Search Result
Results for "
Small-molecule activator " in MCE Product Catalog:
没找到您心仪的产品？我们拥有更多针对信号通路的抑制剂、激动剂、调节剂
您还可以尝试以下方式，我们的专业人员为您服务
提交您的定制咨询
HY-L213
277 compounds
抗癌上市药物库精心收录了所有经美国食品药品监督管理局 (FDA) 以及其他主要国家药监局批准上市的用于癌症治疗的药物。这些药物涵盖了多种癌症类型，包括但不限于肺癌、乳腺癌、结直肠癌、白血病等常见癌症。从经典的化疗药物到前沿的靶向治疗药物和免疫治疗药物。库中包含了多种作用机制的药物化合物。有直接杀伤癌细胞的细胞毒性药物，也有通过调节肿瘤微环境、抑制肿瘤血管生成、激活免疫系统等方式发挥抗癌作用的药物。这种多样性为研究人员提供了广泛的研究视角和干预策略选择。
无论是针对癌症治疗的基础研究，探索药物作用的新靶点和新机制；还是进行药物再利用研究，寻找现有药物对其他癌症类型或疾病的潜在治疗效果；亦或是开展联合用药研究，优化癌症治疗方案，抗癌上市药物库都是一个不错的选择。
MCE 收录了 277 个适应症为癌症的小分子化合物，是进行老药新用的良好工具。
HY-L038
1,940 compounds
干细胞存在于所有的多细胞生物中，可以分裂和分化为各种特殊的细胞类型，并可以自我更新产生更多的干细胞。只有干细胞分化为临床所需要的细胞时，才能在疾病治疗中发挥作用，这一过程也称为诱导分化或定向分化。体内存在多种信号分子及蛋白家族可以对细胞分化产生影响，比如成纤维生长因子（FGFs），Wnt 蛋白家族，转化生长因子β（TGFβ）超家族以及骨形态发生蛋白（BMP）等。但是，目前使用重组细胞因子成本较高，大大限制了细胞因子在临床医学中的研究应用。由于小分子抑制剂使用成本较低，且无免疫原性，比细胞因子更具有研究潜力。小分子抑制剂可以通过激活或抑制特定的信号通路，建立与所需组织类型兼容的细胞来提高重编程效率。
MCE 诱导分化化合物库包含 1,940 种小分子化合物，这些化合物主要作用于细胞分化相关的信号通路，是诱导分化的潜在刺激物。MCE诱导分化化合物库是研究定向分化和再生医学的重要工具。
HY-L036
1,433 compounds
小分子共价抑制剂，又称不可逆抑制剂，是一类通过共价键不可逆地与靶点结合来发挥其生物学功能的抑制剂。与非共价抑制剂相比，共价抑制剂在生物活性方面具有明显优势，共价弹头靶向特定靶蛋白的稀有残基，可以用于开发高选择性抑制剂。近年来，共价抑制剂在解决耐药性问题方面表现出显著优势，受到广泛认可。但是此类抑制剂一旦出现脱靶，也将带来更强的毒副作用。因此，通过合理的筛选设计和结构修饰发现共价抑制剂药物也逐渐成为一个药物研发的焦点。
MCE 共价化合物库收录了 1,433 种小分子抑制剂，包括已知共价抑制剂及具有共价反应基团的活性小分子化合物，如包含丙烯酰胺、活化末端乙炔、磺酰氟化物/酯、氯乙酰胺、烷基卤化物、环氧化物、氮杂环胺、二硫化物等，是筛选共价化合物，研究共价作用机制的有利工具。
HY-L006
2,931 compounds
G 蛋白偶连受体 (GPCR) 是人类基因组中最大的一类膜蛋白，参与多种信号转导过程。信号分子与GPCR 结合，导致 G 蛋白的激活，并参与下一步的信号传递过程。GPCR 受体在机体内发挥着特别重要的作用，对这些受体的进一步认识也会对现代医学产生一定的影响。事实上，研究人员预计，将有三分之一至一半数量的上市药物都是靶向 GPCR 受体的。GPCR 受体是药物开发中的一类主要靶点。
MCE 收录了 2,931 种靶向 GPCRs 的小分子化合物，可以用于 GPCR 相关的不同研究及药物开发筛选。
HY-L050
360 compounds
蛋白泛素化（Protein ubiquitination）是指在泛素酶的催化作用下，给底物蛋白添加泛素分子的过程。蛋白泛素化主要包括泛素分子的激活、结合和连接三个步骤，分别由泛素激活酶E1、泛素结合酶 E2、泛素连接酶 E3 完成。主要过程如下：首先在ATP供能的情况下泛素激活酶E1粘附在泛素分子尾部的 Cys 残基上，激活泛素；接着，E1 酶将激活的泛素分子转移到E2泛素结合酶上，随后，E2 泛素结合酶和与底物结合的 E3 泛素连接酶结合，将泛素分子直接转移到底物蛋白上或通过 E3 泛素连接酶将泛素分子转移到底物蛋白上。蛋白泛素化是体内普遍存在的一种翻译后修饰，泛素化通过调节蛋白质的降解（通过蛋白酶体和溶酶体），改变蛋白质的细胞定位，影响蛋白质活性，促进或阻止蛋白质之间的相互作用，从而影响细胞凋亡、细胞周期、DNA 损伤修复、膜转运等细胞过程。泛素通路异常与神经退行性疾病、肿瘤、感染和免疫等多种疾病的发生有关。
