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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-163134

    DNA-PK Cancer
    DNA-PK-IN-12 (compound 31t) 是一种口服活性 DNA-PK 抑制剂,其 IC50 值为 0.1 nM。DNA-PK-IN-12 抑制细胞生长和 Hct116 细胞集落形成的 IC50值为 33.28 μM,在体内表现出抗肿瘤活性。
    DNA-PK-IN-12
  • HY-155516

    Potassium Channel Inflammation/Immunology
    KV1.3-IN-1 (Compound trans-18) 是一种 KV1.3 通道抑制剂 (IC50:分别在 Ltk? 细胞和 PHA 激活的 T 淋巴细胞中为 230 nM 和 26.12 nM)。KV1.3-IN-1 损害细胞内 Ca2+ 信号传导。KV1.3-IN-1 抑制 T 细胞活化、增殖和集落形成。
    KV1.3-IN-1
  • HY-115909

    CDK Cancer
    ZDLD20 是一种 β-咔啉,是一种选择性、具有口服活性的 CDK4/CycD3 抑制剂,IC50 值为 6.51 μM。ZDLD20 表现出有效的抗 HCT116 活性,包括抑制集落形成、抑制侵袭和迁移、诱导细胞凋亡和阻止细胞周期的 G1 期。ZDLD20 表现出有效的抗癌活性。
    ZDLD20
  • HY-146999

    Histone Methyltransferase Epigenetic Reader Domain Apoptosis Cancer
    YM458 是一种有效的 EZH2BRD4 双重抑制剂,对 EZH2 和 BRD4 的 IC50 分别为490 nM 和 34 nM。YM458 可抑制实体癌细胞增殖和集落形成,诱导细胞周期阻滞与细胞凋亡 (apoptosis)。YM458 可用于抗癌研究。
    YM458
  • HY-120046

    HDAC Cancer
    YF479 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (histone deacetylase) 抑制剂。YF479 降低细胞活力,抑制集落形成和肿瘤细胞运动。YF479 显着抑制乳腺肿瘤的生长和转移。YF479具有乳腺癌临床试验研究的潜力。
    YF479
  • HY-115908

    CDK Apoptosis Cancer
    ZDLD13 是一种 β-咔啉,是一种选择性、具有口服活性的 CDK4/CycD3 抑制剂,IC50 值为 0.38 μM。ZDLD13 表现出有效的抗 HCT116 活性,包括抑制集落形成、抑制侵袭和迁移、诱导细胞凋亡和阻止细胞周期的 G1 期。ZDLD13 在 HCT116 肿瘤异种移植模型中显示出显着的肿瘤生长抑制作用。
    ZDLD13
  • HY-149495

    PROTACs CDK Cancer
    CP-07 是一种有效的选择性的 PROTACCDK9 降解剂 (DC50: 43 nM)。CP-07 通过下调 Mcl-1 和 c-Myc 抑制 22RV1 细胞增殖 (IC50: 62 nM) 和集落形成。CP-07 抑制 22RV1 异种移植肿瘤生长。CP-07 可用于前列腺癌研究。
    CP-07
  • HY-149521

    PI3K Cancer
    PI3K-IN-47 (Compound 27) 是一种二价 PI3K 抑制剂 (IC50: 对 PI3Kα 为 0.44 nM,对 PI3Kβ、PI3Kγ、PI3Kδ 为 7.18 nM、13.92 nM、22.83 nM。PI3K-IN-47 诱导细胞周期停滞在 G1 期,抑制集落形成和细胞迁移。PI3K-IN-47 抑制 HGC-27 异种移植小鼠的肿瘤生长。
    PI3K-IN-47
  • HY-146738

    Akt Cancer
    GSD-11 是一种有效的选择性抗紧缩剂。GSD-11 抑制 PANC-1 细胞的迁移和集落形成。GSD-11 抑制 Akt/mTOR 信号通路。GSD-11 具有研究胰腺癌的潜力。
    GSD-11
  • HY-146274

    c-Met/HGFR Apoptosis Cancer
    c-Met-IN-10 (compound 26a) 是一种高效的 c-Met 激酶抑制剂,IC50 为 16 nM。c-Met-IN-10 对癌细胞 A549、H460 和 HT-29 有抑制活性。c-Met-IN-10 抑制 HT-29 细胞集落形成,诱导 HT-29 和 A549 细胞凋亡 apoptosis,抑制 A549 细胞移动。c-Met-IN-10 可用于抗癌研究。
    c-Met-IN-10
  • HY-146323

