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ER stress " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-49116
HY-110188
Apoptosis
Neurological Disease
BiP inducer X 是免疫球蛋白重链结合蛋白 (BiP)/GRP78 的选择性诱导剂，是一种有效的 ER 应激抑制剂。BiP inducer X 优先诱导 BiP，轻微诱导 GRP94、钙网蛋白和 C/EBP 同源蛋白。BiP inducer X 保护神经元免受内质网应激。
HY-N1443
HY-P0217
HY-128707
HY-13433
HY-19934A
TAS-117 hydrochloride
Akt Apoptosis Autophagy
Cancer
Pifuser tib (TAS-117) hydrochloride 是一种有效、选择性、具有口服活性的别构 Akt 抑制剂 (对 Akt1、2 和 3 的 IC50 分别为 4.8、1.6 和 44 nM)。Pifuser tib hydrochloride 激发抗骨髓瘤活性并增强蛋白酶体抑制诱导的致命内质网应激。Pifuser tib hydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-114611
IRE1
Metabolic Disease
BDM44768 是 IDE 的抑制剂。BDM44768 加剧了 ER 应激诱导的 IRE1 激活并促进了肝细胞中的脂质积累。BDM44768 增强了肝脏中 IRE1 通路的激活，并加剧了急性 ER 应激小鼠模型中的肝脏脂质积累。
HY-167868
HY-19934
TAS-117
Akt Apoptosis Autophagy
Cancer
Pifuser tib (TAS-117) 是一种有效、选择性、具有口服活性的别构 Akt 抑制剂 (对 Akt1、2 和 3 的 IC50 分别为 4.8、1.6 和 44 nM)。Pifuser tib 激发抗骨髓瘤活性并增强蛋白酶体抑制诱导的致命内质网应激。Pifuser tib 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-108434
HY-131364
HY-101906
HY-100430
Apoptosis PDI
Cancer
CCF642 是一种有效的蛋白质二硫键异构酶 (PDI ) 抑制剂，IC50 为 2.9 μM。CCF642 在多发性骨髓瘤细胞中引起急性内质网 (ER ) 应激，并伴随凋亡诱导的钙释放。CCF642 具有广泛的抗多发性骨髓瘤活性。
HY-155158
Ferroptosis
Cancer
Anticancer agent 147 (compound 6j) 是槐定碱 (HY-N1373) 的衍生物，是一种铁死亡 (Fer roptosis) 诱导剂。Anticancer agent 147 可促进细胞内 Fe2+ (t铁离子)、活性氧 (ROS) 和 MDA 的积累，并能够增加 ER 应激、上调激活转录因子 ATF3 的表达。Anticancer agent 147 在体外和体内具有良好的抗肝癌作用。
HY-176745
VDAC
Metabolic Disease Endocrinology
SW016789 是一种针对 VDAC1 的高分泌诱导剂。SW016789 能够直接诱导 β 细胞的胰岛素分泌和钙离子内流。SW016789 能诱导瞬时性内质网应激反应（ ER 应激），但不会导致 β 细胞死亡。 SW016789 诱导的反应具有可逆性和非凋亡性特征。SW016789 可用于研究 2 型糖尿病 ( T2DM ) 中的 β 细胞功能障碍。
HY-147039
NKP-1339 free base; IT-139 free base; KP-1339 free base
HSP Autophagy
Cancer
BOLD-100 (NKP-1339; IT-139) free base 是一种基于钌元素的抗癌剂。BOLD-10 free base 也是应激诱导的 GRP78 上调的抑制剂，从而破坏内质网 (ER ) 稳态并诱导 ER 应激和未折叠蛋白反应 (UPR)。BOLD-100 free base 干扰了内质网应激反应、溶酶体动力和细胞自噬 (autophagy ) 之间复杂的相互作用。
HY-18705
HY-161874
Apoptosis MDM-2/p53 Bcl-2 Family Caspase PARP Autophagy
Cancer
RPS6-IN-1 (Compound 22o) 抑制细胞转移，诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) (增加 Bax、p53、cleaved-caspase 3 和 cleaved-PARP 的表达)。RPS6-IN-1 降低线粒体膜电位。RPS6-IN-1 通过 PI3K-Akt-mTOR 信号通路激活自噬 (Autophagy )，损伤细胞内线粒体和溶酶体，并引起内质网应激。RPS6-IN-1 抑制 RPS6 磷酸化。RPS6-IN-1 是一种全身毒性较低的抗癌剂。
HY-153074
Others
Cancer
ISR-IN-1 (Compound 48) 是一种综合应激反应 (integrated stress response ) 抑制剂 (EC50 : 0.6 nM)。
HY-153075
Others
Cancer
ISR-IN-2 (Compound 47) 是一种综合应激反应 (integrated stress response ) 抑制剂 (EC50 : 0.8 nM)。
HY-N1260
(-)-Scutebarbatine A
Apoptosis
Cancer
Scutebarbatine A 通过激活 MAPK 和内质网应激抑制肝癌细胞增殖，触发肝癌细胞凋亡。
HY-A0281
HY-19332
HY-19332R
HY-13814
HY-15654
4-PBA sodium; 4-Phenylbutyric acid sodium; Benzenebutyric acid sodium
HDAC Autophagy Apoptosis
