Search Result

Results for "

Proteasome inhibitors

" in MCE Product Catalog:

By Targets:	Proteasome (109) Adrenergic Receptor (1) Akt (4) AMPK (1) Amyloid-β (2) Androgen Receptor (3) Antibiotic (2) AP-1 (1) Apoptosis (60) Autophagy (24) Bacterial (13) Bcl-2 Family (4) Bcr-Abl (1) Btk (1) c-Met/HGFR (2) c-Myc (1) Calcium Channel (1) Caspase (1) CDK (3) Ceramidase (1) Cholinesterase (ChE) (1) ClpP (1) Deubiquitinase (7) DNA Methyltransferase (2) DNA/RNA Synthesis (1) Drug-Linker Conjugates for ADC (1) E1/E2/E3 Enzyme (5) EGFR (3) Endogenous Metabolite (9) Epigenetic Reader Domain (1) Estrogen Receptor/ERR (1) FAP (1) Ferroptosis (6) FLT3 (2) Fungal (4) HDAC (2) Hexokinase (1) Histone Methyltransferase (5) HIV (6) IAP (1) IKK (1) Interleukin Related (2) Isotope-Labeled Compounds (4) JAK (2) Keap1-Nrf2 (3) Lipoxygenase (1) Mitophagy (3) MMP (2) NAMPT (2) Necroptosis (1) NEKs (2) NF-κB (15) NOD-like Receptor (NLR) (1) Oxidative Phosphorylation (1) p97 (1) Parasite (8) PARP (2) PD-1/PD-L1 (1) PERK (1) Phosphodiesterase (PDE) (1) PIN1 (2) PROTACs (28) RAD51 (2) Raf (2) RAR/RXR (1) Ras (1) Reactive Oxygen Species (ROS) (3) Reference Standards (10) Ribosomal S6 Kinase (RSK) (1) RNA MTase (1) ROS Kinase (1) Ser/Thr Kinase (1) Ser/Thr Protease (1) Sigma Receptor (1) SNIPERs (1) SOS1 (1) STAT (4) STING (2) Survivin (1) VEGFR (1) Virus Protease (1) Wnt (4) YAP (1) α-synuclein (2) β-catenin (7)
By Research Areas:	Cancer (147) Cardiovascular Disease (2) Endocrinology (1) Infection (22) Inflammation/Immunology (36) Metabolic Disease (10) Neurological Disease (15)
Click Chemistry:	PROTAC合成 (1)

199

抑制剂 & 激动剂

化合物筛选库

荧光染料

生化试剂

多肽产品

天然产物

同位素标记物

点击化学

没找到您心仪的产品？我们拥有更多针对信号通路的抑制剂、激动剂、调节剂

您还可以尝试以下方式，我们的专业人员为您服务

Targets Recommended: Proteasome Serpin

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-107412

Proteasome inhibitor IX PS-IX; AM114	Proteasome	Cancer
Proteasome inhibitor IX (PS-IX; AM114) 是一种 Chalcone 衍生物，也是一种 20S 蛋白酶体 (20S proteasome) 的胰凝乳蛋白酶样活性抑制剂，IC₅₀ 值约为 1 μM。Proteasome inhibitor IX 具有 HCT116 p53^+/+ 细胞生长抑制活性，IC₅₀ 值为 1.49 μM，具有有效的抗癌活性。

HY-P1258

PSI Proteasome Inhibitor 1; Z-Ile-Glu(OtBu)-Ala-Leu-CHO	Proteasome	Infection Cancer
PSI (Proteasome Inhibitor 1) 是一种有效的蛋白酶体 *proteasome* 抑制剂。PSI 抑制原发性渗出性淋巴瘤 (PEL) 细胞的增殖。PSI具有研究卡波济氏肉瘤相关疱疹病毒 (KSHV) 感染和 KSHV 相关淋巴瘤的潜力。

HY-144452

Immunoproteasome inhibitor 1	Proteasome	Cancer
Immunoproteasome inhibitor 1 是一种有效的、可逆的、依时独立的免疫蛋白酶体 (immunoproteasome) 和蛋白酶体 (*proteasome) 抑制剂 (β5c、β1i、β5i亚基的K_i*s分别为1.18、0.27、1.91 μM)。Immunoproteasome inhibitor 1 可用于研究一些肿瘤性疾病。

HY-13259D

MG-132 (negative control)	Proteasome	Cancer
MG-132 negative control 是 MG-132 (HY-13259) 的阴性对照。MG-132 是一种有效的，可逆的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。

