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Research Area
Chemical Structure
HY-103586
DNA/RNA Synthesis SARS-CoV
Infection
GS-441524 是 Remdesivir 的主要活性代谢物，活性更优于 Remdesivir ，感染病毒的原代人肺和猫细胞的细胞模型中显示出相似的活性。 GS-441524 对猫传染性腹膜炎病毒 (FIPV) 有较强的抑制作用，对应的 EC50 值为 0.78 μM。
HY-120465
HIV
Infection
ZINC36617540是一种Nef蛋白抑制剂，具有抗HIV活性。ZINC36617540通过与Nef蛋白结合，展现出优越的结合亲和力。ZINC36617540在分子对接中显示出与原型分子B9相似的结合模式。ZINC36617540的作用机制主要依赖于其与Nef蛋白的疏水性和静电相互作用。
HY-103247B
Angiotensin Receptor
Cardiovascular Disease
EMD-66684 potassium salt 是一种非肽类血管紧张素 II 受体拮抗剂，对自发性高血压大鼠具有显著的抗高血压作用。EMD-66684 potassium salt 对血管紧张素 II 受体的亲和力为纳摩尔级，效力可与氯沙坦相媲美。EMD-66684 potassium salt 经乙酰胺改性后，活性增强，从而具有卓越的降血压效果。
HY-W179151
HY-B1658
(R)-Frovatriptan; SB 209509; VML 251
5-HT Receptor
Neurological Disease
夫罗曲坦
5-HT1B//D 受体激动剂，在曲坦类中具有最高的 5-HT1B 效力。Frovatriptan 显然具有脑选择性。在有先兆的偏头痛发作的头痛阶段服用 Frovatriptan 时，在某些终点也有效，甚至更胜一筹。
HY-145823
EGFR
Cancer
EGFR-IN-42 (Compound 17b) 是一种有效的 EGFR 抑制剂，具有单位数纳摩尔活性。EGFR-IN-42 通过共价键将他莫昔芬或安多昔芬与 EGFR 抑制剂吉非替尼连接起来。EGFR-IN-42 保留 ER 拮抗剂活性和 EGFR 抑制作用。EGFR-IN-42 具有优越的抗癌活性。
HY-161472
Aldose Reductase
Cancer
Aldose reductase-IN-7 (Compound 6k) 靶向 Aldose reductase ， 表现出强效的酶抑制活性 (Ki = 0.186 ± 0.020 μM),优于 Epalrestat (HY-66009)。Aldose reductase-IN-7 的细胞毒性较小，拥有有效的抗癌活性。
HY-145824
EGFR
Cancer
EGFR-IN-43 (Compound 17c) 是一种有效的 EGFR 抑制剂，具有单位数纳摩尔活性。EGFR-IN-43 通过共价键将他莫昔芬或安多昔芬与 EGFR 抑制剂吉非替尼连接起来。EGFR-IN-43 保留 ER 拮抗剂活性和 EGFR 抑制作用。EGFR-IN-43 具有优越的抗癌活性。
HY-115513
Endogenous Metabolite
Infection
Pitstop 1是一种小分子抑制剂，具有抑制内吞作用的活性。Pitstop 1阻断了细胞中伴随蛋白与克拉胜端域的相互作用，从而影响克拉胜的功能。Pitstop 1在显著抑制克拉胜的作用上表现出优越的生物学活性。Pitstop 1可作为抑制病毒和病原体进入细胞的剂量，并且能够调节细胞信号传导。
HY-155135
HPPD
Others
HPPD-IN-1 (compound II-3) 是一种 HPPD 抑制剂。 HPPD-IN-1 对拟南芥 HPPD (AtHPPD) 具有抑制活性，IC50 值为 0.248 μM，优于mesotrione (HY-12853) (0.283 μM)。 HPPD-IN-1 对阔叶杂草和单子叶杂草表现出优异的除草活性。
HY-P991289
HY-161699
PSMA
Cancer
SDTWS01 是一种新型的 68Ga 标记的前列腺特异性膜抗原 (PSMA ) 靶向示踪剂。SDTWS01 对 PSMA 的抑制常数 (Ki ) 在纳摩尔级别 (小于 10 nM)，显示了对 PSMA 的高亲和性。SDTWS01 具有显著的肿瘤摄取和更好的 PET 成像效果。SDTWS01 可用于前列腺癌的诊断研究。
HY-149957
Parasite
Infection
Antileishmanial agent-16 (化合物 14c) 是一种抗利什曼原虫 (Leishmania ) 剂。Antileishmanial agent-16 具有优越的抗 Leishmania major 前鞭毛体活性 (IC50 = 0.59 µM) 和抗 Leishmania major 无鞭毛体活性 (IC50 = 0.81 µM)。Antileishmanial agent-16 对哺乳动物细胞（VERO 细胞）具有较好的安全性。
