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抑制剂 & 激动剂

4

化合物筛选库

1

荧光染料

10

生化试剂

6

多肽产品

7

抗体抑制剂

16

天然产物

1

同位素标记物

1

抗体

2

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-114153C
    PLX5622 in AIN-76A Diet (1200 ppm)
    2 篇文献验证

    		 c-Fms Neurological Disease

    PLX5622 in AIN-76A Diet (1200 ppm) 每 Kg AIN-76 饲料中包含 1200 mg PLX5622 (HY-114153)，可用于小胶质细胞的清除 (microglia clearance)。PLX5622 in AIN-76A Diet (1200 ppm) 是研究健康/疾病状态下小胶质细胞功能 (microglia function research) 的理想选择。PLX5622 in AIN-76A Diet (1200 ppm) 已经过 MCE 专业的生物实验验证。MCE 制作好的 PLX5622 饲料为蓝色，同时，MCE 会附赠等量不含 PLX5622 的空白饲料 (AIN-76A Diet)(不添加色素)，用于空白对照组饮食。

    PLX5622 in AIN-76A Diet (1200 ppm)
  • HY-153241
    GSK737

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    GSK737 是 BRD4 BD1 和 BD2 抑制剂，pIC50 值分别为 5.3 和 7.3。GSK737 在大鼠体内具有低清除率，良好的溶解度和渗透性。
    GSK737
  • HY-W278021
    BTA-1

    		Amyloid-β Others
    BTA-1 是硫代黄素-T 的不带电荷衍生物。BTA-1 对 Aβ 原纤维具有高亲和力，并显示出非常好的脑渗透和清除能力。
    BTA-1
  • HY-12839
    p38 MAPK-IN-1
    最多引用文献
    12 篇文献验证

    		 p38 MAPK Autophagy Inflammation/Immunology
    p38 MAPK-IN-1 (Compound 4) 是 p38 MAPK 新型高效选择性抑制剂, IC50 值 68 nM。p38 MAPK-IN-1 显示持续水平，低清除率和良好的生物利用度。
    p38 MAPK-IN-1
  • HY-139973
    OAB-14

    		Amyloid-β Neurological Disease
    OAB-14 是一种 Bexarotene 衍生物，通过增加 APP/PS1 小鼠的 β-淀粉样蛋白清除率，改善阿尔茨海默病相关的病理学和认知障碍。OAB-14 可有效改善 APP/PS1 转基因小鼠内体自噬溶酶体途径的功能障碍。
    OAB-14
  • HY-163476
    PIP5K1C-IN-1

    		PI4P5K Inflammation/Immunology Cancer
    PIP5K1C-IN-1 (Compound 30) 是一种有效的 PIP5K1C 抑制剂，IC50 为 0.80 nM。PIP5K1C-IN-1 在小鼠中表现出较低的总清除率和较高水平的激酶选择性。PIP5K1C-IN-1 可用于癌症和慢性疼痛的研究。
    PIP5K1C-IN-1
  • HY-146111
    IRAK4-IN-13

    		IRAK Cancer
    IRAK4-IN-13 (compound 21) 是一种有效的、选择性的 IRAK4 抑制剂，IC50 为0.6 nM。IRAK4-IN-13 显示高代谢清除率，人肝微粒体 (HLM) 固有清除率为 96 µL/min/mg。
    IRAK4-IN-13
  • HY-174375
    NEDD4-IN-1

    		Others Cancer
    NEDD4-IN-1 (Compound 32) 是 NEDD4 的强效抑制剂 (IC50 = 0.12 μM)。NEDD4-IN-1 在 H292 细胞系中表现出显著且相当的抗增殖活性。NEDD4-IN-1 在人和小鼠模型中均表现出较高的血浆蛋白结合率和中高的体外清除率。NEDD4-IN-1 在小鼠血浆中表现出优异的稳定性。NEDD4-IN-1 具有优异的药效、选择性和良好的体外 ADME 特性。NEDD4-IN-1 在小鼠模型中的全身血浆清除率超过了肝血流量。NEDD4-IN-1 可用于抗癌研究。
    NEDD4-IN-1
  • HY-W392413
    Glutathione monoethyl ester

    		Reactive Oxygen Species (ROS) Neurological Disease
    谷胱甘肽乙酯 Glutathione monoethyl ester 是一种谷胱甘肽衍生物，能够保护运动神经元细胞 NSC-34 免受由突变引起的 TDP-43 病理损害，包括减少聚集形成、核清除、活性氧 (Reactive Oxygen Species) 生成和细胞死亡。
    Glutathione monoethyl ester
  • HY-143255
    Enpp-1-IN-11

