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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
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HY-155513
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Syk
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Cancer
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Syk-IN-8 (compound 19q) 是一种 Syk 抑制剂,对多种血液肿瘤细胞具有抗增殖活性。Syk-IN-8 抑制 PLCγ2 磷酸化,可用于血癌研究。
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HY-170432
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PARP
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Cancer
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PARP1-IN-34 (compound 30) 是一种PARP1 的选择性抑制剂,IC50 为 0.32 nM。PARP1-IN-34 是一种亚纳摩尔 PARP1 抑制剂,对 PARP2 的选择性为 1000 倍,IC50 为 326 nM。PARP1-IN-34 具有抗癌活性。
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HY-108418
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PI3K
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Cancer
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PI3Kδ-IN-15 (compound 6b) 是一种选择性 PI3Kδ 抑制剂,对 p110δ 的 IC50 为 0.5 nM。PI3Kδ-IN-15 抑制 PI3Kδ 的效力比 PI3Kγ、PI3Kβ 和 PI3Kα 高 30 倍。
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HY-W011180
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Drug Derivative
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Others
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丙酸维生素A
Vitamin A Propionate 是一种维生素A的酯类化合物,在马驹的营养研究中,不同剂量对生长、血清生化和血液学指标有不同影响,过高或过低剂量均会产生不良影响,且与血浆、肝脏和肾脏中的维生素A浓度有关。
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HY-146358
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Microtubule/Tubulin
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Cancer
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Anticancer agent 49 (compound 69) 是一种广谱抗癌剂。Anticancer agent 49 抑制微管蛋白聚合。Anticancer agent 49 表现出抗增殖活性。Anticancer agent 49 具有研究实体瘤和血液肿瘤的潜力。
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HY-149672
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Bcl-2 Family
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Cancer
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ABBV-467 是一种选择性 MCL-1 抑制剂 (Ki: <0.01 nM)。ABBV-467 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。ABBV-467 在血液恶性肿瘤 (如多发性骨髓瘤) 模型中诱导癌细胞死亡并抑制肿瘤生长。
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HY-P991228
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Galectin
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Cancer
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Lyt-200 是一种人源化抗半乳糖凝集素-9 (Galectin-9) 单克隆抗体。Lyt-200 对血癌细胞具有良好的抑制效果,也可用于与甲氨蝶呤 (HY-14519) 联合使用的研究。
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HY-109174
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CPX-POM
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γ-secretase
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Metabolic Disease
Cancer
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Fosciclopirox (CPX-POM) 通过靶向 γ-分泌酶 (γ-secretase) 抑制尿路上皮癌的生长。Fosciclopirox 在静脉给药后选择性地将活性代谢物 Ciclopirox (CPX) 递送至整个尿路。Ciclopirox (CPX) 在许多实体和血液恶性肿瘤中显示出抗癌活性。
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HY-P991155
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CD3
TNF Receptor
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Cancer
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Ramantamig 是一种人源化单克隆抗体,靶向人 CD3ε、GPRC5D 和 TNFRSF17 (肿瘤坏死因子受体超家族成员 17)。Ramantamig 有望用于癌症的研究,尤其是血液系统恶性肿瘤 (如多发性骨髓瘤)。
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HY-P99057
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HY-109174A
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CPX-POM disodium
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γ-secretase
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Metabolic Disease
Cancer
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Fosciclopirox disodium 通过靶向 γ-分泌酶抑制尿路上皮癌的生长。静脉给药后。Fosciclopirox disodium 选择性地将活性代谢物 Ciclopirox (HY-B0450) 递送至整个尿路。Ciclopirox (CPX) 在许多实体和血液恶性肿瘤中显示出抗癌活性。
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HY-128587
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SY-1365
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CDK
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Cancer
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Mevociclib (SY-1365) 是一种高效、首创、选择性的 CDK7 抑制剂,其 Ki 值为 17.4 nM。Mevociclib 在实体肿瘤细胞系中具有抗增殖和凋亡活性。Mevociclib 具有抗血液肿瘤和侵袭性实体肿瘤作用。
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HY-A0236
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HY-10984A
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(S)-CC-4047
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Endogenous Metabolite
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Cancer
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(S)-Pomalidomide ((S)-CC-4047)是一种抑制血管生成的药物,具有对B细胞肿瘤的生长抑制活性。 (S)-Pomalidomide能够诱导BurKitt淋巴瘤细胞肿瘤的完全消退。 (S)-Pomalidomide作为一种免疫调节剂,对抑制血液恶性肿瘤具有潜在应用。
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HY-P99776
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XmAb-13676