MCE 提供 360 种可以用于泛素化研究的生物活性化合物。这些化合物靶向泛素化通路中的关键酶，是研究泛素化调控及相关疾病的有用工具。
HY-L020
493 compounds
发育蛋白 Hedgehog、Notch 和 Wn t是调控多种组织中细胞命运、增殖、迁移和分化的关键因子。它们相关的信号通路在肿瘤中经常被激活，特别是在罕见的癌症干细胞亚群中。
Wnt 信号通路是动物体内一条保守的通路。Wnt 信号通路失调会对胚胎发育产生严重后果，现在人们已经充分认识到 Wnt 信号通路缺陷是导致包括癌症在内的许多人类疾病的原因之一。Hedgehog 信号通路与肿瘤发生有关，在多种癌症中异常激活。Notch 信号通路在动物中高度保守。它在细胞间通讯中起重要作用，并进一步调控胚胎发育。
MCE 可以提供 493 个 Wnt/Hedgehog/Notch 信号通路相关小分子化合物，是研究干细胞及筛选抗肿瘤药物的有用工具。
HY-L031
650 compounds
肿瘤免疫（Immuno-oncology，I-O）是一种专门针对癌症的免疫疗法。该疗法通过刺激我们的免疫系统对肿瘤细胞产生抵抗。正常情况下，我们的免疫系统能够清除体内的肿瘤细胞，但有时肿瘤细胞可以适应体内环境并产生变异，有效地逃逸免疫系统的监视。这时，肿瘤就会进一步发展并威胁到我们的健康。肿瘤免疫疗法可以利用免疫系统，调动淋巴细胞识别和清除肿瘤细胞。目前有多种可利用的肿瘤免疫疗法，包括免疫细胞治疗（CAR-T）、单克隆抗体和免疫检查点抑制剂、细胞因子及癌症疫苗等。
MCE 提供 650 种肿瘤免疫相关化合物，主要靶向 PD1/PD-L1、CXCR、Sting、IDO、TLR 等重要免疫检查点，是研究肿瘤免疫的有用工具。
HY-L036P
5,797 compounds
小分子共价抑制剂，又称不可逆抑制剂，是一类通过共价键不可逆地与靶点结合来发挥其生物学功能的抑制剂。与非共价抑制剂相比，共价抑制剂在生物活性方面具有明显优势，共价弹头靶向特定靶蛋白的稀有残基，可以用于开发高选择性抑制剂。近年来，共价抑制剂在解决耐药性问题方面表现出显著优势，受到广泛认可。但是此类抑制剂一旦出现脱靶，也将带来更强的毒副作用。因此，通过合理的筛选设计和结构修饰发现共价抑制剂药物也逐渐成为一个药物研发的焦点。
MCE 共价化合物库 Plus 收录了 5,797 种小分子抑制剂，包括已知共价抑制剂及具有共价反应基团的活性小分子化合物，如包含丙烯酰胺、活化末端乙炔、磺酰氟化物/酯、氯乙酰胺、烷基卤化物、环氧化物、氮杂环胺、二硫化物等，是筛选共价化合物，研究共价作用机制的有利工具。
MCE 共价化合物库 Plus 是对 MCE 共价化合物（HY-L036）的补充，增加了一些具有共价弹头的片段分子，具有更强的筛选能力。
HY-L165
238 compounds
多巴胺受体 (DAR) 广泛分布在大脑中，对运动功能、动机和驱动力以及认知发挥着关键的调节作用。DA 的作用由 D1 型 (D1、D5)和 D2 型受体 (D2S、D2L、D3、D4) 介导，这些受体分布在突触前、突触后和突触外、投射神经元和中间神经元中。每种受体都有不同的功能。D1 和 D5 受体与 G 刺激位点偶联并激活腺苷酸环化酶。腺苷酸环化酶的激活导致第二信使 cAMP 的产生，从而导致蛋白激酶 A (PKA) 的产生，从而导致在细胞核中进一步转录。D2 至 D4 受体与 G 抑制位点偶联，抑制腺苷酸环化酶并激活钾离子通道。这些受体利用磷酸化级联或直接膜相互作用来影响电压门控通道和神经递质门控通道、胞质酶和转录因子的功能。多巴胺受体在日常生活功能中发挥着重要作用。
MCE 收录了 238 种多巴胺受体相关化合物，可以用于神经系统疾病药物的筛选。
HY-L014
1,256 compounds
