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FGFR

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抑制剂 & 激动剂

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Targets Recommended:
Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-148779

    FGFR Cancer
    FGFR3-IN-5 是一种有效的选择性 FGFR3 抑制剂,对 FGFR3、FGFR2 和 FGFR1 的 IC50 值分别为 3、44、和 289 nM。FGFR3-IN-5 可用于癌症的研究。
    FGFR3-IN-5
  • HY-163273

    FGFR Cancer
    FGFR4-IN-17 (Compound (S)-23) 是一种含有吡啶基的哌嗪基二氟茚衍生物。FGFR4-IN-17 是 FGFR 抑制剂,对 FGFR1、FGFR2、FGFR3 和 FGFR4 的 IC50 值分别为 24.2、16.1、78.0 和 68.0 nM。FGFR4-IN-17 具有抗肿瘤活性。
    FGFR4-IN-17
  • HY-156790

    FGFR Cancer
    FGFR3-IN-6 是一种有效的 FGFR3 选择性抑制剂,IC50 值小于 350 nM。FGFR3-IN-6 可用于癌症研究。
    FGFR3-IN-6
  • HY-156791

    FGFR Cancer
    FGFR3-IN-7 是一种有效的 FGFR3 选择性抑制剂,IC50 值小于 350 nM。FGFR3-IN-7 可用于癌症研究。
    FGFR3-IN-7
  • HY-147619

    FGFR Cancer
    FGFR-IN-4 是一种有效的 FGFR 抑制剂。成纤维细胞生长因子受体 (FGFR) 是一种与成纤维细胞生长因子配体结合的酪氨酸激酶受体。FGFR-IN-4 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2022033532A1,化合物 20)。
    FGFR-IN-4
  • HY-147620

    FGFR Cancer
    FGFR-IN-5 是一种有效的 FGFR 抑制剂。成纤维细胞生长因子受体 (FGFR) 是一种与成纤维细胞生长因子配体结合的酪氨酸激酶受体。FGFR-IN-5 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2022042612A1,化合物 3)。
    FGFR-IN-5
  • HY-163527

    FGFR Cancer
    FGFR-IN-13 (compound III-30) 通过抑制关键蛋白的表达调节内源性 FGFR1(IC50=0.20±0.02 nM) 和 FGFR4(IC50=0.40±0.03 nM) 介导的信号通路。FGFR-IN-13 能够抑制 total-PARPBcl-2 蛋白的表达,促进 Cleaved-PARPBax 蛋白的表达,且呈剂量依赖性。FGFR-IN-13 具有显著的抗肿瘤活性且具有口服活性。
    FGFR-IN-13
  • HY-172923

    FGFR Cancer
    Glu-IN-1 (compound AF1) 是一种共价的 FGFR2 选择性抑制剂,其 IC50 为 1.6 μM。Glu-IN-1 共价修饰 FGFR2 中的 Glu489。
    FGFR-IN-20
  • HY-147684

    FGFR Neurological Disease
    FGFR-IN-7 (化合物 17) 是一种口服有效的可透过血脑屏障的 FGFR (成纤维细胞生长因子受体)调节剂。FGFR-IN-7 具有神经保护活性。FGFR-IN-7 改善大脑暴露并降低磷中毒风险。FGFR-IN-7 可用于神经退行性疾病的研究。
    FGFR-IN-7
  • HY-147683

    FGFR Neurological Disease
    FGFR-IN-3 (化合物 6) 是一种口服有效的可透过血脑屏障的 FGFR (成纤维细胞生长因子受体)调节剂。FGFR-IN-3 具有神经保护活性。FGFR-IN-3 可用于神经退行性疾病的研究。
    FGFR-IN-3
  • HY-172921

    FGFR Cancer
    FGFR-IN-18 (Compound KF7) 是一种靶向赖氨酸的 FGFR 的共价抑制剂,其 IC50 分别为:1.1 nM (FGFR2)、1.3 nM (FGFR1) 和 31.5 nM (FGFR4)。FGFR-IN-18 对 FGFR3 也具有亲和力 (10 nM 时抑制率为 52%)。FGFR-IN-18 共价修饰 Lys485 (FGFR 的一个反应位点)。
    FGFR-IN-18
  • HY-142921

    FGFR Cancer
    FGFR-IN-2 (compound 1) 是一种有效的 FGFR 抑制剂,对 FGFR1、FGFR2、FGFR3 和 FGFR4 的 IC50 分别为 7.3 nM、4.3 nM、7.6 nM、11 nM。FGFR-IN-2 具有用于癌症研究的潜力。
    FGFR-IN-2
  • HY-146541

    FGFR Cancer
    FGFR4-IN-10 (compound 5a) 是一种有效的选择性 FGFR4 抑制剂,IC50 值为 70.7 nM。FGFR4-IN-10 对其他 FGFR 家族成员 (即 FGFR1、FGFR2 和 FGFR3) 没有抑制作用。
    FGFR4-IN-10
  • HY-145043

    FGFR Cancer
    FGFR-IN-1 是一种有效的 FGFR 抑制剂,对 FGFR1、FGFR2 和 FGFR3 的IC50 分别小于 100 nM。
    FGFR-IN-1
  • HY-155028

    FGFR Cancer
    FGFR-IN-11 (compound I-5) 是一种具有口服活性和共价 pan-FGFR 抑制剂,其 IC50 值分别为 9.9 nM (FGFR1),3.1 nM (FGFR2),16 nM (FGFR3) 和 1.8 nM (FGFR4)。FGFR-IN-11 以纳摩尔级抑制多种肿瘤细胞增殖。FGFR-IN-11 在荷瘤小鼠模型中显著抑制肿瘤生长。
    FGFR-IN-11
  • HY-152104

    FGFR Cancer
    FGFR-IN-9 (Compound 19) 是一种有效的、可逆的、具有口服活性的 FGFR 抑制剂,对 FGFR4WTFGFR3、FGFR4V550LFGFR2 和 FGFR1 的 IC50 分别为 17.1、29.6、30.7、46.7 和 64.3 nM。
    FGFR-IN-9
  • HY-145231

    FGFR Cancer
    FGFR2-IN-2 (Compound 38) 是一种选择性 FGFR2 抑制剂,对 FGFR1、FGFR2 和 FGFR3 的 IC50 分别为 389、29 和 758 nM。
    FGFR2-IN-2
  • HY-151903S

    FGFR Cancer
    FGFR2/3-IN-1 是一种有效的选择性 FGFR2FGFR3 (FGFR) 抑制剂,IC50 分别为 1 nM 和 0.5 nM。FGFR2/3-IN-1 的选择性比 FGFR1/FGFR4 和其他激酶组高 40 倍以上。FGFR2/3-IN-1 也抑制 FGFR3 V555L 和 V555M 突变体,IC50 分别为 2.7 nM 和 6.1 nM。
    FGFR2/3-IN-1
  • HY-147793

    FGFR Cancer
    FGFR4-IN-12 (Compound A34) 是一种有效的 FGFR4 抑制剂。FGFR4-IN-12 对 FGFR4 依赖性 HCC 细胞系表现出改进的 FGFR4 抑制能力和选择性以及优异的抗增殖活性。FGFR4-IN-12 具有研究癌症疾病的潜力。
    FGFR4-IN-12
  • HY-162865

    FGFR Cancer
    FGFR2-IN-3 是一种成纤维细胞生长因子受体 2 (FGFR2) 抑制剂。FGFR2-IN-3 具有良好的结合特性,形成关键相互作用,并诱导 FGFR2 的构象变化。FGFR2-IN-3 可用于肿瘤的研究。
    FGFR2-IN-3
  • HY-148778

    FGFR Cancer
    FGFR3-IN-4 是一种选择性的 FGFR3 抑制剂,IC50 值小于 50 nM。FGFR3-IN-4 对 FGFR3 的选择性至少比 FGFR1 高 10 倍。
    FGFR3-IN-4
  • HY-162577

    FGFR Cancer
    FGFR-IN-14 (compound 10h) 是一种 pan-FGFR 抑制剂。FGFR-IN-14 抑制 FGFR1,FGFR2,FGFR3 和 FGFR2 V564F 守门人突变体,IC50 分别为 46,41,99 和 62 nM。FGFR-IN-14对 NCI-H520 肺癌细胞,SNU-16 和 KATO III 胃癌细胞的增殖具有较强的抑制作用,IC50 分别为 19,59 和 73 nM。
    FGFR-IN-14
  • HY-172787

    FGFR Akt AMPK Cancer
    FGFR4-IN-23 (compound 48c) 是一种 FGFR4 抑制剂,对 FGFR4WT激酶的 IC50 值为 2.9 nM。FGFR4-IN-23 抑制 FGFR4AKTMAPK 的磷酸化。
    FGFR4-IN-23
  • HY-170919

    FGFR Cancer
    FGFR2/3-IN-2 (compound 10) 是一种具有口服活性的 FGFR2FGFR3 抑制剂。FGFR2/3-IN-2 抑制 FGFR2FGFR3IC50 值分别为 3.7 nM 和 31.2 nM (预孵育时间 1 h)。FGFR2/3-IN-2 对 FGFR1/4 及其他激酶具有选择性,且在体内不会引起腹泻或血清磷酸盐升高。FGFR2/3-IN-2 在 SNU-16 胃癌模型中能够诱导肿瘤停滞或消退。
    FGFR2/3-IN-2
  • HY-168286

    FGFR Cancer
    FGFR-IN-16 (compound 7N) 是 FGFR1FGFR2FGFR4 的有效抑制剂,其 IC50 分别为 8 nM、4 nM 和 3.8 nM。FGFR-IN-16 在癌症研究中发挥着重要作用。
    FGFR-IN-16
  • HY-115902

    FGFR Apoptosis Cancer
    FGFR4-IN-7 (Compound C3) 是一种共价可逆的 FGFR4 抑制剂,IC50 值为 0.42 μM。 FGFR4-IN-7 通过阻断 FGFR4 信号通路诱导细胞凋亡 (apoptosis)。FGFR4-IN-7可用于肝癌 (HCC) 的研究。
    FGFR4-IN-7
  • HY-145836

    FGFR Cancer
    FGFR4-IN-8 (Compound 7v) 是一种 ATP 竞争性、高度选择性的野生型和突变型 FGFR4 共价抑制剂。FGFR4-IN-8 对 FGFR4、FGFR4V550LFGFR4V550MFGFR4C552SIC50 分别为 0.5、0.25、1.6、931 nM。FGFR4-IN-8 有效抗 Hep3B 肝细胞癌细胞增殖,IC50 值为
    FGFR4-IN-8
  • HY-150652

    FGFR Apoptosis Cancer
    FGFR-IN-8 (Compound 17a) 一种高效且具有口服活性的 FGFR 抑制剂,可抑制野生型和突变型 FGFRFGFR-IN-8 对 FGFR1、V564F-FGFR2、N549H-FGFR2、V555M-FGFR3、FGFR3 和 FGFR 4的 IC50 值分别为 <0.5、189.1、<0.5、22.6、<0.5 和 7.30 nM。FGFR-IN-8 诱导癌细胞凋亡(apoptosis),具有抗癌活性。
    FGFR-IN-8
  • HY-168653

    FGFR Cancer
    FGFR-IN-15 (compound 18i) 是泛 FGFR 抑制剂,对 FGFR1-4 具有强烈的抑制活性。
    FGFR-IN-15
  • HY-147515

    FGFR Cancer
    FGFR4-IN-11 (Compound 30) 是一种有效的、选择性的、共价结合的 FGFR4 抑制剂,IC50 值为 2.1 nM。FGFR4-IN-11 显著抑制 FGF19/FGFR4 信号通路,具有抗癌活性。
    FGFR4-IN-11
  • HY-158248

    FGFR Cancer
    FGFR4-IN-19 (compound 8B) 是一种有效的共价成纤维细胞生长因子受体4 (FGFR4) 抑制剂(IC50=1.2 nM)。 FGFR4-IN-19 通过共价靶向 FGFR4 激酶结构域中罕见的半胱氨酸 (C552),实现了高效率和同型选择性。 FGFR4-IN-19 可用于肝细胞癌 (HCC) 的研究。
    FGFR4-IN-19
  • HY-155046

    FGFR Cancer
    FGFR4-IN-14 (Compound 27i) 是一种 FGFR4 抑制剂 (IC50: 2.4 nM。FGFR4-IN-14 抑制 V550L 和 N535K 突变株细胞增殖,对 huh7、BaF3/ETV6-FGFR4-V550L 和 BaF3/ETV6-FGFR4-N535K 细胞的 IC50 分别为 21 nM、2.5 nM、171 nM。FGFR4-IN-14 在Huh7异种移植模型中具有有效的抗肿瘤功效。FGFR4-IN-14 可用于肝细胞癌 (HCC) 的研究。
    FGFR4-IN-14
  • HY-170690

    FGFR Cancer
    FGFR4-IN-22 (compound 10f) 是 FGFR4 的有效抑制剂,其 IC50 为 5.4 nM。FGFR4-IN-22 可作为靶向 FGFR4 的抗 HCC 药物开发的潜在先导化合物。
    FGFR4-IN-22
  • HY-147713

    FGFR Cancer
    FGFR3-IN-1 (compound 1) 是一种成纤维细胞生长因子受体 (FGFR) 抑制剂,抑制 FGFR123IC50 值分别为40 nM,5.1 nM 和 12 nM。FGFR3-IN-1 可用于膀胱癌的研究。
    FGFR3-IN-1
  • HY-156704

    FGFR Cancer
    FGFR4-IN-16 (CY-15-2) 是一种 FGFR-4 共价抑制剂,可用于癌症的研究。
    FGFR4-IN-16
  • HY-147714

    FGFR VEGFR Cancer
    FGFR3-IN-2 (compound 18b) 是一种有效和选择性的 FGFR3 抑制剂,抑制 FGFR3VEGFR2IC50 值分别为 4.1 nM 和 570 nM。FGFR3-IN-2 可用于膀胱癌的研究。
    FGFR3-IN-2
  • HY-174268

    FGFR Cancer
    FGFR-IN-21 (Compound FP1) 是一种选择性共价 FGFR4 抑制剂,IC50 值为 70 nM。FGFR-IN-21 有望用于肿瘤中 FGFR 信号通路的研究。
    FGFR-IN-21
  • HY-147715

    FGFR Cancer
    FGFR3-IN-3 (化合物 40a) 是一种有效的 FGFR 泛型抑制剂,抑制 FGFR1234IC50 值分别为 2.1 nM,3.1 nM,4.3 nM 和 74 nM。FGFR3-IN-3 可用于膀胱癌的研究。
    FGFR3-IN-3
  • HY-161610

    FGFR Cancer
    FGFR4-IN-21 (Compd 4c) 是一种 FGFR4 抑制剂,IC50 为 33 nM。FGFR4-IN-21 可用于肝细胞癌的研究。
    FGFR4-IN-21
  • HY-163569

    FGFR Cancer
    FGFR4-IN-20 (comp 11) 是一种具有口服活性以及选择性的 FGFR4 抑制剂,其抑制 Huh7 细胞和 FGFR4 酶的 IC50 为 19 和 36 nM。FGFR4-IN-20 可用于肝细胞癌的研究。
    FGFR4-IN-20
  • HY-172251

    FGFR Apoptosis Cancer
    FGFR-IN-17 (Compound 12l) 是一种口服有效的 FGFR 不可逆抑制剂,对 FGFR 及其突变体都有较强的抑制作用。FGFR-IN-17 可抑制非小细胞肺癌细胞的增殖、迁移,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。FGFR-IN-17 具有抗肿瘤的活性。
    FGFR-IN-17
  • HY-172922

    FGFR Cancer
    Arg-IN-1 是一种选择性的靶向 Arginine (Arg) 的共价抑制剂,对 FGFR2 和 FGFR3 的 IC50 分别为 9.7 nM 和 30.4 nM。Arg-IN-1 有望避免 FGFR1/4 的靶向毒性,并克服获得性靶向耐药性,具有靶向 FGFR 的癌症治疗的潜力。
    FGFR-IN-19
  • HY-144759

    FGFR Cancer
    FGFR4-IN-9 (Compound 6O) 是一种选择性的 FGFR4 抑制剂,IC50 值为 75.3 nM。FGFR4-IN-9 有效抑制肝癌细胞的生长和血管生成。
    FGFR4-IN-9
  • HY-131704

    FGFR Cancer
    FGFR4-IN-5 是一种有效的选择性共价 FGFR4 抑制剂,IC50 为 6.5 nM。FGFR4-IN-5 具有较强的抗肿瘤活性,可用于肝癌研究。
    FGFR4-IN-5
  • HY-145230

    FGFR Others
    FGFR2-IN-1 是一种选择性 FGFR2 抑制剂,其 IC50 为140 nM。
    FGFR2-IN-1
  • HY-149488

    FGFR Cancer
    FGFR1 inhibitor-9 (Compound 9) 是一种 FGFR1 抑制剂 (IC50s: 0.85 nM)。FGFR1 inhibitor-9 与 FGFR1 的 ATP 结合袋结合。FGFR1 inhibitor-9 具有抗癌活性。
    FGFR1 inhibitor-9
  • HY-149487

    FGFR Cancer
    FGFR1 inhibitor-8 (Compound 9) 是一种 FGFR1 抑制剂 (IC50s: 0.5 nM)。FGFR1 inhibitor-8 与 FGFR1 的 ATP 结合袋结合。FGFR1 inhibitor-8 具有抗癌活性。
    FGFR1 inhibitor-8
  • HY-158010

    FGFR Cancer
    FGFR3-IN-8 (example91) 是选择性的 FGFR3 抑制剂。
    FGFR3-IN-8
  • HY-158011

    FGFR Cancer
    FGFR3-IN-9 (example27) 是选择性的 FGFR3 抑制剂。
    FGFR3-IN-9
  • HY-143881

    FGFR Cancer
    FGFR4-IN-6 (Compound 9ka) 是一种共价可逆的 FGFR4 抑制剂,IC50 值为 5.4 nM。FGFR4-IN-6 具有良好的口服药代动力学特性。 FGFR4-IN-6 在 Hep3B2.1-7 HCC 细胞系的异种移植小鼠模型中显著诱导肿瘤消退,且没有明显的毒性。
    FGFR4-IN-6

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