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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-P5415
HIV
Others
DABCYL-GABA-Ser-Gln-Asn-Tyr-Pro-Ile-Val-Gln-EDANS 是一种有生物活性的肽。(DABCYL-GABA-Ser-Gln-Asn-Tyr-Pro-Ile-Val-Gln-EDANS在一些文献中也称为HIV蛋白酶底物I。它广泛用于 HIV 蛋白酶活性的连续测定。人类免疫缺陷病毒 1 (HIV-1) 编码的 11-kD 蛋白酶 (PR) 对于病毒多蛋白的正确加工和感染性病毒的成熟至关重要,因此是选择性获得性免疫缺陷综合征设计的目标。艾滋病)治疗。基于 FRET 的荧光底物源自 HIV-1 PR 的天然加工位点。重组 HIV-1 PR 与荧光底物一起孵育,导致 Tyr-Pro 键发生特异性裂解,荧光强度随时间增加,且与底物水解程度呈线性相关。每摩尔裂解的底物,FRET 测定中 HIV-1 PR 底物的荧光量子产率分别增加 40.0 倍和 34.4 倍。由于其在确定动力学分析所需反应速率方面的简单性和精确性,与逆转录病毒 PR 水解肽底物的常用 HPLC 或基于电泳的测定法相比,该底物具有许多优势。吸光度/电磁场 = 340 纳米/490 纳米。)
HY-19593
Fungal
Infection
尼柯霉素Z
Nikkomycin Z 是一种核苷肽和口服有效的抗真菌剂。Nikkomycin Z 通过作为几丁质合酶底物 UDP-N-乙酰氨基葡萄糖的竞争性类似物抑制几丁质合成。Nikkomycin Z 具有抗真菌的活性。
HY-167805
HY-16137
Cephaloglycin
Bacterial
Infection
Cefaloglycin (Cephaloglycin) 是一种具有口服活性的肾毒性 β-内酰胺类 (β-lactam ) 头孢菌素抗生素,具有抗菌活性。Cefaloglycin 对肠球菌以外的革兰氏阳性球菌 (Gram-Positive cocci ) 有活性。Cefaloglycin 对线粒体底物的摄取和呼吸也具有毒性。
HY-116750
Tyrosinase
Others
6-Hydroxykaempferol,黄酮类化合物,是一种竞争性酪氨酸酶 (tyrosinase ) 抑制剂,IC50 值为 124 μM。 6-Hydroxykaempferol 相对于作为底物的 L-DOPA, Ki 值为 148 μM,通过与该酶的活性位点结合有效地抑制了该酶的活性。
HY-122661
MPH
PARP
Apoptosis
Cancer
盐酸美呋哌瑞
Mefuparib hydrochloride (MPH) 是一种具有口服活性的,底物竞争性和选择性的 PARP1/2 抑制剂,IC50 分别为 3.2 nM 和 1.9 nM。Mefuparib hydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并在体内外具有显着的抗癌活性。
HY-113362
HY-105124AR
HY-N7136
HY-135867
HY-P10808
HY-15779
SphK
Apoptosis
Cancer
K145 是一种选择性的,具有底物竞争性和口服活性的 SphK2 抑制剂,IC50 为 4.3 µM,Ki 为 6.4 µM。K145 对 SphK1 和其他蛋白激酶没有活性。K145 可诱导细胞凋亡,并具有强大的抗肿瘤活性。
HY-15779A
SphK
Apoptosis
Cancer
K145 hydrochloride 是一种选择性的,具有底物竞争性和口服活性的 SphK2 抑制剂,IC50 为 4.3 μM,Ki 为 6.4 μM。K145 hydrochloride 对 SphK1 和其他蛋白激酶没有活性。K145 hydrochloride 可诱导细胞凋亡,并具有强大的抗肿瘤活性。
HY-111338
HY-A0279AR
Mikamycin B (Standard); Mikamycin IA (Standard)
Reference Standards
Bacterial
Antibiotic
Infection
普那霉素IA (Standard)
Pristinamycin IA (Standard)是 Pristinamycin IA 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pristinamycin IA (Mikamycin B) 是一种环肽大环内酯抗生素。Pristinamycin IA 是 P-糖蛋白 (P-glycoprotein ) 的底物,并抑制 P-糖蛋白功能。Pristinamycin IA 对 StaphyloEoccus 和 Srreptococcus 具有抗菌活性。
HY-135867A
HY-137854
HY-D1575
Fluorescent Dye
Others
C6 NBD galactosylceramide 是半乳糖神经酰胺 (galactosylceramide) 的活性衍生物,带有荧光 C6 nitrobenzoxadiazole (C6 NBD) 标记。C6 NBD galactosylceramide 可作为中性 β-糖神经酰胺酶 (GCase) 的底物,研究半乳糖神经酰胺在细胞内的定位和代谢。
HY-P0266B
HY-W017445
Fungal
Infection
Homogentisic acid lactone (Compound 1) 是一种具有杀真菌活性的真菌代谢物,在真菌 WF5 中发现。Homogentisic acid lactone 对植物病原菌 F. graminearum 有一定的抑制作用。Homogentisic acid lactone 可作为底物用于测定血清对氧酮酶/芳香酯酶 1 (PON1) 活性。
HY-135867F
HY-135867E
HY-D1584
Phospholipase
Others
C12 NBD sphingomyelin 是一种具有活性的 sphingomyelin (HY-113498) 衍生物,带有荧光 C12 硝基苯并恶二唑 (C12 NBD)。C12 NBD sphingomyelin 可用作研究鞘磷脂酶代谢和转运的底物 (Ex=470 nm,Em=525 nm)。
HY-B0804
HY-B2072AR
HY-120111
HY-110196
Histone Methyltransferase
Others
(S)-PFI-2 hydrochloride 是赖氨酸甲基转移酶 SETD7 抑制剂,其对映体 (R)-PFI-2 的活性比它高约 500 倍。(R)-PFI-2 是辅因子依赖性和底物竞争性的抑制剂,(R)-PFI-2 能够占据 SETD7 的底物肽结合沟 (包括催化赖氨酸结合通道) 并与辅因子的供体甲基直接接触。然而,未能观察到 (S)-PFI-2 具有与 (R)-PFI-2 相同的相互作用。
HY-143903
PIN1
Cancer
ZL-Pin13 是一种高效细胞活性共价抑制剂,靶向 Pin1 ,IC50 为 67 nM。ZL-Pin13 有效抑制 MDA-MB-231 细胞的增殖并下调 Pin1 底物。
HY-107597
HY-W012241
HY-16397
HY-W011834
HCV
DNA/RNA Synthesis
Infection
2'-O-Methylcytidine 是一种具有口服活性的 2'-代核苷,可抑制 HCV 复制 (HCV replication ),具有抗病毒活性。 2'-O-Methylcytidine 在体外抑制 NS5B 催化的 RNA 合成,其抑制方式是与底物核苷三磷酸竞争。
HY-B0777
HY-108666
HY-162001
CDK
Cancer
INX-315 是一种口服有效的选择性 CDK2 抑制剂,能诱导细胞周期停滞于 G1 期。INX-315 可降低 CDK2 底物磷酸化,并以剂量依赖的方式抑制异种移植小鼠模型中肿瘤的生长。INX-315 可用于癌症的研究。
HY-170569
HY-P5377
Cathepsin K substrate
Ser/Thr Protease
Others
