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抑制剂 & 激动剂

1

多肽产品

6

天然产物

1

抗体

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-113638

    GS-456332

    Stearoyl-CoA Desaturase (SCD) Apoptosis Cancer
    CVT-11127 是一种有效的 SCD 抑制剂。CVT-11127 诱导细胞凋亡 apoposis 并将细胞周期阻滞在 G1/S 期。 CVT-11127具有肺癌研究潜力。
    CVT-11127
  • HY-13650
    Indisulam
    10 篇以上引用文献

    E 7070

    Molecular Glues Carbonic Anhydrase Cancer
    Indisulam (E 7070) 是一种碳酸酐酶抑制剂,具有抗癌活性。Indisulam (E 7070) 是细胞周期 G1 期的靶向化合物。Indisulam (E 7070) 通过抑制 CDK2周期蛋白 E 的激活,引起 G1/S 转化被阻滞。Indisulam (E 7070) 通过募集 DCAF15 诱导 RBM39 降解来靶向剪接。
    Indisulam
  • HY-125098
    Illudin S
    1 篇文献验证

    DNA Alkylator/Crosslinker Apoptosis Infection Cancer
    隐陡头菌素S Illudin S 是一种细胞毒性隐陡头菌素,是天然的倍半萜烯,具有高效的抗肿瘤和抗病毒活性。Illudin S 具有遗传毒性。Illudin S 在人类白血病细胞中阻断细胞循环的 G1/S 时相。
    Illudin S
  • HY-151978

    Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) Apoptosis Cancer
    ZC0109 是 IDO1 和硫氧还蛋白还原酶 1 (TrxR1) 的双抑制剂,IC50 分别为 50 nM 和 3.0 μM。ZC0109 诱导活性氧 (ROS) 积累,使细胞周期阻滞于 G1/S 期,导致癌细胞凋亡 (apoptosis)。
    ZC0109
  • HY-118672

    HDAC MMP HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Cancer
    HNHA 是一种强效的 HDAC 抑制剂,IC50 为 100 nM。HNHA 通过诱导 p21 将细胞周期阻滞于 G1/S 期。HNHA 还能抑制肿瘤生长和肿瘤新生血管形成。HNHA 可能是一种有效的抗乳腺癌药物。
    HNHA
  • HY-133537

    Antibiotic Fungal ADC Cytotoxin Infection Cancer
    Hygrolidin 是一种 16 元大环内酯类抗生素,来自于吸水链霉菌 (Streptomyces hygroscopicus) D-1166。Hygrolidin 对 Valsa ceratosperma 具有抗真菌活性。Hygrolidin 诱导 p21 表达并中止 G1 和 S 期的细胞周期进程。Hygrolidin 具有抗肿瘤活性。
    Hygrolidin
  • HY-155552

    Molecular Glues Apoptosis Cancer
    GSPT1 degrader-1 (compound 9q) 是一种通过泛素蛋白酶体系统进行 G1 至 S 相变 1 (GSPT1) 的有效降解剂和分子胶 (Molecular Glues)。GSPT1 degrader-1 还会诱导细胞 G0/G1 期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。
    GSPT1 degrader-1
  • HY-152135

    Apoptosis Cancer
    TJ08 是一种 1,2,5-三取代苯并咪唑衍生物,可有效诱导 G1/S 期阻滞并促进多种癌细胞凋亡。TJ08 是一种抗癌剂。
    TJ08
  • HY-13768C

    SKF 104864A hydrochloride hydrate; NSC 609669 hydrochloride hydrate

    Topoisomerase Apoptosis Autophagy Cancer
    Topotecan hydrochloride hydrate 是一种口服有效的拓扑异构酶 I (Topoisomerase I) 抑制剂。Topotecan hydrochloride hydrate 诱导细胞周期阻滞在 G0/G1 和 S 期,促进凋亡 (apoptosis)。Topotecan hydrochloride hydrate 具有抗癌活性。
    Topotecan hydrochloride hydrate
  • HY-13650R

    Molecular Glues Carbonic Anhydrase Cancer
    Indisulam (Standard) 是 Indisulam 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Indisulam (E 7070) 是一种碳酸酐酶抑制剂,具有抗癌活性。Indisulam (E 7070) 是细胞周期 G1 期的靶向化合物。Indisulam (E 7070) 通过抑制 CDK2周期蛋白 E 的激活,引起 G1/S 转化被阻滞。Indisulam (E 7070) 通过募集 DCAF15 诱导 R
    Indisulam (Standard)
  • HY-13768