HY-117135
HY-120638
Topoisomerase
Cancer
BMS-250749 是一种氟糖基-3,9-二氟吲哚咔唑类的拓扑异构酶 I (Top I
HY-155682
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 150 (compound 5g) 是一种对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均具有强效抗菌活性的抗菌剂（MIC值范围为 1-32 μg/mL）。 Antibacterial agent 150 可以提高 MRSA (耐甲氧西林金黄色葡萄球菌) 感染小鼠的存活率。
HY-116765
HY-129819
Bacterial
Infection
(Rac)-DNDI-8219是一种抗结核化合物，具有强效的抗利什曼病活性。 (Rac)-DNDI-8219在Leishmania donovani小鼠模型中展示了优越的功效。 (Rac)-DNDI-8219在Leishmania infantum仓鼠模型中表现出可喜的活性。 (Rac)-DNDI-8219的候选化合物R-6在同样的仓鼠模型中提供了卓越的口服疗效。
HY-163084
Others
Cancer
HJ445A 是一种有效的 MYOF 抑制剂，结合 MYOF-C2D 结构域，KD 为 0.17 μM。HJ445A 对 MGC803 和 MKN45 的IC50 值分别为 0.16 和 0.14 μM，对胃癌细胞的增殖有明显抑制作用。HJ445A 在体内表现出优异的抗肿瘤疗效，可用于癌症研究。
HY-123319
Bacterial Antibiotic
Infection
Antofloxacin hydrochloride 是一种耐受性好、口服有效、广谱的 8- 氨基氟喹诺酮类活性分子，具有强 antibacterial 活性。与左氧氟沙星相比，Antofloxacin hydrochloride 对 gyrA 突变阳性的幽门螺杆菌表现出更强的 antibacterial 活性，特别是对 Asn87 突变株。Antofloxacin hydrochloride 是一种弱的、可逆的 CYP1A2 抑制剂，用于研究由多种细菌引起的感染。
HY-169008
PROTACs Acetyl-CoA Carboxylase
Infection
PROTAC ACC degrader-1 (Compound 9b) 是一种 Acetyl-CoA Carboxylase 降解剂。PROTAC ACC degrader-1 具有较强的抗蚜能力 (IC50 = 107.8 μg/mL)。(Structure Note: Pink, Target protein ligand (HY-169009); Blue, E3 ligand (HY-10984); Black, linker (HY-W007559))。
HY-B1658S
(R)-Frovatriptan-d3 hydrochloride; SB 209509-d3 hydrochloride; VML 251-d3 hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
Frovatriptan-d3 (hydrochloride) 是 Frovatriptan 的氘代物。 Frovatriptan 是一种有效的 5-HT1B//D 受体激动剂，在曲坦类中具有最高的 5-HT1B 效力。Frovatriptan 显然具有脑选择性。在有先兆的偏头痛发作的头痛阶段服用 Frovatriptan 时，在某些终点也有效，甚至更胜一筹。
HY-123319A
Bacterial Antibiotic
Infection
Antofloxacin 是一种耐受性好、口服有效、广谱的 8- 氨基氟喹诺酮类活性分子，具有强 antibacterial 活性。与左氧氟沙星相比，Antofloxacin 对 gyrA 突变阳性的幽门螺杆菌表现出更强的 antibacterial 活性，特别是对 Asn87 突变株。Antofloxacin 是一种弱的、可逆的 CYP1A2 抑制剂，用于研究由多种细菌引起的感染。
HY-B0067B
(R)-SM-5887
Topoisomerase
Cancer
(R)-Amrubicin ((R)-SM-5887) 是一种蒽环类化合物，通过插入 DNA 并抑制拓扑异构酶 II 活性来有效抑制肺癌，从而阻碍 DNA 复制以及 RNA 和蛋白质合成，导致细胞生长抑制和凋亡。与传统蒽环类药物相比，这种化合物具有更优异的抗肿瘤功效，同时没有此类药物通常具有的累积心脏毒性。
HY-162488
Fungal
Infection
Laccase-IN-3 (Compound 2b) 是一种 laccase 抑制剂 (IC50 = 1.02= μM )，具有显著的抗真菌活性。对 Botryosphaeria dothidea EC50 = 0.17 mg/L )。Laccase-IN-3 通过与漆酶的活性中心结合，有效地阻断了其催化功能。Laccase-IN-3 还可以破坏病原体的细胞膜完整性并增加 ROS。
