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Histone deacetylase (HDAC)

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-10226
    JNJ-16241199

    R306465

    		 Apoptosis HDAC Cancer
    JNJ-16241199 (R306465)是一种具有口服活性的选择性 hydroxamate-based histone deacetylase(HDAC) 抑制剂，对 HDAC 1 和 HDAC8 的 IC50 分别为 3.3 nM 和 23 nM。JNJ-16241199 诱导组蛋白 3 乙酰化，并显著上调 A2780 卵巢癌细胞中 p21waf1,cip1 的表达。JNJ-16241199 诱导细胞凋亡 (cell apoptosis)，并在多种人类恶性肿瘤中显示抗癌活性。JNJ-16241199 可用于癌症研究。
    JNJ-16241199
  • HY-172157
    HDAC11-IN-2

    		HDAC AMPK Metabolic Disease
    HDAC11-IN-2 (compound B6) 是一种高选择性的组蛋白去乙酰化酶 11 Histone Deacetylase 11 (HDAC11) 抑制剂。HDAC11-IN-2 抑 制HDAC11 和 HDAC8 的 IC50 值分别为 51.1 ×10-3 μM 和 5 μM。HDAC11-IN-2 抑制新生脂肪生成 (DNL) 并促进脂肪酸氧化，从而减轻 MASLD 小鼠的肝脏脂质积累和病理症状。HDAC11-IN-2 通过抑制 HDAC11 增强 AMPKα1 在 Thr172 位点的磷酸化，进而调节肝脏中的新生脂肪生成和脂肪酸氧化。
    HDAC11-IN-2
  • HY-13267
    Droxinostat
    2 篇文献验证

    NS 41080

    		 HDAC Apoptosis Cancer
    Droxinostat (NS 41080) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂。Droxinostat 选择性抑制 HDAC3、HDAC6 和 HDAC8，其 IC50 值分别为 16.9 μM、2.47 μM 和 1.46 μM。Droxinostat 可用于肝细胞癌 (HCC) 的研究。
    Droxinostat
  • HY-106409
    Tefinostat
    1 篇文献验证

    CHR-2845

    		 HDAC Apoptosis Cancer
    Tefinostat (CHR-2845) 是一种单核细胞/巨噬细胞靶向组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂。 Tefinostat 可被胞内酯酶人羧酸酯酶-1 (hCE-1) 裂解成活性酸 CHR-2847。Tefinostat 可用于白血病的研究。
    Tefinostat
  • HY-136859
    BATCP

    		HDAC Cancer
    BATCP 是一种 HDAC (组蛋白去乙酰化酶) 抑制剂。
    BATCP
  • HY-163806
    NT376

    		HDAC Neurological Disease Cancer
    NT376 是 IIa 类 Histone deacetylases (HDAC) 的高效选择性抑制剂，其 IC50 值为 32 nM，在 HT-29 细胞中与 NT160 (HY-149285) 相似 (IC50= 46 nM)。NT376 有望用于各种癌症和中枢神经系统疾病 (CNS) 的研究，如阿尔茨海默氏症和亨廷顿氏病。
    NT376
  • HY-124007
    4-Iodo-SAHA

    ISAHA

    		 HDAC Cancer
    4-Iodo-SAHA (1k) 是一种 I 类和 II 类 histone deacetylase (HDAC) 的抑制剂，对 Skbr3、HT29、U937、JA16 和 HL60 细胞的 EC50 值分别为 1.1、0.95、0.12、0.24、0.85 和 1.3 μM。4-Iodo-SAHA 可用于癌症的研究。
    4-Iodo-SAHA
  • HY-135476
    Depudecin

    (-)-Depudecin

    		 HDAC Neurological Disease Cancer
    Depudecin ((-)-Depudecin) 是一种组蛋白脱乙酰酶(HDAC) 抑制剂。Depudecin 可以从真菌 Alternaria brassicicola 中分离出来。
    Depudecin
  • HY-124022
    HDAC-IN-69

