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arthritis model

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82

抑制剂 & 激动剂

1

荧光染料

7

多肽产品

5

天然产物

1

同位素标记物

5

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-164102

    TNF Receptor NF-κB Inflammation/Immunology
    TNF-α-IN-18 (Compound 61) 是 TNF-α 的抑制剂 (IC50 为 1.8 μM),通过阻断 NF-kB 从细胞质迁移到细胞核来抑制 TNF 信号通路。TNF-α-IN-18 对小鼠成纤维细胞 LM 表现出轻微的细胞毒性,CC50 >50 μM。TNF-α-IN-18 可改善小鼠模型中 TNF 或 Lipopolysaccharide (HY-D1056) 诱发的脓毒症。TNF-α-IN-18 可保护小鼠免受类风湿性关节炎。
    TNF-α-IN-18
  • HY-155031

    Reactive Oxygen Species (ROS) COX Inflammation/Immunology
    MCI 通过靶向清除活性氧 (ROS) 及下调环氧合酶-2 (COX-2COX-2IC50 值为 1.23 μM. MCI 在胶原诱导的关节炎 (CIA) 模型中具有显著的抗炎作用。MCI 可用于类风湿性关节炎 (RA) 的研究。
    MCI
  • HY-10109A

    PI3K Akt Inflammation/Immunology
    AS-605240 (potassium) 是一种具有口服活性的 PI3Kγ 抑制剂 (IC50: 8 nM; Ki: 7.8 nM)。AS-605240 (potassium) 可抑制 MCP-1 和 CSF1 诱导的 PKB 磷酸化 (IC50 值分别为 0.181 和 0.550 µM)。AS-605240 (potassium) 在 RANTES (CCL5) 和巯基乙酸盐诱导的腹膜炎小鼠模型中可降低中性粒细胞募集 (EC50 值分别为 9.1 和 10 mg/kg)。AS-605240 (potassium) 可改善 αCII-IA 诱发的小鼠关节炎。
    AS-605240 potassium
  • HY-167676

    DNA/RNA Synthesis Inflammation/Immunology
    Cofpropamine 是一种抑制多聚腺苷酸化的咖啡因衍生物,在大鼠佐剂性关节炎和小鼠胶原性关节炎动物模型中增强了Cyclophosphamide (HY-17420) 的抑制效果。
    Cofpropamine
  • HY-153489A

    ISIS-CRPRx sodium

    C-type Lectin-like Receptors (CTLRs) Cardiovascular Disease
    ISIS 329993 sodium 是一种靶向 C-反应蛋白 C-reactive protein (CRP) 的反义寡核苷酸。ISIS 329993 sodium 已经在类风湿性关节炎(RA)的啮齿动物模型中进行了测试,并被证明可以改善关节炎的临床症状
    ISIS 329993 sodium
  • HY-111749

    JAK Inflammation/Immunology
    JAK-IN-4 是一种 JAK 抑制剂的前体,在小鼠关节炎模型中具有免疫抑制作用。
    JAK-IN-4
  • HY-153489

    ISIS-CRPRx

    C-type Lectin-like Receptors (CTLRs) Cardiovascular Disease
    ISIS 329993 (ISIS-CRPRx) 是一种靶向 C-反应蛋白 C-reactive protein (CRP) 的反义寡核苷酸。ISIS 329993 已经在类风湿性关节炎(RA)的啮齿动物模型中进行了测试,并被证明可以改善关节炎的临床症状
    ISIS 329993
  • HY-114897

    p38 MAPK Inflammation/Immunology
    L-167307 是一种有效的基于吡咯的 p38 激酶抑制剂,可减轻大鼠佐剂性关节炎模型中的继发性爪肿胀。
    L-167307
  • HY-P4684

    PTHrP (107–111)

    PTHR Inflammation/Immunology
    Osteostatin 是甲状旁腺激素相关蛋白 (PTHrP) 107-111 片段,促进骨缺损动物模型的骨修复,防止炎症性关节炎的骨侵蚀,抑制骨胶原诱导的关节炎和破骨细胞吸收。Osteostatin 可用于免疫炎症研究。
    Osteostatin
  • HY-114565

