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Small-molecule activator

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抑制剂 & 激动剂

12

化合物筛选库

7

荧光染料

9

生化试剂

1

多肽产品

3

天然产物

1

同位素标记物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-111498
    RGX-104 hydrochloride
    2 篇文献验证

    Abequolixron hydrochloride

    LXR Inflammation/Immunology Cancer
    RGX-104 hydrochloride 是一种小分子 LXR 激动剂,通过 ApoE 基因的转录激活调节先天免疫。
    RGX-104 hydrochloride
  • HY-139742

    Sirtuin Cancer
    ADTL-SA1215 是一种调节三阴性乳腺癌自噬的特异性 SIRT3 小分子激活剂。
    ADTL-SA1215
  • HY-W011890
    Cridanimod
    1 篇文献验证

    Progesterone Receptor IFNAR Inflammation/Immunology Cancer
    吖啶酮乙酸 Cridanimod 是一种有效的孕酮受体 (PR) 激活剂,通过诱导 IFNαIFNβ 的表达可显着增加 PR 的表达。Cridanimod 是一种小分子免疫调节剂和干扰素诱导剂。
    Cridanimod
  • HY-108638
    NSC 146109 hydrochloride
    2 篇文献验证

    MDM-2/p53 Apoptosis Cancer
    NSC 146109 hydrochloride 是一种小分子 p53 活化剂,其靶向 MDMX,对乳腺癌中有潜在研究作用具有价值。 NSC 146109 hydrochloride 是假尿嘧啶衍生物,通过激活 p53 并诱导促凋亡基因的表达促进乳腺癌细胞发生凋亡 (apoptosis)。
    NSC 146109 hydrochloride
  • HY-128892
    EN6
    3 篇文献验证

    Autophagy Neurological Disease
    EN6 是一种小分子体内自噬 (autophagy) 激活剂,其共价靶向溶酶体v-ATP 酶的 ATP6V1A 亚基中的半胱氨酸 277。EN6 介导的 ATP6V1A 修饰使 v-ATP 酶与 Rag 解偶联,导致 mTORC1 信号的抑制,增加溶酶体酸化,并激活自噬。EN6 还能以溶酶体依赖的方式清除 TDP-43 聚集物 (额颞叶痴呆的致病因子)。
    EN6
  • HY-16785A

    INXN-1001 racemate; RG-115932 racemate

    Interleukin Related Inflammation/Immunology Cancer
    Veledimex racemate (INXN-1001 racemate) 是 Veledimex 的外消旋体。Veledimex 是 RheoSwitch 系统中有口服活性的小分子激活剂配体。
    Veledimex racemate
  • HY-118951

    Bacterial Infection
    VU0038882 是粪卟啉原氧化酶 (CgoX) 的小分子激活剂。VU0038882 可以在体外激活来自革兰氏阳性细菌的 CgoX。VU0038882 可用于皮肤和软组织感染 (SSTI) 的研究。
    VU0038882
  • HY-152960

    STING Infection
    STING agonist-27 (CF509) 是一种非核苷酸小分子 STING 激动剂。STING agonist-23 激活 STING,表现出抗 SARS-CoV 系列的活性。
    STING agonist-27
  • HY-152962

    STING Infection
    STING agonist-29 (CF511) 是一种非核苷酸小分子 STING 激动剂。STING agonist-23 激活 STING,表现出抗 SARS-CoV 系列的活性。
    STING agonist-29
  • HY-153238

    Parasite Infection
    AN15368 是一种具有口服活性的小分子前药,可以被寄生虫羧肽酶激活,产生一种靶向T. cruzi. 中信使 RNA 加工途径的化合物cruzi. AN15368 具有预防和研究南美锥虫病的潜力。
    AN15368
  • HY-135782

    Fluorescent Dye Others
    iso-ADP ribose (isoADPr) 是一种用于蛋白质核酸修饰的配体。iso-ADP ribose 是一种由 PAR 链内两个连续 ADP-核糖基单元的部分组成的。iso-ADP ribose 是 RNF146 WWE 的小分子配体。单个 iso-ADP ribose 分子通过与 RING 结构域中的碱性 Lys61 残基相互作用来触发 RNF146 的活化。
    iso-ADP ribose
  • HY-174066

    mTOR Autophagy Interleukin Related Neurological Disease Inflammation/Immunology
    SI-W052 是一种具有口服活性、脑渗透性和选择性小分子抑制剂,靶向 mTORTEX264。SI-W052 通过抑制 mTOR 磷酸化激活自噬 (autophagy),增强 TEX264 表达促进内质网更新,抑制 LPS 诱导的炎症因子 (TNF-α, IL-6) 的释放。SI-W052 有望用于阿尔茨海默病 (AD) 相关神经炎症的研究。
    SI-W052
  • HY-152958