HY-142533
Biochemical Assay Reagents
Cancer
HL-PEG2k 是第二种近红外 Ru(II) 多吡啶基复合物。HL-PEG2k 表现出波长红移、增强的光热转换效率 (41.77%) 和对胶质瘤的抗肿瘤作用。HL-PEG2k 显示出优异的生物相容性，因此可以成为对抗肿瘤生长和复发的潜在研究诊断平台。
HY-161647
HY-W014700
HY-124144
Endogenous Metabolite
Cancer
MMV667492是一种有效的Ezrin抑制剂，具有抑制骨肉瘤细胞侵袭表型的活性。MMV667492在所有生物学实验中表现出强大的抗Ezrin活性，并且其化合物特性优于NSC305787。MMV667492在斑马鱼胚胎中能够表现出与Ezrin抑制相关的形态缺陷表型。MMV667492还显示出抑制高表达Ezrin的骨肉瘤细胞的肺转移的能力。
HY-159917
Tyrosinase Microtubule/Tubulin
Inflammation/Immunology
PPL agonist-1 (Compound I-3) 是一种高选择性的 Periplakin (PPL) 激动剂，通过调控 PPL 增加 cAMP 水平，从而增强 MITF 的表达，促进黑色素的合成。此外，PPL agonist-1 还通过调节色氨酸代谢来促进黑色素的产生。与 Ruxolitinib (HY-50856) 相比，PPL agonist-1 显示出更优异的效果。PPL agonist-1 有望用于白癜风疾病研究。
HY-168501
Reactive Oxygen Species (ROS)
Inflammation/Immunology
Neuroprotective agent 6 (Compound Y12) 是一种神经保护剂，具有抗氧化活性，能够清除 DPPH，ABTS 自由基。Neuroprotective agent 6 在氧糖剥夺/复氧 (OGD/R) 诱导的细胞模型和短暂性大脑中动脉闭塞 (tMCAO) 诱导的动物模型中均表现出优异的神经保护作用。此外，Neuroprotective agent 6 对 Cu2+ (铜离子) 表现出显著的金属螯合活性。
HY-136576
HY-174330
Trk Receptor
Cancer
TRK-IN-31 是一种口服有效的 TRK 抑制剂，IC50 为 1.8 nM。TRK-IN-31 在 Ba/F3-MPRIP-TRKAG667C 细胞中表现出优异的抗增殖活性，并能高选择性地有效抑制 TRK 激酶活性。TRK-IN-31 显著抑制 Ba/F3-MPRIP-TRKAG667C 皮下肿瘤小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-111755
P2Y Receptor
Cardiovascular Disease
Oral antiplatelet agent 1 是一种有效的 P2Y12 受体 (P2Y12 receptor ) 拮抗剂。Oral antiplatelet agent 1 具有良好的抗血小板聚集作用，IC50 为 2.94 μM，并在大鼠氯化铁致血栓模型中具有抗血栓作用。在大鼠尾出血模型中，Oral antiplatelet agent 1表现出比 Clopidogrel (HY-15283) 更佳的安全性。Oral antiplatelet agent 1 可用于血栓栓塞性疾病的研究。
HY-117287A
BMS-986165 hydrochloride
Interleukin Related JAK IFNAR
Inflammation/Immunology
Deucravacitinib hydrochloride (BMS-986165 hydrochloride)是一种高度选择性的全位点抑制剂，具有对TYK2的强效抑制活性。Deucravacitinib hydrochloride能够有效阻断IL-12、IL-23和Ⅰ型干扰素信号传导。Deucravacitinib hydrochloride在炎症性肠病的前临床模型中展现出显著的疗效。Deucravacitinib hydrochloride与安慰剂和apremilast相比，在中度至重度斑块型银屑病的多个疗效终点上表现出优势。Deucravacitinib hydrochloride在抑制中被良好耐受。
HY-174330A
Trk Receptor
Cancer
TRK-IN-31 hydrochloride 是一种口服有效的 TRK 抑制剂，IC50 为 1.8 nM。TRK-IN-31 hydrochloride 在 Ba/F3-MPRIP-TRKAG667C 细胞中表现出优异的抗增殖活性，并能高选择性地有效抑制 TRK 激酶活性。TRK-IN-31 hydrochloride 显著抑制 Ba/F3-MPRIP-TRKAG667C 皮下肿瘤小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-168113
Others
Cancer