    Lipoxygenase Enterovirus Inflammation/Immunology
    LY221068 是一种抗氧化剂和具有口服活性强效的铁依赖的脂质过氧化 (lipid peroxidation) 和 5-脂氧合酶酶 (5-lipoxygenase) 抑制剂,具有抗炎特性。LY221068 能在 Freund's Complete adjuvant (HY-153808) 诱导的大鼠关节炎模型中抑制骨损伤和爪肿胀。LY221068 有望用于关节炎的研究。
    LY221068
  • HY-P4800

    Human PTHrP(107-139)

    Thyroid Hormone Receptor Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    Osteostatin (human) 是甲状旁腺激素相关蛋白(PTHrP) 107-139片段,促进骨缺损动物模型中的骨修复,防止炎症性关节炎中的骨侵蚀。
    Osteostatin (human)
  • HY-N1440

    Bcl-2 Family Inflammation/Immunology Cancer
    钩吻素子 Koumine 是从钩吻 (Gelsemium elegans) 中得到的生物碱,具有高效抗肿瘤活性,在肿瘤细胞中能够增加 Bax/Bcl-2 的蛋白比例和 caspase-3 的表达。Koumine 具有抗焦虑、抗应激、抗银屑病活性,也可用于缓解疼痛的研究。在类风湿性关节炎动物模型中,Koumine 能够预防关节炎的发展。
    Koumine
  • HY-106027

    RO 31-3948

    PPAR Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    Romazarit (RO 31-3948) 是一种具有抗风湿作用的抗炎化合物。Romazarit 表现出 PPARα 激动剂活性。Romazarit (30 mg/kg) 可抑制佐剂性关节炎模型中后爪炎症的发展。
    Romazarit
  • HY-14886

    MEN16132 free base

    Bradykinin Receptor Cardiovascular Disease Neurological Disease
    Fasitibant chloride (MEN16132 free base) 是一种有效的,选择性的非肽缓激肽 B2 受体 (B2R) 拮抗剂。Fasitibant chloride 在角叉菜胶诱发的关节炎大鼠模型中可减轻关节疼痛并减轻关节水肿。
    Fasitibant chloride
  • HY-163386

    Biochemical Assay Reagents Others
    HFTC-HClO 1 是一种稳定且灵敏的比率探针,可对内源 HClO 进行成像。 HFTC-HClO 1 主要释放波长为 579 nm。HFTC-HClO-1 能够可视化类风湿性关节炎小鼠模型中生成的 HClO。
    HFTC-HClO 1
  • HY-106431

    Olpadronate; OLP

    Others Metabolic Disease Cancer
    Olpadronic acid (Olpadronate) 是一种口服的氨基双膦酸盐,可抑制骨吸收。Olpadronic acid 还可抑制骨骼前列腺癌小鼠模型中的骨质破坏和肿瘤生长。Olpadronic acid 可用于骨质疏松症、恶性肿瘤和类风湿性关节炎的研究。
    Olpadronic acid
  • HY-103377
    Antalarmin hydrochloride
    2 篇文献验证

    CRFR Inflammation/Immunology Endocrinology
    Antalarmin (hydrochloride) 是一种具有口服活性的非肽类促肾上腺皮质激素释放激素受体1 (CRHR1) 拮抗剂,其Ki 为 1 nM。Antalarmin hydrochloride 抑制动物模型中 CRH 诱导的 ACTH 分泌,并阻断 CRH 和新奇感诱导的焦虑样行为。Antalarmin hydrochloride 在关节炎模型中产生抗炎作用,并抑制与肠易激综合征相关的应激性胃溃疡。
    Antalarmin hydrochloride
  • HY-N1440R