    SKF 104864A; NSC 609669

    Topoisomerase Autophagy Apoptosis Cancer
    拓扑替康 Topotecan (SKF 104864; NSC 609669) 是一种口服有效的拓扑异构酶 I (Topoisomerase I) 抑制剂。Topotecan 诱导细胞周期阻滞在 G0/G1 和 S 期,促进凋亡 (apoptosis)。Topotecan 具有抗癌活性。
    Topotecan
  • HY-163722

    EGFR Dihydrofolate reductase (DHFR) Cancer
    EGFR/DHFR-IN-1 (Compound 10e) 是 EGFRDHFR 的双重抑制剂,IC50 分别为 0.151 和 0.541 µM。EGFR/DHFR-IN-1 在 G0-G1 和 S 期阻滞细胞周期。
    EGFR/DHFR-IN-1
  • HY-172780

    EGFR Apoptosis Cancer
    EGFR-IN-161 (Compound DD-8) 是一种有效和可逆的 L858R/T790M/C797S mutant EGFR 激酶抑制剂,IC50 值为 0.87 nM。EGFR-IN-161 可以抑制肿瘤细胞的凋亡、G1期阻滞和迁移。
    EGFR-IN-161
  • HY-156470

    Trk Receptor Anaplastic lymphoma kinase (ALK) c-Kit EGFR Pim Casein Kinase Checkpoint Kinase (Chk) CDK Apoptosis Cancer
    Multi-kinase-IN-6 (compound 10e) 是一种多激酶抑制剂,对 TrkAALK2c-KITEGFRPIM1CK2αCHK1CDK2 显示出良好的酶抑制活性。Multi-kinase-IN-6 显示出针对 MCF7、HCT116 和 EKVX 的抗增殖活性,IC50 值分别为 3.36 μM、1.40 μM 和 3.49 μM。Multi-kinase-IN-6 在 MCF7 和 HCT116 细胞中显示细胞周期阻滞在 G1/S 期和 G1 期,具有良好的凋亡 (apoptosis) 效果。
    Multi-kinase-IN-6
  • HY-155055

    Others Cancer
    Antiproliferative agent-26 (compound 4g) 是一种具有广泛活性的抗增殖药物,(10 μM) 有效抑制白血病、中枢神经系统、黑色素瘤、肾脏和乳腺癌细胞。Antiproliferative agent-26 抑制集落形成,并分别在 5 μM 和 25 μM 时将细胞周期阻滞在 G1 期/S 期。
    Antiproliferative agent-26
  • HY-145670

    Akt MDM-2/p53 Cancer
    cis,trans-Germacrone 是 Germacrone (HY-N0440) 的异构体。Germacrone 具有广泛的抗肿瘤、抗氧化和抗炎作用。Germacrone 抑制肺癌细胞增殖并改变 Akt/MDM2/p53。Germacrone 还能在 G1/S 期阻滞细胞周期。
    cis,trans-Germacrone
  • HY-145963

    GLUT Cancer
    DRB18 是一种有效的葡萄糖转运蛋白 (GLUT) 泛抑制剂。DRB18 通过改变葡萄糖相关途径中代谢产物的丰度来改变 A549 细胞中的能量相关代谢。DRB18 最终可导致细胞阻滞在 G1/S 期,增加氧化应激和坏死细胞死亡。DRB18 具有抗肿瘤活性。
    DRB18
  • HY-N1196

    NF-κB Inflammation/Immunology
    Suberosin 可从Plumbago zeylanica 分离得到,具有抗炎和抗血凝的活性。Suberosin 可通过调节NF-ATNF-κB,抑制PHA-诱导的 PBMC细胞增殖并捕获细胞周期G1过渡到 S期。
    Suberosin
  • HY-161780

    Drug-Linker Conjugates for ADC CDK Cancer
    Maleimide-Val-Ala-PAB-SNS032 是 ADC 毒素和连接子的偶联物。SNS032 是 CDK 的抑制剂,可抑制癌细胞的细胞活力,在 G1/S 期阻滞细胞周期。Maleimide-Val-Ala-PAB 是一种可裂解的 ADC 连接子。Maleimide-Val-Ala-PAB-SNS032 可用于合成 ADC 分子。
    Maleimide-PEG8-Val-Ala-PAB-SNS032
  • HY-146038