Antiproliferative agent-60 (compound 8c) 是一种具有优异抗癌活性的 11-Azaartemisinin 衍生物。Antiproliferative agent-60 对表皮样癌 (KB)、HepG2 和 A549 细胞的 IC50 值分别为 7.7 μM、42.5 μM 和 15.5 μM。Antiproliferative agent-60 表现出显著的肿瘤选择性，与 Hek293 正常细胞相比，其选择性高达 32 倍。
HY-150109
HDAC Apoptosis
Cancer
Purinostat mesylate 是 HDAC 的选择性抑制剂。Purinostat mesylate 抑制 I 型和 IIb 型 HDACs 的 IC50 值在 0.81-11.5 nM 之间。Purinostat mesylate 诱导 LAMA84 和 188 BL-2 细胞凋亡，影响细胞周期，在体内表现出较强的抗白血病作用。Purinostat mesylate 可用于淋巴细胞白血病的研究。
HY-170233
HY-115319
Ferroptosis
Inflammation/Immunology
CP-24879 (hydrochloride) 是一种有效且选择性的 delta5D/delta6D 联合抑制剂。CP-24879 (hydrochloride) 能显著降低肝细胞内脂质积聚和炎症损伤。CP-24879 (hydrochloride) 在脂肪-1 和 ω-3 处理的肝细胞中表现出优越的抗脂肪变性和抗炎作用，可用于非酒精性脂肪性肝炎的研究。
HY-19145
CI-992
Renin
Cancer
PD-134672 (CI-992) 是一种含有 2-氨基-4-噻唑基取代基的肾素抑制剂。PD-134672 在体外对猴子肾素具有强效抑制作用，并且对相关的天冬氨酸蛋白酶牛猫hepsin D 仅有微弱抑制。该化合物在高肾素正常血压的猴子中表现出口服降血压活性。基于其在体外实验和正常血压猕猴模型中的优越效果和持久作用，PD-134672 被选择用于进一步在肾性高血压猴子中的评估。
HY-172826
Bacterial
Infection
Anti-MRSA agent 26 (compound 21) 是一种抗生素 (antibiotic )，一种强效的 MRSA 抑制剂，对MSSA 的 MIC 为 <0.015 μg/mL，对 MSSA、MRSE 和 VRE 的 MIC 为 0.015-0.06 μg/mL。Anti-MRSA agent 26 在小鼠金黄色葡萄球菌皮肤感染模型中显著清除感染。Anti-MRSA agent 26 是一种 7-脱氮嘌呤吡啶，具有用于局部多重耐药革兰氏阳性菌感染的潜力。
HY-173407
HY-114778
SHR3162; Fuzuloparib
PARP
Cancer
氟唑帕利
PARP1 抑制剂(IC50 =1.46±0.72 nM)，具有优越的抗肿瘤活性。Fluzoparib 选择性地抑制同源重组修复 (HR) 缺陷细胞的增殖，并使 HR 缺陷细胞对细胞毒性活性分子敏感。Fluzoparib 在体内具有良好的药代动力学特性，可用于癌症研究。
HY-132307
Bcl-2 Family Apoptosis
Cancer
Mcl-1 inhibitor 6 是一种口服有效的，选择性的骨髓细胞白血病 1 (Mcl-1 ) 蛋白抑制剂，Kd 值为 0.23 nM，Ki 值为 0.02 μM。Mcl-1 inhibitor 6 对 Mcl-1 的选择性高于其他 Bcl-2 家族成员 (Bcl-2、Bcl2A1、Bcl-xL 和 Bcl-w，Kd >10 μM)。Mcl-1 inhibitor 6 是一种有效的抗肿瘤剂。
HY-114770
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
(E,E)-GLL398是一种选择性雌激素受体降解剂，具有强效结合ERα的活性（IC50 = 1.14 nM）。(E,E)-GLL398能够有效降解MCF-7乳腺癌细胞中的ERα（IC50 = 0.21 μM）。(E,E)-GLL398的引入的硼酸基团赋予其优越的口服生物利用度，在大鼠中的AUC为36.9 μg·h/mL，相比GW7604显著提高。
HY-174911
FLT3 Apoptosis
Cancer
FLT3-IN-33 (Compound 7r) 是一种 FLT3 抑制剂，其 IC50 为 7.82 nM。FLT3-IN-33 对急性髓系白血病 (AML) 细胞 (例如 MV4-11 和 MOLM-13 细胞) 具有优异的抗癌活性。FLT3-IN-33 显著诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制 FLT3 通路的磷酸化。FLT3-IN-33 可用于 AML 和其他癌症的研究。
HY-124305
Endogenous Metabolite
Infection
ML395是一种强效的磷脂酶D2选择性别构抑制剂，具有抗病毒活性。ML395的细胞PLD1 IC50值超过30,000 nM，而其细胞PLD2的IC50值为360 nM。ML395在体外显示出优良的药代动力学特征，且生理化学性质优于其他已报道的磷脂酶抑制剂。ML395在针对多种流感病毒株（H1、H3、H5和H7）的细胞检测中显示出有趣的抗病毒活性。
