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fibrotic " in MCE Product Catalog:
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Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-100775
HY-15307R
ROCK
Inflammation/Immunology Cancer
Belumosudil (Standard) 是 Belumosudil 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Belumosudil (KD025) 是一种选择性的 ROCK2 抑制剂，对 ROCK2 和 ROCK1 的 IC50 值分别为 105 nM 和 24 μM。具有抗纤维化特性。
HY-15307AR
ROCK
Inflammation/Immunology Cancer
Belumosudil (mesylate) (Standard) 是 Belumosudil (mesylate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Belumosudil mesylate (KD025 mesylate) 是一种选择性的 ROCK2 抑制剂，对 ROCK2 和 ROCK1 的 IC50 值分别为 105 nM 和 24 μM。具有抗纤维化特性。
HY-100775A
HY-139853
Admilparant
LPL Receptor
Others
BMS-986278 是一种有效和具有口服活性的血磷脂酸受体 1 (LPA1 ) 拮抗剂，对人和小鼠 LPA1 的 Kb 值分别为 6.9 nM 和 4.0 nM。BMS-986278 可用于研究肺纤维化疾病。
HY-137978
HY-P3446A
HY-136657
HY-143477
HY-100495
Asengeprast
MMP
Inflammation/Immunology
FT011 是一种抗纤维化剂，降低胶原蛋白 I 和 III 的 mRNA 表达，抑制胶原蛋白合成。FT011 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-119160
HY-101737R
HY-P990007
PRA023; PRA-023
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
Tulisokibart (PRA023) 是人源化的小鼠 IgG1-κ 型抗体，靶向 TNFSF15 /TL1A。Tulisokibart 可用于多种炎症/纤维化疾病，例如克罗恩病 (Crohn's Disease, CD) 和溃疡性结肠炎 (ulcerative colitis, UC) 研究。
HY-P991489
HY-15307S
HY-176218
HY-137978A
HY-145855
HY-172258
5-HT Receptor
Cancer
5-HT2B antagonist-2 (Compound 19c) 是一种 5HT2B 受体拮抗剂，IC50 为 1.09 nM。5-HT2B antagonist-2 可下调纤维化相关基因 α-SMA 、Timp1 、Col1a1 和 Col3a1 的表达，并显著减少纤维素的沉积，在 CCl4 诱导的肝纤维化小鼠模型中减少纤维化面积和抑制纤维化进程。5-HT2B antagonist-2 可用于免疫炎症相关疾病，特别是肺纤维化疾病的研究。
HY-P10414
HY-P10414A
HY-N1548
HY-N0664
HY-117985A
DA-1229 hydrochloride
Dipeptidyl Peptidase
Metabolic Disease Endocrinology
Evogliptin hydrochloride (DA-1229 hydrochloride) 是一种口服有效的 DPP4 抑制剂，在小鼠模型中具有显著而持久的降糖效果。Evogliptin hydrochloride 还可通过诱导自噬来抑制肝细胞的炎症和纤维化信号的产生。Evogliptin hydrochloride 可用于 2 型糖尿病、骨质疏松症，肾功能损害以及慢性肝脏炎症的研究。
HY-173483
HY-161506
HY-163536
HY-113926
HY-W010169
HY-168567
HY-100775R
HY-117985
HY-143237
Phosphodiesterase (PDE)
Others
