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falciparum
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
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HY-145912
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HY-162072
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Parasite
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Infection
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PfThrRS-IN-1 (compound 11) 是一种有效的恶性疟原虫 Plasmodium falciparum 苏氨酰 tRNA 合成酶 (PfThrRS) 抑制剂,IC50 值为 0.1 μM。PfThrRS-IN-1 是一种有效的抗疟疾 (antimalaria) 剂。
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HY-147198
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Parasite
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Infection
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Antimalarial agent 13 (Compound 1) 是一种有效的抗疟剂(antimalarial)。Antimalarial agent 13 对 P. falciparum 和 HepG2 表现出抑制效果,EC50 值分别为 124 nM 和 2.5 μM。
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HY-135619
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HY-A0148
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HY-153007
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HY-145327
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HY-145704
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Parasite
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Infection
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Antimalarial agent 8 (Compound 7e) 是一种新型的口服活性抗疟药。Antimalarial agent 8 在体外对 P. falciparum 是有效的,并且在体内疟疾小鼠模型中口服有效 (40 mg/kg)。
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HY-149939
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Parasite
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Infection
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Antimalarial agent 26 是一种口服有效的、具有抗疟活性的 1,4-萘醌衍生物。Antimalarial agent 26 显示出对恶性疟原虫 (P. falciparum) 的细胞毒性和对高于哺乳动物细胞系的选择性。Antimalarial agent 26 在体内抑制 P. burghei 诱导的寄生虫血症。
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HY-151575
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GSK-3
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Infection
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PfGSK3/PfPK6-IN-2 是一种有效的 PfGSK3/PfPK6 (Plasmodium falciparum GSK3/PK6) 双重抑制剂 (IC50 分别为 172 nM 和 11 nM)。PfGSK3/PfPK6-IN-2 可用于疟疾的研究。
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HY-135855
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SARS-CoV
Parasite
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Infection
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SARS-CoV-IN-1 是一种有效的 SARS-CoV 复制抑制剂。在 Vero 细胞中,SARS-CoV-IN-1 抗病毒,EC50 为 4.9 μM。SARS-CoV-IN-1 抑制 P. falciparum 3D7 和 W2 株,IC50 分别为 15.4 和 133.2 nM;IC90 分别为 25.7 和 459.1 nM。具有抗疟和抗病毒活性。
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HY-103353A
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Cathepsin
Parasite
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Infection
Cancer
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SID 26681509 quarterhydrate 是一种有效的,可逆的,竞争性的,选择性的人组织蛋白酶 L (human cathepsin L) 抑制剂,IC50 为 56 nM。SID 26681509 quarterhydrate 抑制 Plasmodium falciparum 的体外繁殖,并抑制 Leishmania major,IC50 分别为 15.4 μM 和 12.5 μM。SID 26681509 quarterhydrate 对组织蛋白酶 G 没有抑制活性。
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HY-135847
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SSR97213
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Parasite
Drug Metabolite
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Infection
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脱甲基铁喹
Desmethyl ferroquine (SSR97213) 是 Ferroquine 的主要活性代谢产物。Ferroquine 是一种抗疟剂。Desmethyl ferroquine 显著抑制对 Chloroquine 敏感的和耐 Chloroquine 的恶性疟原虫菌株 P. falciparum。
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HY-N8257
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HY-156895
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HY-100358
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Parasite
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Infection
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AQ-13 dihydrochloride 是一种氨基喹啉类抗疟剂,对耐药型菌株Plasmodium falciparum有较强的抑制作用。
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HY-161309
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Parasite
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Infection
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PfPKG-IN-2 (compound 53) 是一种有效的 Plasmodium falciparum cGMP 依赖性蛋白激酶 (Plasmodium falciparum cGMP-dependent protein kinase (PfPKG)) 抑制剂,其 IC50 值为 13 nM。PfPKG-IN-2 显示出抗寄生虫活性。
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HY-135858
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SARS-CoV
Parasite
HIV
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Infection
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SARS-CoV-IN-3 是一种有效的 SARS-CoV 复制抑制剂。在 Vero 细胞中,SARS-CoV-IN-3 抗病毒,EC50 为 3.6 μM。SARS-CoV-IN-3 抑制 P. falciparum 3D7 和 W2 株,IC50 分别为 11.7 和 20.4 nM; IC90 分别为 29.19 和 56 nM。在 MT-4 细胞中,SARS-CoV-IN-3 降低 HIV-1 诱导的细胞病变,EC50 为 10 μM。具有抗疟和抗病毒活性。
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HY-128204
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Parasite
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Infection
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AN3661,一种有效的抗疟疾先导化合物,靶向恶性疟原虫的切割和多腺苷酸特异性因子同源物亚基 3 (PfCPSF3)。AN3661 可抑制恶性疟原虫实验室适应的菌株(平均 IC50=32 nM),Ugandan 野外分离株 (平均 IC50=64 nM) 和小鼠 P. berghei 和 P. falciparum 的感染。
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HY-135856
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SARS-CoV
Parasite
HIV
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Infection
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SARS-CoV-IN-2 是一种有效的 SARS-CoV 复制抑制剂。在 Vero 细胞中,SARS-CoV-IN 1 抗病毒,EC50 为 1.9 μM。SARS-CoV-IN-2 抑制 P. falciparum 3D7 和 W2 株,IC50 分别为 21.5 和 30 nM;IC90 分别为 51.0 和 99.9 nM。在 MT-4 细胞中,SARS-CoV-IN-2 降低 HIV-1 诱导的细胞病变,EC50 为 2.9 μM。具有抗疟和抗病毒活性。
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HY-10852
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OZ 277; RBx 11160
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Parasite
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Infection
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青蒿氧烷
Arterolane 是一种抗疟疾剂,对 P. falciparum Ro73 和 W2 的 IC50 值均为 1.1 nM。
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HY-14749
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Parasite
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Infection
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咯萘啶
Pyronaridine 是一种具有口服活性的、含甘露醇的抗疟疾试剂。Pyronaridine 对 P. falciparum 和 Echinococcus granulosus 均具有抗感染活性。
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HY-N4039
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Parasite
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Infection
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Homaloside D 是一种抗疟原虫剂,对恶性疟原虫 (Plasmodium falciparum,W2) 的 IC50 为 20 μM (11 μg/mL)。
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HY-N5017
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Isochondrodendrin
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Parasite
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Infection
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Isochondrodendrine ( Isochondrodendrin) 是一类从 Isolona ghesquiereina 中分离出来的双苄基异喹啉生物碱。Isochondrodendrine 对 Plasmodium falciparum 具有很强的抗疟原虫活性。
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HY-14749A
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Parasite
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Infection
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磷酸咯萘啶
Pyronaridine tetraphosphate 是一种具有口服活性的、含甘露醇的抗疟疾试剂。Pyronaridine tetraphosphate 对 P. falciparum 和 Echinococcus granulosus 均具有抗感染活性。
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HY-123561
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Parasite
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Infection