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CD20
CD3
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Cancer
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帕拉莫妥单抗
Plamotamab (XmAb-13676) 是一种人双特异性抗体 (bsAb),可结合 CD3 和 CD20。 Plamotamab 招募细胞毒性 T 细胞来杀死表达 CD20+ 肿瘤细胞。Plamotamab 在体内诱导了轻微的血液学反应 (MR),并导致体内的肿瘤消退。
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HY-15433A
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JNJ-26481585 dihydrochloride
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HDAC
Apoptosis
Autophagy
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Cancer
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Quisinostat dihydrochloride (JNJ-26481585 dihydrochloride) 是一种有口服活性,高效的 pan-HDAC 抑制剂,对 HDAC1,HDAC2,HDAC4,HDAC10,HDAC11 的 IC50 值分别为 0.11 nM,0.33 nM,0.64 nM,0.46 nM 和 0.37 nM。Quisinostat dihydrochloride 具有广泛的抗肿瘤活性。
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HY-15433
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JNJ-26481585
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HDAC
Apoptosis
Autophagy
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Cancer
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Quisinostat (JNJ-26481585) 是一种高效的,第二代,具有口服活性的 pan-HDAC 抑制剂 (HDACi),对 HDAC1、HDAC2、HDAC4、HDAC10、HDAC11 作用的 IC50 值范围为 0.11-0.64 nM。Quisinostat 具有广泛的抗肿瘤活性。Quisinostat 在成神经细胞瘤中能诱导自噬 (autophagy)
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HY-172822
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ByeTAC
Btk
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Cancer
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TLT8 是以 BTK 为靶点的 ByeTAC 蛋白降解剂。TLT8 通过非共价结合 Rpn-13 和 BTK,从而诱导 BTK 降解。TLT8 能用于慢性淋巴细胞白血病研究。(Rpn-13 配体:HY-159808;BTK 配体:HY-Z3101;linker:HY-172823)
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HY-146357
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Microtubule/Tubulin
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Cancer
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Anticancer agent 48 (compound 48) 是一种广谱抗癌剂。Anticancer agent 48 抑制微管蛋白聚合。Anticancer agent 48 表现出抗增殖活性。Anticancer agent 48 在体内显示抗肿瘤活性。Anticancer agent 48 具有研究实体瘤和血液肿瘤的潜力。
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HY-N11722
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HY-W019997
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1-Pyrenyldiazomethane
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Fluorescent Dye
Endogenous Metabolite
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PDAM (1-Pyrenyldiazomethane)是一种化合物1-Pyrenyldiazomethane,具有强烈的生物标记和荧光活性。PDAM在组织学研究中作为染色剂应用于细胞成像,能够清晰地标记特定细胞结构。PDAM还被用作血液学染色剂,以提高细胞成分的可视化效果,帮助进行更准确的诊断。
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HY-120574
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HY-W007791
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HY-150105
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HY-15771
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ONO-4059; GS-4059
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Btk
Apoptosis
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Inflammation/Immunology
Cancer
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Tirabrutinib (ONO-4059) 是一种口服有效的高选择性 Bruton’s Tyrosine Kinase (BTK) 抑制剂 (能透过血脑屏障),其 IC50 值为 6.8 nM。Tirabrutinib 不可逆共价结合 BTK 并抑制异常 B 细胞受体信号传导。Tirabrutinib 可用于自身免疫性疾病和血液学恶性肿瘤的研究。
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HY-103688
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ADC Cytotoxin
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Cancer
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AcBut-N-Ac-γ-Calicheamicin 是一种 ADC 毒性分子,通过引发 DNA 双链断裂来诱导细胞周期阻滞和凋亡 (Apoptosis)。AcBut-N-Ac-γ-Calicheamicin 主要用于合成抗体药物偶联物 (ADC),有望用于抗癌领域研究,如急性淋巴细胞白血病 (ALL) 和其他血液系统恶性肿瘤研究。
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HY-15771A
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ONO-4059 hydrochloride; GS-4059 hydrochloride
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Btk
Apoptosis
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Inflammation/Immunology
Cancer
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Tirabrutinib (ONO-4059) hydrochloride 是一种口服有效的高选择性 Bruton’s Tyrosine Kinase (BTK) 抑制剂 (能透过血脑屏障),其 IC50 值为 6.8 nM。Tirabrutinib hydrochloride 不可逆共价结合 BTK 并抑制异常 B 细胞受体信号传导。Tirabrutinib hydrochloride 可用于自身免疫性疾病和血液学恶性肿瘤的研究。
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HY-15205
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STA-9090
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HSP
Apoptosis
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Cancer
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Ganetespib (STA-9090) 是一种热休克蛋白 90 (HSP90) 抑制剂,在多种血液和实体肿瘤细胞系中表现出有效的细胞毒性。Ganetespib 通过抑制 HIF-1α 和 STAT3 对大肠癌具有抗血管生成作用。
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HY-101467
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G1T28
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CDK
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Cancer