HY-158412

BT317	Proteasome Apoptosis	Cancer
BT317 是一种具有血脑透过性的线粒体 Lon 肽酶 I (LonP1) 和 CT-L 蛋白酶体抑制剂。BT317 可增加星形细胞瘤细胞活性氧 (ROS) 生成和诱导细胞凋亡。BT317 具有抗肿瘤活性。

HY-120035

DD1	Proteasome Ribosomal S6 Kinase (RSK) Apoptosis	Cancer
DD1 是一种蛋白酶体 (*proteasome*) 抑制剂，在急性髓细胞白血病 (AML) 凋亡过程中，激活 Bax，降解 P70S6K。DD1 以 caspase 依赖性方式诱导细胞凋亡。DD1 诱导线粒体膜去极化和 Bad 去磷酸化。

HY-149514

BC-05	Proteasome	Cancer
BC-05 是一种具有口服活性的 CD13 和蛋白酶体有效抑制剂。BC-05 对人 CD13 的 IC₅₀ 值为 0.13 μM和 20S 蛋白酶体的 IC₅₀ 值为 1.39 μM。BC-05可用于多发性骨髓瘤的研究。

HY-144369

Proteasome-IN-4	Proteasome	Cancer
Proteasome-IN-4 是一种良好的非共价 *proteasome* 抑制剂 (IC₅₀= 8.39 nM)。Proteasome-IN-4 对 RPMI-8226、MM-1S 和 MV-4-11 细胞系具有较强的抗增殖活性。Proteasome-IN-4 可用于癌症研究。

HY-N10332

Leptosphaerodione	Proteasome	Cancer
Leptosphaerodione，可从 Remotididymella sp. 中分离得到，是一种有效的泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 抑制剂。Leptosphaerodione 在 HeLa 细胞中具有细胞毒性，IC₅₀ 为 3.2 μM。抗肿瘤剂。

HY-157032

Proteasome-IN-5	Proteasome	Others
Proteasome-IN-5 (compound 5) 是一种蛋白酶抑制剂。

HY-100172

Proteasome-IN-1	Proteasome	Cancer
Proteasome-IN-1 是一个蛋白酶体抑制剂，来自专利 WO 2013142376 A1。

HY-10227

Bortezomib 180 篇以上引用文献 PS-341; LDP-341; NSC 681239	Proteasome NF-κB Apoptosis Autophagy	Cancer
硼替佐米 Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶体 (*proteasome) 抑制剂，通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (K_i=0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB*。Bortezomib 是第一种蛋白酶体抑制剂，具有抗癌活性。

HY-168902

Proteasome-IN-7	Proteasome	Cancer
Proteasome-IN-7 (Compound 6f) 是一种环氧酮大环肽基 *proteasome* 抑制剂 (针对 20S 蛋白酶体 ChT-L 亚基的 IC₅₀ 值为 37.92 nM）。Proteasome-IN-7 对多发性骨髓瘤、急性淋巴细胞白血病和非小细胞肺癌表现出强的抗增殖作用。

HY-108552

MG-115 1 篇文献验证	Proteasome Apoptosis	Cancer
MG-115 是一种有效和可逆的蛋白酶体抑制剂，对 20S 和 26S 蛋白酶体的 K_i 值分别为 21 nM 和 35 nM。MG-115 特异性抑制蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性，诱导 p53 依赖性细胞凋亡。

HY-151195

20S Proteasome-IN-4	Proteasome Parasite	Infection
20S Proteasome-IN-4 (Compound 7) 是一种能透过血脑屏障的、寄生虫选择性的、具有口服活性的 20S proteasome 抑制剂，对 T. b. brucei 20S 蛋白酶体的 IC₅₀ 为 6.3 nM。20S Proteasome-IN-4 可用于非洲人类锥虫病的研究。

HY-18741

VR23 1 篇文献验证	Proteasome Apoptosis	Metabolic Disease Cancer
VR23有效抑制胰蛋白酶样蛋白酶 (IC₅₀=1nM), 胰凝乳蛋白酶样蛋白酶 (IC₅₀=50-100 nM), 和caspase样蛋白酶 (IC₅₀=3 μM)。

HY-150591

20S Proteasome-IN-3	Proteasome	Cancer
20S Proteasome-IN-3 是一种 20S Proteasome β5 亚基抑制剂 (IC₅₀=1.64 μM)，表现出抗肿瘤增殖活性。