HY-19895
Bacterial
Infection
DS-8587是一种新型氟喹诺酮，具有显著的抗细菌活性。DS-8587对临床分离的阿莫西林耐药性芽孢杆菌菌株的MIC值优于环丙沙星和左氧氟沙星。DS-8587的抗菌活性受到adeA/adeB/adeC或abeM外排泵的影响较小，比环丙沙星更具优势。DS-8587在单步突变频率方面低于环丙沙星。DS-8587可能是抑制阿莫西林耐药性芽孢杆菌感染的有效药物。
HY-159915
Parasite
Infection
Se2h 是一种 cruzain 抑制剂，对 Trypanosoma cruzi 的细胞内裂殖子表现出强效活性 (EC50 < 1 μM，SI > 10)，对 cruzain 的抑制活性为 IC50 < 100 nM（SI > 5.55）。与 Benznidazole (HY-B1548) 和 cruzain 抑制剂 K777 (HY-119293) 相比，Se2h 显示出更优的选择性和抑制效果，同时硒唑结构降低了硒相关毒性。Se2h 具有抗寄生虫活性，有望用于查加斯病的研究。
HY-173119
ERK Autophagy
Cancer
SKLB-D18 是一种强效且选择性的 ERK1/2 和 ERK5 抑制剂，IC50 值分别为 38.69、40.12 和 59.72 nM。SKLB-D18 也是一种自噬 autophagy 激动剂，在 mTOR/p70S6K 和 NCOA4 介导的铁死亡 (ferroptosis ) 中发挥作用，从而可能减轻多药耐药性。SKLB-D18 在体外和体内对抗三阴性乳腺癌 (TNBC) 均表现出显著优越的疗效。
HY-W709349
D 9998 hydrochloride
Potassium Channel iGluR
Inflammation/Immunology
Flupirtine hydrochloride (D 9998 hydrochloride)是一种选择性的神经钾通道开放剂，具有镇痛活性。Flupirtine hydrochloride被用于抑制各种疼痛状态，包括慢性肌肉骨骼疼痛、偏头痛和神经痛等。Flupirtine hydrochloride具有抗抑郁和抗氧化的特性，并能增加与吗啡的联合疗法中的镇痛作用。Flupirtine hydrochloride能够缓解异常增加的肌肉紧张，并具有肌肉松弛作用。Flupirtine hydrochloride在临床中相较于其他药物，如曲马多和潘妥昔，再加上副作用的耐受性更优。Flupirtine hydrochloride对抑制神经过度兴奋具有显著效果，因此在各种疼痛状态中展现出抑制潜力。
HY-176214
PPAR COX
Metabolic Disease
PPARγ agonist 19 (Compound 5e) 是一种 PPARγ 激动剂。PPARγ agonist 19 对 COX-1 的 IC50 为 11.27 μM，对 COX-2 的 IC50 为 0.05 μM。PPARγ agonist 19 在大鼠半膈肌实验中增加葡萄糖摄取，且优于吡格列酮 (HY-13956)。PPARγ agonist 19 可减轻了 2 型糖尿病大鼠体内模型中的高血糖和胰岛素抵抗，而且还保护了其免受代谢功能障碍引起的肾脏和脂血损害。
HY-15346A
BAY 80-6946 dihydrochloride
PI3K Apoptosis
Cancer
库潘尼西盐酸
PI3K 抑制剂，对 PI3Kα ，PI3Kδ ，PI3Kβ 和 PI3Kγ 的 IC50 分别为 0.5 nM、0.7 nM、3.7 nM 和 6.4 nM。除 mTOR 外，Copanlisib dihydrochloride 对其他脂质和蛋白激酶的选择性超过 2000 倍。Copanlisib dihydrochloride 具有优异的抗肿瘤活性。
HY-15346
BAY 80-6946
PI3K Apoptosis
Cancer
库潘尼西
PI3K 抑制剂，对 PI3Kα ，PI3Kδ ，PI3Kβ 和 PI3Kγ 的 IC50 分别为 0.5 nM、0.7 nM、3.7 nM 和 6.4 nM。除 mTOR 外，Copanlisib 对其他脂质和蛋白激酶的选择性超过 2000 倍。Copanlisib 具有优异的抗肿瘤活性。
HY-174811
HY-N8618
Others
Others
Erythro-guaiacylglycerol-β-O-4'-dihydroconiferyl alcohol被确认为从加拿大枫糖浆 (MS-BuOH) 中分离出的酚类化合物之一。它与从糖浆中分离出的其他酚类化合物和香豆素一起展示了抗氧化性能。这些化合物表现出不同程度的抗氧化活性，其中酚类衍生物和香豆素显示出优越的活性，相比木脂素和黄酮类化合物更为显著。该研究标志着首次在枫糖浆中鉴定了23种酚类化合物中的16种，包括Erythro-guaiacylglycerol-β-O-4'-dihydroconiferyl alcohol。
HY-159924