    Apoptosis ROS Kinase MDM-2/p53 Bcl-2 Family Cancer
    Antitumor agent-55 (compound 5q) 是一种有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-55 有效抑制PC3,其 IC50 为 0.91 μM。Antitumor agent-55 能有效抑制 PC3 的菌落形成,抑制细胞迁移。Antitumor agent-55 诱导PC3 G1/S期阻滞和凋亡 (apoptosis)。
    Antitumor agent-55
  • HY-W747572

    (R)-(+)-Perillyl alcohol

    Ras Cancer
    (+)-Perillyl alcohol 是 S-(-)-perillyl alcohol (HY-116514) 的对映体。(+)-Perillyl alcohol 能抑制癌细胞生长,将细胞周期阻滞在 G0/G1 期。(+)-Perillyl alcohol 可以诱导细胞信号的传导,且该传导与细胞骨架肌动蛋白组织的改变和生长调节蛋白 (如RasCDC2 激酶) 的蛋白质表达降低有关。
    (+)-Perillyl alcohol
  • HY-13721
    Phenoxodiol
    3 篇文献验证

    Idronoxil; Dehydroequol; Haginin E

    Caspase Apoptosis Topoisomerase Cancer
    Phenoxodiol (Idronoxil) 是一种合成的 Genestein 的类似物,激活线粒体 caspase 系统,抑制 XIAP (一个凋亡抑制剂),使癌细胞对 Fas 介导的凋亡敏感。Phenoxodiol 还通过稳定可分裂复合物抑制 DNA 拓扑异构酶 II (DNA topoisomerase II),从而阻止 DNA 复制。Phenoxodiol 在细胞周期的 G1/S 期诱导细胞周期阻滞,通过独立于 p53 的方式上调 p21WAF1
    Phenoxodiol
  • HY-146750

    HDAC Apoptosis Cancer
    HDAC-IN-37 是一种有效的 HDAC 抑制剂,对 HDAC1HDAC3HDAC8HDAC6IC50 分别为 0.0551 μM、1.24 μM、0.948 μM 和 34.2 μM。HDAC-IN-37 能缓慢诱导组蛋白乙酰化。HDAC-IN-37 抑制细胞由 G1 期向 S 期转变,诱导早期细胞凋亡 (apoptosis)。
    HDAC-IN-37
  • HY-146491

    VEGFR Raf Apoptosis Cancer
    VEGFR-2/BRAF-IN-1 (Compound 4b) 是一种 VEGFR-2BRAF 双重抑制剂,对 VEGFR-2、BRAFV600EBRAFWTIC50 分别为 0.049、0.063 和 0.005 µM。VEGFR-2/BRAF-IN-1 诱导细胞凋亡,在 G1/S 期阻滞细胞周期。
    VEGFR-2/BRAF-IN-1
  • HY-145867

    Topoisomerase EGFR CDK Apoptosis Cancer
    EGFR-IN-45 是一种有效的表皮生长因子受体 (EGFR) 泛抑制剂,对 EGFRCDK2IC50 分别为 0.4 µM 和 1.6 µM。EGFR-IN-45 也抑制拓扑异构酶 Topo I 和 Topo II。EGFR-IN-45 能将癌细胞抑制在 G1 前期,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    EGFR-IN-45
  • HY-174129

    Btk Apoptosis Cancer
    TM471-1 是一种具有口服活性、共价的布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂,其 IC0 值为 1.3 nM (BTKWT), > 40000 nM (BTKC481S), 7.9 nM (TEC)和 12.4 nM (TXK)。TM471-1 在体内外抑制细胞生长,阻滞细胞周期于 G0/G1 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    TM471-1
  • HY-146200

    PI3K mTOR Cancer
    PI3K/mTOR Inhibitor-8 (Compound 18b) 是一种 PI3KmTOR 双重抑制剂,对 PI3Kα 和 mTOR 的 IC50 分别为 0.46 nM 和 12 nM。PI3K/mTOR Inhibitor-8 诱导 HCT-116 细胞凋亡 (apoptosis),在 G1/S 期阻滞细胞周期。
    PI3K/mTOR Inhibitor-8
  • HY-13721R