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MMV008138 是一种选择性 2-C-甲基-d-赤藓糖醇4-磷酸胞苷酰转移酶 (IspD) 靶向抗疟药, 对 PfIspD (P. falciparum IspD) 作用的 IC50 值为 44 nM。MMV008138 抑制对恶性疟原虫 Dd2 虫株生长的 IC50 值为 250 nM。
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HY-N8513
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Parasite
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Infection
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Brevicompanine B,一种二酮哌嗪生物碱,是抗疟原虫剂。Brevicompanine B 对疟原虫 Plasmodium falciparum 3D7 的 IC50 值为 35 mg/mL。
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HY-B0529A
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HY-18299
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NG 95
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CDK
Parasite
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Infection
Cancer
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Purvalanol B (NG 95) 是一种有效、选择性、可逆和 ATP 竞争性的 CDK 抑制剂,对 cdc2-cyclin B,CDK2-cyclin A,CDK2-cyclin E 的 IC50 值分别为 6 nM、6 nM、9 nM、6 nM 和 CDK5-p35,分别。 Purvalanol B 在一系列其他蛋白激酶 (IC50>1000 nM) 中显示出对 CDK 的选择性。Purvalanol B 抑制耐氯喹菌株 P. falciparum 的生长。
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HY-123915
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Parasite
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Infection
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Antimalarial agent 20 (Compound 49c) 是一种抗疟剂,在 NF54 蛋白测定中对 P. falciparum NF54 寄生菌株的 IC50 为 0.6 nM。
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HY-19502
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Artemifone; BAY 44-9585
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Parasite
CMV
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Infection
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青蒿酮
Artemisone (Artemifone) 是一种有效、半合成的抗疟疾剂,能够抑制多种 P. falciparum,平均 IC50 值为 0.83 nM。Artemisone 还是一种人 CMV 的有效抑制剂。
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HY-N3957
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Parasite
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Infection
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1-(26-Hydroxyhexacosanoyl)-glycerol 是一种有效的抗疟剂。1-(26-Hydroxyhexacosanoyl)-glycerol 具有抗疟活性,对 Plasmodium falciparum 的 IC50 值为 9.48 µM。
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HY-N11031
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Parasite
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Infection
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Z-Antiepilepsirine 是一种酰胺生物碱,存在于 Piper capense L.f 中。Z-Antiepilepsirine 显示抗疟原虫活性,对 Plasmodium falciparum W2 菌株的 IC50 值为 27 µM。
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HY-111746
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Parasite
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Infection
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CWHM-1008 是一种有效、可口服的抗疟疾剂,对活性分子不耐受型 Plasmodium falciparum 3D7 和耐受型 Dd2 的 EC50值分别为 46 和 21 nM。
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HY-N12151
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Parasite
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Infection
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Chaparrinone 是一种苦木素类化合物,可以从 Eurycoma Harmandiana 的根中分离出来。 Chaparrinone 对 Plasmodium falciparum 和 P-388 细胞具有抗疟和细胞毒活性 (IC50 分别为 0.037 和 0.34 μg/mL)。
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HY-N1581
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Nigakilactone D
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Parasite
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Infection
Endocrinology
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苦楝树甙,苦木素
Quassin (Nigakilactone D) 是一种从 Quassia amara 的茎皮提取物中提取的生物活性三萜。Quassin 抑制 P. falciparum,IC50 为 0.15 μM。Quassin 具有可逆的避育能力,抗雌激素和抗疟原虫活性。
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HY-B0770
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β-Arteether; (+)-Arteether; Arteether
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Parasite
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Infection
Cancer
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蒿乙醚
Artemotil (β-Arteether) 具有抗疟疾活性,可用于研究耐 Plasmodium falciparum 的恶性疟原虫疟疾,IC50 值为 1.61 nM。Artemotiltil 对大鼠,狗和猴子具有 CNS 神经毒性和厌食毒性。
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HY-112435
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PI4K
Parasite
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Infection
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UCT943 是新一代恶性疟原虫 Plasmodium falciparum PI4K 抑制剂。UCT943 抑制 P. vivax PI4K (PvPI4K) 酶,IC50 为 23 nM。
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HY-14749AS
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Parasite
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Infection
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磷酸咯萘啶-d4
Pyronaridine-d4 (tetraphosphate) 是 Pyronaridine tetraphosphate 的氘代物。 Pyronaridine tetraphosphate 是一种具有口服活性的、含甘露醇的抗疟疾试剂。Pyronaridine tetraphosphate 对 P. falciparum 和 Echinococcus granulosus 均具有抗感染活性。
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HY-149938
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Parasite
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Infection
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Antimalarial agent 25 是一种口服有效的、具有抗疟活性的 1,4-萘醌衍生物。Antimalarial agent 25 显示出对 P. falciparum 的细胞毒性。Antimalarial agent 25 在体内抑制 P. burghei 诱导的寄生虫血症。
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HY-149782
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HY-160633
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Others
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Infection
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PfFAS-II inhibitor 1 (Compound 3) 是一种恶性疟原虫 (Plasmodium falciparum) II型脂肪酸生物合成途径 (PfFAS-II) 抑制剂,PfFabI 酶的 IC50 为 0.63 μM。PfFAS-II inhibitor 1 具有抗疟活性。
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HY-151614
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Bacterial
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Infection
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Anti-infective agent 7 是一种有效的抗感染剂。Anti-infective agent 7 对 P. falciparum (IC50=2.5 μM) 和 M. tuberculosis (MIC=9 μM) 有抗感染活性。
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HY-N10624
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Parasite
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Infection
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Koshidacin B 是抗疟原虫环四肽,对热带疟原虫 (P. falciparum) FCR3 和 K1 系抗疟原虫活性的 IC50 值分别为 0.89 和 0.83 μM。Koshidacin B 在体内抑制疟原虫,可用于疟原虫感染的研究。
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HY-132171A
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Dihydroorotate Dehydrogenase
Parasite
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Infection
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DSM705 hydrochloride,一种具有口服活性的抗疟化合物,是基于吡咯的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂。DSM705 hydrochloride 对 Plasmodium DHODH 和 Plasmodium 寄生虫表现出纳摩尔级效力 (抑制 P. falciparum 和 P. vivax DHODH 的 IC50 分别为 95 nM 和 52 nM),对哺乳动物 DHODH 没有抑制作用。
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HY-146489
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Bacterial
Parasite
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Infection
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Anti-infective agent 3 (化合物 3l) 对 P. falciparum 和 T. brucei rhodesiense 具有抗寄生虫活性。其 IC50 分别为 0.47 和 0.13 μM。Anti-infective agent 3 对耻垢分枝杆菌表现出抗分支杆菌活性,其 MIC 为 4 μg/mL。
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HY-146488
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Parasite
Bacterial
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Infection
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Anti-infective agent 2 (化合物 3k) 对 P. falciparum 和 T. brucei rhodesiense 具有抗寄生虫活性。其 IC50 分别为 0.07 和 2.20 μM。Anti-infective agent 2 对耻垢分枝杆菌表现出抗分支杆菌活性,其 MIC 为 32 μg/mL。