Opioid Receptor
Neurological Disease
DBPR116 是一种具有血脑屏障穿透性的 BPRMU191 (HY-159923) 前药。DBPR116 显著改善了中枢靶向药物的递送能力。DBPR116 与拮抗剂 Naltrexone (HY-76711) 联合使用，在多种体内药理学研究中 (包括热痛模型、癌痛模型、便秘、镇静、心理依赖、心率和呼吸频率等) 表现出优于吗啡的安全性和镇痛效果。DBPR116 作为一种外周给药的前药策略，可在减少不良反应的同时有效缓解疼痛，有望成为一种更安全的阿片类镇痛药。
HY-174367
RUNX Apoptosis
Cancer
RUNX1/ETO-IN-1 是一种靶向 RUNX1-ETO 致癌融合蛋白的抑制剂，特异性作用于 NHR2 寡聚化结构域。RUNX1/ETO-IN-1 直接与 NHR2 结合 (KD,app = 39 μM)。RUNX1/ETO-IN-1 通过诱导细胞凋亡和促进分化，在 RUNX1/ETO 易位型急性髓系白血病 (AML) 细胞中发挥抗白血病活性。RUNX1/ETO-IN-1 在生理 pH 条件下基本不带电荷，因此具有优异的细胞膜渗透性。
HY-125387
Src
Inflammation/Immunology
TOP1210是一种窄谱酪氨酸激酶抑制剂，具有对P38α、Src和Syk激酶的强力抑制活性。TOP1210有效减少了外周血单核细胞、原代巨噬细胞、HT29细胞、溃疡性结肠炎（UC）活检中的炎症细胞及从炎症结肠UC粘膜中分离的肌成纤维细胞释放的促炎细胞因子。TOP1210在细胞实验和UC活检中表现出显著的抗炎效果，优于某些选择性激酶抑制剂。TOP1210的多激酶抑制作用为获得更广泛的疗效提供了可能，尤其是在自身免疫反应的调节中。
HY-P99116
HY-124322
Beta-secretase
Neurological Disease Inflammation/Immunology
NB-360 是一种有效的，脑穿透性，口服可生物利用性的双重 BACE1/BACE2 抑制剂 (IC50 : 小鼠和人的 BACE1=5 nM; BACE2=6 nM)。NB-360 在转基因淀粉样前体蛋白 (APP) 小鼠中显示出优异的药理学特征，并且强烈减少淀粉样β-淀粉样蛋白和神经炎症。NB-360 可以完全阻断 APP 转基因小鼠脑内 Aβ 沉积的进程。NB-360 与相关的天冬氨酰蛋白酶胃蛋白酶，组织蛋白酶 D 和组织蛋白酶 E 相比具有优异的选择性。
HY-15346R
BAY 80-6946 (Standard)
Reference Standards PI3K Apoptosis
Cancer
库潘尼西(Standard)
PI3K 抑制剂，对 PI3Kα ，PI3Kδ ，PI3Kβ 和 PI3Kγ 的 IC50 分别为 0.5 nM、0.7 nM、3.7 nM 和 6.4 nM。除 mTOR 外，Copanlisib 对其他脂质和蛋白激酶的选择性超过 2000 倍。Copanlisib 具有优异的抗肿瘤活性。
HY-117807
Ras Farnesyl Transferase VEGFR
Cancer
A-176120 是基于法呢基焦磷酸 (FPP) 类似物的法呢基转移酶 (Farnesyl Transferase ) 的选择性抑制剂 (IC50 =1.2 nM)，高于对香叶基香叶基转移酶 GGTaseI (IC50 =423 nM)、香叶基香叶基转移酶 GGTaseII (IC50 =3000 nM) 和角鲨烯合酶 SSase (IC50 >10 μM) 的选择性。 A-176120 抑制 H-ras 转化的 NIH3T3 细胞和 HCT116 K-ras 突变细胞中的 ras 加工 (ED50 分别为 1.6 和 0.5 μM)。A-176120 具有抗血管生成和体内抗肿瘤活性，可减少毛细血管结构形成，VEGF 分泌。
HY-158226
ElaMA
Biochemical Assay Reagents
Others
甲基丙烯酰基化弹性蛋白
HY-173390
Drug Intermediate Biochemical Assay Reagents
Others
BCN-E-BCN 是一种用于检测蛋白质亚磺酸化 (蛋白质氧化的第一步中间产物) 的张力环炔烃探针。这种基于张力环炔烃结构的化合物能够特异性识别蛋白质巯基氧化过程中产生的亚磺酸基团，而对其他氧化状态 (如游离巯基、亚磺酰基或磺酰基) 则完全不反应。研究人员可利用其与叠氮化标记物的高效偶联特性，通过无铜点击化学反应实现检测信号的放大。相较于传统检测方法，BCN-E-BCN 的特点是反应动力学更快且灵敏度更高。BCN-E-BCN 有望作为蛋白质氧化研究的有效工具。
HY-176533
LPL Receptor
Neurological Disease
S1PR5-IN-1 (Compound 7a) 是一种选择性且可穿透血脑屏障的 S1PR5 抑制剂，其 IC50 为 85.4 nM。S1PR5-IN-1 对 S1PR5 具有优异的结合能力，其对重组人 S1PR5 细胞膜、C57BL/6 小鼠脑和人大脑皮层的 Kd 分别为 2.2 nM、4.6 nM 和 27.6 nM。S1PR5-IN-1 可用于多发性硬化症等神经退行性疾病的研究。
