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抑制剂 & 激动剂

6

多肽产品

4

抗体抑制剂

3

天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-P99540

    PSB-205; QL1706 (iparomlimab/tuvonralimab); PBS105

    PD-1/PD-L1 CTLA-4 Cancer
    Tuvonralimab (PSB-205; QL1706) 是一种双重免疫检查点阻断剂,包含有抗 PD-1 IgG4 和抗 CTLA-4 IgG1 抗体、Iparomlimab 和 Tuvonralimab。
    Tuvonralimab
  • HY-B0292A

    BW-33A

    nAChR Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    阿曲库铵苯磺酸 Atracurium (BW-33A) besylate 是一种有效的、竞争性的和非去极化的神经肌肉阻滞剂(neuromuscular blocking)。Atracurium besylate 还是一种 AChR 受体拮抗剂。Atracurium besylate 可诱导支气管收缩和神经肌肉阻滞。Atracurium besylate 促进星形胶质细胞分化[5]
    Atracurium besylate
  • HY-153544

    Toll-like Receptor (TLR) Cancer
    TLR7/8 agonist 9 (Compound 25a) 是一种 TLR7/8 激动剂,对 hTLR7/8 的 EC50 为 40 nM 和 23 nM. TLR7/8 agonist 9 具有抗肿瘤活性,并提高 PD-1/PD-L1 阻断疗法的抗肿瘤活性。TLR7/8 agonist 9 可用于癌症免疫疗法相关的研究。
    TLR7/8 agonist 9
  • HY-124047

    Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    RX 67668 是一种有效的胆碱酯酶 (cholinesterase) 抑制剂,对乙酰胆碱酯酶 (AChE) 和丁酰胆碱酯酶的 IC50 均为 5 μM。RX 67668 可以逆转 D-微管神经素引起的神经肌肉阻滞。RX 67668 是一种肌肉松弛剂,可用于缓解骨骼肌疲劳的。
    RX 67668
  • HY-B0292

    BW-33A free acid

    nAChR Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
    阿曲库铵 Atracurium (BW-33A free acid) 是一种有效的、竞争性的和非去极化的神经肌肉阻滞剂 (neuromuscular blocking)。Atracurium 还是一种 AChR 受体拮抗剂。Atracurium 可诱导支气管收缩和神经肌肉阻滞。Atracurium 促进星形胶质细胞分化[5]
    Atracurium
  • HY-144501

    Toll-like Receptor (TLR) PD-1/PD-L1 Inflammation/Immunology Cancer
    D18 是一种免疫调节剂。D18 作为 TLR7/8 双激动剂发挥作用 (对于 hTLR7,EC50=24nM,对于 hTLR8,EC50=10nM)。D18 通过表观遗传调节增加 PD-L1 表达,从而使肿瘤对 PD-1/PD-L1 阻断敏感。D18 是一种 ADC 细胞毒剂,用于合成 ADC HE-S2。
    D18
  • HY-121276

    Others Neurological Disease
    Benperidol 是一种比较古老的抗精神病活性分子。Benperidol 是一种苯丁酮类抗精神病有效剂,在阻断 D2 受体方面具有最高的安定药效。
    Benperidol
  • HY-101809

    CNS 5161A

    iGluR Cardiovascular Disease
    CNS-5161 hydrochloride 是一种新型 NMDA 离子通道拮抗剂,与 NMDA 受体/离子通道位点相互作用,产生对谷氨酸作用的非竞争性阻断。
    CNS-5161 hydrochloride
  • HY-101809A

    iGluR Cardiovascular Disease
    CNS-5161 是一种新型 NMDA 离子通道拮抗剂,与 NMDA 受体/离子通道位点相互作用,产生对谷氨酸作用的非竞争性阻断。
    CNS 5161
  • HY-108594

    Potassium Channel Metabolic Disease
    PD-118057 是一种 hERG channel 通道激活剂,不导致 hERG 阻滞。PD-118057 激活 hERG 通道能够抑制膜的兴奋性变化。
    PD-118057
  • HY-107728

    Neuropeptide Y Receptor Metabolic Disease
    S 25585 是一种有效的选择性神经肽 Y (NPY) Y5 受体拮抗剂。S 25585 减少食物摄入,但并非通过阻断 NPY Y5 受体的作用。
    S 25585
  • HY-P99302

