Search Result
Results for "
driven
" in MCE Product Catalog:
没找到您心仪的产品?我们拥有更多针对信号通路的抑制剂、激动剂、调节剂
您还可以尝试以下方式,我们的专业人员为您服务
Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
-
-
HY-13459
-
|
Smo
|
Cancer
|
PF-5274857 是一种有效的、选择性的、具有口服活性和可透过血脑屏障的 Smo 拮抗剂,IC50 值为 5.8 nM,Ki 值为 4.6 nM。PF-5274857 有潜力用于包括激活的 Hh 途径驱动的脑肿瘤和脑转移在内的多种肿瘤的研究。
|
-
-
-
HY-130243
-
|
ROR
|
Inflammation/Immunology
|
RORγt Inverse agonist 6 (compound 43) 是 RORγt 的反向激动剂,可用于 Th17 驱动的自身免疫性疾病的研究。RORγt Inverse agonist 6 (compound 43) 通过刺激IL-23 来抑制IL-17A的表达。
|
-
-
-
HY-13459A
-
|
Smo
|
Cancer
|
PF-5274857 hydrochloride 是一种有效的、选择性的、具有口服活性和可透过血脑屏障的 Smo 拮抗剂,IC50 值为 5.8 nM,Ki 值为 4.6 nM。PF-5274857 hydrochloride 有潜力用于包括激活的 Hh 途径驱动的脑肿瘤和脑转移在内的多种肿瘤的研究。
|
-
-
-
HY-149880
-
|
c-Met/HGFR
|
Cancer
|
c-Met-IN-18 是 WT 和 D1228V 突变体 c-MET 的 ATP 竞争性 III 型 c-MET 抑制剂。 c-Met-IN-18 对 WT/D1228V 有抑制作用,IC50 值为 0.013/0.20e。c-Met-IN -18 可用于 c-MET 驱动的癌症的研究。c-Met-IN-18 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
|
-
-
-
HY-145843
-
|
c-Myc
|
Cancer
|
c-Myc inhibitor 5 (DA3) 是一种荧光长链桥双嘌呤,可选择性靶向 c-MYC G-四链体 (KD 16 μM)。c-Myc inhibitor 5 显示对 c-MYC 表达的抑制作用,而不是其他 G4 驱动的癌基因。
|
-
-
-
HY-121802
-
|
Hedgehog
|
Cancer
|
Dynarrestin 是细胞质动力蛋白 1 和 2 的氨基噻唑抑制剂。Dynarrestin 快速可逆地抑制动力蛋白 1 驱动的微管在体外滑动和细胞内动力蛋白 1 和 2 依赖性过程,而不影响 ATP 水解和干扰纤毛发生。Dynarrestin 抑制神经元前体和肿瘤细胞的刺猬因子 (Hh) 依赖性增殖。
|
-
-
-
HY-154313
-
Clospirazine
|
Ras
|
Cancer
|
螺氯马嗪
Spiclomazine (Clospirazine) 是有效的突变型 KRAS(G12C) 抑制剂,选择性抑制突变型 KRas 驱动的胰腺癌。Spiclomazine 能够消除 KRas 驱动的胰腺癌中的 KRas-GTP 水平,有效抑制 Ras 介导的信号传导。Spiclomazine 在小鼠肾被膜异种移植模型中显著抑制肿瘤进展。
|
-
-
-
HY-D1459
-
-
-
-
HY-116785
-
|
DNA/RNA Synthesis
|
Cancer
|
BRD32048 是 ETV1 的直接结合剂,KD 为 17.1 μM。BRD32048 调节 ETV1 介导的转录活性和 ETV1 驱动的癌细胞侵袭。BRD32048 抑制 ETV1 乙酰化并促进其降解。BRD32048 是最佳候选 ETV1 干扰素。
|
-
-
-
HY-100849
-
|
JAK
|
Inflammation/Immunology
|
JAK3i 是一种高选择性的JAK3 抑制剂 (IC50: 0.43 nM)。JAK3i 与 JAK3 中的半胱氨酸形成共价键,但不与 JAK1、JAK2 或 TYK2 中密切相关的激酶结构域形成共价键。JAK3i 在体内抑制 IL-2 驱动的 t 细胞增殖,具有自身免疫性疾病研究的潜力。
|
-
-
-
HY-112929
-
|
Phosphatase
|
Cancer
|
DT-061 是一种具有口服生物活性的、蛋白磷酸酶 2A (PP2A) 的激活剂,有潜力用于 KRAS 突变和 MYC 驱动的肿瘤的研究。
|
-
-
-
HY-141896
-
|
RET
|
Cancer
|
RET-IN-7 在体外显示出强大的 RET 激酶抑制作用
,在体内对 RET 驱动的肿瘤异种移植物具有强大的疗效。
|
-
-
-
HY-124267
-
SOMG-833
|
c-Met/HGFR
|
Cancer
|
Zgwatinib (SOMG-833) 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性的 c-MET 抑制剂,对 c-MET 的 IC50 为 0.93 nM,比 19 种酪氨酸激酶 (包括 c-MET 家族成员和高度同源的激酶) 强 10000 倍以上。Zgwatinib 有效抑制 c-MET 驱动的细胞增殖。Zgwatinib 将成为 c-MET 驱动的人类癌症研究的潜在候选药物。
|
-
-
-
HY-115866
-
|
COX
|
Cancer
|
COX-2-IN-6 (compound 10) 是一种口服有效、肠道限制性和选择性的环氧化酶-2 (COX-2) 抑制剂,用于结直肠癌的化学预防。COX-2-IN-6 选择性靶向 COX-2,IC50 为 0.84 μM,Ki 为 69 nM。COX-2-IN-6 还抑制 COX-2 驱动的 PGE2 合成,IC50 为 0.60 μM。