HY-10453

Ixazomib 15 篇以上引用文献 MLN2238	Proteasome Autophagy	Cancer
艾沙佐米 Ixazomib (MLN2238) 是一种有效的选择性的可逆蛋白酶体 (*proteasome)抑制剂，抑制20S蛋白酶体的糜蛋白酶样蛋白水解 (β5) 位点，IC₅₀* 为 3.4 nM，K_i 为 0.93 nM。

HY-150590

20S Proteasome-IN-2	Proteasome	Cancer
20S Proteasome-IN-2 是人 20S proteasome 抑制剂。20S Proteasome-IN-2 对它的 β5 亚基具有高选择性，IC₅₀ 为 0.18 μM。20S Proteasome-IN-2 在体内外均有抗肿瘤细胞增殖的作用，并将细胞周期阻滞在 G2/M 期。

HY-156605

Davelizomib	Proteasome	Cancer
Davelizomib 是具有抗肿瘤作用的蛋白酶体抑制剂。

HY-10227S

Bortezomib-d8 PS-341-d₈; LDP-341-d₈; NSC 681239-d₈	Proteasome NF-κB Apoptosis Autophagy	Cancer
硼替佐米 d₈ Bortezomib-d₈ 是 Bortezomib 的氘代物。Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶体 (*proteasome) 抑制剂，通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (K_i=0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB*。Bortezomib 是第一种蛋白酶体抑制剂，具有抗癌活性。

HY-135396

(1S,2S)-Bortezomib	Proteasome Apoptosis	Cancer
(1S,2S)-Bortezomib 是 Bortezomib 的对映异构体。Bortezomib 是一种细胞渗透性、可逆性和选择性的蛋白酶体抑制剂，通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (K_i 为 0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB。Bortezomib 是一种抗癌活性分子，也是第一种用于人类的蛋白酶体抑制剂。

HY-157212

PARP-1/Proteasome-IN-1	Apoptosis PARP Proteasome	Cancer
PARP-1/Proteasome-IN-1 (compound 42i) 是一种 PARP-1 和蛋白酶体双重抑制剂，对乳腺癌有显著抑制作用。PARP-1/Proteasome-IN-1 可下调 BRCA1 和 RAD51 的表达来抑制同源重组修复功能，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-10227R

Bortezomib (Standard) PS-341 (Standard); LDP-341 (Standard); NSC 681239 (Standard)	Reference Standards Proteasome NF-κB Apoptosis Autophagy	Cancer
硼替佐米(Standard) Bortezomib (Standard)是 Bortezomib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶体 (*proteasome) 抑制剂，通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (K_i=0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB*。Bortezomib 是第一种蛋白酶体抑制剂，具有抗癌活性。

HY-139331

20S Proteasome-IN-1	Proteasome	Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
20S Proteasome-IN-1 是一种 26S proteasome 抑制剂，详细信息请参考专利文献 WO2006128196A2 中的化合物 2。20S Proteasome-IN-1 具有用于癌症，免疫相关疾病，炎症，缺血性疾病，神经退行性疾病和其他疾病研究的潜力。

HY-119288

BC-23 NSC 45382	Proteasome	Cancer
BC-23 (NSC 45382) 是一种蛋白酶体抑制剂。BC-23 对蛋白酶体的 CT-L 活性具有良好的抑制作用，并且对恶性细胞的选择性高于对正常细胞的选择性。

HY-P1259

PR-39	Proteasome Bacterial	Inflammation/Immunology
PR-39 是富含脯氨酸和精氨酸的天然抗菌肽，是一种非竞争性，可逆和变构的蛋白酶体 (*proteasome*) 抑制剂。PR-39 可逆地结合到蛋白酶体的 α7 亚基上，并通过泛素-蛋白酶体途径阻断 NF-κB 抑制剂 IκBα 的降解。PR-39 刺激小鼠的血管生成，抑制炎症反应并显着减小心肌梗死面积。

HY-158150

20S Proteasome-IN-5	Proteasome	Cancer
20S Proteasome-IN-5 (Compound 5) 是 20S Proteasome 的大环抑制剂，对于 ChT-L 和 PGPH-L 活性的 IC₅₀ 值分别为 0.19 和 52.5 μM。

HY-W054146

RAMB4 1 篇文献验证	Proteasome	Cancer
RAMB4 是通过抑制 20S 蛋白酶体催化活性物质上游泛素介导的蛋白质降解而产生的泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 应激源。RAMB4 在不影响 20S 蛋白酶体催化活性的情况下触发泛素蛋白酶体系统 (UPS) 应激反应。