    Humanized Anti-CD28 Recombinant Antibody

    CD28 Inflammation/Immunology
    Lulizumab (Humanized Anti-CD28 Recombinant Antibody) 是一种选择性 CD28 的阻断剂,Lulizumab 通过选择性靶向 CD28 信号抑制 T 细胞激活。
    Lulizumab
  • HY-152156

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    Tubulin inhibitor 11 是一种有效的具有口服活性的微管蛋白 (tubulin) 抑制剂。Tubulin inhibitor 11 靶向微管蛋白上的秋水仙碱结合位点,抑制微管蛋白聚合,促进有丝分裂阻断和细胞凋亡 (apoptosis)。
    Tubulin inhibitor 11
  • HY-107697

    iGluR Neurological Disease
    N20C hydrochloride 是选择性的、非竞争性的NMDA 受体的通道开放阻断剂,具有微摩尔亲和力,快速的开关阻断动力学和强电压依赖性。神经保护活性。
    N20C hydrochloride
  • HY-141549

    Others Inflammation/Immunology
    BPK-21 是一种活性丙烯酰胺,通过阻断 ERCC3 功能来抑制 T 细胞活化。BPK-21 特异性靶向解旋酶 ERCC3 中的 C342。
    BPK-21
  • HY-P0142

    Guanylate Cyclase Inflammation/Immunology
    DT-3是一种膜透性蛋白激酶 G Iα抑制肽。DT-3是一种鸟苷基环化酶抑制剂 阻断 cGMP-PKG 信号通路。
    DT-3
  • HY-14408

    Adenosine Receptor Neurological Disease
    Lu AA47070 是一种有效的选择性腺苷 A2A 受体拮抗剂的膦酰氧亚甲基前药。Lu AA47070 逆转多巴胺 D2 受体阻断产生的运动和激励效应。
    Lu AA47070
  • HY-121276R

    Others Neurological Disease
    Benperidol (Standard) 是 Benperidol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Benperidol 是一种比较古老的抗精神病活性分子。Benperidol 是一种苯丁酮类抗精神病有效剂,在阻断 D2 受体方面具有最高的安定药效。
    Benperidol (Standard)
  • HY-155847

    Phosphatase Cancer
    LYP-IN-3 (compound D34) 是淋巴酪氨酸磷酸酶 (LYP) 的选择性抑制剂 (Ki=0.93 μM),在肿瘤进展中调节 T 细胞受体 (TCR) 信号通路。LYP-IN-3 激活 T 细胞并抑制 M2 巨噬细胞极化,但它也上调 PD-1/PD-L1 表达。LYP-IN-3 可以与 PD-1/PD-L1 抑制剂联用,用于进一步的癌症免疫治疗。
    LYP-IN-3
  • HY-N2412

    Chloride Channel Neurological Disease Cancer
    尼泊尔鸢尾异黄酮 Irisolidone 是葛根花中的主要的异黄酮。Irisolidone 具有较强的保肝活性。Irisolidone 对阴离子通道 VRAC 具有高效阻断作用 (IC50=9.8 μM)。
    Irisolidone
  • HY-14828

    SMP-986

    mAChR Metabolic Disease
    Afacifenacin (SMP-986) 是一种有效的,具有口服活性的 毒蕈碱受体 (muscarinic receptor ) 拮抗剂。Afacifenacin 通过钠通道阻断抑制膀胱传入通路,增加容量,减少排尿和失禁的频率。Afacifenacin 具有用于膀胱过度活动症 (OAB) 研究的潜力。
    Afacifenacin
  • HY-N6636
    Valencene
    1 篇文献验证

    NF-κB Inflammation/Immunology
    Valencene 是一种从 Cyperus rotundus 中分离出来的倍半萜类化合物,具有抗过敏、抗黑色素生成、抗炎和抗氧化活性。通过阻断NF-κB 通路,Valencene 抑制 Th2 趋化因子和促炎性趋化因子的过度表达。Valencene 用于食物和饮料调味。
    Valencene
  • HY-P4042

    hepatitis B peptide 4980

    HBV Infection Inflammation/Immunology
    Hepatitis B Virus Receptor Binding Fragment (hepatitis B peptide 4980) 是一种合成的肽类似物,特异性地结合到 Hep G2 细胞。 基于病毒中和的粘附阻断途径的概念,Hepatitis B Virus Receptor Binding Fragment 有望引发保护性抗体,是一种很有前途的免疫原。
    Hepatitis B Virus Receptor Binding Fragment
  • HY-129492
    GNF4877
    1 篇文献验证