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Trilaciclib (G1T28) 是一种口服有效的 CDK4/6 的抑制剂,对于 CDK4 和 CDK6 的 IC50 值分别为 1 nM 和 4 nM。Trilaciclib 能够有效抑制肿瘤细胞增殖,并减轻化疗产生的血液毒性。Trilaciclib 可减轻 5FU (HY-90006) 化疗引起的细胞凋亡和骨髓抑制。
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HY-101467A
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G1T28 hydrochloride
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CDK
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Cancer
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Trilaciclib (G1T28) hydrochloride 是一种口服有效的 CDK4/6 的抑制剂,对于 CDK4 和 CDK6 的 IC50 值分别为 1 nM 和 4 nM。Trilaciclib hydrochloride 能够有效抑制肿瘤细胞增殖,并减轻化疗产生的血液毒性。Trilaciclib hydrochloride 可减轻 5FU (HY-90006) 化疗引起的细胞凋亡和骨髓抑制。
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HY-P5922
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HY-14934
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HY-172582
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CDK
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Cancer
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CDK9-IN-38 (compound 14)是一种 CDK9 抑制剂,对野生型 CDK9 和 L156F 突变体的IC50 值分别为 1.2 nM 和 3.3 nM。CDK9-IN-38 在体内外抑制肿瘤生长。
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HY-173266
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PROTACs
HDAC
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Neurological Disease
Cancer
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TO-1187 是一种选择性 HDAC6 PROTAC 降解剂(DC50: 5.81 nM)。TO-1187 可促进 HDAC6 的泛素化和降解,可用于血液系统恶性肿瘤和实体瘤的研究(粉色:HDAC6 配体 (HY-173386);蓝色:E3 CRBN 配体 (HY-41547);黑色:连接子 (HY-140212))。
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HY-13599
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2-Chloro-2′-deoxyadenosine; CldAdo; 2CdA
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Adenosine Deaminase
Apoptosis
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Cardiovascular Disease
Cancer
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克拉屈滨
Cladribine (2-Chloro-2′-deoxyadenosine) 是一种嘌呤核苷类似物,是具有口服活性的腺苷脱氨酶 (adenosine deaminase) 抑制剂。Cladribine 能作为 DNA 合成 (DNA synthesis) 的抑制剂,可阻断受损 DNA 的修复。Cladribine 可以抑制 DNA 甲基化。Cladribine 具有抗淋巴瘤活性,可用于一些血液恶性肿瘤和多发性硬化的研究。
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HY-P99057A
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HY-156527
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HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
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Cancer
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PHD-IN-2 (Compound 91) 是一种 PHD 拮抗剂 (IC50: <5 nM)。PHD-IN-2 诱导 HEP3B 细胞中促红细胞生成素合成 (EC50: <2.5 μM)。PHD-IN-2 可用于心血管疾病、代谢疾病、血液疾病、肺部疾病、肾脏疾病、肝脏疾病、伤口愈合疾病和癌症的研究。
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HY-172614
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RK-552
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Histone Methyltransferase
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Cancer
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RK-0080552 (RK-552) 是一种 NSD2 组蛋白甲基转移酶 (NSD2 histone methyltransferase) 抑制剂。RK-0080552 对携带 t(4;14) 的多发性骨髓瘤 (MM) 细胞具有显著的细胞毒性。RK-0080552 抑制 IRF4 基因,降低组蛋白 H3 赖氨酸 36 二甲基化水平。RK-0080552 有望用于血液恶性肿瘤的研究。
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HY-168863
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PROTACs
HDAC
Apoptosis
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Cancer
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FF2049 是一种选择性的 HDAC PROTAC 降解剂 (对 HDAC1 的 DC50 = 257 nM)。FF2049 可促进 HDAC 的泛素化和降解。FF2049 可促进凋亡 (Apoptosis)。FF2049 可用于血液肿瘤和实体肿瘤的研究 (粉色:POI ligand 1 (HY-168864);蓝色:E3 连接酶 FEM1B 配体 (HY-168865)).
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HY-147754
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Btk
JAK
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Inflammation/Immunology
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JAK3/BTK-IN-6 (化合物 14h) 是一种有效的 BTK 和 JAK3 双抑制剂,其 IC50 值分别为 0.6 和 0.4 nM。JAK3/BTK-IN-6 在人肝微粒体中具有良好的代谢稳定性。JAK3/BTK-IN-6 可用于血液和免疫疾病的研究。
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HY-170673
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HY-144452
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Proteasome
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Cancer
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Immunoproteasome inhibitor 1 是一种有效的、可逆的、依时独立的免疫蛋白酶体 (immunoproteasome) 和蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂 (β5c、β1i、β5i亚基的Kis分别为1.18、0.27、1.91 μM)。Immunoproteasome inhibitor 1 可用于研究一些肿瘤性疾病。
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HY-167681
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Ro 12-4713
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Endogenous Metabolite
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Cardiovascular Disease
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Carprazidil (Ro 12-4713)是一种强效的血管扩张剂,具有抑制严重高血压和轻度心力衰竭的活性。Carprazidil的使用可能导致钠的滞留和心率增加,要求在部分病例中增加利尿剂或β-阻滞剂的剂量。Carprazidil与美克济都可能引起多毛症,限制了其在女性中的长期使用。Carprazidil未对血液学参数、肝脏或肾功能产生不良副作用。