Cancer
苯丁酸钠
HDAC ) 和内质网应激 (ER S
HY-W010451
Hydroxyhydroquinone
PERK Eukaryotic Initiation Factor (eIF) Potassium Channel Apoptosis
Cardiovascular Disease Cancer
1,2,4-三羟基苯
ER ) 应激诱导剂，可靶向 PKR 样内质网激酶 PER K 等蛋白引发细胞毒性。1,2,4-Trihydroxybenzene 可选择性诱导 eIF2α 磷酸化，激活 PER K-eIF2α 信号通路诱导应激颗粒形成。1,2,4-Trihydroxybenzene 随后加剧氧化应激并导致 DNA 双链断裂，破坏线粒体和内质网等细胞器结构，引发细胞死亡。1,2,4-Trihydroxybenzene 还具有潜在抗癌、升高血压、解痉挛的作用。
HY-169383
Apoptosis
Cancer
FA4-Cu 是有效的胰腺癌抑制剂 FA4 与 Cu(II) 的复合物，能够通过 ER 和线粒体应激诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
HY-121337
R-40244
Apoptosis Bcl-2 Family
Others
氟咯草酮
ER ) 应激并激活未折叠蛋白反应 (UPR) 信号通路。Flurochloridone 通过激活 TM4 细胞中的 eIF2α-ATF4/ATF6-CHOP-Bim/Bax 信号通路，损害细胞活力并诱导内质网应激介导的细胞毒性和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-B0844
HY-19696
HY-148755
Lipase
Cancer
ER X-41 是一种口服有效的、靶向溶酶体酸性脂肪酶 A (LIPA ) 的立体特异性小分子。ER X-41 诱导内质网 (ER ) 应激导致细胞死亡，表明其功能独立于 LIPA ，但依赖于其内质网定位。ER X-41 涉及实体瘤的靶向研究。
HY-19696A
Tauroursodeoxycholic acid sodium; TUDCA sodium; UR 906 sodium
ERK Caspase Apoptosis Endogenous Metabolite
Cancer
牛磺熊去氧胆酸钠
caspase-3 和 caspase-12 表达。Tauroursodeoxycholate 也抑制 ER K
HY-N0878
HY-U00141
HY-121337R
R-40244 (Standard)
Reference Standards Apoptosis Bcl-2 Family
Others
氟咯草酮 (Standard)
ER ) 应激并激活未折叠蛋白反应 (UPR) 信号通路。Flurochloridone 通过激活 TM4 细胞中的 eIF2α-ATF4/ATF6-CHOP-Bim/Bax 信号通路，损害细胞活力并诱导内质网应激介导的细胞毒性和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-W010451R
Hydroxyhydroquinone (Standard)
Reference Standards PERK Potassium Channel Apoptosis Eukaryotic Initiation Factor (eIF)
Cardiovascular Disease Cancer
1,2,4-三羟基苯 (Standard)
ER ) 应激诱导剂，可靶向 PKR 样内质网激酶 PER K 等蛋白引发细胞毒性。1,2,4-Trihydroxybenzene 可选择性诱导 eIF2α 磷酸化，激活 PER K-eIF2α 信号通路诱导应激颗粒形成。1,2,4-Trihydroxybenzene 随后加剧氧化应激并导致 DNA 双链断裂，破坏线粒体和内质网等细胞器结构，引发细胞死亡。1,2,4-Trihydroxybenzene 还具有潜在抗癌、升高血压、解痉挛的作用。
HY-15654S
HY-N0139
HY-N3642
ER ythrabyssin I; ER ythrabissin I
Others
Cancer
Cristacarpin 可以从 Er ythrina suber osaER ) 应激，导致亚致死活性氧 (ROS) 生成，最终导致细胞衰老。
HY-157158
TrxR Apoptosis
Cancer
TrxR-IN-6 (compound 1d) 是 TrxR 抑制剂，可诱导活性氧 (ROS) 积累，具有抗癌活性。TrxR-IN-6 可进一步导致氧化还原系统崩溃，诱导线粒体功能障碍、内质网 (ER ) 应激和 DNA 损伤。最后引起氧化应激，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
HY-156242
Paraptosis
Cancer
BQZ-485 通过与 Tyr245 相互作用而成为一种有效的 GDI2 抑制剂。BQZ-485 破坏 GDI2-Rab1A 的内在相互作用，从而消除从内质网 (ER ) 到高尔基体的囊泡转运，并启动随后的副凋亡 (paraptosis) 事件。
HY-A0281S
4-PBA-d11 ; Benzenebutyric acid-d11
HDAC Virus Protease
Infection Cancer
4-苯基丁酸 d11
11 是 4-Phenylbutyric acid 的氘代物。4-Phenylbutyric acid (4-PBA) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 和内质网应激 (ER S
HY-153761
HY-A0281S3
4-PBA-d2 ; Benzenebutyric acid-d2
HDAC Virus Protease
Cancer
4-苯基丁酸-d2
2 是 4-Phenylbutyric acid 的氘代物。 4-Phenylbutyric acid (4-PBA) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 和内质网应激 (ER S
HY-W011241