    Caspase Apoptosis Topoisomerase Cancer
    Phenoxodiol (Standard) 是 Phenoxodiol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Phenoxodiol (Idronoxil) 是一种合成的 Genestein 的类似物,激活线粒体 caspase 系统,抑制 XIAP (一个凋亡抑制剂),使癌细胞对 Fas 介导的凋亡敏感。Phenoxodiol 还通过稳定可分裂复合物抑制 DNA 拓扑异构酶 II (DNA topoisomerase II),从而阻止 DNA 复制。Phenoxodiol
    Phenoxodiol (Standard)
  • HY-172111

    EGFR Microtubule/Tubulin Interleukin Related TNF Receptor Apoptosis Cancer
    EGFR-IN-144 (Compound 4B) 对 EGFR (IC50=0.639 µg/mL) 和微管蛋白聚合 (tubulin polymerizationIC50=7.339 µg/mL) 表现出抑制活性。EGFR-IN-144 在多种癌细胞中表现出细胞毒性,GI50 为纳摩尔水平。EGFR-IN-144 下调 mTOR、TNF-α 和 IL-6 的表达,在 G1/S 期阻滞细胞周期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    EGFR-IN-144
  • HY-143246

    EGFR Apoptosis Cancer
    EGFR kinase inhibitor 1 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对 WT, l885R/T790M, L858R/T790M/C797S 的 IC50 分别为 37、1.7、>300 nM。EGFR kinase inhibitor 1 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。EGFR kinase inhibitor 1 抑制细胞转移。EGFR kinase inhibitor 1 具有抗增殖和抗肿瘤活性。
    EGFR kinase inhibitor 1
  • HY-151630

    Carbonic Anhydrase Cancer
    hCAIX-IN-16 (化合物 12d) 是一种 hCA IX 抑制剂,其对 hCA IXhCA XIIKi 值分别为 190.0 和 187.9 nM。hCAIX-IN-16 能使乳腺癌 MDA-MB-468 细胞周期停滞在 G0-G1 和 S 期,并诱导其凋亡。hCAIX-IN-16 具有较好的广谱抗癌活性,可用于癌症的研究。
    hCAIX-IN-16
  • HY-114414
    HDACs/mTOR Inhibitor 1
    1 篇文献验证

    HDAC mTOR Apoptosis Cancer
    HDACs/mTOR Inhibitor 1 是一种双重的 HDACsmTOR 抑制剂,对 HDAC1, HDAC6, mTOR 的 IC50s 分别为 0.19 nM、1.8 nM、1.2 nM。HDACs/mTOR Inhibitor 1 刺激细胞周期停滞在 G0/G1 期并诱导肿瘤细胞凋亡,且 in vivo 毒性低。HDACs/mTOR Inhibitor 1 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
    HDACs/mTOR Inhibitor 1
  • HY-159149

    Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis Cancer
    Antitumor agent-182 (Compound 12a) 可降低线粒体膜电位 (MMP) 并提高 ROS 水平。Antitumor agent-182 在 G0/G1 期阻滞细胞周期,诱导 HeLa 细胞凋亡 (apoptosis)。Antitumor agent-182 抑制 HeLa、PC-3 和 HCT-15 的增殖,IC50 分别为 8.83、10.07 和 7.84 μM。
    Antitumor agent-182
  • HY-169408

    Cytochrome P450 EGFR Apoptosis Cancer
    EGFR-IN-137 (Compound 4c) 是芳香化酶 (aromatase) 和 EGFR 的抑制剂,IC50 分别为 1.67 μg/mL 和 0.08 μg/mL。EGFR-IN-137 抑制癌细胞 MCF-7 和 MDA-MB-231 的增殖,IC50 分别为 1.62 µM 和 4.14 µM。EGFR-IN-137 将 MDA-MB-231 的细胞周期停滞在 G0/G1 期,并通过 caspase 依赖性途径诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    EGFR-IN-137
  • HY-172897

    EGFR Dihydrofolate reductase (DHFR) Apoptosis Cytochrome P450 Cancer
    EGFR/DHFR-IN-2 (9b) 是 h-DHFR/EGFRTK 的双抑制剂,其对 h-DHFREGFR 的 IC50 值分别为 0.192 μM 和 0.109 μM。EGFR/DHFR-IN-2 (9b) 可使细胞周期停滞在 G1/S期,并诱导凋亡。EGFR/DHFR-IN-2 (9b) 还是 CYP2C9 和 CYP3A4 的潜在抑制剂。EGFR/DHFR-IN-2 (9b) 可用于癌症研究。
    EGFR/DHFR-IN-2
  • HY-158106