HY-174375
Others
Cancer
NEDD4-IN-1 (Compound 32) 是 NEDD4 的强效抑制剂 (IC50 = 0.12 μM)。NEDD4-IN-1 在 H292 细胞系中表现出显著且相当的抗增殖活性。NEDD4-IN-1 在人和小鼠模型中均表现出较高的血浆蛋白结合率和中高的体外清除率。NEDD4-IN-1 在小鼠血浆中表现出优异的稳定性。NEDD4-IN-1 具有优异的药效、选择性和良好的体外 ADME 特性。NEDD4-IN-1 在小鼠模型中的全身血浆清除率超过了肝血流量。NEDD4-IN-1 可用于抗癌研究。
HY-19633A
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
CS-003是一种三重神经激肽受体拮抗剂，具有抑制神经激肽相关的呼吸疾病的活性。CS-003对人类神经激肽1、2和3受体表现出高亲和力，Ki 值分别为2.3 nM、0.54 nM和0.74 nM。CS-003在豚鼠神经激肽受体上的Ki 值分别为5.2 nM、0.47 nM和0.71 nM，显示出优越的抑制效果。CS-003通过竞争性拮抗作用显著抑制涉及物质P、神经激肽A和神经激肽B的肌醇磷酸形成。CS-003显著抑制柠檬酸诱导的咳嗽，其效果优于其他选择性神经激肽受体拮抗剂。
HY-176225
PROTACs Src Estrogen Receptor/ERR Apoptosis
BY13 是一种 SRC-3 PROTAC 降解剂，其 DC50 为 0.031 μM。BY13 通过下调 ERα 水平选择性阻断 ER 信号通路，其高于对雄激素受体 (AR) 的选择性。BY13 通过诱导细胞周期停滞于 G1 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )，有效克服乳腺癌的内分泌耐药性，其作用优于 Fulvestrant (HY-13636)。BY13 显著抑制 LCC2 异种移植小鼠模型中耐药乳腺肿瘤的生长，且无明显毒性。粉色：SRC-3 ligand (SI-2) (HY-101447)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-41547)；黑色：linker (HY-176226)
HY-19500
COX
Others
SC-75416是一种选择性环氧合酶-2抑制剂。它的药代动力学/药效学（PK/PD）模型被用于开发和临床试验模拟，以设计研究方案验证其在口腔手术后疼痛模型中的镇痛效果。模拟结果表明，360mg SC-75416可能比400mg布洛芬提供更好的疼痛缓解。实际的临床试验结果证实了这一假设，360mg SC-75416在疼痛缓解方面确实优于400mg布洛芬。SC-75416的PK/PD模型展现了良好的预测性能，成功预测了其临床效果。这些研究结果表明，SC-75416作为一种选择性COX-2抑制剂，在口腔手术后疼痛管理方面具有潜在的临床应用价值。
HY-119618
Endogenous Metabolite
Cancer
R1498 是一种多靶点激酶抑制剂，具有抗血管生成和抗增殖活性。R1498主要靶向与肿瘤发展相关的Aurora激酶和VEGFR2等靶点。R1498在多种肿瘤细胞中表现出中等的体外生长抑制作用，其IC50值处于微摩尔范围。R1498在多种胃癌和肝细胞癌异种移植模型中显示出优于索拉非尼的抗肿瘤疗效，肿瘤生长抑制率超过80%，并在部分模型中观察到肿瘤缩小。R1498在三种人类胃癌原发肿瘤衍生的异种移植模型中表现出10-30%的肿瘤缩小率，进一步显示其抑制潜力。R1498在体内有效抑制Aurora A活性，并减少肿瘤的血管化。
HY-159922
Androgen Receptor
Cancer
AR antagonist 9 是一种具有口服活性的选择性 雄激素受体 (AR) 拮抗剂，通过破坏 AR 配体结合域二聚体的形成发挥抗癌作用，具有克服前列腺癌 (PCa) 药物抗性的潜力。其对 AR 的拮抗活性 IC50 为 0.051 μM，与 Enzalutamide (HY-70002) (IC50 = 0.060 μM) 相当。AR antagonist 9 对 ARF876L/T877A 和 ARW741C 突变体的抑制效果优于 Enzalutamide (HY-70002)。此外，AR antagonist 9 具有良好的药代动力学特性 (大鼠中的口服生物利用度 F = 66.24%)，在 LNCaP 异种移植小鼠模型中口服给药表现出显著的肿瘤生长抑制效果。AR antagonist 9 有望用于克服 PCa 抗药性领域的研究。
HY-L0092V
53,000 compounds
Maybridge Screening Collection is a highly diverse set of over 53 hit-like and lead-like molecules widely acknowledged as a critical tool in screening campaigns.
HY-L198
129 compounds
不同于生物体内常见的 20 种天然氨基酸，非天然氨基酸是通过化学合成或生物合成的方法制备的，因此被赋予一些特殊的化学性质或生物活性。在药物开发中，非天然氨基酸可以被用于设计新型药物分子，这些分子可能具有更好的药理性质，如更高的选择性、更好的药代动力学特性或更低的毒性。在生物医学研究中，非天然氨基酸可作为生物标记物或探针，用于研究细胞信号传导、蛋白质构象、蛋白质相互作用等生物学过程。此外，非天然氨基酸还可被运用于农学领域，用来开发新型农药，植物生长调节剂等。
MCE 收录了 129 个非天然存在的氨基酸及其衍生物，是药物开发及农药研究的良好工具。
HY-L129
60 compounds
蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)已经已成为一种有效的蛋白质靶向降解技术。 PROTACs由E3泛素连接酶配体、连接子和目标蛋白配体(主要是小分子抑制剂)组成。 在与目标蛋白结合后，PROTACs可以招募E3泛素连接酶进行目标蛋白的泛素化，并由蛋白酶体介导降解。因此，PROTAC 是通过降解靶蛋白而不是抑制靶蛋白活性来发挥其作用，在克服由于靶蛋白突变或过表达引起的耐药性方面具有很大优势。目前PROTAC技术已经用于AR、 ER、 BTK、 BET及 BCR-ABL等多种靶蛋白以克服耐药性。
MCE 精心收集了60种已被报道用于PROTAC设计的靶蛋白配体。MCE 靶蛋白配体库是进行PROTAC化合物开发的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Type
HY-W020983
Triflic acid silver; Perfluoromethanesulfonic acid silver; Fluorad FC 24 silver
Biochemical Assay Reagents
三氟甲烷磺酸银
HY-158226
ElaMA
3D Bioprinting
甲基丙烯酰基化弹性蛋白
HY-170480
SilMA (MW 100000)
3D Bioprinting
丝素蛋白 (MW 100kDa)
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-W014700
HY-P10794
Peptides
Cancer
LH2 peptide 是一种 pH 响应性的具有细胞穿透性的肽二聚体，其氨基酸序列为 LHHLCHLLHHLCHLAG，能够在弱酸性环境中 (如肿瘤微环境) 通过组氨酸残基质子化 (pKa 约为 6) 提高其在肿瘤细胞中的摄取量。LH2 peptide 抗癌剂紫杉醇 (HY-B0015) 共轭形成 PTX-LH2，在皮下乳腺肿瘤模型中展示了较紫杉醇更高的肿瘤抑制效果。
LH2 peptide 有望作为递送载体用于抗癌领域研究。
HY-K0252
MCE MBP 琼脂糖 (Dextrin) 6FF 由糊精与琼脂糖基质通过共价偶联方式制成，具有高载量、高特异性及优异的配基稳定性。可实现一步纯化 MBP 融合蛋白。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-B1658S
Frovatriptan-d3 (hydrochloride) 是 Frovatriptan 的氘代物。 Frovatriptan 是一种有效的 5-HT1B//D 受体激动剂，在曲坦类中具有最高的 5-HT1B 效力。Frovatriptan 显然具有脑选择性。在有先兆的偏头痛发作的头痛阶段服用 Frovatriptan 时，在某些终点也有效，甚至更胜一筹。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-125387
炔烃
TOP1210是一种窄谱酪氨酸激酶抑制剂，具有对P38α、Src和Syk激酶的强力抑制活性。TOP1210有效减少了外周血单核细胞、原代巨噬细胞、HT29细胞、溃疡性结肠炎（UC）活检中的炎症细胞及从炎症结肠UC粘膜中分离的肌成纤维细胞释放的促炎细胞因子。TOP1210在细胞实验和UC活检中表现出显著的抗炎效果，优于某些选择性激酶抑制剂。TOP1210的多激酶抑制作用为获得更广泛的疗效提供了可能，尤其是在自身免疫反应的调节中。
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