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HY-P5472
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Transmembrane Glycoprotein
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Others
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Tumour-associated MUC1 epitope 是一种有生物活性的肽。(该序列是 MUC1 粘蛋白的标志。 MUC1 是一种高度糖基化的 I 型跨膜糖蛋白,具有独特的胞外结构域,由该 20 个氨基酸肽的可变数量的串联重复序列 (VNTR) 组成。它在许多人类腺癌和血液恶性肿瘤(包括多发性骨髓瘤和 B 细胞淋巴瘤)的细胞表面过度表达,使得 MUC1 成为免疫治疗策略的广泛适用靶点。)
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HY-170226
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Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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BET-IN-28 (Compound 44) 是溴结构域和末端外结构域 (BET) 的强效抑制剂,对 BRD4-BD1 的 IC50 值为 4.47 nM。BET-IN-28 可阻断 BET 蛋白与组蛋白尾部 N-乙酰化赖氨酸残基的相互作用,下调特定基因表达。BET-IN-28 可用于血液系统恶性肿瘤和实体瘤研究。
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HY-B1275A
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HY-13599R
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HY-162230
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HY-P9976
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Apoptosis
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Cancer
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艾萨妥昔单抗
Isatuximab 是一种单克隆抗体,靶向跨膜受体和胞外酶 CD38,一种在血液系统恶性细胞,包括多发性骨髓瘤中高度表达的蛋白。Isatuximab 通过多种生物学机制具有抗肿瘤活性,包括抗体依赖性细胞介导的细胞毒性、补体依赖性细胞毒性、抗体依赖性细胞吞噬作用和无交联直接诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Isatuximab 还直接抑制 CD38 胞外酶活性,这与许多细胞功能有关。
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HY-155163
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HY-10943
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Bcr-Abl
Ack1
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Cancer
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GNF-7 是一种多重激酶抑制剂。GNF-7 是 Bcr-Abl 的抑制剂,对 Bcr-AblWT 和 Bcr-AblT315I 作用的 IC50 值分别为 133 nM 和 61 nM。GNF-7 对 ACK1 和 GCK 也具有抑制活性,IC50 分别为 25 nM 和 8 nM。GNF-7 可用于血液恶性肿瘤的研究。
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HY-13599S
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2-Chloro-2′-deoxyadenosine-d4; CldAdo-d4; 2CdA-d4
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Isotope-Labeled Compounds
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Cardiovascular Disease
Cancer
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Cladribine-d4 (2-Chloro-2′-deoxyadenosine-d4) 是氘代标记的 Cladribine. Cladribine (2-Chloro-2′-deoxyadenosine) 是一种嘌呤核苷类似物,是具有口服活性的腺苷脱氨酶 (adenosine deaminase) 抑制剂。Cladribine 能作为 DNA 合成 (DNA synthesis) 的抑制剂,可阻断受损 DNA 的修复。Cladribine 可以抑制 DNA 甲基化。Cladribine 具有抗淋巴瘤活性,可用于一些血液恶性肿瘤和多发性硬化的研究。
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HY-13599S2
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2-Chloro-2′-deoxyadenosine-15N; Cldado-15N; 2Cda-15N
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Isotope-Labeled Compounds
Apoptosis
Adenosine Deaminase
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Cardiovascular Disease
Cancer
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Cladribine-15N (2-Chloro-2′-deoxyadenosine-15N) 是 15N 标记的 Cladribine. Cladribine (2-Chloro-2′-deoxyadenosine) 是一种嘌呤核苷类似物,是具有口服活性的腺苷脱氨酶 (adenosine deaminase) 抑制剂。Cladribine 能作为 DNA 合成 (DNA synthesis) 的抑制剂,可阻断受损 DNA 的修复。Cladribine 可以抑制 DNA 甲基化。Cladribine 具有抗淋巴瘤活性,可用于一些血液恶性肿瘤和多发性硬化的研究。
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HY-144896
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Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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FHT-1015 是一种选择性 SMARCA4 (IC50 = 4 nM) 和 SMARCA2 (IC50 = 5 nM) (也称为 BRG1 和 BRM) 抑制剂。FH-1015 是一种变构抑制剂,其与变构位点相互作用后会导致 BRG1/BRM 蛋白发生构象变化,从而抑制 ATPase 活性。FH-1015 可干扰肿瘤细胞的生长和迁移。FH-1015 可用于研究葡萄膜黑色素瘤和血液系统癌症。
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HY-103019E
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BAY-1251152; VIP152
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CDK
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
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Others
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Enitociclib (BAY-1251152; VIP152) 是一种选择性 CDK9 抑制剂和凋亡 (apoptosis) 诱导剂。Enitociclib 通过抑制 CDK9 活性,减少 RNA 聚合酶 Pol II 羧基末端结构域 (CTD) 丝氨酸2 (Ser2) 的磷酸化,从而下调 MYC、MCL1 等关键致癌基因的转录。Enitociclib 具有靶向 MYC+ 淋巴瘤和多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的抗增殖活性,与 Bortezomib (HY-10227)、Lenalidomide (HY-A0003) 具有协同作用,可用于血液系统恶性肿瘤研究。
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HY-124676A
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Apoptosis
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Cancer
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DB2115 tertahydrochloride 是一种高选择性 PU.1 抑制剂,可抑制 PU.1 与 DNA 结合 (IC50: 2.3 nM)。DB2115 tertahydrochloride 能够抑制肿瘤细胞增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。DB2115 tertahydrochloride 可用于白血病等肿瘤的研究。
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HY-145696
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PROTACs
JAK