    Apoptosis Cancer
    Antitumor agent-58 (Compound C18) 是一种抗肿瘤剂。Antitumor agent-58 有效抑制 MGC-803 细胞的集落形成和细胞迁移。Antitumor agent-58 通过激活 p38 和 JNK 信号通路诱导 MGC-803 细胞凋亡 (apoptosis)。Antitumor agent-58 诱导 MGC-803 细胞的线粒体功能障碍。Antitumor agent-58 有效抑制携带 MGC-803 细胞的异种移植模型的肿瘤生长。
    Antitumor agent-58
  • HY-113843

    MDM-2/p53 Cancer
    RETRA (hydrobromide) 是一种依赖于突变 p53 的 p73 激活剂,它可以抑制携带突变 p53 的癌细胞。RETRA (hydrobromide) 增加 p73 的表达水平,诱导 p53 和 p73 的多个共同转录靶点的转录激活,这导致突变 p53 和 p73 依赖的肿瘤生长抑制、克隆形成减少和效应性半胱氨酸酶的诱导。
    RETRA hydrobromide
  • HY-107551

    Hedgehog Gli Cancer
    Hh Pathway-IN-1 是一种 Hedgehog (Hh) 通路抑制剂,是一种强效的 Gli 拮抗剂。Hh Pathway-IN-1 抑制 Hh 通路功能,在 C3H10T1/2 细胞中的 IC50 值为 1.1 µM。Hh Pathway-IN-1 不抑制 Wnt 信号传导。Hh Pathway-IN-1 具有抗增殖活性。Hh Pathway-IN-1 可降低 GLI1 mRNA 表达。Hh Pathway-IN-1 以剂量依赖性方式抑制克隆形成。
    Hh Pathway-IN-1
  • HY-144637

    Apoptosis Autophagy Cancer
    Autophagy inducer 2 (Compound 11i) 是一种有效的自噬诱导剂。Autophagy inducer 2 对 MCF-7 细胞系具有明显的抗增殖活性,IC50 值为 1.31 μM,并显着抑制 MCF-7 细胞的集落形成。Autophagy inducer 2 通过调节细胞周期相关蛋白 Cdk-1 和 Cyclin B1 将 MCF-7 细胞阻滞在 G2/M 期。Autophagy inducer 2具有研究乳腺癌的潜力。
    Autophagy inducer 2
  • HY-155995

    MK-905

    Biochemical Assay Reagents Cancer
    Pro-905 是一种具有抗肿瘤活性的亚磷酸盐肽。Pro-905 将活性核苷酸抗代谢物硫代鸟苷单磷酸(TGMP) 递送到肿瘤。Pro-905 能有效阻止嘌呤残留底物与核酸的结合,抑制人类恶性周围神经鞘肿瘤 (MPNST) 细胞的集落形成。 Pro-905 抑制嘌呤残留进入核酸并阻止细胞生长。 Pro-905 抑制 MPNST 的生长,增强 JHU395 (HY-124778) 的抗肿瘤作用。
    PRO-905
  • HY-118961

    Kinesin Cancer
    SR31527 chloride 是一种有效的 KIFC1 抑制剂,IC50 值为 6.6 µM。SR31527 chloride 降低细胞活力和集落形成。
    SR31527 chloride
  • HY-19832
    SC66
    5 篇文献验证

    Akt Apoptosis Cancer
    SC66 是一种 Akt 抑制剂,降低细胞活力,这种作用存在剂量和时间依赖性,且抑制肝癌 (HCC) 细胞的集落形成和诱导凋亡。
    SC66
  • HY-164959

    Lipocalin Family Cancer
    ZINC00230567 是 Lipocalin-2 (LCN2) 的抑制剂。ZINC00230567 可降低细胞 SUM149 的集落形成和细胞活力,并表现出抗肿瘤活性。
    ZINC00230567
  • HY-122108

    LL-Z 1272-alpha

    Apoptosis Cancer
    Ilicicolin A 是一种有效的抗癌剂。Ilicicolin A 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Ilicicolin A 抑制细胞生长和菌落形成。Ilicicolin A 具有抗肿瘤活性。Ilicicolin A 具有用于前列腺癌研究的潜力。
    Ilicicolin A
  • HY-P3598