(8R,9S)-Cinchonine hydrochloride; LA40221 hydrochloride
Apoptosis Parasite
Cancer
辛可宁盐酸盐
HY-N0120A
HY-131688
PARP Caspase
Inflammation/Immunology
2-氯十六烷酸
HY-19696S1
HY-19696S
HY-114395
HY-19696S2
HY-B0862
HY-19696AS
HY-15654R
4-PBA sodium (Standard); 4-Phenylbutyric acid sodium (Standard); Benzenebutyric acid sodium (Standard)
Reference Standards HDAC Autophagy Apoptosis
Cancer
苯丁酸钠(Standard)
HDAC ) 和内质网应激 (ER S
HY-A0281S2
4-PBA-d5 ; Benzenebutyric acid-d5
HDAC Virus Protease
Cancer
4-苯基丁酸-d5
5 是 4-Phenylbutyric acid 的氘代物。 4-Phenylbutyric acid (4-PBA) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 和内质网应激 (ER S
HY-N11600
Apoptosis
Cancer
β-Apopicropodophyllin 是一种天然产物，可以从 Hyptis wticillata 中分离得到。β-Apopicropodophyllin 通过诱导微管破坏、DNA 损伤、细胞周期停滞和 ER 应激来诱导细胞凋亡。β-Apopicropodophyllin 可用于癌症研究。
HY-19696R
HY-19696AR
Tauroursodeoxycholic acid sodium (Standard); TUDCA sodium (Standard); UR 906 sodium (Standard)
ERK Caspase Apoptosis Endogenous Metabolite
Cancer
牛磺熊去氧胆酸钠 (Standard)
caspase-3 和 caspase-12 表达。Tauroursodeo
HY-120914
GO-Y015
TrxR Apoptosis
Cancer
TrxR1-IN-B19 (GO-Y015) (Compound B19) 是一种姜黄素 (Curcumin (HY-N0005)) 衍生物和共价的 TrxR1 抑制剂。TrxR1-IN-B19 抑制 TrxR1 酶活性以升高氧化应激，然后诱导活性氧介导的内质网应激和线粒体功能障碍，最终导致细胞周期停滞和细胞凋亡(apoptosis )。
HY-A0098
HY-100548
HY-13547
Apoptosis
Cancer
ADPM06，是一种氮唑吡咯甲基，是可用于光动力研究 (PDT) 的化合物。ADPM06 在人肿瘤细胞系中显示较好的活性，并可诱导凋亡 (apoptosis) 。
HY-B0852
Cytochrome P450 Fungal
Infection
戊唑醇
CYP51 ，对于白色念珠菌 CYP51 (CaCYP51 ) 和人 CYP51 截短体 (Δ60HsCYP51 ) 的 IC50 值分别为 0.9 和 1.3 μM。Tebuconazole 诱导 HepG2 细胞中的脂质积累和氧化应激。Tebuconazole 可降低 MAC-T 细胞活力和增殖，诱导内质网应激介导的细胞凋亡，并增加 MAC-T 细胞的氧化应激水平。
HY-N0139R
HY-12724A
HY-12724
HY-168843
Apoptosis Autophagy
Cancer
PSP205 是一种有效的抗癌剂。PSP205 具有细胞毒性。PSP205 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PSP205 诱导 ER 应激介导的自噬 (autophagy )。PSP205 增加 LC3BII 的蛋白质表达，并在 mRNA 和蛋白质水平上增加 CHOP 和剪接的 XBP1 的表达。
HY-115901
HY-19696BR
HY-N0120AR
HY-174411
HY-123024
HY-18509
IRE1
Cancer
IRE1α kinase-IN-2 是一种有效的 IRE1α 激酶抑制剂，EC50 为 0.82 μM。IRE1α kinase-IN-2 抑制 IRE1α 激酶自磷酸化 (IC50 =3.12 μM)。IRE1α kinase-IN-2 抑制 WT 细胞系 XBP1 mRNA 剪接。
HY-170989
HY-B0852R
Reference Standards Cytochrome P450 Fungal Apoptosis
Infection
戊唑醇 (标准品)
CYP51 ，对于白色念珠菌 CYP51 (CaCYP51 ) 和人 CYP51 截短体 (Δ60HsCYP51 ) 的 IC50 值分别为 0.9 和 1.3 μM。Tebuconazole 诱导 HepG2 细胞中的脂质积累和氧化应激。Tebuconazole 可降低 MAC-T 细胞活力和增殖，诱导内质网应激介导的细胞凋亡，并增加 MAC-T 细胞的氧化应激水平。
HY-B0852S2
Isotope-Labeled Compounds Cytochrome P450 Fungal
Infection
Tebuconazole-d6 是氘代标记的 Tebuconazole (HY-B0852)。Tebuconazole 是一种具有口服活性的农用唑类杀菌剂，也能抑制 CYP51 ，对于白色念珠菌 CYP51 (CaCYP51 ) 和人 CYP51 截短体 (Δ60HsCYP51 ) 的 IC50 值分别为 0.9 和 1.3 μM。Tebuconazole 诱导 HepG2 细胞中的脂质积累和氧化应激。Tebuconazole 可降低 MAC-T 细胞活力和增殖，诱导内质网应激介导的细胞凋亡，并增加 MAC-T 细胞的氧化应激水平。
HY-138364
HSP Apoptosis
Cancer