    STING Infection
    STING agonist-25 (CF505) 是一种非核苷酸小分子 STING 激动剂。STING agonist-23 激活 STING,增加 STINGTBK1IRF3 的磷酸化。STING agonist-23 可促进肿瘤细胞中 IFN-βIL-6CXCL-10TNF-αISG-15CCL-5 的水平。STING agonist-23 表现出抗 SARS-CoV 系列的活性。
    STING agonist-25
  • HY-152956

    STING Infection
    STING agonist-23 (CF502) 是一种非核苷酸小分子 STING 激动剂。STING agonist-23 激活 STING,增加 STINGTBK1IRF3 的磷酸化。STING agonist-23 可促进肿瘤细胞中 IFN-βIL-6CXCL-10TNF-αISG-15CCL-5 的水平。STING agonist-23 表现出抗 SARS-CoV 系列的活性。
    STING agonist-23
  • HY-159923

    Opioid Receptor Neurological Disease
    BPRMU191 是一种 μ-阿片受体 (MOR) 调节剂,通过将小分子吗啡类拮抗剂转变为 G 蛋白偏向的 MOR 激动剂,诱导 MOR 激活,从而发挥镇痛作用。BPRMU191 与吗啡类拮抗剂联合使用,可在减少副作用的同时提供 MOR-依赖性镇痛效果,显著降低了胃肠功能障碍、抗伤害性感受耐受性以及依赖性不良反应。BPRMU191 与吗啡类拮抗剂的联合应用可作为研究重度疼痛的潜在策略,同时为研究 G 蛋白偶联受体调节提供了新思路。
    BPRMU191
  • HY-152957

    STING Infection
    STING agonist-24 (CF504) 是一种非核苷酸小分子 STING 激动剂。STING agonist-23 激活 STING,增加 STINGTBK1IRF3 的磷酸化。STING agonist-23 可促进肿瘤细胞中 IFN-βIL-6CXCL-10TNF-αISG-15CCL-5 的水平。STING agonist-23 表现出抗 SARS-CoV 系列的活性。
    STING agonist-24
  • HY-152961

    STING Infection
    STING agonist-28 (CF510) 是一种非核苷酸小分子 STING 激动剂。STING agonist-23 激活 STING,增加 STINGTBK1IRF3 的磷酸化。STING agonist-23 可促进肿瘤细胞中 IFN-βIL-6CXCL-10TNF-αISG-15CCL-5 的水平。STING agonist-23 表现出抗 SARS-CoV 系列的活性。
    STING agonist-28
  • HY-152959

    STING Infection
    STING agonist-26 (CF508) 是一种非核苷酸小分子 STING 激动剂。STING agonist-23 激活 STING,增加 STINGTBK1IRF3 的磷酸化。STING agonist-23 可促进肿瘤细胞中 IFN-βIL-6CXCL-10TNF-αISG-15CCL-5 的水平。STING agonist-23 表现出抗 SARS-CoV 系列的活性。
    STING agonist-26
  • HY-144328

    STING Inflammation/Immunology Cancer
    STING agonist-10 (Compound 91) 是一种有效的 STING 小分子环脲类激活剂,EC50 为 2600 nM。激活 STING是一种非常有潜力的免疫疗法。
    STING agonist-10
  • HY-144329

    STING Inflammation/Immunology Cancer
    STING agonist-11 (Compound 92) 是一种有效的 STING 小分子环脲类激活剂,EC50 为 18 nM。激活 STING是一种非常有潜力的免疫疗法。
    STING agonist-11
  • HY-120278

    Endogenous Metabolite Others
    4-Ethoxyquinazoline 是一种选择性的细菌糖苷水解酶小分子激活剂 (AC50=3.5 mM)。
    4-Ethoxyquinazoline
  • HY-100354
    C16-Ceramide
    2 篇文献验证

    MDM-2/p53 Apoptosis Endogenous Metabolite Cancer
    C16-Ceramide 是一种天然小分子,通过直接选择性结合激活 p53
    C16-Ceramide
  • HY-100534

    Organoid TGF-beta/Smad Others
    IDE2 是一种细胞通透的小分子诱导剂,通过激活 TGF-β 信号通路,在小鼠和人类胚胎干细胞 (ESCs) 中最终形成内胚层。
    IDE 2
  • HY-159190