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HY-N5005
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Atisinium chloride
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Parasite
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Infection
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Guanfu base H (Atisinium chloride) 是从 Aconitum coreanum 中分离出的一种二萜生物碱,对 Plasmodium falciparum 具有很强的抗疟原虫活性,对恶性疟原虫 TM4/8.2 菌株 (野生型) 和 K1CB1 菌株 IC50 值分别为 4 μM 和 3.6 μM。
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HY-117684
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DDD107498; DDD-498; M5717
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Parasite
CaMK
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Infection
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Cabamiquine (DDD107498) 是一种有效、可口服的抗疟疾 (antimalarial) 剂,能够抑制寄生虫生命周期的多个阶段,对 P. falciparum 3D7 的 EC50 值为 1 nM。Cabamiquine 通过靶作用于 eEF2/CaMKIII 来抑制蛋白合成,对 WT-PfeEF2 的 EC50 值为 2 nM。
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HY-117684A
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DDD107498 succinate; DDD-498 succinate; M5717 succinate
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Parasite
CaMK
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Infection
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Cabamiquine (DDD107498) succinate 是一种有效、可口服的抗疟疾 (antimalarial) 剂,能够抑制寄生虫生命周期的多个阶段,对 P. falciparum 3D7 的 EC50 值为 1 nM。Cabamiquine succinate 通过靶作用于 eEF2/CaMKIII 来抑制蛋白合成,对 WT-PfeEF2 的 EC50 值为 2 nM。
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HY-153547
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HY-103353
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Cathepsin
Parasite
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Infection
Cancer
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SID 26681509 是一种有效的,可逆的,竞争性的,选择性的人组织蛋白酶 L (human cathepsin L) 抑制剂,IC50 为 56 nM。SID 2668150 抑制 Plasmodium falciparum 的体外繁殖,并抑制 Leishmania major,IC50 分别为 15.4 μM 和 12.5 μM。SID 26681509 对组织蛋白酶 G 没有抑制活性。
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HY-146487
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Bacterial
Parasite
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Infection
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Anti-infective agent 1 (化合物 3a) 是一种有效的、选择性的抗原生动物和抗结核分枝杆菌剂。Anti-infective agent 1 对 P. falciparum 和 T. brucei rhodesiense 具有抗寄生虫活性。其 IC50 分别为 10.95 和 0.06 μM。Anti-infective agent 1 对耻垢分枝杆菌表现出抗分支杆菌活性,其 MIC 为 8 μg/mL。
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HY-136429
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Optochin
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Bacterial
Parasite
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Infection
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乙氢去甲奎宁
Ethylhydrocupreine (Optochin) 是一种具有抗菌作用的奎宁衍生物,具有抗肺炎链球菌 (S. pneumoniae) 的活性。Ethylhydrocupreine 还具有抗 Plasmodium falciparum 的抗疟活性,IC50 为 25.75 nM。Ethylhydrocupreine 是一种 Gallus gallus 2 受体 (ggTas2r1,ggTas2r2 和 ggTas2r7) 激动剂。
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HY-136429A
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Optochin hydrochloride
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Bacterial
Parasite
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Infection
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乙氢去甲奎宁盐酸盐
Ethylhydrocupreine hydrochloride (Optochin hydrochloride) 是一种具有抗菌作用的奎宁衍生物,具有抗肺炎链球菌 (S. pneumoniae) 的活性。Ethylhydrocupreine hydrochloride 还具有抗 Plasmodium falciparum 的抗疟活性,IC50 为 25.75 nM。Ethylhydrocupreine hydrochloride 是一种 Gallus gallus 2 受体 (ggTas2r1,ggTas2r2 和 ggTas2r7) 激动剂。
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HY-151612
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Parasite
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Infection
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Anti-infective agent 6 (compound 28) 是一种有效的抗感染剂。Anti-infective agent 6 对恶性疟原虫 P. falciparum 具有中等的抑制活性和良好的选择性指数。Anti-infective agent 6 对 L. donovani 也表现出抑制效力 (IC50=3.5 μM)。
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HY-13832
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Atavaquone
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Parasite
Cytochrome P450
Antibiotic
Bacterial
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Infection
Cancer
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阿托伐醌
Atovaquone (Atavaquone) 是一种有效的、具有口服活性的选择性寄生虫线粒体细胞色素 bc1 (parasite’s mitochondrial cytochrome bc1) 复合物的抑制剂。Atovaquone 抑制人类和 P. falciparum 细胞色素 bc1 活性,IC50 值分别为 460 nM 和 2.0 nM。Atovaquone 是一种抗疟 (antimalarial agent) 试剂,有潜力用于肺孢子虫肺炎、弓形体病、疟疾和巴贝斯虫病的相关研究。
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HY-N6009
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Parasite
NF-κB
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Infection
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8-Deoxygartanin 是山竹果中的一种 prenylated xanthones。8-Deoxygartanin 是一种丁基胆碱酯酶 (BChE) 的选择性抑制剂。8-Deoxygartanin 具有抗疟原虫活性,对 Plasmodium falciparum W2 植株作用的 IC50 值为 11.8 μM。8-Deoxygartanin 能抑制 NF-κB (p65) 的活化,IC50 值为 11.3 μM。
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HY-N8060A
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Orotidine monophosphate trisodium; Orotidylic acid trisodium
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Endogenous Metabolite
DNA/RNA Synthesis
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Metabolic Disease
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Orotidine 5'-monophosphate trisodium 是一种嘧啶核苷酸。Orotidine 5'-monophosphate trisodium 是通过从头合成途径合成的,用于在大量微生物中合成 DNA,包括 M. tuberculosis、S. cerevisiae、S. typhimurium 和 P. falciparum 等等。乳清酸磷酸核糖基转移酶 (OPRT) 以磷酸核糖焦磷酸 (PRPP) 和乳清酸 (OA) 作为底物催化合成Orotidine 5'-monophosphate trisodium[1]
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HY-13832S2
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Atavaquone-d5
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Isotope-Labeled Compounds
Parasite
Cytochrome P450
Antibiotic
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Infection
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阿托伐醌 d5
Atovaquone-d5 是 Atovaquone 的氘代物。Atovaquone (Atavaquone) 是一种有效的、具有口服活性的选择性寄生虫线粒体细胞色素 bc1 (parasite’s mitochondrial cytochrome bc1) 复合物的抑制剂。Atovaquone 抑制人类和 P. falciparum 细胞色素 bc1 活性,IC50 值分别为 460 nM 和 2.0 nM。Atovaquone 是一种抗疟 (antimalarial agent) 试剂,有潜力用于肺孢子虫肺炎、弓形体病、疟疾和巴贝斯虫病的相关研究。
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HY-13832S3
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cis-Atavaquone-d4
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Isotope-Labeled Compounds
Parasite
Cytochrome P450
Antibiotic
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Infection
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阿托伐醌-d4
cis-Atovaquone-d4 是 Atovaquone 氘代物。Atovaquone (Atavaquone) 是一种有效的、具有口服活性的选择性寄生虫线粒体细胞色素 bc1 (parasite’s mitochondrial cytochrome bc1) 复合物的抑制剂。Atovaquone 抑制人类和 P. falciparum 细胞色素 bc1 活性,IC50 值分别为 460 nM 和 2.0 nM。Atovaquone 是一种抗疟 (antimalarial agent) 试剂,有潜力用于肺孢子虫肺炎、弓形体病、疟疾和巴贝斯虫病的相关研究。
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HY-N0674A
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13-Methylpalmatine chloride
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Bcl-2 Family
Caspase
PARP
p38 MAPK
Parasite
Autophagy
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Infection
Cancer
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盐酸脱氢紫堇碱
Dehydrocorydaline chloride (13-Methylpalmatine chloride) 是一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 Bax,Bcl-2 蛋白表达;激活 caspase-7,caspase-8,并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline chloride 能增强 p38 MAPK 活化,具有抗炎、抗癌等功效。Dehydrocorydaline chloride 具有强大的抗疟疾作用,并具低细胞毒性 (细胞生存力> 90%), P. falciparum 3D7 strain (IC50=38 nM)。
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HY-N0674
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13-Methylpalmatine
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Bcl-2 Family