|
-
-
-
HY-134978A
-
|
SHMT
|
Cancer
|
(+)SHIN2 是一种丝氨酸羟甲基转移酶 (SHMT) 抑制剂,它的体内靶点能够用 13C 丝氨酸示踪。(+)SHIN2 增加 Notch1 驱动的小鼠患原发性急性T淋巴细胞白血病 (T-ALL) 的存活率,并与 Methotrexate (HY-14519) 有协同作用。
|
-
-
-
HY-108417
-
|
STAT
JAK
Bcr-Abl
|
Cancer
|
Debio 0617B 是一种多激酶抑制剂,可减少原代人 AML CD34+ 干/祖细胞的维持和自我更新。Debio 0617B 靶向 STAT3/STAT5 信号上游关键激酶,如 JAK、SRC、ABL 和 III/V 类受体酪氨酸激酶。Debio 0617B 在 STAT3 驱动的实体瘤中具有功效。
|
-
-
-
HY-125102
-
|
IGF-1R
|
Cancer
|
AZ12253801 是一种 ATP 竞争性的 IGF-1R 酪氨酸激酶抑制剂。AZ12253801抑制 IGF-1R 驱动的 3T3 小鼠成纤维细胞(转染人IGF-1R)的增殖的 IC50 为17 nmol/L。抑制表皮生长因子受体(EGFR)诱导细胞增殖的 IC50 为440nmol/L。AZ12253801 具有抗肿瘤活性。
|
-
-
-
HY-151335
-
|
HSP
|
Cancer
|
KU-177 是 Hsp90 ATP 酶同系物 1 (Aha1) 的有效抑制剂,可消融 Aha1 驱动的 Hsp90 依赖性 tau 聚集增强。KU-177 还干扰 Aha1/Hsp90 相互作用 (IC50=4.08 μM),但不影响 Hsp90 的再折叠荧光素酶的能力。KU-177 抑制癌细胞生长并诱导凋亡 (apoptosis),可用于 Tau 病的研究。
|
-
-
-
HY-N9362
-
|
Antibiotic
|
Infection
|
大黄素蒽酮
Emodinanthrone 是一种蒽醌类化合物,是大黄素 (HY-14393) 的前体,具有抗生素活性。Emodinanthrone 以微摩尔浓度抑制大肠杆菌膜囊泡中呼吸驱动的溶质转运。
|
-
-
-
HY-122878
-
|
HSP
|
Cancer
|
HS-131 是一种近红外 Hsp90 的染料抑制剂,能够检测原癌基因驱动的乳腺癌,并能识别不同的人类乳腺癌分子亚型。
|
-
-
-
HY-P3277
-
|
Ras
|
Cancer
|
KRpep-2d 是一种有效的 K-Ras 抑制剂,抑制 K-Ras 驱动的癌细胞增殖。KRpep-2d 可用于癌症研究。
|
-
-
-
HY-P3277A
-
|
Ras
|
Cancer
|
KRpep-2d (TFA) 是一种有效的 K-Ras 抑制剂,抑制 K-Ras 驱动的癌细胞增殖。KRpep-2d (TFA) 可用于癌症研究。
|
-
-
-
HY-151881
-
|
Ras
|
Cancer
|
SOS1-IN-15 (Compound 37) 是一种具有口服活性的 SOS1 抑制剂,IC50 为 5 nM。SOS1-IN-15 可用于 KRAS 驱动型癌症研究。
|
-
-
-
HY-107730
-
-
-
-
HY-19350
-
|
HDAC
Apoptosis
|
Cancer
|
BML-210 是一种有效的 HDAC 抑制剂。BML-210 可以抑制 HDAC4-VP16 驱动的报告信号,IC50 为 ~5 µM。BML-210 对 HDAC4:MEF2 交互具有特定的破坏性影响。BML-210 导致 G0/G1 期增加。BML-210 诱导细胞凋亡,并在小鼠原位乳腺肿瘤中显示出抗肿瘤活性。
|
-
-
-
HY-157083
-
|
YAP
|
Cancer
|
mCMY020 是一种 TEAD 共价抑制剂。mCMY020 能有效减少 YAP (Yes-associated protein) 驱动的转录,并选择性地减缓 Hippo 缺陷癌细胞的增殖。mCMY020 可用于癌症的研究。
|
-
-
-
HY-131968
-
|
JAK
Cytochrome P450
|
Inflammation/Immunology
|
BMS-986202 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 Tyk2 抑制剂,可与 Tyk2 JH2 结合,IC50 为 0.19 nM,Ki 为 0.02 nM。BMS-986202 对包括 Jak 家族成员在内的其他激酶具有高度选择性。BMS-986202 还是 CYP2C19 的弱抑制剂,IC50 为 14 μM。BMS-986202 可用于 IL-23 驱动的棘皮症,抗 CD40 诱导的结肠炎和自发性狼疮的研究。BMS-986202 是一种从头设计的氘代物。
|
-
-
-
HY-19706
-
|
Ras
Apoptosis
|
Cancer
|
ARS-853 是选择性,共价的 KRAS G12C 抑制剂,IC50 为 2.5 μM。ARS-853 通过与 GDP 结合的癌蛋白结合并阻止激活来抑制突变 KRAS 驱动的信号传导。
|
-
-
-
HY-124674A
-
-
-
-
HY-136270
-
VX-803; M4344; ATR inhibitor 2
|
ATM/ATR
|
Cancer
|
Gartisertib (VX-803) 是一种 ATP 竞争性的,具有口服活性的,选择性的 ATR 抑制剂,Ki<150 pM。Gartisertib 抑制 ATR 驱动的磷酸化检查点激酶-1 (Chk1) 磷酸化, IC50值为 8 nM。具有抗肿瘤活性。
|
-
-
-
HY-P2471
-
|
Calmodulin
|
Neurological Disease
|
Neurogranin (48-76),mouse 对应 Neurogranin 的 48-76 残基的多肽。Neurogranin,是一种钙调素结合蛋白,在突触后表达,通过调节钙调素 (Ca2+-CaM) 通路介导 NMDAR 驱动的突触可塑性。