YUM70 是一种有效和选择性的葡萄糖调节蛋白 78 (GRP78 ) 抑制剂，抑制全长蛋白的 GRP78 ATPase 活性的 IC50 值为 1.5 μM。YUM70 可诱导内质网 (ER ) 应激介导的胰腺癌细胞凋亡。YUM70 在胰腺癌异种移植模型中也具有体内功效。
HY-12724AR
Parasite Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease Cancer
Guanabenz (hydrochloride) (Standard） 是 Guanabenz (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Guanabenz hydrochloride 是一种 α-2 肾上腺素受体激动剂，具有口服活性。Guanabenz hydrochloride 具有抗高血压和抗寄生虫活性。Guanabenz hydrochloride 干扰内质网应激信号传导，对心肌细胞具有保护作用。Guanabenz hydrochloride 也被用于高血压的研究。
HY-155068
HY-19992
HY-110365
Sephin1 Carbonate; IFB-088 Carbonate
Phosphatase
Infection
Icer guastat (Sephin1) Carbonate，一种缺乏 α2-肾上腺素能活性的 Guanabenz 衍生物，是磷酸酶调节亚单位 PPP1R15A (R15A) 的选择性抑制剂。Icer guastat Carbonate 抑制 eIF2α 去磷酸化，从而延长保护反应。Icer guastat Carbonate 具有抗朊病毒作用。
HY-111022
HY-100487
MLN7243
E1/E2/E3 Enzyme NF-κB Apoptosis
Cancer
TAK-243 (MLN7243) 是一种首创的，选择性的泛素激活酶，UAE (UBA1) 抑制剂 (IC50 =1 nM)，其阻断了泛素结合，破坏了单泛素信号传导和全蛋白泛素化。TAK-243 (MLN7243) 诱导内质网应激 (ER S) 反应，消除 NF-κB 通路活化，促进细胞凋亡。
HY-N0492S
HY-P1556
PKG
Cardiovascular Disease
Vasonatrin Peptide (VNP) 是心钠素 (ANP) 和C型利钠肽 (CNP) 的嵌合体。Vasonatrin Peptide 具有 CNP 的静脉扩张作用、ANP 的利尿作用以及与 ANP 或 CNP 无关的独特的动脉血管扩张作用。Vasonatrin Peptide 通过 cGMP-PKG 信号通路抑制内质网应激对糖尿病心脏缺血再灌注损伤的保护作用。
HY-138844
HY-19625
HY-P1556A
PKG
Metabolic Disease
Vasonatrin Peptide (VNP) TFA 是心钠素 (ANP) 和C型利钠肽 (CNP) 的嵌合体。Vasonatrin Peptide TFA 具有 CNP 的静脉扩张作用、ANP 的利尿作用以及与 ANP 或 CNP 无关的独特的动脉血管扩张作用。Vasonatrin Peptide TFA 通过 cGMP-PKG 信号通路抑制内质网应激对糖尿病心脏缺血再灌注损伤的保护作用。
HY-138233
HY-12956S2
HY-113909
HY-12956A
HY-12956R
HY-P99683
SGN-LIV1A
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
Ladiratuzumab vedotin (SGN-LIV1A) 是一种 LIV-1 靶向的抗体药物偶联物 (ADC ) (IC50 : 5.6 nM)。Ladiratuzumab vedotin 由人源化 IgG1 单克隆抗体、MMAE 和蛋白酶-可切割型连接子组成。Ladiratuzumab vedotin 可以驱动免疫原性细胞死亡 (ICD) 以引发免疫反应。Ladiratuzumab vedotin 可用于乳腺癌研究。
HY-12956
HY-12956AR
HY-124293
HY-146786
PAK Apoptosis
Cancer
ZMF-10 是一种高效的 PAK1 抑制剂，对 PAK1、PAK2 和 PAK3 的 IC50 分别为 174 nM、1.038 μM 和 1.372 μM。ZMF-10 可抑制 PAK1 活性，影响 MDA-MB-231 细胞中 PAK1 调控的细胞凋亡 (apoptosis )、内质网应激和迁移。ZMF-10 可用于抗癌研究。
HY-112903A
HY-135887
HY-N2025
PPAR Glycosidase
Metabolic Disease
Oroxin A 是 Oroxylum indicum （L.）Kurz (紫薇科) 种子提取物 (OISE) 的主要成分。Oroxin A 是 PPARγ 的部分激动剂，可激活 PPARγ 转录。Oroxin A 通过对接 PPARγ 的蛋白配体结合区域起到激活作用。Oroxin A 对 α-葡萄糖苷酶有抑制活性，具有抗氧化能力。Oroxin A 具有可用于癌症研究。
HY-N1435
HY-P3444
PECAM-1
SHP2 Bacterial
Metabolic Disease Inflammation/Immunology
CD31 (PECAM-1) 是血小板内皮细胞粘附分子 (platelet endothelial cell adhesion molecule-1)，是产气荚膜梭菌 b-Toxin (CPB ) 的内皮细胞特异性受体。CD31 也是一种 ER -MP12 抗原，在机械应力、代谢和炎症之间起连接作用。CD31 肽能够维持 CD31 ITIM686 和 SHP2 的磷酸化，并抑制 TCR 诱导的 T 细胞活化。
HY-124646
HY-B0336
HY-B0336R
HY-100898
Glycosidase
Cancer
OGT 2115 是一种有效的，细胞可渗透且口服活性的乙酰肝素酶 (heparanase ) 抑制剂，IC50 为 0.4 μM。OGT 2115 具有抗血管生成特性 (IC50 为 1 μM)。OGT 2115 还抑制硫酸乙酰肝素的降解活性。
HY-W129233
Dihydroartemisinin (α,β mixture)
Parasite Autophagy Apoptosis