Caspase
PARP
p38 MAPK
Parasite
Autophagy
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Infection
Cancer
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脱氢紫堇碱
Dehydrocorydaline (13-Methylpalmatine) 是一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 Bax,Bcl-2 蛋白表达;激活 caspase-7,caspase-8,并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline 能增强 p38 MAPK 活化,具有抗炎、抗癌等功效。Dehydrocorydaline 具有强大的抗疟疾作用,并具低细胞毒性 (细胞生存力> 90%), P. falciparum 3D7 strain (IC50=38 nM)。
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HY-N0674B
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HY-116387
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HY-N4238
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13-Methylpalmatine nitrate
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Bcl-2 Family
Caspase
PARP
p38 MAPK
Parasite
Autophagy
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Infection
Cancer
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硝酸脱氢紫堇碱
Dehydrocorydaline nitrate (13-Methylpalmatine nitrate) 是一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 Bax,Bcl-2 蛋白表达;激活 caspase-7,caspase-8,并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline nitrate 能增强 p38 MAPK 活化,具有抗炎、抗癌等功效。。Dehydrocorydaline nitrate 具有强大的抗疟疾作用,并具低细胞毒性 (细胞生存力> 90%), P. falciparum 3D7 strain (IC50=38 nM)。
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HY-12651A
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HY-N9320
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Parasite
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Infection
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13,21-Dihydroeurycomanone 是可从 Eurycoma longifolia 根部分离得到的天然产物,具有抗寄生虫活性,如恶性疟原虫和弓形虫。
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HY-N8383
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Parasite
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Infection
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Butyrolactone V 是丁内酯化合物。Butyrolactone V 对恶性疟原虫 K1 具有抗疟原虫活性,IC50 值为 7.9 µg/ml。
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HY-N0352
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HY-116387A
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HY-150066
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HY-135648
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HY-131708A
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HDAC
Parasite
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Infection
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FNDR-20123 是一种有效、安全、首创的抗疟疾 HDAC 抑制剂,对疟原虫和人类 HDAC 的 IC50 分别为 31 nM 和 3 nM。FNDR-20123 对恶性疟原虫 (Plasmodium falciparum) 无性期 (IC50=41 nM) 和性血期 (雄性配子体 IC50=190 nM) 具有抗疟疾活性。FNDR-20123 抑制 HDAC1,HDAC2,HDAC3,HDAC6,HDAC8 的 IC50 分别为 25,29,2,11,282 nM,并在纳摩尔浓度下抑制 III 类 HDAC 亚型。
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HY-156105
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HY-131708
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HDAC
Parasite
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Infection
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FNDR-20123 free base 是一种有效、安全、首创的抗疟疾 HDAC 抑制剂,对疟原虫和人类 HDAC 的 IC50 分别为 31 nM 和 3 nM。FNDR-20123 free base 对恶性疟原虫 (Plasmodium falciparum) 无性期 (IC50=41 nM) 和性血期 (雄性配子体 IC50=190 nM) 具有抗疟疾活性。FNDR-20123 free base 抑制 HDAC1,HDAC2,HDAC3,HDAC6,HDAC8 的 IC50 分别为 25,29,2,11,282 nM,并在纳摩尔浓度下抑制 III 类 HDAC 亚型。
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HY-150065
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HY-155130
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Parasite
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Infection
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Antimalarial agent 31 (compound 7k) 是一种具有口服活性的恶性疟原虫天冬氨酸蛋白酶血浆蛋白酶 X (PMX) 抑制剂。
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HY-157840
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Parasite
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Infection
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Anti-infective agent 9 (compound 1) 是恶性疟原虫抑制剂 (IC50=600 nM),可下调疟原虫中的丙酮酸水平和 TCA 循环。Anti-infective agent 9 具有良好的代谢稳定性和对人类肝细胞的低毒性。研究发现,Anti-infective agent 9 抑制恶性疟原虫的潜在靶点并不是 1-脱氧-d-木酮糖-5-磷酸合酶 (DXPS)。
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HY-N8285
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Parasite
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Infection
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Sporogen AO-1 是最初从真菌米曲霉(Aspergillus oryzae) 中分离出来的一种真菌代谢物。Sporogen AO-1 对恶性疟原虫具有显著的抗疟活性,其 IC50 值为 1.53 μM,也具有一定的细胞毒性作用。
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HY-N8338
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Parasite
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Infection
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Pancixanthone A 是从 Garcinia vieillardii 中分离得到的一种氧杂蒽酮。Pancixanthone A 对恶性疟原虫抗氯喹耐药菌株具有抗疟活性,IC50 为 1.6 μg/mL。
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HY-N8455
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Assiguxanthone A
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Parasite
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Infection
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Isocudraniaxanthone A 是从 Garcinia vieillardii 中分离得到的一种氧杂蒽酮。Isocudraniaxanthone A 对恶性疟原虫抗氯喹耐药菌株具有抗疟活性,IC50 为 2.3 μg/mL。
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HY-147850
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Parasite
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Infection
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JMI-346 是一种有效的 PfFP-2 (恶性疟原虫 -2 蛋白酶)抑制剂。JMI-346 抑制恶性疟原虫的CQS 株 (3D7; IC50=13 µM) 和 CQR 株 (RKL-9; IC50=33 µM) 的生长。JMI-346 具有作为抗疟疾剂的潜力。
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HY-131455A
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Biochemical Assay Reagents
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Others
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Biotin-C1-PEG3-C3-amido-C5-Gly-Arg-Gly-N3 TFA 可用于检测 P. falciparum 时期 N-肉豆蔻酰化和 GPI 锚定蛋白的修饰位点。Biotin-C1-PEG3-C3-amido-C5-Gly-Arg-Gly-N3 (TFA) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
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HY-149289
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HY-N3283
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Parasite
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Infection
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6-Methylhydroxyyangolensate 是一种可从 Khaya grandifoliola 中提取的柠檬苦素。 6-Methylhydroxyyangolensate 在体外具有低抗疟活性,对恶性疟原虫(W2/Indochina clone)的 IC50 为 21.59 μg/ml。
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HY-151965
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Parasite
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Infection
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Antimalarial agent 18 是一种有效的抗疟剂,具有电子、亲脂性和铁疏性。Antimalarial agent 18 属于酰氧基甲基系列,可作为磷霉素替代品,磷霉素是针对非甲羟戊酸类异戊二烯生物合成途径的有效 IspC 抑制剂。Antimalarial agent 18 能抑制恶性疟原虫和鲍曼疟原虫生长,IC50 分别为 50 nM 和 390 nM。
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HY-161079
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Parasite
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Infection
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TDI-8304 是一种大环肽,是一种有效的物种选择性非共价恶性疟原虫 (Pf20S) 抑制剂。TDI-8304 对 Pf20S 的选择性高于人类蛋白酶体。
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HY-113752
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Parasite
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Infection
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MMV019313 是一种有效的 farnesyl/geranylgeranyl diphosphate synthase (FPPS/GGPPS) 的非双膦酸盐抑制剂,IC50 值为 0.82 µM。MMV019313 具有抗恶性疟原虫 (Parasite) 活性。
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HY-148315
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GLUT
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Infection
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GLUT1-IN-2 (compound 17) 是 GLUT1 抑制剂,IC50 值为 12 μM。GLUT1-IN-2 对恶性疟原虫己糖转运蛋白 (PfHT) 具有抑制效应,IC50 值为 13 μM。GLUT1-IN-2 可用于感染的研究。
