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抑制剂 & 激动剂

1

荧光染料

2

生化试剂

8

多肽产品

1

天然产物

3

同位素标记物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-P1411
    Psalmotoxin 1
    1 篇文献验证

    PcTx1; Psalmopoeus cambridgei toxin-1

    Sodium Channel Apoptosis Neurological Disease Cancer
    Psalmotoxin 1 (PcTx1) 是一种蛋白质毒素,可与酸敏感离子通道 1a (ASIC1a) 的亚基-亚基界面结合。Psalmotoxin 1 通过增加 ASIC1a 对 H+ 的表观亲和力 (apparent affinity) 来有效地、选择性抑制 ASIC1a (IC50: 0.9 nM)。Psalmotoxin 1 可诱导细胞凋亡 (apoptosis),抑制癌细胞迁移、增殖和侵袭。Psalmotoxin 1 可用于癌症或神经系统疾病的研究。
    Psalmotoxin 1
  • HY-108525

    RAR/RXR Cancer
    Fluorobexarotene (compound 20) 是一种有效的 类视黄醇 X 受体 (RXR) 激动剂。Fluorobexarotene 对 RXRα 受体的 Ki 值为 12 nM,EC50 值为 43 nM。Fluorobexarotene 具有明显的 RXR 结合亲和力,比 Bexarotene 高75%。
    Fluorobexarotene
  • HY-W008344

    Nucleoside Antimetabolite/Analog Others
    2-氯腺嘌呤核苷 2-Chloroadenosine 是一种腺苷类似物,可防止大鼠海马缺血细胞长期丢失。2-Chloroadenosine 是尿苷内流 (uridine influx) (表观 Ki=33 μM) 的竞争性抑制剂,高亲和力与硝基苄基硫肌苷结合 (表观 Ki=0.18 mM)。2-Chloroadenosine 是人红细胞核苷转运体的转运渗透剂。
    2-Chloroadenosine
  • HY-147807

    HIV Cytochrome P450 Infection
    HIV-1 inhibitor-40 (Compound 4ab) 是一种 HIV-1 非核苷型逆转录酶抑制剂(NNRTI),EC50 为 1.9 nM。HIV-1 inhibitor-40 对 CYP 的敏感性较低,对 CYP2C9 和 CYP2C19 的 IC50 值分别为 5.16 μM 和 4.51 μM。HIV-1 inhibitor-40 在体内无明显急性毒性。
    HIV-1 inhibitor-40
  • HY-119211

    Potassium Channel Neurological Disease
    LY 972401 可加速瞬态外向K离子电流的表观失活速率。LY 97241 是一种抗心律失常药。
    LY 97241
  • HY-110334

    Others Others
    FFN 206 dihydrochloride 是一种荧光探针,用作优异的囊泡单胺转运蛋白 2 (VMAT2) 底物,表观 Km 为 1.16 μM。FFN 206 dihydrochloride 能够使用荧光显微镜检测完整细胞中的 VMAT2 活性,亚细胞定位于表达 VMAT2 的酸性区室,而没有明显标记其他细胞器。
    FFN 206 dihydrochloride
  • HY-101226

    mGluR Neurological Disease
    MSOP 是第三组代谢性谷氨酸受体的选择性拮抗剂,其对 L-AP4 敏感突触前代谢性谷氨酸受体的 KD 值为 51 μM。
    MSOP
  • HY-108643

    MAPKAPK2 (MK2) Cancer
    CMPD1 是一种选择性且非 ATP 竞争性的 p38 MAPK 介导的 MK2 磷酸化抑制剂,表观 Ki (Kiapp) 值为 330 nM。
    CMPD1
  • HY-112472

    Sodium Channel Metabolic Disease
    S3969 是一种有效和可逆的人上皮钠通道 (hENaC) 激活剂。S3969 激活 hENaC 的表观 EC50 为 1.2 μM。
    S3969
  • HY-153419