    Reference Standards Bcl-2 Family Inflammation/Immunology Cancer
    钩吻素子 (Standard) Koumine (Standard) 是 Koumine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Koumine 是从钩吻 (Gelsemium elegans) 中得到的生物碱,具有高效抗肿瘤活性,在肿瘤细胞中能够增加 Bax/Bcl-2 的蛋白比例和 caspase-3 的表达。Koumine 具有抗焦虑、抗应激、抗银屑病活性,也可用于缓解疼痛的研究。在类风湿性关节炎动物模型中,Koumine 能够预防关节炎的发展。
    Koumine (Standard)
  • HY-123606

    Protein Arginine Deiminase Inflammation/Immunology
    GSK484 是一种 PAD4 抑制剂。GSK484 可减轻 CIA 小鼠模型中的炎症反应和关节破坏。GSK484 抑制 TNF-α 的表达并逆转 Erastin 诱导的肠道菌群失调。GSK484 可用于类风湿性关节炎 (RA) 的研究。
    GSK484
  • HY-136990

    Others Cancer
    GLPG0259 是 MAPK 活化蛋白激酶 5 (MK5) 的 ATP 竞争性抑制剂,具有口服活性。GLPG0259 可减少小鼠胶原诱导的关节炎模型中的炎症和骨破坏。GLPG0259 还抑制前列腺癌 (PCa) 细胞的转移。
    GLPG0259
  • HY-138007

    ROR PPAR LXR Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    SR-1903 是一种 RORγPPARγ 反向激动剂 (RORγ 和 PPARγ 的 IC50 分别为∼100 nM 和 209 nM) 和 LXR 激动剂 (EC50 为 154 nM)。SR-1903 在胶原诱导性关节炎和饮食诱导性肥胖小鼠模型中发挥抗炎和抗糖尿病功效。
    SR-1903
  • HY-121856

    Others Inflammation/Immunology
    Flumizole 是取代的 5,6-二芳基-2,3-二氢咪唑并[2,1-b]噻唑的衍生物,在动物模型(如大鼠佐剂诱发的关节炎和小鼠恶唑酮诱发的接触敏感性试验)中表现出免疫调节和抗炎特性。
    Flumizole
  • HY-163756

    NOD-like Receptor (NLR) Inflammation/Immunology
    NLRP3-IN-43 (compound II-8) 是 NLRP3 炎症小体活化的有效抑制剂,可与 LRR 结构域结合并破坏 NLRP3-NEK7 相互作用。
    NLRP3-IN-43
  • HY-120041

    IRAK Cancer
    ND-2158 是一种竞争性的 IRAK4 抑制剂,Ki 值为 1.3 nM。ND-2158 抑制人白细胞中 LPS 诱导 TNF 的产生,减轻胶原诱导的小鼠关节炎进展,并阻断小鼠模型中痛风的形成。ND-2158 在体内具有抗肿瘤活性。
    ND-2158
  • HY-103377R

    Reference Standards CRFR Inflammation/Immunology Endocrinology
    Antalarmin (hydrochloride) (Standard)是 Antalarmin (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Antalarmin (hydrochloride) 是一种具有口服活性的非肽类促肾上腺皮质激素释放激素受体1 (CRHR1) 拮抗剂,其Ki 为 1 nM。Antalarmin hydrochloride 抑制动物模型中 CRH 诱导的 ACTH 分泌,并阻断 CRH 和新奇感诱导的焦虑样行为。Antalarmin hydrochloride 在关节炎模型中产生抗炎作用,并抑制与肠易激综合征相关的应激性胃溃疡。
    Antalarmin hydrochloride (Standard)
  • HY-111745

    JAK Inflammation/Immunology
    Tyk2-IN-5 (compound 6) 是一种强效的、具有选择性和口服活性的酪氨酸激酶 2 (Tyk2) 抑制剂,作用于 JH2 结构域。Tyk2-IN-5 对 Tyk2 JH2Ki 值为 0.086 nM,对 IFNα 的 IC50 值为 25 nM。Tyk2-IN-5 能高效地抑制药效学大鼠模型中 IFNγ 的产生,对大鼠关节炎模型具有完全的疗效。
    Tyk2-IN-5
  • HY-109010
    Poseltinib
    1 篇文献验证