    DYRK GSK-3 Metabolic Disease
    GNF4877是 DYRK1AGSK3β 的有效抑制剂,IC50 值分别为 6 nM 和 16 nM,可导致 NFATc 核输出受阻并增加 β 细胞增殖 (对小鼠 β (R7T1) 细胞的 EC50 值为 0.66 μM)。
    GNF4877
  • HY-131340

    Phosphodiesterase (PDE) Inflammation/Immunology
    LASSBio-1632 是具有抗哮喘活性的先导化合物,可选择性抑制 PDE4APDE4D同工酶,阻断肺组织中气道的高反应性和TNF-α 产生。LASSBio-1632 (7j) 具有良好的 BBB 渗透性。
    LASSBio-1632
  • HY-122664

    BRK Cancer
    XMU-MP-2 是 BRK 抑制剂,对 BRK 阳性细胞有显著抑制活性。XMU-MP-2 在小鼠的异种移植模型中,能抑制致癌 BRK 驱动的肿瘤生长。XMU-MP-2 还与 HER2 抑制剂或者内质网 (ER) 阻断效应有协同作用,发挥抗增殖活性。
    XMU-MP-2
  • HY-P99406

    MCLA 158

    EGFR Cancer
    Petosemtamab (MCLA 158) 是一种抗 EGFR (Kd: 0.22 nM) 和抗 LGR5 (Kd: 0.86 nM) 单克隆抗体 (mAb)。Petosemtamab 导致 LGR5+ 癌细胞中的 EGFR 信号传导阻断和受体降解。Petosemtamab 可用于头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC)、转移性结直肠癌 (CRC) 等实体瘤的研究。
    Petosemtamab
  • HY-N6636R

    NF-κB Inflammation/Immunology
    Valencene (Standard) 是 Valencene 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Valencene 是一种从 Cyperus rotundus 中分离出来的倍半萜类化合物,具有抗过敏、抗黑色素生成、抗炎和抗氧化活性。通过阻断NF-κB 通路,Valencene 抑制 Th2 趋化因子和促炎性趋化因子的过度表达。Valencene 用于食物和饮料调味。
    Valencene (Standard)
  • HY-P9902A
    Pembrolizumab (anti-PD-1)
    2 篇文献验证

    PD-1/PD-L1 Cancer
    Pembrolizumab (anti-PD-1) 是一种人源化 IgG4 抗体和 PD-1 抑制剂。Pembrolizumab 可产生 PD-1 阻断,防止 PD-L1、PD-L2 连接 PD-1。这避免了 T 细胞对正常表达 PD-1 细胞的调节失控。
    Pembrolizumab (anti-PD-1)
  • HY-122140

    Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    ACG548B (compound 24) 是一种有效的乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶 (AChEBChE) 抑制剂,IC50 值分别为 1.78 和 0.496 μM。ACG548B 比 BChEChoK (胆碱激酶) 具有更高的 AChE 亲和力和选择性。
    ACG548B
  • HY-13954
    A 839977
    1 篇文献验证

    P2X Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology
    A 839977是一种选择性 P2X7 受体拮抗剂, 可阻断人和大小鼠 P2X7 受体的 BzATP 诱发的钙内流 (IC50s=20 nM, 42 nM / 150 nM); 在体实验中, 通过阻断 IL-1β 释放产生抗痛觉过敏反应, 减弱模型动物的炎症反应与神经性疼痛.
    A 839977
  • HY-121037

    EGM1

    Phosphodiesterase (PDE) Cancer
    Eggmanone (EGM1) 是一种有效的、选择性的磷酸二酯酶 4 (PDE4)拮抗剂,对 PDE4D3 的 IC50 为 72 nM。与其他 PDE 相比,Eggmanone 对 PDE4D3 的选择性约为 40-50 倍。Eggmanone 通过选择性拮抗 PDE4 发挥 Hh 抑制作用,导致蛋白激酶 A 激活和随后的 Hh 阻断。
    Eggmanone
  • HY-132246