|
-
-
-
HY-136579
-
ERK-IN-3
|
ERK
|
Cancer
|
ASN007 (ERK-IN-3) 是一种有效和具有口服活性的 ERK 抑制剂。 ASN007 以较低的 IC50 值抑制 ERK1/2。 ASN007 可用于研究由 RAS 突变驱动的癌症。
|
-
-
-
HY-136579A
-
ERK-IN-3 benzenesulfonate
|
ERK
|
Cancer
|
ASN007 (ERK-IN-3) benzenesulfonate 是一种有效和具有口服活性的 ERK 抑制剂。 ASN007 benzenesulfonate 以较低的 IC50 值抑制 ERK1/2。 ASN007 benzenesulfonate 可用于研究由 RAS 突变驱动的癌症。
|
-
-
-
HY-139361
-
PIN1-3
|
PIN1
|
Cancer
|
Sulfopin 是一种高选择性共价 Pin1 抑制剂,表观 Ki 值为 17 nM。Sulfopin 在体内阻断 Myc 驱动的肿瘤。肽基脯氨酰异构酶 Pin1 在癌症中被用来激活癌基因和灭活肿瘤抑制因子。
|
-
-
-
HY-13323
-
|
DNA/RNA Synthesis
|
Cancer
|
CX-5461 是一种有效,口服的 rRNA 合成抑制剂。在 HCT-116,A375 和 MIA PaCa-2 细胞中抑制 RNA 聚合酶 I 驱动的 rRNA 转录,IC50 为 142,113 和 54 nM。
|
-
-
-
HY-P99217
-
AMG 102
|
c-Met/HGFR
|
Cancer
|
Rilotumumab (AMG 102) 是一种 anti-HGF (抗肝细胞生长因子) 的单克隆抗体,抑制 HGF/MET 驱动的信号传导。Rilotumumab 具有抗肿瘤活性,可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 和实体瘤的研究。
|
-
-
-
HY-W423595
-
|
EGFR
|
Cancer
|
BEBT-109 是一种有效的泛突变选择性 EGFR 抑制剂。BEBT-109 具有改善的药代动力学特性。BEBT-109 可用于多种突变型 EGFR 驱动的非小细胞肺癌症的研究。
|
-
-
-
HY-14460
-
|
FLAP
|
Inflammation/Immunology
|
AM679 是一种有效的、选择性的 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP) 抑制剂,在人膜结合试验中 IC50 为 2 nM。AM679 可显著降低呼吸道合胞病毒引起的眼部病变以及眼部半胱氨酰白三烯 (CysLTs) 的合成。
|
-
-
-
HY-P99450
-
-
-
-
HY-163299
-
|
Ras
Apoptosis
|
Cancer
|
pan-KRAS-IN-5 (compound 15a) 是一种泛 KRAS 翻译抑制剂,靶向 5'-UTR RNA G 四联体 (rG4s)。pan-KRAS-IN-5 诱导细胞周期停滞,促进 KRAS 驱动的癌细胞凋亡 (apoptosis)。
|
-
-
-
HY-106228
-
-
-
-
HY-123952
-
TRC-382
|
EGFR
|
Cancer
|
RTC-5 (TRC-382) 是一种具有抗癌效力的优化吩噻嗪。RTC-5 显示针对 EGFR 驱动的癌症的异种移植模型的功效,其效果归因于 PI3K-AKT 和 RAS-ERK 信号传导的负调节。
|
-
-
-
HY-128777
-
|
VDAC
Apoptosis
|
Cancer
|
WEHI-9625 是一种首创的,三环砜小分子凋亡抑制剂,EC50 值为 69 nM。WEHI-9625 与 VDAC2 结合可促进其抑制小鼠 BAK 诱导的细胞凋亡的能力,但对人 BAK 和与凋亡效应密切相关的 BAX 因子均完全无效。
|
-
-
-
HY-145010
-
|
STING
|
Inflammation/Immunology
|
SN-011 是一种有效和选择性的 STING 抑制剂,抑制 STING 信号传导的 IC50 值为 76 nM。SN-011 与环状二核苷酸 (CDN) 竞争 STING 二聚体的结合口袋,从而阻断 CDN 结合和 STING 激活。SN-011 可用于 STING 驱动的自身免疫和炎症性疾病的研究。
|
-
-
-
HY-144110
-
|
HCV
|
Infection
|
HCV-IN-37 (Compound 3d) 是一种有效的 HCV 抑制剂。以 15 mg/kg 的单剂量对大鼠口服给药后,HCV-IN-37 可口服并在大鼠血浆中持久存在。活性衍生物 HCV-IN-37 的高效力主要是由对病毒进入阶段的抑制作用驱动的。
|
-
-
-
HY-122866
-
|
Ras
|
Cancer
|
ZT-12-037-01 是靶向选择性丝氨酸/苏氨酸激酶 STK19 抑制剂,与 STK19 蛋白具有高亲和力相互作用,抑制 NRAS 驱动的黑素细胞恶性转化。ZT-12-037-01 是ATP 竞争性抑制剂,可以抑制 NRAS 的磷酸化,IC50 为24 nM。
|
-
-
-
HY-108440
-
|
Others
|
Cardiovascular Disease
|
Shz-1 是一种心源性小分子,可在 P19CL6 细胞中诱导各种心脏特异性基因,包括肌节原肌球蛋白。Shz-1 在小鼠中诱导 Nkx2.5 表达。Shz-1 在 C2C12 细胞中激活轴突 TPM4 启动子驱动的异位表达。
|
-
-
-
HY-144131
-
|
Apoptosis
RET
|
Cancer
|
RET-IN-11 是一种有效的选择性 RET 抑制剂,RET 和RETV804M 的 IC50s 分别为 6.20 nM 和 18.68 nM。RET-IN-11 在 LC-2/ad 细胞中显示出抗增殖和迁移活性。RET-IN-11 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
