经典途径和旁路途径的 IC50 值分别为 63 μM 和 12 μM。
HY-139693
HY-111817
Parasite
Infection
ACT-451840 是一种具有口服活性,强效低毒化合物,对敏感和耐药的恶性疟原虫株具有活性。ACT-451840 对 parasite 的所有无性血液阶段,起效快速。ACT-451840 的作用方式与青蒿素衍生物类似,具有非常迅速消除 parasite 的作用。ACT-451840 可以用于研究疟疾 。
HY-120516
PAI-1
Cardiovascular Disease
CDE-096 是一种有效的 PAI-1 抑制剂。CDE-096 可防止PAI-1 以类似的效力 (分别为 IC50 =30 和25 nM) 使 tPA 和 uPA 失活,并对糖基化 PAI-1 以及来源于几种物种的 PAI-1 具有活性 (对小鼠、大鼠和猪 PAI-1 分别为 IC50 =19、22 和 18 nM)。
HY-155131
Fungal
Infection
Y18501 是一种 oxysterol-binding protein 抑制剂,结构与 Oxathiapiprolin 相似。Y18501 对Phytophthora spp. 和Pseudoperonospora cubensis 具有较强的抑制活性,EC50 范围为 0.0005-0.0046 μg/mL。Y18501 对P. cubensis 有良好的保护作用。Y18501 与 Chlorothalonil (HY-N6625) 联用可显著促进对P. cubensis 的抑制作用。
HY-112585
TMC114-d9; UIC-94017-d9
HIV
HIV Protease
Infection
Inflammation/Immunology
Darunavir-d9 (TMC114-d9) 是 Darunavir 的氘代物。Darunavir (TMC114) 是一个口服有效的、二代 HIV 蛋白酶抑制剂,对突变型病毒和野生型病毒有类似的抗病毒活性。Darunavir (TMC114) 对实验室 HIV-1 毒株和临床分离株 (IC50 = 0.003;IC90 = 0.009 μM) 有效。细胞毒性小。
HY-N6701
Arp2/3 Complex
Cancer
二氢细胞松弛素 B
Dihydrocytochalasin B 二氢细胞松弛素 B 是一种细胞分裂抑制剂 (Cytokinesis ),可改变细胞的形态,与细胞松弛素 B 相似。Dihydrocytochalasin B 不抑制葡萄糖转运。Dihydrocytochalasin B 二氢细胞松弛素 B 破坏肌动蛋白结构并抑制生长因子刺激 DNA 合成的能力,可逆地阻断 DNA 合成的起始。Dihydrocytochalasin B 二氢细胞松弛素 B 抑制活性钙转运。
HY-133987
NF-κB
Inflammation/Immunology
AP-1/NF-κB activation inhibitor 1 是一种有效的 AP-1 和 NF-κB 介导的转录激活抑制剂(IC50 =1 μM),不阻断 β-actin 启动子驱动的基础转录。AP-1/NF-κB activation inhibitor 1 对受刺激细胞产生IL-2和IL-8水平有相似的抑制作用。
HY-134820
MALT1
Inflammation/Immunology
MLT-943 是一种有效的、选择性的、口服活性的 MALT1 protease 抑制剂。MLT-943 可抑制 PBMC 或全血中 IL-2 的分泌,PBMC 中抑制的 IC50 值为 0.07~0.09 μM,全血中抑制的 IC50 值为 0.6~0.8 μM)。MLT-943具有抗炎活性,可用于 FcgR 介导的炎症研究。
HY-120124
SUVN-G3031
Histamine Receptor
Neurological Disease
Samelisant (SUVN-G3031) 是一种口服有效的,可通过血脑屏障的选择性组胺 H3 受体 (H3R) 反向激动剂。Samelisant 对人类 (hH3R; Ki =8.7 nM) 和大鼠 (rH3R; Ki =9.8 nM) H3R 具有相似的结合亲和力,表明没有种间差异。 Samelisant 可用于研究睡眠相关疾病。
HY-146351
HDAC
Neurological Disease
HDAC-IN-38 (化合物 13) 是一种有效的 HDAC 抑制剂。HDAC-IN-38对HDAC1、2、3、5、6和8表现出类似的微摩尔抑制活性。HDAC-IN-38 增加脑血流量 (CBF),减轻认知障碍,改善海马萎缩。HDAC-IN-38 还会增加组蛋白乙酰化水平 (H3K14 或 H4K5)。
HY-P1218A
Sodium Channel
Neurological Disease
Phrixotoxin 3 TFA 是一种有效的电压门控钠通道阻滞剂,抑制 NaV1.2 ,NaV1.3 ,NaV1.4 ,NaV1.1 和 NaV1.5 ,IC50 值分别为 0.6、42、72、288 和 610 nM。Phrixotoxin 3 TFA 通过引起门控动力学的去极化变化并阻止钠电流的内向分量,从而调节电压门控钠通道,使其具有与典型门控修饰剂毒素相似的特性。
HY-P1218
Sodium Channel
Neurological Disease
Phrixotoxin 3 是一种有效的电压门控钠通道阻滞剂,抑制 NaV1.2 ,NaV1.3 ,NaV1.4 ,NaV1.1 和 NaV1.5 ,IC50 值分别为 0.6、42、72、288 和 610 nM。Phrixotoxin 3 通过引起门控动力学的去极化变化并阻止钠电流的内向分量,从而调节电压门控钠通道,使其具有与典型门控修饰剂毒素相似的特性。
