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Leishmania
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Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
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HY-125371
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HCV
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Infection
Inflammation/Immunology
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2'-C-甲基腺苷
2'-C-Methyladenosine 是丙型肝炎病毒 (HCV) 复制的抑制剂。2'-C-Methyladenosine 抑制 HCV 复制子和 NS5B 催化的 RNA 合成,IC50 值分别为 0.3 μM 和 1.9 μM。2'-C-Methyladenosine 还有效抑制 Leishmania guyanensis (Lgy) 和 Leishmania braziliensis 中的 LRV1。
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HY-120154
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HY-147857
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Parasite
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Infection
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Antileishmanial agent-12 (compound 5a) 是一种有效的抗利什曼原虫剂。Antileishmanial agent-12 对 Leishmania brazilensis、Leishmania infantum 和 T. cruzi 表现出抗原虫活性,其 IC50 分别为14.9、21.3 和 9.3 μM。
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HY-147856
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Parasite
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Infection
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Antileishmanial agent-11 (compound 4d) 是一种有效的抗利什曼原虫剂。Antileishmanial agent-11 对 Leishmania brazilensis、Leishmania infantum 和 T. cruzi 表现出抗原虫活性,其 IC50 分别为28.3、24.8 和 13.0 μM。
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HY-144700
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Parasite
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Infection
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Antileishmanial agent-3 (Compound 13) 是一种很有前景的 Leishmania major 的生长抑制剂。
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HY-162155
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Parasite
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Infection
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Diarctigenin 是一种具有选择性的硕大利什曼原虫 (Leishmania major) 二氢叶酸还原酶-胸苷酸合酶 (LmDHFR-TS) 抑制剂。Diarctigenin 能够用于热带疾病的研究。
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HY-W663230
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Parasite
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Infection
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Eugenitin 是一种聚酮化合物,能从南美药用植物的相关真菌 Mycoleptodiscus indicus 中分离得到。Eugenitin 抑制大利士曼原虫 (Leishmania major),LD50=39.9 μM。Eugenitin 对几种人癌细胞系的细胞毒性低 (IC50 >131 μM)。
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HY-123601
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Parasite
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Infection
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DHQZ 36 是一种逆行运输的有效抑制剂。DHQZ 36 以 EC50 值为13.63 μM 来抑制巨噬细胞中 Leishmania amazonensis 的感染。DHQZ 36 具有有效的抗寄生虫活性。
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HY-149957
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Parasite
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Infection
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Antileishmanial agent-16 (化合物 14c) 是一种抗利什曼原虫 (Leishmania) 剂。Antileishmanial agent-16 具有优越的抗 Leishmania major 前鞭毛体活性 (IC50 = 0.59 µM) 和抗 Leishmania major 无鞭毛体活性 (IC50 = 0.81 µM)。Antileishmanial agent-16 对哺乳动物细胞(VERO 细胞)具有较好的安全性。
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HY-147535
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Parasite
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Infection
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Antileishmanial agent-7 (化合物 23) 是一种有效的抗利什曼虫剂。Antileishmanial agent-7 对 Leishmania donovani 和 L-6 表现出抗利什曼虫活性和细胞毒性活性,其 IC50 分别为 6.89 和 259 μM。
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HY-147534
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Parasite
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Infection
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Antileishmanial agent-6 (化合物 8m) 是一种有效的抗利什曼虫剂。Antileishmanial agent-6 对 Leishmania donovani 和 L-6 表现出抗利什曼虫活性和细胞毒性活性,其 IC50 分别为 0.54 和 10.2 μM。