    HM71224; LY3337641

    Btk BMX Kinase Toll-like Receptor (TLR) Metabolic Disease
    Poseltinib (HM71224) 是一种有口服活性,选择性,不可逆的小分子 Bruton 酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂,IC50 为 1.95 nM. Poseltinib 可有效抑制 B 细胞受体 (BCR),Fc受体 (FcR), Toll 样受体 (TLR) 介导的信号传导。 Poseltinib 有抗炎活性可用于类风湿性关节炎的研究。
    Poseltinib
  • HY-D2279

    Fluorescent Dye Inflammation/Immunology
    NFL-NH2 是一种靶向线粒体的近红外比率荧光探针。NFL-NH2 可以通过比例荧光成像快速检测类风湿性关节炎 (RA) 小鼠模型中与炎症损伤程度相关的NO水平。激发波长和发射波长分别为 650 nm 和 780 nm。
    NFL-NH2
  • HY-171296

    p38 MAPK JNK Inflammation/Immunology
    p38 Kinase inhibitor 8 (Compound CCLXXVIII) 是口服有效的 p38βJNK2α2 抑制剂,IC50s 分别为 6.3 nM 和 53.6 nM。p38 Kinase inhibitor 8 在大鼠胶原诱导性关节炎模型中表现出抗炎作用。
    p38 Kinase inhibitor 8
  • HY-106431R

    Olpadronate (Standard); OLP (Standard)

    Reference Standards Others Metabolic Disease Cancer
    Olpadronic acid (Standard)是 Olpadronic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Olpadronic acid (Olpadronate) 是一种口服的氨基双膦酸盐,可抑制骨吸收。Olpadronic acid 还可抑制骨骼前列腺癌小鼠模型中的骨质破坏和肿瘤生长。Olpadronic acid 可用于骨质疏松症、恶性肿瘤和类风湿性关节炎的研究。
    Olpadronic acid (Standard)
  • HY-168084

    Interleukin Related Inflammation/Immunology
    IL-17-IN-1 (26) 是具有口服活性的 IL-17 抑制剂,其对 IL-17A 和 IL-6 释放的 IC50 值分别为 0.013 μM 和 0.004 μM。IL-17-IN-1 (26) 可有效缓解大鼠关节炎模型中的膝关节肿胀。
    IL-17-IN-1
  • HY-16981

    CXCR Inflammation/Immunology
    SB-332235 是一种高效、口服活性、选择性的非肽 CXCR2 拮抗剂,IC50 为 7.7 nM。SB-332235 对 CXCR2 的选择性比 CXCR1 高 285 倍。SB-332235 对家兔急性和慢性关节炎模型的抑制作用。SB-332235 抑制 AML 细胞活性。
    SB-332235
  • HY-122906

    c-Fms Inflammation/Immunology
    JTE-952 是 集落刺激因子-1 受体 (CSF-1R/cFMS) 有效的、具有口服活性的、 II 型 选择性抑制剂,其对 CSF1R 和 TrkA 的IC50 值分别为 13 nM 和 261 nM。可用于关节炎的相关研究。
    JTE-952
  • HY-168625

    Molecular Glues Inflammation/Immunology
    VAV1 degrader-3 (Example 185) 是一种具有口服活性的 VAV1 分子胶 降解剂 (DC50: 7 nM)。VAV1 degrader-3 可降低免疫细胞活化、免疫细胞增殖和各种细胞因子的产生。VAV1 degrader-3 可用于研究炎症或自身免疫性疾病。VAV1 degrader-3 可抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 小鼠模型、胶原诱导性关节炎 (CIA) 小鼠模型等模型的疾病进展。
    VAV1 degrader-3
  • HY-18325A