HY-125348
Drug Metabolite
Cancer
6α-Hydroxy paclitaxel 是紫杉醇的初级代谢物。6α-Hydroxy paclitaxel 对有机阴离子转运多肽 1B1/SLCO1B1 (OATP1B1 ) 具有与紫杉醇相似的时间依赖性抑制效力,但它对 OATP1B3 不具有时间依赖性作用。6α-Hydroxy paclitaxel 可用于癌症研究。
HY-W250306
Biochemical Assay Reagents
Others
石炭酸复红
Carbol fuchsin 是一种在微生物学中用于区分抗酸细菌和非抗酸细菌的组织学染色剂。它是碱性品红、苯酚和水的混合物,常用于 Ziehl-Neelsen 染色技术,用于检测结核病和其他分枝杆菌感染。Carbol fuchsin 将抗酸细菌的细胞壁染成鲜红色,而其他细胞未染色或轻微染色。这使得在显微镜下更容易观察和识别这些微生物。Carbol fuchsin 也用于兽医学和植物病理学以达到类似目的。
HY-122608
SUVN-G3031 free base
Histamine Receptor
Neurological Disease
Samelisant (SUVN-G3031) free base 是一种口服有效的,可通过血脑屏障的选择性组胺 H3 受体 (H3R) 反向激动剂。Samelisant free base 对人类 (hH3R; Ki =8.7 nM) 和大鼠 (rH3R; Ki =9.8 nM) H3R 具有相似的结合亲和力,表明没有种间差异。Samelisant free base 可用于研究睡眠相关疾病。
HY-15900
XL765; SAR245409
PI3K
mTOR
Cancer
Voxtalisib (XL765) 是一种有效的 PI3K 抑制剂,抑制p110α ,p110β ,p110γ 和 p110δ ,IC50 分别为 39, 113, 9 和 43 nM,也抑制 DNA-PK (IC50 =150 nM) 和 mTOR (IC50 =157 nM)。Voxtalisib (XL765) 抑制 mTORC1 和 mTORC2 ,IC50 s 分别为 160 和 910 nM。
HY-100818
TAS-120
FGFR
Cancer
Futibatinib (TAS-120) 是一种口服生物利用度高、选择性强、不可逆的 FGFR 抑制剂,对 FGFR 1-4 的 4 个亚型的 IC50 分别为 3.9、1.3、1.6 和 8.3 nM。Futibatinib 抑制突变型和野生型 FGFR2,且 IC50 相似 (wild-type FGFR2=0.9 nM; V5651=1-3 nM; N550H=3.6 nM; E566G=2.4 nM)。
HY-153845
Others
Others
RNA Aptamer Broccoli (sodium) 是一种49个核苷酸组成的核酸适配体,比 Spinach 和 Spinach2 短得多,在与DFHBI或DFHBI- 1T(绿色荧光蛋白荧光团的可溶性类似物)结合时显示出明亮的绿色荧光。RNA Aptamer Broccoli (sodium) 可用于活细胞中的RNA表达或定位。RNA Aptamer Broccoli (sodium) 在体外表现出与 Spinach2 相似的高折叠效率,但对镁的依赖性明显降低,热稳定性提高。此外,与 Spinach2 不同,Broccoli不需要使用tRNA支架来促进其在体内的折叠。
HY-125348S
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
6α-Hydroxy Paclitaxel-d5 是 6α-Hydroxy paclitaxel 的氘代物。6α-Hydroxy paclitaxel 是紫杉醇的初级代谢物。6α-Hydroxy paclitaxel 对有机阴离子转运多肽 1B1/SLCO1B1 (OATP1B1 ) 具有与紫杉醇相似的时间依赖性抑制效力,但它对 OATP1B3 不具有时间依赖性作用。6α-Hydroxy paclitaxel 可用于癌症研究。
HY-N7833
Biochemical Assay Reagents
Others
Heneicosapentaenoic Acid (HPA) 是一种 21:5 ω-3 脂肪酸,微量存在于绿藻 B. pennata 和鱼油中。它的化学组成与二十碳五烯酸 (EPA) 相似,只是在羧基端加长了一个碳,将第一个双键置于 δ6 位。 HPA 可用于研究 ω-3 脂肪酸中双键位置的重要性。它以与 EPA 和二十二碳六烯酸相同的效率在体内掺入磷脂和三酰甘油,并表现出对从亚油酸合成花生四烯酸的强烈抑制作用。 HPA 是前列腺素 H 合酶 (PGHS)(环氧合酶)和 5-脂氧合酶的不良底物,但保留了快速灭活 PGHS 的能力。
HY-P2307A
iGluR
NO Synthase
Neurological Disease
Tat-NR2BAA TFA 是 Tat-NR2B9c (HY-P0117) 的对照肽 (control peptide ),没有活性。Tat-NR2BAA TFA 的序列与 Tat-NR2B9c 相似,但在 COOH 末端 tSXV 基序中有一个双点突变,这使得它无法结合 PSD-95。Tat-NR2B9c TFA 是一种可通透细胞膜的多肽,破坏 PSD-95/NMDAR 的结合。
HY-P2307
iGluR
NO Synthase
Neurological Disease
Tat-NR2BAA 是 Tat-NR2B9c (HY-P0117) 的对照肽 (control peptide ),没有活性。Tat-NR2BAA 的序列与 Tat-NR2B9c 相似,但在 COOH 末端 tSXV 基序中有一个双点突变,这使得它无法结合 PSD-95。Tat-NR2B9c 是一种可通透细胞膜的多肽,破坏 PSD-95/NMDAR 的结合。