    MAPKAPK2 (MK2) Cancer
    HRX-0233 是一种小分子 MAP2K4 抑制剂。HRX-0233 在体内能够强效缩小 H358 KRASG12C 突变非小细胞肺癌 (NSCLC) 肿瘤,且没有明显的毒性。HRX-0233 能有效防止在单药治疗 KRAS 抑制剂 Sotorasib (HY-114277) 对受体酪氨酸激酶 (RTKs) 的反馈激活,并导致 MAPK 信号通路的更持久和全面的抑制。HRX-0233 有望用于 AR 阴性前列腺癌,肺癌和结肠癌的研究。
    HRX-0233
  • HY-402361

    MEK ERK AP-1 Neurological Disease Inflammation/Immunology
    TERT activator-1 是端粒酶逆转录酶 (TERT) 的小分子激活剂,可通过 MEK/ERK/AP-1 信号级联促进 TERT 的转录。TERT activator-1 能够促进成体神经发生和增强神经肌肉。TERT activator-1 可减轻高龄小鼠的细胞衰老和全身炎症,可用于衰老的研究。
    TERT activator-1
  • HY-Q25865

    VISTA Cancer
    MG-V-53 是一种有效的小分子 V 结构域的 T 细胞活化免疫球蛋白抑制因子 (VISTA) 抑制剂,IC50 值为 121 nM。MG-V-53 具有抗肿瘤活性。
    MG-V-53
  • HY-12519G

    RP 35972 (GMP); NSC 347901 (GMP)

    HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase HIV Keap1-Nrf2 Parasite Cancer
    Oltipraz (GMP) 是 GMP 级别的 Oltipraz (HY-12519)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Oltipraz 抑制 HIF-1α 激活。Oltipraz 还是一种强效的 Nrf2 激活剂。
    Oltipraz (GMP)
  • HY-B0764G

    Dibutyryl cAMP; DBcAMP

    PKA Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Bucladesine (Dibutyryl cAMP) (GMP) 是 GMP 级别的 Bucladesine (HY-B0764B)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Bucladesine 是一种膜渗透性选择性激活剂,能够激活环磷酸腺苷 (cAMP) 依赖性蛋白激酶A (PKA)。
    Bucladesine
  • HY-123547

    Insulin Receptor Others
    TLK19781 是一种非肽类小分子胰岛素受体激活剂,具有在胰岛素抵抗的细胞和动物模型中,增加胰岛素刺激的GLUT4在细胞膜上的含量,增强胰岛素刺激的葡萄糖转运的活性。
    TLK19781
  • HY-16271S

    Isotope-Labeled Compounds MDM-2/p53 Cancer
    Kevetrin (hydrochloride)-13C2,15N3 是一种 13C 和 15N 标记的 Kevetrin (hydrochloride)。Kevetrin盐酸盐是一种肿瘤抑制蛋白p53的激动剂, 具有潜在的抗肿瘤活性。
    Kevetrin hydrochloride-13C2,15N3
  • HY-116748

    PDI Phosphatase
    (±)-trans-1,2-Bis(2-mercaptoacetamido)cyclohexane 是一种具有低巯基 pKa 值 (8.3) 和高还原电位 (-0.24 V) 的二硫醇小分子催化剂,能够模拟 PDI 的活性。(±)-trans-1,2-Bis(2-mercaptoacetamido)cyclohexane 可催化去折叠核糖核酸酶 A (scrambled ribonuclease A) 活化,催化蛋白质的天然二硫键形成,从而显著提高蛋白质折叠效率。在酿酒酵母 (Saccharomyces cerevisiae) 的培养基中添加 (±)-trans-1,2-Bis(2-mercaptoacetamido)cyclohexane,可将外源表达的裂殖酵母酸性磷酸酶 (Schizosaccharomyces pombe acid phosphatase) 的分泌量提高三倍以上。(±)-trans-1,2-Bis(2-mercaptoacetamido)cyclohexane 在蛋白质生产与分泌研究中具有广泛的应用前景。
    (±)-trans-1,2-Bis(2-mercaptoacetamido)cyclohexane
  • HY-160197G

    NOD-like Receptor (NLR) Infection Inflammation/Immunology
    Aluminum phosphate adjuvant GMP 是 GMP 级别的 Aluminum phosphate adjuvant。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Aluminum phosphate adjuvant 是一种安全有效的佐剂,可激活单核细胞中的免疫系统和免疫系统相关通路。
    Aluminum phosphate adjuvant (GMP)
  • HY-172692