|
-
-
-
HY-147007
-
|
β-catenin
Wnt
|
Cancer
|
β-catenin-IN-3 (compound C2) 是一种有效且具有选择性的 β- 连环蛋白 (β-catenin) 抑制剂,KD 为 54.96 nM。通过靶向 β-catenin 的一个隐变构调控位点来发挥作用。β-catenin-IN-3 可显著降低 β-catenin 驱动的癌细胞的活力。
|
-
-
-
HY-155537
-
|
EGFR
|
Cancer
|
YK-029A 是一种口服有效的突变 EGFR 抑制剂,靶向 T790M 突变 (EGFRT790M) 和 EGFR 的 20 号外显子插入突变 (EGFRex20ins)。YK-029A 在驱动的 PDX 模型中引起肿瘤衰退,具有抗肿瘤活性。
|
-
-
HY-156397
-
|
AMPK
|
Inflammation/Immunology
Cancer
|
HTH-02-006 是一种 NUAK2 抑制剂 (IC50?=?126?nM)。HTH-02-006 降低 HuCCT-1 细胞中磷酸化 MYPT1 的水平。HTH-02-006 抑制 YAP 驱动的细胞增殖、肝肿大和肿瘤发生。HTH-02-006还具有抗纤维化保护作用。
|
-
-
HY-156084
-
-
-
HY-P99280
-
Anti-Human IL17A/IL-17F Recombinant Antibody
|
Interleukin Related
|
Inflammation/Immunology
|
Bimekizumab (Anti-Human IL17A/IL-17F Recombinant Antibody) 是一种人源化单克隆抗体,可选择性中和 IL-17A 和 IL-17F。这两种细胞因子都能够促进成骨的人骨膜衍生细胞 (hPDC) 分化。因此,Bimekizumab 的应用,可以阻断炎症驱动的成骨分化。
|
-
-
HY-153358
-
|
HDAC
|
Cancer
|
TNG260 是一种CoREST 选择性脱乙酰酶 (CoreDAC) 抑制剂。 TNG260 抑制 HDAC1 的选择性是 HDAC3 的 10 倍。 TNG260 导致 HDAC1 抑制,逆转由 STK11 缺失驱动的抗 PD1 耐药性。 TNG260 减少嗜中性粒细胞的瘤内浸润。 TNG260 表现出免疫介导的细胞杀伤。
|
-
-
HY-100237
-
|
E1/E2/E3 Enzyme
Apoptosis
|
Cancer
|
SZL P1-41 是一种特异的 Skp2 抑制剂,结合在 Skp2 的 F-box 域以防止与 Skp1 关联和 Skp2 SCF 复合物形成。与 Skp2 缺乏一样,SZL P1-41 增加 p27 介导的凋亡/衰老,同时损害 Akt 驱动的糖酵解。具有抗肿瘤活性。
|
-
-
HY-137862
-
1-Oleoyl-sn-glycero-3-phosphate; 1-Oleoyl-LPA
|
LPL Receptor
|
Neurological Disease
|
1-Oleoyl lysophosphatidic acid (1-Oleoyl-sn-glycero-3-phosphate) 是一种丰富的溶血磷脂酸种类,由于其对 LPA 受体 (LPA receptors) 的强亲和力,具有很高的生物活性。1-Oleoyl lysophosphatidic acid 在大多数实验室中常用作 LPA 受体激活的试剂。1-Oleoyl lysophosphatidic acid 可增加 SRE 驱动的 β-galactosidase 的活性。
|
-
-
HY-126252
-
-
-
HY-142682
-
|
Others
|
Neurological Disease
Cancer
|
SCP1-IN-1 (compound SH T-62) 是一种针对 SCP1 的强效选择性共价抑制剂。SCP1-IN-1 促进 REST 降解并降低转录活性。高水平的 REST 蛋白驱动一些胶质母细胞瘤细胞的肿瘤生长。SCP1-IN-1 具有研究由 REST 转录活动驱动生长的胶质母细胞瘤的潜力。
|
-
-
HY-142683
-
|
Others
|
Neurological Disease
Cancer
|
SCP1-IN-2 (Compound SH T-65) 是一种针对 SCP1 的强效选择性共价抑制剂。SCP1-IN-2 促进 REST 降解并降低转录活性。高水平的 REST 蛋白驱动一些胶质母细胞瘤细胞的肿瘤生长。SCP1-IN-2 具有研究由 REST 转录活动驱动生长的胶质母细胞瘤的潜力。
|
-
-
HY-111126
-
|
p62
Keap1-Nrf2
|
Cancer
|
K67 特异性抑制 Keap1 和 S349磷酸化 p62 之间的相互作用。K67 抑制 p-p62 与 Keap1 的竞争性结合,通过恢复 Keap1 驱动的 Nrf2 泛素化降解,有效抑制高表达S351磷酸化 p62 的 HCC 细胞的增殖。
|
-
-
HY-112929B
-
|
Phosphatase
|
Cancer
|
(1S,2S,3R)-DT-061 是 DT-061 (HY-112929) 的对映异构体。DT-061 是一种具有口服活性的、蛋白磷酸酶2A (PP2A) 的激活剂。(1S,2S,3R)-DT-061 可作为阴性对照研究 KRAS 突变和 MYC 驱动的肺癌肿瘤。
|
-
-
HY-128341
-
|
ERK
|
Cardiovascular Disease
Cancer
|
ERK5-IN-2 是一种具有口服活性,亚微摩尔效力,选择性的 ERK5 抑制剂,对 ERK5 和 ERK5 MEF2D 的 IC50s 分别是 0.82 μM,3 μM。ERK5-IN-2 不与 BRD4 溴结构域相互作用。ERK5-IN-2 抑制肿瘤异种移植生长和 碱性成纤维细胞生长因子 (bFGF) 驱动的基质胶塞血管的生成。
|
-