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Inflammation/Immunology
Cancer
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SJ10542 是一种有效的和选择性的 JAK2/3 PROTAC 降解剂。SJ10542 在 PDX 细胞 SJBALL020589 中对 JAK2 和 JAK3 的 DC50 分别为 14 和 11 nM。SJ10542 具有抗肿瘤活性,可用于血液恶性肿瘤和自身免疫性疾病的研究。(Pink: Target protein ligand (HY-47073); Black: Linker (HY-W251248); Blue: E3 ligase ligand (HY-W890189); E3 ligase ligand+Linker (HY-176425))
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HY-156730
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Molecular Glues
STAT
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Cancer
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KT-333 ammonium 是一种降解 STAT3 蛋白的分子胶,KT-333 ammonium 通过与 STAT3 蛋白和 E3 泛素连接酶 von Hippel-Lindau 蛋白 (VHL) 结合,利用泛素蛋白酶体系统,介导 STAT3 的选择性降解。KT-333 ammonium 对 STAT3 蛋白的降解有强大的选择性,以及良好的抗肿瘤活性。KT-333 ammonium 可以用于血液恶性肿瘤,如大颗粒淋巴细胞白血病 (LGL-L),外周 T 细胞淋巴瘤 (PTCL) 和皮肤 T 细胞淋巴瘤 (CTCL) 的研究。
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HY-136910
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USP7-IN-7
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Deubiquitinase
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Cancer
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USP7-797 (USP7-IN-7) 是一种口服有效的选择性 USP7 抑制剂 (IC50=0.5 nmol/L),具有抗肿瘤活性。USP7-797 通过降低 MDM2 的水平,从而增加 p53 的稳定性和活性,导致细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。USP7-797 对 p53 突变癌细胞株、p53 野生型血液肿瘤和神经母细胞瘤细胞株具有低纳摩尔值的细胞毒性。
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HY-150772
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Microtubule/Tubulin
HDAC
Apoptosis
Mitochondrial Metabolism
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Cancer
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Tubulin/HDAC-IN-1 是一种双重的 tubulin 和 HDAC-IN-1 抑制剂,其通过与 tubulin 的 CH/π 相互作用以及与 HDAC8 的氢键相互作用而发挥功能。Tubulin/HDAC-IN-1 可抑制 tubulin 聚合并选择性抑制 HDAC8 (IC50: 150 nM)。Tubulin/HDAC-IN-1 对各种人类癌细胞具有细胞毒性,还可将细胞周期阻滞在 G2/M 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Tubulin/HDAC-IN-1 可用于神经母细胞瘤、白血病等血液肿瘤和实体肿瘤的研究。
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HY-103019A
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(±)-BAY-1251152; (±)-VIP152
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CDK
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
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Cancer
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(±)-Enitociclib ((±)-BAY-1251152) 是 Enitociclib (HY-103019E) 的消旋混合物。Enitociclib 是一种选择性 CDK9 抑制剂和凋亡 (apoptosis) 诱导剂。Enitociclib 通过抑制 CDK9 活性,减少 RNA 聚合酶 Pol II 羧基末端结构域 (CTD) 丝氨酸2 (Ser2) 的磷酸化,从而下调 MYC、MCL1 等关键致癌基因的转录。Enitociclib 具有靶向 MYC+ 淋巴瘤和多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的抗增殖活性,与 Bortezomib (HY-10227)、Lenalidomide (HY-A0003) 具有协同作用,可用于血液系统恶性肿瘤研究。
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HY-103019
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(+)-BAY-1251152; (+)-VIP152; (S)-Enitociclib
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Drug Isomer
CDK
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
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Cancer
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(+)-Enitociclib ((+)-BAY-1251152) 是 Enitociclib (HY-103019E) 的对映体,旋光性为 (+)。Enitociclib 是一种选择性 CDK9 抑制剂和凋亡 (apoptosis) 诱导剂。Enitociclib 通过抑制 CDK9 活性,减少 RNA 聚合酶 Pol II 羧基末端结构域 (CTD) 丝氨酸2 (Ser2) 的磷酸化,从而下调 MYC、MCL1 等关键致癌基因的转录。Enitociclib 具有靶向 MYC+ 淋巴瘤和多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的抗增殖活性,与 Bortezomib (HY-10227)、Lenalidomide (HY-A0003) 具有协同作用,可用于血液系统恶性肿瘤研究。
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HY-161670
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Histone Methyltransferase
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Cancer
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NSD2-PWWP1 ligand 1 (compound 34) 是靶向 NSD2-PWWP1 结构域的小分子配体 (pIC50: 8.2)。NSD2 是具有组蛋白写入和组蛋白读取功能的大型多结构域蛋白,组蛋白甲基转移酶核受体结合 SET 结构域 2 (NSD2) 的水平失调后,可能导致多种血液和实体恶性肿瘤。NSD2-PWWP1 ligand 1 结合 NSD2 可减少其酶活性,抑制肿瘤发生。
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HY-B1275AR
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HY-169076
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FLT3
HDAC
Apoptosis
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Cancer
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FLT3/HDAC-IN-1 是一种 FLT3/HDAC 双重抑制剂,对 FLT3、HDAC1/3 的 IC50 值分别为 30.4、52.4、14.7 nM。FLT3/HDAC-IN-1 在 MV-4-11 细胞中具有细胞凋亡 (apoptosis) 诱导能力,并且对 FLT3 突变体转化的 BaF3 细胞具有抗增殖能力。FLT3/HDAC-IN-1 可用于难治性实体瘤和血液系统恶性肿瘤的研究。
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HY-156730B
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Molecular Glues
STAT
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Cancer
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KT-333 diammonium 是一种降解 STAT3 蛋白的分子胶,KT-333 diammonium 通过与 STAT3 蛋白和 E3 泛素连接酶 von Hippel-Lindau 蛋白 (VHL) 结合,利用泛素蛋白酶体系统,介导 STAT3 的选择性降解。KT-333 diammonium 对 STAT3 蛋白降解有强大的选择性,以及良好的抗肿瘤活性。KT-333 diammonium 可以用于血液恶性肿瘤,如大颗粒淋巴细胞白血病 (LGL-L),外周 T 细胞淋巴瘤 (PTCL) 和皮肤 T 细胞淋巴瘤 (CTCL) 的研究。