    Liposome Cancer
    DSPE-PEG1000-TH 是由 DSPE 和 pH 响应性细胞穿透肽 (TH) 组成的 PEG 化合物。TH 在酸性环境(如肿瘤微环境)中被激活,可以选择性地将小分子、寡核苷酸、蛋白质等带入肿瘤细胞。
    DSPE-PEG1000-TH
  • HY-172693

    Liposome Cancer
    DSPE-PEG2000-TH 是由 DSPE 和 pH 响应性细胞穿透肽 (TH) 组成的 PEG 化合物。TH 在酸性环境(如肿瘤微环境)中被激活,可以选择性地将小分子、寡核苷酸、蛋白质等带入肿瘤细胞。
    DSPE-PEG2000-TH
  • HY-172694

    Liposome Cancer
    DSPE-PEG5000-TH 是由 DSPE 和 pH 响应性细胞穿透肽 (TH) 组成的 PEG 化合物。TH 在酸性环境(如肿瘤微环境)中被激活,可以选择性地将小分子、寡核苷酸、蛋白质等带入肿瘤细胞。
    DSPE-PEG5000-TH
  • HY-170327

    Ras Cancer
    ZCL279 是一种小分子调节剂 (SMM),可抑制 CDC42-intersectin (ITSN) 相互作用。ZCL279 在较低浓度下 (<10 μM) 可以激活 Cdc42 (Ras 超家族中的细胞质小 GTPase),在较高浓度下 (<10 μM) 显着抑制。
    ZCL279
  • HY-101132

    Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology
    VB-201是一种氧化磷脂小分子,具有抗炎活性。VB-201抑制了以CD14和Toll样受体2为依赖的先天细胞激活。VB-201限制了动脉粥样硬化的进展,并可用于研究动脉粥样硬化。
    VB-201
  • HY-18085G
    Quercetin
    1 篇文献验证

    PI3K Autophagy Mitophagy Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) Cancer
    槲皮素 (GMP) Quercetin GMP 是 GMP 级别的 Quercetin (HY-18085)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Quercetin 是一种类黄酮抗氧化剂,也是 PI3K 的抑制剂和 SIRT1 的激活剂。
    Quercetin
  • HY-131296
    5-A-RU-PABC-Val-Cit-Fmoc
    2 篇文献验证

    Drug Derivative Inflammation/Immunology
    5-A-RU-PABC-Val-Cit-Fmoc 是 5-A-RU 的前体。5-A-RU 是细菌核黄素的前体,是一种粘膜相关的不变 T (MAIT) 细胞激活剂。5-A-RU 通过与来自其他代谢途径的小分子(如乙二醛和甲基乙二醛)的非酶反应形成有效的 MAIT 激活抗原。
    5-A-RU-PABC-Val-Cit-Fmoc
  • HY-P10285

    D-(KLAKLAK)2

    Mitochondrial Metabolism PARP Caspase Cancer
    d-KLA Peptide 是一种合成的促凋亡肽。d-KLA Peptide 能够特异性地靶向线粒体,通过破坏线粒体膜来诱导细胞凋亡。d-KLA Peptide能够激活与凋亡相关的生化途径,包括激活 caspase 家族蛋白和 PARP (聚 ADP 核糖聚合酶)。d-KLA Peptide 可以用于携带和传递基因或小分子,以增强抗肿瘤效果。
    d-KLA Peptide
  • HY-162811

    LAG-3 Cancer
    LAG-3 biner 1 (compound 3) 是一种免疫检查点淋巴细胞激活基因 3 (LAG-3) 的小分子配体 (Kd=1.23 μM)。LAG-3 biner 1 可用于靶向 LAG-3 的癌症诊断的研究。
    LAG-3 biner 1
  • HY-154848
    UCL-TRO-1938
    1 篇文献验证

    PI3K Akt Cardiovascular Disease Neurological Disease Cancer
    UCL-TRO-1938 是一种有效的小分子 PI3Kα 变构激活剂,EC50 值约为 60 μM。UCL-TRO-1938 可以诱导细胞增殖,对缺血再灌注损伤具有心脏保护作用,并能促进神经挤压后的神经再生。
    UCL-TRO-1938
  • HY-116204

    Caspase CDK Apoptosis Bcl-2 Family PARP Others
    SKLB70326 是一种细胞周期进展的小分子抑制剂,可诱导人肝癌细胞的细胞周期阻滞和凋亡。SKLB70326 参与下调细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)2、CDK4 和 CDK6,同时还可激活 PARP、caspase-3、caspase-9 和 Bax,并下调Bcl-2。
    SKLB70326
  • HY-12848G