    Others Others
    BTTES 是一种基于三(三唑基甲基)胺的 Cu(I) 配体,无明显毒性。BTTES 可快速改善生命系统中的环加成反应。
    BTTES
  • HY-15294

    PI3K Inflammation/Immunology Cancer
    CZC24832 是一种有效的选择性 PI3Kγ 抑制剂,IC50 为 27 nM,表观解离常数(Kdapp) 为 19 nM。
    CZC24832
  • HY-D1417

    Fluorescent Dye Others
    P-BP-SFAC 是一种荧光分子。P-BP-SFAC 表现出明显的吸收带,峰值在约 377 nm,表明 ICT 效应更强。
    P-BP-SFAC
  • HY-161181

    Others Others
    BTTES-acid 是 BTTES 的类似物。BTTES 是一种基于三 (三唑基甲基) 胺的 Cu(I) 配体,无明显毒性。BTTES 可快速改善生命系统中的环加成反应。
    BTTES-acid
  • HY-N8531

    Others Others
    4α-Methylcholesterol 是一种胆固醇衍生物。4α-Methylcholesterol 可以氧化 3-羟基甾族化合物,表观 Km 为 12.6 μM。
    4α-Methylcholesterol
  • HY-B1626A

    BC-48

    Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    地美溴铵 Demecarium Bromide (BC-48) 是一种有效的 cholinesterase 抑制剂,Kiapp 值为 0.15 μM。Demecarium Bromide 可用于青光眼的研究。
    Demecarium Bromide
  • HY-U00443

    5-HT Receptor Neurological Disease Cancer
    SB 258719 是一种选择性的 5-HT7 受体拮抗剂,与该受体亲和度高(pKi=7.5)。SB 258719 可用于癌症和神经系统疾病的研究。
    SB 258719
  • HY-103123

    5-HT Receptor Neurological Disease Cancer
    SB 258719 hydrochloride 是一种选择性的 5-HT7 受体拮抗剂,与该受体亲和度高(pKi=7.5)。SB-258719 hydrochloride 可以用于癌症和神经系统疾病的研究 。
    SB 258719 hydrochloride
  • HY-103222

    3',4'-Dimethoxy-αNF

    Aryl Hydrocarbon Receptor Inflammation/Immunology
    DiMNF (3',4'-Dimethoxy-αNF) 是一种选择性芳基烃受体 (AHR) 调节剂。 DiMNF 是一种具有明显拮抗活性的竞争性 AHR 配体 (IC50 = 21 nM)。 DiMNF 可用作抗炎剂。
    DiMNF
  • HY-111173

    Dipeptidyl Peptidase Others
    Diprotin B 是二肽氨基肽酶 IV (DPP IV) 的抑制剂。Diprotin 对 DPP-IV 的竞争性抑制是一种动力学伪产物,源于含有倒数第二脯氨酸残基的三肽底物类性质。
    Diprotin B
  • HY-144308

    Mps1 Others
    RMS-07 是 Monopolar Spindle Kinase 1 (MPS1/TTK) 的共价抑制剂,其IC50 值为 13.1 nM。RMS-07靶向激酶结构域的半胱氨酸。
    RMS-07
  • HY-136251

    CRISPR/Cas9 Infection
    BRD0539 是一种可渗透细胞的,无毒的 CRISPR-Cas9 抑制剂。在体外 DNA 裂解试验中,BRD0539 可抑制化脓性链球菌 Cas9 (SpCas9),IC50 为 22 μM。
    BRD0539
  • HY-107604

    iGluR Neurological Disease
    UBP 302 是一种有效且选择性的 GLUK5-subunit containing kainate receptor 拮抗剂 (表观 Kd=402 nM),对 GluK2 (GluR6) kainate receptors 亲和力很小。具有抗焦虑作用。
    UBP 302
  • HY-139361
    Sulfopin
    1 篇文献验证