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HY-103019B
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(R)-Enitociclib; (-)-BAY-1251152; (-)-VIP152
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Drug Isomer
CDK
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
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Cancer
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(-)-Enitociclib ((R)-Enitociclib) 是 Enitociclib (HY-103019E) 的对映体,旋光性为(-)。Enitociclib 是一种选择性 CDK9 抑制剂和凋亡 (apoptosis) 诱导剂。Enitociclib 通过抑制 CDK9 活性,减少 RNA 聚合酶 Pol II 羧基末端结构域 (CTD) 丝氨酸2 (Ser2) 的磷酸化,从而下调 MYC、MCL1 等关键致癌基因的转录。Enitociclib 具有靶向 MYC+ 淋巴瘤和多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的抗增殖活性,与 Bortezomib (HY-10227)、Lenalidomide (HY-A0003) 具有协同作用,可用于血液系统恶性肿瘤研究。
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HY-13599S1
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2-Chloro-2′-deoxyadenosine-13C5,15N2; CldAdo-13C5,15N2; 2CdA-13C5,15N2
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Isotope-Labeled Compounds
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Cardiovascular Disease
Cancer
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Cladribine-13C5,15N2 (2-Chloro-2′-deoxyadenosine-13C5,15N2) 是 13C 和 15N 标记的 Cladribine. Cladribine (2-Chloro-2′-deoxyadenosine) 是一种嘌呤核苷类似物,是具有口服活性的腺苷脱氨酶 (adenosine deaminase) 抑制剂。Cladribine 能作为 DNA 合成 (DNA synthesis) 的抑制剂,可阻断受损 DNA 的修复。Cladribine 可以抑制 DNA 甲基化。Cladribine 具有抗淋巴瘤活性,可用于一些血液恶性肿瘤和多发性硬化的研究。
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HY-153953
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Bcl-2 Family
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Cancer
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Bcl-2-IN-11 (compound 6) 是一种有效的选择性 Bcl-2 活性抑制剂,IC50 为 0.9 nM 。 Bcl-2-IN-11 对 Bcl-xl 是微弱的抑制作用 (IC50 > 1000 nM)。 Bcl-2-IN-11 可用于 Bcl-2 家族蛋白异常过量表达导致的多种癌症的研究:特别是急性淋巴性白血病的恶性血液病等。Bcl-2-IN-11 还可避免由 Bcl-xl 抑制引起的毒副作用,如血小板降低。
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HY-138684A
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HY-138684
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HY-156730A
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Molecular Glues
STAT
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Cancer
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KT-333 ammonium (compound A) 是一种降解 STAT3 蛋白的分子胶,KT-333 ammonium 通过 STAT3 蛋白和 E3 泛素连接酶 von Hippel-Lindau 蛋白 (VHL) 结合,利用泛素蛋白酶体系统,介导 STAT3 的选择性降解。KT-333 ammonium 对于 STAT3 蛋白降解有强大的选择性,以及良好的抗肿瘤活性。KT-333 ammonium 可以用于血液恶性肿瘤,如大颗粒淋巴细胞白血病 (LGL-L),外周 T 细胞淋巴瘤 (PTCL) 和皮肤 T 细胞淋巴瘤 (CTCL) 的研究。
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HY-173499
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Aurora Kinase
Apoptosis
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Cancer
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HLDA-212 (Compound 43) 是一种靶向 HaloTag-tagged protein (靶蛋白, TP) 和 Aurora kinase A/B (AURKA/B, 效应蛋白, EP) 的双功能小分子化合物。HLDA-212 结合 TP 和 EP,形成稳定的三元复合物 (TP:RIPTAC:EP),抑制 EP 的细胞存活功能,诱导表达 TP 的癌细胞凋亡 (apoptosis)。HLDA-212 在 293_HFL 细胞中表现出抗增殖活性 (GI50 为 0.011 μM)。HLDA-212 有望用于 TP 高表达的癌症 (如前列腺癌、血液系统恶性肿瘤)。
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HY-10252
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HY-176449
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PROTACs
Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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PROTAC BRD4 Degrader-32 (Compound 22) 是一种 BRD4 PROTAC 降解剂 (DC50: 0.20 nM)。PROTAC BRD4 Degrader-32 通过独特的碳-碳连接 linker 将 BRD4 结合域和 CRBN 结合域连接,形成三元复合物,诱导 BRD4 泛素化,实现蛋白酶体降解。PROTAC BRD4 Degrader-32 有望用于 BRD4 相关癌症 (如血液恶性肿瘤) 的研究。(粉色:GSK1324726A (HY-13960);黑色:linker (HY-176450);蓝色:Lenalidomide-5-Br (HY-W072954))。
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HY-112296
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CDK
Apoptosis
DYRK
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Cancer
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T025 是口服有效的Cdc2-like 激酶 (CLK) 抑制剂,对 CLK1,CLK2,CLK3,CLK4,DYRK1A,DYRK1B 和 DYRK2 的 Kd 分别为4.8,0.096,6.5,0.61,0.074,1.5 和 32 nM。T025 诱导 caspase-3/7 介导的细胞凋亡 (apoptosis)。T025 可降低 CLK 依赖性磷酸化。T025 在血液和实体癌细胞系中均具有抗增殖活性 (IC50值:30-300 nM)。T025 具有抗肿瘤功效,主要用于MYC驱动的疾病研究。
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HY-19322
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LGH447
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Pim
Apoptosis
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Cancer
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PIM447 (LGH447) 是一种有效的、口服的、选择性的泛 PIM 激酶抑制剂,对 PIM1、PIM2 和 PIM3 的 Ki 值分别为 6、18 和 9 pM。PIM447 具有双重抗肿瘤和骨保护作用。PIM447 诱导细胞凋亡。
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HY-120758
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Pim
FLT3
Apoptosis
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Cancer
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SEL24-B489 是有效的、I 型的、口服有效的、PIM 和 FLT3-ITD 的双抑制剂,其对PIM1、PIM2 和 PIM3 的 Kd 值分别为 2 nM、2 nM、和 3 nM。
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HY-144725