ATX inhibitor 11 (compound 13c) 是一种有效的 ATX (autotaxin) 抑制剂，其 IC50 为 2.7 nM。在小鼠纤维化模型中，ATX inhibitor 11 可缓解纤维化组织的严重程度，有效减少纤维化生物标志物 α-SMA 的沉积。ATX inhibitor 11 可用于肺纤维化研究。
HY-P0170
HY-173041
Arginase
Inflammation/Immunology
Arginase inhibitor 9 (Compound 12a) 是一种精氨酸酶抑制剂，对牛和人精氨酸酶 I 的 IC50 分别为 9 μM 和 55 μM。Arginase inhibitor 9 具有抗氧化活性，可清除自由基。此外，Arginase inhibitor 9 能够有效调控胶原蛋白和前胶原水平，发挥抗纤维化作用。
HY-143420
HY-130242
HY-A0060
NKK 105
Lipoxygenase
Cancer
马洛替酯
5-lipoxygenase (5-LOX) (IC50 =4.7 μM)。 Malotilate 通过降低肝脏乙醛水平并防止转铁蛋白保留在肝细胞中，从而预防了酒精-吡唑肝炎中肝细胞损伤的发展。
HY-169963
Phosphodiesterase (PDE)
Others
PDE1-IN-8 (Compound 3f) 是 PDE1 的抑制剂，IC50 为 11 nM。PDE1-IN-8 抑制 cAMP 和 cGMP 信号通路，抑制细胞向肌成纤维细胞的分化和增殖，并在 Bleomycin (HY-17565) 诱导的大鼠肺纤维化模型中表现出抗纤维化作用。
HY-116307
HY-100775AR
HY-117985B
HY-N4107
HY-18938A
GS-4997 hydrochloride
Apoptosis MAP3K
Cancer
Selonsertib hydrochloride (GS-4997 hydrochloride) 是一种口服生物可利用的酶抑制剂，具有潜在的抗炎、抗肿瘤和抗纤维化活性。Selonsertib hydrochloride 通过与ASK1的催化激酶结构域结合，阻止其磷酸化和激活。Selonsertib hydrochloride 防止炎症细胞因子的产生，降低与纤维化相关的基因表达。Selonsertib hydrochloride 抑制过度的细胞凋亡并限制细胞增殖。
HY-14928
HY-114366
CXCR
Others
BC-1485 是一个 Fibrosis-inducing E3 ligase 1 (FIEL1) 的小分子抑制剂。BC-1485 可保护PIAS4 免受泛素化介导的降解。BC-1485 可降低 α-SMA 、BAL 和 CXCL1 。BC-1485 可改善小鼠模型中的纤维化肺损伤。
HY-168990
TGF-β Receptor
Metabolic Disease Cancer
Ontunisertib (Example 26) 是一种 TGFβ 受体 I/ALK5 (TGFβRI/ALK5 ) 抑制剂，其对 TGFβRI 的 IC50 值范围为 100-500 nM，对 ALK5 的 IC50 值 ≤100 nM。Ontunisertib 可以用于胃肠道疾病、皮肤和眼睛的纤维化状况相关疾病和癌症的研究。
HY-P10720
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
C-Type Natriuretic Peptide (1-53), Porcine, Rat,mouse 是一种颗粒鸟苷酸环化酶 B (pGC-B ) 激活剂，在内皮细胞、肾脏和心脏中大量表达。C-Type Natriuretic Peptide (1-53), Porcine, Rat,mouse 可以通过产生第二信使 cGMP ，在人心脏和肾脏成纤维细胞中介导强效的抗纤维化作用。
HY-151100
GPR84
Inflammation/Immunology
GPR84 antagonist 3 (compound 42) 是一种有效的 GPR84 (G 蛋白偶联受体 84)拮抗剂。GPR84 antagonist 3 可抑制 GTPγS ，其 pIC50 为 8.28。GPR84 antagonist 3 具有良好的药代动力学特征。
HY-138051
HY-137561A
PLN-74809 hydrochloride
Integrin
Inflammation/Immunology
Bexotegrast hydrochloride (PLN-74809 hydrochloride)是一种小分子双重选择性抑制剂，具有靶向αVβ1和αVβ6的活性。Bexotegrast hydrochloride用于特发性肺纤维化（IPF）和原发性硬化性胆管炎（PSC）。Bexotegrast hydrochloride通过阻断这些整合素的功能，抑制TGF-β1的激活，从而防止肺部和胆管内纤维组织的生长。
