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HT1080

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By Targets:	Adrenergic Receptor (2) Akt (1) Antifolate (1) Apoptosis (6) Autophagy (3) Bacterial (2) c-Kit (2) c-Met/HGFR (2) DNA/RNA Synthesis (1) Endogenous Metabolite (1) FAP (1) Farnesyl Transferase (2) Ferroptosis (9) FLT3 (2) Fungal (1) Furin (2) Glutathione Peroxidase (4) Isocitrate Dehydrogenase (IDH) (3) Ligands for E3 Ligase (1) MMP (2) mTOR (2) NF-κB (2) p38 MAPK (1) PAI-1 (1) PROTACs (4) Proteasome (1) RAR/RXR (1) Ras (1) Reactive Oxygen Species (2) SNIPERs (1) Survivin (1) TAM Receptor (2) VEGFR (2)
By Research Areas:	Cancer (39) Cardiovascular Disease (2) Endocrinology (2) Infection (3) Inflammation/Immunology (2) Neurological Disease (2)

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Adrenergic Receptor (2)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-50908

Ridaforolimus 5 篇以上引用文献 MK-8669; Deforolimus; AP23573	mTOR Autophagy Bacterial	Cancer
Ridaforolimus (MK-8669) 是一种有效和选择性的 mTOR 抑制剂，在 HT-1080 细胞中抑制 S6 磷酸化的 IC₅₀ 值为 0.2 nM。

HY-W047478

3-Methylcarbazole NSC 10154	Others	Cancer
3-甲基咔唑 3-Methylcarbazole 是具有抗癌作用的咔唑生物碱化合物。3-Methylcarbazole 对人纤维肉瘤 HT-1080 细胞具有生长抑制活性 (IC₅₀ 为 25 μg/mL)。

HY-133887

Methotrexate α-tert-butyl ester	Antifolate DNA/RNA Synthesis	Cancer
Methotrexate α-tert-butyl ester，经 OtBu 修饰，显著降低 HT1080 荷瘤小鼠的肿瘤生长。Methotrexate 是一种抗代谢和抗叶叶酸剂，也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤活性分子。

HY-156879

Antiproliferative agent-40	Others	Cancer
Antiproliferative agent-40 (Compound 9) 抑制 HT1080、MCF-7 的增殖，IC₅₀ 分别为 52 和 8.2 μM。

HY-156878

Antiproliferative agent-39	Others	Cancer
Antiproliferative agent-39 (Compound 12) 抑制 A549、SNU-638、Col2、HT1080、MCF-7 的增殖，IC₅₀ 分别为 11、25、14、11 , 6.3 μM。

HY-N9596

Stigmasta-4,22-dien-3-one	Bacterial	Infection Cancer
Stigmasta-4,22-dien-3-one 是一种抗结核（antitubercular）剂。Stigmasta-4,22-dien-3-one 对人 HT1080 肿瘤细胞系表现出细胞毒性，IC₅₀ 为 0.3 mM。

HY-116087

SRS11-92	Ferroptosis	Neurological Disease Cancer
SRS11-92 是一种 Ferrostatin-1 (Fer-1) 类似物，是一种有效的铁死亡 (ferroptosis) 抑制剂。SRS11-92 抑制 Erastin 诱导的 HT-1080 人纤维肉瘤细胞铁致细胞死亡 (EC₅₀=6 nM)。

HY-153698

CC-3060	Ligands for E3 Ligase	Cancer
CC-3060 是促进 ZBTB16 降解的 Cereblon 调节剂。CC-3060 在 HT-1080 细胞中降解 ZBTB16 的 DC₅₀ 为 0.47 nM。CC-3060 主要通过不同锌指结构域上的不同结构来靶向降解 ZBTB16。

HY-N10158

1,7-Bis(4-hydroxyphenyl)-3-hydroxy-1,3-heptadien-5-one	Others	Cancer
1,7-Bis(4-hydroxyphenyl)-3-hydroxy-1,3-heptadien-5-one (化合物 39) 是一种二芳基庚烷类化合物，对人 HT-1080 纤维肉瘤和鼠结肠 26-L5 癌细胞具有抗增殖活性。