    		Phosphodiesterase (PDE) Cancer
    Enpp-1-IN-11 (compound 23) 是一种有效的外核苷酸焦磷酸酶-磷酸二酯酶 1 (ENPP1) 抑制剂，Ki 为 45 nM。Enpp-1-IN-11 在人和小鼠肝脏微粒体中的清除能力较低，在人和小鼠血浆中具有良好的血浆稳定性。Enpp-1-IN-11 可用于抗癌研究。
    Enpp-1-IN-11
  • HY-146113
    IRAK4-IN-15

    		IRAK Cancer
    IRAK4-IN-15 (compound 35) 是一种有效的选择性 IRAK4 抑制剂，IC50 为 0.002 µM。IRAK4-IN-15 显示出良好的人类 PK 预测且具有低内在清除率。IRAK4-IN-15 与 Acalabrutinib 联用显示出对 MyD88/CD79 双突变体 ABC-DLBCL 的显著协同体外活性。
    IRAK4-IN-15
  • HY-106443A
    Arimoclomol maleate
    3 篇文献验证

    BRX-220

    		 HSP Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    Arimoclomol maleate (BRX-220) 是一种具有口服活性的热休克蛋白 (HSP) 的共诱导剂。Arimoclomol 通过增强 Hsp 表达来保护运动神经元，从而通过泛素-蛋白酶体系统直接影响蛋白质聚集及清除错误折叠和装配的蛋白。Arimoclomol maleate 可用于研究尼曼-匹克病 C 型。
    Arimoclomol maleate
  • HY-106443
    Arimoclomol
    3 篇文献验证

    BRX-220 free base

    		 HSP Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    Arimoclomol (BRX-220 free base) 是一种具有口服活性的热休克蛋白 (HSP) 的共诱导剂。Arimoclomol 通过增强 Hsp 表达来保护运动神经元，从而通过泛素-蛋白酶体系统直接影响蛋白质聚集及清除错误折叠和装配的蛋白。Arimoclomol 可用于研究尼曼-匹克病 C 型。
    Arimoclomol
  • HY-106443B
    Arimoclomol citrate
    3 篇文献验证

    BRX-220 citrate

    		 HSP Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    Arimoclomol citrate (BRX-220 citrate) 是一种具有口服活性的热休克蛋白 (HSP) 的共诱导剂。Arimoclomol citrate 通过增强 Hsp 表达来保护运动神经元，从而通过泛素-蛋白酶体系统直接影响蛋白质聚集及清除错误折叠和装配的蛋白。Arimoclomol citrate 可用于研究尼曼-匹克病 C 型。
    Arimoclomol citrate
  • HY-158333
    Tasuldine

    		Mucin Others
    Tasuldine 是一种粘液溶解剂，可降低粘液中的唾液粘蛋白​​含量，改善粘液纤毛和咳嗽清除率。
    Tasuldine
  • HY-159088
    KOR agonist 2

    		Opioid Receptor Neurological Disease
    KOR agonist 2 (Compound 23p) 是 κ 阿片受体 (κ opioid receptor, KOR) 的激动剂，Ki 为 1.9 nM。KOR agonist 2 在小鼠模型中表现出镇痛作用，ED50 为 1.30 mg/kg。KOR agonist 2 在小鼠中表现出高清除率 (2 mg/kg，静脉注射)，在肝微粒体中具有高代谢和清除率。
    KOR agonist 2
  • HY-B0372
    Bromhexine

    		Antibiotic Bacterial Inflammation/Immunology
    Bromhexine 是一种有效的祛痰剂。Bromhexine 增加了粘膜纤毛清除率并减少咳嗽。Bromhexine 可用于各种呼吸系统疾病的研究。
    Bromhexine
  • HY-118233
    Alilusem potassium

    M 17055

    		 Chloride Channel Neurological Disease
    Alilusem potassium 是一种利尿剂。在接受水利尿的麻醉狗中，Alilusem potassium 可有效地降低自由水清除率并增加排泄尿液中 Na+ 和 Cl- 水平。与 Furosemide (HY-B0135) 或 Hydrochlorothiazid 结合使用时，Alilusem potassium 进一步抑制了自由水清除率。在离体的兔皮质厚亨利氏环升支中，Alilusem potassium 抑制管腔正跨上皮电压和管腔至池 Cl- 通量。
    Alilusem potassium
  • HY-128060
    PDE5-IN-42