NF-κb/Rel 蛋白家族包括 NF-κB2 p52/p100，NF-κB1 p50/p105，c-Rel，RelA/p65，和 RelB 5 种亚单位。这些蛋白作为二聚体转录因子调节基因的表达，影响广泛的生物学过程，包括先天免疫和适应性免疫、炎症、应激反应、B 细胞发育和淋巴器官形成。NF-κB 通路在调节感染引起的免疫应答中发挥着关键作用。此外，NF-κB 通路的激活参与了慢性炎症性疾病的发病机制，如哮喘、类风湿性关节炎、炎症性肠病。NF-κB 通路异常与癌症、炎症和自身免疫疾病、感染性休克、病毒感染和免疫发育不正常等密切相关。
MCE 收录了 1,256 个 NF-κB 信号通路相关的产品，可以用于NF-κB信号通路研究及高通量筛选。
HY-L166
1,424 compounds
离子通道的本质是膜结合酶，其催化位点是离子传导孔，经特定的环境刺激 (电压、配体浓度、膜张力、温度等) 后打开或关闭。离子通道为离子在生物膜上的被动扩散提供孔隙。由于对离子具有高度选择性，离子通道一般被分类为钠 (Na+ )，钾 (K+ )，钙 (Ca2+ )， 氯化物 (Cl- ) 和非特异性阳离子通道。离子通道是细胞信号传导和体内平衡的重要贡献者。除电信号转导外，离子通道还具有许多功能：调节血管平滑肌舒缩，维持细胞正常体积，调节腺体分泌，蛋白激酶的激活等。因此，离子通道的功能障碍可导致许多疾病，其机制研究更是尤为重要。
MCE 收录了 1,424 种离子通道相关化合物，主要靶向 Na+ 通道、K+ 通道、Ca2+ 通道、GABA 受体、iGluR 等，是心血管、神经系统等疾病研究的重要工具。
HY-L908
1,049 compounds
小分子共价抑制剂是一类通过共价键与靶点结合来发挥其生物学功能的抑制剂。与非共价抑制剂相比，共价抑制剂在生物活性方面具有明显优势，共价弹头靶向特定靶蛋白的稀有残基，可以用于开发高选择性抑制剂。
近年来，随着一系列共价抑制剂的成功问世，特别是针对那些传统上被认为难以成药的受体，如 EGFR、BTK、KRAS 的抑制剂，以及共价抑制剂在解决耐药性问题方面表现出显著优势，共价抑制剂已然成为小分子药物研发的热点。但是此类抑制剂一旦出现脱靶，也将带来更强的毒副作用。因此，通过合理的筛选设计和结构修饰发现共价抑制剂药物也逐渐成为一个药物研发的焦点。
MCE 类药共价化合物库含有 1,049 个共价分子，这些分子包含共价反应常用的弹头，如丙烯酰胺、活化末端乙炔、酰基氧甲基酮、硼酸等，可以与半胱氨酸、赖氨酸、丝氨酸和组氨酸等发生共价反应，是筛选共价化合物的有利工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-18085G
HY-12519G
RP 35972 (GMP); NSC 347901 (GMP)
Fluorescent Dye
Oltipraz (GMP) 是 GMP 级别的 Oltipraz (HY-12519)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Oltipraz 抑制 HIF-1α 激活。Oltipraz 还是一种强效的 Nrf2 激活剂。
HY-160197G
Fluorescent Dye
Aluminum phosphate adjuvant GMP 是 GMP 级别的 Aluminum phosphate adjuvant。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Aluminum phosphate adjuvant 是一种安全有效的佐剂，可激活单核细胞中的免疫系统和免疫系统相关通路。
HY-12848G
Fluorescent Dye
SAG (GMP) 是 GMP 级别的 SAG (HY-12848)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。SAG 是一种有效的 Smoothened (Smo) 受体激动剂 (EC50 =3 nM; Kd =59 nM)。SAG 可激活 Hedgehog 信号通路并抵消 Cyclopamine (HY-17024) 对 Smo 的抑制作用。
HY-16561G
trans-Resveratrol (GMP); SRT501 (GMP)
Fluorescent Dye
