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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-13737
    R1530
    1 篇文献验证

    		 VEGFR FGFR Apoptosis Cancer
    R1530 是一种高效的，具有口服活性的有丝分裂/血管生成 (mitosis/angiogenesis) 双重作用抑制剂，具有抗肿瘤和抗血管生成活性。R1530 是一种多激酶抑制剂，与 31 种激酶结合的 Kd 均小于 500 nM。R1530 抑制 VGFr2、FGFr1 作用的 IC50 分别为 10 nM 和 28 nM。R1530 可以触发细胞凋亡 (有丝分裂) 或衰老。
    R1530
  • HY-136369
    Ethofumesate

    		Others Others
    Ethofumesate，手性除草剂，通过抑制有丝分裂，减少光合作用和植物呼吸而起作用。
    Ethofumesate
  • HY-W014240
    Chlorpropham

    		Others Others
    氯苯胺灵 Chlorpropham 是一种植物生长调节剂和除草剂。Chlorpropham 可通过干扰纺锤体微管的组织而抑制有丝分裂和细胞分裂。
    Chlorpropham
  • HY-16036A
    ALB-109564 hydrochloride

    12'-Methylthiovinblastine hydrochloride

    		 Microtubule/Tubulin Cancer
    ALB-109564 (12'-Methylthiovinblastine) hydrochloride 是一种微管蛋白 (tubulin) 抑制剂，是一种细胞毒性剂，旨在通过破坏有丝分裂来杀死癌细胞。
    ALB-109564 hydrochloride
  • HY-124790
    KSP-IA

    		Kinesin Cancer
    KSP-IA (compound 17) 是一种有效的纺锤体驱动蛋白 (KSP) 抑制剂，IC50 值为 3.6 nM。KSP-IA 抑制细胞有丝分裂。
    KSP-IA
  • HY-107614
    1-Oleoyl lysophosphatidic acid sodium

    1-Oleoyl-sn-glycero-3-phosphate sodium; 1-Oleoyl-LPA sodium

    		 LPL Receptor Neurological Disease
    1-Oleoyl lysophosphatidic acid (1-Oleoyl-sn-glycero-3-phosphate) sodium 是一种有效的生物活性磷脂，是一种 LPA 受体激活剂。1-Oleoyl lysophosphatidic acid sodium 可通过诱导 DNA 合成促进有丝分裂。1-Oleoyl lysophosphatidic acid sodium 也参与正常和病理性情绪反应，包括焦虑和抑郁。
    1-Oleoyl lysophosphatidic acid sodium
  • HY-150046
    Nek2-IN-6

    		Others Cancer
    Nek2-IN-6 (Compound 28e) 是一种有效的 NIMA 相关激酶 2 (Nek2) 抑制剂。
    Nek2-IN-6
  • HY-100789
    ON1231320
    1 篇文献验证

    		 Polo-like Kinase (PLK) Apoptosis Cancer
    ON1231320 是一种高度特异性的 polo 样激酶 2 (PLK2) 抑制剂，IC50 为 0.31 µM。ON1231320 在有丝分裂 G2/M 期阻断肿瘤细胞周期进程，导致细胞凋亡。ON1231320 是一种芳基磺酰基吡啶并嘧啶酮，具有抗肿瘤活性。
    ON1231320
  • HY-115576
    P62-mediated mitophagy inducer
    3 篇文献验证

    PMI

    		 p62 Mitophagy Autophagy Neurological Disease Cancer
    P62-mediated mitophagy inducer (PMI) 是一种 P62 介导的有丝分裂激活剂。P62-mediated mitophagy inducer 可激活线粒体自噬而不募集 Parkin 也不使线粒体膜电位崩溃，并可在缺乏全功能 PINK1/Parkin 通路的细胞中保持活性。P62-mediated mitophagy inducer 作为一种研究有丝分裂分子机制的药理学工具，可避免毒性和一些与缺乏膜电位的线粒体突然消散相关的非特异性效应。
    P62-mediated mitophagy inducer
  • HY-100368
    MELK-8a