HY-149236

PROTAC GPX4 degrader-1	PROTACs Glutathione Peroxidase Ferroptosis	Cancer
PROTAC GPX4 degrader-1 (DC-2) 是 GPX4 的 PROTAC 降解剂，其在HT1080 细胞中的DC₅₀ 值为 0.03 μM。

HY-100579

Ferrostatin-1 最多引用文献 522 篇文献验证 Fer-1	Ferroptosis Fungal	Cancer
Ferrostatin-1 (Fer-1) 是一种有效的、选择性的 ferroptosis 抑制剂，抑制 Erastin 诱导的 HT-1080 细胞铁死亡 (EC₅₀=60 nM)。Ferrostatin-1 是一种人工合成的抗氧化剂，通过还原机制来防止膜脂的损伤，从而抑制细胞死亡。Ferrostatin-1 具有抗真菌活性。

HY-N9942

Physalin A	Apoptosis Autophagy	Cancer
Physalin A 是一种从 Physalis alkekengi var franchetii 中分离出来的 withanolide。 Physalin A 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 与 caspase-3 和 caspase-8 表达上调相关的。Physalin A 诱导自噬，发现可拮抗 HT1080 细胞的凋亡。Physalin A具有研究癌症疾病的潜力。

HY-114459

Mutant IDH1-IN-4	Isocitrate Dehydrogenase (IDH)	Cancer
Mutant IDH1-IN-4 (compound 434) 是一种突变型异柠檬酸脱氢酶 1 (IDH 1) 的抑制剂，其对R132H、HT1080 和U87R132H细胞中的突变型IDH 1 的IC₅₀ 值 ≤ 0.5 μM。

HY-111844

PROTAC RAR Degrader-1	SNIPERs PROTACs RAR/RXR	Cancer
PROTAC RAR Degrader-1 包含 IAP 配体结合基团，linker 和 RAR 配体结合基团。在 HT1080 细胞中，PROTAC RAR Degrader-1 降低 RAR 水平，30 μM 浓度时达到最大降解程度。同时，基于 cIAP1 的降解剂也被称为 SNIPER。

HY-151964

FA16	Ferroptosis	Cancer
FA16 是一种特异、代谢稳定的铁死亡 (ferroptosis) 诱导剂 (IC₅₀=1.26 μM; HT1080 cells)，是 2-(三氟甲基) 苯并咪唑的衍生物。胱氨酸/谷氨酸反转运蛋白 (system X_c^-) 介导了细胞内谷氨酸和细胞外胱氨酸的交换，FA16 通过抑制 system X_c^- 行使功能。FA16 也能够在 HepG2 异种移植瘤模型中显著抑制肿瘤生长。

HY-143234

mIDH1-IN-1	Isocitrate Dehydrogenase (IDH)	Cancer
mIDH1-IN-1 (compound 43) 是一种有效且选择性的 mIDH1 (异柠檬酸脱氢酶 1 突变体)抑制剂，其 IC₅₀ 为 961.5 nM。在 HT1080 细胞中，mIDH1-IN-1 能有效抑制细胞内 2-HG (2-hydroxyglutarate) 的产生，其 EC₅₀ 为 208.6±8.0 nM。 mIDH1-IN-1 对 IDH1 突变体 U-87 细胞具有显著的抗增殖活性，其 IC₅₀ 为 41.8 nM。 mIDH1-IN-1 是一种抗肿瘤剂，可用于 IDH1 突变实体瘤的研究。

HY-N0998

1,7-Bis(4-hydroxyphenyl)-hepta-4E,6E-dien-3-one	Others	Cancer
1,7-Bis(4-hydroxyphenyl)-hepta-4E,6E-dien-3-one （compound 6）显示出抗增殖活性，26-L5 和 HT-1080 细胞的 ED₅₀ 值分别为 57.7 和 78.8 µM。1,7-Bis(4-hydroxyphenyl)-hepta-4E,6E-dien-3-one 抑制 B16 黑色素瘤4A5 细胞中的黑色素形成。1,7-Bis(4-hydroxyphenyl)-hepta-4E,6E-dien-3-one 具有研究皮肤性疾病的潜能。

HY-149359

IHMT-IDH1-053	Isocitrate Dehydrogenase (IDH)	Cancer
IHMT-IDH1-053 (compound 16) 是一种高度选择性且不可逆的 IDH1 突变抑制剂，对 IDH1 R132H 的 IC₅₀ 为 4.7 nM。IHMT-IDH1-053 对 IDH1 wt 和 IDH2 wt/突变体表现出低活性。IHMT-IDH1-053 抑制 IDH1 R132H 突变体转染的 293T 细胞中 2-羟基戊二酸 (2-HG) 的产生 (IC₅₀=28 nM)。IHMT-IDH1-053 通过与残基 Cys269 的共价键与 NAPDH 结合袋相邻的变构袋中的 IDH1 R132H 蛋白结合。IHMT-IDH1-053 抑制带有 IDH1 R132 突变体的 HT1080 细胞系和原代 AML 细胞的增殖。

HY-149670

Ferroptosis-IN-3	Ferroptosis	Inflammation/Immunology
Ferroptosis-IN-3 (Compound 25) 是一种铁死亡 (ferroptosis) 抑制剂。Ferroptosis-IN-3 抑制 RSL3 诱导的铁死亡 (HT-1080 细胞中 EC₅₀: 8.6nM)。Ferroptosis-IN-3 清除 DPPH 和 ABTS 自由基 (EC₅₀ 分别为 3.94 和 6.3 μM)。Ferroptosis-IN-3 减少脂质过氧化。

HY-139248

Paclitaxel octadecanedioate	Others	Cancer
Paclitaxel octadecanedioate (compound PTX-FA18) 由紫杉醇 (HY-B0015) 与 1,18-octadecanedioic acid (HY-W005178) 缀合组成。Paclitaxel octadecanedioate 与人血清白蛋白 (HAS) 混合对 HT-1080、PANC-1、HT-29 和 Hela 细胞具有毒性作用 (IC₅₀s = 12, 2.48, 分别为 8.62 和 64.42 nM)。

HY-B1645

Ammonium iron(III) citrate 5 篇以上引用文献 Ammonium ferric citrate; FAC	Ferroptosis	Cancer
柠檬酸铁 (III) 铵 Ammonium iron(III) citrate (Ammonium ferric citrate) 是一种非运铁蛋白结合的铁的生理形式，会引起的细胞内铁超负荷从而导致细胞铁死亡 (ferroptosis)。Ammonium iron(III) citrate 可以增强蛋白质的产生。

HY-162449

GIC-20	Apoptosis Ferroptosis	Cancer
GIC-20 是细胞凋亡 (apoptosis) 和铁死亡 (ferroptosis) 的双重诱导剂。GIC-20 对纤维肉瘤具有抗肿瘤活性。

HY-N2117

Isoginkgetin 10 篇以上引用文献	MMP Akt NF-κB Proteasome Apoptosis Autophagy	Inflammation/Immunology Cancer
异银杏素 Isoginkgetin 是一种 pre-mRNA splicing 抑制剂。Isoginkgetin 也抑制 Akt、NF-κB 和 MMP-9 的活性。Isoginkgetin 抑制 20S proteasome，诱导细胞凋亡（apoptosis），激活自噬（autophagy）。

HY-162106

PROTAC GPX4 degrader-2	Ferroptosis PROTACs Glutathione Peroxidase	Cancer
PROTAC GPX4 degrader-2 (compound 18a) 是一种可降解谷胱甘肽过氧化物酶 4 (glutathione peroxidase 4 (GPX4)) 的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)，DC_{50, 48h} 值为 1.68 μM。PROTAC GPX4 degrader-2 诱导脂质过氧化物的积累和线粒体去极化，随后引发铁死亡 (ferroptosis)。PROTAC GPX4 degrader-2 有抗增殖活性。

HY-149923

GPX4-IN-4	Glutathione Peroxidase	Cancer
GPX4-IN-4 (Compound 24) 是一种有效的 GPX4 抑制剂。GPX4-IN-4 可用于癌症的研究。

HY-147173

FAPI-74	FAP	Cancer
FAPI-74 是一种针对成纤维细胞激活蛋白的 PET（正电子发射断层扫描）示踪剂。FAPI-74 可用于 FAP 阳性肿瘤研究。

HY-157788

ZX703	PROTACs Reactive Oxygen Species Ferroptosis Glutathione Peroxidase	Cancer
ZX703 (化合物 5I) 是一种 PROTAC，可通过泛素-蛋白酶体和自噬-溶酶体途径以剂量和时间依赖性方式显著降解 GPX4 (DC₅₀=0.315 µM)。ZX703 通过诱导细胞中的 Reactive Oxygen Species (ROS) 积累，从而诱导铁死亡 (Ferroptosis)。ZX703 可用于癌症的研究。

HY-137175

TMBIM6 antagonist-1	mTOR	Cancer
TMBIM6 antagonist-1 是一个有潜力的 TMBIM6 拮抗剂，抑制 TMBIM6 与 mTORC2 结合，降低 mTORC2 活性，调节TMBIM6 释放 Ca²⁺。

HY-B1465

1-Hexadecanol Palmityl alcohol	Endogenous Metabolite	Others
鲸蜡醇 1-Hexadecanol 是脂肪醇，一种亲脂性底物。1-Hexadecanol 可用于铁死亡的研究。

HY-N2497

Isoliquiritin apioside 1 篇文献验证	NF-κB MMP p38 MAPK	Cancer
芹糖异甘草苷 Isoliquiritin apioside 显著降低了 PMA 诱导的 MMP9 活性增加，并抑制了 PMA 诱导的 MAPK 和 NF-κB 活化。Isoliquiritin apioside 抑制癌细胞和内皮细胞的侵袭和血管生成。

HY-13016

Cabozantinib 35 篇以上引用文献 XL184; BMS-907351	VEGFR c-Met/HGFR c-Kit TAM Receptor FLT3 Apoptosis	Cancer
卡博替尼 Cabozantinib 是一种口服有效的 VEGFR2 和 MET 抑制剂，IC₅₀ 分别为 0.035 和 1.3 nM。Cabozantinib 对 KIT、RET、AXL、TIE2 和 FLT3 有较强的抑制作用 (IC₅₀=4.6、5.2、7、14.3 和 11.3 nM)。Cabozantinib 显示出抗血管生成活性。Cabozantinib 可以破坏肿瘤血管，促进肿瘤和内皮细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-122862

RAS inhibitor Abd-7 1 篇文献验证	Ras	Cancer
RAS inhibitor Abd-7 是一种有效的 RAS 结合物 (K_d=51 nM)，是 RAS 效应蛋白相互作用 (RAS-effector protein-protein interaction) 的抑制剂。RAS inhibitor Abd-7 与细胞内 RAS 相互作用，阻止 RAS-效应因子相互作用，抑制内源性 RAS 依赖性信号传导。RAS inhibitor Abd-7 破坏了突变体 KRAS 蛋白与 PI3K、CRAF 和 RALGDS 以及 NRAS Q61H 和 HRAS G12V 的蛋白-蛋白相互作用。

HY-13016A

Cabozantinib hydrochloride XL184 hydrochloride; BMS-907351 hydrochloride	VEGFR c-Met/HGFR c-Kit TAM Receptor FLT3 Apoptosis	Cancer
Cabozantinib hydrochloride 是一种口服有效的 VEGFR2 和 MET 抑制剂，IC₅₀ 分别为 0.035 和 1.3 nM。Cabozantinib hydrochloride 对 KIT、RET、AXL、TIE2 和 FLT3 有较强的抑制作用 (IC₅₀=4.6、5.2、7、14.3 和 11.3 nM)。Cabozantinib hydrochloride 显示出抗血管生成活性。Cabozantinib hydrochloride 可以破坏肿瘤血管，促进肿瘤和内皮细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-125964

LLP-3	Survivin	Cancer
LLP-3 是一种有效的 Survivin 抑制剂，可扰乱癌细胞中的 Survivin-Ran 蛋白复合物作用。LLP-3 可用于多形性胶质母细胞瘤(GBM) 的研究。

HY-101761A

TM5441 sodium	PAI-1 Apoptosis
TM5441 是一种口服生物可利用的纤溶酶原激活物抑制剂-1 (PAI-1) 抑制剂，抑制多个癌症细胞系的 IC₅₀ 值在 13.9 到 51.1 μM，TM5441 诱导几种人类癌症细胞的内在凋亡 (apoptosis)。TM5441 减弱 Nω-硝基-1-精氨酸甲酯诱导的心脏高血压和血管衰老。