    PIN1-3

    PIN1 Cancer
    Sulfopin 是一种高选择性共价 Pin1 抑制剂,表观 Ki 值为 17 nM。Sulfopin 在体内阻断 Myc 驱动的肿瘤。肽基脯氨酰异构酶 Pin1 在癌症中被用来激活癌基因和灭活肿瘤抑制因子。
    Sulfopin
  • HY-N10239

    Others Metabolic Disease
    Aquastatin A 是哺乳动物三磷酸腺苷酶的抑制剂。Aquastatin A 是从一种被鉴定为 Fusarium aquaeductuum 的真菌中分离得到的。Aquastatin A 抑制 Na+/K(+)-ATPase,IC50 值为 7.1 μM,抑制 H+/K(+)-ATPase,IC 50 值为 6.2 μM。
    Aquastatin A
  • HY-125776

    BAS 490 F

    Fungal Mitochondrial Metabolism Infection
    Kresoxim-methyl (BAS 490 F) 是一种基于 Strobilurin 的杀菌剂,可抑制复合体 III (cytochrome bc1 complex) 的呼吸。Kresoxim-methyl 与酵母复合物 III 结合,表观 Kd 为 0.07 μM,对该酶有很高的亲和力。
    Kresoxim-methyl
  • HY-108657

    P2Y Receptor Neurological Disease
    MRS2279 是一种选择性、高亲和力的 P2Y1 受体拮抗剂,Ki 为 2.5 nM,IC50 为 51.6 nM。MRS2279 竞争性抑制 ADP 促进的血小板聚集,并具有亲和性 (pKB=8.05)
    MRS2279
  • HY-115755

    6-Thioinosine 5′-triphosphate; 6-Mercaptopurine-riboside-5'-triphosphate; 6-Thio-ITP

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    Thio-ITP (6-Thioinosine 5′-triphosphate) 是一种 RNA 聚合酶 (RNA polymerase) 活性的竞争性抑制剂。Thio-ITP 对聚合酶具有高表观亲和力,RNA 聚合酶 I 的 Ki 值为 40.9 μM,RNA聚合酶 II 的 Ki 值为 38.0 μM。
    Thio-ITP
  • HY-136453A

    Others Cancer
    CR-1-30-B 是 CR-1-31-B 的一种非活性对映体。作为对照,CR-1-30-B 对 eIF4A 不起作用,并且对 MUC1-C 翻译的诱导没有明显影响。
    CR-1-30-B
  • HY-14567

    FUB-359

    Histamine Receptor Neurological Disease Endocrinology
    Ciproxifan (FUB 359) 是一种有效的,选择性的,具有口服活性和竞争性的组胺 H3 受体拮抗剂,IC50 值为 9.2 nM。Ciproxifan 对其他受体亚型的表观亲和力低。Ciproxifan 可用于研究衰老性疾病和阿尔兹海默症。
    Ciproxifan
  • HY-15289

    FUB 359 maleate

    Histamine Receptor Neurological Disease Endocrinology
    Ciproxifan maleate (FUB 359 maleate) 是一种有效的,选择性的,具有口服活性和竞争性的组胺 H3 受体拮抗剂,IC50 值为 9.2 nM。Ciproxifan maleate 对其他受体亚型的表观亲和力低。Ciproxifan maleate 可用于研究衰老性疾病和阿尔兹海默症。
    Ciproxifan maleate
  • HY-123943
    STING agonist-4
    4 篇文献验证

    STING Cancer
    STING agonist-4 是干扰素基因 (STING) 的受体激动剂的刺激剂,它的表观抑制常数 IC50 为 20 nM,STING agonist-4 是一种含两个对称相关的氨基苯并咪唑 (ABZI) 基的化合物。
    STING agonist-4
  • HY-146407

    Apoptosis Cancer
    Anticancer agent 53 是一种强效抗癌剂。 Anticancer agent 53 显示出体外细胞毒性。Anticancer agent 53 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 S/G2/M 期。Anticancer agent 53 具有抗肿瘤活性且无明显毒性。
    Anticancer agent 53
  • HY-105858