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HY-121211
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Parasite
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Infection
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Digitolutein 是一种可从巴林达的茎、皮和根中分离出来的天然产物。Digitolutein 有效抑制镰状疟原虫的生长,IC50 值为12.92 μg/mL。Digitolutein 可用于感染的研究。
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HY-135666
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HY-W078844
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HY-152614
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Parasite
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Infection
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Antimalarial agent 19 (compound 6e) 是一种抗疟原虫活性剂。Antimalarial agent 19 对恶性疟原虫 K1 和伯氏疟原虫具有抗疟活性,EC50 值分别为 0.3 µM、15.3 µM。与 γ-肝硫平相比,Antimalarial agent 19 有良好的水溶性、肠道通透性和微粒体稳定性。
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HY-147849
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Parasite
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Infection
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JMI-105 是一种有效的 PfFP-2 (恶性疟原虫 -2 蛋白酶)抑制剂。JMI-105 抑制恶性疟原虫的CQS 株 (3D7; IC50=8.8 µM) 和 CQR 株 (RKL-9; IC50=14.3 µM) 的生长。JMI-105 显著降低了伯氏疟原虫 ANKA 感染小鼠模型的寄生虫血症,延长了宿主存活时间。JMI-105 具有作为抗疟疾剂的潜力。
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HY-12912
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PI4K
Parasite
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Infection
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KDU691 是一种咪唑吡嗪类活性分子,对血阶段的裂殖体、配子体和肝期具有较强的抗寄生虫活性,KDU691 是一种 Plasmodium PI4K 抑制剂。KDU691 选择性抑制双氢青蒿素预处理的恶性疟原虫。
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HY-144296
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Parasite
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Infection
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Purine phosphoribosyltransferase-IN-2 是一种恶性疟原虫 (Pf),间日疟原虫 (Pv) 以及布氏锥虫 (Tbr) 6-氧嘌呤磷酸核糖基转移酶 (PRT) 的有效抑制剂,其 Ki 值分别为 30、20 和 2 nM。
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HY-N5109
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Parasite
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Infection
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碎叶紫堇碱
Cheilanthifoline 是一种从 Corydalis calliantha 中分离得到的生物碱。 Cheilanthifoline 对恶性疟原虫具有抗疟原虫活性,对野生型 (TM4) 和耐多药 (K1) 菌株的 IC50 值分别为 0.90 μg/mL 和 1.22 μg/ mL。
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HY-120104
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(±)-Nitidanin
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Parasite
HCV
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Infection
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Nitidanin ((±)-Nitidanin) 是一种抗疟疾和抗病毒的化合物,可从 Xanthoxylum nitidun D.C. 的木材中分离得到。Nitidanin 对恶性疟原虫的 D6 和 W2 克隆体的 IC50 的值分别为 21.2 和 18.4 μM。Nitidanin 可用于疟疾和病毒感染的研究。
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HY-120696
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ML368
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Cytochrome P450
Parasite
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Infection
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SR9186 (ML368) 是一种有效的 CYP3A4 抑制剂,抑制咪达唑仑 → 1'羟基咪达唑仑、睾酮 → 6β-羟基睾酮和长春新碱 → 长春新碱 M1 的 IC50 分别为 9、4 和 38 nM。SR-9186 抑制肝期恶性疟原虫的发育以阻断伊维菌素代谢。
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HY-119819
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HY-103397
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HY-N12452
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Parasite
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Infection
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Myrrhterpenoid O (compound 18) 是一种倍半萜类化合物,对恶性疟原虫 (Plasmodium falciparum) 具有良好抑制作用 (IC50=21 μM)。
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HY-134421
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HY-117015
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Parasite
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Infection
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Purfalcamine 是一种具有口服活性,选择性的恶性疟原虫钙依赖性蛋白激酶 1 (PfCDPK1) 抑制剂,IC50 为 17 nM,EC50 为 230 nM。Purfalcamine 具有抗疟疾活性,可以引起疟原虫在裂殖体阶段的发育停滞。
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HY-155354
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Parasite
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Infection
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Antimalarial agent 33 (compound 5g) 对红细胞期和肝期疟原虫具有抗疟原虫活性,对于 K1 恶性疟原虫株的 EC50 为 1.1 μM。Antimalarial agent 33 表现出增强的微粒体稳定性(T1/2=29 min)。Antimalarial agent 33 对原代肝细胞没有显着的细胞毒性。
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HY-B1401
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Quinine ethyl carbonate
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Others
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Infection
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Euquinine 是一种无味的盐,可作为奎宁的替代物。Euquinine 具有抗恶性疟原虫活性。Euquinine 可用于恶性疟原虫多重耐药及其生物利用度的研究。
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HY-143487
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Parasite
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Infection
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Antimalarial agent 12 (compound R-3b) 是一种有效的抗疟 (antimalarial) 药。Antimalarial agent 12 抑制恶性疟原虫 Dd2 菌株 (EC50=155 nM)、3D7 菌株 (EC50=136 nM) 生长。Antimalarial agent 12 对 HEK-293 和 hPHep 细胞系的 CC50 值为 10,000-50,000 nM。Antimalarial agent 12 对大肠杆菌的 MIC 为 > 250,000 nM。
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HY-N10190
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HY-N10197
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HY-N0402
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HY-14430
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NITD609; KAE609
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Parasite
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Infection
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Cipargamin (NITD609) 是一种有效的抗疟疾药,对恶性疟原虫的 IC50 值约为 1 nM。
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HY-145233
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HY-N0402S
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HY-149882
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Parasite
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Infection
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Antimalarial agent 27 (compound 11a) 是一种抗疟药,可有效靶向恶性疟原虫 (IC50=0.37 μM)。Antimalarial agent 27 通过抑制恶性疟原虫 DXR (1-脱氧-D-木糖-5-磷酸还原酶) 发挥作用 (IC50=0.11 μM)。
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HY-118494
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HY-N10928
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HY-15873
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HY-120338
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HY-N12538
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Parasite
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Infection
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trans-Cinnamic anhydride 可以从 Cinnamomum zeylanicum 中分离得到的 Parasite 抑制剂,对恶性疟原虫表现出中等活性。
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HY-15873A
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HY-N10194
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HY-17036
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Parasite
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Infection
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磷酸萘酚喹
Naphthoquine phosphate 是一种有效的具有口服活性的抗疟剂。Naphthoquine phosphate 对多种疟原虫的裂殖体具有彻底的杀灭功能,包括恶性疟原虫对氯喹的抗性。
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HY-128354
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Parasite
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Infection
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CWHM-1552 是一种口服有效的恶性疟原虫抑制剂,对 3D7 和 Dd2 strain 的 IC50s 分别是 51 nM and 53 nM。
