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transduction " in MCE Product Catalog:
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Research Area
Chemical Structure
HY-P1122
HY-P1135
HY-P5320
Apoptosis
Others
TAT-BH4 (Bcl-xL) 主要定位在线粒体,可阻止细胞凋亡。TAT-BH4 (Bcl-xL) 是包含了与N 端半胱氨酸结合的HIV TAT 蛋白的protein transduction domain (氨基酸 49 至 57)与 Bcl-xL BH4 domain的融合肽。TAT-BH4 可用于细胞凋亡加速引起的疾病研究。
HY-P5320A
Apoptosis
Others
TAT-BH4 (Bcl-xL) TFA 主要定位在线粒体,可阻止细胞凋亡。TAT-BH4 (Bcl-xL) 是包含了与N 端半胱氨酸结合的HIV TAT 蛋白的protein transduction domain (氨基酸 49 至 57)与 Bcl-xL BH4 domain的融合肽。TAT-BH4 TFA 可用于细胞凋亡加速引起的疾病研究。
HY-W854295
PtdIns-(1,2-dioctanoyl) (sodium)
P-glycoprotein
Cancer
Phosphatidylinositol-1,2-dioctanoyl sodium 以可重复、不依赖细胞系和不依赖底物的方式显着抑制跨膜 P-gp 转运。Phosphatidylinositol-1,2-dioctanoyl sodium 在信号转导和细胞运动中发挥重要作用 。
HY-P1135A
HY-145026
ERK
Inflammation/Immunology
Cancer
ERK1/2 inhibitor 5 是一种有效的ERK1/2 抑制剂。丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 在信号转导通路中起着极其重要的作用,而细胞外信号调节激酶 (ERK) 是MAPK家族的成员。ERK1/2 inhibitor 5 具有研究或预防癌症、炎症或其他增殖性疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2020238776A1)。
HY-145027
ERK
Cancer
ERK1/2 inhibitor 5 是一种有效的ERK1/2 抑制剂。丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 在信号转导通路中起着极其重要的作用,而细胞外信号调节激酶 (ERK) 是MAPK家族的成员。ERK1/2 inhibitor 5 具有研究或预防癌症、炎症或其他增殖性疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2020238776A1)。
HY-145025
ERK
Inflammation/Immunology
Cancer
ERK1/2 inhibitor 3 是一种有效的ERK1/2 抑制剂。丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 在信号转导通路中起着极其重要的作用,而细胞外信号调节激酶 (ERK) 是MAPK家族的成员。ERK1/2 inhibitor 3 具有研究或预防癌症、炎症或其他增殖性疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021218912A1, 化合物 1)。
HY-145028
ERK
Inflammation/Immunology
Cancer
ERK1/2 inhibitor 6 是一种有效的ERK1/2 抑制剂。丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 在信号转导通路中起着极其重要的作用,而细胞外信号调节激酶 (ERK) 是MAPK家族的成员。ERK1/2 inhibitor 6 具有研究或预防癌症、炎症或其他增殖性疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021063335A1, 化合物 1)。
HY-10431
Organoid
TGF-β Receptor
Apoptosis
Cancer
SB-431542 是 TGF-β 受体激酶抑制剂 (TRKI) 。SB-431542 对 ALK4、ALK5 和 ALK7 活性有抑制作用, IC50 值分别为 1 μM、0.75 μM 和 2 μM。SB-431542 还能抑制 TGF-β 诱导的转录、基因表达、细胞凋亡和生长抑制。SB-431542 可用于癌症及其信号转导途径的研究。
HY-B1411
myo-Inositol; meso-Inositol
Endogenous Metabolite
Others
肌醇
i-Inositol (myo-Inositol) 是一种糖醇的化合物。i-Inositol 参与胰岛素信号转导、细胞骨架转导等一系列生物过程。i-Inositol 主要存在于神经胶质细胞中,起渗透作用。
HY-A0181S
HY-A0181
HY-W590849
HY-N0837
NSC17821; NSC23880
Others
Cancer
黎芦碱
Veratramine(NSC17821; NSC23880)是信号转导抑制剂,可作用于肿瘤。
HY-12695
HY-128465
Others
Others
1,2-Dilauroyl-sn-glycerol 是一种饱和二酰甘油,可能在第二信使信号转导中发挥作用。
HY-153227
HY-145295
HY-128854
Others
Metabolic Disease
Dimethyl biphenyl-4,4'-dicarboxylate (Biphenyl dimethyl dicarboxylate) 是从五味子中提取的一种保肝剂,可诱导 IFN 相关的信号转导。
HY-W321446
Fluorescent Dye
Others
Dansyl ethylenediamine 是一种荧光探针。Dansyl ethylenediamine 可用于合成蛋白质印迹聚合物,该聚合物能够特异地将蛋白质结合事件转导为荧光信号变化。
HY-109591B
Others
Others
Oleoyl coenzyme A triammonium 是 Oleoyl coenzyme A 的盐形式,对中性脂肪酶具有抑制作用。Oleoyl coenzyme A triammonium 介导植物中 ATP 依赖性信号转导途径。
HY-18185
VEGFR
Cancer
JNJ 17029259 是一种具有口服活性、选择性的 VEGF-R2 激酶抑制剂。JNJ 17029259 抑制 VEGF 介导的信号转导。JNJ 17029259 具有抗血管生成活性。
HY-A0181S1
HY-P99223
MEDI-575
PDGFR
Cancer
Tovetumab (MEDI-575) 是一种抗 PDGFRα 单克隆抗体,可选择性的阻断 PDGFRα 信号转导。Tovetumab 可用于胶质母细胞瘤和非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-P3764