Infection Cancer
Dihydroartemisinin (mixture of α and β isomer s) 是一种抗疟疾和抗癌药物，同时也是青蒿素及其衍生物的活性代谢产物。Dihydroartemisinin 通过多种分子机制发挥抗癌作用，例如抑制细胞增殖、诱导细胞凋亡、抑制肿瘤转移和血管生成、促进免疫功能、诱导自噬和内质网应激。
HY-P3444A
PECAM-1 TFA
SHP2 Bacterial
Metabolic Disease Inflammation/Immunology
CD31 (PECAM-1) TFA 是血小板内皮细胞粘附分子 (platelet endothelial cell adhesion molecule-1)，是产气荚膜梭菌 b-Toxin (CPB ) 的内皮细胞特异性受体。CD31 TFA 也是一种 ER -MP12 抗原，在机械应力、代谢和炎症之间起连接作用。CD31 TFA 肽能够维持 CD31 TFA ITIM686 和 SHP2 的磷酸化，并抑制 TCR 诱导的 T 细胞活化。
HY-136528
Deubiquitinase Apoptosis
Cancer
RA-9 是一种高效选择性蛋白酶体相关 DUBs 抑制剂，具有良好的毒性和抗癌活性。RA-9 阻断泛素依赖性蛋白降解而不影响 20S 蛋白酶体蛋白水解活性。RA-9 选择性诱导卵巢癌细胞株和供体原代培养细胞凋亡。RA-9 诱导卵巢癌细胞内质网应激反应。
HY-153202
MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
SLMP53-2 是一种突变的 p53 再激活因子。SLMP53-2 通过增强 mutp53-Y220C 与 Hsp70 的相互作用来恢复 mutp53-Y220C 的野生型样构象和 DNA 结合能力，从而重建 p53 转录活性。 SLMP53-2 可诱导细胞周期停滞、细胞凋亡和内质网 (ER ) 应激。SLMP53-2 具有抗肿瘤活性。
HY-136735
IRE1
Neurological Disease Cancer
IRE1α kinase-IN-1 是一种高度选择性的 IRE1α (ER N1) 抑制剂，IC50 为 77 nM。IRE1α kinase-IN-1 对 IRE1α 的选择性比 IRE1β 亚型高 100 倍。IRE1α kinase-IN-1 抑制内质网诱导的 IRE1α 寡聚和自磷酸化，并抑制 IRE1α RNase 活性 (IC50 =80 nM)。
HY-168106
HY-B1693
HY-125603
HY-N0492
HY-N0492A
HY-N2025R
Reference Standards PPAR Glycosidase
Metabolic Disease
Oroxin A (Standard) 是 Oroxin A 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Oroxin A 是 Oroxylum indicum （L.）Kurz (紫薇科) 种子提取物 (OISE) 的主要成分。Oroxin A 是 PPARγ 的部分激动剂，可激活 PPARγ 转录。Oroxin A 通过对接 PPARγ 的蛋白配体结合区域起到激活作用。Oroxin A 对 α-葡萄糖苷酶有抑制活性，具有抗氧化能力。Oroxin A 具有可用于癌症研究。
HY-N1435R
HY-B1693R
HY-170849
Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A Apoptosis PERK IRE1
Cancer
Nur77 modulator 4 (Compound 15h) 是一种 Nur77 诱导剂，KD 为 0.477 μM。Nur77 modulator 4 显著诱导 Nur77 表达和细胞凋亡 (Apoptosis )，对 HepG2 和 MCF-7 细胞表现出优异的生长抑制作用，IC50 小于 5 μM。Nur77 modulator 4 通过 PER K-ATF4 和 IRE1 信号通路激活 Nur77 介导的 ER 应激，从而诱导细胞凋亡。Nur77 modulator 4 可用于癌症领域研究。
HY-110339
ROCK Apoptosis
Cancer
RKI 1447 dihydrochloride 是一种有效的选择性 ROCK 抑制剂，对 ROCK1 和 ROCK2 的 IC50 分别为 14.5 和 6.2 nM。RKI 1447 dihydrochloride 抑制结直肠癌细胞的生长并促进细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-122895A
Apoptosis PDI
Cancer
(E/Z)-E64FC26 是 E-E64FC26 和 Z-E64FC26 的混合物。E64FC26 (E-E64FC26) 是蛋白质二硫键异构酶 (PDI) 家族的一种有效的泛抑制剂，对 PDIA1、PDIA3、PDIA4、TXNDC5 和 PDIA6 的 IC50 分别为 1.9、20.9、25.9、16.3 和 25.4 μM。E64FC26 显示抗骨髓瘤活性。
HY-122895
Apoptosis PDI
Cancer
E64FC26 是蛋白质二硫键异构酶 (PDI) 家族的一种有效的泛抑制剂，对 PDIA1、PDIA3、PDIA4、TXNDC5 和 PDIA6 的 IC50 分别为 1.9、20.9、25.9、16.3 和 25.4 μM。E64FC26 显示抗骨髓瘤活性。
HY-172209
p38 MAPK Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
PPIA-IN-1 (Compound 20b) 是肽酰脯氨酰异构酶 A (PPIA ) 的抑制剂，KD 为 0.52 μM。PPIA-IN-1 在多种癌细胞系中表现出抗增殖活性（HCT116 的 IC50 为 0.69 μM），在 G0/G1 期阻滞细胞周期，并在细胞 HCT116 中表现出抗转移作用。PPIA-IN-1 增加 ROS，导致 DNA 损伤、ER 应激和线粒体功能障碍，通过 MAPK 通路诱导 HCT116 细胞凋亡 (apoptosis )。PPIA-IN-1 在小鼠 CT26 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-174377