    NVS-MELK8a

    		 MELK PDGFR Haspin Kinase Cancer
    MELK-8a (NVS-MELK8a) 是一种高效的选择性母体胚胎亮氨酸拉链激酶 (MELK) 抑制剂，IC50 为 2 nM。MELK-8a 还抑制 Flt3 (ITD)、Haspin、PDGFRα，IC50 分别为 0.18、0.19 和 0.42 μM。 MELK 在调节癌细胞的细胞有丝分裂中发挥着重要作用。
    MELK-8a
  • HY-110287
    Apcin
    3 篇文献验证

    		 APC Cancer
    Apcin 是 Cdc20 的配体，是一种有效的，竞争性后期促进复合物/环体 (APC/C(Cdc20)) E3 连接酶活性抑制剂。Apcin 通过与 Cdc20 结合并阻止底物识别来竞争性抑制 APC/C 依赖性泛素化。Apcin 占据 WD40 结构域侧面的 D-box 结合口袋，并可以延长有丝分裂。
    Apcin
  • HY-103711
    Estramustine

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    Estramustine 是一种抗肿瘤剂。Estramustine 通过与微管蛋白 1 (tubulin 1)结合来解聚微管，具有抗有丝分裂活性，对 DU 145 细胞有丝分裂的 IC50 大约为 16 μM。Estramustine 在前列腺肿瘤异种移植模型中阻断前列腺肿瘤细胞有丝分裂。
    Estramustine
  • HY-156437
    NBI-961

    		Ser/Thr Protease Apoptosis Cancer
    NBI-961 是一种有效的 NEK2 抑制剂，可抑制蛋白酶体降解。 NBI-961 诱导弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞 G2/有丝分裂停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。
    NBI-961
  • HY-151424
    Vimentin-IN-1

    		Proteasome Cancer
    Vimentin-IN-1 是 FiVe1 衍生物，是一种口服有效的选择性抗癌剂。FiVe1 能够结合 III 型中间丝蛋白 vimentin (VIM)，诱导 Ser56 过度磷酸化，导致有丝分裂的选择性中断和转化表达 VIM 的间充质癌细胞的多核化。Vimentin-IN-1 比 FiVe1 表现出更好的口服利用度和药代动力学特征。
    Vimentin-IN-1
  • HY-N11766
    Calythropsin

    		Others Cancer
    Calythropsin 是一种细胞毒性查尔酮，Calythropsin 对有丝分裂有微弱影响，可能对微管蛋白聚合也有影响。
    Calythropsin
  • HY-14846
    Litronesib

    LY2523355

    		 Kinesin Cancer
    Litronesib (LY2523355) 是一种选择性的有丝分裂特异性运动蛋白 Eg5 抑制剂，具有抗肿瘤的活性。
    Litronesib
  • HY-156958
    S-72

    		Microtubule/Tubulin STAT Apoptosis Inflammation/Immunology
    S-72 可以抑制微管蛋白聚合，并进一步触发有丝分裂期细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis), S-72 也可以抑制 STAT3 信号传导。
    S-72
  • HY-13647
    HMN-176

    		Polo-like Kinase (PLK) Cancer
    HMN-176 是二苯基乙烯的衍生物，能够抑制有丝分裂，干扰 plk1，但对微管蛋白的聚合影响不大。
    HMN-176
  • HY-33046
    N-Boc-dolaproine

    (2R,3R)-BOC-dolaproine

    		 Others Cancer
    (2R,3R)-3-((S)-1-(叔丁氧基羰基)吡咯烷-2-基)-3-甲氧基-2-甲基丙酸 N-Boc-dolaproine (Dap) 是五肽 Dolastatin 10 (HY-15580) 的氨基酸残基。Dolastatin 10 可抑制微管蛋白聚合和有丝分裂，具有抗癌活性。
    N-Boc-dolaproine
  • HY-43304
    N-Boc-dolaproine-methyl

    		Others Cancer
    N-Boc-dolaproine-methyl 是五肽 Dolastatin 10 (HY-15580) 的氨基酸残基。Dolastatin 10 可抑制微管蛋白聚合和有丝分裂，具有抗癌活性。
    N-Boc-dolaproine-methyl
  • HY-147006
    MT-VC-ZD02044

    		Others Cancer
    MT-VC-ZD02044 是一种有细胞毒性的和抗有丝分裂的活性分子。
    MT-VC-ZD02044
  • HY-42912
    N-Boc-dolaproine-OH ((+)-phenylethylamine)