    Neurokinin Receptor Cancer
    Substance P(1-4) 是一种有效的神经激肽受体(NK-R)拮抗剂。Substance P(1-4) 对正常造血有调节作用,抑制内源性红细胞集落 (EEC) 的形成。
    Substance P(1-4)
  • HY-162481

    Apoptosis Cancer
    Anticancer agent 210 (Compound 7a) 是 Gefitinib (HY-50895) 的衍生物。Anticancer agent 210 抑制癌细胞的增殖、迁移和细胞集落形成。Anticancer agent 210 诱导 H1299 细胞凋亡 (apoptosis)。
    Anticancer agent 210
  • HY-161116

    Acetyl-CoA Carboxylase Cancer
    AD-5584 是一种具有血脑透过性的 ACSS2 抑制剂。AD-5584 可以显著减少脂质储存,减少集落形成,增加细胞死亡。AD-5584 具有抗肿瘤活性。
    AD-5584
  • HY-172796

    TAM Receptor Cancer
    UNC9435 (compound 44) 是 TYRO3/MERTK 的双重抑制剂,IC50 值分别为 3.7 nM 和 1.1 nM。UNC9435 可减少非小细胞肺癌培养物中的克隆形成
    UNC9435
  • HY-144331

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    Antitumor agent-42 (Compound 15h) 可抑制微管多聚和NO 释放,发挥抗血管生成、抑制集落形成和诱导凋亡活性。
    Antitumor agent-42
  • HY-162820

    Bcl-2 Family Cancer
    Bcl-2-IN-21 (compound C1) 是一种具有抗癌活性的铱化合物,靶向抑制 Bcl-2。Bcl-2-IN-21 可抑制癌细胞的集落形成,诱导 Bax 和 caspase 3 水平升高。
    Bcl-2-IN-21
  • HY-162041

    Survivin Cancer
    AQIM-I 是一种存活蛋白抑制剂,通过抑制存活蛋白表达和集落形成。 AQIM-I 诱导 ROS 产生、细胞凋亡细胞周期停滞、DNA 损伤和自噬。 AQIM-I 抑制非小细胞肺癌细胞 A549,IC50 值为 9 nM。
    AQIM-I
  • HY-162763

    Apoptosis Cancer
    FLQY2 是一种喜树碱类似物,对多种实体肿瘤具有优异的抗肿瘤功效。FLQY2 具有体内和体外抗胰腺癌活性,在纳摩尔浓度下抑制细胞增殖、集落形成、诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 并导致细胞周期停滞。
    FLQY2
  • HY-126324

    Apoptosis Cancer
    IV-23 (Compound 20) 是一种有效的 Noxa 介导的细胞凋亡诱导剂,它是一种有潜力的有前景的抗癌剂。IV-23 在体外和体内抑制细胞生长,减少集落形成,在 M 期停滞细胞周期,并抑制食管鳞状细胞癌 (ESCC)。
    IV-23
  • HY-N15201

    STAT Cancer
    Betavulgarin 是一种 抗癌剂。Betavulgarin 可以从甜菜 (Beta vulgaris) 中分离出来。Betavulgarin 抑制乳腺癌细胞的增殖、迁移、集落形成和乳腺肿瘤球形成,并减少 CD44+/CD24 亚群的规模以及自我更新相关基因 C-MycNanogOct4 的表达。Betavulgarin 通过调控 Stat3/Sox2 信号转导促进 BCSCs 死亡。
    Betavulgarin
  • HY-173140

    Apoptosis Cancer
    Anticancer agent 268 (Compound 4k) 是一种潜在的抗肿瘤剂。Anticancer agent 268 对 HepG2 细胞具有抗增殖作用,IC50 值为 6.08 μM。Anticancer agent 268 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制 HepG2 细胞的集落形成和迁移。
    Anticancer agent 268
  • HY-144766

    Apoptosis Cancer
    ATX inhibitor 13 (compound 10c) 是一种口服有效的 ATX 抑制剂,其IC50 为 3.4 nM。ATX inhibitor 13 抑制 RAW264.7 细胞的增殖和迁移,诱导细胞凋亡和 G2 期阻滞。ATX inhibitor 13 抑制肿瘤细胞集落形成。
    ATX inhibitor 13
  • HY-146254