HY-N0492R
HY-121605
Apoptosis
Cancer
RL71 是一种姜黄素类抗癌剂，对多种 ER 阴性乳腺癌细胞表现出强烈的细胞毒性。RL71（1 μM）能诱导细胞周期在 G2/M 期停滞，并诱导 SKBr3 细胞中凋亡。RL7 还降低 HER 2/neu 的磷酸化并增加了 p27。RL71 还显著降低了 Akt 的磷酸化并短暂增加了应激激酶 JNK1/2 和 p38 MAPK。此外，RL71 在体外表现出抗血管生成潜力，抑制 HUVEC 细胞的迁移以及这些细胞形成管状网络的能力。
HY-116572
Reactive Oxygen Species (ROS) JNK Apoptosis Caspase
Cancer
TASIN-1 hydrochloride 是截短型 APCTR ER ) 应激、活性氧 (ROS) 生成和 JNK 介导的凋亡，并抑制 Akt 生存信号传导，从而发挥细胞毒性作用。TASIN-1 hydrochloride 可用于预防和干预 APC 突变型结直肠癌。
HY-N0492AR
HY-116572A
Reactive Oxygen Species (ROS) JNK Apoptosis Caspase
Cancer
TASIN-1 是截短型 APCTR ER ) 应激、活性氧 (ROS) 生成和 JNK 介导的凋亡 (apoptosis )，并抑制 Akt 生存信号传导，从而发挥细胞毒性作用。TASIN-1 可用于预防和干预 APC 突变型结直肠癌。
HY-108052
Delphinidin 3-O-glucoside chloride; Delphinidin 3-O-β-glucoside chloride
EGFR Apoptosis Akt
Cardiovascular Disease Cancer
氯化飞燕草素葡萄糖苷
Hibiscus sabdariffa 提取物中发现的一种活性花色苷。Delphinidin 3-glucoside chloride 诱导 B 细胞慢性淋巴细胞性白血病 (B CLL) 的促凋亡作用。Delphinidin 3-glucoside chloride 通过结合 ER β 发挥植物雌激素活性，IC50 为 9.7 μM。Delphinidin-3-O-glucoside chloride 抑制 EGFR ，IC50 为 2.37 µM。Delphinidin 3-glucoside chloride 通过调节 pAKT/IRF1/HOTAIR 通路表达抗肿瘤活性。Delphinidin 3-glucoside chloride 具有抗氧化活性，抑制血小板聚集和内皮细胞功能障碍。
HY-W050044
HY-13559
Azaspirane
Apoptosis
Cancer
Atiprimod (Azaspirane)是一种口服生物可用的小分子，具有抗肿瘤、抗炎和抗血管生成活性。Atiprimod通过抑制信号转导和转录激活因子3（STAT3）的磷酸化，阻断白细胞介素-6和血管内皮生长因子（VEGF）的信号通路。Atiprimod还下调抗凋亡蛋白Bcl-2、Bcl-XL和Mcl-1，从而抑制细胞增殖，诱导细胞周期停滞，诱导凋亡。Atiprimod在乳腺癌细胞中通过激活PER K/eIF2α/ATF4/CHOP轴和抑制STAT3/NF-κB转录因子的核迁移引发持久的内质网应激介导的凋亡。
HY-159577
PI3K mTOR Akt
Cancer
Nic-15 (compound 4n) 是用于拮抗胰腺肿瘤低血管特性的抗紧缩剂。低血管特性使癌细胞适应营养缺乏的肿瘤微环境，产生耐药性。Nic-15 能够调节 PI3K/Akt/mTOR 通路，同时缓解 Gemcitabine (HY-17026) 诱导的 ER 应激。Nic-15 可显著抑制 MIA PaCa-2 和 PANC-1 胰腺癌细胞迁移和集落形成，Nic-15 与 Gemcitabine 联合使用可有效解决胰腺肿瘤耐药性的问题。在体内异种移植模型中，Nic-15 能够显著增强 Gemcitabine 的疗效。
HY-121605S
Isotope-Labeled Compounds Apoptosis
Cancer
RL71-d6 是氘代标记的 RL71 (HY-121605)。RL71 是一种姜黄素类抗癌剂，对多种 ER 阴性乳腺癌细胞表现出强烈的细胞毒性。RL71 (1 μM) 能诱导细胞周期在 G2/M 期停滞，并诱导 SKBr3 细胞中凋亡。RL7 还降低 HER 2/neu 的磷酸化并增加了 p27。RL71 还显著降低了 Akt 的磷酸化并短暂增加了应激激酶 JNK1/2 和 p38 MAPK。此外，RL71 在体外表现出抗血管生成潜力，抑制 HUVEC 细胞的迁移以及这些细胞形成管状网络的能力。
HY-112056
HY-108052R
Delphinidin 3-O-glucoside chloride (Standard); Delphinidin 3-O-β-glucoside chloride (Standard)
Reference Standards EGFR Apoptosis Akt
Cardiovascular Disease Cancer
氯化飞燕草素葡萄糖苷 (Standard)
Hibiscus sabdariffa 提取物中发现的一种活性花色苷。Delphinidin 3-glucoside chloride 诱导 B
HY-113382R
HY-N0288
HY-N0288R
HY-L054
299 compounds
内质网 (Endoplasmic reticulum, ER ) 参与了大约三分之一的细胞蛋白的产生和折叠，对维持细胞内环境稳定及个体健康具有重要的意义。当一些不利因素影响内质网功能及蛋白合成时，会导致内质网应激 (ER stress , ER S) 及未折叠蛋白反应 (UPR) 信号通路激活。当内质网超负荷反应时，UPR 被激活，UPR 反应最初的目标是恢复内质网的稳态和正常的细胞功能，但当这种作用失败时，UPR 反应会诱导内源性细胞凋亡。慢性内质网应激和 UPR 信号缺失正在成为越来越多的人类疾病的关键因素，包括糖尿病、神经退行性变和癌症等，使得 UPR 信号通路成为治疗治疗疾病的潜在靶点。