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HY-149093
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Parasite
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Infection
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Antileishmanial agent-14 是一种磺胺类类似物,对多诺瓦利什曼原虫 (Leishmania donovani promastigotes) 具有潜在活性 (IC50=4.1 μM)。Antileishmanial agent-14 也能抑制 L. donovani amastigotes 的感染 (IC50=11.1 μM)。
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HY-146166
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HY-151935
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Parasite
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Infection
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Antileishmanial agent-13 是一种喹啉-靛蓝杂交物,可作为抗利什曼病试剂,抑制 L. Major Leishmania 株系。Antileishmanial agent-13 通过抗叶酸机制获得其抗利什曼病活性。Antileishmanial agent-13 对前鞭毛体和无鞭毛体均具有较强的抑制作用,IC50 分别为 0.604 μM 和 0.508 μM。
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HY-103353
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Cathepsin
Parasite
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Infection
Cancer
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SID 26681509 是一种有效的,可逆的,竞争性的,选择性的人组织蛋白酶 L (human cathepsin L) 抑制剂,IC50 为 56 nM。SID 2668150 抑制 Plasmodium falciparum 的体外繁殖,并抑制 Leishmania major,IC50 分别为 15.4 μM 和 12.5 μM。SID 26681509 对组织蛋白酶 G 没有抑制活性。
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HY-103353A
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Cathepsin
Parasite
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Infection
Cancer
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SID 26681509 quarterhydrate 是一种有效的,可逆的,竞争性的,选择性的人组织蛋白酶 L (human cathepsin L) 抑制剂,IC50 为 56 nM。SID 26681509 quarterhydrate 抑制 Plasmodium falciparum 的体外繁殖,并抑制 Leishmania major,IC50 分别为 15.4 μM 和 12.5 μM。SID 26681509 quarterhydrate 对组织蛋白酶 G 没有抑制活性。
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HY-146649
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HY-130993
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Parasite
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Infection
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Isatropolone A 是从链霉菌 Gö66 中分离出含有 1,5-二酮部分的天然产物。Isatropolone A 有效抑制利什曼原虫 (Leishmania donovani),IC50 为 0.5 μM。
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HY-B0621
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HY-N10547
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Parasite
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Infection
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6-O-Methylcatalpol 可从玄参 (Scrophularia ningpoensis) 根中分离得到。6-O-Mmethylcatalpol 对 Trypanosoma b. rhodesiense 和 Leishmania donovani 具有抗原虫活性 (IC50: 32.5 和 8.3 μg/mL)。
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HY-B0537
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HY-B0537A
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MP-601205 dihydrochloride
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Parasite
Fungal
Phosphatase
Bacterial
Antibiotic
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Infection
Cancer
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喷他脒二盐酸盐
Pentamidine dihydrochloride (MP-601205 dihydrochloride) 是一种抗微生物剂,会干扰 DNA 的生物合成。Pentamidine dihydrochloride 抑制寄生虫 Leishmania infantum,IC50 为 2.5 μM。Pentamidine dihydrochloride 是一种有效的选择性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases) 和再生肝磷酸酶 (PRL) 抑制剂。Pentamidine dihydrochloride 可用于冈比亚锥虫病,抗锑利什曼病和卡氏肺孢子虫肺炎的研究。抗肿瘤活性,抗菌活性。
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HY-137180
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HY-B0537C
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MP-601205 dimesylate
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Antibiotic
Parasite
Fungal
Phosphatase
Bacterial
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Infection
Cancer
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喷他脒二甲磺酸盐
Pentamidine (MP-601205) dimesylate 是一种抗微生物剂,会干扰 DNA 的生物合成。Pentamidine dimesylate 抑制寄生虫 Leishmania infantum,IC50 为 2.5 μM。Pentamidine dimesylate 是一种有效的选择性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases) 和再生肝磷酸酶 (PRL) 抑制剂。Pentamidine dimesylate 可用于冈比亚锥虫病,抗锑利什曼病和卡氏肺孢子虫肺炎的研究。抗肿瘤活性,抗菌活性。