    		Others Cancer
    N-Boc-dolaproine-OH ((+)-phenylethylamine) 是五肽 Dolastatin 10 (HY-15580) 的氨基酸残基。Dolastatin 10 可抑制微管蛋白聚合和有丝分裂，具有抗癌活性。
    N-Boc-dolaproine-OH ((+)-phenylethylamine)
  • HY-42912A
    N-Boc-dolaproine-OH dicyclohexylamine

    		Others Cancer
    N-Boc-dolaproine-OH dicyclohexylamine 是五肽 Dolastatin 10 (HY-15580) 的氨基酸残基。Dolastatin 10 可抑制微管蛋白聚合和有丝分裂，具有抗癌活性。
    N-Boc-dolaproine-OH dicyclohexylamine
  • HY-129715
    MPI-0441138

    		Apoptosis Cancer
    MPI-0441138 是凋亡 (apoptosis) 诱导剂和有丝分裂抑制剂。MPI-0441138 可诱导 DNA 断裂，诱导细胞色素 c 转位，导致肿瘤细胞死亡。
    MPI-0441138
  • HY-116915
    Synstab A

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    Synstab A 是一种有丝分裂调节剂，可促进 α- 和 β- 微管蛋白之间的相互作用。Synstab A 可以将纯化的微管蛋白聚合成微管，并在间期细胞中产生微管束。
    Synstab A
  • HY-33046A
    N-Boc-dolaproine dicyclohexylamine

    (2R,3R)-BOC-dolaproine dicyclohexylamine

    		 Others Cancer
    ((2R,3R)-3-((S)-1-(叔丁氧基羰基)吡咯烷-2-基)-3-甲氧基-2-甲基丙酸.二环己胺盐(1:1) N-Boc-dolaproine dicyclohexylamine 是五肽 Dolastatin 10 (HY-15580) 的氨基酸残基。Dolastatin 10 可抑制微管蛋白聚合和有丝分裂，具有抗癌活性。且含有二环己基胺。
    N-Boc-dolaproine dicyclohexylamine
  • HY-49053
    N-Boc-dolaproine-amide-Me-Phe

    		Others Cancer
    N-Boc-dolaproine-amide-Me-Phe 是五肽 Dolastatin 10 (HY-15580) 的氨基酸残基。Dolastatin 10 可抑制微管蛋白聚合和有丝分裂，具有抗癌活性。
    N-Boc-dolaproine-amide-Me-Phe
  • HY-108330
    AG126
    2 篇文献验证

    Tyrphostin AG126

    		 ERK Inflammation/Immunology
    AG126 是一种酪氨酸激酶抑制剂，在 25-50 μM 时可抑制 ERK1 和 ERK2 的磷酸化。AG126 可用于减数分裂、有丝分裂和有丝分裂后的研究。
    AG126
  • HY-W014240S1
    Chlorpropham-d7

    		Isotope-Labeled Compounds Others
    氯苯胺灵-d7 Chlorpropham-d7 是 Chlorpropham 的氘代物。 Chlorpropham 是一种植物生长调节剂和除草剂。Chlorpropham 可通过干扰纺锤体微管的组织而抑制有丝分裂和细胞分裂。
    Chlorpropham-d7
  • HY-101071
    (S)-Monastrol

    (+)-Monastrol

    		 Kinesin Cancer
    (S)-Monastrol ((+)-Monastrol) 是一种有丝分裂运动蛋白 Eg5 的变构抑制剂，对多种癌细胞系具有抗增殖作用。(S)-Monastrol 抑制哺乳动物单极纺锤体有丝分裂中的细胞。
    (S)-Monastrol
  • HY-78932C
    (2S,3R)-Dap-NE hydrochloride

    		Others Cancer
    (2S,3R)-Dap-NE hydrochloride 是五肽 Dolastatin 10 (HY-15580) 的氨基酸残基。Dolastatin 10 可抑制微管蛋白聚合和有丝分裂，具有抗癌活性。
    (2S,3R)-Dap-NE hydrochloride
  • HY-78932D
    (2R,3R)-Dap-NE hydrochloride