-
HY-124675
-
NSC354961
|
c-Myc
Apoptosis
|
Cancer
|
MYCMI-6 (NSC354961) 是一种有效的选择性内源性 MYC:MAX 蛋白相互作用抑制剂。 MYCMI-6 阻断 MYC 驱动的转录。MYCMI-6 选择性结合 MYC bHLHZip 域,Kd 值为 1.6 μM。MYCMI-6 以 MYC 依赖性的方式抑制肿瘤细胞的生长 (IC50<0.5?μM)。MYCMI-6 对正常人细胞无细胞毒性。MYCMI-6 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
|
-
-
HY-133987
-
|
NF-κB
|
Inflammation/Immunology
|
AP-1/NF-κB activation inhibitor 1 是一种有效的 AP-1 和 NF-κB 介导的转录激活抑制剂(IC50=1 μM),不阻断 β-actin 启动子驱动的基础转录。AP-1/NF-κB activation inhibitor 1 对受刺激细胞产生IL-2和IL-8水平有相似的抑制作用。
|
-
-
HY-N6263
-
AcEGCG; Peracetylated (-)-epigallocatechin-3-gallate
|
Bacterial
|
Infection
Cardiovascular Disease
Cancer
|
EGCG Octaacetate 是表没食子儿茶素没食子酸酯 (EGCG) 的前体。EGCG Octaacetate 通过下调 PI3K/Akt/NFκB 磷酸化和 p65 乙酰化来降低促炎介质水平。EGCG Octaacetate 可减少小鼠结肠炎引起的结肠癌。EGCG Octaacetate 是革兰氏阳性菌 (GPB) 和革兰氏阴性菌 (GNB) 的潜在抗菌化合物。
|
-
-
HY-153358A
-
|
HDAC
|
Cancer
|
(S)-TNG260 是 TNG260 (HY-153358) 的异构体。TNG260 是一种 CoREST 选择性脱乙酰酶 (CoreDAC) 抑制剂。 TNG260 抑制 HDAC1 的选择性是 HDAC3 的 10 倍。 TNG260 导致 HDAC1 抑制,逆转由 STK11 缺失驱动的抗 PD1 耐药性。 TNG260 减少嗜中性粒细胞的瘤内浸润。 TNG260 表现出免疫介导的细胞杀伤。
|
-
-
HY-157526
-
|
EGFR
Apoptosis
|
Cancer
|
EGFR-TK-IN-1 (compound 7o) 是一种有效的突变型 EGFR 抑制剂,其对 EGFRL858R/T790M 和 EGFRDel19 的 IC50 为 8.5 nM 和 9.3 nM。EGFR-TK 对 EGFR 突变驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞具有较强的抗增殖作用,并诱导细胞凋亡。
|
-
-
HY-161155
-
|
HDAC
|
Inflammation/Immunology
|
HDAC6-IN-31 (compound 8m) 是选择性的 HDAC6 抑制剂,IC50 值是 0.026 μM,可显著抑制促炎细胞因子的产生和释放。HDAC6 在抑制炎症小体的激活方面发挥重要作用,有抑制 NLRP3 炎性体驱动的炎症性疾病的潜力。HDAC6-IN-31 还抑制胶质母瘤细胞的迁移。
|
-
-
HY-158115
-
|
Molecular Glues
Raf
MEK
|
Cancer
|
NST-628 是具有血脑屏障渗透性的 MAPK 通路分子胶,能够抑制 RAF 磷酸化和 MEK 激活。NST-628 还结合 RAF,并阻止 BRAF-CRAF 和 BRAF-ARAF 异二聚体的形成,有效抑制 RAS-MAPK 通路。NST-628 可抑制 RAS 和 RAF 驱动的癌症,并在突变KRAS、NRAS、BRAF II/III 类和 NF1 突变肿瘤中表现出有效抑制。
|
-
-
HY-19719
-
ARQ-092
|
Akt
Parasite
|
Infection
Cancer
|
Miransertib (ARQ-092) 是一种有效的,具有口服活性的,选择性和变构性 Akt 抑制剂,对 Akt1,Akt2,Akt3 的 IC50 分别为 2.7 nM,14 nM 和 8.1 nM。Miransertib 还是有效的 AKT1-E17K 突变蛋白抑制剂,并可用于 PI3K/AKT 驱动的肿瘤和 Proteus 综合征的研究。Miransertib 有效抑制利什曼原虫 (Leishmania)。
|
-
-
HY-120137
-
|
Histone Methyltransferase
|
Cancer
|
CMP-5 是一种有效的选择性 PRMT5 抑制剂,对 PRMT1,PRMT4 和 PRMT7 酶无活性。CMP-5 在组蛋白的准备过程中,通过抑制 PRMT5 甲基转移酶活性选择性地阻断 S2Me-H4R3。CMP-5 阻断 EBV 驱动的 B 淋巴细胞转化,但对正常 B 细胞没有影响。
|
-
-
HY-113846
-
|
Histone Methyltransferase
|
Cancer
|
CMP-5 hydrochloride 是一种有效的选择性 PRMT5 抑制剂,对 PRMT1,PRMT4 和 PRMT7 酶无活性。CMP-5 hydrochloride 靶向 PRMT5,在组蛋白的准备过程中,通过抑制 PRMT5 甲基转移酶活性选择性地阻断 S2Me-H4R3。CMP-5 hydrochloride 阻断 EBV 驱动的 B 淋巴细胞转化,但对正常 B 细胞没有影响。
|
-
-
HY-19719A
-
ARQ-092 hydrochloride
|
Akt
Parasite
|
Infection
Cancer
|