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HY-B0537B
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MP-601205 isethionate
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Parasite
Fungal
Phosphatase
Bacterial
Antibiotic
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Infection
Cancer
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喷他脒羟乙磺酸盐
Pentamidine isethionate (MP-601205 isethionate) 是一种抗微生物剂,会干扰 DNA 的生物合成。Pentamidine isethionate 抑制寄生虫 Leishmania infantum,IC50 为 2.5 μM。Pentamidine isethionate 是一种有效的选择性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases) 和再生肝磷酸酶 (PRL) 抑制剂。Pentamidine isethionate 可用于冈比亚锥虫病,抗锑利什曼病和卡氏肺孢子虫肺炎的研究。抗肿瘤活性,抗菌活性。
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HY-B0537AS
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MP-601205-d4(dihydrochloride)
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Isotope-Labeled Compounds
Parasite
Fungal
Phosphatase
Bacterial
Antibiotic
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Infection
Cancer
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喷他脒二盐酸盐-d4
Pentamidine-d4 (dihydrochloride) 是 Pentamidine dihydrochloride 的氘代物。Pentamidine dihydrochloride (MP-601205 dihydrochloride) 是一种抗微生物剂,会干扰 DNA 的生物合成。Pentamidine dihydrochloride 抑制寄生虫 Leishmania infantum,IC50 为 2.5 μM。Pentamidine dihydrochloride 是一种有效的选择性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases) 和再生肝磷酸酶 (PRL) 抑制剂。Pentamidine dihydrochloride 可用于冈比亚锥虫病,抗锑利什曼病和卡氏肺孢子虫肺炎的研究。抗肿瘤活性,抗菌活性。
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HY-149980
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Parasite
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Infection
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DCN-83 是一种抗利什曼虫试剂,对无鞭毛体形式最有效,IC50 为 0.71 μM。DCN-83 具有穿过血脑屏障和中枢神经系统的潜力。
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HY-19719
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ARQ-092
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Akt
Parasite
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Infection
Cancer
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Miransertib (ARQ-092) 是一种有效的,具有口服活性的,选择性和变构性 Akt 抑制剂,对 Akt1,Akt2,Akt3 的 IC50 分别为 2.7 nM,14 nM 和 8.1 nM。Miransertib 还是有效的 AKT1-E17K 突变蛋白抑制剂,并可用于 PI3K/AKT 驱动的肿瘤和 Proteus 综合征的研究。Miransertib 有效抑制利什曼原虫 (Leishmania)。
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HY-19719A
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ARQ-092 hydrochloride
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Akt
Parasite
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Infection
Cancer
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Miransertib hydrochloride (ARQ-092 hydrochloride) 是一种有效的,具有口服活性的,选择性和变构性 Akt 抑制剂,对 Akt1,Akt2,Akt3 的 IC50 分别为 2.7 nM,14 nM 和 8.1 nM。Miransertib hydrochloride 还是有效的 AKT1-E17K 突变蛋白抑制剂,并可用于 PI3K/AKT 驱动的肿瘤和 Proteus 综合征的研究。Miransertib hydrochloride 有效抑制利什曼原虫 (Leishmania)。
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HY-162066
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Parasite
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Infection
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DNDI-6174 是一种细胞色素 bc1 复合物 (cytochrome bc1 complex) 抑制剂,对多种利什曼原虫具有有效的体外活性。DNDI-6174 可以减少感染动物模型中的寄生虫负担。
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HY-151150
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Parasite
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Infection
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Trypanothione synthetase-IN-2 (Compound 3) 是一种竞争性的婴儿利什曼虫锥虫胱甘肽合成酶 (TryS) 抑制剂,当三胺亚精胺作为多胺 S 时,IC50 为 5.4 μM。
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HY-151148
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Parasite
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Infection
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Trypanothione synthetase-IN-1 (Compound 1) 是一种竞争性的婴儿利什曼虫锥虫胱甘肽合成酶 (TryS) 抑制剂,当三胺亚精胺作为多胺 S 时,IC50 为 14.8 μM。
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HY-N9194
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Parasite