    MAGL Neurological Disease
    WWL123 analogue-1 是 WWL123 的类似物。WWL123 是一种有效的选择性 ABHD6 抑制剂,IC50 为 430 nM。WWL123 可穿过血脑屏障并抑制脑实质中的 ABHD6。WWL123 阻断 ABHD6 在Pentylenetetrazole (PTZ)诱导的 R6/2 小鼠癫痫样发作和自发性癫痫发作中发挥抗癫痫作用。
    WWL123 analogue-1
  • HY-150587

    ERK NF-κB Inflammation/Immunology
    Anti-inflammatory agent 31 是一种穿心莲内酯衍生物,是一种抗炎剂 (anti-inflammatory agent)。Anti-inflammatory agent 31 通过上游阻断 PI3K/AktERK1/2 MAPK 激活来抑制 NF-kB 激活。Anti-inflammatory agent 31 能够恢复细胞内 GSH 水平并对肝脏具有保护作用。
    Anti-inflammatory agent 31
  • HY-153543

    Toll-like Receptor (TLR) Cancer
    TLR7/8 agonist 8 (compound 24m) 是一种有效的 Toll 样受体 7/8 (TLR7/8) 双重激动剂,对于 hTLR7hTLR8EC50 分别为 27 和 12 nM。TLR7/8 agonist 8 可提高 PD-1/PD-L1 阻断的抗肿瘤活性。
    TLR7/8 agonist 8
  • HY-13650
    Indisulam
    最多引用文献
    6 篇文献验证

    E 7070

    Molecular Glues Carbonic Anhydrase Cancer
    Indisulam (E 7070) 是一种碳酸酐酶抑制剂,具有抗癌活性。Indisulam (E 7070) 是细胞周期 G1 期的靶向化合物。Indisulam (E 7070) 通过抑制 CDK2周期蛋白 E 的激活,引起 G1/S 转化被阻滞。Indisulam (E 7070) 通过募集 DCAF15 诱导 RBM39 降解来靶向剪接。
    Indisulam
  • HY-103094

    5-HT Receptor Inflammation/Immunology
    LY266097 hydrochloride 是一种选择性的 5-HT2B 受体拮抗剂,对 5-HT2A5-HT2B5-HT2CpKi 分别为 7.7、9.8 和 7.6。5-HT2B 受体阻断有助于抑郁症的研究。
    LY266097 hydrochloride
  • HY-136310
    PIP4K-IN-a131
    1 篇文献验证

    Others Cancer
    PIP4K-IN-a131 是一种脂质激酶 PIP4K 抑制剂,对 PIP4K2A 和 PIP4Ks 作用的 IC50 值分别为 1.9 µM 和 0.6 µM。PIP4K-IN-a131 通过脂质激酶 PIP4Ks 和有丝分裂途径的双阻断选择性杀伤癌细胞。
    PIP4K-IN-a131
  • HY-B0653A

    (S)-(-)-Bupivacaine monohydrochloride

    Sodium Channel Ferroptosis Neurological Disease Cancer
    盐酸左布比卡因 Levobupivacaine hydrochloride ((S)-(-)-Bupivacaine monohydrochloride) 是一种长效的酰胺类局部麻醉剂。Levobupivacaine hydrochloride 通过可逆性阻断神经元钠通道 (sodium channel) 发挥麻醉镇痛作用。Levobupivacaine hydrochloride 可抑制心血管等组织的传递和传导冲动,具有一定的心脏和中枢神经毒性。Levobupivacaine hydrochloride 在体内由细胞色素P450 (CYP450) 代谢。Levobupivacaine hydrochloride 也可通过 miR-489-3p/SLC7A11 信号通路诱导胃癌铁死亡 (ferroptosis)。
    Levobupivacaine hydrochloride
  • HY-16961
    Sitravatinib
    3 篇文献验证