    CDK Cancer
    AZD8421 是一种选择性的 CDK2 抑制剂 (IC50 = 9 nM)。AZD8421 在细胞水平上与关键脱靶激酶 (CDK1、CDK4/6、CDK9) 相比,对 CDK 家族具有选择性,且在 CDK 家族以外无显著的激酶抑制作用。AZD8421 通过抑制 pRB 磷酸化来抑制癌细胞增殖,诱导细胞周期停滞于 G1/S 期并导致细胞衰老。AZD8421 可用于研究乳腺癌和卵巢癌。
    AZD8421
  • HY-149540

    Fatty Acid Synthase (FASN) Cancer
    CTL-06 是脂肪酸合成酶 (Fatty Acid Synthase (FASN)) 抑制剂 (IC50: 3 μM),可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CTL-12 将细胞周期阻滞在 Sub-G1/S 期,并上调 caspase-9 和凋亡标志物 Bax 表达,下调抗凋亡标志物 Bcl-xL。CTL-12 抑制从头脂肪生成,阻断肿瘤细胞的代谢需求,常用于乳腺癌和结直肠癌的研究。
    CTL-06
  • HY-170992

    Autophagy CDK Atg8/LC3 PINK1/Parkin Cancer
    Autophagy agonist-1 (compound 22) 一种自噬 (Autophagy) 激动剂。Autophagy agonist-1 对 HepG2 细胞和正常细胞表现出显著的抗癌活性,其 IC50 值分别为 8.8 μM 和 > 50 μM。Autophagy agonist-1 诱导 G1/S 期细胞周期阻滞,并抑制 CDK4 和 CyclinD1 的表达,同时上调 P21。Autophagy agonist-1 促进自噬体和蛋白质 LC3PINK1 的积累,增强 HepG2 细胞中的自噬和线粒体自噬。
    Autophagy agonist-1
  • HY-149541

    Fatty Acid Synthase (FASN) Cancer
    CTL-12 是脂肪酸合成酶 (Fatty Acid Synthase (FASN)) 抑制剂 (IC50: 2.5 μM),可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CTL-12 将细胞周期阻滞在 Sub-G1/S 期,并上调 caspase-9 和凋亡标志物 Bax 表达,下调抗凋亡标志物 Bcl-xL。CTL-12 抑制从头脂肪生成,阻断肿瘤细胞的代谢需求,常用于乳腺癌和结直肠癌的研究。
    CTL-12
  • HY-146887

    Deubiquitinase Apoptosis Cancer
    USP7-IN-9 是一种高效的 USP7 抑制剂,IC50 为 40.8 nM。USP7-IN-9 能诱导 RS4; 11 细胞凋亡 (apoptosis),将细胞周期阻滞在 G0/G1 和 S 期。USP7-IN-9 降低癌蛋白 MDM2 和 DNMT1 的水平,升高抑癌蛋白 p53 和 p21 的水平。
    USP7-IN-9
  • HY-142076A

    CDK Cancer
    CDK4/6-IN-15 hydrochloride 是一种口服有效的 CDK4/6 选择性抑制剂。CDK4/6-IN-15 hydrochloride 能有效抑制癌细胞生长。CDK4/6-IN-15 hydrochloride 将细胞周期阻滞在 G1 期,并抑制视网膜母细胞瘤肿瘤抑制蛋白 (Rb) 在 S780 位点的磷酸化和 E2 因子 (E2F) 调控的基因表达。
    CDK4/6-IN-15 hydrochloride
  • HY-142076

    CDK Cancer
    CDK4/6-IN-15 是一种口服有效和选择性 CDK4/6 抑制剂。CDK4/6-IN-15 能有效抑制癌细胞生长。CDK4/6-IN-15 将细胞周期阻滞在 G1 期,并抑制视网膜母细胞瘤肿瘤抑制蛋白 (Rb) 在 S780 位点的磷酸化和 E2 因子 (E2F) 调控的基因表达。
    CDK4/6-IN-15
  • HY-147862