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HY-144298
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HY-A0163C
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HY-160675
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Parasite
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Infection
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TCMDC-137332 是一种具有抗恶性疟原虫活性的化合物,其对恶性疟原虫的 IC50 值为 7 nM。TCMDC-137332 可以用于疟疾的研究。
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HY-148433
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HY-N2795
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Xanthone I
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Parasite
Bacterial
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Infection
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9-Hydroxycalabaxanthone (Xanthone I) 是一种黄酮类物质,从 Garcinia mangostana 中分离得到的。9-Hydroxycalabaxanthone 具有群体感抑菌、抗菌和抗疟活性 (IC50=1.2-1.5 µM)。
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HY-146143
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Others
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Infection
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Falcipain-2/3-IN-2 (Compound 12) 是一种 falcipain-2 和 falcipain-3 的双重抑制剂。
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HY-135578
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Parasite
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Infection
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Artelinic acid,青蒿素衍生物,可用于恶性疟原虫多药耐药的抗疟研究。Artelinic acid 可以通过各种途径给药,包括静脉、肌肉和口服途径。
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HY-150598
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PI4K
PI3K
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Infection
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CHMFL-PI4K-127 (compound 15g) 是一种口服有效、高选择性的 PfPI4K (恶性疟原虫 PI4K 激酶)抑制剂,IC50 为 0.9 nM。CHMFL-PI4K-127 对 3D7 恶性疟原虫表现出较强的抑制活性,其 EC50 为 25.1 nM。CHMFL-PI4K-127 显示了抗疟疾作用。
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HY-100184
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HY-126130
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HY-144294
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Parasite
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Infection
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Purinephosphoribosyltransferase-IN-1 (Compound (S,R)-48) 是恶性疟原虫 (Pf) 、间日疟原虫 (Pv) 和布氏锥虫 (Tbr) 6-氧嘌呤磷酸核糖基转移酶 (PRT) 的有效抑制剂,Ki 值分别为 50、20 和 2 nM。
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HY-135652
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Hexyl 3,4,5-trihydroxybenzoate
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Bacterial
Parasite
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Infection
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Hexyl gallate (Hexyl 3,4,5-trihydroxybenzoate) 具有抗菌活性,通过抑制 RhlR 抑制鼠李糖脂和绿脓杆菌素的产生。Hexyl gallate,没食子酸的烷基酯衍生物,对恶性疟原虫具有很强的抗疟活性,IC50 为 0.11 mM。
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HY-W026467
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Parasite
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Infection
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MMV665916 是一种喹唑啉二酮衍生物,一种抗疟药。MMV665916 对恶性疟原虫 FcB1 菌株具有抗疟原虫活性,EC50 值为 0.4 µM,并具有高的选择性指数 (SI>250)。
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HY-155536
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Parasite
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Infection
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Antimalarial agent 28 (Compound 2i) 是一种抗疟原虫剂。Antimalarial agent 28 抑制 P. berghei,对于肝期、早期配子体和环期P. berghei 的 IC50s 为 0.561 μM、0.14 μM、4.34 μM,
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HY-N10109A
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SARS-CoV
Parasite
Cathepsin
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Infection
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Gallinamide A TFA 是一种线性沉积肽,是组织蛋白酶 L (CatL) 的有效抑制剂 (IC50: 17.6 pM)。Gallinamide A TFA 通过抑制 CatL 来抑制 SARS-CoV-2 感染 (EC50: 28 nM)。Gallinamide A TFA 还抑制恶性疟原虫 (IC50: 50 nM)。
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HY-149937
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Parasite
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Infection
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Antimalarial agent 24 (Compound 7) 是一种体外 (in vitro) 抗疟剂。Antimalarial agent 24 抑制 P. falciparumW2 菌株的 IC50 为 0.81 μM。Antimalarial agent 24 对 HepG2 细胞的 CC50 高于 200 μM。
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HY-126392
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Parasite
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Infection
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Isonardoperoxide 是一种有效的抗疟剂 (antimalaria),对 Plasnwdium fulciparum 疟疾的 EC50 为 0.6 μM。
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HY-148075
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PI4K
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Infection
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PI4KIIIbeta-IN-11 是 PI4KIIIβ 抑制剂,平均 pIC50 为 9.1。PI4KIIIβ 在 RNA 病毒和恶性疟原虫引起的疾病研究中具有重要作用。
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HY-N8521
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TMV
Parasite
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Infection
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6-O-Methacrylate 一种从 Wedelia trilobata 的叶子中分离出的三叶酸酯。6-O-Methacrylate 显示出显着的抗疟活性,对恶性疟原虫的 IC50 值为 8.9 μg/mL。6-O-Methacrylate 还具有抗烟草花叶病毒 (TMV) 的活性。
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HY-145379
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HY-129476
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HY-N7897
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HY-151568
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Parasite
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Infection
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UCB7362 是一种口服有效的抗疟疾 (antimalarial) plasmepsin X (PMX) 抑制剂,其 IC50 为 7 nM。UCB7362 可抑制寄生虫 (parasite) 生长。
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HY-N10096
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Parasite
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Infection
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Epoxyazadiradione 是一种从印楝 (Azadirachta indica) 果实中提纯的柠檬苦素。Epoxyazadiradione 以可逆的方式非竞争性抑制人类 (huMIF) 和疟原虫 (恶性疟原虫 (PfMIF) 和约氏疟原虫 (PyMIF)) 的互变异构酶活性 (Ki,2.11-5.23 μM)。Epoxyazadiradione 具有抗疟原虫和人类 MIF 诱导的促炎反应的潜力。
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HY-N7634
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Farnesyl Transferase
Parasite
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Infection
Cancer
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Tectol,从 Lippia sidoides 中分离,对人白血病细胞株 HL60 和 CEM 具有显著的抑制作用。Tectol 是一种 farnesyltransferase (FTase) 抑制剂,在人和布氏锥虫的 IC50 分别为 2.09 和 1.73 μM。Tectol 抑制耐药恶性疟原虫 (FcB1), IC50 为 3.44 μM。
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HY-153612
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HY-143218
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Tetraphenylethene maleimide
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Huntingtin
Parasite
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Neurological Disease
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TPE-MI (Tetraphenylethene maleimide) 在通过马来酰亚胺与硫醇结合之前本质上是非荧光的。TPE-MI 荧光在标记游离半胱氨酸硫醇时被激活,该硫醇通常埋在展开时暴露的球状蛋白质的核心中。TPE-MI 可用于测量细胞未折叠蛋白质负荷。TPE-MI 可以报告亨廷顿病诱导多能干细胞模型中的蛋白质平衡失衡,以及在形成可见聚集物之前转染突变亨廷顿外显子1的细胞。TPE-MI 还检测双氢青蒿素研究疟疾寄生虫后的蛋白质损伤。
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HY-135811
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HY-135811A
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HY-114197
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HY-149960
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Parasite
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Infection