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Infection
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5-Methoxycanthin-6-one 是一种具有口服活性的利什曼虫抑制剂,对 Ailanthus altissima 细胞有毒性,IC50 值为 5.44 μg/mL。
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HY-163457
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Aminoacyl-tRNA Synthetase
Parasite
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Infection
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Antileishmanial agent-27 (compound 7j) 是一种苯并噻唑并香豆素衍生物。 Antileishmanial agent-27 是一种精氨酰-tRNA 合成酶 (ArgRS) 的竞争性抑制剂。Antileishmanial agent-27 对杜氏利什曼原虫的 ArgRS (LdArgRS) 比人类对应物 (HsArgRS) 表现出选择性,IC50 值分别为 1.2 和 19 μM。Antileishmanial agent-27 具有较高的药代动力学特性。
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HY-N10441
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Parasite
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Infection
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3β-Hydroxy-hop-22(29)-ene (compound 3) 是一种有效的抗寄生虫剂 (antiparasitic agent)。3β-Hydroxy-hop-22(29)-ene 对克氏锥虫和墨西哥利什曼原虫具有一定的抑制活性。
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HY-155845
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Parasite
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Infection
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Antileishmanial agent-21 (compound 4e) 是一种抗利什曼虫试剂,靶向利什曼原虫的蝶啶还原酶 1 (Lm-PTR1)。Antileishmanial agent-21 具有抗叶酸机制,叶酸和亚叶酸可逆转 Antileishmanial agent-21 的抗利什曼活性。Antileishmanial agent-21 抑制恶性疟原虫抗 Chloroquine (HY-17589A) 的菌株 (RKL9),IC50 为 0.0198-0.096 μM。
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HY-155520
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Parasite
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Infection
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Antileishmanial agent-19 (Compound F27) 是一种抗利什曼病试剂,对于 L. donovani promastigotes 的 IC50 为 3.39 μM。Antileishmanial agent-19 抑 制L. donovani promastigotes 脯氨酰-tRNA 合成酶。Antileishmanial agent-19 抑制宿主 PI3K/Akt/CREB 轴介导的 IL-10 分泌。Antileishmanial agent-19 在 L. donovani promastigotes 中诱导自噬介导的细胞凋亡 (apoptosis)。Antileishmanial agent-19 可减少 L.d 感染动物的寄生虫负担。
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HY-161325
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Parasite
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Infection
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Antileishmanial agent-26 (Compound 69) 是一种具有抗杜氏利什曼原虫活性的含胍化合物,对杜氏利什曼原虫的IC50 值为5.67 μM,对 THP-1 的 CC50 值为 3.79 μM。Antileishmanial agent-26 可用于热带病的研究。
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HY-N2894
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Parasite
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Infection
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Piperolactam A 是一种天然产物,可从 Piper betle 的根中分离得到。 Piperolactam A 对杜氏利什曼原虫的野生型和耐药株具有良好的杀利什曼原虫作用。
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HY-19688B
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WR 6026 tosylate
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Parasite
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Infection
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Sitamaquine (WR 6026) tosylate 是一种具有口服活性 8-aminoquinoline 类似物,是一种抗利什曼病活性分子。Sitamaquine tosylate 是一种嗜脂性弱碱,在利什曼原虫的酸性区迅速积聚,主要集中在酸钙小体中。
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HY-121368
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HY-157028
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Others
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Infection
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Antiparasitic agent-19 (compound 40) 是具有广谱抗寄生虫活性的化合物。Antiparasitic agent-19对布氏锥虫、婴儿利什曼原虫和克氏锥虫的毒性很小。
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HY-N0769
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HY-19567
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RP 52028
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Parasite
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Infection
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PK 11195 (RP 52028) 是 TSPO 的一个配体,可靶向研究利什曼病,其对 L. amazonensis,L. major 和 L. braziliensis 的 IC50 值分别为 14.2 μM, 8.2 μM, 3.5 μM。