    EGFR Apoptosis Cancer
    EGFR-IN-62 (compound 9h) 是一种有效的 EGFR 激酶抑制剂,IC50 值分别为10 nM (L858R/T790 M)、29 nM (WT) 和242 nM (L858R/T790 M/C797S)。 EGFR-IN-62 对 A549 和 H1975 细胞具有抗增殖活性,IC50 分别为2.53 和 1.56 μM。EGFR-IN-62 可诱导 A549 和/或 H1975细胞凋亡,G1/G0 期阻滞和运动抑制。
    EGFR-IN-62
  • HY-172092

    Apoptosis Ferroptosis Cancer
    BG11 诱导 Fe2+ (铁离子) 和细胞内脂质过氧化物的积累,诱导铁死亡 (ferroptosis)。BG11 调节 Bax 和 Bcl-2 蛋白的表达,并诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis)。BG11 在 G0/G1 和 S 期阻滞细胞周期,抑制 TNBC 癌细胞增殖 (MDA-MB-231 和 BT549 的 IC50 分别为 0.49 μM 和 0.52 μM),并抑制细胞迁移和侵袭。BG11 在小鼠模型中表现出抗肿瘤作用。
    BG11
  • HY-131906

    JAK FLT3 Apoptosis Cancer
    JAK2-IN-7 是一种选择性 JAK2 抑制剂,对 JAK2,SET-2 和 Ba/F3V617F 细胞的 IC50 为 3、11.7 和 41 nM。 JAK2-IN-7 的选择性是 JAK1, JAK3,FLT3 的 14 倍以上。JAK2-IN-7 刺激细胞周期停滞在 G0/G1 期,并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。抗肿瘤活性。
    JAK2-IN-7
  • HY-135564A

    Phosphatase Phospholipase HIV Protease ERK Autophagy Infection Cancer
    RK-682 是蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPase),肝素酶,磷脂酶 A2 和 HIV-1 蛋白酶的抑制剂。RK-682 抑制 CD45 去磷酸化 (IC50 为 54 μM) 和 VHR 去磷酸化 (IC50 为 54 μM),从而抑制 ERK 信号通路。RK-682 抑制癌细胞 MGH-U3、T24 和 UROtsa 的细胞活力,IC50 分别为 78.2、43.2 和 145 nM,在 G1/S 期阻滞细胞周期,抑制 MGH-U3 和 T24 中的细胞迁移和自噬 (autophagy)。
    RK-682
  • HY-W025074

    Sirtuin Histone Methyltransferase Cancer
    BML-278 是一种 SIRT1 激活剂 (EC150: 1 μM)。BML-278 增加父本和母本原核中的 H3K9 甲基化并抑制 H3K9 乙酰化。BML-278 改善早期胚胎发育。BML-278 将原代人间充质细胞的细胞周期阻滞在 G1/S 期,并减少衰老。BML-278 减少 U937 细胞中的微管蛋白乙酰化。BML-278 还增加小鼠 C2C12 成肌细胞的线粒体密度。
    BML-278
  • HY-144777

    FLT3 Apoptosis Cancer
    FLT3-IN-14 是一种有效的 FLT3 抑制剂,对 FLT3-WT 和 FLT3-ITD 的 IC50 分别为 5.6 nM 和 1.4 nM。FLT3-IN-14 降低 FLT3 (Y591) 磷酸化,将细胞周期阻滞在 G1 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    FLT3-IN-14
  • HY-169413

    Akt Cancer
    AKT-IN-25 (Compound 14a) 是 Akt 的抑制剂,可抑制 Akt 的磷酸化,从而抑制 PI3K/Akt/mTOR 信号通路。AKT-IN-25 在 G1 期阻滞细胞周期,抑制 PANC-1 的细胞迁移,并抑制癌细胞 PANC-1、PATU-T 和 SUIT-2 的增殖,IC50 分别为 3.05、1.32 和 3.85 μM。
    AKT-IN-25
  • HY-174302

    Pim HDAC PARP Apoptosis Cancer
    PIM-1/HDAC-IN-2 是一种高效的 PIM/HDAC 抑制剂,其 IC50 值为 0.11 μM,通过抑制 PIM1 激酶和选择性抑制 HDAC6 的双重机制发挥协同抗增殖作用。PIM-1/HDAC-IN-2 能显著诱导 PARP 裂解,从而促使细胞周期停滞在 G1 期,S 期细胞减少。PIM-1/HDAC-IN-2 在 MV4-11 肿瘤移植模型中显示出显著的抗癌效果,且无明显毒性[1]
    PIM-1/HDAC-IN-2

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