    MGCD516; MG-516

    VEGFR c-Kit FLT3 Discoidin Domain Receptor Trk Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    Sitravatinib (MGCD516) 是一种有口服活性的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂。抑制 Axl,MER,VEGFR3,VEGFR2,VEGFR1,KIT,FLT3,DDR2,DDR1,TRKA,和 TRKB,IC50 分别为 1.5 nM,2 nM,2 nM,5 nM,6 nM,6 nM,8 nM,0.5 nM,29 nM,5 nM,和 9 nM。Sitravatinib 单独使用即具有有效的抗肿瘤功效,且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。
    Sitravatinib
  • HY-16961A

    MGCD516 malate; MG-516 malate

    VEGFR c-Kit FLT3 Discoidin Domain Receptor Trk Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    Sitravatinib malate (MGCD516 malate) 是一种有口服活性的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂。抑制 Axl,MER,VEGFR3,VEGFR2,VEGFR1,KIT,FLT3,DDR2,DDR1,TRKA,和 TRKB,IC50 分别为 1.5 nM,2 nM,2 nM,5 nM,6 nM,6 nM,8 nM,0.5 nM,29 nM,5 nM,和 9 nM。Sitravatinib malate 单独使用即具有有效的抗肿瘤功效,且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。
    Sitravatinib malate
  • HY-B0653

    (S)-(-)-Bupivacaine

    Sodium Channel Ferroptosis Neurological Disease Cancer
    左布比卡因 Levobupivacaine ((S)-(-)-Bupivacaine) 是一种长效的酰胺类局部麻醉剂。Levobupivacaine 通过可逆性阻断神经元钠通道 (sodium channel) 发挥麻醉镇痛作用。Levobupivacaine 可抑制心血管等组织的传递和传导冲动,具有一定的心脏和中枢神经毒性。Levobupivacaine 在体内由细胞色素P450 (CYP450) 代谢。Levobupivacaine 也可通过 miR-489-3p/SLC7A11 信号通路诱导胃癌铁死亡 (ferroptosis)。
    Levobupivacaine
  • HY-155175

    Tim3 Cancer
    TIM-3-IN-2 (Compound A-41) 是一种 Tim3 抑制剂 (KD: 0.61 μM)。TIM-3-IN-2 阻断 TIM-3 与 PtdSer、CEACAM1 和 Gal-9 的相互作用。TIM-3-IN-2 抑制 TIM-3 的免疫抑制功能。TIM-3-IN-2 逆转 TIM-3 介导的促炎细胞因子产生的阻断,并最大限度地提高 T 细胞针对 AML 细胞系的抗肿瘤活性
    TIM-3-IN-2
  • HY-128679

    IKK Cancer
    TBK1/IKKε-IN-5 (compound 1) 是一种口服有效的 TBK1IKKε 的双重抑制剂,其 IC50 值分别为 1 nM 和 5.6 nM。TBK1/IKKε-IN-5 能增强对 PD-1 的阻断反应,与 anti-PD-L1 联用时能诱导大鼠的免疫记忆。TBK1/IKKε-IN-5 可用于癌症,尤其是肿瘤免疫的研究。
    TBK1/IKKε-IN-5
  • HY-P2265

    Ras Cancer
    SAH-SOS1A 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A 以纳摩尔亲和力 (EC50=106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, and Q61H) 结合,直接和独立地阻断核苷酸结合,损害 KRAS 驱动的癌细胞活力,并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。
    SAH-SOS1A
  • HY-P2265A

    Ras Cancer
    SAH-SOS1A TFA 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A TFA 以纳摩尔亲和力 (EC50=106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, Q61H) 结合,直接和独立地阻断核苷酸结合。SAH-SOS1A TFA 损害 KRAS 驱动的癌细胞活力,并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。
    SAH-SOS1A TFA
  • HY-153346

    Ras ERK Apoptosis Cancer
    RMC-6291 是一种口服有效的 KRASG12C(ON) 共价抑制剂。RMC-6291 在 KRASG12C(ON) 和亲环蛋白 A (CypA) 之间的肿瘤细胞内形成三复合物。因此,RMC-6291 通过空间阻断 RAS 效应子结合来阻止 KRASG12C(ON) 发出信号。RMC-6291 抑制 ERK 信号通路,并诱导 KRASG12C 突变 H358 细胞凋亡。RMC-6291 还抑制 KRASG12C 突变细胞的增殖,中位 IC50 为 0.11 nM。
    RMC-6291

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