    Toll-like Receptor (TLR) NF-κB Interleukin Related Inflammation/Immunology Cancer
    AN-3485 hydrochloride 是一种 benzoxaborole 类似物和口服有效的 Toll 样途径拮抗剂。AN-3485 hydrochloride 能够抑制 TLR 介导的炎症细胞因子分泌,具有显著的抗炎活性。此外,AN-3485 hydrochloride 还具有一定的抗肿瘤活性。
    AN-3485 hydrochloride
  • HY-18325
    AN-3485
    1 篇文献验证

    Toll-like Receptor (TLR) NF-κB Interleukin Related Inflammation/Immunology Cancer
    AN-3485 是一种 benzoxaborole 类似物和口服有效的 Toll 样途径拮抗剂。AN-3485 能够抑制 TLR 介导的炎症细胞因子分泌,具有显著的抗炎活性。此外,AN-3485 还具有一定的抗肿瘤活性。
    AN-3485
  • HY-10413
    MK-2894
    2 篇文献验证

    Prostaglandin Receptor Inflammation/Immunology Endocrinology
    MK-2894 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的高亲和力 (Ki=0.56 nM) 的前列腺素受体 4 (EP4 receptor) 的拮抗剂 (IC50=2.5 nM)。MK-2894 在动物疼痛/炎症模型中具有较强的抗炎活性,可用于关节炎的研究。
    MK-2894
  • HY-163998

    Toll-like Receptor (TLR) Inflammation/Immunology
    TLR4-IN-1 (compound 3k) 抑制 RAW264.7 细胞活力,IC50 为 1.02 μM。TLR4-IN-1 抑制细胞因子 TNF-α、IL-1β 和 IL-6 的释放,并在大鼠类风湿性关节炎模型中表现出抗炎活性。
    TLR4-IN-1
  • HY-W641445

    TRP Channel Inflammation/Immunology
    ELP-004 是一种 TRPC 通道抑制剂,可抑制 TRPC 通道介导的 Ca2+ 进入。ELP-004 是一种破骨细胞抑制剂,可抑制破骨细胞分化。ELP-004 可抑制炎症性破骨细胞生成中的基础 Ca2+ 和相关的 NFATc1 易位。ELP-004 可减少类风湿性关节炎小鼠模型中的骨侵蚀。
    ELP-004
  • HY-119530

    BW 57-323

    Nucleoside Antimetabolite/Analog Others
    Thiamiprine (BW 57-323) 是一种与硫唑嘌呤相关的化合物,在体外其核苷形式与母体化合物的细胞毒性相似(除阿拉伯糖苷外),在体内大鼠佐剂性关节炎模型中,其核糖苷和2'-脱氧核糖苷活性低于母体化合物,阿拉伯糖苷无活性且无毒,与其他测试的母体化合物具有相似的效力,但安全性有差异。
    Thiamiprine
  • HY-10414

    Prostaglandin Receptor Inflammation/Immunology Endocrinology
    MK-2894 sodium salt 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的高亲和力 (Ki=0.56 nM) 的前列腺素受体 4 (EP4 receptor) 的拮抗剂 (IC50=2.5 nM)。MK-2894 sodium salt 在动物疼痛/炎症模型中具有较强的抗炎活性,可用于关节炎的研究。
    MK-2894 sodium salt
  • HY-14305

    p38 MAPK Inflammation/Immunology
    BMS-582949 (compound 7k) 是一种口服有效的、高度选择性的 p38α MAP 酶抑制剂,对 p38αIC50 为 13 nM,对 TNFα 的 IC50 为 50 nM。BMS-582949 可用于研究类风湿性关节炎。
    BMS-582949
  • HY-146421

    NO Synthase NF-κB Reactive Oxygen Species (ROS) Inflammation/Immunology
    Anti-inflammatory agent 21 (compound 9o) 是一种具有口服活性且低细胞毒性的抗炎剂,对 NO 的 IC50 为 0.76 μM。Anti-inflammatory agent 21 通过积累 ROS、阻断 NF-κB/MAPK 信号通路来发挥抗炎作用。 Anti-inflammatory agent 21 对关节炎大鼠模型的软骨破坏和炎症细胞浸润有一定的改善作用。
    Anti-inflammatory agent 21
  • HY-163673