    Carbonic Anhydrase Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) Cancer
    hCAIX-IN-12 是一种有效的 hCAIX 抑制剂,对 CAIX 和 CAII 的 IC50 值分别为 0.74 和 10.78 μM。hCAIX-IN-12 具有抗增殖作用并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。hCAIX-IN-12 增加 ROS 的产生。hCAIX-IN-12具有研究结直肠癌(CRC)的潜力。
    hCAIX-IN-12
  • HY-114319

    Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) Cancer
    β-Cembrenediol 是一种有效的具有口服活性的抗癌剂。β-Cembrenediol 具有植物毒性。β-Cembrenediol 可减少细胞迁移和菌落形成。β-Cembrenediol 可降低 TDO2、IDO1 的蛋白表达。β-Cembrenediol 具有用于前列腺癌研究的潜力。
    β-Cembrenediol
  • HY-173218

    EGFR Cancer
    anti-NSCLC agent-1 (compound 8dc) 是酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 的抑制剂,在 A549 和 NCI-H441 细胞中的 IC50 值分别为 0.05 和 0.09 μM。anti-NSCLC agent-1 在克隆形成、迁移和侵袭方面表现出抗 NSCLC 活性。
    anti-NSCLC agent-1
  • HY-155526

    Histone Demethylase Cancer
    FY-21 是一种选择性的 LSD1 抑制剂 (IC50=340 nM),具有抗增殖和抗集落形成活性。FY-21 还增强 p53 的表达,下调 HOXA9 和 MEIS1 的表达。FY-21 还能诱导白血病细胞分化,表现出抗肿瘤活性。
    FY-21
  • HY-168951

    Annexin A Apoptosis Cancer
    (R)-SL18 是 ANXA3 的降解剂,可通过泛素化途径降解 ANXA3 蛋白。(R)-SL18 能够抑制乳腺癌细胞增殖、迁移、侵袭和克隆形成,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。(R)-SL18 可用于三阴性乳腺癌的研究。
    (R)-SL18
  • HY-126246

    Phosphatase Cancer
    CDC25B-IN-1 (compound 4a) 是一种有效的细胞分裂周期 25B (CDC25B) 磷酸酶抑制剂,其 Ki 值为 8.5 μM。CDC25B-IN-1 能有效抑制细胞增殖和克隆形成,导致 G2/M 期停滞。
    CDC25B-IN-1
  • HY-161117

    RSV Cancer
    AD-8007 是一种可以通过血脑屏障的乙酰辅酶 A 合成酶 2 (ACSS2) 抑制剂。AD-8007 在体外模型中可以显著减少脂质储存和细胞集落形成,增加肿瘤细胞死亡。AD-8007 具有抗癌活性,可用于乳腺癌的研究。
    AD-8007
  • HY-164372

    17-DR

    HSP Apoptosis Cancer
    17-Demethoxy-reblastatin (17-DR) 是热休克蛋白 90 (Hsp90) 的抑制剂,对酵母 Hsp90 ATPase 的 IC50 为 1.82 μM。17-Demethoxy-reblastatin 抑制癌细胞 HepG2 和 SMMC7721 的增殖,减少菌落形成,并通过线粒体和 caspase 介导的途径诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    17-Demethoxy-reblastatin
  • HY-14933
    Prinaberel
    3 篇文献验证

    ERB-041

    Estrogen Receptor/ERR Wnt Apoptosis Cancer
    普林贝瑞 Prinaberel (ERB-041) 是一种有效的选择性雌激素受体 β (ERβ) 激动剂,对人,大鼠和小鼠 ERβ 的 IC50 分别为 5.4、3.1 和 3.7 nM。 Prinaberel 对 ERβ 的选择性是 ERα 的 200 倍以上。Prinaberel是有效的皮肤癌化学预防剂,可通过抑制 WNT/β-catenin 信号通路发挥作用。Prinaberel 诱导卵巢癌细胞凋亡 (apoptosis)。
    Prinaberel
  • HY-161338

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    Tubulin polymerization-IN-61 (Compound 9a) 是一种微管蛋白聚合抑制剂。Tubulin polymerization-IN-61 破坏微管骨架,阻断细胞周期 G2/M 期,诱导细胞凋亡 (Apoptosis),抑制癌细胞迁移和集落形成。Tubulin polymerization-IN-61 在 in vivo 4T1 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
    Tubulin polymerization-IN-61
  • HY-172259