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HDAC
Apoptosis
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Cancer
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HDAC1/6-IN-1 (化合物 D7) 是一种有效的 GLP、HDAC6 和 HDAC1 的多靶点抑制剂,IC50 的值分别为 1.3、13 和 89 nM。HDAC1/6-IN-1 能在蛋白水平上抑制 H3K9 的甲基化和去乙酰化。HDAC1/6-IN-1 可诱导癌细胞凋亡和 G0/G1 细胞周期阻滞,并阻止癌细胞迁移和入侵。
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HY-155232
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PI3K
Apoptosis
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Cancer
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PI3Kδ-IN-16 是一种强效且选择性的 PI3Kδ 抑制剂,IC50 值为 0.9 nM。PI3Kδ-IN-16 对 SU-DHL-6 细胞具有强大的抗增殖作用,可导致细胞周期停滞并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PI3Kδ-IN-16 与 PI3Kδ 蛋白紧密结合,具有平面构象。 PI3Kδ-IN-16 的激酶活性约为 PI3Kα 的 378 倍,PI3Kβ 的 412 倍,PI3Kγ 的 10 倍。PI3Kδ-IN-16 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
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HY-146260
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PI3K
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Cancer
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NVP-CLR457 (compound 40) 是一种口服有效的和平衡的泛 I 类 PI3K 抑制剂。NVP-CLR457 显示出明显的剂量依赖性 PK / PD / 疗效关系。NVP-CLR457 具有抗肿瘤活性。
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HY-172159
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HDAC
Apoptosis
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Cancer
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FF2039 (compound 1j) 是一种特异性靶向 HDAC1,HDAC6 以及 I 类,IIa 类和 IIb 类HDAC 亚型的 PROTAC 降解剂。FF2039 通过诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡 (Apoptosis),对血液系统肿瘤和实体瘤细胞系均表现出显著的抗增殖活性。FF2039 对 HDAC1,HDAC2,HDAC4 和 HDAC6 亚型的 IC50 值分别为 1.03,2.15,12.4 和 0.053 μM。FF2039 对 MM.1S,MDA-MB-231 和 U-87MG 等不同肿瘤实体表现出抗增殖活性,其 EC50 值分别为 2.8,28 和 30 μM (靶蛋白配体 (粉色):HY-168864;E3 连接酶配体 (lanse):HY-W957284;linker (黑色):HY-W881439;E3 连接酶配体+linker:HY-172185)。
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HY-147864
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c-Fms
c-Kit
Apoptosis
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Cancer
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c-Fms-IN-12 (Compound 4g) 是一种 FMS kinase 抑制剂,也抑制 c-KIT。c-Fms-IN-12 是一种潜在的广谱抗癌活性分子,可研究多种癌症类型。c-Fms-IN-12 诱导 A549 细胞凋亡。
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HY-153803
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PROTACs
Molecular Glues
Btk
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Cancer
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GBD-9 是一种基于 E3 泛素连接酶 CRBN 的、靶向 BTK 及 G1 到 S 期过渡蛋白 GSPT1 的降解剂。GBD-9 通过诱导靶蛋白泛素化及蛋白酶体降解,兼具 PROTAC 与分子胶 () 特性。GBD-9 能高效降解野生型及突变型 BTK (如 C481S 突变) 和 GSPT1。GBD-9 通过诱导癌细胞 G1 期阻滞、下调抗凋亡蛋白 (BCL-2、MCL-1) 并激活 Caspase-3 引发凋亡 (apoptosis),显著抑制肿瘤细胞增殖。GBD-9 主要用于弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL)、急性髓系白血病 (AML) 等血液肿瘤的研究。
GBD-9 由 E3 泛素连接酶配体 (pink part) 5-Aminothalidomide (HY-W023573),靶蛋白配体 (blue part) Btk Inhibitor: IBT6A (HY-13036A),和 PROTAC linker (black part) Nonanoic acid (HY-N7057) 组成。
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HY-L079
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3,386 compounds
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血液肿瘤是指发生在血液系统中的恶性肿瘤,主要发病机理为异常血细胞生长失去控制,正常血细胞抵抗感染并产生新的血细胞的功能受限。大多数血液肿瘤开始于骨髓。临床上常见的血液肿瘤主要有三种类型:白血病、淋巴瘤和骨髓瘤,这些癌症每年折磨着数百万儿童和成年人,而且往往是致命的。
一些常见的血液肿瘤治疗方法包括干细胞移植、化疗、放疗、靶向治疗、免疫治疗或几种治疗方法的结合。随着我们对血液疾病恶性转化的关键信号通路和分子驱动因素的逐步了解,新的血液肿瘤治疗策略将不断被开发。
MCE 提供 3,386 个具有明确或潜在抗血液肿瘤活性的化合物,这些化合物靶向血液肿瘤治疗中的关键靶点及信号通路,是筛选抗血液肿瘤活性化合物及其他相关研究的重要工具。
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Cat. No. |
Product Name |
Type |
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HY-D1472
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Dyes
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Azure A eosinate 是一种用于血液学和组织学的染料。Azure A eosinate 可作为新的光敏剂原型用于测定 Candida albicans 的生长抑制。
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
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- HY-P990077
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CT-011; MDV9300
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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匹地利珠单抗
Pidilizumab (CT-011) 是一种人源化 IgG1k 抗 PD-1 单克隆抗体。Pidilizumab 是 DLL1 拮抗剂。Pidilizumab 具有用于血液恶性肿瘤研究的潜力。
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- HY-P990033
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CC-95251; BMS-986351
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CD47
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Cancer
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Anzurstobart (CC-95251; BMS-986351) 是一种高亲和力 SIRPα 全人源单克隆抗体,可阻断 CD47 与 SIRPα 的结合。当与抗体利妥昔单抗 (HY-P9913) 联合使用时,Anzurstobart 可增强共培养模型中巨噬细胞对 DLBCL 细胞系的吞噬活性。Anzurstobart 具有用于实体和血液恶性肿瘤研究的潜力。
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- HY-P99172
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- HY-P99952
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SCT400
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CD20