    		Phosphodiesterase (PDE) Cardiovascular Disease
    PDE5-IN-42 (Compound 42) 是一种有效的、具有口服活性的 PDE5 抑制剂，其?IC50 为 0.04 nM。PDE5-IN-42 对 PDE6 和 PDE11 保持选择性。
    PDE5-IN-42
  • HY-19947
    PF-06291874
    1 篇文献验证

    Glucagon receptor antagonists-4

    		 GCGR Metabolic Disease
    PF-06291874 是一个口服有效的胰高血糖素受体 的非肽类拮抗剂。PF-06291874 正用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。
    PF-06291874
  • HY-D2314
    Cyanine 7-amine chloride hydrochloride

    		Liposome Others
    Cyanine 7-amine (chloride hydrochloride) 可用于标记阳离子纳米粒子 (NP) 或对 NP 共轭物 (NPC)。而能跟踪纳米粒子在体内停留时间和清除情况。
    Cyanine 7-amine chloride hydrochloride
  • HY-DN7075F
    FITC-inulin

    		Fluorescent Dye Others
    FITC-inulin 是一种 FITC (HY-66019) 标记的菊粉 (Ex/Em=488/525 nm)。FITC-inulin 可用于监测肾脏清除率。
    FITC-inulin
  • HY-N0901
    Corynoxine
    1 篇文献验证

    		 Autophagy Neurological Disease Cancer
    柯诺辛 Corynoxine 是一种从 Uncaria rhynchophylla 中分离出的四环羟吲哚生物碱。Corynoxine 是一种天然的自噬增强剂，可通过 Akt/mTOR 途径促进 α-突触核蛋白的清除。
    Corynoxine
  • HY-N0901B
    Corynoxine hydrochloride

    		Autophagy Neurological Disease Cancer
    Corynoxine hydrochloride 是一种从 Uncaria macrophylla 中分离出的四环羟吲哚生物碱。Corynoxine hydrochloride 是一种天然的自噬增强剂，可通过 Akt/mTOR 途径促进 α-突触核蛋白的清除。
    Corynoxine hydrochloride
  • HY-123493
    P552-02 mesylate

    552-02

    		 Sodium Channel Inflammation/Immunology
    P552-02 (552-02) mesylate 是一种钠通道阻滞剂，可能用于抑制囊性纤维化，其表现出增强肺部粘液纤毛清除能力的生物活性，同时最大限度地降低高钾血症的风险。
    P552-02 mesylate
  • HY-108056
    PF 219061

    		Dopamine Receptor Endocrinology
    PF 219061 是多巴胺 3 受体 (dopamine 3 receptor) 的选择性激动剂，EC50为 15 nM。PF 219061 吸收迅速，肝血清除率高，可用于研究女性性功能障碍。
    PF 219061
  • HY-120797
    CRT0273750

    IOA-289

    		 LPL Receptor Cancer
    CRT0273750 是 ATX 抑制剂的先导化合物，并调节血浆中 LPA 水平。CRT0273750 可用于 ATX/LPA 依赖性癌症模型。
    CRT0273750
  • HY-107461
    LY2623091

    		Glucocorticoid Receptor Cardiovascular Disease
    LY2623091 是一种盐皮质激素受体拮抗剂，可用于抑制难治性高血压。LY2623091 显示出依赖于 CYP3A4 的清除能力，与 CYP3A4 抑制剂有协同作用。
    LY2623091
  • HY-108251
    Methotrexate metabolite
    1 篇文献验证

    DAMPA

    		 Antifolate Drug Metabolite Dihydrofolate reductase (DHFR) Parasite Infection Inflammation/Immunology
    甲氨蝶呤EP杂质E Methotrexate metabolite (DAMPA)，是 Methotrexate 的活性代谢产物。 Methotrexate 是一种叶酸 (Folic acid (HY-16637)) 拮抗剂，广泛用作免疫抑制剂。Methotrexate metabolite 是一种抗疟剂，在生理叶酸作用下抑制寄生虫 (parasite) 生长，对抗叶酸敏感菌株和高耐药菌株的 IC50 分别为 446 nM 和 812 nM。Methotrexate metabolite 有望用于炎症领域研究。
    Methotrexate metabolite
  • HY-P99105
    Anselamimab

    CAEL-101

    		 Apolipoprotein Amyloid-β Neurological Disease
    安赛埃单抗 Anselamimab (CAEL-101) 是一种针对系统性轻链 (AL) 淀粉样变性的嵌合单克隆抗体。Anselamimab 能够促进吞噬细胞的破坏和随后淀粉样沉积物的清除。Anselamimab 可用于淀粉样变性病的研究。
    Anselamimab
  • HY-173006
    AZ3246