    H-Ile-Trp-OH; IW-2143

    nAChR Neurological Disease
    BNC210 (H-Ile-Trp-OH) 是一种口服有效的,无明显副作用的 α7 nAChR 负变构调节剂 (NAM)。BNC210 在焦虑的啮齿动物模型中表现出急性抗焦虑活性。BNC210 可用于广泛焦虑症的研究。
    BNC210
  • HY-106008

    BAL27862

    Microtubule/Tubulin Cancer
    Avanbulin (BAL27862) 是一种有效的秋水仙碱位点结合的微管蛋白 (tubulin) 装配抑制剂。Avanbulin 在 37 °C 抑制微管蛋白组装 (IC50=1.4 μM)。Avanbulin 与微管蛋白结合的 Kd 值为 244 nM。Avanbulin 可用于癌症和细胞分裂的研究。
    Avanbulin
  • HY-D0861
    EGTA
    10 篇以上引用文献

    Biochemical Assay Reagents Inflammation/Immunology
    EGTA 是一种特殊的钙离子螯合剂。EGTA 在生理 pH 值 (7.4) 下,Kd 为 60.5 nM,对 Ca2+ 比对 Mg2+ 有很高的特异性。EGTA 显著抑制炎性巨噬细胞的底物粘附能力。
    EGTA
  • HY-P1105

    Chloride Channel Neurological Disease
    GaTx2 是一种选择性的、高亲和力的 ClC-2 通道 (ClC-2 channels) 抑制剂,其表观 KD 的电压依赖性为 ~ 20 pM。GaTx2 是源于五尾鮰河滨蛇的一种毒素抑制剂。GaTx2 有助于确定 ClC-2 在特定细胞类型中的作用和膜定位。
    GaTx2
  • HY-100743

    2-Amino-4-phosphonobutyric acid

    Others Neurological Disease Metabolic Disease
    DL-AP4 (2-Amino-4-phosphonobutyric acid) 是一种谷氨酸 (glutamate) 拮抗剂。DL-AP4 是谷氨酸结合的竞争性抑制剂,表观 Kd 为 66 μM。DL-AP4 可用于中枢神经系统和视觉系统的研究。
    DL-AP4
  • HY-D0861A

    Biochemical Assay Reagents Inflammation/Immunology
    EGTA tetrasodium 是一种特殊的钙离子螯合剂。EGTA tetrasodium 在生理 pH 值 (7.4) 下,Kd 为 60.5 nM,对 Ca2+ 比对 Mg2+ 有很高的特异性。EGTA tetrasodium 显著抑制炎性巨噬细胞的底物粘附能力。
    EGTA tetrasodium
  • HY-144354S

    Isotope-Labeled Compounds ASCT Cancer
    S-Benzyl-DL-cysteine-2,3,3-d3 是 Benzylcysteine 的一种氘代化合物。Benzylcysteine 是 ASCT2 竞争性抑制剂,与 ASCT2 结合,表观 Ki 为 780 μM。
    S-Benzyl-DL-cysteine-2,3,3-d3
  • HY-15772S1

    AZD-9291-13C,d3; Mereletinib-13C,d3

    EGFR Cancer
    奥斯替尼 13C,d3 Osimertinib-13C,d313C 标记的 Osimertinib 的氘代物。 Osimtinib (AZD9291) 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变选择性的 EGFR 抑制剂,其有效抑制 L858R (IC50=12 nM) 和 L858R/T790M (IC50=1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。
    Osimertinib-13C,d3
  • HY-15772
    Osimertinib
    最多引用文献
    90 篇文献验证

    AZD-9291; Mereletinib

    EGFR Cancer
    奥希替尼 Osimtinib (AZD9291) 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变选择性的 EGFR 抑制剂,其有效抑制 L858R (IC50=12 nM) 和 L858R/T790M (IC50=1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。
    Osimertinib
  • HY-15772A
    Osimertinib mesylate
    最多引用文献
    90 篇文献验证