MCE 内质网应激化合物库收录了 299 个内质网应激相关的化合物，主要靶向 PER K，IRE1 及 ATF6 等内质网应激信号通路中的关键靶点，是研究内质网应激及相关疾病的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P0217
HY-P1556A
PKG
Metabolic Disease
Vasonatrin Peptide (VNP) TFA 是心钠素 (ANP) 和C型利钠肽 (CNP) 的嵌合体。Vasonatrin Peptide TFA 具有 CNP 的静脉扩张作用、ANP 的利尿作用以及与 ANP 或 CNP 无关的独特的动脉血管扩张作用。Vasonatrin Peptide TFA 通过 cGMP-PKG 信号通路抑制内质网应激对糖尿病心脏缺血再灌注损伤的保护作用。
HY-P3444
PECAM-1
SHP2 Bacterial
Metabolic Disease Inflammation/Immunology
CD31 (PECAM-1) 是血小板内皮细胞粘附分子 (platelet endothelial cell adhesion molecule-1)，是产气荚膜梭菌 b-Toxin (CPB ) 的内皮细胞特异性受体。CD31 也是一种 ER -MP12 抗原，在机械应力、代谢和炎症之间起连接作用。CD31 肽能够维持 CD31 ITIM686 和 SHP2 的磷酸化，并抑制 TCR 诱导的 T 细胞活化。
HY-P1556
PKG
Cardiovascular Disease
Vasonatrin Peptide (VNP) 是心钠素 (ANP) 和C型利钠肽 (CNP) 的嵌合体。Vasonatrin Peptide 具有 CNP 的静脉扩张作用、ANP 的利尿作用以及与 ANP 或 CNP 无关的独特的动脉血管扩张作用。Vasonatrin Peptide 通过 cGMP-PKG 信号通路抑制内质网应激对糖尿病心脏缺血再灌注损伤的保护作用。
HY-P3444A
PECAM-1 TFA
SHP2 Bacterial
Metabolic Disease Inflammation/Immunology
CD31 (PECAM-1) TFA 是血小板内皮细胞粘附分子 (platelet endothelial cell adhesion molecule-1)，是产气荚膜梭菌 b-Toxin (CPB ) 的内皮细胞特异性受体。CD31 TFA 也是一种 ER -MP12 抗原，在机械应力、代谢和炎症之间起连接作用。CD31 TFA 肽能够维持 CD31 TFA ITIM686 和 SHP2 的磷酸化，并抑制 TCR 诱导的 T 细胞活化。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99683
SGN-LIV1A
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
Ladiratuzumab vedotin (SGN-LIV1A) 是一种 LIV-1 靶向的抗体药物偶联物 (ADC ) (IC50 : 5.6 nM)。Ladiratuzumab vedotin 由人源化 IgG1 单克隆抗体、MMAE 和蛋白酶-可切割型连接子组成。Ladiratuzumab vedotin 可以驱动免疫原性细胞死亡 (ICD) 以引发免疫反应。Ladiratuzumab vedotin 可用于乳腺癌研究。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
HY-N1443
HY-13433
HY-N1260
HY-19332
HY-W010451
Hydroxyhydroquinone
Cardiovascular Disease Structural Classification Microorganisms Classification of Application Fields Source classification Phenols Polyphenols Disease Research Fields
PERK Eukaryotic Initiation Factor (eIF) Potassium Channel Apoptosis
1,2,4-三羟基苯
ER ) 应激诱导剂，可靶向 PKR 样内质网激酶 PER K 等蛋白引发细胞毒性。1,2,4-Trihydroxybenzene 可选择性诱导 eIF2α 磷酸化，激活 PER K-eIF2α 信号通路诱导应激颗粒形成。1,2,4-Trihydroxybenzene 随后加剧氧化应激并导致 DNA 双链断裂，破坏线粒体和内质网等细胞器结构，引发细胞死亡。1,2,4-Trihydroxybenzene 还具有潜在抗癌、升高血压、解痉挛的作用。
HY-19696
HY-19696A
HY-N0878
HY-U00141
HY-19332R
HY-W010451R
Hydroxyhydroquinone (Standard)
Structural Classification Microorganisms Source classification Phenols Polyphenols
Reference Standards PERK Potassium Channel Apoptosis Eukaryotic Initiation Factor (eIF)
1,2,4-三羟基苯 (Standard)
ER ) 应激诱导剂，可靶向 PKR 样内质网激酶 PER K 等蛋白引发细胞毒性。1,2,4-Trihydroxybenzene 可选择性诱导 eIF2α 磷酸化，激活 PER K-eIF2α 信号通路诱导应激颗粒形成。1,2,4-Trihydroxybenzene 随后加剧氧化应激并导致 DNA 双链断裂，破坏线粒体和内质网等细胞器结构，引发细胞死亡。1,2,4-Trihydroxybenzene 还具有潜在抗癌、升高血压、解痉挛的作用。
HY-N0139
HY-N3642
HY-W011241
HY-N0120A
HY-N11600
HY-19696R
HY-19696AR
HY-A0098
HY-N0139R
HY-19696BR
HY-N0120AR
HY-12956A
HY-12956R