    		HDAC Others
    HDAC-IN-69 (Compound 2) 是一种 HDAC 抑制剂的衍生物，具有靶向玉米组蛋白去乙酰化酶 HD2 的抑制活性。
    HDAC-IN-69
  • HY-18362
    HDAC-IN-5

    		HDAC Cancer
    HDAC-IN-5 是组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 的一个抑制剂。
    HDAC-IN-5
  • HY-144893
    OKI-006

    		HDAC Cancer
    OKI-006 是一种有效的、具有口服活性的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂。OKI-006 是天然产物 HDAC 抑制剂 largazole 的独特同系物。组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 在表观基因组调控中起关键作用，并且组蛋白乙酰化在许多人类癌症中失调。OKI-006 具有研究癌症疾病的潜力。
    OKI-006
  • HY-111048
    Corin
    3 篇文献验证

    		 Histone Demethylase HDAC Cancer
    Corin 是组氨酸赖氨酸特异性去甲基化酶 (LSD1) 和组氨酸脱乙酰化酶 (HDAC) 的双重抑制剂，其对 LSD1 的 Ki(inact) 值为 110 nM，对 HDAC1 的 IC50 值为 147 nM。
    Corin
  • HY-B0350
    Butyric acid
    10 篇以上引用文献

    Butanoic acid

    		 HDAC Endogenous Metabolite Cancer
    丁酸 Butyric acid 是一种 HDAC 抑制剂，具有抗肿瘤活性。
    Butyric acid
  • HY-18361
    TMP195
    10 篇以上引用文献

    		 HDAC Cancer
    TMP195是选择性的IIa类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂，对HDAC4，HDAC5，HDAC7，HDAC9的 Ki 值分别为59，60，26，5 nM。
    TMP195
  • HY-158308
    HDAC6-IN-41

    		HDAC Cancer
    HDAC6-IN-41 (Compound E24) 是组蛋白脱乙酰酶 6 (HDAC6) 的选择性抑制剂，可以抑制 HDAC6 和 HDAC8 活性，IC50 为 14 和 422 nM。HDAC6-IN-41 上调 α-微管蛋白和组蛋白位点 SMC3 的乙酰化。
    HDAC6-IN-41
  • HY-117583A
    BG47

    		HDAC Histone Methyltransferase Neurological Disease
    BG47 是一种典型的组蛋白脱乙酰酶 HDAC1 或 HDAC2 选择性光表观遗传学探针，在光诱导的反式-顺式异构化时能与 HDAC 靶点结合并竞争性抑制其脱乙酰酶活性，增加组蛋白甲基转移酶 (Histone Methyltransferase) H3K9 乙酰化。BG47 可用于神经性疾病研究。
    BG47
  • HY-19772
    GSK3117391

    ESM-HDAC391; CHR-5154; HDAC-IN-3

    		 HDAC Cancer
    GSK3117391 (ESM-HDAC391) 是组蛋白脱乙酰酶（HDAC）抑制剂，详细信息请参考专利WO /2008040934 A1。
    GSK3117391
  • HY-100508
    ITSA-1
    10 篇以上引用文献

    		 HDAC Cancer
    ITSA-1 是 HDAC 的激活剂，可抵消曲古抑菌素 A (trichostatin A, TSA) 诱导的细胞周期停滞，组蛋白乙酰化和转录水平的激活。
    ITSA-1
  • HY-143654
    WW437

    		HDAC Cancer
    WW437是一种组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂，在体内外均具有有效的抗乳腺癌能力。
    WW437
  • HY-128919
    Ac-Lys-AMC

    		HDAC Others
    Ac-Lys-AMC，也称为 MAL，是组蛋白脱乙酰酶 (HDACs) 的荧光底物。
    Ac-Lys-AMC
  • HY-18360
    TMP269
    10 篇以上引用文献

    		 HDAC Cancer
    TMP269 是一种有效的，选择性的脱乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，能够抑制 HDAC 4/HDAC 5/HDAC 7/HDAC 9，IC50 值分别为 157 nM，97 nM，43 nM 和 23 nM。
    TMP269
  • HY-115761
    Dihydrochlamydocin