Miransertib hydrochloride (ARQ-092 hydrochloride) 是一种有效的,具有口服活性的,选择性和变构性 Akt 抑制剂,对 Akt1,Akt2,Akt3 的 IC50 分别为 2.7 nM,14 nM 和 8.1 nM。Miransertib hydrochloride 还是有效的 AKT1-E17K 突变蛋白抑制剂,并可用于 PI3K/AKT 驱动的肿瘤和 Proteus 综合征的研究。Miransertib hydrochloride 有效抑制利什曼原虫 (Leishmania)。
|
-
-
HY-151945
-
|
Trk Receptor
FLT3
VEGFR
RET
|
Cancer
|
TRK II-IN-1 是一种有效的 II 型 TRK 抑制剂,抑制 TRKA/B/C and TRKAG667C 的 IC50 值分别为3.3,6.4,4.3 和 9.4 nM。TRK II-IN-1还可以抑制 FLT3,RET 和 VEGFR2,IC50 值分别为 1.3,9.9 和 71.1 nM。TRK II-IN-1 可用于研究 TRK 驱动的癌症。
|
-
-
HY-149695
-
|
EGFR
|
Cancer
|
EGFR-IN-91 (compound 9) 是口服有效的 EGFR 抑制剂,可穿透血脑屏障。EGFR-IN-91 抑制 EGFRL858R/C797S 和 EGFRexon 19del/C797S,在异种移植 (PDX) 小鼠模型中诱导肿瘤消退。EGFR-IN-91 有潜力抑制带 EGFR 突变体驱动的局部和转移性非小细胞肺癌 (NSCLC)。
|
-
-
HY-145492
-
N-(3-Oxo-7Z-tetradecenoyl)-L-homoserine lactone
|
Others
|
Inflammation/Immunology
|
Δ7(Z)-C14-HSL (Compound 12) 是一种免疫抑制剂,能抑制小鼠脾细胞增殖 IC50 17 μM。Δ7(Z)-C14-HSL 可以用于进一步研究其作为 TNF-R 驱动型免疫疾病(尤其是如银屑病、类风湿性关节炎和1型糖尿病等自身免疫性疾病)分子作用机制的潜力。
|
-
-
HY-162065
-
|
Ferroptosis
|
Cancer
|
N6F11 是一种铁死亡 (ferroptosis) 诱导剂,可以特异性地在癌细胞中触发谷胱甘肽过氧化物酶4 (GPX4) 的降解。
|
-
-
HY-10593
-
|
Wnt
|
Others
|
IQ 1是一种 Wnt/β-catenin/CBP 信号维持剂。IQ 1 通过增强 β-catenin/CBP 介导的转录并防止转换到 β-catenin/p300 介导的转录来维持 Wnt/β-catenin 驱动的小鼠胚胎干细胞 (ESCs) 长期扩增并防止自发分化。IQ-1 通过与 PR72/130 的相互作用调节 Wnt 信号传导。IQ 1 可用于 ESCs 扩增的研究。
|
-
-
HY-149209
-
|
CDK
STAT
Early 2 Factor (E2F)
|
Cancer
|
LL-K8-22 是一种有效、选择性和持久的 CDK8-cyclin C 双重降解剂,DC50 值分别为 2.52 和 2.64 μM。 LL-K8-22 还抑制 STAT1 Ser 727 磷酸化。 LL-K8-22 抑制 E2F 和 MYC 驱动的致癌转录程序。 LL-K8-22可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 研究。
|
-
-
HY-149555
-
-
-
HY-P2265
-
|
Ras
|
Cancer
|
SAH-SOS1A 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A 以纳摩尔亲和力 (EC50=106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, and Q61H) 结合,直接和独立地阻断核苷酸结合,损害 KRAS 驱动的癌细胞活力,并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。
|
-
-
HY-124500
-
|
STAT
Apoptosis
|
Cancer
|
AC-4-130 是一种有效的 STAT5 SH2 结构域抑制剂。AC-4-130 直接与 STAT5 结合并破坏 STAT5 激活、二聚化、核易位和 STAT5 依赖性基因转录。AC-4-130 在 FLT3-ITD 驱动的白血病细胞中诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。AC-4-130 具有抗癌活性,可以有效阻断急性髓系白血病 (AML) 中 STAT5 活性的病理水平。
|
-
-
HY-156190
-
|
Others
|
Cancer
|
NR2F6 modulator-2 (CIA1) 是一种有效的选择性孤儿核受体 COUP-TFII (NR2F2) 抑制剂。NR2F6 modulator-2 显着抑制 COUP-TFII 驱动的 NGFIA 报告基因表达。NR2F6 modulator-2 直接与 COUP-TFII 配体结合结构域结合,并破坏 COUP-TFII 与转录调节因子(包括 FOXA1)的相互作用,从而抑制 COUP-TFII 对靶基因调节的活性。
|
-
-
HY-19744
-
|
MyD88
|
Inflammation/Immunology
|
T6167923 是一种选择性的 MyD88 依赖型信号通路的抑制剂。T6167923 直接与 MyD88 的 Toll/IL1 受体 (TIR) 结构域结合,破坏 MyD88 的同二聚体形成。T6167923 抑制 NF-κB 驱动的葡萄球菌肠毒素AP (SEAP) 活性,并且改善抗炎活性,对 IFN-γ,IL-1β,IL-6 和 TNF-α 的 IC50s 分别为 2.7 μM,2.9 μM,2.66 μM 和 2.66 μM。
|
-
-
HY-124798
-
|
mTOR
|
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