HY-148859
HY-129171
HY-14928A
HY-N0664R
HY-168930
HY-144743
Phosphodiesterase (PDE)
Others
ATX inhibitor 12 (化合物 20) 是一种口服有效的 ATX 抑制剂，其 IC50 为 1.72 nM。ATX inhibitor 12 在 C57Bl/6J 小鼠中口服剂量为 60 mg/kg 时，可有效缓解肺结构损伤，减少纤维化病变。ATX inhibitor 12 可用于特发性肺纤维化 (IPF) 的研究。
HY-170543
Galectin EGFR Apoptosis
Inflammation/Immunology
Dual Galectin-3/EGFR-IN-1 (Compound 29) 是 Galectin-3 和 EGFR 的双重抑制剂，KD 为 52.29 μM 和 3.31 μM。Dual Galectin-3/EGFR-IN-1 可抑制 TGF-β 诱导的肝星状细胞 (HSC) 活化，诱导 LX-2 细胞凋亡 (apoptosis )，并表现出抗肝纤维化活性。
HY-174348
HY-107422A
PAT-1251 hydrochloride; GB2064 hydrochloride
Monoamine Oxidase
Inflammation/Immunology
PAT-1251 Hydrochloride 是一种口服有效的选择性赖氨酰氧化酶样蛋白 2 (LOXL2 ) 抑制剂，对 hLOXL2 和 hLOXL3 的 IC50 值分别为 0.71 和 1.17 μM，同时对小鼠、大鼠和狗 LOXL2 的抑制作用很强，IC50 值分别为 0.10，0.12 和 0.16 μM。PAT-1251 Hydrochloride 可用于多种纤维性疾病的研究。
HY-47888
Integrin
Inflammation/Immunology
PLN-1474 (compound 1) 是具有口服活性的，选择性的 ανβ1 整合素 抑制剂，IC50 值 <50 nM。PLN-1474 在肝纤维化小鼠模型中显著降低肝脏 pSMAD3/SMAD3 水平、肝脏胶原蛋白基因表达和肝脏 OHP 浓度。PLN-1474 可用于预防、延缓或研究纤维化或肝硬化疾病或紊乱的研究。
HY-P10728
HY-173504
Others
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 101 (Compound C04) 是一种口服有效的抗炎剂。Anti-inflammatory agent 101 具有显著的抗脂质积累、抗炎和抗纤维化活性。Anti-inflammatory agent 101 通过减少脂肪酸摄取、刺激脂肪酸氧化及缓解炎症发挥作用。Anti-inflammatory agent 101 可用于 NASH 及其相关肝纤维化的研究。
HY-A0060R
Lipoxygenase
Cancer
马洛替酯 (Standard)
5-lipoxygenase (5-LOX) (IC50 =4.7 μM)。 Malotilate 通过降低肝脏乙醛水平并防止转铁蛋白保留在肝细胞中，从而预防了酒精-吡唑肝炎中肝细胞损伤的发展。
HY-107422
PAT-1251; GB2064
Monoamine Oxidase
Inflammation/Immunology
PAT-1251 是一种有效的，选择性的，可口服的赖氨酰氧化酶样蛋白 2 (LOXL2 ) 抑制剂，对 hLOXL2 和 hLOXL3 的 IC50 值分别为 0.71 和 1.17 μM，同时对小鼠、大鼠和狗 LOXL2 的抑制作用很强，IC50 值分别为 0.10，0.12 和 0.16 μM；PAT-1251 可用于多种纤维性疾病的研究。
HY-N4107R
HY-163777
HY-144111
PPAR
Inflammation/Immunology
PPARα/δ agonist 1 是一种有效的 PPARα/PPARδ 双激动剂 (PPARα EC50 =7.0 nM; PPARδ EC50 =8.4 nM)。PPARα/δ agonist 1 对 PPARγ 具有很高的选择性 (PPARγ EC50 =1316.1 nM)。PPARα/δ agonist 1 具有研究非酒精性脂肪性肝炎的潜力。
HY-142694
HY-P3618
HY-P2150
HY-117985S
HY-148808
RXC007
ROCK
Cancer
Zelasudil (RXC007) 是具有口服活性、选择性强的小分子 Rho 相关螺旋-线圈含蛋白激酶 2 (ROCK2 ) 抑制剂，具有抗纤维化作用。Zelasudil 在转移性胰腺肿瘤中正向调控免疫作用，能增加 CD8+ 和 CD4+ T 细胞在肿瘤皮质中的浸润，减少肿瘤边缘的免疫抑制 FOXP3+ 调节性 T 细胞。Zelasudil 有望用于胰腺导管腺癌的研究。
HY-156119
HY-169940
HDAC
Inflammation/Immunology
Fibrostat (Compound 5n) 是一种选择性 HDAC6 抑制剂，通过抑制 HDAC6 活性来发挥抗纤维化功能，对 HDAC6 IC50 值为 63 nM，并对 HDAC1 、HDAC3 、HDAC5 、HDAC8 、HDAC10 和 HDAC11 显示出较好的选择性。Fibrostat 能显著下调成纤维细胞中纤维化标志物 (纤维连接蛋白和胶原 1) 的表达。Fibrostat 在大鼠灌注心脏和斑马鱼幼体实验中未显示出毒性。Fibrostat 有望用于与纤维化相关的疾病研究。
HY-156543
HY-156538
HY-156540
HY-156541
HY-P99020
GC1008
TGF-beta/Smad
Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
非苏木单抗
TGF-β 的单克隆抗体，可以中和所有哺乳动物 TGF-β 的活性亚型。Fresolimumab 对 TGF-β2 的结合亲和力为 1.8 nM。 Fresolimumab 改善 Bleomycin (HY-108345) 诱发的急性肺损伤。89 Zr 放射标记的 Fresolimumab 可用于 PET 分析 TGF-β 的表达、抗体肿瘤摄取和器官分布。 Fresolimumab 可用于癌症、脆骨病、纤维化和肾脏疾病等研究。
HY-156537
HY-156536
HY-156542
HY-156539
HY-N0671
HY-P2797
AMCase, Serratia marcescens
Bacterial
Metabolic Disease Inflammation/Immunology
几丁质酶，粘质沙雷氏菌
HY-N0311
HY-N6985
Others
Cancer
巴卡亭 Ⅲ
TGF-β1 信号通路及髓源性抑制细胞 (MDSC) 激活抑制剂，是合成 Paclitaxel (HY-B0015) 的无活性前体。Baccatin III 靶向 AKT/STAT6 和 Smad2/3 通路，阻断 TGF-β1 诱导的成纤维细胞分化及 MDSC 介导的免疫抑制。Baccatin III 通过抑制巨噬细胞活化和细胞外基质沉积发挥抗炎抗纤维化作用，在调节肿瘤免疫微环境方面显示出治疗肺纤维化和癌症的潜力。
HY-12403A
HY-173488
HY-18303
Src VEGFR p38 MAPK JAK
Inflammation/Immunology
AMG-47a 是一种口服有效、ATP 竞争性的 Lck 抑制剂 (IC50 =0.2 nM)。AMG-47a 抑制 VEGF2 、p38α 、p38α 、Jak3 、MLR 和 IL-2 ，IC50 分别为 1 nM、3 nM、72 nM、30 nM 和 21 nM。AMG-47a 可减少T细胞活化及转化生长因子-β (TGF-β) 等细胞因子的产生，发挥抗炎和抗纤维化活性。AMG-47a 可用于自身免疫性疾病、肺部纤维化以及 KRAS 突变相关癌症等领域的研究。
HY-N0671R
HY-12403
HY-172661
HY-P990319
NAMPT
Inflammation/Immunology
ALT-100 (Human IgG4) 是 CHO 表达的人源抗体，靶向 NAMPT 。ALT-100 (Human IgG4) 带有 huIgG1/huIgG4 型重链和 huκ 型轻链，其预测的分子量 (MW) 为 150 kDa。对于炎症或纤维化疾病，ALT-100 (Human IgG4) 的同型对照可参考 Human IgG4 (S228P) kappa, Isotype Control (HY-P99003)。对于其他适应症，ALT-100 的同型对照可以参考 Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
HY-169177
JNK
Inflammation/Immunology
JNK-1-IN-4 (Compound E1) 是 JNK 的抑制剂，可抑制 JNK-1、JNK-2 和 JNK-3，IC50 分别为 2.7、19.0 和 9.0 nM。JNK-1-IN-4 抑制 c-Jun 的磷酸化，并降低 TGF-β1 诱导的 EMT 标志蛋白 (如纤连蛋白和 α-SMA) 的表达。JNK-1-IN-4 表现出良好的药代动力学特性，生物利用度为 69%。JNK-1-IN-4 在 Bleomycin (HY-17565) 诱导的小鼠特发性肺纤维化模型中表现出抗纤维化作用。
HY-12403R
HY-N0311R