HY-110147A

SSM3 tetraTFA	Furin	Infection
SSM3 tetraTFA 是一种有效的合成呋喃啉 (furin) 抑制剂，EC₅₀ 和 K_i 分别为 54 nM 和 12 nM。SSM3 tetraTFA 能阻断 furin 依赖的炭疽毒素保护 antigen-83 的细胞表面进程。

HY-110147B

SSM3 tetraTFA hydrate	Furin	Infection
SSM3 tetraTFA hydrate 是一种有效的合成呋喃啉 (furin) 抑制剂，EC₅₀ 和 K_i 分别为 54 nM 和 12 nM。SSM3 tetraTFA hydrate 能阻断 furin 依赖的炭疽毒素保护 antigen-83 的细胞表面进程。

HY-14299

Indacaterol 4 篇文献验证	Adrenergic Receptor	Cardiovascular Disease Endocrinology Cancer
茚达特罗 Indacaterol 是一种口服有效的超长效 ADRB2 激动剂。Indacaterol 能以 β-arrestin2 依赖的方式抑制 NF-κB 活性，防止进一步的肺部损伤，并改善慢性阻塞性肺病 (COPD) 的肺功能。Indacaterol 还可用于心血管疾病的研究。

HY-14299A

Indacaterol maleate 4 篇文献验证 QAB149	Adrenergic Receptor	Cardiovascular Disease Endocrinology Cancer
马来酸茚达特罗 Indacaterol maleate (QAB149) 是一种口服有效的超长效 ADRB2 激动剂。Indacaterol maleate 能以 β-arrestin2 依赖的方式抑制 NF-κB 活性，防止进一步的肺部损伤，并改善慢性阻塞性肺病 (COPD) 的肺功能。Indacaterol maleate 还可用于心血管疾病的研究。

HY-153339

E235	Others	Cancer
E235 是一种激活转录因子 4 (ATF4) 的表达调节剂。E235 通过激活综合应激反应 (ISR) 和 DNA 损伤应答信号降低细胞的活力。E235 具有抗增殖活性，可用于肿瘤研究。

HY-123242

FTI-2153	Farnesyl Transferase	Cancer
FTI-2153 是一种有效、高度选择性的法尼基转移酶 farnesyltransferase (FTase) 抑制剂，IC₅₀ 为 1.4 nM。FTI-2153 有效抑制 H-Ras 蛋白的加工修饰，IC₅₀ 值为 10 nM，对其抑制活性是对 Rap1A 蛋白加工的 3000 多倍。

HY-123242A

FTI-2153 TFA	Farnesyl Transferase	Cancer
FTI-2153 TFA 是一种有效、高度选择性的法尼基转移酶 farnesyltransferase (FTase) 抑制剂，IC₅₀ 为 1.4 nM。FTI-2153 TFA 有效抑制 H-Ras 蛋白的加工修饰，IC₅₀ 值为 10 nM，是对其抑制活性是对 Rap1A 蛋白加工的 3000 多倍。

HY-N2707

6-Deoxyjacareubin	Reactive Oxygen Species	Neurological Disease Cancer
6-Deoxyjacareubin 是一种天然氧杂蒽酮，可从 Vismia latifolia 的叶子中分离得到。 6-Deoxyjacareubin 通过抑制 ROS 产生来防止非凋亡性细胞死亡。 6-Deoxyjacareubin 可改善家族性肌萎缩侧索硬化症 (ALS) 小鼠模型的神经变性。

HY-14454

TPh A 1 篇文献验证 Triphenyl Compound A	Others	Cancer
TPh A (Triphenyl Compound A) 是核蛋白 pirin 的有效抑制剂，其 K_i 值为0.6 uM。TPh A 破坏 Bcl3-pirin 复合物的形成。TPh A 可作为相关的小分子工具调控细胞内的 Pirin。

3-Methylcarbazole NSC 10154	Alkaloids other families Classification of Application Fields Source classification Plants Disease Research Fields Indole Alkaloids Cancer	Others
3-甲基咔唑 3-Methylcarbazole 是具有抗癌作用的咔唑生物碱化合物。3-Methylcarbazole 对人纤维肉瘤 HT-1080 细胞具有生长抑制活性 (IC₅₀ 为 25 μg/mL)。

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