    		MAP4K Interleukin Related Cancer
    AZ3246 是一种有口服活性的选择性 HPK1 抑制剂，IC50 < 3 nM。AZ3246 诱导 T 细胞分泌 IL-2，EC50 为 90 nM。AZ3246 是一种低清除率的抗肿瘤化合物。
    AZ3246
  • HY-B0235
    Trichlormethiazide

    		Carbonic Anhydrase Metabolic Disease
    三氯噻嗪 Trichlormethiazide 是一种具有口服生物活性的噻嗪类利尿剂，具有降压作用。Trichlormethiazide 可增加急性肾功能衰竭大鼠的尿量、Na 和 K 排泄，并有改善降低的肌酐清除率 (CCRE)。
    Trichlormethiazide
  • HY-149345
    IRAK4-IN-24

    		IRAK Inflammation/Immunology
    IRAK4-IN-24 (compound 16) 是一种有效的 IRAK4 抑制剂，具有高清除率 (Cl) 和较差的口服生物利用度。IRAK4-IN-24 可用于炎症和自身免疫性疾病的研究。
    IRAK4-IN-24
  • HY-169194
    Antimalarial agent 44

    		Parasite Infection
    Antimalarial agent 44 (Compound 3) 是一种抗寄生虫的抗疟剂。Antimalarial agent 44 在 MDCK-MDR1 细胞单层中具有良好的渗透性，在小鼠肝脏微粒体中的清除率很高。
    Antimalarial agent 44
  • HY-B0235A
    Trichlormethiazide sodium

    		Carbonic Anhydrase Metabolic Disease
    三氯噻嗪钠盐 Trichlormethiazide sodium 是一种具有口服生物活性的噻嗪类利尿剂，具有降压作用。Trichlormethiazide sodium 可增加急性肾功能衰竭大鼠的尿量、Na 和 K 排泄，并有改善降低的肌酐清除率 (CCRE)。
    Trichlormethiazide sodium
  • HY-119393
    Olanzapine N-oxide

    		Drug Metabolite Others
    Olanzapine N-oxide 是一种在抗精神病化合物代谢研究中的化合物，Olanzapine 的 N-氧化和 N-去甲基化分别由不同酶催化，其血浆浓度和清除率不受特定基因型或吸烟行为的单一因素影响。
    Olanzapine N-oxide
  • HY-112624J
    Dextran T4 (MW 4,000)

    Dextran 4; Dextran D4; Dextran T4(MW 3200-4800)

    		 Bacterial Others
    右旋糖酐T4(MW 3200-4800) Dextran 4,000 是一种黏液流变学调节剂。Dextran 4,000 的葡聚糖分子通过渗透效应和氢键替代作用，能够降低黏液交联密度，并通过破坏黏液中 DNA-黏蛋白网络结构发挥降低黏弹性、提升黏液纤毛/咳嗽清除指数。Dextran 4,000 具有改善囊性纤维化 (CF) 痰液的流变特性及清除能力，可用于黏液滞留性呼吸道疾病的吸入疗法或雾化递送的研究。Dextran 系列化合物还是一种天然多糖类药物载体剂，可通过酯键、酰胺键或点击化学等共价结合方式与药物连接，或自组装形成纳米粒子、水凝胶等载体。Dextran 具有生物可降解性和生物相容性，可实现药物的靶向递送与控释。Dextran 的衍生物可延长药物半衰期、提高局部浓度及降低免疫清除的活性。
    Dextran T4 (MW 4,000)
  • HY-163040
    DOTA-Tyr-Lys-DOTA

    		Biochemical Assay Reagents Inflammation/Immunology
    DOTA-Tyr-Lys-DOTA 是一种基于 DOTA 的小分子半抗原。DOTA-Tyr-Lys-DOTA 具有快速清除和全身滞留低的特点。DOTA-Tyr-Lys-DOTA 可用于研究预靶向放射免疫治疗。
    DOTA-Tyr-Lys-DOTA
  • HY-120004
    PF-06827443

    		mAChR Infection
    PF-06827443 是一种有效、低清除率、口服活性、CNS 渗透性 M1 选择性 PAM，具有最小的激动剂活性。 PF-06827443 可诱发胆碱能 AE 和惊厥。
    PF-06827443
  • HY-147263
    Dovramilast