    Smo Cancer
    SAG (GMP) 是 GMP 级别的 SAG (HY-12848)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。SAG 是一种有效的 Smoothened (Smo) 受体激动剂 (EC50=3 nM; Kd=59 nM)。SAG 可激活 Hedgehog 信号通路并抵消 Cyclopamine (HY-17024) 对 Smo 的抑制作用。
    SAG
  • HY-137561A

    PLN-74809 hydrochloride

    Integrin Inflammation/Immunology
    Bexotegrast hydrochloride (PLN-74809 hydrochloride)是一种小分子双重选择性抑制剂,具有靶向αVβ1和αVβ6的活性。Bexotegrast hydrochloride用于特发性肺纤维化(IPF)和原发性硬化性胆管炎(PSC)。Bexotegrast hydrochloride通过阻断这些整合素的功能,抑制TGF-β1的激活,从而防止肺部和胆管内纤维组织的生长。
    Bexotegrast hydrochloride
  • HY-169652

    Reactive Oxygen Species (ROS) AMPK Cancer
    NPC26 是一种小分子线粒体干扰物,具有抗肿瘤活性。NPC-26 对 CRC 细胞系 (HCT-116、DLD-1 和 HT-29) 具有显著的抗增殖和细胞毒性活性。NPC26 可破坏线粒体功能,导致线粒体通透性转换孔 (mPTP) 开放和活性氧 ( Reactive Oxygen Species) 的生成,并诱导细胞死亡。NPC-26 可通过激活 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 信号来杀死人 CRC 细胞。
    NPC26
  • HY-116692

    Apoptosis Caspase Mitochondrial Metabolism PARP DNA/RNA Synthesis
    Apoptosis inducer 34 (Compound 4) 是一种通过直接激活基础凋亡机制来诱导细胞凋亡的小分子化合物。Apoptosis inducer 34 可促进 Apaf-1 的寡聚化形成成熟的凋亡小体,从而激活 caspase-9caspase-3。Apoptosis inducer 34 在 Jurkat 细胞中通过增强 cytochrome c 依赖性凋亡信号途径显著激活凋亡通路,并诱导 PARP 裂解和染色体 DNA 片段化。此外,Apoptosis inducer 34 对正常细胞具有较低毒性,展现出选择性靶向癌细胞的潜力。Apoptosis inducer 34 有望用于与凋亡通路相关的癌症研究。
    Apoptosis inducer 34
  • HY-43515

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    ESI1 是一种小分子表观遗传沉默抑制剂。ESI1 可以触发主要脂质代谢调节因子 SREBP1/2 的核凝聚物形成,集中转录共激活因子以驱动脂质/胆固醇生物合成。ESI1 可以在脱髓鞘动物模型中促进髓鞘再生,并在再生的 CNS 轴突上实现从头髓鞘发生,逆转与年龄相关的认知能力下降。
    ESI1
  • HY-132831B

    Somalix potassium; RO-7486967 potassium; IZD334 potassium

    NOD-like Receptor (NLR) Interleukin Related Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Selnoflast potassium (RO7486967 potassium),原名 somalix/RG6418/IZD334,是一种具有口服活性,强效,选择性和可逆性的小分子 NLRP3 炎性小体抑制剂。Selnoflast potassium 是一种有效的抑制剂,可抑制人阿尔茨海默病 (AD) 单核细胞源性巨噬细胞中由 NLRP3 激活刺激的 IL-1β 释放。Selnoflast potassium 有望用于阿尔茨海默病和全身炎症性疾病,如溃疡性结肠炎和慢性阻塞性肺病的研究。
    Selnoflast potassium
  • HY-132831
    Selnoflast
    1 篇文献验证

    Somalix; RO-7486967; IZD334

    NOD-like Receptor (NLR) Interleukin Related Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Selnoflast (RO7486967),原名 somalix/RG6418/IZD334,是一种具有口服活性,强效,选择性和可逆性的小分子 NLRP3 炎性小体抑制剂。Selnoflast 是一种有效的抑制剂,可抑制人阿尔茨海默病 (AD) 单核细胞源性巨噬细胞中由 NLRP3 激活刺激的 IL-1β 释放。Selnoflast 有望用于阿尔茨海默病和全身炎症性疾病,如溃疡性结肠炎和慢性阻塞性肺病的研究。
    Selnoflast

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