PKC
Others
Protein kinase C substrate 是蛋白激酶 C 的底物,可用于蛋白质的检测。Protein kinase C 是信号转导的关键调控元件,通过催化特定底物磷酸化发挥作用。
HY-A0181S2
HY-P10208A
HY-13756A
HY-145918
Smo
Cancer
MRT-14 是 Smo 的有效拮抗剂。Smo 是参与 Hedgehog (Hh) 形态发生素信号转导的主要成分。MRT-14 具有研究与异常 Hh 信号传导相关的多种癌症的潜力。
HY-13756
HY-A0181S3
HY-P99936
LJM716
EGFR
Cancer
Elgemtumab(LJM716) 是一种全人 IgG 单克隆抗体。Elgemtumab 可特异性结合 HER3,阻断配体依赖性和非依赖性 HER3 信号转导和细胞增殖,具有良好的抗肿瘤潜力。
HY-P2467
HY-P99162
HY-141873
β-catenin
Others
Wnt/β-catenin agonist 2 是一种有效的 Wnt 激动剂。Wnt/β-catenin agonist 2 激活 Wnt/β-catenin 信号,可用于信号转导相关疾病的研究。
HY-151267
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-25 (Compound CP026) 是一种有效的 SARS-CoV-2 刺突伪粒子转导抑制剂,IC50 为 1.6 μM。SARS-CoV-2-IN-25 抑制包膜病毒和脂质体。
HY-103639
HY-156751
Androgen Receptor
Cancer
Androgen receptor degrader-3 是一种选择性的雄激素受体降解剂。Androgen receptor degrader-3 能阻断雄激素受体传导的过程,同时也能降解受体本身。Androgen receptor degrader-3 可用于前列腺癌疾病的研究。
HY-126741
Apoptosis
Others
印楝素
Azadirachtin,有前途的植物源杀虫剂之一,广泛用于害虫防治。Azadirachtin 诱导昆虫 Sf9、SL-1 和 BTI-Tn-5B1-4 细胞凋亡。
HY-151267A
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-25 (Compound CP026) disodium 是一种有效的 SARS-CoV-2 刺突伪粒子转导抑制剂,IC50 为 1.6 μM。SARS-CoV-2-IN-25 disodium 抑制包膜病毒和脂质体。
HY-P99659
HY-P4101
HIV
Infection
Cys(Npys)-TAT (47-57) 是 TAT 多肽的一个肽段,能与质粒 DNA 形成静电相互作用。Cys(Npys)-TAT(47-57) 对应 TAT 的转导域,并具有活化的半胱氨酸残基 C。TAT 是一种由 HIV-1 编码的小型核转录激活蛋白。
HY-W019868
Others
Others
1-O-Hexadecyl-2-O-acetyl-sn-glycerol 是一种烷基酰基甘油,可能激活 A-系统的氨基酸转运活性,刺激对甲氨基异丁酸 (MeAIB) 的吸收。而 MeAIB 抑制 mTOR 磷酸化,可能影响小肠氨基酸吸收和信号转导。
HY-16125
L-651582 Orotate; CAI Orotate
Calcium Channel
Inflammation/Immunology
Cancer
Carboxyamidotriazole Orotate (L-651582 Orotate),是一种口服生物有效的信号转导抑制剂Carboxyamidotriazole (CAI) 的 orotate 盐形式。Carboxyamidotriazole Orotate 是一种非电压性钙通道 (nonvoltage-operated calcium channels ) 和钙通道介导的信号通路 (calcium channel-mediated signaling pathways ) 的细胞抑制剂,具有抗癌,抗炎活性和抗血管生成作用。
HY-136244
TGF-β Receptor
Cancer
PF-06952229 是一种强效、选择性和口服的 TGFbR1 抑制剂。PF-06952229 与 TGFbR1 特异性结合,阻止 TGFbR1 介导的信号转导。PF-06952229 是一种很有前途的抗肿瘤试剂 (antineoplastic agent ),主要用于研究实体瘤,尤其是转移性乳腺癌。
HY-A0181BS
AMP-13 C10 ,15 N5 disodium
Endogenous Metabolite
Infection
Adenosine monophosphate-13C10,15N5 (disodium) 是 Adenosine monophosphate-13C10,15N5 的钠盐形式。Adenosine monophosphate 是调节能量稳态和信号转导的关键细胞代谢物。
HY-113498
HY-W010970
5'-GMP disodium salt; 5'-guanosine monophosphate disodium salt
Endogenous Metabolite
Others
鸟苷钠5'-单磷酸
5'-Guanylic acid disodium salt (5'-GMP disodium salt) 是由鸟嘌呤,核糖和磷酸部分组成,是一种信使 RNA 中的核苷酸单体。 鸟苷衍生物参与细胞内信号转导,并已鉴定存在于端粒,核糖体 DNA,免疫球蛋白重链转换区和原癌基因的控制区中的重复基因组序列中。
HY-130149
MRTX849
Ras
Cancer
Adagrasib (MRTX849) 是一种有效,口服可用,突变选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂,具有潜在抗肿瘤活性的。Adagrasib 在半胱氨酸 12 残基处与 KRAS G12C 共价结合,将蛋白锁定在非活性的 GDP 结合构象中,并抑制 KRAS 依赖性信号转导。
HY-107546
Guanylate Cyclase
Cardiovascular Disease
CFM 1571 hydrochloride 是一氧化氮受体可溶性鸟苷酸环化酶 (sGC ) 的刺激剂,具有 EC50 和 IC< sub>50 分别为 5.49 μM 和 2.84 μM。可溶性鸟苷酸环化酶 (sGC) 是一氧化氮 (NO) 激活的关键信号转导酶。CFM 1571 hydrochloride 具有研究心血管和其他疾病的潜力。
HY-N3149
HY-13018
HY-13018A
HY-136352
HY-W014421
TRP Channel
Neurological Disease
AP-18 是一种选择性 TRPA1 抑制剂,AP-18 阻断 50 μM 肉桂醛对 TRPA1 的激活,在人和小鼠中的 IC50 分别为 3.1 μM 和 4.5 μM。AP-18 逆转 CFA 诱导的小鼠机械性痛觉过敏。AP-18 以浓度依赖的方式减弱了 30 μM AITC 诱导的 Yo-Pro 摄取,IC50 为 10.3 μM。
HY-P3710
HY-13018B
IKK
ULK
Autophagy
Inflammation/Immunology
Cancer
MRT67307 dihydrochloride 是 IKKε 和 TBK-1 的双抑制剂,IC50 分别为 160 和 19 nM。MRT67307 dihydrochloride 也可抑制 ULK1 和 ULK2 ,IC50 分别为 45 和 38 nM。MRT67307 dihydrochloride 还抑制细胞自噬 (autophagy )。
HY-146519
Trk Receptor
Cancer
TRK-IN-14 是一种有效的 TRK 抑制剂。蛋白激酶在控制细胞生长和分化中起关键作用,并负责控制多种细胞信号转导过程。TRK-IN-14 具有研究 TRK 相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2012034091A1,化合物 X-47)。
HY-146522
Trk Receptor
Cancer
TRK-IN-16 是一种有效的 TRK 抑制剂。蛋白激酶在控制细胞生长和分化中起关键作用,并负责控制多种细胞信号转导过程。TRK-IN-16 具有研究 TRK 相关疾病的潜力(摘自专利 WO2012034091A1,化合物 X-21)。
HY-146518
Trk Receptor
Cancer
TRK-IN-13 是一种有效的 TRK 抑制剂。蛋白激酶在控制细胞生长和分化中起关键作用,并负责控制多种细胞信号转导过程。TRK-IN-13 具有研究 TRK 相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2012034091A1,化合物 X-24)。
HY-146521
Trk Receptor
Cancer
TRK-IN-15 是一种有效的 TRK 抑制剂。蛋白激酶在控制细胞生长和分化中起关键作用,并负责控制多种细胞信号转导过程。TRK-IN-15 具有研究 TRK 相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2012034091A1,化合物 X-55)。
HY-A0181S5
HY-15959
Volitinib; HMPL-504; AZD-6094
c-Met/HGFR
Cancer
赛沃替尼
Savolitinib (AZD-6094) 是一种高效选择性、口服生物利用度 c-Met 抑制剂,对 c-Met 和 p-Met 的 IC50 分别为 5 nM 和 3 nM。Savolitinib (AZD-6094) 以 ATP 竞争的方式选择性结合并抑制 c-Met 的激活,破坏 c-Met 信号转导途径。具有抗肿瘤活性。
HY-13756S
HY-128854S
Isotope-Labeled Compounds
Metabolic Disease
Dimethyl biphenyl-4,4'-dicarboxylate-d8 是 Dimethyl biphenyl-4,4'-dicarboxylate 的氘代物。 Dimethyl biphenyl-4,4'-dicarboxylate (Biphenyl dimethyl dicarboxylate) 是从五味子中提取的一种保肝剂,可诱导 IFN 相关的信号转导。
HY-162317
JAK
p38 MAPK
Infection
AMPK-IN-5 (compound 7m) 是一种蛇床子素 (HY-N0054) 衍生物,通过抑制 JNK 和 p38 的磷酸化来阻断MAPK 信号转导,从而抑制炎症细胞因子的释放。AMPK-IN-5 可降低葡聚糖硫酸钠诱导的溃疡性结肠炎和 LPS (HY-D1056)诱导的急性肺损伤。
HY-126304
HY-111557
P2Y Receptor
Cardiovascular Disease
YM-254890 是一种从 Chromobacterium sp 中分离的选择性 Gαq/11 蛋白抑制剂。YM-254890 对其他 G 蛋白亚型无抑制作用。YM-254890 通过阻断 P2Y1 信号转导途径来抑制 ADP 诱导的血小板凝集,其 IC50 值低于 0.6 μM。
HY-100923
PKA
5-HT Receptor
EGFR
Neurological Disease
H-9 Dihydrochloride 是一种 PKA (蛋白激酶)抑制剂。H-9 Dihydrochloride (10 μM) 显著降低 5-HT 的兴奋性反应。H-9 Dihydrochloride 对咽部活动也有直接影响。H-9 Dihydrochloride 抑制 EGF (表皮生长因子)依赖的上皮细胞系的信号转导和细胞生长。
HY-B1511
HY-B1511A
HY-10569
ACT-128800
LPL Receptor
Inflammation/Immunology
Ponesimod (ACT-128800) 是一种有效的,具有选择性和口服活性的 S1P1 的激动剂,在放射性配体结合试验中的 IC50 值为 6 nM。Ponesimod 可高效激活 S1P1 介导的信号转导 (EC50 =5.7 nM)。Ponesimod 可以预防淋巴细胞介导的组织炎症。
HY-D0886
HY-126154
HY-P3971
HY-W045537
Biochemical Assay Reagents
Others
Sodium 5-bromo-4-chloro-1H-indol-3-yl phosphate 通常在生物化学和分子生物学中用作磷酸酶测定的底物。该化合物被磷酸酶转化为黄色化合物,可以通过分光光度法或荧光法轻松测量。此外,它已被用作酶催化反应中的有用试剂和研究信号转导途径的工具。
HY-122816
HY-142698
Others
Cardiovascular Disease
SGC agonist 2 是可溶性鸟苷酸环化酶 (SGC ) 的有效激动剂。可溶性鸟苷酸环化酶是 NO-sGC-cGMP 信号通路中的关键信号转导酶。SGC agonist 2具有研究心血管疾病 (心力衰竭、肺动脉高压、心绞痛、心肌梗塞) 和纤维化疾病 (肾纤维化、系统性硬化症) 的潜力(摘自专利 WO2021219088A1,化合物 031)。
HY-P2878
HY-A0181S4
HY-153421
Histone Methyltransferase
Cancer
PRMT5-IN-28 (compound 36) 是蛋白质精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5 ) 酶的抑制剂。蛋白质精氨酸甲基化是一种常见的翻译后修饰,涉及基因转录、mRNA 剪接、DNA 修复、蛋白质细胞定位、细胞命运决定和信号传导等。PRMT5 异常,会促进癌症细胞增殖、抵御凋亡、增强侵袭转移能力以及影响免疫逃逸等。
HY-156618
ABSK011
FGFR
Cancer
Irpagratinib (ABSK011) 是一种口服活性的成纤维细胞生长因子受体 (FGFR) 酪氨酸激酶抑制剂,靶向 FGFR4 (IC50<10 nM)。Irpagratinib 抑制 FGFR4 的自磷酸化并阻断从 FGFR4 到下游途径激活的信号转导。Irpagratinib 在小鼠、大鼠和狗的 PK 研究中显示出高暴露量,在皮下异种移植肿瘤模型中也显示出抗肿瘤活性。
HY-151269
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-23 是一种双臂二磷酸酯和中等长度的分子镊子。SARS-CoV-2-IN-23 具有抗病毒活性,抑制 SARS-CoV-2 活力和病毒尖刺伪粒子转导的 IC50 分别为 8.2 μM 和 2.6 μM。SARS-CoV-2-IN-23 引起脂质体膜破坏,EC50 为 4.4 μM。
HY-151276
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-29 是一种具有苯环的双臂二磷酸酯和分子镊子。SARS-CoV-2-IN-29 具有抗病毒活性,抑制 SARS-CoV-2 活力和病毒尖刺伪粒子转导的 IC50 分别为 1.5 μM 和 1.6 μM。SARS-CoV-2-IN-29 引起脂质体膜破坏,EC50 为 3.0 μM。
HY-151278
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-30 是一种具有苯环的双臂二磷酸酯和分子镊子。SARS-CoV-2-IN-30 具有抗病毒活性,抑制 SARS-CoV-2 活力和病毒尖刺伪粒子转导的 IC50 分别为 0.6 μM 和 6.9 μM。SARS-CoV-2-IN-30 引起脂质体膜破坏,EC50 为 6.9 μM。
HY-153084
CD19
Inflammation/Immunology
Cancer
CD19 CAR mRNA 可以表达 CD19 car 蛋白,并且可用于嵌合抗原受体 T 细胞免疫疗法 (CAR-CD19)。 CD19 car 是一种嵌合抗原受体。其中 CD19 是 B 细胞表达的一种 CD 分子 (即白细胞分化抗原),参与 B 细胞增殖、分化、活化及抗体产生的重要膜抗原,还可促进 BCR 的信号转导。
HY-153085
CD19
Inflammation/Immunology
Cancer
CD19 CAR circRNA 可以表达 CD19 car 蛋白,并且可用于嵌合抗原受体 T 细胞免疫疗法 (CAR-CD19)。 CD19 car 是一种嵌合抗原受体。其中 CD19 是 B 细胞表达的一种 CD 分子 (即白细胞分化抗原),参与 B 细胞增殖、分化、活化及抗体产生的重要膜抗原,还可促进 BCR 的信号转导。
HY-16160
Autophagy
ICMT
Cancer
Cysmethynil 是一种 Icmt 抑制剂(IC50 = 2.4 μM)。Cysmethynil 抑制 RAS 膜结合和EGF的信号转导。Cysmethynil 将细胞周期阻滞在 G1 期,诱导细胞自噬。Cysmethynil 抑制 PC3 细胞增殖,与 Paclitaxel (HY-B0015) and Doxorubicin (HY-15142A) 有协同作用。Cysmethynil 具有抗肿瘤作用,可用于实体瘤 (例如前列腺癌等) 研究。
HY-N12537
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-38 是 PD-1/PD-L1 抑制剂,可抑制肿瘤细胞增殖、促进 CD8+ T 细胞分泌 INF-γ、抑制 PD-1/PD-L1 信号转导的能力。PD-1/PD-L1-IN-38 具有抗肿瘤活性。
HY-108610A
ET-18-OCH3
Apoptosis
Cancer
Edelfosine (ET-18-OCH3) 是一种选择性抗肿瘤脂质,通过细胞内激活 Fas/CD95 死亡受体靶向凋亡 (apoptosis )。
HY-115925
SHP2
Phosphatase
Cancer
SHP2-IN-9是一种特异性的 SHP2 抑制剂 (IC50 =1.174 μM),具有增强的血脑屏障渗透性。SHP2-IN-9 对 SHP2 的选择性是 SHP1 的 85 倍。SHP2-IN-9 在体内抑制 SHP2 介导的细胞信号转导和癌细胞增殖,并抑制宫颈癌肿瘤和胶质母细胞瘤的生长。
HY-151271A
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-27 disodium 是一种双臂二磷酸 C6 烷基酯和具有扩展长度的分子镊子。SARS-CoV-2-IN-27 disodium 具有抗病毒活性,抑制 SARS-CoV-2 活力和病毒尖刺伪粒子转导的 IC50 分别为 1.0 μM 和 1.7 μM。SARS-CoV-2-IN-27 disodium 引起脂质体膜破坏,EC50 为 6.5 μM。
HY-151269A
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-23 disodium 是一种双臂二磷酸酯和中等长度的分子镊子。SARS-CoV-2-IN-23 disodium 具有抗病毒活性,抑制 SARS-CoV-2 活力和病毒尖刺伪粒子转导的 IC50 分别为 8.2 μM 和 2.6 μM。SARS-CoV-2-IN-23 disodium 引起脂质体膜破坏,EC50 为 4.4 μM。
HY-151274
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-28 是一种双臂二磷酸 C7 烷基酯和具有扩展长度的分子镊子。SARS-CoV-2-IN-28 具有抗病毒活性,抑制 SARS-CoV-2 活力和病毒尖刺伪粒子转导的 IC50 分别为 0.4 μM 和 1.0 μM。SARS-CoV-2-IN-28 引起脂质体膜破坏,EC50 为 4.4 μM。
HY-151271
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-27 是一种双臂二磷酸 C6 烷基酯和具有扩展长度的分子镊子。SARS-CoV-2-IN-27 具有抗病毒活性,抑制 SARS-CoV-2 活力和病毒尖刺伪粒子转导的 IC50 分别为 1.0 μM 和 1.7 μM。SARS-CoV-2-IN-27 引起脂质体膜破坏,EC50 为 6.5 μM。
HY-151274A
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-28 disodium 是一种双臂二磷酸 C7 烷基酯和具有扩展长度的分子镊子。SARS-CoV-2-IN-28 disodium 具有抗病毒活性,抑制 SARS-CoV-2 活力和病毒尖刺伪粒子转导的 IC50 分别为 0.4 μM 和 1.0 μM。SARS-CoV-2-IN-28 disodium 引起脂质体膜破坏,EC50 为 4.4 μM。
HY-151276A
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-29 disodium 是一种具有苯环的双臂二磷酸酯和分子镊子。SARS-CoV-2-IN-29 disodium 具有抗病毒活性,抑制 SARS-CoV-2 活力和病毒尖刺伪粒子转导的 IC50 分别为 1.5 μM 和 1.6 μM。SARS-CoV-2-IN-29 disodium 引起脂质体膜破坏,EC50 为 3.0 μM。
HY-151278A
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-30 disodium 是一种具有苯环的双臂二磷酸酯和分子镊子。SARS-CoV-2-IN-30 disodium 具有抗病毒活性,抑制 SARS-CoV-2 活力和病毒尖刺伪粒子转导的 IC50 分别为 0.6 μM 和 6.9 μM。SARS-CoV-2-IN-30 disodium 引起脂质体膜破坏,EC50 为 6.9 μM。
HY-P99917
STAT
Inflammation/Immunology
Eflepedocokin alfa 是一种具有潜在细胞保护活性的重组融合蛋白。Eflepedocokin alfa 由人的 IL-22 与人的 IgG2-Fc 结构域融合组成。Eflepedocokin alfa 可激活 IL-22/IL-22R 介导的信号转导通路以及 STAT3 。Eflepedocokin alfa 在免疫反应和细菌感染、增强肠道屏障功能、肠道免疫和组织修复方面发挥作用。
HY-P5876
ProADM N20(bovine, porcine); PAMP-20(bovine, porcine)
nAChR
Neurological Disease
Proadrenomedullin (N-20) (ProADM N20) (bovine, porcine) 是一种从嗜铬细胞中释放的有效的非竞争性降压和儿茶酚胺释放 (catecholamine release ) 抑制肽。Proadrenomedullin (N-20) (bovine, porcine) 抑制 PC12 嗜铬细胞瘤细胞儿茶酚胺分泌,其 IC50 为 350 nM。Proadrenomedullin (N-20) (bovine, porcine) 还能阻断烟碱能激动剂对茶酚胺释放的脱敏作用 (EC50 ≈270 nM),以及烟碱信号转导 (22 Na+ 摄取)。
HY-10569S
ACT-128800-d4
Isotope-Labeled Compounds
LPL Receptor
Others
Ponesimod-d4 (ACT-128800-d4 ) 是氘代标记的 Ponesimod (HY-10569)。Ponesimod (ACT-128800) 是一种有效的、选择性的、口服活性的 S1P1 激动剂,在放射性配体结合测定中 IC50 >6 nM。Ponesimod 高效激活 S1P1 介导的信号转导 (EC50 =5.7 nM)。Ponesimod 可预防淋巴细胞介导的组织炎症。
HY-P5395
HIV
Others
TAT-GluR23A Fusion Peptide 是一种有生物活性的肽。(这是 GluR23A 序列,一种对照无活性肽,用作谷氨酸受体内吞作用抑制剂 (GluR23Y) 的突变对应物,连接到 11 个氨基酸细胞可渗透的 HIV 转录转录激活剂 (TAT) 蛋白转导结构域 (PTD)。 GluR23A源自GluR23Y氨基酸869至877,用Ala取代Tyr,因此缺乏必需的磷酸化位点。HY-P2259的对照肽)
HY-N12537A
HY-18303
HY-10569S1
ACT-128800-d7
Isotope-Labeled Compounds
Others
Ponesimod-d7 (ACT-128800-d7 ) 是氘代标记的 Ponesimod (HY-10569)。Ponesimod-d7 (ACT-128800) 是一种有效的,具有选择性和口服活性的 S1P1 的激动剂,在放射性配体结合试验中的 IC50 值为 6 nM。Ponesimod-d7 可高效激活 S1P1 介导的信号转导 (EC50 =5.7 nM)。Ponesimod-d7 可以预防淋巴细胞介导的组织炎症。
HY-151577
STAT
Apoptosis
Cancer
STAT3-SH2 domain inhibitor 1 是一种有效的 Src 同源性 2 (SH2) STAT3结构域 (STAT3-SH2 domain ) 抑制剂,其 Kd 值为1.57 μM。STAT3-SH2 domain inhibitor 1 可抑制 STAT3 信号转导和转录激活。STAT3-SH2 domain inhibitor 1 诱导胃癌细胞凋亡 (apoptosis )。STAT3-SH2 domain inhibitor 1 可用于癌症的研究。
HY-153234
CD19
Liposome
Inflammation/Immunology
Cancer
CD19 car circRNA-LNP 是一种包含 CD19 car circRNA 的脂质纳米粒 (LNP),适用于 RNA 传递、翻译效率、细胞活力等检测。CD19 car circRNA 可用于嵌合抗原受体 T 细胞免疫疗法 (CAR-CD19)。而 CD19 car 是一种嵌合抗原受体。其中 CD19 是 B 细胞表达的一种 CD 分子 (即白细胞分化抗原),参与 B 细胞增殖、分化、活化及抗体产生的重要膜抗原,还可促进 BCR 的信号转导。
HY-153233
CD19
Liposome
Inflammation/Immunology
Cancer
CD19 car mRNA-LNP 是一种包含 CD19 car mRNA 的脂质纳米粒 (LNP),适用于 RNA 传递、翻译效率、细胞活力等检测。CD19 car mRNA 可用于嵌合抗原受体 T 细胞免疫疗法 (CAR-CD19)。而 CD19 car 是一种嵌合抗原受体。其中 CD19 是 B 细胞表达的一种 CD 分子 (即白细胞分化抗原),参与 B 细胞增殖、分化、活化及抗体产生的重要膜抗原,还可促进 BCR 的信号转导。
HY-W021265
Cyclohexane-1,2,3,4,5,6-hexol
Biochemical Assay Reagents
Others
Cyclohexane-1,2,3,4,5,6-hexaol,又称肌醇或肌醇,是一种环状糖醇,它由一个带有六个羟基的六碳环组成。这种化合物对其生物活性很重要,广泛分布于自然界,尤其是植物和动物组织中。它在各种生理过程中发挥作用,例如信号转导、渗透压调节和脂质代谢。此外,Cyclohexane-1,2,3,4,5,6-hexaol 具有潜在的研究作用,包括改善与胰岛素抵抗、多囊卵巢综合征和心理健康状况相关的疾病。它还可以用作动物饲料和人类营养产品的补充剂。
HY-134813
Ras
Cancer
MRTX1133 是一种非共价、强效和选择性 KRAS G12D 抑制剂。MRTX1133 以最佳方式填充开关 II 口袋,并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用,对 KRAS G12D 的 KD 为 0.2 pM。MRTX1133 阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 复合物的形成,从而抑制突变体 KRAS 依赖性信号转导。MRTX1133 选择性抑制 KRAS G12D 突变体肿瘤细胞,但不抑制 KRAS 野生型细胞。MRTX1133 在细胞实验中具有一位数纳摩尔活性,在含有 KRAS G12D 突变的肿瘤模型中具有显著的体内疗效。
HY-P1925A
PI3K
Reactive Oxygen Species
Apoptosis
Cancer
GO-203 TFA 是一种有效的 MUC1-C 癌蛋白抑制剂。GO-203 TFA 是一种全 D 氨基酸肽,由与 CQCRRKN 基序连接的聚 R 转导结构域组成,该基序与 MUC1-C 胞质尾部结合并阻断 MUC1-C 同二聚化。GO-203 TFA 通过抑制 PI3K-AKT-S6K1 途径下调 TIGAR (TP53 诱导的糖酵解和凋亡调节剂) 蛋白合成。GO-203 TFA 诱导 ROS 的产生和线粒体跨膜电位的丧失。GO-203 TFA 可抑制体外结肠癌细胞和裸鼠异种移植物的生长。
HY-L011
1392 compounds
大部分分子主要通过膜转运蛋白进出细胞,膜转运蛋白在细胞代谢、离子稳态、信号转导、免疫系统识别过程、能量转导等多种细胞功能中发挥重要作用。主要有三种转运蛋白,ATP 驱动的泵,通道蛋白和转运蛋白。离子通道和转运蛋白在维持细胞内稳态中发挥重要作用,这些转运蛋白基因的突变已在许多遗传疾病的发病机制中被发现。在中枢神经系统中,离子通道与许多疾病有关,如共济失调、麻痹、癫痫和耳聋等,但不限于此,这表明离子通道在启动和协调运动、感觉知觉以及信息编码和处理方面的作用。离子通道是药物开发中的一类主要靶点。
MCE 收录的 1392 小分子调节剂可用于离子通道和膜转运体的研究,或相关药物的高通量筛选。
HY-L170
174 compounds
一种新兴的药物设计方法基于次级结合位点效应,小分子药物被设计为结合到目标生物分子上的次要结合位点而不是主要的正构位点。成功的潜在药物(称为变构调节剂)将能够结合到变构位点并远程改变(或修改)生物靶标的主要正构结合位点的构象。变构调节剂是蛋白质的配体,通过与天然(正构)配体位点不同的结合位点发挥作用。变构调节剂 (AMs) 是相对较小、更亲脂且更刚性的化合物。变构调节剂与其靶标的结合效力往往略低。变构调节剂分为正变构调节剂 (PAMs) 和负变构调节剂 (NAMs)。AMs 是理想的药物靶标,因为它们可以微调受体活性,同时保留内源配体的空间和时间信号传导特征,从而使药物具有更少的靶向副作用,提高亚型选择性,并且比正构配体更好地促进偏向信号传导。
MCE 收录了 174 种变构调节剂,可以用于代谢、癌症等疾病研究。
HY-L166
1118 compounds
离子通道的本质是膜结合酶,其催化位点是离子传导孔,经特定的环境刺激 (电压、配体浓度、膜张力、温度等) 后打开或关闭。离子通道为离子在生物膜上的被动扩散提供孔隙。由于对离子具有高度选择性,离子通道一般被分类为钠 (Na+ ),钾 (K+ ),钙 (Ca2+ ), 氯化物 (Cl- ) 和非特异性阳离子通道。离子通道是细胞信号传导和体内平衡的重要贡献者。除电信号转导外,离子通道还具有许多功能:调节血管平滑肌舒缩,维持细胞正常体积,调节腺体分泌,蛋白激酶的激活等。因此,离子通道的功能障碍可导致许多疾病,其机制研究更是尤为重要。
MCE 收录了 1118 种离子通道相关化合物,主要靶向 Na+ 通道、K+ 通道、Ca2+ 通道、GABA 受体、iGluR 等,是心血管、神经系统等疾病研究的重要工具。
HY-L149
6853 compounds
膜蛋白是附着在细胞膜或细胞器上的蛋白质分子。 膜蛋白可根据其与膜的结合方式分为两类:整合膜蛋白(也称为内在膜蛋白或脂锚定膜蛋白)和外周膜蛋白(也称为外在膜蛋白)。 在人体中,大约30%的基因组编码膜蛋白。 膜蛋白在生物的生存中发挥多种重要功能,如信号转导、分子或离子转运、酶催化和细胞间通讯等。 膜蛋白在药物开发中也发挥着重要作用。 据报道,目前超过60%的药物靶点均是膜蛋白。
MCE可以提供6853种膜蛋白靶向化合物,可以用于膜蛋白靶向筛选或药物开发。
HY-L009
3137 compounds
激酶是一种将磷酸基团添加到底物分子上的酶,这个过程被称为磷酸化。蛋白磷酸化是调控细胞分裂、代谢、信号转导等大量细胞过程的关键环节。在人类基因组中,至少可以编码 500 多种激酶,其中大约有 50% 的细胞功能受激酶调控。激酶是新药开发中的一大类靶点。激酶抑制剂是一类重要的药物,可阻断某些与疾病相关的酶的活性,如癌症和炎症性疾病。
MCE 激酶抑制剂库包含 3137 种激酶抑制剂和调节因子,主要靶向对蛋白激酶 (VEGFR、EGFR、BTK、CDK、Ak t等)、脂质激酶 (PI3K、PI4K、SK 等) 和碳水化合物激酶 (己糖激酶) 。是激酶药物开发及相关研究的有用工具。
HY-L060
1254 compounds
细胞骨架参与细胞收缩、迁移、细胞器及小泡的运动、胞质分裂、细胞内信号转导,以及其他多种对细胞内环境稳定和生存至关重要的功能。它通过三种基本结构完成这些功能:F-肌动蛋白(F-actin)、微管(microtubules)和中间丝(intermediate filaments ,IFs)。细胞骨架是一种动态结构,其中三种主要的微丝和微管在多种蛋白质的影响下,调节其长度,聚合状态和交联水平。由于细胞骨架几乎参与了所有的细胞活动,细胞骨架蛋白畸变是许多疾病发生的根本原因,包括几种心血管疾病、神经退行性疾病、癌症、肝硬化、肺纤维化和水泡性皮肤病。
MCE 收录了 1254 种细胞骨架相关产品,主要靶向细胞骨架信号通路中主要靶点,可以用于细胞骨架信号通路及相关疾病的研究。
HY-L164
1267 Compounds compounds
丝氨酸/苏氨酸激酶 (protein serine/threonine kinases, PSKs) 是一种以 ATP 为高能供体分子,将磷酸基团转移到底物蛋白的丝氨酸/苏氨酸残基上的蛋白激酶。丝氨酸/苏氨酸激酶作为一种重要的信号传导调控因子,通过影响靶蛋白的酶活性或干扰靶蛋白与其他蛋白的结合影响靶蛋白的功能,参与调控免疫反应以及细胞的增殖、分化、凋亡等生理过程。丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂是一类重要的化合物,被广泛运用于癌症、慢性炎症、自身免疫性疾病、衰老等疾病的研究。
MCE 精心收录了1267种丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂,主要靶向对蛋白激酶 A (PKA)、蛋白激酶 B (Akt)、蛋白激酶 C (PKC)、丝裂原活化蛋白激酶/细胞外信号调节激酶 (MAPK/ERK) 等,是癌症、慢性炎症疾病、自身免疫性疾病、衰老等相关药物研究的有效工具。
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Type
HY-B1511A
Cyclic adenosine monophosphate sodium; Adenosine cyclic 3', 5'-monophosphate sodium; cAMP sodium; Cyclic AMP sodium
Biochemical Assay Reagents
Cyclic AMP (Cyclic adenosine monophosphate) sodium 是三磷酸腺苷的衍生物,是一种细胞内信号分子,负责指导细胞对细胞外信号的反应。Cyclic AMP sodium 是许多生物过程中重要的第二信使。
HY-W045537
Biochemical Assay Reagents
Sodium 5-bromo-4-chloro-1H-indol-3-yl phosphate 通常在生物化学和分子生物学中用作磷酸酶测定的底物。该化合物被磷酸酶转化为黄色化合物,可以通过分光光度法或荧光法轻松测量。此外,它已被用作酶催化反应中的有用试剂和研究信号转导途径的工具。
HY-P2878
PDE
Biochemical Assay Reagents
Phosphodiesterase(PDE) 是一种可以催化环核苷酸3 '环磷酸键水解的酶,常用于生化研究。Phosphodiesterase 可作为第二信使分子 cAMP 和 cGMP 介导的信号转导的重要调节因子。根据其对环核苷酸的特异性也可以分别不同类型,如 PDE1-PDE11,在多种疾病方面也具有一定的潜力。
HY-153234
Drug Delivery
CD19 car circRNA-LNP 是一种包含 CD19 car circRNA 的脂质纳米粒 (LNP),适用于 RNA 传递、翻译效率、细胞活力等检测。CD19 car circRNA 可用于嵌合抗原受体 T 细胞免疫疗法 (CAR-CD19)。而 CD19 car 是一种嵌合抗原受体。其中 CD19 是 B 细胞表达的一种 CD 分子 (即白细胞分化抗原),参与 B 细胞增殖、分化、活化及抗体产生的重要膜抗原,还可促进 BCR 的信号转导。
HY-153233
Drug Delivery
CD19 car mRNA-LNP 是一种包含 CD19 car mRNA 的脂质纳米粒 (LNP),适用于 RNA 传递、翻译效率、细胞活力等检测。CD19 car mRNA 可用于嵌合抗原受体 T 细胞免疫疗法 (CAR-CD19)。而 CD19 car 是一种嵌合抗原受体。其中 CD19 是 B 细胞表达的一种 CD 分子 (即白细胞分化抗原),参与 B 细胞增殖、分化、活化及抗体产生的重要膜抗原,还可促进 BCR 的信号转导。
HY-W021265
Cyclohexane-1,2,3,4,5,6-hexol
Biochemical Assay Reagents
Cyclohexane-1,2,3,4,5,6-hexaol,又称肌醇或肌醇,是一种环状糖醇,它由一个带有六个羟基的六碳环组成。这种化合物对其生物活性很重要,广泛分布于自然界,尤其是植物和动物组织中。它在各种生理过程中发挥作用,例如信号转导、渗透压调节和脂质代谢。此外,Cyclohexane-1,2,3,4,5,6-hexaol 具有潜在的研究作用,包括改善与胰岛素抵抗、多囊卵巢综合征和心理健康状况相关的疾病。它还可以用作动物饲料和人类营养产品的补充剂。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P1122
HY-P5320
Apoptosis
Others
TAT-BH4 (Bcl-xL) 主要定位在线粒体,可阻止细胞凋亡。TAT-BH4 (Bcl-xL) 是包含了与N 端半胱氨酸结合的HIV TAT 蛋白的protein transduction domain (氨基酸 49 至 57)与 Bcl-xL BH4 domain的融合肽。TAT-BH4 可用于细胞凋亡加速引起的疾病研究。
HY-P5320A
Apoptosis
Others
TAT-BH4 (Bcl-xL) TFA 主要定位在线粒体,可阻止细胞凋亡。TAT-BH4 (Bcl-xL) 是包含了与N 端半胱氨酸结合的HIV TAT 蛋白的protein transduction domain (氨基酸 49 至 57)与 Bcl-xL BH4 domain的融合肽。TAT-BH4 TFA 可用于细胞凋亡加速引起的疾病研究。
HY-P1135A
HY-P3764
PKC
Others
Protein kinase C substrate 是蛋白激酶 C 的底物,可用于蛋白质的检测。Protein kinase C 是信号转导的关键调控元件,通过催化特定底物磷酸化发挥作用。
HY-P4094
HY-P10208A
HY-P2467
HY-P4096
HY-P4101
HIV
Infection
Cys(Npys)-TAT (47-57) 是 TAT 多肽的一个肽段,能与质粒 DNA 形成静电相互作用。Cys(Npys)-TAT(47-57) 对应 TAT 的转导域,并具有活化的半胱氨酸残基 C。TAT 是一种由 HIV-1 编码的小型核转录激活蛋白。
HY-P3710
HY-P3971
HY-P5487
Peptides
Others
GluR23Y 是一种有生物活性的肽。(这种 GluR23Y 肽用于 ELISA 细胞表面测定,以检测培养的海马神经元中胰岛素刺激的天然 AMPA 受体的内吞作用。 GluR23Y 阻止任何胰岛素诱导的减少。当 GluR23Y 肽通过与 HIV-1 的膜转导结构域融合而被递送到神经元时,观察到胰岛素作用的阻断。)
HY-P5947
Peptides
Neurological Disease
Tat-HA-NR2B9 包含 HIV-1 Tat 细胞膜转导结构域的片段、流感病毒血凝素 (HA) 表位标签和 NR2B (NR2B9c) C 端 9 个氨基酸。Tat-HA-NR2B9 减少大鼠缺血性脑损伤中的梗塞面积并改善神经功能。
HY-P5876
ProADM N20(bovine, porcine); PAMP-20(bovine, porcine)
nAChR
Neurological Disease
Proadrenomedullin (N-20) (ProADM N20) (bovine, porcine) 是一种从嗜铬细胞中释放的有效的非竞争性降压和儿茶酚胺释放 (catecholamine release ) 抑制肽。Proadrenomedullin (N-20) (bovine, porcine) 抑制 PC12 嗜铬细胞瘤细胞儿茶酚胺分泌,其 IC50 为 350 nM。Proadrenomedullin (N-20) (bovine, porcine) 还能阻断烟碱能激动剂对茶酚胺释放的脱敏作用 (EC50 ≈270 nM),以及烟碱信号转导 (22 Na+ 摄取)。
HY-P5395
HIV
Others
TAT-GluR23A Fusion Peptide 是一种有生物活性的肽。(这是 GluR23A 序列,一种对照无活性肽,用作谷氨酸受体内吞作用抑制剂 (GluR23Y) 的突变对应物,连接到 11 个氨基酸细胞可渗透的 HIV 转录转录激活剂 (TAT) 蛋白转导结构域 (PTD)。 GluR23A源自GluR23Y氨基酸869至877,用Ala取代Tyr,因此缺乏必需的磷酸化位点。HY-P2259的对照肽)
HY-P1925A
PI3K
Reactive Oxygen Species
Apoptosis
Cancer
GO-203 TFA 是一种有效的 MUC1-C 癌蛋白抑制剂。GO-203 TFA 是一种全 D 氨基酸肽,由与 CQCRRKN 基序连接的聚 R 转导结构域组成,该基序与 MUC1-C 胞质尾部结合并阻断 MUC1-C 同二聚化。GO-203 TFA 通过抑制 PI3K-AKT-S6K1 途径下调 TIGAR (TP53 诱导的糖酵解和凋亡调节剂) 蛋白合成。GO-203 TFA 诱导 ROS 的产生和线粒体跨膜电位的丧失。GO-203 TFA 可抑制体外结肠癌细胞和裸鼠异种移植物的生长。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99223
MEDI-575
PDGFR
Cancer
Tovetumab (MEDI-575) 是一种抗 PDGFRα 单克隆抗体,可选择性的阻断 PDGFRα 信号转导。Tovetumab 可用于胶质母细胞瘤和非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-P99936
LJM716
EGFR
Cancer
Elgemtumab(LJM716) 是一种全人 IgG 单克隆抗体。Elgemtumab 可特异性结合 HER3,阻断配体依赖性和非依赖性 HER3 信号转导和细胞增殖,具有良好的抗肿瘤潜力。
HY-P99162
HY-P99266
HY-P99659
HY-P99917
STAT
Inflammation/Immunology
Eflepedocokin alfa 是一种具有潜在细胞保护活性的重组融合蛋白。Eflepedocokin alfa 由人的 IL-22 与人的 IgG2-Fc 结构域融合组成。Eflepedocokin alfa 可激活 IL-22/IL-22R 介导的信号转导通路以及 STAT3 。Eflepedocokin alfa 在免疫反应和细菌感染、增强肠道屏障功能、肠道免疫和组织修复方面发挥作用。
Cat. No.
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Category
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Cat. No.
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No
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Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-A0181S
Adenosine monophosphate-13 C10 ,15 N5 是一种 13 C 和 15 N 标记的 Adenosine monophosphate. Adenosine monophosphate 是调节能量稳态和信号转导的关键细胞代谢物。
HY-A0181S1
Adenosine monophosphate-15 N5 (dilithium) 是 15 N 标记的 Adenosine monophosphate (HY-A0181) 的同位素衍生物。Adenosine monophosphate 是调节能量稳态和信号转导的关键细胞代谢物。
HY-A0181BS
Adenosine monophosphate-13C10,15N5 (disodium) 是 Adenosine monophosphate-13C10,15N5 的钠盐形式。Adenosine monophosphate 是调节能量稳态和信号转导的关键细胞代谢物。
HY-A0181S2
Adenosine monophosphate-d12 (AMP-d12 ) dilithium 是氘代标记的 Adenosine monophosphate (HY-A0181)。Adenosine monophosphate 是调节能量稳态和信号转导的关键细胞代谢物。
HY-A0181S3
Adenosine monophosphate-13 C10 (AMP-13 C10 ) dilithium 是 13 C 标记的 Adenosine monophosphate (HY-A0181)。Adenosine monophosphate 是调节能量稳态和信号转导的关键细胞代谢物。
HY-A0181S5
Adenosine monophosphate-15 N5 ,d12 (AMP-15 N5 ,d12 ) dilithium 是氘代和 15 N 标记的 Adenosine monophosphate (HY-A0181)。Adenosine monophosphate 是调节能量稳态和信号转导的关键细胞代谢物。
HY-13756S
Tacrolimus-13 C,d2 是一种 13 C 和氘代标记的 Tacrolimus。Tacrolimus (FK506),大环内酯类,与 FK506 结合蛋白 (FKBP ) 结合形成复合物并抑制钙调神经磷酸酶 (calcineurin phosphatase ),从而抑制 T 淋巴细胞信号转导和 IL-2 转录。具有强免疫抑制特性。
HY-128854S
Dimethyl biphenyl-4,4'-dicarboxylate-d8 是 Dimethyl biphenyl-4,4'-dicarboxylate 的氘代物。 Dimethyl biphenyl-4,4'-dicarboxylate (Biphenyl dimethyl dicarboxylate) 是从五味子中提取的一种保肝剂,可诱导 IFN 相关的信号转导。
HY-A0181S4
Adenosine monophosphate-13 C10 ,15 N5 ,d12 (AMP-13 C10 ,15 N5 ,d12 ) dilithium 是 13 C 和 15 N 标记的 Adenosine monophosphate (HY-A0181)。Adenosine monophosphate 是调节能量稳态和信号转导的关键细胞代谢物。
HY-10569S
Ponesimod-d4 (ACT-128800-d4 ) 是氘代标记的 Ponesimod (HY-10569)。Ponesimod (ACT-128800) 是一种有效的、选择性的、口服活性的 S1P1 激动剂,在放射性配体结合测定中 IC50 >6 nM。Ponesimod 高效激活 S1P1 介导的信号转导 (EC50 =5.7 nM)。Ponesimod 可预防淋巴细胞介导的组织炎症。
HY-10569S1
Ponesimod-d7 (ACT-128800-d7 ) 是氘代标记的 Ponesimod (HY-10569)。Ponesimod-d7 (ACT-128800) 是一种有效的,具有选择性和口服活性的 S1P1 的激动剂,在放射性配体结合试验中的 IC50 值为 6 nM。Ponesimod-d7 可高效激活 S1P1 介导的信号转导 (EC50 =5.7 nM)。Ponesimod-d7 可以预防淋巴细胞介导的组织炎症。
Cat. No.
Product Name
Application
Reactivity
HY-P82647
CBL; CBL2; RNF55; E3 ubiquitin-protein ligase CBL; Casitas B-lineage lymphoma proto-oncogene; Proto-oncogene c-Cbl; RING finger protein 55; Signal transduction protein CBL
WB, ICC/IF, IP
Human
HY-P81294
CBL; CBL2; RNF55; E3 ubiquitin-protein ligase CBL; Casitas B-lineage lymphoma proto-oncogene; Proto-oncogene c-Cbl; RING finger protein 55; Signal transduction protein CBL
WB, IP
Human, Rat
HY-P81294A
CBL; CBL2; RNF55; E3 ubiquitin-protein ligase CBL; Casitas B-lineage lymphoma proto-oncogene; Proto-oncogene c-Cbl; RING finger protein 55; Signal transduction protein CBL
WB
Human
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-134813
炔烃
MRTX1133 是一种非共价、强效和选择性 KRAS G12D 抑制剂。MRTX1133 以最佳方式填充开关 II 口袋,并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用,对 KRAS G12D 的 KD 为 0.2 pM。MRTX1133 阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 复合物的形成,从而抑制突变体 KRAS 依赖性信号转导。MRTX1133 选择性抑制 KRAS G12D 突变体肿瘤细胞,但不抑制 KRAS 野生型细胞。MRTX1133 在细胞实验中具有一位数纳摩尔活性,在含有 KRAS G12D 突变的肿瘤模型中具有显著的体内疗效。
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