    		HDAC Cancer
    Dihydrochlamydocin 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂。Dihydrochlamydocin 强烈抑制肥大细胞瘤的细胞活性。
    Dihydrochlamydocin
  • HY-107549
    KD 5170

    		HDAC Cancer
    KD 5170 是组蛋白去乙酰化酶 (HDACs) 的泛抑制剂，在体内外均具有广谱抗肿瘤活性。
    KD 5170
  • HY-163503
    HDAC6-IN-38

    		HDAC Cancer
    HDAC6-IN-38 (Compound Z-7) 是一种组蛋白脱乙酰酶 6 (HDAC6) 的抑制剂，IC50 为 3.25 nM 。HDAC6-IN-38 抑制 MGC-803 细胞的增殖。
    HDAC6-IN-38
  • HY-159109
    HDAC6-IN-46

    		HDAC Neurological Disease
    HDAC6-IN-46 (compound 12) 是一种选择性的组蛋白去乙酰化酶 6 (HDAC6) 抑制剂，IC50 值为 6.2 nM。HDAC6-IN-46 可用于阿尔茨海默病的研究。
    HDAC6-IN-46
  • HY-157152
    HDAC-IN-65

    		HDAC Cancer
    HDAC-IN-65 (compound 6) 是一种选择性组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂，IC50 值为 2.5μM。 HDAC-IN-65 是一种具有非常好的生物还原特性的前药。
    HDAC-IN-65
  • HY-169922
    HDAC-IN-82

    		HDAC Parasite Caspase Cancer
    HDAC-IN-82 (Compound 18b) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，具有选择性抗疟原虫和抗癌活性。HDAC-IN-82 在肿瘤细胞中表现出强大的抗增殖活性和 caspase 3/7 活性。HDAC-IN-82 引起组蛋白 H3 和 α-微管蛋白的超乙酰化。
    HDAC-IN-82
  • HY-131970
    LSD1/HDAC6-IN-1

    		Histone Demethylase HDAC Cancer
    LSD1/HDAC6-IN-1 是一种具有口服活性的组蛋白去甲基化酶 LSD1 和组蛋白去乙酰酶 HDAC6 (LSD1/HDAC6) 双重抑制剂，具有抗肿瘤活性。LSD1/HDAC6-IN-1 可用于多发性骨髓瘤 (MM) 的研究。
    LSD1/HDAC6-IN-1
  • HY-117583
    cis-BG47

    		HDAC Histone Methyltransferase Neurological Disease
    cis-BG47 是 BG47 的顺式异构体，BG47 是一种典型的组蛋白脱乙酰酶 HDAC1 或 HDAC2 选择性光表观遗传学探针，在光诱导的反式-顺式异构化时能与 HDAC 靶点结合并竞争性抑制其脱乙酰酶活性，增加组蛋白甲基转移酶 (Histone Methyltransferase) H3K9 乙酰化。cis-BG47 可用于神经性疾病研究。
    cis-BG47
  • HY-50934
    Tacedinaline
    5 篇以上引用文献

    N-acetyldinaline; CI-994; Goe-5549

    		 HDAC Apoptosis Cancer
    乙酰地那林 Tacedinaline (N-acetyldinaline) 是组蛋白脱乙酰酶(HDAC)的抑制剂，抑制重组 HDAC 1, 2 和 3 的 IC50 值分别为 0.9，0.9，1.2 μM。
    Tacedinaline
  • HY-117394
    MD 85

    		HDAC Cancer
    MD 85 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，其 EC50 为 5 μM。MD 85 可用于癌症研究。
    MD 85
  • HY-B0350S
    Butyric acid-d7

    Butanoic acid-d7

    		 Isotope-Labeled Compounds HDAC Endogenous Metabolite Cancer
    丁酸-d7 Butyric acid-d7 是 Butyric acid 的氘代物。Butyric acid 是一种 HDAC 抑制剂，具有抗肿瘤活性。
    Butyric acid-d7
  • HY-128918
    SIS17
    5 篇以上引用文献