HY-157802
Sodium Channel
Neurological Disease
LTGO-33 是一种有效的选择性电压门控钠通道 NaV1.8 抑制剂。LTGO-33 在 nM 效力范围内抑制 NaV1.8,并对人 NaV1.1-NaV1.7 和 NaV1.9 表现出超过 600 倍的选择性。LTGO-33 对处于闭合构象和失活构象的通道具有相似的效力,表现出状态独立的抑制作用。LTGO-33 抑制非人类灵长类动物和人类 DRG 神经元中的天然 TTX-R NaV1.8 电流,从而减少动作电位放电。LTGO-33 可用于疼痛障碍研究。
HY-L0100V
5,760 compounds
Phenotypic Screening Library contains about 5,760 compounds, and special diversity library created for Phenotypic Screens. To create multipurpose phenotypic library, we investigated an optimal balance between diversity of biological activities versus structural diversity of small molecules. This library can be applied for screening against different protein classes and diseases, affecting adjacent tissues or individual body systems.
HY-L0107V
13,236 compounds
Natural products are small molecules produced naturally by any organism including primary and secondary metabolites. Nowadays, new drugs based on Natural products are successfully applied to treat tumors, viral and bacterial diseases, and nervous disorders.
In response to the current drug discovery demand, we created this natural product-like compound library with 13,236 in-stock synthetic compounds similar to natural ones. The library was designed by 2D fingerprint similarity filtering, chemical descriptor-based and natural-likeness scoring selection. These compounds are useful tools for high throughput screening (HTS) and high content screening (HCS) programs.
HY-L0074V
1,500 compounds
The library was designed to find molecules which target both end-chains of water channels (Aquaporins) AQ1, AQ4, AQ5 monomers and internal central pore of AQ5, which possess same physico-chemical properties as those in AQ1 and AQ4.
HY-L0079V
2,470 compounds
A specially synthesized set of 2,470 compounds able to mimic glycosides and their interaction with proteins. The main emphasis of library design was made on drug-like compounds enriched with H-bond donors (possess at least two H-bond donors) and bearing nature-like Fsp3–rich scaffolds with diverse spatial orientation of H-bond donors and different 3D-shapes.
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D1662
BODIPY 558/568SE
Fluorescent Dyes/Probes
BDP 558/568 NHS ester 8 是一种硼二吡咯甲烷荧光团,发射光谱为黄色部分。BDP 558/568 NHS ester 是胺反应的 NHS 酯,其吸收光谱和发射光谱与 TAMRA、BDP TMR、Cyanine3 和 sulfo-Cyanine3 相似。
HY-157013
Fluorescent Dyes/Probes
UR-MB-355, a GPR3 ligand, binds to GPR3 and closely related receptors, GPR6 and GPR12, with similar submicromolar affinities .
