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JAK1 inhibitor

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By Targets:	Apoptosis (19) Autophagy (7) Bacterial (3) Btk (1) Drug Metabolite (1) FLT3 (5) Fungal (3) GSK-3 (1) HDAC (1) IFNAR (2) Influenza Virus (3) Interleukin Related (3) Isotope-Labeled Compounds (3) JAK (118) Mitophagy (3) NF-κB (1) PKC (1) Polo-like Kinase (PLK) (1) STAT (5) STING (1) Syk (4)
By Research Areas:	Cancer (65) Infection (4) Inflammation/Immunology (63) Metabolic Disease (1)

121

抑制剂 & 激动剂

同位素标记物

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-161015

JAK1-IN-13	JAK	Inflammation/Immunology
JAK1-IN-13 (compound 36b) 是一种具有口服活性,有效的 *JAK1* 高度选择性的抑制剂，其 IC₅₀ 为 0.044 nM。JAK1-IN-13 显著降低 STAT3 的磷酸化。

HY-149296

JAK1-IN-12	JAK	Inflammation/Immunology
JAK1-IN-12 是一种选择性的 *JAK1* 抑制剂，对 JAK1 的 IC₅₀ 值为 0.0246 μM，对 JAK2，JAK3 和 TYK2 的 IC₅₀s 值分别为 0.423 μM，0.410 μM 和 1.12 μM。JAK1-IN-12 促进小鼠毛发生长。JAK1-IN-12 可用于免疫炎症研究。

HY-161139

JAK1-IN-14	JAK	Inflammation/Immunology
JAK1-IN-14 (化合物12a) 是有效的和选择性的 *JAK1* 抑制剂。JAK1-IN-14 抑制*JAK1* 和 JAK2，其 IC₅₀ 值为 12.6 nM 和 135 nM。JAK1-IN-14 抑制肝纤维化水平，可用于肝纤维化和炎症性疾病的研究。

HY-153568

JAK1-IN-11	JAK	Cancer
JAK1-IN-11 (compound 11) 是一种有效的 JAK 抑制剂，IC₅₀ 为 0.02 nM (JAK1) 和 0.44 nM (JAK2)。JAK1-IN-11 对 JAK1 的选择性高于 JAK2。

HY-116505

JAK1-IN-4	JAK	Cancer
JAK1-IN-4 是一种有效、选择性的 *JAK1* 抑制剂，对 JAK1，JAK2 和 JAK3 的 IC₅₀ 值分别为 85 nM，12.8 μM 和 >30 μM。在 NCI-H 1975 细胞中，JAK1-IN-4 抑制 STAT3 的磷酸化，IC₅₀ 值为 227 nM。

HY-144440

JAK1-IN-9	JAK	Cancer
JAK1-IN-9 (compound 23a) 是一种有效的选择性 *JAK1* 抑制剂，IC₅₀ 为 72 nM。JAK1-IN-9 对其他 JAK亚型具有 12 倍或更多的选择性。

HY-153566

JAK1-IN-10	JAK	Cancer
JAK1-IN-10 (compound 9) 是一种氰基取代环肼衍生物，和一种选择性的、有效的 *JAK1* 抑制剂。

HY-145336

JAK1/TYK2-IN-1	JAK	Cancer
JAK1/TYK2-IN-1 是一种 TYK2 和 *JAK1* 的双重抑制剂（IC₅₀ = 29 和 41 nM）。

HY-145588A

Povorcitinib phosphate INCB54707 phosphate	JAK	Inflammation/Immunology
Povorcitinib (INCB54707) phosphate 是一种有效的选择性 *JAK1* 抑制剂，有效减少脓肿和炎性结节。Povorcitinib phosphate 可用于研究皮肤红斑狼疮 (CLE) 和扁平苔藓 (LP) (信息提取自专利 WO2021076124A1)。

HY-139423

JAK1-IN-8	JAK	Inflammation/Immunology Cancer
JAK1-IN-8，有效的 *JAK1* 抑制剂 (IC₅₀< 500 nM)，化合物 28，从专利 WO2016119700A1 中获得。

HY-143885

JAK1/TYK2-IN-3	JAK	Inflammation/Immunology
JAK1/TYK2-IN-3 是一种有效的，选择性和口服活性的双重 TYK2/JAK1 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 6 和 37 nM。JAK1/TYK2-IN-3 选择性的作用于 JAK2 (IC₅₀=140 nM) 和 JAK3 (IC₅₀=362 nM)。JAK1/TYK2-IN-3 通过调节 TYK2/JAK1 相关基因的表达以及 Th1 、Th2 和 Th17 细胞的形成来发挥抗炎作用。