    		 HDAC Cancer
    SIS17 是哺乳动物组蛋白去乙酰化酶 11 (HDAC 11) 抑制剂，IC50 值为 0.83 μM，。SIS17 可抑制丝氨酸羟甲基转移酶 2 (一种 HDAC 11 的底物) 的去肉豆蔻甲酰化 ，而不抑制其他 HDAC。
    SIS17
  • HY-111027
    HDAC8-IN-13

    		Apoptosis Infection
    HDAC8-IN-13是一种组蛋白去乙酰化酶8（HDAC8）抑制剂，具有抗寄生虫活性。HDAC8-IN-13能有效抑制血吸虫的乙酰-L-赖氨酸去乙酰化酶活性，影响寄生虫的感染能力。HDAC8-IN-13能够诱导血吸虫细胞的凋亡并导致其死亡。通过特定的结构基础设计，HDAC8-IN-13展示出对人类HDAC的减少亲和力，从而增强其选择性。
    HDAC8-IN-13
  • HY-152235
    HDAC6-IN-15

    		HDAC Neurological Disease Cancer
    HDAC6-IN-15 是一种选择性组蛋白脱乙酰酶 6 (HDAC6) 抑制剂。HDAC6-IN-15 对 HDAC6 具有有效的抑制活性，IC50 值为 38.2 nM。HDAC6-IN-15 可用于癌症和神经退行性疾病的研究。
    HDAC6-IN-15
  • HY-B0809S
    Theophylline-d6

    1,3-Dimethylxanthine-d6; Theo-24-d6

    		 Adenosine Receptor Phosphodiesterase (PDE) Autophagy Endogenous Metabolite Cancer
    茶碱 d6 Theophylline-d6 是 Theophylline 的氘代物。Theophylline是非选择性的磷酸二酯酶 (PDE)抑制剂，腺苷受体阻断剂，和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)活化剂。
    Theophylline-d6
  • HY-161149
    CM-1758

    		HDAC Cancer
    CM-1758 是一种组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂。CM-1758 抑制体内肿瘤生长。CM-1758 诱导急性髓系白血病细胞非组蛋白乙酰化。
    CM-1758
  • HY-174149
    HDAC6-IN-59

    		HDAC Cancer
    HDAC6-IN-59 (Compound 38k) 是一种高度选择性的组蛋白去乙酰化酶 6 (HDAC6) 抑制剂 (IC50=3.12 nM，相对于 HDAC1 的选择性为 352 倍)。HDAC6-IN-59 有望用于食管癌的研究。
    HDAC6-IN-59
  • HY-D2280
    Estrogen receptor β/HDAC probe 1

    		HDAC Estrogen Receptor/ERR Others
    Estrogen receptor β/HDAC probe 1 (compound P1) 是一种近红外荧光探针，能够双靶向雌激素受体 (Estrogen Receptor/ERR) β/组蛋白脱乙酰酶 HDAC。
    Estrogen receptor β/HDAC probe 1
  • HY-13216
    Pyroxamide
    5 篇文献验证

    		 HDAC Apoptosis Cancer
    Pyroxamide 是一种有效的组蛋白脱乙酰基酶 1 (HDAC1) 抑制剂，ID50 为 100 nM。 Pyroxamide 可以诱导白血病细胞凋亡和细胞周期停滞。
    Pyroxamide
  • HY-W718894
    (R)-Dihydrolipoic acid

    		HDAC Others
    (R)-Dihydrolipoic acid 是一种具有抑制组蛋白去乙酰化酶6（HDAC6）活性的化合物，其与HDAC6的复合物结构已被解析，可通过特定的相互作用抑制HDAC6，为理解HDAC功能与氧化应激的关系提供了依据。
    (R)-Dihydrolipoic acid
  • HY-146684
    HDAC-IN-36

    		HDAC Autophagy Apoptosis Cancer
    HDAC-IN-36 (compound 23 g) 是一种口服有效的HDAC (组蛋白去乙酰化酶)抑制剂，其 IC50 为 11.68 nM (HDAC6)。HDAC-IN-36 可促进细胞凋亡 (apoptosis)，自噬 (autophagy) 和抑制迁移。HDAC-IN-36 具有抗肿瘤和抗转移活性，可用于乳腺癌研究。
    HDAC-IN-36
  • HY-12487
    NL-103