Resveratrol (GMP) 是 GMP 级别的 Resveratrol (HY-16561)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Resveratrol (trans-Resveratrol; SRT501) 是一种天然多酚，具有抗氧化，抗炎，保护心脏和抗癌的特性。 它的靶点广泛，如 mTOR 、JAK 、β-amyloid 、Adenylyl cyclase 、IKKβ 、DNA polymerase 。Resveratrol 也是一种特异性的 SIRT1 活化剂。Resveratrol 是有效的孕烷 X 受体 (PXR ) 抑制剂。Resveratrol 是一种 Nrf2 激活剂，在小鼠模型中可以改善衰老相关的进行性肾损伤。Resveratrol 作用于内皮细胞促进 NO 产生。
HY-13259G
Z-Leu-Leu-Leu-al (GMP)
Fluorescent Dye
MG-101 (GMP) (Z-Leu-Leu-Leu-al (GMP)) 是 GMP 级别的 MG-132 (HY-13259)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al) 是一种强效的蛋白酶体 (proteasome ) 和钙蛋白酶 (calpain ) 抑制剂，IC50 分别为 100 nM 和 1.2 μM。MG-132 可有效阻断 26S 蛋白酶体复合物的蛋白水解活性。MG-132 是一种肽醛，是自噬 (autophagy ) 激活剂。MG-132 还诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-12238G
endo-IWR 1 (GMP); IWR-1-endo (GMP)
Fluorescent Dye
IWR-1 (IWR-1-endo) (GMP) 是 GMP 级别的 IWR-1 (HY-12238)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。IWR-1 (IWR-1-endo) 是一种靶向 Wnt/β-catenin 的 tankyrase 抑制剂 (IC50 = 180 nM)。IWR-1 参与经典 Wnt 信号转导的关键步骤，即 β-catenin 转位至细胞核，随后激活 TCF/LEF 并表达 Wnt/β-catenin 下游靶标。IWR-1 通过增强 Axin 支架破坏复合物的稳定性来促进 β-catenin 磷酸化。IWR-1 可用于抗肿瘤研究，以及骨肉瘤、结直肠癌和牛皮癣等疾病的研究。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-18085G
HY-12519G
RP 35972 (GMP); NSC 347901 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Oltipraz (GMP) 是 GMP 级别的 Oltipraz (HY-12519)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Oltipraz 抑制 HIF-1α 激活。Oltipraz 还是一种强效的 Nrf2 激活剂。
HY-160197G
Biochemical Assay Reagents
Aluminum phosphate adjuvant GMP 是 GMP 级别的 Aluminum phosphate adjuvant。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Aluminum phosphate adjuvant 是一种安全有效的佐剂，可激活单核细胞中的免疫系统和免疫系统相关通路。
HY-172693
Drug Delivery
DSPE-PEG2000-TH 是由 DSPE 和 pH 响应性细胞穿透肽 (TH) 组成的 PEG 化合物。TH 在酸性环境（如肿瘤微环境）中被激活，可以选择性地将小分子、寡核苷酸、蛋白质等带入肿瘤细胞。
HY-172694
Drug Delivery