    		Others Cancer
    (2R,3R)-Dap-NE hydrochloride 是五肽 Dolastatin 10 (HY-15580) 的氨基酸残基。Dolastatin 10 可抑制微管蛋白聚合和有丝分裂，具有抗癌活性。
    (2R,3R)-Dap-NE hydrochloride
  • HY-131721
    14,15-EET-SI

    		Others Others
    14,15-EET-SI 是一种 14,15-EET 代谢的磺酰亚胺 (SI) 类似物，也是有效的有丝分裂原。14,15-EET-SI 能刺激 [3H] 胸腺嘧啶掺入，激活 pp60c-src 并启动酪氨酸激酶级联，介导它们的有丝分裂作用。14,15-EET-SI 还可以增加细胞增殖以及 c-fos 和 egr-1 mRNA的表达。
    14,15-EET-SI
  • HY-145967
    FT709

    		Deubiquitinase Cancer
    FT709 是一种有效的选择性的 USP9X 抑制剂，IC50 值为 82 nM。USP9X 与中心体功能、有丝分裂期间的染色体排列、EGF 受体降解、化学致敏和昼夜节律有关。
    FT709
  • HY-122236
    UMK57

    		Others Others
    UMK57 是一种专门促进 k-MT 附着错误纠正以抑制染色体错误分离的小分子化合物，可以通过破坏有丝分裂过程中动粒微管 (k-MT) 附着的稳定性，从而提高染色体分离保真度。
    UMK57
  • HY-111425
    SSE15206

    		Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    SSE15206 是一种微管 (microtubule) 聚合抑制剂，其在 HCT116 细胞中的 GI50 值为 197 nM，能克服多重耐药性。引起细胞中纺锤体形成不完全，从而导致 G2/M 阻滞，有丝分裂异常。
    SSE15206
  • HY-13589
    Cemadotin

    LU103793 free base

    		 Microtubule/Tubulin Cancer
    西马多丁 Cemadotin (LU103793) 是 Dolastatin 15 (HY-P1126) 的类似物，Dolastatin 15 是天然存在的细胞毒性肽。Cemadotin 阻止细胞有丝分裂，抑制微管 (tubulin) 的 Ki 为 1 μM。Cemadotin 可用于抗癌研究。
    Cemadotin
  • HY-13520
    Nocodazole
    最多引用文献
    53 篇文献验证

    Oncodazole; R17934

    		 Microtubule/Tubulin Bcr-Abl CRISPR/Cas9 Autophagy Apoptosis Cancer
    诺考达唑 Nocodazole (Oncodazole) 是快速可逆的 microtubule 抑制剂。 Nocodazole与β-微管蛋白结合并破坏微管组装/拆卸动力学，从而防止有丝分裂并诱导肿瘤细胞凋亡。Nocodazole 抑制 Bcr-Abl，增强 CRISPR/Cas9 的活性。
    Nocodazole
  • HY-P3894
    P34cdc2 Kinase Fragment

    		Microtubule/Tubulin Others
    P34cdc2 Kinase Fragment 与酵母有丝分裂中 DNA 复制的完整度有关。P34cdc2 Kinase 也可以磷酸化丝裂原激活蛋白 MAP2，调节爪蟾卵母细胞减数分裂中的微管聚合活性。
    P34cdc2 Kinase Fragment
  • HY-N10558
    PM050489

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    PM050489 是一种有效的聚酮类微管/微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂，可从马达加斯加海绵 Lithoplocamia lithistoides 中分离。PM050489 抑制有丝分裂，IC50 值为 26.4 nM。PM050489 具有抗肿瘤活性，能用于癌症研究。
    PM050489
  • HY-112136
    TAO Kinase inhibitor 1
    1 篇文献验证

    CP 43

    		 MAP3K Cancer
    TAO Kinase inhibitor 1 (compound 43) 是一种选择性的、ATP 竞争性的 thousand-and-one amino acid kinases (TAOK) 抑制剂，针对 TAOK1 和 TAOK2 的 IC50s 分别为 11 nM 和 15 nM。TAO Kinase inhibitor 1 延迟有丝分裂以及诱导有丝分裂细胞死亡。
    TAO Kinase inhibitor 1
  • HY-153384
    EAPB 02303