    		HDAC Hedgehog Gli Cancer
    NL-103 是组蛋白脱乙酰酶 (HDACs) 和 Hedgehog 的抑制剂。NL-103 对 HDAC1、HDAC2、HDAC3 和 HDAC6 的 IC50 值分别为 21.3 nM、57 nM、74 nM 和 680nM。NL-103 可下调 Gli2 的表达。NL-103 可用于抗癌研究。
    NL-103
  • HY-15489
    Scriptaid
    3 篇文献验证

    Scriptide; GCK1026

    		 HDAC Autophagy Apoptosis Influenza Virus Cancer
    Scriptaid 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，可用于癌症研究。Scriptaid 也是一种抗病毒药的敏化剂，可用于与爱泼斯坦-巴尔病毒 (EBV) 相关的淋巴瘤的研究。
    Scriptaid
  • HY-B0350S1
    Butyric acid-13C-1

    Butanoic acid-13C-1

    		 HDAC Endogenous Metabolite Cancer
    丁酸-13C-1 Butyric acid-13C-1 是 13C 标记的 Butyric acid。Butyric acid 是一种 HDAC 抑制剂，具有抗肿瘤活性。
    Butyric acid-13C-1
  • HY-173520
    EGFR/HDAC-IN-1

    		EGFR HDAC Cancer
    EGFR/HDAC-IN-1 (Compound 22c2) 是一种有效的表皮生长因子受体 (EGFR) 和组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 的双重抑制剂，对 EGFR、HDAC1 和 HDAC3 的 IC50 值分别为 4.81 nM、119.4 nM 和 354.8 nM。EGFR/HDAC-IN-1 阻断EGFR 信号通路，影响组蛋白乙酰化状态，从而抑制肿瘤细胞增殖。EGFR/HDAC-IN-1 有望用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
    EGFR/HDAC-IN-1
  • HY-116818
    Crebinostat

    		HDAC Neurological Disease
    Crebinostat 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC3 和 HDAC6 的 IC50 分别为 0.7 nM、1.0 nM、2.0 nM 和 9.3 nM。Crebinostat 可诱导组蛋白 H3 和组蛋白 H4 乙酰化，并增强 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 靶基因 Egr1 的表达。Crebinostat 可增加在体外神经元的突触蛋白 1 斑点沿树突 (synapsin-1 punctae along dendrites) 的密度。Crebinostat 可调节染色质介导的神经可塑性，增强小鼠的记忆。
    Crebinostat
  • HY-149371
    HDAC6-IN-16

    		HDAC Apoptosis Cancer
    HDAC6-IN-16 (compound 5c) 是一种组蛋白脱乙酰酶 6 (HDAC6) 抑制剂，基于 Quinazolin-4(3H)-One。HDAC6-IN-16 具有抗癌作用，抑制集落形成。HDAC6-IN-16 将细胞周期阻滞在 G2 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    HDAC6-IN-16
  • HY-164816
    FITC-SAHA

    		HDAC Neurological Disease Cancer
    FITC-SAHA 是偶联了荧光素的 SAHA (HY-10221)，SAHA 是组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 的抑制剂。FITC-SAHA 可用于癌症和阿尔茨海默病相关研究。
    FITC-SAHA
  • HY-149946
    HDAC-IN-57

    		HDAC Apoptosis Histone Demethylase Cancer
    HDAC-IN-57 是一种具有口服活性的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 泛抑制剂，对 HDAC1, HDAC2, HDAC6, HDAC8 的 IC50 值分别为 2.07 nM, 4.71 nM, 2.4 nM 和 107 nM。HDAC-IN-57 可抑制 LSD1，对 LSD1 的 IC50 值为 1.34 μΜ。HDAC-IN-57 诱导凋亡 (apoptosis)，具有抗肿瘤活性。
    HDAC-IN-57

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