HY-B0766
HY-B0766R
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P990007
PRA023; PRA-023
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
Tulisokibart (PRA023) 是人源化的小鼠 IgG1-κ 型抗体，靶向 TNFSF15 /TL1A。Tulisokibart 可用于多种炎症/纤维化疾病，例如克罗恩病 (Crohn's Disease, CD) 和溃疡性结肠炎 (ulcerative colitis, UC) 研究。
HY-P99020
GC1008
TGF-beta/Smad
Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
非苏木单抗
TGF-β 的单克隆抗体，可以中和所有哺乳动物 TGF-β 的活性亚型。Fresolimumab 对 TGF-β2 的结合亲和力为 1.8 nM。 Fresolimumab 改善 Bleomycin (HY-108345) 诱发的急性肺损伤。89 Zr 放射标记的 Fresolimumab 可用于 PET 分析 TGF-β 的表达、抗体肿瘤摄取和器官分布。 Fresolimumab 可用于癌症、脆骨病、纤维化和肾脏疾病等研究。
HY-P990319
NAMPT
Inflammation/Immunology
ALT-100 (Human IgG4) 是 CHO 表达的人源抗体，靶向 NAMPT 。ALT-100 (Human IgG4) 带有 huIgG1/huIgG4 型重链和 huκ 型轻链，其预测的分子量 (MW) 为 150 kDa。对于炎症或纤维化疾病，ALT-100 (Human IgG4) 的同型对照可参考 Human IgG4 (S228P) kappa, Isotype Control (HY-P99003)。对于其他适应症，ALT-100 的同型对照可以参考 Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
HY-P991488
HY-P991489
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-169071S
ATX-1905 是一种正电子发射断层扫描 (PET) 示踪剂，显示出良好的自脂酶 (ATX ) 结合特异性，并实现了对纤维化肺中升高的 ATX 表达水平的半定量评估。ATX-1905 在Bleomycin (HY-108345) 诱导的肺纤维化 (BPF) 模型中显示出显著的摄取。ATX-1905 有望用于特发性肺纤维化 (IPF) 的研究。
HY-15307S
Belumosudil-d7 (KD025-d7 ) 是氘代标记的 Belumosudil. Belumosudil (KD025) 是一种选择性的 ROCK2 抑制剂，对 ROCK2 和 ROCK1 的 IC50 值分别为 105 nM 和 24 μM。具有抗纤维化特性。
HY-117985S
Evogliptin-d9 (DA-1229-d9 ) 是氘代标记的 Evogliptin. Evogliptin (DA-1229) 是一种口服有效的 DPP4 抑制剂，在小鼠模型中具有显著而持久的降糖效果。Evogliptin 还可通过诱导自噬来抑制肝细胞的炎症和纤维化信号的产生。Evogliptin 可用于 2 型糖尿病、骨质疏松症，肾功能损害以及慢性肝脏炎症的研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-100495
Asengeprast
炔烃
FT011 是一种抗纤维化剂，降低胶原蛋白 I 和 III 的 mRNA 表达，抑制胶原蛋白合成。FT011 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-132602A
MRG-201 sodium
微小RNA
Remlarsen (MRG-201) sodium 是一种 miR-29b 模拟物，可作为 miR-29b 激动剂。Remlarsen 具有预防纤维化瘢痕或皮肤纤维化形成的潜力。
HY-132602
MRG-201
微小RNA
Remlarsen (MRG-201) 是一种 miR-29b 模拟物，可作为 miR-29b 激动剂。Remlarsen 具有预防纤维化瘢痕或皮肤纤维化形成的潜力。
HY-148859
阳离子脂质
AA-T3A-C12 是一种茴香酰胺配体-栓系类脂质 (AA-lipidoid)。AA-T3A-C12 介导大量 RNA 递送和活化的成纤维细胞的转染。
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