HY-D2241
HY-D1363
Fluorescent Dyes/Probes
BDP R6G maleimide 是一种硼二吡咯甲烷荧光团,具有与 R6G 罗丹明相似的吸收和发射波长。巯基标记是一种常见的蛋白质修饰,蛋白质中的半胱氨酸残基允许比胺基的 NHS 酯更多的特异性位点标记。BDP R6G maleimide 是一种硫醇活性染料,可与硫醇基团反应形成硫酯键。
HY-W250306
Dyes
石炭酸复红
Carbol fuchsin 是一种在微生物学中用于区分抗酸细菌和非抗酸细菌的组织学染色剂。它是碱性品红、苯酚和水的混合物,常用于 Ziehl-Neelsen 染色技术,用于检测结核病和其他分枝杆菌感染。Carbol fuchsin 将抗酸细菌的细胞壁染成鲜红色,而其他细胞未染色或轻微染色。这使得在显微镜下更容易观察和识别这些微生物。Carbol fuchsin 也用于兽医学和植物病理学以达到类似目的。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-W105704
HY-W012995
HY-144002
RC-529
Drug Delivery
RIBI-529 (RC-529) 是一种脂质 A 模拟物 (氨基烷基氨基葡糖 4-磷酸盐),是一种与 MPL (Corixa) 功效相似的佐剂。RIBI-529 通过 Toll 样受体 4 发出信号以刺激先天免疫系统。
HY-E70138
EC:2.4.1.133; B4GALT7
Enzyme Substrates
β-1,4-Galactosyltransferase 7 对供体底物 UDP-半乳糖具有专属特异性,全部以 β-1,4 连接形式将半乳糖转移至类似的受体糖上:GlcNAc、Glc 和 Xyl。
HY-W127809
Biochemical Assay Reagents
氯霉素e4
Chlorin e4 是属于二氢卟酚家族的一种有机化合物,二氢卟酚是与卟啉具有相似结构的大环化合物。它通常用于改善癌症和其他疾病的光动力疗法。Chlorin e4 在医学研究中有多种应用,包括作为局部肿瘤破坏的光敏剂。此外,还研究了它的抗菌性能和在消毒应用中的潜在用途。
HY-N7833
Biochemical Assay Reagents
Heneicosapentaenoic Acid (HPA) 是一种 21:5 ω-3 脂肪酸,微量存在于绿藻 B. pennata 和鱼油中。它的化学组成与二十碳五烯酸 (EPA) 相似,只是在羧基端加长了一个碳,将第一个双键置于 δ6 位。 HPA 可用于研究 ω-3 脂肪酸中双键位置的重要性。它以与 EPA 和二十二碳六烯酸相同的效率在体内掺入磷脂和三酰甘油,并表现出对从亚油酸合成花生四烯酸的强烈抑制作用。 HPA 是前列腺素 H 合酶 (PGHS)(环氧合酶)和 5-脂氧合酶的不良底物,但保留了快速灭活 PGHS 的能力。
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HY-B2132S1
Tryptamine-d4 (hydrochloride) 是 Tryptamine hydrochloride 的氘代物。Tryptamine hydrochloride 是一种单胺生物碱,类似于其它微量胺,被认为是神经调节剂或神经递质。
HY-113224S
Desmosterol-d6 是 Desmosterol 的氘代物。Desmosterol 是一种类似胆固醇的分子。在胆固醇生物合成的 Bloch 途径中,Desmosterol 是胆固醇的直接前体。Desmosterol 作为内源性代谢物,用于研究胆固醇代谢。
HY-B2132S
Tryptamine-d2 (hydrochloride) 是Tryptamine hydrochloride 的氘代标记物。Tryptamine hydrochloride是一种单胺生物碱,类似于其它微量胺,被认为是神经调节剂或神经递质。
HY-B1642S
Ethotoin-d5 是 Ethotoin 的氘代物。 Ethotoin (Peganone) 是一种具有口服活性的抗惊厥剂,可用于癫痫的研究,Ethotoin 是一种海因类化合物,与苯妥英相似。
HY-W018677S
Quinoxaline-d4 是 Quinoxaline 的氘代物。 Quinoxaline 是一种化学化合物,用作抗结核活性分子吡嗪酰胺的中间体,结构类似于喹诺酮类抗生素。
HY-135212S
Hydroxy ipronidazole-d3 是 Hydroxy ipronidazole 的氘代物。Hydroxy ipronidazole (Ipronidazole-OH) 是硝基咪唑类抗生素的代谢物,如异丙咪唑 (IPZ)。Hydroxy ipronidazole (Ipronidazole-OH) 可能具有与亲本化合物相似的诱变潜力。