Abz-HPGGPQ-EDDnp (Cathepsin K substrate ) 是一种有生物活性的肽。(组织蛋白酶是一类球状溶酶体蛋白酶,在哺乳动物细胞更新中发挥着至关重要的作用。它们降解多肽并以其底物特异性来区分。组织蛋白酶 K 是参与骨重塑和骨吸收的溶酶体半胱氨酸蛋白酶。它具有作为自身免疫性疾病和骨质疏松症药物靶点的潜力。这种 FRET 肽可用于选择性监测生理液和细胞裂解物中的组织蛋白酶 K 活性。 Abz-HPGGPQ-EDDnp [其中 Abz 代表邻氨基苯甲酸,EDDnp 代表 N-(2, 4-二硝基苯基)-乙二胺] 是最初为锥虫酶开发的底物,可被组织蛋白酶 K 在 Gly-Gly 键处有效裂解。该肽可抵抗组织蛋白酶 B、F、H、L、S 和 V 的水解,Ex/Em=340 nm/420 nm。)
HY-134361
HY-P5371
Thrombin
Others
TFLLRNPNDK-NH2 是一种有生物活性的肽。(该肽是凝血酶受体激活肽。这种 PAR-1 激动剂肽可逆地与 PAR-1 结合,模拟凝血酶通过底物蛋白水解裂解而提供的“束缚配体”。与凝血酶一样,它也会导致液体和蛋白质渗透性增加。)
HY-113362R
HY-P5435
Ser/Thr Kinase
Others
LKBtide 是一种有生物活性的肽。(这是一种被丝氨酸/苏氨酸激酶 11 (STK11)(也称为 LKB1)磷酸化的肽底物。 LKBtide 源自蔗糖非发酵 1 (SNF1) 蛋白激酶,通常由 LKB1/AMP 激活蛋白激酶 (AMPK) 信号通路激活。)
HY-B1746
HY-10289
HY-113335
HY-W090942
Endogenous Metabolite
Sodium Channel
Others
Z-Gly-Gly-Phe-OH 是一种胃蛋白酶 (pepsin ) 和嗜热菌蛋白酶 (thermolysin ) 的底物。Z-Gly-Gly-Phe-OH 在胃蛋白酶催化下对开放态钠通道的 IC50 为 15.8 μM。Z-Gly-Gly-Phe-OH 通过酶催化的缩合反应,与胺组分 (如 H-Leu-NHPh) 形成肽键,发挥作为肽合成中间体的活性。
HY-120111A
HY-B0804R
HY-134561
6A-8tFP
Prion Protein
Infection
6-Amino-8-trifluoromethylphenanthridine (6A-8tFP) 是一种抗朊病毒剂,也是 6-氨基菲啶的衍生物。当使用浓度为 150 μM 时,它会抑制核糖体的蛋白质折叠活性 (PFAR)。6A-8tFP 直接与蛋白质底物竞争核糖体活性位点。
HY-160019
HY-14405
HY-114511
Factor VIIa
Cardiovascular Disease
BMS-593214 是一种活性位点定向因子 (F) VIIa 抑制剂。BMS-593214 具有抗血栓和抗出血特性。BMS-593214 是人 FVIIa 的直接竞争性抑制,也是 VIIa 激活底物 FX 的非竞争性抑制剂。BMS-593214 预防电诱导颈动脉血栓形成 (AT)、线诱导腔静脉血栓形成 (VT)。
HY-131131
Fluorescent Dye
Others
5-CFDA-AM 是一种细胞渗透的酯酶底物,可以作为活性探针,测量酶活性和细胞膜完整性。5-CFDA-AM 是电子中性的,与 CFDA 相比,可以以较低浓度进入细胞,通过细胞内酯酶水解,产生羧基荧光素。羧基荧光素含有额外的负电荷,可以更好地留在细胞中。
HY-P10422
ML-peptide, Multi-Leucine (ML)-peptide
Autophagy
Cancer
Multi-Leu peptide (ML-peptide) 是一种 PACE4 的强效抑制剂 (Ki =22 nM)。Multi-Leu peptide 通过模拟 PACE4 的底物序列,与 PACE4 的活性位点竞争性结合,从而抑制其催化活性。Multi-Leu peptide 可以用于研究 PACE4 在前列腺癌发展中的具体作用机制。
HY-111338R
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Tacrine (Standard) 是 Tacrine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tacrine 是一种可口服的有效的乙酰胆碱 (AChE) 抑制剂 (IC50 =109 nM),同时也是一种 CYP1A2 底物活性分子。Tacrine 可恢复老年大鼠的认知功能障碍。Tacrine 可沉淀肝毒性并用于阿尔兹海默症的研究。
HY-W062835
Src
Cancer
CGP77675 是一种口服有效的 Src 家族激酶抑制剂。CGP77675 抑制肽底物的磷酸化和纯化 Src 的自磷酸化 (IC50 分别为 5-20 和 40 nM),并且还抑制 Src,EGFR,KDR,v-Abl 和 Lck,IC50 分别为 20、150、1000、310 和 290 nM。具有抗肿瘤活性。
HY-P5438
Btk
c-Kit
FAK
FLT3
Insulin Receptor
Others
Srctide 是一种有生物活性的肽。(这是许多蛋白激酶的肽底物,例如 Blk、BTK、cKit、EPHA1、EPHB2、EPHB3、ERBB4、FAK、Flt3、IGF-1R、ITK、Lck、MET、MUSK、Ret、Src、TIE2、TrkB、 VEGF-R1 (Flt-1) 和 VEGF-R2 (KDR)。)
HY-N7136R
HY-W012241S
HY-W062835A
Src
Cancer
CGP77675 hydrate 是一种口服有效的 Src 家族激酶抑制剂。CGP77675 hydrate 抑制肽底物的磷酸化和纯化 Src 的自磷酸化 (IC50 分别为 5-20 和 40 nM),并且还抑制 Src,EGFR,KDR,v-Abl 和 Lck,IC50 分别为 0.02、0.15、1.0、0.31 和 0.29 μM。具有抗肿瘤活性。
HY-13463B
AKR-501 hydrochloride; E5501 hydrochloride; YM477 hydrochloride
Thrombopoietin Receptor
Cardiovascular Disease
Cancer
Avatrombopag (AKR-501) hydrochloride 是一种口服活性的非肽血小板生成素受体 (TPO receptor) 激动剂 (EC50 =3.3 nM)。Avatrombopag hydrochloride 可模拟TPO 的生物活性。Avatrombopag hydrochloride 通过激活细胞内信号传导系统来增加血小板的产生,并促进造血前体细胞产生血小板和巨核细胞。Avatrombopag hydrochloride 是细胞色素 P450 (CYP) 2C9 和 CYP3A 的底物。
HY-13463
AKR-501; E5501; YM477
Thrombopoietin Receptor
Inflammation/Immunology
Cancer
Avatrombopag (AKR-501) 是一种口服活性的非肽血小板生成素受体 (TPO receptor) 激动剂 (EC50 =3.3 nM)。Avatrombopag 可模拟 TPO 的生物活性。Avatrombopag hydrochloride 通过激活细胞内信号传导系统来增加血小板的产生,并促进造血前体细胞产生血小板和巨核细胞。Avatrombopag是细胞色素 P450 (CYP) 2C9 和 CYP3A 的底物。
HY-120111B
MW01-18-150SRM dihydrochloride dihydrate
p38 MAPK
Autophagy
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
MW-150 dihydrochloride dihydrate (MW01-18-150SRM dihydrochloride dihydrate) 是一种选择性的,具有口服活性的,可透过神经系统的 p38α MAPK 抑制剂,Ki 值为 101 nM。MW-150 dihydrochloride dihydrate (MW01-18-150SRM dihydrochloride dihydrate) 抑制内源性 p38α MAPK 在活化的神经胶质中磷酸化内源性底物 MK2 的能力。
HY-B0777R
HY-13463A
HY-W012241S1
HY-16397R
HY-P5344
Fluorigenic PEXEL peptide
Parasite
Others
Dabcyl-LNKRLLHETQ-Edans (Fluorigenic PEXEL peptide) 是一种有生物活性的肽。(Plasmepsin V (PMV) 的 FRET 底物肽源自富含组氨酸蛋白 II (HRPII) 的保守疟原虫输出元件 (PEXEL) 基序。 PMV 是一种内质网天冬氨酸蛋白酶,可识别并切割人类疟原虫恶性疟原虫输出的蛋白质 PEXEL 基序内的 RXL 序列,使它们易位到宿主红细胞中。)
HY-P4931
Mca-Lys-Pro-Leu-Gly-Leu-Dpa-Ala-Arg-NH2
MMP
Cancer
Mca-Lys-Pro-Leu-Gly-Leu-Dap(Dnp)-Ala-Arg-NH2 (FS-6) 是一种荧光肽,是猝灭的MMP肽底物,可用于实时定量 MMP 的酶活性。Mca-Lys-Pro-Leu-Gly-Leu-Dap(Dnp)-Ala-Arg-NH2 是 MMP 底物 (FS-1) 的延长肽,对胶原酶 (MMP-1、MMP-8、MMP-13) 和 MT1-MMP 的特异性常数更高。(Ex/Em=325 nm/400 nm)
HY-P5525
Autocamtide-3 Derived Inhibitory Peptide
CaMK
Others
AC3-I, myristoylated 是一种有生物活性的肽。(这是 Autocamtide-3 衍生抑制肽 (AC3-I) 的肉豆蔻酰化形式,是钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMKII) 的高度特异性抑制剂,具有抗蛋白水解作用。 AC3-I 衍生自 Autocamtide-3(CaMKII 的底物),其中 Thr-9 磷酸化位点被 Ala 取代。)
HY-W012241R
HY-14405A
GW679769B
Neurokinin Receptor
Cytochrome P450
Neurological Disease
Cancer
Casopitant mesylate (GW679769B) 是一种有效的,选择性的,脑通透性和口服活性神经激肽 1 (NK1 ) 受体拮抗剂。Casopitant mesylate 可拮抗 Substance P (HY-P0201) 的催吐作用。Casopitant mesylate 也是一种 CYP3A4 的底物和弱至中度抑制剂。Casopitant mesylate 可用于化疗引起的恶心和呕吐 (CINV) 和术后恶心和呕吐 (PONV)。
HY-W777762
HY-146237
CC-99282
Ligands for E3 Ligase
Molecular Glues
Cancer
Golcadomide (CC-99282) 是一种有效的且具有口服活性的 CRBN E3 连接酶 调节剂 (CELMoD)。Golcadomide 与 CRL4 CRBN E3 泛素连接酶底物受体 CRBN 相互作用,诱导转录因子 Ikaros 和 Aiolos 的招募和泛素介导的蛋白酶体降解。Golcadomide 有望用于慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 和非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 等癌症有关领域研究。
HY-17367
HY-B0306
Protionamide
Bacterial
Infection
丙硫异烟胺
Prothionamide 是一种口服活性 thioamide 类抗菌剂。Prothionamide 是 OCT1 的底物,其 Km 值为 805.8 μM。Prothionamide 与 NAD 反应形成可作为结核分枝杆菌和麻风分枝杆菌 InhA 紧密结合抑制剂的共价加合物。Prothionamide 可有效抑制结核分枝杆菌 (MIC = ~0.5 µg/mL) 和麻风分枝杆菌的生长。Prothionamide 用于结核病和麻风病的研究。
HY-139577
HY-167920
S-Sulfoglutathione
Endogenous Metabolite
Cancer
Glutathione sulfonate (S-Sulfoglutathione)是一种具有多功能生物活性的化合物,能够抑制血管生成和肿瘤生长。Glutathione sulfonate是谷胱甘肽转移酶的竞争性抑制剂,参与去毒化过程与多种外源及内源化合物的结合。Glutathione sulfonate在Escherichia coli谷胱甘肽S-转移酶的底物结合位点中发挥作用,影响催化机制。Glutathione sulfonate的结构特征使其在酶的活性中心中的氢键作用助力其抑制效果。
HY-13463BS
AKR-501-d8 hydrochloride; E5501-d8 hydrochloride; YM477-d8 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds
Thrombopoietin Receptor
Cardiovascular Disease
Avatrombopag-d8 (hydrochloride) 是 Avatrombopag (hydrochloride) 氘代物。Avatrombopag (AKR-501) hydrochloride 是一种口服活性的非肽血小板生成素受体 (TPO receptor) 激动剂 (EC50 =3.3 nM)。Avatrombopag hydrochloride 可模拟TPO 的生物活性。Avatrombopag hydrochloride 通过激活细胞内信号传导系统来增加血小板的产生,并促进造血前体细胞产生血小板和巨核细胞。Avatrombopag hydrochloride 是细胞色素 P450 (CYP) 2C9 和 CYP3A 的底物。
HY-122643
Bacterial
Infection
NITD-916 是一种 4-羟基-2-吡啶酮衍生物,是一种具有口服活性的分枝杆菌烯酰还原酶 InhA 抑制剂,IC50 为 570 nM。NITD-916 与 InhA 和 NADH 形成三元复合物,以阻止进入脂肪酰基底物结合袋。NITD-916 抑制 InhA 会减少肌酸的合成,导致细胞死亡。NITD-916 具有有效的抗结核作用。
HY-17367A
HY-P2818E
Apase, Calf intestinal
Endogenous Metabolite
Phosphatase
Inflammation/Immunology
Alkaline Phosphatase (Apase), Calf intestinal 是一种来源于小牛肠道的碱性磷酸酶 (Alkaline Phosphatase ),也是活性最高的碱性磷酸酶之一。碱性磷酸酶能催化各种磷酸化化合物上磷酸基团的去除。肠道碱性磷酸酶可调节肠道表面 pH 值、脂质吸收、游离核苷酸和细菌脂多糖的解毒,并减轻肠道炎症。不同来源的碱性磷酸酶对不同底物的水解可能存在最适 pH 值差异。
HY-B0777S
HY-N1420A
L-Rhamnose monohydrate
Endogenous Metabolite
MMP
Interleukin Related
PKA
Infection
Metabolic Disease
Cancer
Rhamnose monohydrate (L-Rhamnose monohydrate) 是一种口服有效的脱氧糖。Rhamnose monohydrate 可以在皮肤老化模型中抑制促炎白细胞介素 (interleukin ) 和基质金属蛋白酶 (MMPs ) 的水平。Rhamnose monohydrate 可以促进 SVF 衍生脂肪细胞中 PKA 底物和 HSL 的磷酸化水平,刺激 PKA 信号传导。Rhamnose monohydrate 可以通过刺激脂肪多巴胺受体和产热作用在小鼠中发挥抗肥胖作用。Rhamnose monohydrate 发挥抗衰老功能。Rhamnose monohydrate 可用于艾氏实体瘤和肉瘤研究。
HY-W099538
Dilauryl 3,3'-Thiodipropionate
Biochemical Assay Reagents
Others
Dilauryl thiodipropionate (DLTDP),它是一种含硫抗氧化剂,常用于稳定聚合物和塑料,防止因热、氧气和紫外线引起的降解,它的作用是清除自由基和其他可能导致聚合物链断链和交联的活性物质,此外,DLTDP 已被用作润滑剂、油脂和其他工业流体的添加剂,以提高它们的氧化稳定性,DLTDP 中的长烃链使其具有低挥发性和与许多材料和基材的良好相容性。
HY-139577A
MB-1018972 trihydrochloride; IMB-101 trihydrochloride
Mitochondrial Metabolism
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Ninerafaxstat trihydrochloride (IMB-1018972 trihydrochloride) 是 Ninerafaxstat (HY-139577) 的三盐酸盐形式。Ninerafaxstat trihydrochloride 是一种口服有效的新型心脏线粒体药物,可以恢复心肌能量稳态,Ninerafaxstat trihydrochloride 竞争性抑制 3-酮脂酰辅酶A硫解酶 (3-KAT) 来部分抑制脂肪酸氧化,并且将心脏能量代谢从游离脂肪酸氧化转变为葡萄糖氧化,调节心肌底物利用率从而提高心脏效率。Ninerafaxstat trihydrochloride 可用于心血管疾病的研究。
HY-13463AR
Thrombopoietin Receptor
Cytochrome P450
ERK
STAT
Inflammation/Immunology
Cancer
Avatrombopag (maleate) (Standard) 是 Avatrombopag (maleate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Avatrombopag maleate (AKR-501) 是一种口服活性的非肽血小板生成素受体 (TPO receptor ) 激动剂 (EC50 =3.3 nM)。Avatrombopag maleate 可模拟 TPO 的生物活性。Avatrombopag maleate 通过激活细胞内信号传导系统来增加血小板的产生,并促进造血前体细胞产生血小板和巨核细胞。Avatrombopag maleate 是细胞色素 P450 (CYP) 2C9 和 CYP3A 的底物。
HY-133708
HY-B2228
Biochemical Assay Reagents
Cancer
蛋白酶
Proteinase, Aspergillus oryzae 是一种丝氨酸蛋白酶,主要作用于蛋白质底物,通过水解肽键分解蛋白质为氨基酸和小肽。Proteinase, Aspergillus oryzae 具有碱性 pH 偏好(最适 pH 10.5),可高效降解酪蛋白、聚谷氨酸和聚赖氨酸等,其活性受二异丙基氟磷酸(DFP)和马铃薯抑制剂不可逆抑制。Proteinase, Aspergillus oryzae 通过丝氨酸残基催化水解反应,广泛应用于食品加工(如酱油发酵)、洗涤剂和皮革工业,尤其在固态发酵中表现出高产量和低成本优势。
HY-13463R
AKR-501 (Standard); E5501 (Standard); YM477 (Standard)
Reference Standards
Thrombopoietin Receptor
Inflammation/Immunology
Cancer
Avatrombopag (Standard)是 Avatrombopag 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Avatrombopag (AKR-501) 是一种口服活性的非肽血小板生成素受体 (TPO receptor) 激动剂 (EC50 =3.3 nM)。Avatrombopag 可模拟 TPO 的生物活性。Avatrombopag hydrochloride 通过激活细胞内信号传导系统来增加血小板的产生,并促进造血前体细胞产生血小板和巨核细胞。Avatrombopag是细胞色素 P450 (CYP) 2C9 和 CYP3A 的底物。
HY-13463BR
Thrombopoietin Receptor
Cardiovascular Disease
Cancer
Avatrombopag (hydrochloride) (Standard) 是 Avatrombopag (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Avatrombopag (AKR-501) hydrochloride 是一种口服活性的非肽血小板生成素受体 (TPO receptor) 激动剂 (EC50 =3.3 nM)。Avatrombopag hydrochloride 可模拟TPO 的生物活性。Avatrombopag hydrochloride 通过激活细胞内信号传导系统来增加血小板的产生,并促进造血前体细胞产生血小板和巨核细胞。Avatrombopag hydrochloride 是细胞色素 P450 (CYP) 2C9 和 CYP3A 的底物。
HY-17367R
HY-N1420
HY-17367S5
HY-W054259
N,N'-Difurfuryloxamide; N1,N2-Bis(furan-2-ylmethyl)oxalamide
Biochemical Assay Reagents
Others
BFMO 是一种铜 (Cu) 催化剂的双齿配体,可高效促进铜催化的 (杂) 芳基溴化物与苯胺、环状仲胺及无环仲胺的 N-芳基化偶联反应。BFMO 通过与铜离子配位形成稳定催化活性物种,降低反应活化能,提升底物反应活性,对空间位阻较大的无环仲胺偶联表现出优异选择性,且可实现哌嗪与 (杂) 芳基溴化物的直接单芳基化,生成医药重要结构单元。
HY-176001
HY-126077
LXI-15029
mTOR
Inflammation/Immunology
Cancer
MTI-31 (LXI-15029) 是一种有效的,具有口服活性的,且高度选择性的 mTORC1 和 mTORC2 抑制剂。MTI-31 高选择性作用于 mTOR,Kd 为 0.20 nM。MTI-31 对 mTOR 的 IC50 为 39 nM。MTI-31可用于乳腺癌的研究。
HY-128895A
Mitochondrial Metabolism
Quinone Reductase
Metabolic Disease
KL1333 hydrochloride 是一种口服有效的 NAD+ 调节剂,与 NAD(P)H: 醌氧化还原酶 1 (NQO1 ) 作为底物反应,通过 NADH 氧化导致细胞内 NAD+ 水平增加。升高的 NAD+ 水平触发 SIRT1 和 AMPK 的激活,并随后激活 PGC-1α 。KL1333 hydrochloride 改善线粒体脑肌病、乳酸酸中毒和中风样发作 (MELAS) 成纤维细胞的能量代谢和线粒体功能障碍。KL1333 hydrochloride 对顺铂诱导的小鼠耳蜗培养耳毒性的保护作用。
HY-N1181
HY-B0306S
Protionamide-d5
Isotope-Labeled Compounds
Bacterial
Infection
丙硫异烟胺-d5
Prothionamide-d5 是 Prothionamide (HY-B0306) 氘代物。Prothionamide 是一种口服活性 thioamide 类抗菌剂。Prothionamide 是 OCT1 的底物,其 Km 值为 805.8 μM。Prothionamide 与 NAD 反应形成可作为结核分枝杆菌和麻风分枝杆菌 InhA 紧密结合抑制剂的共价加合物。Prothionamide 可有效抑制结核分枝杆菌 (MIC = ~0.5 µg/mL) 和麻风分枝杆菌的生长。Prothionamide 用于结核病和麻风病的研究。
HY-B0306R
Protionamide (Standard)
Reference Standards
Bacterial
Infection
丙硫异烟胺(Standard)
Prothionamide (Standard) 是 Prothionamide (HY-B0306) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Prothionamide 是一种口服活性 thioamide 类抗菌剂。Prothionamide 是 OCT1 的底物,其 Km 值为 805.8 μM。Prothionamide 与 NAD 反应形成可作为结核分枝杆菌和麻风分枝杆菌 InhA 紧密结合抑制剂的共价加合物。Prothionamide 可有效抑制结核分枝杆菌 (MIC = ~0.5 µg/mL) 和麻风分枝杆菌的生长。Prothionamide 用于结核病和麻风病的研究。
HY-W348485
mTOR
Cancer
WRX606 是一种口服有效的非雷帕霉素类似物抑制剂,用于抑制 mTOR complex 1 (mTORC1M )。WRX606 可抑制 MCF-7 细胞中 mTORC1 底物 S6 激酶 1 (S6K1) (IC50 = 10 nM) 和真核翻译起始因子 4E 结合蛋白 (p-4E-BP1) (IC50 = 0.27 μM) 的磷酸化。WRX606 可抑制小鼠体内的肿瘤生长,且不促进肿瘤转移。WRX606 可作为抗肿瘤药物进行研究。
HY-113493
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
4-Pyridoxic acid 是肾脏有机阴离子转运体 (OAT1/3 ) 的内源性底物和维生素 B6 的分解代谢产物。4-Pyridoxic acid 通过 OAT1/3 介导的肾小管主动分泌进行排泄,可以反映 OAT1/3 活性。4-Pyridoxic acid 在血浆中浓度升高与慢性肾病 (CKD) 中 OAT1/3 活性下降相关,可作为反应膝骨关节炎 (KOA ) 和腰椎病 (LS ) 严重程度的生物标志物。
HY-148290
PROTACs
IRAK
Cancer
KTX-951 是一种口服有效的 IRAK4 和 IMiD (Ikaros/Aiolos) 底物的 PROTAC 降解剂 (Kd = 3.5 nM)。KTX-951 对 IRAK4、Ikaros 和 Aiolos 的 DC50 分别为 13 nM、14 nM 和 13 nM。KTX-951 对 OCl-Ly10 CTG 的 IC50 为 35 nM。 KTX-951 具有抗肿瘤活性。 (粉色:IRAK4 配体-12 (HY-48932);黑色:连接体 (HY-W382009);蓝色:CRBN 配体 Pomalidomid (HY-10984))。
HY-N2464
HY-N1420AR
L-Rhamnose monohydrate (Standard)
Reference Standards
Endogenous Metabolite
MMP
Interleukin Related
PKA
Infection
Metabolic Disease
Cancer
Rhamnose monohydrate (Standard) 是 Rhamnose monohydrate (HY-N1420A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Rhamnose monohydrate (L-Rhamnose monohydrate) 是一种口服有效的脱氧糖。Rhamnose monohydrate 可以在皮肤老化模型中抑制促炎白细胞介素 (interleukin ) 和基质金属蛋白酶 (MMPs ) 的水平。Rhamnose monohydrate 可以促进 SVF 衍生脂肪细胞中 PKA 底物和 HSL 的磷酸化水平,刺激 PKA 信号传导。Rhamnose monohydrate 可以通过刺激脂肪多巴胺受体和产热作用在小鼠中发挥抗肥胖作用。Rhamnose monohydrate 发挥抗衰老功能。Rhamnose monohydrate 可用于艾氏实体瘤和肉瘤研究。
HY-174128
ERK
Apoptosis
Cancer
Multi-target kinase inhibitor 5 (Compound 23) 是一种口服有效的 ERK1/2 抑制剂 (IC50 值分别为 3.04 nM 和 1.57 nM)。Multi-target kinase inhibitor 5 显著抑制癌细胞增殖、迁移和侵袭,并诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和周期阻滞。Multi-target kinase inhibitor 5 抑制 ERK1/2 的磷酸化,下调其下游底物 RSK 的活性发挥抗肿瘤作用。Multi-target kinase inhibitor 5 可用于癌症的研究。
HY-155995
MK-905
Biochemical Assay Reagents
Cancer
Pro-905 是一种具有抗肿瘤活性的亚磷酸盐肽。Pro-905 将活性核苷酸抗代谢物硫代鸟苷单磷酸(TGMP) 递送到肿瘤。Pro-905 能有效阻止嘌呤残留底物与核酸的结合,抑制人类恶性周围神经鞘肿瘤 (MPNST) 细胞的集落形成。 Pro-905 抑制嘌呤残留进入核酸并阻止细胞生长。 Pro-905 抑制 MPNST 的生长,增强 JHU395 (HY-124778) 的抗肿瘤作用。
HY-W099538R
Dilauryl 3,3'-Thiodipropionate (Standard)
Biochemical Assay Reagents
Reference Standards
Others
Dilauryl thiodipropionate (Standard)是 Dilauryl thiodipropionate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dilauryl thiodipropionate (DLTDP),它是一种含硫抗氧化剂,常用于稳定聚合物和塑料,防止因热、氧气和紫外线引起的降解,它的作用是清除自由基和其他可能导致聚合物链断链和交联的活性物质,此外,DLTDP 已被用作润滑剂、油脂和其他工业流体的添加剂,以提高它们的氧化稳定性,DLTDP 中的长烃链使其具有低挥发性和与许多材料和基材的良好相容性。
HY-N1181R
HY-W010991
FAPGG
Angiotensin-converting Enzyme (ACE)
Others
N-[3-(2-Furyl)acryloyl]-Phe-Gly-Gly (FAPGG) 是一种血管紧张素转换酶 (ACE) 的特异性底物,Ki 为 2.546×10-4 M,作为生色探针用于定量检测 ACE 活性。N-[3-(2-Furyl)acryloyl]-Phe-Gly-Gly 能够被 ACE 水解生成 N-[3-(2-呋喃基)丙烯酰]-Phe (FAP) 和 Gly-Gly,通过光度法监测 ACE 抑制效应。FAPGG 竞争性结合 ACE 活性中心,是筛选 Captopril (HY-B0368) 和 Dioscorin 等 ACE 抑制剂的关键工具,其可逆作用机制支持高血压研究及靶向肾素-血管紧张素系统的药物开发。
HY-P5380
Dabcyl-GABA-Pro-Gln-Gly-Leu-Glu(EDANS)-Ala-Lys-NH2
MMP
Others
TNO211 是一种有生物活性的肽。(基质金属蛋白酶 (MMP) 是一个肽链内切酶大家族。总的来说,MMP 可以降解各种细胞外基质蛋白,还可以处理许多生物活性分子。已知它们参与细胞表面受体的裂解、凋亡配体的释放以及趋化因子/细胞因子失活。 MMP 也被认为在细胞增殖、迁移(粘附/分散)、分化、血管生成、细胞凋亡和宿主防御等细胞行为中发挥着重要作用。该肽是 MMP-2、8、 12、13和14,含有MMP可裂解的Gly-Leu键和EDANS/DABCYL。使用 TNO211 的荧光检测非常灵敏,可以检测内皮细胞培养基和患者未经处理的滑液中的 MMP 活性。吸光度/电磁场 = 340/490 nm。)
HY-153321
BTK-IN-24
Btk
PROTACs
Inflammation/Immunology
Cancer
NX-5948 (BTK-IN-24) 是一种具有口服活性的 PROTAC ,可通过 cereblon E3 连接酶 (CRBN) 复合物诱导特异性 BTK 蛋白降解,而不降解其他 cereblon neo 底物。NX-5948 通过 BTK 降解介导有效的抗炎活性,从而抑制 B 细胞活化。NX-5948 在含有野生型 BTK 或 BTKi 抗性突变的 TMD8 异种移植模型中表现出有效的肿瘤生长抑制作用。NX-5948 在小鼠胶原诱导关节炎 (CIA) 模型中有效。NX-5948 可以透过血脑屏障。NX-5948 由靶蛋白配体、linker 和 VHL E3 泛素连接酶组成的 (Red: BTK ligand (HY-170324); Blue: CRBN ligand (HY-171893); Black: linker)。
HY-172368
PROTACs
Histone Methyltransferase
IKZF Family
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 (Compound 074) 抑制 CARM1 ,降低其底物 BAF155 的甲基化水平。PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 是 PROTAC 降解剂,通过 CRBN 依赖的途径降解 IKZF 1/3 。PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 抑制 MYC 蛋白的表达,从而抑制多种多发性骨髓瘤细胞的增殖。PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 可以诱导 H929 细胞凋亡 (apoptosis )。PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 克服免疫调节药物(IMiD,如泊马度胺)的耐药性。PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 可用于癌症和免疫学研究。(Pink: ligand for target protein CARM1/IKZF3 ligand 1 (HY-172369); Active form of target protein ligand: EZM 2302 (HY-111109); Black: linker (HY-21999); Blue: ligand for E3 ligase Cereblon Thalidomide 4-fluoride (HY-41547))
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D1686B
Fluorescent Dyes/Probes
Biotin-16-UTP tetrasodium 是 RNA 聚合酶的活性底物。Biotin-16-UTP tetrasodium 可在体外转录反应中取代 UTP 进行 RNA 标记。
HY-131409
D-Val-Leu-Lys-p-itoailide dihydrochloride; D-VLK-pNA dihydrochloride; S 2251 dihydrochloride
Dyes
D-Val-Leu-Lys-pNA dihydrochloride (D-VLK-pNA dihydrochloride) 是一种酶溶蛋白的比色底物。D-Val-Leu-Lys-pNA dihydrochloride 被纤溶酶催化结合并水解 D-Val-Leu-Lys-pNA 释放对硝基苯胺 (pNA),可在 405 nm 处进行比色检测,作为纤溶蛋白活性的测量。
HY-D1584
HY-131131
Fluorescent Dyes/Probes
5-CFDA-AM 是一种细胞渗透的酯酶底物,可以作为活性探针,测量酶活性和细胞膜完整性。5-CFDA-AM 是电子中性的,与 CFDA 相比,可以以较低浓度进入细胞,通过细胞内酯酶水解,产生羧基荧光素。羧基荧光素含有额外的负电荷,可以更好地留在细胞中。
HY-W010991
FAPGG
Chromogenic Substrates
Amino acids and Derivatives
N-[3-(2-Furyl)acryloyl]-Phe-Gly-Gly (FAPGG) 是一种血管紧张素转换酶 (ACE) 的特异性底物,Ki 为 2.546×10-4 M,作为生色探针用于定量检测 ACE 活性。N-[3-(2-Furyl)acryloyl]-Phe-Gly-Gly 能够被 ACE 水解生成 N-[3-(2-呋喃基)丙烯酰]-Phe (FAP) 和 Gly-Gly,通过光度法监测 ACE 抑制效应。FAPGG 竞争性结合 ACE 活性中心,是筛选 Captopril (HY-B0368) 和 Dioscorin 等 ACE 抑制剂的关键工具,其可逆作用机制支持高血压研究及靶向肾素-血管紧张素系统的药物开发。
HY-D1686
Biotin-16-UTP tetralithium
Fluorescent Dyes/Probes
Biotin-16-UTP 是 RNA 聚合酶的活性底物。Biotin-16-UTP 可在体外转录反应中取代 UTP 进行 RNA 标记。
HY-137834A
HY-D1575
Dyes
C6 NBD galactosylceramide 是半乳糖神经酰胺 (galactosylceramide) 的活性衍生物,带有荧光 C6 nitrobenzoxadiazole (C6 NBD) 标记。C6 NBD galactosylceramide 可作为中性 β-糖神经酰胺酶 (GCase) 的底物,研究半乳糖神经酰胺在细胞内的定位和代谢。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-W099538
Dilauryl 3,3'-Thiodipropionate
Biochemical Assay Reagents
Dilauryl thiodipropionate (DLTDP),它是一种含硫抗氧化剂,常用于稳定聚合物和塑料,防止因热、氧气和紫外线引起的降解,它的作用是清除自由基和其他可能导致聚合物链断链和交联的活性物质,此外,DLTDP 已被用作润滑剂、油脂和其他工业流体的添加剂,以提高它们的氧化稳定性,DLTDP 中的长烃链使其具有低挥发性和与许多材料和基材的良好相容性。
HY-B2228
Biochemical Assay Reagents
蛋白酶
Proteinase, Aspergillus oryzae 是一种丝氨酸蛋白酶,主要作用于蛋白质底物,通过水解肽键分解蛋白质为氨基酸和小肽。Proteinase, Aspergillus oryzae 具有碱性 pH 偏好(最适 pH 10.5),可高效降解酪蛋白、聚谷氨酸和聚赖氨酸等,其活性受二异丙基氟磷酸(DFP)和马铃薯抑制剂不可逆抑制。Proteinase, Aspergillus oryzae 通过丝氨酸残基催化水解反应,广泛应用于食品加工(如酱油发酵)、洗涤剂和皮革工业,尤其在固态发酵中表现出高产量和低成本优势。
HY-W054259
N,N'-Difurfuryloxamide; N1,N2-Bis(furan-2-ylmethyl)oxalamide
Biochemical Assay Reagents
BFMO 是一种铜 (Cu) 催化剂的双齿配体,可高效促进铜催化的 (杂) 芳基溴化物与苯胺、环状仲胺及无环仲胺的 N-芳基化偶联反应。BFMO 通过与铜离子配位形成稳定催化活性物种,降低反应活化能,提升底物反应活性,对空间位阻较大的无环仲胺偶联表现出优异选择性,且可实现哌嗪与 (杂) 芳基溴化物的直接单芳基化,生成医药重要结构单元。
HY-134423
HY-134421
Enzyme Substrates
2-巴豆酰辅酶A 锂盐
2-Butenoyl coenzyme A (lithium),一种活性化合物,可用作如恶性疟原虫烯酰基- ACP 还原酶和其他烯酰基 -CoA 还原酶的底物。2-Butenoyl coenzyme A lithium 可作为底物类似物用于对 β-羟酰基-酰基载体蛋白 (ACP) 脱水酶 (FabZ) 进行动力学研究。
HY-W283888
Cell Assay Reagents
5-Bromo-4-chloro-1H-indol-3-yl nonanoate 是一种荧光底物,用于检测酶。底物与各种酶反应并产生荧光产物,它已被证明对 β-半乳糖苷酶、α-糜蛋白酶和 β-葡萄糖醛酸酶具有活性。
HY-167805
Enzyme Substrates
D-葡萄糖-6-磷酸钾盐
D-Glucose 6-phosphate potassium是一种生物活性化合物,具有作为葡萄糖-6-磷酸异构酶底物的活性。D-Glucose 6-phosphate potassium可以参与糖代谢过程,促进细胞内能量的产生与利用。
HY-137854
Enzyme Substrates
Naphthol AS-BI N-acetyl-β-D-glucosaminide 作为底物,直接和 N-acetyl-β-glucosaminidase 酶反应,直观地检测和定位 N-acetyl-β-glucosaminidase 酶的活性区域。
HY-W099538R
Dilauryl 3,3'-Thiodipropionate (Standard)
Biochemical Assay Reagents
Dilauryl thiodipropionate (Standard)是 Dilauryl thiodipropionate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dilauryl thiodipropionate (DLTDP),它是一种含硫抗氧化剂,常用于稳定聚合物和塑料,防止因热、氧气和紫外线引起的降解,它的作用是清除自由基和其他可能导致聚合物链断链和交联的活性物质,此外,DLTDP 已被用作润滑剂、油脂和其他工业流体的添加剂,以提高它们的氧化稳定性,DLTDP 中的长烃链使其具有低挥发性和与许多材料和基材的良好相容性。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P5510
HCV NS3 protease substrate
Peptides
Others
Ac-Asp-Glu-Asp(EDANS)-Glu-Glu-Abu-ψ-(COO)Ala-Ser-Lys(DABCYL)-NH2 (HCV NS3 protease substrate ) 是一种有生物活性的肽。(该肽是 HCV 蛋白酶底物,在残基 P1 和 P1 之间掺入了酯键。由于易断键与酰基酶中间体的酯交换反应很快,该底物显示出非常高的 kcat/Km 值,从而能够检测亚纳摩尔非结构蛋白 3(NS3 蛋白酶)浓度的活性。它广泛用于 NS3 蛋白酶活性的连续测定。底物裂解与酶浓度成正比,NS3 的检测限在 1 nM 至 250 pM 之间。
HY-131409
D-Val-Leu-Lys-p-itoailide dihydrochloride; D-VLK-pNA dihydrochloride; S 2251 dihydrochloride
Fluorescent Dye
Others
D-Val-Leu-Lys-pNA dihydrochloride (D-VLK-pNA dihydrochloride) 是一种酶溶蛋白的比色底物。D-Val-Leu-Lys-pNA dihydrochloride 被纤溶酶催化结合并水解 D-Val-Leu-Lys-pNA 释放对硝基苯胺 (pNA),可在 405 nm 处进行比色检测,作为纤溶蛋白活性的测量。
HY-P5353
IKVAV sequence; Laminin A-chain fragment
Peptides
Others
PA22-2 (IKVAV sequence; Laminin A-chain fragment) 是一种有生物活性的肽。(该肽源自小鼠层粘连蛋白 a1。由该肽构成的细胞基质基质可以促进神经突生长。)
HY-P5415
HIV
Others
DABCYL-GABA-Ser-Gln-Asn-Tyr-Pro-Ile-Val-Gln-EDANS 是一种有生物活性的肽。(DABCYL-GABA-Ser-Gln-Asn-Tyr-Pro-Ile-Val-Gln-EDANS在一些文献中也称为HIV蛋白酶底物I。它广泛用于 HIV 蛋白酶活性的连续测定。人类免疫缺陷病毒 1 (HIV-1) 编码的 11-kD 蛋白酶 (PR) 对于病毒多蛋白的正确加工和感染性病毒的成熟至关重要,因此是选择性获得性免疫缺陷综合征设计的目标。艾滋病)治疗。基于 FRET 的荧光底物源自 HIV-1 PR 的天然加工位点。重组 HIV-1 PR 与荧光底物一起孵育,导致 Tyr-Pro 键发生特异性裂解,荧光强度随时间增加,且与底物水解程度呈线性相关。每摩尔裂解的底物,FRET 测定中 HIV-1 PR 底物的荧光量子产率分别增加 40.0 倍和 34.4 倍。由于其在确定动力学分析所需反应速率方面的简单性和精确性,与逆转录病毒 PR 水解肽底物的常用 HPLC 或基于电泳的测定法相比,该底物具有许多优势。吸光度/电磁场 = 340 纳米/490 纳米。)
HY-P5481
Peptides
Others
DABCYL-LPETG-EDANS 是一种有生物活性的肽。(这种 5 个氨基酸肽是分选酶底物,即 C 端分选信号。分选酶在 LPXTG 基序处裂解表面蛋白,并催化苏氨酸的羧基与细胞壁跨桥的氨基之间形成酰胺键。分选酶是革兰氏阳性转肽酶家族,负责将表面蛋白毒力因子锚定到肽聚糖细胞壁层。分选酶对该 FRET 底物的切割显示了荧光信号,Abs/Em = 340/490 nm。)
HY-P10808
HY-P5429
Peptides
Others
DNA-PK Substrate 是一种有生物活性的肽。(DNA 依赖性蛋白激酶 (DNA-PK) 磷酸化的底物。 DNA-PK 对于修复 DNA 双链断裂至关重要。该肽对应于人 p53 的 11-24 个氨基酸,其中苏氨酸 18 和丝氨酸 20 更改为丙氨酸,用作 DNA-PK 活性测定的底物。当谷氨酰胺 (Q) 或谷氨酸时,可能会自发形成焦谷氨酰 (pGlu) 肽(E) 位于序列 N 末端。 Q或E向pGlu的转化是自然发生的,并且一般认为pGlu的疏水性γ-内酰胺环可能在针对胃肠道蛋白酶的肽稳定性中发挥作用。因此,焦谷氨酰肽被认为是此类肽的正常子集,并在 HPLC 分析期间作为肽纯度的一部分包含在内。)
HY-P0266B
HY-P5323
Peptides
Others
Dabcyl-AGHDAHASET-Edans 是一种有生物活性的肽。(这是一种用 EDANS/DABCYL FRET 对标记的 I 型信号肽酶 (SPase1) 底物肽,包含源自表皮葡萄球菌前 SceD 蛋白 C 末端区域的关键切割位点。吸光度/电磁场 = 340/490 nm。)
HY-P5352
Peptides
Others
Hyaluronan-IN-1 是一种有生物活性的肽。(这种 12 个氨基酸肽是一种透明质酸抑制剂 (HA),一种在细胞外基质和细胞表面大量表达的高分子量糖胺聚糖。该肽与可溶性、固定化和细胞相关形式的 HA 具有特异性结合,并且几乎完全抑制白细胞与 HA 底物的粘附。)
HY-P5377
Cathepsin K substrate
Ser/Thr Protease
Others
Abz-HPGGPQ-EDDnp (Cathepsin K substrate ) 是一种有生物活性的肽。(组织蛋白酶是一类球状溶酶体蛋白酶,在哺乳动物细胞更新中发挥着至关重要的作用。它们降解多肽并以其底物特异性来区分。组织蛋白酶 K 是参与骨重塑和骨吸收的溶酶体半胱氨酸蛋白酶。它具有作为自身免疫性疾病和骨质疏松症药物靶点的潜力。这种 FRET 肽可用于选择性监测生理液和细胞裂解物中的组织蛋白酶 K 活性。 Abz-HPGGPQ-EDDnp [其中 Abz 代表邻氨基苯甲酸,EDDnp 代表 N-(2, 4-二硝基苯基)-乙二胺] 是最初为锥虫酶开发的底物,可被组织蛋白酶 K 在 Gly-Gly 键处有效裂解。该肽可抵抗组织蛋白酶 B、F、H、L、S 和 V 的水解,Ex/Em=340 nm/420 nm。)
HY-P5371
Thrombin
Others
TFLLRNPNDK-NH2 是一种有生物活性的肽。(该肽是凝血酶受体激活肽。这种 PAR-1 激动剂肽可逆地与 PAR-1 结合,模拟凝血酶通过底物蛋白水解裂解而提供的“束缚配体”。与凝血酶一样,它也会导致液体和蛋白质渗透性增加。)
HY-P5435
Ser/Thr Kinase
Others
LKBtide 是一种有生物活性的肽。(这是一种被丝氨酸/苏氨酸激酶 11 (STK11)(也称为 LKB1)磷酸化的肽底物。 LKBtide 源自蔗糖非发酵 1 (SNF1) 蛋白激酶,通常由 LKB1/AMP 激活蛋白激酶 (AMPK) 信号通路激活。)
HY-P10422
ML-peptide, Multi-Leucine (ML)-peptide
Autophagy
Cancer
Multi-Leu peptide (ML-peptide) 是一种 PACE4 的强效抑制剂 (Ki =22 nM)。Multi-Leu peptide 通过模拟 PACE4 的底物序列,与 PACE4 的活性位点竞争性结合,从而抑制其催化活性。Multi-Leu peptide 可以用于研究 PACE4 在前列腺癌发展中的具体作用机制。
HY-P5438
Btk
c-Kit
FAK
FLT3
Insulin Receptor
Others
Srctide 是一种有生物活性的肽。(这是许多蛋白激酶的肽底物,例如 Blk、BTK、cKit、EPHA1、EPHB2、EPHB3、ERBB4、FAK、Flt3、IGF-1R、ITK、Lck、MET、MUSK、Ret、Src、TIE2、TrkB、 VEGF-R1 (Flt-1) 和 VEGF-R2 (KDR)。)
HY-P5527F
Peptides
Others
FAM-CSKtide 是一种有生物活性的肽。(这是 FAM 标记的肽底物 (Abs/Em = 494/521 nm),适用于 C 端 Src 激酶 (Csk) 和许多其他激酶,例如 Axl、cKit、ERBB4、Fes、Flt3、IGF-1 R、MET、MUSK 、PYK2、Ret、TIE2、TrkA、VEGF-R1 和 VEGF-R2。)
HY-P5344
Fluorigenic PEXEL peptide
Parasite
Others
Dabcyl-LNKRLLHETQ-Edans (Fluorigenic PEXEL peptide) 是一种有生物活性的肽。(Plasmepsin V (PMV) 的 FRET 底物肽源自富含组氨酸蛋白 II (HRPII) 的保守疟原虫输出元件 (PEXEL) 基序。 PMV 是一种内质网天冬氨酸蛋白酶,可识别并切割人类疟原虫恶性疟原虫输出的蛋白质 PEXEL 基序内的 RXL 序列,使它们易位到宿主红细胞中。)
HY-P4931
Mca-Lys-Pro-Leu-Gly-Leu-Dpa-Ala-Arg-NH2
MMP
Cancer
Mca-Lys-Pro-Leu-Gly-Leu-Dap(Dnp)-Ala-Arg-NH2 (FS-6) 是一种荧光肽,是猝灭的MMP肽底物,可用于实时定量 MMP 的酶活性。Mca-Lys-Pro-Leu-Gly-Leu-Dap(Dnp)-Ala-Arg-NH2 是 MMP 底物 (FS-1) 的延长肽,对胶原酶 (MMP-1、MMP-8、MMP-13) 和 MT1-MMP 的特异性常数更高。(Ex/Em=325 nm/400 nm)
HY-P5525
Autocamtide-3 Derived Inhibitory Peptide
CaMK
Others
AC3-I, myristoylated 是一种有生物活性的肽。(这是 Autocamtide-3 衍生抑制肽 (AC3-I) 的肉豆蔻酰化形式,是钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMKII) 的高度特异性抑制剂,具有抗蛋白水解作用。 AC3-I 衍生自 Autocamtide-3(CaMKII 的底物),其中 Thr-9 磷酸化位点被 Ala 取代。)
HY-P5528
Peptides
Others
2Abz-SLGRKIQIK(Dnp)-NH2 是一种有生物活性的肽。(该肽是第二补体成分 (C2),是第一补体成分酶原 Cls 的生理底物。补体系统是宿主防御的核心组成部分,但也可能导致病理条件下的炎症。 C1 复合物的 C1s 蛋白酶启动宿主防御途径。该肽采用 2Abz/Dnp FRET 对来定量补体酶活性。)
HY-W010991
FAPGG
Angiotensin-converting Enzyme (ACE)
Others
N-[3-(2-Furyl)acryloyl]-Phe-Gly-Gly (FAPGG) 是一种血管紧张素转换酶 (ACE) 的特异性底物,Ki 为 2.546×10-4 M,作为生色探针用于定量检测 ACE 活性。N-[3-(2-Furyl)acryloyl]-Phe-Gly-Gly 能够被 ACE 水解生成 N-[3-(2-呋喃基)丙烯酰]-Phe (FAP) 和 Gly-Gly,通过光度法监测 ACE 抑制效应。FAPGG 竞争性结合 ACE 活性中心,是筛选 Captopril (HY-B0368) 和 Dioscorin 等 ACE 抑制剂的关键工具,其可逆作用机制支持高血压研究及靶向肾素-血管紧张素系统的药物开发。
HY-P5380
Dabcyl-GABA-Pro-Gln-Gly-Leu-Glu(EDANS)-Ala-Lys-NH2
MMP
Others
TNO211 是一种有生物活性的肽。(基质金属蛋白酶 (MMP) 是一个肽链内切酶大家族。总的来说,MMP 可以降解各种细胞外基质蛋白,还可以处理许多生物活性分子。已知它们参与细胞表面受体的裂解、凋亡配体的释放以及趋化因子/细胞因子失活。 MMP 也被认为在细胞增殖、迁移(粘附/分散)、分化、血管生成、细胞凋亡和宿主防御等细胞行为中发挥着重要作用。该肽是 MMP-2、8、 12、13和14,含有MMP可裂解的Gly-Leu键和EDANS/DABCYL。使用 TNO211 的荧光检测非常灵敏,可以检测内皮细胞培养基和患者未经处理的滑液中的 MMP 活性。吸光度/电磁场 = 340/490 nm。)
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-134423S
Stearoyl coenzyme A-13 C18 (lithium) 是 13 C 标记的 Stearoyl coenzyme A lithium。 Stearoyl coenzyme A (Stearoyl-CoA) lithium 是一种活性化合物,可作为测定微粒体中硬脂酰辅酶去饱和酶的底物。
HY-W012241S
Dodecanedioic acid-d20 是 Dodecanedioic acid (HY-W012241) 的氘代物。Dodecanedioic acid 是一种具有口服活性的直链二元羧酸。Dodecanedioic acid 作为介于脂质与碳水化合物的替代能源底物,可在运动中被快速氧化,减少肌肉疲劳且不刺激胰岛素分泌。Dodecanedioic acid 在非胰岛素依赖型糖尿病中具有降血糖的活性。
HY-W012241S1
Dodecanedioic acid-d4 是 Dodecanedioic acid (HY-W012241) 的氘代物。Dodecanedioic acid 是一种具有口服活性的直链二元羧酸。Dodecanedioic acid 作为介于脂质与碳水化合物的替代能源底物,可在运动中被快速氧化,减少肌肉疲劳且不刺激胰岛素分泌。Dodecanedioic acid 在非胰岛素依赖型糖尿病中具有降血糖的活性。
HY-B0777S
Moxidectin-d3 (CL-301423-d3 ) 是氘代标记的 Moxidectin。Moxidectin (CL301423) 是一种口服有效的大环内酯 (ML) 类驱虫剂,可用于预防和控制心丝虫和蛔虫。Moxidectin 在体内还是 BCRP 和 P-糖蛋白 (P-gp) 的底物,由 Bcrp1 和 P-gp 介导被分泌到母乳中,从宿主和寄生虫中流出。这可能与牛奶中化合物残留的存在有关。
HY-W777762
Dodecanedioic Acid-13 C1 2 是 13 C 标记的 Dodecanedioic acid (HY-W012241)。Dodecanedioic acid 是一种具有口服活性的直链二元羧酸。Dodecanedioic acid 作为介于脂质与碳水化合物的替代能源底物,可在运动中被快速氧化,减少肌肉疲劳且不刺激胰岛素分泌。Dodecanedioic acid 在非胰岛素依赖型糖尿病中具有降血糖的活性。
HY-13463BS
Avatrombopag-d8 (hydrochloride) 是 Avatrombopag (hydrochloride) 氘代物。Avatrombopag (AKR-501) hydrochloride 是一种口服活性的非肽血小板生成素受体 (TPO receptor) 激动剂 (EC50 =3.3 nM)。Avatrombopag hydrochloride 可模拟TPO 的生物活性。Avatrombopag hydrochloride 通过激活细胞内信号传导系统来增加血小板的产生,并促进造血前体细胞产生血小板和巨核细胞。Avatrombopag hydrochloride 是细胞色素 P450 (CYP) 2C9 和 CYP3A 的底物。
HY-17367S5
Atazanavir-d24 (BMS-232632-d24 ) 是氘代标记的 Atazanavir. Atazanavir (BMS-232632) 是一种高度选择性和口服活性的 HIV-1 蛋白酶抑制剂 (HIV-1 protease )。Atazanavir 是CYP3A4 的底物和抑制剂,也是 P-糖蛋白 (P-glycoprotein (P-gp) .) 的抑制剂。Atazanavir 也是一种严重急性呼吸系统综合征冠状病毒 3CL 前体 (SARS-CoV 3CLpro ) 抑制剂,其 IC50 为 3.49 μM。Atazanavir 抑制心脏纤维化、高脂血症并诱导恶性胶质瘤死亡。
HY-B0306S
Prothionamide-d5 是 Prothionamide (HY-B0306) 氘代物。Prothionamide 是一种口服活性 thioamide 类抗菌剂。Prothionamide 是 OCT1 的底物,其 Km 值为 805.8 μM。Prothionamide 与 NAD 反应形成可作为结核分枝杆菌和麻风分枝杆菌 InhA 紧密结合抑制剂的共价加合物。Prothionamide 可有效抑制结核分枝杆菌 (MIC = ~0.5 µg/mL) 和麻风分枝杆菌的生长。Prothionamide 用于结核病和麻风病的研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-W011834
核苷及其类似物
C
2'-O-Methylcytidine 是一种具有口服活性的 2'-代核苷,可抑制 HCV 复制 (HCV replication ),具有抗病毒活性。 2'-O-Methylcytidine 在体外抑制 NS5B 催化的 RNA 合成,其抑制方式是与底物核苷三磷酸竞争。
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