    Glucocorticoid Receptor Drug-Linker Conjugates for ADC Inflammation/Immunology
    Glucocorticoid receptor modulator 4 (Compound DL5) 是连接子和糖皮质激素受体调节剂的结合物。Glucocorticoid receptor modulator 4 在表达 mTNF 的 K562 细胞中表现出 GRE 报告活性,EC50 为 40 μM。Glucocorticoid receptor modulator 4 与抗肿瘤坏死因子 (TNF) 抗体结合,并在小鼠模型中表现出抗关节炎的抗炎活性。
    Glucocorticoid receptor modulator 4
  • HY-12072
    Lck Inhibitor
    1 篇文献验证

    Src Inflammation/Immunology
    Lck Inhibitor 是一种有效的口服活性淋巴细胞特异性激酶 (Lck) 抑制剂,对 Lck,Lyn,Src 和 Syk 激酶的 IC50 分别为 7、2.1、4.2 和 200 nM。与 MAPK,CDK 和 RSK 家族代表相比,Lck Inhibitor 对 Lck 的选择性高出 1000 倍以上。Lck Inhibitor 抑制 T 细胞增殖和关节炎模型。
    Lck Inhibitor
  • HY-112863

    ROR Inflammation/Immunology
    RORγt inhibitor 3 是具有口服活性,强效的视黄酸受体相关单个受体γ-t (RORγt) 抑制剂。RORγt inhibitor 3 对 Th17 细胞分化表现出高结合亲和力和抑制活性。RORγt inhibitor 3 在小鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 和胶原诱导关节炎 (CIA) 模型中也显示出疗效。
    RORγt inhibitor 3
  • HY-114169

    Discoidin Domain Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    WRG-28 是一种选择性的、细胞外作用的 DDR2 变构抑制剂,其 IC50 值为 230 nM。WRG-28 抑制肿瘤侵袭,迁移和 CAFs 的促肿瘤作用,还能抑制转移性乳腺肿瘤细胞在肺部的定植。WRG-28 也在 CAIA 小鼠模型中具有较好的缓解类风湿性关节炎活性。
    WRG-28
  • HY-124668

    CCR Inflammation/Immunology
    CCR1 antagonist 12 (Compound 12) 是 CCR1 的拮抗剂,对人类 CCR1 的 IC50 为 3 nM。CCR1 antagonist 12 抑制 CCL3 诱导的跨孔趋化作用,IC50 为 0.009 µM。CCR1 antagonist 12 在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征。
    CCR1 antagonist 12
  • HY-160412

    SAR-441566; TNFα activity modulator 3

    TNF Receptor Inflammation/Immunology
    Balinatunfib (SAR-441566) 是一种口服有效的 TNFR1 信号抑制剂。Balinatunfib 通过结合可溶性 TNFα (sTNFα) 三聚体中心口袋,稳定非对称构象,阻断其与 TNFR1 结合 (但不影响 TNFR2),从而阻断下游通路。Balinatunfib 具有抗炎活性,可用于自身免疫性疾病的研究。
    Balinatunfib
  • HY-N0976

    11b-Hydroxy-11b,1-dihydromedicarpin

    Interleukin Related Inflammation/Immunology
    1,11b-Dihydro-11b-hydroxymedicarpin (11b-Hydroxy-11b,1-dihydromedicarpin) 是来自 Ononis viscosa 亚种 breviflora 的一种紫檀素,是 Medicarpin 衍生物。Medicarpin 是一种天然的紫檀素,通过激活 Notch 和 Wnt 经典信号通路来治愈皮质骨缺损。Medicarpin 通过阻止 TH17 细胞和促炎细胞因子的扩增来预防绝经后的关节炎。
    1,11b-Dihydro-11b-hydroxymedicarpin

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