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Antiparasitic agent-17(化合物 5u)是一种具有口服活性的抗寄生虫剂。Antiparasitic agent-17 抑制氯喹敏感 (Pf3D7) 和氯喹耐药 (PfK1) 菌株,IC50 分别为 0.96 μM 和 1.67 μM。
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HY-B0439S1
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HY-N3497
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HY-106005
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Parasite
PI4K
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Infection
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MMV390048 是疟原虫 PI4K 抑制剂 (Kdapp=0.3 µM)。MMV390048 与疟原虫 PI4K 的 ATP 结合位点结合,除人 PIP4K2C 外不与其他恶性疟原虫和激酶结合,从而减轻潜在的激酶介导的安全性问题。MMV390048 是一种抗疟剂。
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HY-N6769
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Monorden
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HSP
Bacterial
Antibiotic
Parasite
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Infection
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根赤壳菌素
Radicicol 是一种 Hsp90 抑制剂,导致蛋白酶体降解,IC50 <1 μM。Radicicol 抑制 PDK,IC50 为 230 μM (PDK1) 和 400 μM (PDK3)。Radicicol 也是一种抗真菌和抗疟疾的抗生素,通过靶向恶性疟原虫的拓扑异构酶 VIB 破坏线粒体复制。Radicicol 还抑制脂肪团和肥胖相关蛋白 (FTO),IC50 为 16.04 μM。
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HY-111817
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Parasite
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Infection
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ACT-451840 是一种具有口服活性,强效低毒化合物,对敏感和耐药的恶性疟原虫株具有活性。ACT-451840 对 parasite 的所有无性血液阶段,起效快速。ACT-451840 的作用方式与青蒿素衍生物类似,具有非常迅速消除 parasite 的作用。ACT-451840 可以用于研究疟疾 。
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HY-N0941
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β-Mangostin
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Bacterial
Parasite
Apoptosis
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Infection
Cancer
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Β-倒捻子素
beta-Mangostin (β-Mangostin) 是存在 Garcinia mangostana 中的一种氧杂蒽酮化合物,具有抗菌和抗疟疾活性。beta-Mangostin 对结核分枝杆菌作用的 MIC 值为 6.25 μg/mL。beta-Mangostin 具有体外抗疟活性,对恶性疟原虫作用的 IC50 值为 3.00 μg/mL。beta-Mangostin 对各种癌症 (如肝细胞癌、白血病) 具有强大的抗癌活性。
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HY-13836
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Parasite
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Infection
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ELQ-300 是一种有效的、有口服生物活性的抗疟疾剂,结合并抑制细胞色素 bc1 复合物 (cyt bc1) 的还原 (Qi) 位点。ELQ-300 抑制恶性疟原虫 Dd2,Tm90-C2B 和 D1 的 IC50 值分别为 6.6,4.6 和 160 nM。ELQ-300 可用于抗疟疾的研究。
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HY-155845
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Parasite
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Infection
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Antileishmanial agent-21 (compound 4e) 是一种抗利什曼虫试剂,靶向利什曼原虫的蝶啶还原酶 1 (Lm-PTR1)。Antileishmanial agent-21 具有抗叶酸机制,叶酸和亚叶酸可逆转 Antileishmanial agent-21 的抗利什曼活性。Antileishmanial agent-21 抑制恶性疟原虫抗 Chloroquine (HY-17589A) 的菌株 (RKL9),IC50 为 0.0198-0.096 μM。
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HY-136448
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Parasite
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Infection
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SJ000025081 是一种二氢吡啶,可作为一种抗疟剂 (antimalarial agent)。SJ000025081 在小鼠疟疾模型中明显抑制 P. yoelii 感染的寄生虫血症。
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HY-126417
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Parasite
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Infection
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Methylenetanshinquinone 是一种具有抗疟原虫、抗锥虫和抗氧化活性的天然化合物。Methylenetanshinquinone 可用于寄生虫感染的研究。
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HY-129315
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N-Deacetylketoconazole; R-39519
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Bacterial
Fungal
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Infection
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脱酰基酮康唑
Deacylketoconazole (N-Deacetylketoconazole; R-39519) 是具有口服活性的 Ketoconazole (HY-B0105) 代谢物。Deacylketoconazole 具有抗真菌和抗病毒活性。Deacylketoconazole 对大鼠肝细胞具有细胞毒性。
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HY-125728
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Bacterial
Parasite
HCV
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Infection
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微球菌素 P1
Micrococcin P1 是一种大环肽抗生素,是一种有效的丙型肝炎病毒 (HCV) 抑制剂,EC50 范围为 0.1-0.5 μM。Micrococcin P1 对革兰氏阳性细菌菌株具有体外抗菌活性,对金黄色葡萄球菌 1974149 菌株,粪肠球菌 1674621 菌株和化脓性链球菌 1744264 菌株的 MIC 值分别为 2 μg/ mL,1 μg/ mL 和 1 μg/ mL。Micrococcin P1 还是疟疾寄生虫恶性疟原虫的有效抑制剂。
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HY-126323
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Parasite
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Infection
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TCMDC-135051 是一种高选择性和有效性的蛋白激酶 PfCLK3 抑制剂,具有低的靶外毒性。TCMDC-135051 可以防止滋养体到裂殖体的转变,破坏转录并减少向蚊子载体的传播。TCMDC-135051 具有抗寄生虫活性 (EC50=320 nM)。
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HY-126323B
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Parasite
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Infection
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TCMDC-135051 hydrochloride 是一种高选择性和有效性的蛋白激酶 PfCLK3 抑制剂,具有低的靶外毒性。TCMDC-135051 hydrochloride 可以防止滋养体到裂殖体的转变,破坏转录并减少向蚊子载体的传播。TCMDC-135051 hydrochloride 具有抗寄生虫活性 (EC50=320 nM)。
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HY-126323A
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Parasite
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Infection
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TCMDC-135051 TFA 是一种高选择性和有效性的蛋白激酶 PfCLK3 抑制剂,具有低的靶外毒性。TCMDC-135051 TFA 可以防止滋养体到裂殖体的转变,破坏转录并减少向蚊子载体的传播。TCMDC-135051 TFA 具有抗寄生虫活性 (EC50=320 nM)。
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HY-147766
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HY-148034
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Others
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Infection
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Plm IV inhibitor-1 (compound 6) 是一种有效的血浆蛋白酶 IV plasmepsin IV 抑制剂,对Plm I、Plm II、Plm IV、Cat D 的 IC50 值分别为 4.1, 0.80, 0.25, 0.35 µM。
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HY-149961
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HY-N8476
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Parasite
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Infection
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Sahandol 是一种二萜,可以从 Salvia sahendica 中分离出来。Sahandol 具有抗疟原虫、抗锥虫和细胞毒性活性。
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HY-N9438
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HY-N6742
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Treponemycin
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CDK
Parasite
Apoptosis
Antibiotic
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Infection
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Borrelidin (Treponemycin) 是细菌和真核 threonyl-tRNA 合成酶的抑制剂,是 Streptomyces rochei 中分离的含氮大环内酯类抗生素。Borrelidin 是一种出芽酵母 Cdc28/Cln2 抑制剂,其作用的 IC50 值为 24 μM。Borrelidin 是一种强效的血管生成 (angiogenesis) 抑制剂,其 IC50 值为 0.8 nM,可诱导血管形成细胞凋亡。Borrelidin 具有较强的抗疟活性,对恶性疟原虫 K1 株和 FCR3 株作用的 IC50 值分别为 1.9 nM 和 1.8 nM。
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HY-136453
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HY-W020111
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Sirtuin
Parasite
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Infection
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7-Chloro-4-(piperazin-1-yl)quinolone 是活性分子化学中的重要支架。7-Chloro-4-(piperazin-1-yl)quinolone 是有效的 sirtuin 抑制剂,还抑制 5-羟色胺的摄取 (IC50 为 50 μM)。7-Chloro-4-(piperazin-1-yl)quinolone 对恶性疟原虫 D10 和 K1 菌株表现出抗疟疾活性,IC50 分别为 1.18 μM 和 0.97 μM。
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HY-147765
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Parasite
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Infection