|
Rheb inhibitor NR1 是一种 Rheb 抑制剂,IC50 为 2.1 μM。Rheb inhibitor NR1 可直接结合 Rheb switch II 结构域,选择性抑制 mTORC1 的激活。Rheb inhibitor NR1 抑制 mTORC1 驱动的 T389pS6K1 的磷酸化,并以剂量依赖的方式增加 S473pAKT 的磷酸化。Rheb inhibitor NR1 不影响 mTORC2 的活性。
|
-
-
HY-153356
-
|
Apoptosis
|
Cancer
|
MRT-2359 是一种有效、具有口服活性和选择性的 GSPT1 降解剂 (IC50: >30 nM 且 <300 nM),能特异地诱导依赖于蛋白质翻译的细胞凋亡 (apoptosis)。MRT-2359 在多种癌症细胞系中表现出显著且优先的抗增殖活性,尤其在 MYC 驱动的细胞系中,例如高表达 N-Myc 或 L-Myc 的非小细胞肺癌 (NSCLC) 和小细胞肺癌 (SCLC)。MRT-2359 能抑制耐药的 NSCLC 和 SCLC 细胞的生长,可用于肿瘤研究。
|
-
-
HY-101257
-
|
CDK
|
Cancer
|
YKL-5-124 是一种有效的、选择性不可逆 CDK7 共价抑制剂,对 CDK7 和 CDK7/Mat1/CycH 的 IC50 分别为 53.5 nM 和 9.7 nM。YKL-5-124 对 CDK7 的选择性比 CDK9 和 CDK2 高 100 倍以上,并且对 CDK12 和 CDK13 没有活性。YKL-5-124 诱导强烈的细胞周期停滞,并抑制 E2F 驱动的基因表达,并且对 RNA 聚合酶 II 磷酸化状态几乎没有影响。
|
-
-
HY-162103
-
|
TAM Receptor
Apoptosis
|
Cancer
|
Axl-IN-18 (compound 25c) 是一种有效的选择性 II 型 AXL 抑制剂。Axl-IN-18 显示出优异的 AXL 抑制活性 (IC50=1.1 nM),选择性相比高度同源激酶 MET (IC50=377 nM) 高 343 倍。Axl-IN-18 显着抑制 AXL 驱动的细胞增殖,剂量依赖性抑制 4T1 细胞迁移和侵袭,并诱导细胞凋亡。Axl-IN-18 在 BaF3/TEL-AXL 异种移植模型中显示出显着的抗肿瘤功效。
|
-
-
HY-156190A
-
|
Others
|
Cancer
|
NR2F2-IN-1 (free base) 是一种有效的选择性孤儿核受体 COUP-TFII (NR2F2) 抑制剂。NR2F2-IN-1 (free base) 显着抑制 COUP-TFII 驱动的 NGFIA 报告基因表达。NR2F2-IN-1 (free base) 直接与 COUP-TFII 配体结合结构域结合,并破坏 COUP-TFII 与转录调节因子(包括 FOXA1)的相互作用,从而抑制 COUP-TFII 对靶基因调节的活性。
|
-
-
HY-101257B
-
|
CDK
|
Cancer
|
YKL-5-124 TFA 是一种有效的、选择性不可逆 CDK7 共价抑制剂,对 CDK7 和 CDK7/Mat1/CycH 的 IC50 分别为 53.5 nM 和 9.7 nM。YKL-5-124 TFA 对 CDK7 的选择性比 CDK9 和 CDK2 高 100 倍以上,并且对 CDK12 和 CDK13 没有活性。YKL-5-124 TFA 诱导强烈的细胞周期停滞,并抑制 E2F 驱动的基因表达,并且对 RNA 聚合酶 II 磷酸化状态几乎没有影响。
|
-
-
HY-101522
-
|
EGFR
BMX Kinase
Btk
MEK
|
Cancer
|
CHMFL-EGFR-202 是一种有效、不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 突变型激酶抑制剂, 对 耐药突变型 EGFR T790M 和 WT EGFR 激酶作用的 IC50 值分别为 5.3 nM 和 8.3 nM。在细胞中,CHMFL-EGFR-202 对 EGFR L858R/T790M 的选择性是 EGFR 野生型的 10 倍。CHMFL-EGFR-202 以 “DFG-in-C-helix-out” 的不活跃结合构象形式共价结合 EGFR,对 EGFR 突变体驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞株具有较强的抗增殖作用。
|
-
-
HY-P2265A
-
|
Ras
|
Cancer
|
SAH-SOS1A TFA 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A TFA 以纳摩尔亲和力 (EC50=106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, Q61H) 结合,直接和独立地阻断核苷酸结合。SAH-SOS1A TFA 损害 KRAS 驱动的癌细胞活力,并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。
|
-
-
HY-112296
-
|
CDK
Apoptosis
DYRK
|
Cancer
|
T025 是口服有效的Cdc2-like 激酶 (CLK) 抑制剂,对 CLK1,CLK2,CLK3,CLK4,DYRK1A,DYRK1B 和 DYRK2 的 Kd 分别为4.8,0.096,6.5,0.61,0.074,1.5 和 32 nM。T025 诱导 caspase-3/7 介导的细胞凋亡 (apoptosis)。T025 可降低 CLK 依赖性磷酸化。T025 在血液和实体癌细胞系中均具有抗增殖活性 (IC50值:30-300 nM)。T025 具有抗肿瘤功效,主要用于MYC驱动的疾病研究。
|
-
-
HY-155811
-
|
Others
|
Neurological Disease
|