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HY-155207
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Parasite
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Infection
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Antileishmanial agent-23 (compound G1/9) 是一种有效的选择性trypanothione reductase (TR) 抑制剂,IC50 为 2.24 ± 0.52 μM。Antileishmanial agent-23 可抑制利什曼原虫、克氏锥虫和布氏锥虫的生长。
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HY-162134
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Parasite
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Infection
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Trypanothione synthetase-IN-5 (compound 9) 是一种锥硫酮还原酶 (TR) 抑制剂,对于幼年利什曼原虫 TR 而言,IC50 为 20.5 μM. Trypanothione synthetase-IN-5 对人谷胱甘肽还原酶 (hGR) 也具有抑制活性,IC50 为 62.4 μM。
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HY-155549
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Parasite
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Infection
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Antileishmanial agent-20 对利什曼原虫具有选择性。Antileishmanial agent-20 对L. infantum 和L. braziliensis 的 IC50 值分别为 2.8 μM 和0.2 μM。Antileishmanial agent-20 可用于寄生虫的研究。
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HY-146044
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Parasite
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Infection
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Antiparasitic agent-6 (compound 5b) 对婴儿利什曼原虫 (L. infantum) 具有选择性的抗寄生活性,IC50 为3.89 μM。Antiparasitic agent-6 对癌细胞 HepG2 也具有一定的细胞毒性 (CC50 = 13.64 μM)。
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HY-146043
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Parasite
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Infection
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Antiparasitic agent-5 (compound 8h) 对婴儿利什曼原虫 (L. infantum) 具有选择性的抗寄生活性,IC50 为2.50 μM。Antiparasitic agent-5 对癌细胞 HepG2 也具有一定的细胞毒性 (CC50 = 6.78 μM)。
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HY-146045
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Parasite
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Infection
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Antiparasitic agent-7 (compound 5d) 对婴儿利什曼原虫 (L. infantum) 具有选择性的抗寄生活性,IC50 为2.85 μM。Antiparasitic agent-7 对癌细胞 HepG2 也具有一定的细胞毒性 (CC50 = 10.61 μM)。
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HY-147537
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Parasite
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Infection
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Antileishmanial agent-9 (compound 16c) 对杜氏利什曼原虫 (L. donovani) 具有有效的和选择性的抗性,IC50 为 4.01 μM。Antileishmanial agent-9 在 L-6 细胞中具有相对较低的细胞毒性 (IC50 = 40.1 μM)。
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HY-101011
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HY-147536
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Parasite
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Infection
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Antileishmanial agent-8 (compound 18) 对杜氏利什曼原虫 (L. donovani) 具有有效的和选择性的抗性,IC50 为 5.64 μM。Antileishmanial agent-8 在 L-6 细胞中具有相对较低的细胞毒性 (IC50=73.9 μM)。
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HY-N6961
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HY-W009689
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Parasite
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Infection
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TbPTR1 inhibitor 2 (Compound 3a) 是一种 PTR1 酶抑制剂,对于 TbPTR1 和 LmPTR1 的 IC50 分别为 34.2 和 32.9 μM。TbPTR1 inhibitor 2 对 T. brucei 具有抗寄生虫活性 (IC50: 34.2 μM)。
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HY-146042
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Parasite
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Infection
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Antiparasitic agent-4 (compound 4q) 对婴儿利什曼原虫 (L. infantum) 和克氏锥虫 (T. cruzi) 具有较高的抗寄生活性,IC50 分别为 8.51 μM 和 2.20 μM。Antiparasitic agent-4 对癌细胞 HepG2 也具有一定的细胞毒性 (CC50 = 18.97 μM)。
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HY-146041