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Anti-Trypanosoma cruzi agent-3 (Compound 7c) 是一种抗原虫 (antiprotozoal) 剂。
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HY-103490
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EDHS-206
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MAP3K
Apoptosis
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Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
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Takinib (EDHS-206) 是一种有效且选择性的 TAK1 抑制剂 (IC50=9.5 nM),比 IRAK4 (IC50=120 nM) 和 IRAK1 (IC50=390 nM) 作用强 1.5 log 倍。Takinib 是一种TAK1自磷酸化的抑制剂,在 ATP 结合口袋内非竞争性结合。在类风湿关节炎和转移性乳腺癌细胞模型中,Takinib 诱导 TNF-α 刺激的细胞凋亡 (apoptosis)。Takinib 也是恶性疟原虫蛋白激酶 9 (PfPK9) 的抑制剂 (KD(app) of 0.46 nM)。
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HY-136943
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HY-122817
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Antibiotic
Parasite
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Infection
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FR900098 sodium 是一种抗疟剂,可抑制 1-脱氧-d-木酮糖-5-磷酸 (DXP) 还原异构酶。FR900098 sodium 无显著急性毒性和遗传毒性,不具备使染色体断裂或非均质的能力。FR900098 sodium 对 NMRI 小鼠骨髓红细胞无影响。
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HY-W795264
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Parasite
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Infection
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FR900098 是一种抗疟剂,可抑制 1-脱氧-d-木酮糖-5-磷酸 (DXP) 还原异构酶。FR900098 无显著急性毒性和遗传毒性,不具备使染色体断裂或非均质的能力。FR900098 对 NMRI 小鼠骨髓红细胞无影响。
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HY-N0749
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HY-N0740
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HY-N0749A
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HY-Q40175
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Parasite
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Infection
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Antitrypanosomal agent 9 (compound 1) 是一种有效的抗锥虫体剂。Antitrypanosomal agent 9 显示出对 T. b. brucei 的抑制活性,其 IC50 为 1.15 μM。Antitrypanosomal agent 9 可用于人类非洲锥虫病 (HAT) 研究。
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Cat. No. |
Product Name |
Type |
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HY-143218
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Tetraphenylethene maleimide
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Fluorescent Dyes/Probes
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TPE-MI (Tetraphenylethene maleimide) 在通过马来酰亚胺与硫醇结合之前本质上是非荧光的。TPE-MI 荧光在标记游离半胱氨酸硫醇时被激活,该硫醇通常埋在展开时暴露的球状蛋白质的核心中。TPE-MI 可用于测量细胞未折叠蛋白质负荷。TPE-MI 可以报告亨廷顿病诱导多能干细胞模型中的蛋白质平衡失衡,以及在形成可见聚集物之前转染突变亨廷顿外显子1的细胞。TPE-MI 还检测双氢青蒿素研究疟疾寄生虫后的蛋白质损伤。
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Cat. No. |
Product Name |
Type |
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HY-131455A
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Biochemical Assay Reagents
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Biotin-C1-PEG3-C3-amido-C5-Gly-Arg-Gly-N3 TFA 可用于检测 P. falciparum 时期 N-肉豆蔻酰化和 GPI 锚定蛋白的修饰位点。Biotin-C1-PEG3-C3-amido-C5-Gly-Arg-Gly-N3 (TFA) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
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HY-134421
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Biochemical Assay Reagents
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2-巴豆酰辅酶A 锂盐
2-Butenoyl coenzyme A (lithium),一种活性化合物,可用作如恶性疟原虫烯酰基- ACP 还原酶和其他烯酰基 -CoA 还原酶的底物。2-Butenoyl coenzyme A lithium 可作为底物类似物用于对 β-羟酰基-酰基载体蛋白 (ACP) 脱水酶 (FabZ) 进行动力学研究。
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
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HY-P10215
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Peptides
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Infection
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Ac-{Cpg}-Thr-Ala-{Ala(CO)}-Asp-{Cpg}-NH2 (compound 40) 是一种有效的 Plasmodium 蛋白酶 1 (SUB1) 抑制剂。SUB1-IN-1 对间日疟原虫和恶性疟原虫 SUB1 (Pv- 和 PfSUB1) 的 IC50 值分别为 12 nM 和 10 nM。
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HY-P5344
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Fluorigenic PEXEL peptide
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Peptides
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Others
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Dabcyl-LNKRLLHETQ-Edans (Fluorigenic PEXEL peptide) 是一种有生物活性的肽。(Plasmepsin V (PMV) 的 FRET 底物肽源自富含组氨酸蛋白 II (HRPII) 的保守疟原虫输出元件 (PEXEL) 基序。 PMV 是一种内质网天冬氨酸蛋白酶,可识别并切割人类疟原虫恶性疟原虫输出的蛋白质 PEXEL 基序内的 RXL 序列,使它们易位到宿主红细胞中。)
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Cat. No. |
Product Name |
Category |
Target |
Chemical Structure |
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HY-136943
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HY-N0749
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HY-N0740
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HY-N0749A
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Tag: |
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Source: |
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Cat. No. |
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Product Name |
Species |
Source |
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表达系统 |
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标签 |
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蛋白编号 |
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纯度 |
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组分 |
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保存条件 &
期限 |
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运输条件 |
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Free Sample |
Yes
No
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规格 |
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Cat. No. |
Product Name |
Chemical Structure |
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- HY-N0402S
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Artemether-d3 是 Artemether 的氘代物。Artemether是抗疟疾化合物,可作用于恶性疟疾的耐药株。
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- HY-B0439S1
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Sulfadoxine-d3 是 Sulfadoxine (HY-B0439) 的氘代物。Sulfadoxine 是一种磺酰胺类化合物,通常与 Pyrimethamine (HY-18062) 联合用于耐多药恶性疟原虫和间日疟原虫的防治。但与 Pyrimethamine 不同,Sulfadoxine 对 HIV 的复制和 MT-2 细胞周期进展没有影响。Sulfadoxine 还能抑制呼吸道、泌尿道感染。
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- HY-14749AS
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Pyronaridine-d4 (tetraphosphate) 是 Pyronaridine tetraphosphate 的氘代物。 Pyronaridine tetraphosphate 是一种具有口服活性的、含甘露醇的抗疟疾试剂。Pyronaridine tetraphosphate 对 P. falciparum 和 Echinococcus granulosus 均具有抗感染活性。
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- HY-13832S2
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Atovaquone-d5 是 Atovaquone 的氘代物。Atovaquone (Atavaquone) 是一种有效的、具有口服活性的选择性寄生虫线粒体细胞色素 bc1 (parasite’s mitochondrial cytochrome bc1) 复合物的抑制剂。Atovaquone 抑制人类和 P. falciparum 细胞色素 bc1 活性,IC50 值分别为 460 nM 和 2.0 nM。Atovaquone 是一种抗疟 (antimalarial agent) 试剂,有潜力用于肺孢子虫肺炎、弓形体病、疟疾和巴贝斯虫病的相关研究。
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- HY-13832S3
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cis-Atovaquone-d4 是 Atovaquone 氘代物。Atovaquone (Atavaquone) 是一种有效的、具有口服活性的选择性寄生虫线粒体细胞色素 bc1 (parasite’s mitochondrial cytochrome bc1) 复合物的抑制剂。Atovaquone 抑制人类和 P. falciparum 细胞色素 bc1 活性,IC50 值分别为 460 nM 和 2.0 nM。Atovaquone 是一种抗疟 (antimalarial agent) 试剂,有潜力用于肺孢子虫肺炎、弓形体病、疟疾和巴贝斯虫病的相关研究。
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Cat. No. |
Product Name |
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Classification |
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- HY-131455A
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叠氮化物
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Biotin-C1-PEG3-C3-amido-C5-Gly-Arg-Gly-N3 TFA 可用于检测 P. falciparum 时期 N-肉豆蔻酰化和 GPI 锚定蛋白的修饰位点。Biotin-C1-PEG3-C3-amido-C5-Gly-Arg-Gly-N3 (TFA) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
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