    AZD-9291 mesylate; Mereletinib mesylate

    EGFR Cancer
    奥希替尼甲磺酸盐 Osimertinib mesylate (AZD-9291 mesylate) 是不可逆的突变体选择性 EGFR 抑制剂;对EGFRL858R 和EGFRL858R/T790MIC50 值分别为12 和 1 nM。
    Osimertinib mesylate
  • HY-125209A

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    TH5427 hydrochloride 是一种有效的选择性 NUDT5 抑制剂 (IC50=29 nM)。TH5427 hydrochloride 对 NUDT5 的选择性比 MTH1 高 690 倍。TH5427 hydrochloride 阻断乳腺癌细胞孕激素依赖性、PAR 衍生的核 ATP 合成及随后的染色质重塑、基因调控和增殖。
    TH5427 hydrochloride
  • HY-P5114

    Calcium Channel Others
    Maurocalcine是具有细胞渗透性 ryanodine receptor (RyR) 通道 1,2 和 3 型的激动剂。Maurocalcine 诱导 [3H]ryanodine 与 RyR1 结合,其 EC50 为 2558 nM。Maurocalcine 对 RyR2 表现出 14 nM 的表观亲和力。Maurocalcine 可应用于体内细胞追踪或其他细胞成像技术。
    Maurocalcine
  • HY-160061

    Others Cancer
    P12FR2 aptamer sodium 是靶向人 PAUF、2'-氟嘧啶修饰的 RNA 适体,估计表观 KD 为 77 nM。在伤口愈合试验中,P12FR2 aptamer sodium 抑制 PAUF 诱导的 PANC-1(人胰腺癌细胞)迁移,并在小鼠 CFPAC-1 胰腺癌模型中抑制肿瘤生长。
    P12FR2 aptamer sodium
  • HY-111125

    Parasite Reactive Oxygen Species Apoptosis Infection Cancer
    AMRI-59 是 PrxI 的有效抑制剂,可用于寄生虫感染的研究。AMRI-59 能够增加细胞 ROS,导致线粒体和凋亡信号调节激酶 1 介导的信号通路激活,从而导致 A549 人肺腺癌细胞凋亡 (apoptosis) 。AMRI-59 具有显着的抗肿瘤活性,且没有明显的急性毒性。
    AMRI-59
  • HY-15772S

    AZD-9291-d6; Mereletinib-d6

    EGFR Cancer
    奥斯替尼 d6 Osimertinib-d6 是氘标记的 Osimtinib。 Osimtinib 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变的选择性的 EGFR 抑制剂,其有效抑制 L858R (IC50=12 nM) 和 L858R/T790M (IC50=1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。
    Osimertinib-d6
  • HY-103017A
    JH-X-119-01
    3 篇文献验证

    IRAK Infection Inflammation/Immunology Cancer
    JH-X-119-01 是一种有效的选择性白介素 1 受体相关激酶 1 (IRAK1) 抑制剂。JH-X-119-01 可改善 LPS 诱导的小鼠败血症。JH-X-119-01 抑制 IRAK1,IC50 为 9 nM,而在浓度高达 10 μM 时对 IRAK4 也没有抑制作用。
    JH-X-119-01
  • HY-147841

    HIV Reverse Transcriptase Infection
    HIV-1 inhibitor-41 (Compound B23) 是一种具有口服活性的非核苷 HIV-1 逆转录酶(HIV-1 reverse transcriptase)抑制剂,对 HIV-1 WT 和 E138K 的 EC50 值分别为 20.8 nM 和 50 nM。HIV-1 inhibitor-41 具有低 hERG,无明显 CYP 酶抑制活性和无急性毒性。
    HIV-1 inhibitor-41
  • HY-120423

    Cannabinoid Receptor Neurological Disease
    AM6538 是一种长效、高亲和力、伪不可逆的 cannabinoid (CB) 拮抗剂。AM6538 是利莫那班的结构类似物。AM6538可有效评价大麻素完全和部分激动剂的表观疗效。AM6538 可能在未来需要暂时减少大麻素受体可用性的研究中有用。
    AM-6538

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