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Parasite
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Infection
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Antiparasitic agent-2 (compound 8a) 对婴儿利什曼原虫 (L. infantum) 和克氏锥虫 (T. cruzi) 具有较高的抗寄生活性,IC50 分别为 7.28 μM 和 2.30 μM。Antiparasitic agent-2 对癌细胞 HepG2 也具有一定的细胞毒性 (CC50 = 26.79 μM)。
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HY-U00128
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HY-155846
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Parasite
Bacterial
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Infection
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Antileishmanial agent-22 (compound 15b) 是一种寄生虫抑制剂和抗菌剂,具有抗利什曼原虫、抗疟疾和抗结核活性。Antileishmanial agent-22 基于抗叶酸机制来抑制利什曼原虫 (IC50=0.408 μM)。并且,Antileishmanial agent-22 在 100 μM 浓度下抑制叶酸和亚叶酸,抑制率分别为 88% 和 94%。Antileishmanial agent-22 在体内抑制伯氏疟原虫,在 48.4 μM/kg/day 剂量下的抑制率为 96.67%,或者在体外抑制,IC50=0.038 μM。此外,Antileishmanial agent-22 可抑制结核分枝杆菌,MIC 为 28.44 μM。
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HY-147428
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MM-110; (±)-18-Methoxycoronaridine
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nAChR
Parasite
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Infection
Neurological Disease
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Zolunicant (MM-110) 是一种有效的烟碱 α吗啡、甲基苯丙胺、尼古丁和乙醇等几种3β4 受体(nicotinic α3β4 receptors)的抑制剂,其 IC50 为 0.90 μM。在大鼠模型中,Zolunicant 能降低吗啡、甲基苯丙胺、尼古丁和乙醇等成瘾剂的自我给药能力。Zolunicant 可以被用于研究多种形式的活性分子滥用。Zolunicant 对亚马逊利什曼原虫具有显著的杀利什曼原虫的作用。
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HY-114518
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KP363
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Fungal
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Infection
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Butenafine (KP363) 是一种有效的广谱苄胺抗真菌剂。Butenafine 在角鲨烯环氧化点抑制真菌麦角甾醇的生物合成,导致真菌细胞膜的形成缺陷。Butenafine 可以有效预防足癣、股癣、花斑癣等皮肤真菌感染。
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HY-E70120
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Fungal
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Infection
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Phosphomannose isomerase 是参与 GDP-Man 生物合成途径的第一个酶。Phosphomannose isomerase 催化果糖-6-磷酸 (Fru6P) 和甘露糖-6-磷酸 (Man6P) 之间的转化。Phosphomannose isomerase 是细胞壁合成和蛋白质糖基化的重要酶。Phosphomannose isomerase 是一种有效的抗真菌靶点,可以抑制 A. flavus 的威胁。
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HY-147766
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HY-147765
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Parasite
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Infection
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Anti-Trypanosoma cruzi agent-3 (Compound 7c) 是一种抗原虫 (antiprotozoal) 剂。
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HY-136065
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HY-122818
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HY-L082
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450 compounds
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寄生虫是生活在宿主身上或宿主体内的病原体,从宿主体内获取食物或以宿主为代价获取食物。人类的寄生虫包括原生动物、蠕虫和外寄生虫(生活在宿主外表面的有机体)等。寄生虫感染会导致很多疾病发生,最常见的寄生虫感染是通过摄入受污染的食物、水或通过节肢动物(如蚊虫等)叮咬传播给宿主,这些节肢动物可作为中间宿主和媒介。寄生虫病的危害仍是普遍存在的公共卫生问题,特别是在发展中国家。每年有上亿人感染致病寄生虫,特别是在世界热带和亚热带地区,估计造成 100 万人死亡。因此,迫切需要新型抗寄生药物的开发。
MCE 可以提供 450 种具有明确抗寄生虫作用的小分子化合物,可以用于新适应症的开发及新型抗寄生虫靶点的鉴定。
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Cat. No. |
Product Name |
Category |
Target |
Chemical Structure |
Cat. No. |
Product Name |
Chemical Structure |
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- HY-B0537AS
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Pentamidine-d4 (dihydrochloride) 是 Pentamidine dihydrochloride 的氘代物。Pentamidine dihydrochloride (MP-601205 dihydrochloride) 是一种抗微生物剂,会干扰 DNA 的生物合成。Pentamidine dihydrochloride 抑制寄生虫 Leishmania infantum,IC50 为 2.5 μM。Pentamidine dihydrochloride 是一种有效的选择性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases) 和再生肝磷酸酶 (PRL) 抑制剂。Pentamidine dihydrochloride 可用于冈比亚锥虫病,抗锑利什曼病和卡氏肺孢子虫肺炎的研究。抗肿瘤活性,抗菌活性。
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