DQP-997-74 (compound 2i) 是 N-甲基-d-天冬氨酸受体 (NMDAR) 的选择性抑制剂,特异性靶向 GluN2C/D (IC50: 0.069 μM 和 0.035 μM),具有血脑屏障穿透性。其中 DQP 指二氢喹啉-吡唑啉。DQP-997-74 能与激动剂谷氨酸协同作用,表现出时间依赖性增强的效力,抑制高频兴奋性突触传递驱动的超同步活动。DQP-997-74 在结节性硬化症 (TSC) 诱发的癫痫鼠模型中减少了癫痫发生数量。DQP-997-74 可用于 NMDAR 相关神经系统疾病的研究。
|
-
Cat. No. |
Product Name |
Type |
Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
-
-
HY-P3277
-
|
Ras
|
Cancer
|
KRpep-2d 是一种有效的 K-Ras 抑制剂,抑制 K-Ras 驱动的癌细胞增殖。KRpep-2d 可用于癌症研究。
|
-
-
HY-P3277A
-
|
Ras
|
Cancer
|
KRpep-2d (TFA) 是一种有效的 K-Ras 抑制剂,抑制 K-Ras 驱动的癌细胞增殖。KRpep-2d (TFA) 可用于癌症研究。
|
-
-
HY-106228
-
-
-
HY-P2471
-
|
Calmodulin
|
Neurological Disease
|
Neurogranin (48-76),mouse 对应 Neurogranin 的 48-76 残基的多肽。Neurogranin,是一种钙调素结合蛋白,在突触后表达,通过调节钙调素 (Ca2+-CaM) 通路介导 NMDAR 驱动的突触可塑性。
|
-
-
HY-P2265
-
|
Ras
|
Cancer
|
SAH-SOS1A 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A 以纳摩尔亲和力 (EC50=106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, and Q61H) 结合,直接和独立地阻断核苷酸结合,损害 KRAS 驱动的癌细胞活力,并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。
|
-
-
HY-P2265A
-
|
Ras
|
Cancer
|
SAH-SOS1A TFA 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A TFA 以纳摩尔亲和力 (EC50=106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, Q61H) 结合,直接和独立地阻断核苷酸结合。SAH-SOS1A TFA 损害 KRAS 驱动的癌细胞活力,并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。
|
Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
-
- HY-P99217
-
AMG 102
|
c-Met/HGFR
|
Cancer
|
Rilotumumab (AMG 102) 是一种 anti-HGF (抗肝细胞生长因子) 的单克隆抗体,抑制 HGF/MET 驱动的信号传导。Rilotumumab 具有抗肿瘤活性,可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 和实体瘤的研究。
|
-
- HY-P99450
-
-
- HY-P99280
-
Anti-Human IL17A/IL-17F Recombinant Antibody
|
Interleukin Related
|
Inflammation/Immunology
|
Bimekizumab (Anti-Human IL17A/IL-17F Recombinant Antibody) 是一种人源化单克隆抗体,可选择性中和 IL-17A 和 IL-17F。这两种细胞因子都能够促进成骨的人骨膜衍生细胞 (hPDC) 分化。因此,Bimekizumab 的应用,可以阻断炎症驱动的成骨分化。
|
Cat. No. |
Product Name |
Category |
Target |
Chemical Structure |
Cat. No. |
Product Name |
Chemical Structure |
-
- HY-131968
-
|
BMS-986202 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 Tyk2 抑制剂,可与 Tyk2 JH2 结合,IC50 为 0.19 nM,Ki 为 0.02 nM。BMS-986202 对包括 Jak 家族成员在内的其他激酶具有高度选择性。BMS-986202 还是 CYP2C19 的弱抑制剂,IC50 为 14 μM。BMS-986202 可用于 IL-23 驱动的棘皮症,抗 CD40 诱导的结肠炎和自发性狼疮的研究。BMS-986202 是一种从头设计的氘代物。
|
-
Cat. No. |
Product Name |
|
Classification |
-
- HY-149880
-
|
|
炔烃
|
c-Met-IN-18 是 WT 和 D1228V 突变体 c-MET 的 ATP 竞争性 III 型 c-MET 抑制剂。 c-Met-IN-18 对 WT/D1228V 有抑制作用,IC50 值为 0.013/0.20e。c-Met-IN -18 可用于 c-MET 驱动的癌症的研究。c-Met-IN-18 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
|
Your information is safe with us. * Required Fields.
Inquiry Information
- 产品名称:
- 目录号:
- 需求量: