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BRAF inhibitor

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By Targets:	Akt (1) Apoptosis (16) Aurora Kinase (1) Autophagy (16) Bcr-Abl (2) c-Kit (2) c-Met/HGFR (2) CDK (1) Discoidin Domain Receptor (1) EGFR (5) Ephrin Receptor (1) ERK (5) Ferroptosis (7) FGFR (2) FLT3 (8) Isotope-Labeled Compounds (3) MEK (3) Molecular Glues (1) Oxidative Phosphorylation (2) p38 MAPK (6) Parasite (2) PDGFR (2) PERK (2) PROTACs (3) Raf (93) RET (4) Ribosomal S6 Kinase (RSK) (2) Src (3) VEGFR (13)
By Research Areas:	Cancer (98) Cardiovascular Disease (1) Infection (2) Inflammation/Immunology (2)

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抑制剂 & 激动剂

荧光染料

同位素标记物

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-10247

**BRAF inhibitor** 1 篇文献验证	Raf	Cancer
BRAF inhibitor 是一种 B-Raf 抑制剂，详细信息请参考专利文献 WO2012006552A1 中的化合物 P-0850。

HY-14177A

Raf inhibitor 1 dihydrochloride	Raf	Cancer
B-Raf inhibitor 1 dihydrochloride 是一种有效的 Raf 激酶抑制剂，作用于 B-Raf^WT, B-Raf^V600E, 和 C-Raf, K_i 分别为 1 nM, 1 nM, 和 0.3 nM。

HY-150250

B-Raf IN 13	Raf	Cancer
B-Raf IN 13 是一种 BRAF 抑制剂，在 BRAF V600E 酶测定中 IC₅₀ 为 3.55 nM。B-Raf IN 13 具有抗癌作用 (WO2020261156A1, Example 74)。

HY-156554

Raf inhibitor 3	Raf	Cancer
Raf inhibitor 3 (Example 30) 是一种 Raf 抑制剂。Raf inhibitor 3 抑制 B-Raf 和 C-Raf，IC₅₀ 值小于 15 nM。Raf inhibitor 3 可用于癌症研究。

HY-162460

ERK1/2 inhibitor 10	ERK	Cancer
ERK1/2 inhibitor 10 (Compound 36c) 是一种有效的 ERK1/2 抑制剂 (IC₅₀ 分别为0.11/0.08 nM)。 ERK1/2 inhibitor 10 抑制 ERK1/2 并阻断其下游底物 p90RSK 和 c-Myc 的磷酸化表达。ERK1/2 inhibitor 10 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和不完全自噬相关的细胞死亡。ERK1/2 inhibitor 10 对携带 BRAF 和 RAS 突变的三阴性乳腺癌和结直肠癌模型显示出有效的抗肿瘤功效。

HY-108887

Anticancer agent 124	Raf	Cancer
Anticancer agent 124 是一种有口服活性、高选择性的有效的广泛 RAF 抑制剂。Anticancer agent 124 抑制 BRAF V600E，NRAS 和 KRAS 突变肿瘤细胞的 MAPK 信号传导。

HY-153603

B-Raf IN 15	Raf	Cancer
BRAF V600E/CRAF-IN-3 (Compound 7) 是一种 *BRAF* 抑制剂。BRAF V600E/CRAF-IN-3 抑制 BRAF WT 和 BRAF V600E 的 IC₅₀ 分别为 2.0 和 0.8 μM。BRAF V600E/CRAF-IN-3 可用于癌症研究。

HY-156590

B-Raf IN 16	Raf	Cancer
B-Raf IN 16 (Compound I) 是一种 *BRAF* 抑制剂，属于环状亚氨基嘧啶衍生物。B-Raf IN 16 可用于癌症研究。

HY-18227

B-Raf IN 1	Raf	Cancer
B-Raf IN 1 是一种有效的选择性 B-Raf 抑制剂， IC₅₀ 为 24 nM。

HY-77113

B-Raf IN 11	Raf	Cancer
B-Raf IN 11 (ZINC72115182) 是一种选择性的 B-Raf^V600E 抑制剂 (IC₅₀=76 nM)，其对 B-Raf^V600E 的选择性高于 B-Raf^WT，选择性为 3.1 倍，可用于结直肠癌的研究。

HY-145120

B-Raf IN 2	Raf	Cancer
B-Raf IN 2 是一种有效和选择性的 *BRAF* 抑制剂，可用于癌症相关研究。详细信息请参考专利文献 WO2021116055A1 中的化合物 Ia。

HY-18972

Plixorafenib 15 篇以上引用文献 PLX8394; FORE8394	Raf	Cancer
PLX8394 是一种有效的，选择性的 *BRaf* 抑制剂，抑制 BRAF^V600E 活性的 IC₅₀ 值约为 5 nM。

HY-137488

PROTAC BRAF-V600E degrader-2	PROTACs Raf	Cancer
PROTAC BRAF-V600E degrader-2 (compound 12) 是一种有效的 BRAF-V600E 降解剂，对 BRAF 和 BRAF-V600E 的 K_d 分别为 14.4 nM 和 9.5 nM。PROTAC BRAF-V600E degrader-2 选择性降解 BRAF-V600E 的激酶结构域，但不降解野生型 BRAF。PROTAC BRAF-V600E degrader-2 抑制黑色素瘤细胞生长。

HY-115933

EGFR/BRAF-IN-1	EGFR Raf	Cancer
EGFR/BRAF-IN-1 (compound 21) 是一种 2,3-dihydropyrazino[1,2-a]indole-1,4-dione 衍生物，一种有效的 EGFR/BRAF 抑制剂，对 BRAF^V600E 的 IC₅₀ 为 45 nM。EGFR/BRAF-IN-1 抑制癌细胞增殖 (GI₅₀ =35 nM)。EGFR/BRAF-IN-1 显示出良好的抗氧化活性。

HY-142820

B-Raf IN 5	Raf	Cancer
B-Raf IN 5 (化合物 3b) 是一种有效的蛋白激酶 B-Raf 抑制剂，IC₅₀ 为 2.0 nM。B-Raf IN 5 不与二级靶点 PXR 结合，并能抵抗快速代谢。B-Raf IN 5 具有研究癌症疾病的潜力。

HY-142830

B-Raf IN 6	Raf	Cancer
B-Raf IN 6 (化合物 2c) 是一种有效的蛋白激酶 B-Raf 抑制剂，IC₅₀ 为 1.7 nM。B-Raf IN 6 不与二级靶点 PXR 结合，并能抵抗快速代谢。B-Raf IN 6 具有研究癌症疾病的潜力。

HY-137487

PROTAC BRAF-V600E degrader-1	PROTACs Raf	Cancer
PROTAC BRAF-V600E degrader-1 是一种有效的 *PROTAC BRAF-V600E* 降解剂，对 BRAF 和 BRAF-V600E 的 K_d 分别为 2.4 nM 和 2 nM。PROTAC BRAF-V600E degrader-1 通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 降解 BRAF-V600E。PROTAC BRAF-V600E degrader-1 可抑制黑色素瘤细胞的生长。

HY-146492

VEGFR-2/BRAF-IN-2	VEGFR Raf Apoptosis	Cancer
VEGFR-2/BRAF-IN-2 (Compound 4a) 是一种 VEGFR-2 和 *BRAF* 双重抑制剂，对 VEGFR-2、BRAF^V600E、BRAF^WT 的 IC₅₀ 分别为 0.111、0.089 和 0.071 µM。VEGFR-2/BRAF-IN-2 诱导细胞凋亡，在 G1 期阻滞细胞周期。

HY-18997

PLX7904 3 篇文献验证 PB04	Raf	Cancer
PLX7904 是有效的，选择性的 *BRAF* 抑制剂，在表达突变体 RAS 的细胞中，对 BRAF^V600E 的 IC₅₀ 值约为 5 nM。

HY-148059

Uplarafenib B-Raf IN 10	Raf	Cancer
Uplarafenib (B-Raf IN 10) 是一种 *BRAF* 抑制剂，IC₅₀ 在 50-100 nM。Uplarafenib 具有抗肿瘤活性。是是

HY-153914

B-Raf IN 14	Raf	Cancer
B-Raf IN 14（Comp 25）是一种 BRAF 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 11.08 μM，可用于癌症相关研究。

HY-14177

Raf inhibitor 1 3 篇文献验证	Raf	Cancer
Raf inhibitor 1是一种有效的 Raf 激酶抑制剂，作用于 B-Raf^WT, B-Raf^V600E, 和 C-Raf, K_i 分别为 1 nM, 1 nM, 和 0.3 nM。

HY-146491

VEGFR-2/BRAF-IN-1	VEGFR Raf Apoptosis	Cancer
VEGFR-2/BRAF-IN-1 (Compound 4b) 是一种 VEGFR-2 和 *BRAF* 双重抑制剂，对 VEGFR-2、BRAF^V600E 和 BRAF^WT 的 IC₅₀ 分别为 0.049、0.063 和 0.005 µM。VEGFR-2/BRAF-IN-1 诱导细胞凋亡，在 G1/S 期阻滞细胞周期。

HY-18652

Avutometinib 1 篇文献验证 Ro 5126766; CH5126766	MEK Raf	Cancer
Avutometinib (Ro 5126766) 是一种有效的双重 MEK/RAF 抑制剂，抑制 BRAF^V600E，CRAF, MEK，和 *BRAF，IC₅₀* 分别为 8.2 nM, 56 nM, 160 nM 和 190 nM。

HY-12846

CCT196969	Raf	Cancer
CCT196969 是一种泛-Raf 抑制剂，抑制 B-Raf，BRaf^V600E 和 CRAF，IC₅₀ 分别为 0.1, 0.04, 和 0.01 μM。

HY-147854

B-Raf IN 9	Raf Apoptosis	Cancer
B-Raf IN 9 (compound 8b) 是一种有效的 B-Raf 抑制剂，其 IC₅₀ 为 24.79 nM。B-Raf IN 9 诱导凋亡，细胞周期阻滞于 G2/M 期。B-Raf IN 9 对人前列腺癌 PC-3 细胞表现出较强的抗肿瘤活性，IC₅₀ 值为 7.83 µM。

HY-15767

TAK-632 3 篇文献验证	Raf Aurora Kinase	Cancer
TAK-632 是一种有效的 pan-RAF 抑制剂，作用于 CRAF，BRAF^V600E 和 BRAF^WT，IC₅₀ 分别为 1.4，2.4 和 8.3 nM。

HY-15605

Encorafenib 15 篇以上引用文献 LGX818	Raf	Cancer
Encorafenib (LGX818) 是一种高效的 *BRAF* 抑制剂，对 BRAF^V600E 细胞有选择性抗增殖和促凋亡活性，EC₅₀ 值为 4 nM。

HY-12558

LY3009120 10 篇以上引用文献 DP-4978	Raf Autophagy	Cancer
LY3009120 (DP-4978) 是泛 RAF 抑制剂，其抑制BRAF^V600E，BRAF^WT 和CRAF^WT 的 IC₅₀ 分别为 5.8，9.1和15 nM。

HY-107415

PLX7922	Raf	Cancer
PLX7922 是一种 RAF 抑制剂，可以与 BRAFV600E 结合。 PLX7922 抑制 BRAFV600E 细胞系中的 pERK，并激活突变 NRAS 细胞系中的 pERK。

HY-112089

Naporafenib 2 篇文献验证 LXH254	Raf p38 MAPK Bcr-Abl	Cancer
Naporafenib (LXH254) 是一种有效的、具有口服活性的 II 型 *BRAF* 和 CRAF 抑制剂，对 CRAF 和 BRAF的 IC₅₀ 值分别为 0.072 和 0.21 nM。

HY-117273

AZ304	Raf Autophagy	Cancer
AZ304 是一种 *BRAF* 双重抑制剂，有效抑制野生型 BRAF，突变型 BRAF (V600E) 和野生型 CRAF，IC₅₀ 值分别为 79 nM，38 nM 和 68 nM。AZ304 对其他激酶有显著抑制作用，如 p38 (IC₅₀，6 nM)，CSF1R (IC₅₀，35 nM)。具有抗肿瘤活性。

HY-109080

Belvarafenib 1 篇文献验证 HM95573; GDC-5573; RG6185	Raf	Cancer
Belvarafenib (HM95573) 是一种有效的，广泛的迅速加速纤维肉瘤激酶 (RAF) 的抑制剂，其对 B-RAF，B-RAF^v600E 和C-RAF 的 IC₅₀ 值分别为 56 nM, 7 nM 和 5 nM。

HY-12847

CCT241161	Raf Src Apoptosis	Cancer
CCT241161 是一种口服有效的泛型 RAF 抑制剂，其对 LCK, CRAF, SRC, V600E-BRAF 和 *BRAF* 的 IC₅₀ 值分别为 3, 6, 10, 15 和 30 nM。CCT241161 对 *BRAF* 和 NRAS 突变的黑色素瘤具有良好的活性。CCT241161 还具有抗癌细胞增殖活性。

HY-107779

BI-882370	Raf	Cancer
BI-882370 是一种高效选择性的 RAF 激酶抑制剂，其结合位于 BRAF 激酶的 DFG-out 无活性构象处 (ATP 结合位点)。 BI-882370 抑制 BRAF^V600E-mutant, WT BRAF 和 CRAF 激酶的 IC₅₀ 值分别为 0.4，0.8 和 0.6 nM。BI-882370 也可以抑制 SRC 家族激酶。

HY-158115

NST-628	Molecular Glues Raf MEK	Cancer
NST-628 是具有血脑屏障渗透性的 MAPK 通路分子胶，能够抑制 RAF 磷酸化和 MEK 激活。NST-628 还结合 RAF，并阻止 BRAF-CRAF 和 BRAF-ARAF 异二聚体的形成，有效抑制 RAS-MAPK 通路。NST-628 可抑制 RAS 和 RAF 驱动的癌症，并在突变KRAS、NRAS、BRAF II/III 类和 NF1 突变肿瘤中表现出有效抑制。

HY-147405

Tinlorafenib PF-07284890; ARRY-461	Raf	Cancer
替洛拉芬尼 Tinlorafenib (PF-07284890) (compound 10) 是一种口服有效的 BRAF kinase 抑制剂，其 IC₅₀ 值分别为 4.25 和 2.7 nM (BRAF^V600E/V600K)。Tinlorafenib 具有中枢神经系统 (CNS) 渗透性，可用于研究 *BRAF* 相关的中枢神经系统恶性和良性肿瘤以及颅外恶性肿瘤。

HY-146442

BRAF V600E/CRAF-IN-1	Raf	Cancer
BRAF V600E/CRAF-IN-1 (Compound 8b) 是一种有效的 BRAF ^V600E/CRAF 抑制剂。BRAF V600E/CRAF-IN-1 在 HCT-116 结肠癌细胞的 G0/G1 期触发细胞凋亡和细胞周期停滞。BRAF V600E/CRAF-IN-1具有研究癌症疾病的潜力。

HY-50864

GDC-0879 3 篇文献验证	Raf	Cancer
GDC-0879 是一种有效的选择性 B-Raf 抑制剂，IC₅₀ 为 0.13 nM。

HY-12787

L-779450 1 篇文献验证	Raf Autophagy	Cancer
L-779450 是一种有效的选择性 B-Raf 抑制剂，K_d 为 2.4 nM。

HY-15199

Agerafenib hydrochloride CEP-32496 hydrochloride; RXDX-105 hydrochloride	Raf	Cancer
Agerafenib (CEP-32496) hydrochloride 是一种口服高效的 BRAF^V600E 抑制剂，K_d 为 14 nM。

HY-144271

RAF-IN-1	Raf	Cancer
RAF-IN-1 是一种有效的 b/cRAF 抑制剂，对 cRAF、bRAF^wt，bRAF^V600E 的 IC₅₀ 分别为 3.8 nM、36 nM、29.4 nM。RAF-IN-1 对携带 bRAF^V600E 突变的 A375 和H358 细胞系显示细胞生长抑制作用，GI₅₀ 分别为 3.4 和 2.9 nM。

HY-158027

B-Raf IN 17	Raf VEGFR FGFR	Cancer
B-Raf IN 17 (Compound 8e) 是一种有效的、具有口服活性的 II 型多激酶抑制剂。B-Raf IN 17 在 A375 细胞系中表现出对 BRAF_WT、VEGFR-2 和 FGFR-1 的有效细胞水平抑制，IC₅₀ 值分别为 0.02、0.18 和 1.65μM。B-Raf IN 17 可用于癌症研究。

HY-18507A

AD57 hydrochloride	RET Src Ribosomal S6 Kinase (RSK) Raf	Cancer
AD57 是一种具有口服活性的多种激酶抑制剂，抑制 RET、*BRAF、S6K* 和 Src 活性。

HY-15605R

Encorafenib (Standard)	Raf	Cancer
Encorafenib (Standard)是 Encorafenib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Encorafenib (LGX818) 是一种高效的 *BRAF* 抑制剂，对 BRAF^V600E 细胞有选择性抗增殖和促凋亡活性，EC₅₀ 值为 4 nM。

HY-146443

BRAF V600E/CRAF-IN-2	Raf	Cancer
BRAF V600E/CRAF-IN-2 (Compound 9c) 是一种有效的 BRAF ^V600E/CRAF 抑制剂，具有 IC₅₀s 分别为 0.888 和 0.229 μM。BRAF V600E/CRAF-IN-2 在 HCT-116 结肠癌细胞的 G0/G1 期触发细胞凋亡和细胞周期停滞。BRAF V600E/CRAF-IN-2具有研究癌症疾病的潜力。

HY-147853

B-Raf IN 8	Raf	Cancer
B-Raf IN 8 (compound 7g) 是一种有效的 B-Raf 抑制剂，其 IC₅₀ 为 70.65 nM。B-Raf IN 8 对肝细胞癌 (HEPG-2)、结肠癌 (HCT-116)，乳腺癌 (MCF-7) 和人前列腺癌 (PC-3) 细胞表现出较强的抗肿瘤活性，IC₅₀ 值分别为9.78、13.78、18.52 和 29.85 µM。

HY-147852

B-Raf IN 7	Raf	Cancer
B-Raf IN 7 (compound 6a) 是一种有效的 B-Raf 抑制剂，其 IC₅₀ 为 110.23 nM。B-Raf IN 7 对结肠癌 (HCT-116)、乳腺癌 (MCF-7)、肝细胞癌 (HEPG-2)、人宫颈癌 (Hela) 和人前列腺癌 (PC-3) 细胞表现出较强的抗肿瘤活性，IC₅₀ 值分别为 7.50、9.87、10.57、11.63 和 12.83 µM。

HY-16063

ARQ-736	Raf	Cancer
ARQ-736 是一种有效的选择性 B-RAF 抑制剂，在癌症研究中发挥着重要作用。

HY-126298

RAF mutant-IN-1	Raf	Cancer
RAF mutant-IN-1 是RAF kinase 的抑制剂，信息来自专利WO2019107987A1，对C-RAF^340D/Y341D、B-RAF^V600E 和B-RAF^WT 的IC₅₀ 值分别为 21 nM、30 nM和392 nM。

Cat. No.	Product Name	Type

HY-114491

Rineterkib	Fluorescent Dyes/Probes
Rineterkib (compound B) 是具有口服活性的 ERK1 和 ERK2 的抑制剂，通过激活 MAPK 通路中的突变来发挥抗增生作用。这种活性与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌以及 KRAS 突变型卵巢癌尤为相关。Rineterkib hydrochloride 也能抑制 RAF。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-10201S

Sorafenib-d3
Sorafenib-d₃ (Donafenib) 是 Sorafenib 的氘代化合物，是首个氘代肿瘤抑制小分子。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂，抑制 Raf-1，B-Raf 和 VEGFR-3 的 IC₅₀ 分别为 6 nM，20 nM，22 nM。

HY-10201S1

Sorafenib-d4
Sorafenib-d₄ 是 Sorafenib 的氘代化合物。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂，抑制 Raf-1，B-Raf 和 VEGFR-3 的 IC₅₀ 分别为6 nM，20 nM，22 nM。

HY-15605S

Encorafenib-13C,d3
Encorafenib-¹³C,d₃ 是一种 ¹³C 和氘代标记的 Encorafenib。Encorafenib (LGX818) 是一种高效的 *BRAF* 抑制剂，对 BRAF^V600E 细胞有选择性抗增殖和促凋亡活性，EC₅₀ 值为 4 nM。

HY-12057S

Vemurafenib-d5
Vemurafenib-d₅ 是 Vemurafenib 的氘代物。Vemurafenib (PLX4032; RG7204; RO5185426) 是首创的，有效的 B-RAF 选择性抑制剂，能够抑制 RAF^V600E 和 c-RAF-1 的活性，IC₅₀ 分别为 31 nM 和 48 nM。Vemurafenib 可以诱导细胞自噬 (autophagy)。

HY-12057S1

Vemurafenib-d7
Vemurafenib-d₇ 是 Vemurafenib 氘代物。Vemurafenib (PLX4032; RG7204; RO5185426) 是首创的，有效的 B-RAF 选择性抑制剂，能够抑制 RAF^V600E 和 c-RAF-1 的活性，IC₅₀ 分别为 31 nM 和 48 nM。Vemurafenib 可以诱导细胞自噬 (autophagy)。

HY-10201S2

Sorafenib-13C,d3 1 篇文献验证
Sorafenib-¹³C,d₃ 是一种 ¹³C 和氘代标记的 Sorafenib。Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种有效的口服活性 Raf 抑制剂，对 Raf-1 和 B-Raf 的 IC₅₀ 分别为 6 nM 和 20 nM。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂，对 VEGFR2，VEGFR3，PDGFRβ，FLT3 和 c-Kit

HY-51424S

PLX-4720-d7
PLX-4720-d₇ 是 PLX-4720 的氘代物。PLX-4720 是一种有效的，选择性的 B-Raf^V600E 抑制剂，IC₅₀ 值为 13 nM；与对 c-Raf-1 的选择性相同，是野生型 B-Raf 选择性的 10 倍。

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BRAF inhibitor

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