    		Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    EAPB 02303 是一种微管破坏剂和抑制剂。EAPB 02303 诱导有丝分裂停止和纺锤体组装损伤。因此，EAPB 02303 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并表现出抗肿瘤活性。EAPB 02303 在较低浓度下也表现出与紫杉醇 (HY-B0015) 的强协同作用。
    EAPB 02303
  • HY-N1480
    (-)-Fucose

    6-Desoxygalactose; L-(-)-Fucose; L-Galactomethylose

    		 Endogenous Metabolite Parasite Infection Metabolic Disease
    (-)-Fucose 是己糖中的一种，在AB血型抗原亚型结构的决定、选择素介导的白细胞内皮粘附以及宿主-微生物相互作用中发挥作用。(-)-Fucose 具有口服活性，抑制 CL11 诱导的肾脏炎症反应和肿瘤生长。
    (-)-Fucose
  • HY-N8692
    Dihydrobaicalein

    		Polo-like Kinase (PLK) Cancer
    DiHydrobaicalein 是一种 PLK1 抑制剂，IC50 为 6.3 μM。DiHydrobaicalein 还抑制 VRK2 和 PLK2。DiHydrobaicalein 是一种可以从黄芩中分离得到的天然产物。
    Dihydrobaicalein
  • HY-155459
    Tubulin polymerization-IN-57

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    Tubulin polymerization-IN-57 (compound 5a) 是微管蛋白抑制剂，是 α-萘氧基取代的多菌灵 (HY-13582) 衍生物。Tubulin polymerization-IN-57 可诱导有丝分裂停滞，抑制癌细胞增殖。
    Tubulin polymerization-IN-57
  • HY-138084
    SIC5-6

    		Separase Cancer
    SIC5-6 是一种强效的 Separase 抑制剂。Separase 是一种大型半胱氨酸蛋白酶，在有丝分裂和减数分裂过程中参与染色体分离、DNA 损伤修复、中心体分离和复制、纺锤体稳定和伸长。Separase 在许多实体癌中高度过表达，是一种有吸引力的化疗靶点。
    SIC5-6
  • HY-13627
    Estramustine phosphate sodium

    		Microtubule/Tubulin Apoptosis Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
    雌莫司汀磷酸钠 Estramustine phosphate sodium，一种雌二醇类似物，是一种具有口服活性的抗微管化疗剂。Estramustine phosphate sodium 通过与微管相关蛋白 (MAP) 和/或微管蛋白结合而使微管解聚。Estramustine phosphate sodium 可干扰有丝分裂，引发细胞死亡，以及诱导细胞凋亡 (apoptosis)，可用于前列腺癌等癌症相关的研究。
    Estramustine phosphate sodium
  • HY-13627A
    Estramustine phosphate

    		Apoptosis Microtubule/Tubulin Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
    雌莫司汀磷酸盐 Estramustine phosphate，一种雌二醇类似物，是一种具有口服活性的抗微管化疗剂。Estramustine phosphate 通过与微管相关蛋白 (MAP) 和/或微管蛋白 (tubulin) 结合而使微管解聚。Estramustine phosphate 可干扰有丝分裂，引发细胞死亡，以及诱导细胞凋亡 (apoptosis)，可用于前列腺癌等癌症相关的研究。
    Estramustine phosphate
  • HY-105740
    Trenimon

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    Trenimon 是一种具有抗癌效应的化合物。Trenimon 通过诱导点突变和染色体突变、姐妹染色单体交换、重组现象和噬菌体诱导，在多种物种中具有诱变作用。Trenimon 可用于癌症的研究。
    Trenimon
  • HY-D1746
    EDTA-AM

    EDTA acetoxymethyl ester; Ethylenediaminetetraacetic acid acetoxymethyl ester

    		 Biochemical Assay Reagents Others
    EDTA-AM (ethylenediaminetetraacetic acid, acetoxymethyl ester) 是金属离子螯合剂 EDTA 的膜渗透形式。活细胞通过与 EDTA-AM 孵育而负载 EDTA-AM ，一旦内化胞浆酯酶分解 AM，释放活性配体 EDTA，从而分离细胞内的金属离子。EDTA-AM 诱导有丝分裂进程停滞和染色体解聚。
    EDTA-AM

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