HY-16997

Itacitinib 5 篇以上引用文献 INCB039110	JAK	Cancer
Itacitinib (INCB039110) 是一种有效的，选择性的 *JAK1* 抑制剂，对人 *JAK1* 的 IC₅₀ 值为 2 nM。Itacitinib 对 *JAK1* 选择性是 JAK2 的 20 多倍，是 JAK3 和 TYK2 的 100 多倍。

HY-18300

Filgotinib 15 篇以上引用文献 GLPG0634	JAK	Cancer
Filgotinib (GLPG0634) 是一种选择性的，具有口服活性的 *JAK1* 抑制剂，能够有效抑制 JAK1，JAK2，JAK3 和 TYK2 的活性，IC₅₀ 值分别为 10 nM，28 nM，810 nM 和 116 nM。

HY-161019

JAK1/TYK2-IN-4	JAK	Inflammation/Immunology
JAK1/TYK2-IN-4 是 JAK 和 TYK2 的双重抑制剂，IC₅₀ 分别为 39 nM 和 21 nM。JAK1/TYK2-IN-4 具有口服活性。

HY-162248

JAK1/2-IN-1	JAK Interleukin Related	Inflammation/Immunology Cancer
JAK1/2-IN-1 是一种有效的 *JAK1* 和 JAK2 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 0.4 nM 和 8.1 nM。JAK1/2-IN-1 还抑制 IL-4 和 IL-13，IC₅₀ 分别为 136.5 nM 和 19.1 nM (WO2023244775A1; Example 33a)。

HY-112724

Ivarmacitinib SHR0302	JAK Apoptosis	Inflammation/Immunology Cancer
Ivarmacitinib (SHR0302) 是一种有效的具有口服活性的 JAK 抑制剂，尤其是 *JAK1* 的抑制剂。Ivarmacitinib 对 *JAK1* 的选择性是 JAK2 的 10 倍以上，是 JAK3 的 77 倍，是 Tyk2 的 420 倍。Ivarmacitinib 抑制 JAK1-STAT3 磷酸化并诱导肝星状细胞凋亡 (apoptosis)。Ivarmacitinib 具有抗增殖和抗炎作用。

HY-112724A

Ivarmacitinib sulfate SHR0302 sulfate	JAK Apoptosis	Inflammation/Immunology Cancer
Ivarmacitinib (SHR0302) sulfate 是一种有效的的 JAK 抑制剂，尤其是 *JAK1* 的抑制剂，具有口服活性。Ivarmacitinib 对 *JAK1* 的选择性是 JAK2 的 10 倍以上，是 JAK3 的 77 倍，是 Tyk2 的 420 倍。Ivarmacitinib 抑制 JAK1-STAT3 磷酸化并诱导肝星状细胞凋亡 (apoptosis)。Ivarmacitinib 具有抗增殖和抗炎作用。

HY-18300S

Filgotinib-d4 GLPG0634-d₄	JAK	Cancer
Filgotinib-d₄ 是 Filgotinib 的氘代物。Filgotinib (GLPG0634) 是一种选择性的 JAK 抑制剂，能够有效抑制 JAK1，JAK2，JAK3 和 TYK2 的活性，IC₅₀ 值分别为 10 nM，28 nM，810 nM 和 116 nM。

HY-13827

JAK-IN-1 1 篇文献验证	JAK	Inflammation/Immunology
JAK-IN-1是 JAK1/2/3 抑制剂， IC₅₀ 分别为0.26，0.8 和3.2 nM。JAK-IN-1对JAK3的选择性比JAK1高。

HY-112442

AZ-3	JAK	Cancer
AZ-3是有效，选择性的 *JAK1* 抑制剂，IC₅₀为34 nM。

HY-18300A

Filgotinib maleate GLPG0634 maleate	JAK	Inflammation/Immunology
Filgotinib (maleate) 是一种选择性的，具有口服活性的 *JAK1* 抑制剂，能够有效抑制 JAK1，JAK2，JAK3 和 TYK2 的活性，IC₅₀ 值分别为 10 nM，28 nM，810 nM 和 116 nM。Filgotinib (maleate) 可用于类风湿性关节炎（RA）和克罗恩病的研究。

HY-139837

GDC-4379	JAK	Inflammation/Immunology
GDC-4379 是一种 *JAK1* 抑制剂，可用于哮喘研究。

HY-139807

JAK-IN-14	JAK	Inflammation/Immunology
JAK-IN-14 是一种有效和选择性的 *JAK1* 抑制剂，IC₅₀ 值小于5μM。JAK-IN-14 对 JAK1 的选择性是 JAK2 和 JAK3 的 >8倍 (专利WO201611970A1，化合物16).

HY-152080

TUL01101	JAK	Inflammation/Immunology
TUL01101 是一种有效，选择性和具有口服活性的 *JAK1* 抑制剂，对 JAK1，JAK2，JAK3 和 TYK2 的 IC₅₀ 值分别为 3，37，1517 和 36 nM。TUL01101 可用于类风湿性关节炎的研究。

HY-18300R

Filgotinib (Standard)	JAK	Cancer
Filgotinib (Standard)是 Filgotinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Filgotinib (GLPG0634) 是一种选择性的，具有口服活性的 *JAK1* 抑制剂，能够有效抑制 JAK1，JAK2，JAK3 和 TYK2 的活性，IC₅₀ 值分别为 10 nM，28 nM，810 nM 和 116 nM。

HY-50859

Ruxolitinib sulfate INCB018424 sulfate	JAK Autophagy	Cancer
鲁索利替尼硫酸盐 Ruxolitinib sulfate (INCB018424 sulfate) 是一种有效的 JAK1/2 抑制剂，IC₅₀ 值为 3.3 nM/2.8 nM，选择性是对 JAK3 的 130 倍。

HY-13577

Oclacitinib 1 篇文献验证 PF-03394197	JAK	Inflammation/Immunology
Oclacitinib 是一种新型 JAK 抑制剂。Oclacitinib 抑制 *JAK1* 最有效，IC₅₀ 为 10 nM。

HY-15315A

Baricitinib phosphate 35 篇以上引用文献 LY3009104 phosphate; INCB028050 phosphate	JAK	Inflammation/Immunology
磷酸巴瑞克替尼 Baricitinib phosphate (LY3009104 phosphate; INCB028050 phosphate) 是一种选择性的，可口服的 *JAK1/JAK2* 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 5.9 nM 和 5.7 nM。

HY-50856

Ruxolitinib 最多引用文献 123 篇文献验证 INCB18424	JAK Autophagy Mitophagy Apoptosis	Cancer
芦可替尼 Ruxolitinib (INCB18424) 是有效，选择性的 JAK1/2 抑制剂， IC₅₀ 值分别为 3.3 nM 和 2.8 nM，选择性是 JAK3 的 130 多倍。Ruxolitinib 诱导自噬 (autophagy)，通过毒性线粒体自噬 (mitophagy) 杀死肿瘤细胞。

HY-107429

Abrocitinib 4 篇文献验证 PF-04965842	JAK	Inflammation/Immunology
Abrocitinib (PF-04965842) 是一种有效、可口服、选择性的 *JAK1* 抑制剂，对 JAK1 和 JAK2 的 IC₅₀ 值分别为 29 和 803 nM。Abrocitinib (PF-04965842) 可抑制 TYK2 的活性(IC₅₀，1.253 μM) 和刺激后 STAT1，STAT3 和 STAT5 的磷酸化水平。可用于自身免疫症的研究。

HY-16997A

Itacitinib adipate 5 篇以上引用文献	JAK	Cancer
Itacitinib adipate 是一个选择性 *JAK1* 抑制剂，已经在骨髓纤维化的 II 期试验中测试其疗效和安全性。

HY-10963

Momelotinib Mesylate CYT387 Mesylate	JAK Autophagy	Cancer
Momelotinib Mesylate (CYT387 Mesylate) 是一种 ATP 竞争性的 JAK1/JAK2 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 11 nM/18 nM，对其选择性约是 JAK3 的 10 倍。

HY-151385

VVD-118313	JAK STAT IFNAR Interleukin Related	Cancer
VVD-118313 (compound 5a) 是一个有效的选择性 *JAK1* 抑制剂。VVD-118313 靶向异构体限制性变构半胱氨酸 (C817)，阻断 JAK1 依赖的反式磷酸化和细胞因子信号。VVD-118313 可用于癌症的研究。

HY-13577A

Oclacitinib maleate 1 篇文献验证 PF-03394197 maleate	JAK	Inflammation/Immunology
奥拉替尼马来酸盐 Oclacitinib maleate (PF-03394197 maleate) 是一种新型 JAK 抑制剂。Oclacitinib maleate (PF-03394197 maleate) 抑制 *JAK1* 最有效，IC₅₀ 为 10 nM。

HY-126294

Londamocitinib AZD4604; JAK1-IN-7	JAK	Inflammation/Immunology
Londamocitinib (AZD4604) 是一种有效的选择性 *JAK1* 抑制剂，IC₅₀ 为 0.54 nM。Londamocitinib 具有抗炎活性。

HY-19569

Upadacitinib 5 篇以上引用文献 ABT-494	JAK	Inflammation/Immunology
乌帕替尼 Upadacitinib (ABT-494) 是一种高效的、具有口服活性的、选择性 Janus 激酶 1 (*JAK1) 抑制剂 (IC₅₀=43 nM)。Upadacitinib 对 JAK1* 的选择性约为 JAK2 (200 nM）的 74 倍。Upadacitinib 可用于多种自身免疫性疾病的研究。

HY-19569A

Upadacitinib tartrate tetrahydrate ABT-494 tartrate tetrahydrate	JAK	Inflammation/Immunology
乌帕替尼四水酒石酸盐 Upadacitinib (ABT-494) tartrate tetrahydrate 是一种高效的、具有口服活性的、选择性 Janus 激酶 1 (*JAK1) 抑制剂 (IC₅₀=43 nM)。Upadacitinib tartrate tetrahydrate 对 JAK1* 的选择性约为 JAK2 (200 nM）的 74 倍。Upadacitinib tartrate tetrahydrate 可用于多种自身免疫性疾病的研究。

HY-10961

Momelotinib 10 篇以上引用文献 CYT387	JAK Autophagy Apoptosis	Cancer
Momelotinib (CYT387) 是 ATP 竞争性的 JAK1/JAK2 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 11 nM/18 nM，是对 JAK3 选择性的 10 倍左右。

HY-13961

GLPG0634 analog	JAK	Cancer
GLPG0634 analog (Compoun 176) 是一种 JAK 广谱性抑制剂，对 JAK1/JAK2/JAK3 的 IC₅₀ 值为 <100 nM。

HY-151385A

(R,R)-VVD-118313	STAT Interleukin Related IFNAR JAK	Cancer
(R,R)-VVD-118313 是 VVD-118313 (HY-151385) 的异构体。VVD-118313 是一种选择性 *JAK1* 抑制剂，可阻断 JAK1 依赖的反式磷酸化和细胞因子信号。VVD-118313 可用于癌症的研究。

HY-162031

MMT3-72-M2	JAK	Metabolic Disease
MMT3-72-M2 是 MMT3-72 代谢物。 MMT3-72-M2 是一种选择性 JAK1 抑制剂。 MMT3-72-M2 抑制 JAK1、JAK2、TYK2 和 JAK3，IC₅₀ 值分别为 10.8 nM、26.3 nM、91.6 nM、328.7 nM^{[ 1]}。

HY-50856R

Ruxolitinib (Standard)	JAK Autophagy Mitophagy Apoptosis	Cancer
芦可替尼(Standard) Ruxolitinib (Standard)是 Ruxolitinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ruxolitinib (INCB18424) 是有效，选择性的 JAK1/2 抑制剂， IC₅₀ 值分别为 3.3 nM 和 2.8 nM，选择性是 JAK3 的 130 多倍。Ruxolitinib 诱导自噬 (autophagy)，通过毒性线粒体自噬 (mitophagy) 杀死肿瘤细胞。

HY-10193

AZD-1480 10 篇以上引用文献	JAK	Cancer
AZD-1480 是一种 ATP 竞争型的 *JAK1* 和 JAK2 抑制剂，IC₅₀ 分别为 1.3 nM 和 0.4 nM。

HY-15315

Baricitinib 35 篇以上引用文献 LY3009104; INCB028050	JAK	Inflammation/Immunology
巴瑞替尼 Baricitinib (LY3009104; INCB028050) 是选择性，可口服的 *JAK1* 和 JAK2 抑制剂，IC₅₀ 分别为5.9 nM 和 5.7 nM。

HY-100895

SAR-20347 1 篇文献验证	JAK	Cancer
SAR-20347 是 TYK2，*JAK1，JAK2* 和 JAK3 的抑制剂，其 IC₅₀ 值分别为 0.6, 23, 26 和 41 nM。

HY-10193A

(1R)-AZD-1480	JAK	Cancer
(1R)-AZD-1480 是 AZD-1480，一种 ATP 竞争型的 *JAK1* 和 JAK2 抑制剂的（1R）手性异构体。

HY-107429R

Abrocitinib (Standard)	JAK	Inflammation/Immunology
Abrocitinib (Standard)是 Abrocitinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Abrocitinib (PF-04965842) 是一种有效、可口服、选择性的 *JAK1* 抑制剂，对 JAK1 和 JAK2 的 IC₅₀ 值分别为 29 和 803 nM。Abrocitinib (PF-04965842) 可抑制 TYK2 的活性(IC₅₀，1.253 μM) 和刺激后 STAT1，STAT3 和 STAT5 的磷酸化水平。可用于自身免疫症的研究。

HY-19569R

Upadacitinib (Standard) ABT-494 (Standard)	JAK	Others
乌帕替尼标准品 Upadacitinib (Standard) 是 Upadacitinib 的分析标准品。Upadacitinib (ABT-494) 是一种高效的、具有口服活性的、选择性 Janus 激酶 1 (*JAK1) 抑制剂 (IC₅₀=43 nM)。Upadacitinib 对 JAK1* 的选择性约为 JAK2 (200 nM）的 74 倍。Upadacitinib 可用于多种自身免疫性疾病的研究。

HY-15312

WP1066 20 篇以上引用文献	STAT JAK Apoptosis	Cancer
WP1066 是一种新颖的 JAK2 和 STAT3 抑制剂，对 STAT5 和 ERK1/2 也起作用，但对 JAK1 和 JAK3 没有影响。

HY-12469

Decernotinib 3 篇文献验证 VX-509; VRT-831509	JAK	Inflammation/Immunology
Decernotinib 是一种有效的，可口服的 JAK3 抑制剂，对 JAK3，JAK1，JAK2 和 TYK2 的 K_i 值分别为 2.5，11，13 和 11 nM。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-40354AS

Tofacitinib-d3 citrate
Tofacitinib-d₃ (citrate) 是 Tofacitinib (citrate) 氘代物。Tofacitinib citrate是 JAK3/2/1 抑制剂，IC₅₀ 分别为1，20 和 112 nM。Tofacitinib citrate 具有抗菌，抗真菌和抗病毒活性。

HY-144031S

Tyk2-IN-8
Tyk2-IN-8 是一种选择性 Tyk-2 抑制剂，对 TYK2-JH2 的 IC₅₀ 为 5.7 nM。Tyk2-IN-8 抑制 JAK1-JH1，IC₅₀ 为 3.0 nM。Tyk2-IN-8 可用于自身免疫性疾病的研究。

HY-18300S

Filgotinib-d4
Filgotinib-d₄ 是 Filgotinib 的氘代物。Filgotinib (GLPG0634) 是一种选择性的 JAK 抑制剂，能够有效抑制 JAK1，JAK2，JAK3 和 TYK2 的活性，IC₅₀ 值分别为 10 nM，28 nM，810 nM 和 116 nM。

HY-15315S

Baricitinib-d5
Baricitinib-d₅ 是 Baricitinib 的氘代物。Baricitinib (LY3009104; INCB028050) 是选择性，可口服的 *JAK1* 和 JAK2 抑制剂，IC₅₀ 分别为5.9 nM 和 5.7 nM。

HY-15315S1

Baricitinib-d3
Baricitinib-d₃ 是 Baricitinib 的氘代物。Baricitinib (LY3009104; INCB028050) 是选择性，可口服的 *JAK1* 和 JAK2 抑制剂，IC₅₀ 分别为5.9 nM 和 5.7 nM。

HY-W727879

Upadacitinib-15N,d2
Upadacitinib-¹⁵N,d₂ (ABT-494-¹⁵N,d₂) 是氘代标记的 Upadacitinib (HY-19569)。Upadacitinib-¹⁵N,d₂ (ABT-494) 是一种高效的、具有口服活性的、选择性 Janus 激酶 1 (*JAK1) 抑制剂 (IC₅₀=43 nM)。Upadacitinib-¹⁵N,d₂ 对 JAK1* 的选择性约为 JAK2 (200 nM）的 74 倍。Upadacitinib-¹⁵N,d₂ 可用于多种自身免疫性疾病的研究。

HY-126242S

Tyk2-IN-7
Tyk2-IN-7 是 TYK2 JH2 抑制剂，与 TYK2 JH2 结构域结合，IC₅₀ 和 K_i.app 分别为 0.00053 μM 和 0.00007 μM。Tyk2-IN-7 是常规 TYK2 正构抑制剂的高选择性替代，抑制 TYK2/JAK1/JAK2 激酶结构域。Tyk2-IN-7 抑制小鼠 IL-12 诱导的 IFNγ 药效学模型中以及抑制在 IL-23 和 IL-12 依赖性小鼠结肠炎模型中的功效。

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JAK1 inhibitor

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