DSPE-PEG5000-TH 是由 DSPE 和 pH 响应性细胞穿透肽 (TH) 组成的 PEG 化合物。TH 在酸性环境（如肿瘤微环境）中被激活，可以选择性地将小分子、寡核苷酸、蛋白质等带入肿瘤细胞。
HY-12848G
Biochemical Assay Reagents
SAG (GMP) 是 GMP 级别的 SAG (HY-12848)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。SAG 是一种有效的 Smoothened (Smo) 受体激动剂 (EC50 =3 nM; Kd =59 nM)。SAG 可激活 Hedgehog 信号通路并抵消 Cyclopamine (HY-17024) 对 Smo 的抑制作用。
HY-16561G
trans-Resveratrol (GMP); SRT501 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Resveratrol (GMP) 是 GMP 级别的 Resveratrol (HY-16561)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Resveratrol (trans-Resveratrol; SRT501) 是一种天然多酚，具有抗氧化，抗炎，保护心脏和抗癌的特性。 它的靶点广泛，如 mTOR 、JAK 、β-amyloid 、Adenylyl cyclase 、IKKβ 、DNA polymerase 。Resveratrol 也是一种特异性的 SIRT1 活化剂。Resveratrol 是有效的孕烷 X 受体 (PXR ) 抑制剂。Resveratrol 是一种 Nrf2 激活剂，在小鼠模型中可以改善衰老相关的进行性肾损伤。Resveratrol 作用于内皮细胞促进 NO 产生。
HY-13259G
Z-Leu-Leu-Leu-al (GMP)
Biochemical Assay Reagents
MG-101 (GMP) (Z-Leu-Leu-Leu-al (GMP)) 是 GMP 级别的 MG-132 (HY-13259)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al) 是一种强效的蛋白酶体 (proteasome ) 和钙蛋白酶 (calpain ) 抑制剂，IC50 分别为 100 nM 和 1.2 μM。MG-132 可有效阻断 26S 蛋白酶体复合物的蛋白水解活性。MG-132 是一种肽醛，是自噬 (autophagy ) 激活剂。MG-132 还诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-12238G
endo-IWR 1 (GMP); IWR-1-endo (GMP)
Biochemical Assay Reagents
IWR-1 (IWR-1-endo) (GMP) 是 GMP 级别的 IWR-1 (HY-12238)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。IWR-1 (IWR-1-endo) 是一种靶向 Wnt/β-catenin 的 tankyrase 抑制剂 (IC50 = 180 nM)。IWR-1 参与经典 Wnt 信号转导的关键步骤，即 β-catenin 转位至细胞核，随后激活 TCF/LEF 并表达 Wnt/β-catenin 下游靶标。IWR-1 通过增强 Axin 支架破坏复合物的稳定性来促进 β-catenin 磷酸化。IWR-1 可用于抗肿瘤研究，以及骨肉瘤、结直肠癌和牛皮癣等疾病的研究。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-16271S
Kevetrin (hydrochloride)-13 C2 ,15 N3 是一种 13 C 和 15 N 标记的 Kevetrin (hydrochloride)。Kevetrin盐酸盐是一种肿瘤抑制蛋白p53的激动剂, 具有潜在的抗肿瘤活性。
Your information is safe with us. * Required Fields.
Inquiry Information
产品名称：
目录号：
需求量：