HY-B1657AS
Fosphenytoin-d10 (disodium) 是 Fosphenytoin (disodium) 氘代物。Fosphenytoin sodium 是 phenytoin 的前提活性分子,具有抗惊厥等功效。其主要机制是阻断神经元钠通道,从而限制动作电位的重复放电。
HY-W009204S5
Fmoc-Ala-OH-13 C3 是一种 13 C 标记的 Fmoc-leucine。Fmoc-leucine 是一种选择性的 PPARγ 调节剂。与罗格列酮相比,Fmoc-leucine 激活 PPARγ 的效力较低,但最大效应相似。Fmoc-leucine 改善正常、饮食诱导的葡萄糖不耐受和糖尿病 db/db 小鼠的胰岛素敏感性。Fmoc-leucine 具有较低的诱导脂肪生成活性。
HY-B0957S
Erythromycin ethylsuccinate-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Erythromycin Ethylsuccinate。Erythromycin Ethylsuccinate是一种抗生素,有用于多种细菌感染的潜能,具有与青霉素类似或稍宽于青霉素的抗菌谱。Erythromycin Ethylsuccinate 具有抗 HIV-1 病毒的活性。
HY-70002AS
N-desmethyl Enzalutamide-d6 是 N-desmethyl Enzalutamide 氘代物。N-desmethyl Enzalutamide 是Enzalutamide 的活性代谢产物。N-desmethyl Enzalutamide 具有与 Enzalutamide 相似的一级和二级药效功效,并在与 Enzalutamide 大致相同的血浆浓度下循环。
HY-101064S1
Fmoc-leucine-13 C6 ,15 N 是一种 15 N 标记和 13 C 标记的 Fmoc-leucine。Fmoc-leucine 是一种选择性的 PPARγ 调节剂。与罗格列酮相比,Fmoc-leucine 激活 PPARγ 的效力较低,但最大效应相似。Fmoc-leucine 改善正常、饮食诱导的葡萄糖不耐受和糖尿病 db/db 小鼠的胰岛素敏感性。Fmoc-leucine 具有较低的诱导脂肪生成活性。
HY-128854S
Dimethyl biphenyl-4,4'-dicarboxylate-d8 是 Dimethyl biphenyl-4,4'-dicarboxylate 的氘代物。 Dimethyl biphenyl-4,4'-dicarboxylate (Biphenyl dimethyl dicarboxylate) 是从五味子中提取的一种保肝剂,可诱导 IFN 相关的信号转导。
HY-101064S2
Fmoc-leucine-d3 是 Fmoc-leucine 氘代物。Fmoc-leucine 是一种选择性的 PPARγ 调节剂。与罗格列酮相比,Fmoc-leucine 激活 PPARγ 的效力较低,但最大效应相似。Fmoc-leucine 改善正常、饮食诱导的葡萄糖不耐受和糖尿病 db/db 小鼠的胰岛素敏感性。Fmoc-leucine 具有较低的诱导脂肪生成活性。
HY-101064S3
Fmoc-leucine-d10 是 Fmoc-leucine 氘代物。Fmoc-leucine 是一种选择性的 PPARγ 调节剂。与罗格列酮相比,Fmoc-leucine 激活 PPARγ 的效力较低,但最大效应相似。Fmoc-leucine 改善正常、饮食诱导的葡萄糖不耐受和糖尿病 db/db 小鼠的胰岛素敏感性。Fmoc-leucine 具有较低的诱导脂肪生成活性。
HY-125348S
6α-Hydroxy Paclitaxel-d5 是 6α-Hydroxy paclitaxel 的氘代物。6α-Hydroxy paclitaxel 是紫杉醇的初级代谢物。6α-Hydroxy paclitaxel 对有机阴离子转运多肽 1B1/SLCO1B1 (OATP1B1 ) 具有与紫杉醇相似的时间依赖性抑制效力,但它对 OATP1B3 不具有时间依赖性作用。6α-Hydroxy paclitaxel 可用于癌症研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-D2241
二苯并环辛炔
Sulfo-Cy7-DBCO 是 cyanine 7 的水溶型。Sulfo-Cy7-DBCO 的光谱性质和Cy7类似。 Sulfo-Cy7-DBCO属近红外荧光染料。
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