    PI3K Akt mTOR Cancer
    Toyaburgine 是一种具有抗肿瘤活性的异喹啉化合物。Toyaburgine 通过破坏 PI3K/AKT/mTOR 信号通路,在 MIA PaCa-2 细胞中引起显着的形态变化和癌细胞死亡,同时还抑制细胞迁移和集落形成。Toyaburgine 有望用于胰腺癌研究。
    Toyaburgine
  • HY-162938

    E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    Skp2 inhibitor 3 (E35) 是一种抗肿瘤剂,是一种强效的S期激酶相关蛋白2(SKP2)抑制剂,对 Skp2-Cks1 结合的 IC50 为4.86 μM。Skp2 inhibitor 3 (E35) 显著抑制克隆形成和迁移,并使细胞周期停滞在S期。
    Skp2 inhibitor 3
  • HY-161153

    Apoptosis Cancer
    Microtubule inhibitor 9 (Compound O-7) 是 2-Aryl-1H-benzo [d] 咪唑衍生物,具有体外抗癌活性。Microtubule inhibitor 9 能诱导细胞周期阻滞在 G2/M 期和早期细胞凋亡 (apoptosis)。Microtubule inhibitor 9 通过抑制伤口愈合和集落来抑制癌细胞迁移。
    Microtubule inhibitor 9
  • HY-112288
    C188-9
    最多引用文献
    26 篇文献验证

    TTI-101

    STAT Apoptosis Cancer
    C188-9 (TTI-101) 是 Stat3 的抑制剂,其 Kd 值为 4.7 nM。C188-9 抑制 G-CSF 诱导的 STAT3 激活和 STAT3 依赖性基因表达。C188-9 诱导 AML 细胞系和原代标本凋亡,抑制原代 AML 细胞集落形成。
    C188-9
  • HY-146038

    Apoptosis ROS Kinase MDM-2/p53 Bcl-2 Family Cancer
    Antitumor agent-55 (compound 5q) 是一种有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-55 有效抑制PC3,其 IC50 为 0.91 μM。Antitumor agent-55 能有效抑制 PC3 的菌落形成,抑制细胞迁移。Antitumor agent-55 诱导PC3 G1/S期阻滞和凋亡 (apoptosis)。
    Antitumor agent-55
  • HY-161450

    PROTACs Ras Cancer
    LHF418 是一种有效的 SOS1 PROTAC 降解剂,其在 A549 细胞中的 DC50 值为 209.4 nM。LHF418 能有效抑制 KRAS 驱动型癌细胞中的 RAS 信号传导和集落形成 (结构备注:(Blue: Cereblon 配体 (HY-A0003), Black: linker;Pink: SOS1 结合剂 SOS1 Ligand intermediate-3 (HY-161452))。
    LHF418
  • HY-163707

    Apoptosis Cancer
    UR778Br 靶向 IQGAP1 蛋白的 GTPase 活化蛋白相关结构域 (GRD 结构域)。UR778Br 抑制人类急性髓系白血病 (AML) 的增殖,在 G2/M 期阻滞细胞周期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。UR778Br 抑制原代细胞和 AML 细胞的集落形成,而对正常骨髓细胞没有显著影响。
    UR778Br
  • HY-N13944

    Apoptosis Cancer
    原囊菌素 F Argyrin F 是一种具有抗肿瘤活性的环肽。Argyrin F 通过部分诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和上皮-间质转化 (EMT) 来抑制细胞增殖、迁移、侵袭和菌落形成。Argyrin F 稳定 p27kip、上调 p21waf1/cip1 并消耗 COX2。Argyrin F 可用于胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究。
    Argyrin F
  • HY-168085

    YAP Apoptosis Cancer
    CV-4-26 (Compound 22) 是 TEAD 的共价抑制剂。CV-4-26 抑制基于 YAP/TEAD 的转录,从而降低 CTGF 和 CYR61 的表达。CV-4-26 抑制 Huh7 和 HepG2 细胞集落形成,诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。CV-4-26 对肝细胞癌 (HCC) 和肝母细胞瘤 (HB) 具有抗肿瘤活性。
    CV-4-26

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