    CC-11050

    		 Phosphodiesterase (PDE) Infection Inflammation/Immunology
    Dovramilast (CC-11050) 是一种磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，具有口服活性，可以减少炎症反应，改善 Isoniazid (HY-B0329) 介导的肺部细菌清除。Dovramilast 作为辅助试剂，可用于结核病的研究。
    Dovramilast
  • HY-N0901A
    Corynoxine B
    3 篇文献验证

    		 α-synuclein Neurological Disease Cancer
    柯诺辛碱 B Corynoxine B 是一种生物碱类型的自噬诱导剂和 α-synuclein 聚集抑制剂，可改善 Mn 诱导的细胞自噬失调和增强帕金森病小鼠中 α-突触核蛋白 (α-syn) 的清除。
    Corynoxine B
  • HY-176130
    MRL828

    		ATTECs Tau Protein Autophagy Neurological Disease
    MRL828 结合了一种Tau 病理结合配体和基于 ATTEC 技术修饰的鸟嘌呤基团，能够选择性地通过自噬-溶酶体途径 (ALP) 标记聚集的tau 蛋白以实现清除。MRL828 可减少细胞内 Tau 聚集体，并促进 Tau 的分泌。
    MRL828
  • HY-112047
    GSK8175

    GSK2878175

    		 HCV Infection
    GSK8175 是丙型肝炎病毒 (HCV) 的非核苷聚合酶 (NS5B) 抑制剂。GSK8175 是一种磺胺-N-苯并氧杂硼杂环戊烷类似物，在临床前物种中具有低体内清除率和对 HCV 复制子的广谱活性。
    GSK8175
  • HY-163477
    PIP5K1C-IN-2

    		PI4P5K Cancer
    PIP5K1C-IN-2 (compound 33) 是一种有效的选择性 4-磷酸 5-激酶 1 C (PIP5K1C) 抑制剂，IC50 值 0.0059 µM。
    PIP5K1C-IN-2
  • HY-W800777
    6-(3-Hydroxypropylamino)hexyl 2-hexyldecanoate

    		Liposome Cancer
    6-(3-Hydroxypropylamino)hexyl 2-hexyldecanoate 是一种可用于制备 ALC-0315 的可电离脂质，具有一个与C6相邻的酯键，酯键的引入可以改善肝脏中脂质的清除。
    6-(3-Hydroxypropylamino)hexyl 2-hexyldecanoate
  • HY-W010382
    Oxaloacetic acid

    2-Oxosuccinic acid

    		 Endogenous Metabolite Reactive Oxygen Species (ROS) Metabolic Disease
    草酰乙酸 Oxaloacetic acid (2-Oxosuccinic acid, OAA) 是一种代谢中间体，参与柠檬酸循环、糖异生、尿素循环、乙醛酸循环、氨基酸合成和脂肪酸合成等多种途径，Oxaloacetic acid 可促进活性氧 (ROS) 的清除并改善线粒体功能。
    Oxaloacetic acid
  • HY-139875
    JH-XVI-178
    1 篇文献验证

    		 CDK Cancer
    JH-XVI-178 是一种高效、选择性的 CDK8/19 抑制剂，对 CDK8 和 CDK19 的 IC50 为 1 和 2 nM，具有低清除率和中等口服药代动力学特性。
    JH-XVI-178
  • HY-123494
    BRD0418

    		CaMK Cardiovascular Disease Neurological Disease
    BRD0418 是一种调节三元假激酶1 (TRIB1) 表达的多样化综合 (DOS) 分子。BRD0418 具有导致热脂蛋白代谢从脂肪生成到清除的作用。BRD0418 可用于冠状动脉疾病 (CAD) 的研究。
    BRD0418
  • HY-163702
    CHF-6550

    		Adrenergic Receptor mAChR Inflammation/Immunology
    CHF-6550 是毒蕈碱 M3 受体 (muscarinic M3 receptor) 的拮抗剂，是 β2 肾上腺素受体 (β2 adrenoceptor) 的激动剂 (maba)，pKi 分别为 9.3 和 10.6。CHF-6550 在大鼠模型中表现出良好的肝细胞清除率，并且在豚鼠中表现出良好的药代动力学特征。
    CHF-6550
  • HY-116494
    ML753286

    		BCRP Cancer
    ML753286 是一种口服活性和选择性 BCRP (抗乳腺癌蛋白) 抑制剂，IC50 为 0.6 μM。 ML753286 在啮齿动物和人类肝脏 S9 组分中具有高渗透性和低至中等清除率，并且在不同物种中都具有血浆稳定性。
    ML753286

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