HY-12956
HY-12956AR
HY-N2025
HY-N1435
HY-125603
HY-N0492
HY-N0492A
HY-N2025R
HY-N1435R
HY-N0492R
HY-N0492AR
HY-108052
HY-W050044
HY-108052R
HY-113382R
HY-N0288
HY-N0288R
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-15654S
Phenylbutyrate-d11 (sodium) 是 Sodium 4-phenylbutyrate 氘代物。Sodium 4-phenylbutyrate (4-PBA sodium) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 和内质网应激 (ER S
HY-A0281S
4-Phenylbutyric acid-d11 是 4-Phenylbutyric acid 的氘代物。4-Phenylbutyric acid (4-PBA) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 和内质网应激 (ER S
HY-A0281S3
4-Phenylbutyric acid-d2 是 4-Phenylbutyric acid 的氘代物。 4-Phenylbutyric acid (4-PBA) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 和内质网应激 (ER S
HY-19696S1
Tauroursodeoxycholate-d4 是 Tauroursodeoxycholate 氘代物。Tauroursodeoxycholate (Tauroursodeoxycholic acid) 是一种内质网应激抑制剂。Tauroursodeoxycholate 显著降低凋亡分子如 caspase-3 和 caspase-12 表达。Tauroursodeoxycholate 也抑制 ER K
HY-19696S
Tauroursodeoxycholate-d5 是 Tauroursodeoxycholate 的氘代物。Tauroursodeoxycholate (Tauroursodeoxycholic acid) 是一种内质网应激抑制剂。Tauroursodeoxycholate 显著降低凋亡分子如 caspase-3 和 caspase-12 表达。Tauroursodeoxycholate 也抑制 ER K
HY-19696AS
Tauroursodeoxycholate-d4 (sodium) 是 Tauroursodeoxycholate sodium 的氘代物。Tauroursodeoxycholate (Tauroursodeoxycholic acid; TUDCA) sodium 是一种内质网应激抑制剂。Tauroursodeoxycholate 显著降低凋亡分子如 caspase-3 和 caspase-12 表达。Tauroursodeoxycholate 也抑制 ER K
HY-N0492S
α-Lipoic Acid-d5 是 α-Lipoic Acid 的氘代物。α-Lipoic Acid 是一种抗氧化剂，是线粒体酶复合物的重要辅助因子。α-Lipoic Acid 可抑制 NF-κB 依赖性的 HIV-1 LTR 活化。α-Lipoic Acid 诱导内质网应激 (ER S) 介导的肝癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-19696S2
Tauroursodeoxycholate-d4 -1 是 Tauroursodeoxycholate 氘代物。Tauroursodeoxycholate (Tauroursodeoxycholic acid) 是一种内质网应激抑制剂。Tauroursodeoxycholate 显著降低凋亡分子如 caspase-3 和 caspase-12 表达。Tauroursodeoxycholate 也抑制 ER K
HY-A0281S2
4-Phenylbutyric acid-d5 是 4-Phenylbutyric acid 的氘代物。 4-Phenylbutyric acid (4-PBA) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 和内质网应激 (ER S
HY-B0852S2
Tebuconazole-d6 是氘代标记的 Tebuconazole (HY-B0852)。Tebuconazole 是一种具有口服活性的农用唑类杀菌剂，也能抑制 CYP51 ，对于白色念珠菌 CYP51 (CaCYP51 ) 和人 CYP51 截短体 (Δ60HsCYP51 ) 的 IC50 值分别为 0.9 和 1.3 μM。Tebuconazole 诱导 HepG2 细胞中的脂质积累和氧化应激。Tebuconazole 可降低 MAC-T 细胞活力和增殖，诱导内质网应激介导的细胞凋亡，并增加 MAC-T 细胞的氧化应激水平。
HY-12956S2
Dinoprost-13 C5 是 13 C 标记的 Dinoprost (HY-12956)。Dinoprost (Prostaglandin F2α) 是一种口服有效的前列腺素 F (PGF) 受体 (FP receptor ) 激动剂。Dinoprost 是在子宫内膜腔上皮和黄体 (CL) 中局部产生的溶酶激素。Dinoprost 在分娩过程中起关键作用。
HY-121605S
RL71-d6 是氘代标记的 RL71 (HY-121605)。RL71 是一种姜黄素类抗癌剂，对多种 ER 阴性乳腺癌细胞表现出强烈的细胞毒性。RL71 (1 μM) 能诱导细胞周期在 G2/M 期停滞，并诱导 SKBr3 细胞中凋亡。RL7 还降低 HER 2/neu 的磷酸化并增加了 p27。RL71 还显著降低了 Akt 的磷酸化并短暂增加了应激激酶 JNK1/2 和 p38 MAPK。此外，RL71 在体外表现出抗血管生成潜力，抑制 HUVEC 细胞的迁移以及这些细胞形成管状网络的能力。
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