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Cancer
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瑞帕妥单抗
Ripertamab (SCT400) 是一种重组人鼠嵌合抗 CD20 IgG1κ 单抗。Ripertamab 可用于血液系统恶性肿瘤,包括非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 的研究。
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- HY-P99475
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MSB-2311
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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Betifisolimab (MSB-2311) 是一种针对免疫抑制配体 PD-L1 的人源化单克隆抗体。Betifisolimab 具有用于晚期实体瘤和血液恶性肿瘤研究的潜力。
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- HY-P991151
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PD-1/PD-L1
TNF Receptor
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Cancer
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Opamtistomig 是一种免疫球蛋白 (H-γ1-scFv-L-κ) 二聚体人源化单克隆抗体,靶向人程序性死亡配体 1 (PD-L1)、CD274 和肿瘤坏死因子受体超家族成员 9 (TNFRSF9)。Opamtistomig 有望用于多种实体瘤和血液肿瘤的研究。
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- HY-P991427
-
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Apoptosis
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Cancer
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NP137 是一种靶向 Netrin-1 的人源 IgG1 单克隆抗体 (mAb)。NP137 可抑制 netrin-1 与其受体 UNC5H2 的结合 (IC50: 0.5 nM)。NP137 可激活 caspase 3 来诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。NP137 可用于实体瘤和血液系统恶性肿瘤的研究。推荐同型对照:Human IgG1 kappa,Isotype Control (HY-P99001)。
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- HY-P991135
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CCR
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Cancer
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Enzelkitug 是一种人源化免疫球蛋白 G1-κ 单克隆抗体,靶向人 C-C 基序趋化因子受体 8 (CCR8)。Enzelkitug 有望用于多种实体瘤及血液肿瘤的研究。
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- HY-P991228
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Galectin
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Cancer
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Lyt-200 是一种人源化抗半乳糖凝集素-9 (Galectin-9) 单克隆抗体。Lyt-200 对血癌细胞具有良好的抑制效果,也可用于与甲氨蝶呤 (HY-14519) 联合使用的研究。
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- HY-P991155
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CD3
TNF Receptor
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Cancer
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Ramantamig 是一种人源化单克隆抗体,靶向人 CD3ε、GPRC5D 和 TNFRSF17 (肿瘤坏死因子受体超家族成员 17)。Ramantamig 有望用于癌症的研究,尤其是血液系统恶性肿瘤 (如多发性骨髓瘤)。
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- HY-P99654
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- HY-P99057
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- HY-P99776
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XmAb-13676
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CD20
CD3
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Cancer
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帕拉莫妥单抗
Plamotamab (XmAb-13676) 是一种人双特异性抗体 (bsAb),可结合 CD3 和 CD20。 Plamotamab 招募细胞毒性 T 细胞来杀死表达 CD20+ 肿瘤细胞。Plamotamab 在体内诱导了轻微的血液学反应 (MR),并导致体内的肿瘤消退。
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- HY-P99057A
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- HY-P9976
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Apoptosis
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Cancer
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艾萨妥昔单抗
Isatuximab 是一种单克隆抗体,靶向跨膜受体和胞外酶 CD38,一种在血液系统恶性细胞,包括多发性骨髓瘤中高度表达的蛋白。Isatuximab 通过多种生物学机制具有抗肿瘤活性,包括抗体依赖性细胞介导的细胞毒性、补体依赖性细胞毒性、抗体依赖性细胞吞噬作用和无交联直接诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Isatuximab 还直接抑制 CD38 胞外酶活性,这与许多细胞功能有关。
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Cat. No. |
Product Name |
Category |
Target |
Chemical Structure |
Cat. No. |
Product Name |
Chemical Structure |
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- HY-13599S
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Cladribine-d4 (2-Chloro-2′-deoxyadenosine-d4) 是氘代标记的 Cladribine. Cladribine (2-Chloro-2′-deoxyadenosine) 是一种嘌呤核苷类似物,是具有口服活性的腺苷脱氨酶 (adenosine deaminase) 抑制剂。Cladribine 能作为 DNA 合成 (DNA synthesis) 的抑制剂,可阻断受损 DNA 的修复。Cladribine 可以抑制 DNA 甲基化。Cladribine 具有抗淋巴瘤活性,可用于一些血液恶性肿瘤和多发性硬化的研究。
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- HY-13599S2
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Cladribine-15N (2-Chloro-2′-deoxyadenosine-15N) 是 15N 标记的 Cladribine. Cladribine (2-Chloro-2′-deoxyadenosine) 是一种嘌呤核苷类似物,是具有口服活性的腺苷脱氨酶 (adenosine deaminase) 抑制剂。Cladribine 能作为 DNA 合成 (DNA synthesis) 的抑制剂,可阻断受损 DNA 的修复。Cladribine 可以抑制 DNA 甲基化。Cladribine 具有抗淋巴瘤活性,可用于一些血液恶性肿瘤和多发性硬化的研究。
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- HY-13599S1
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Cladribine-13C5,15N2 (2-Chloro-2′-deoxyadenosine-13C5,15N2) 是 13C 和 15N 标记的 Cladribine. Cladribine (2-Chloro-2′-deoxyadenosine) 是一种嘌呤核苷类似物,是具有口服活性的腺苷脱氨酶 (adenosine deaminase) 抑制剂。Cladribine 能作为 DNA 合成 (DNA synthesis) 的抑制剂,可阻断受损 DNA 的修复。Cladribine 可以抑制 DNA 甲基化。Cladribine 具有抗淋巴瘤活性,可用于一些血液恶性肿瘤和多发性硬化的研究。
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