HY-13067R

Celastrol (Standard) Tripterine (Standard); Tripterin (Standard)	Reference Standards Proteasome Autophagy Mitophagy Apoptosis Endogenous Metabolite	Inflammation/Immunology Cancer
雷公藤红素 (Standard) Celastrol (Standard) 是 Celastrol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Celastrol (Tripterine;Tripterin) 是一种蛋白酶体抑制剂，有效且优先抑制20S 蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性，IC₅₀ 为2.5 μM。

HY-P1259A

PR-39 TFA	Proteasome Bacterial	Inflammation/Immunology
PR-39 TFA 是富含脯氨酸和精氨酸的天然抗菌肽，是一种非竞争性，可逆和变构的蛋白酶体 (*proteasome*) 抑制剂。PR-39 TFA 可逆地结合到蛋白酶体的 α7 亚基上，并通过泛素-蛋白酶体途径阻断 NF-κB 抑制剂 IκBα 的降解。PR-39 TFA 刺激小鼠的血管生成，抑制炎症反应并显着减小心肌梗死面积。

HY-110404

Capzimin 4 篇文献验证	Proteasome Deubiquitinase	Cancer
Capzimin是有效的，特异性适中的，蛋白酶体异肽酶 Rpn11 抑制剂。

HY-157035

Proteasome β2c/i-IN-1	Proteasome	Others
Proteasome β2c/i-IN-1 (compound 37) 是一种亚基选择性蛋白酶 β2c 和 β2i 抑制剂。

HY-W720448

VR23-d8	Isotope-Labeled Compounds Proteasome Apoptosis	Metabolic Disease
VR23-d₈ 是 VR23 (HY-18741) 的氘代物。VR23有效抑制胰蛋白酶样蛋白酶 (IC₅₀=1nM), 胰凝乳蛋白酶样蛋白酶 (IC₅₀=50-100 nM), 和caspase样蛋白酶 (IC₅₀=3 μM)。

HY-170363

Proteasome-IN-6	Proteasome Parasite	Infection
Proteasome-IN-6 (Compound J-80) 可抑制锥虫 Trypanosoma brucei 20S 蛋白酶体 (20S proteasome) 的 β5 催化亚基，抑制 T. b. brucei，T. b. gambiense 和 T. b. rhodesiense，EC₅₀ 分别为 157 nM、220 nM 和 156 nM。Proteasome-IN-6 在小鼠模型中表现出抗锥虫活性。

HY-168048

ZINC09518833	Proteasome	Cancer
ZINC09518833是一种 α-酮酰胺非肽类蛋白酶体 (*proteasome) 抑制剂，其 IC₅₀* 值为 12.4 μM。ZINC09518833 与蛋白酶体的激活位点和非激活位点都能结合。ZINC09518833 有望用于多发性骨髓瘤 (MM) 的研究。

HY-N14927

Phepropeptin A	Proteasome	Inflammation/Immunology
Phepropeptin A 是一种微生物次级代谢产物，是一种蛋白酶体 (*proteasome) 抑制剂，IC₅₀* 为 21 μg/mL。

HY-10453R

Ixazomib (Standard) MLN2238 (Standard)	Reference Standards Proteasome Autophagy	Cancer
艾沙佐米(Standard) Ixazomib (Standard)是 Ixazomib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ixazomib (MLN2238) 是一种有效的选择性的可逆蛋白酶体 (*proteasome)抑制剂，抑制20S蛋白酶体的糜蛋白酶样蛋白水解 (β5) 位点，IC₅₀* 为 3.4 nM，K_i 为 0.93 nM。

HY-113824

RID-F Ridaifen-F	Proteasome	Cancer
RID-F (Ridaifen-F) 是一种 Tamoxifen (HY-13757A) 衍生物，是一种非肽类蛋白酶体抑制剂。RID-F 在亚微摩尔水平上抑制蛋白酶体的所有三种蛋白酶活性。

HY-N14928

Phepropeptin B	Proteasome	Inflammation/Immunology
Phepropeptin B 是一种微生物次级代谢产物，是一种蛋白酶体 (*proteasome) 抑制剂，IC₅₀* 为 11 μg/mL。

HY-12471

VLX1570 2 篇文献验证	Deubiquitinase	Cancer
VLX1570是蛋白酶体脱泛素酶 (DUBs) 的竞争性抑制剂，IC₅₀ 约10 μM。

HY-W048404

Bortezomib impurity A	Proteasome	Cancer
硼替佐米杂质41 Bortezomib impurity A 是 20S 蛋白酶体抑制剂 Bortezomib (HY-10227) 的代谢产物。

HY-10227G

Bortezomib PS-341; LDP-341; NSC 681239	Proteasome NF-κB Apoptosis Autophagy	Cancer
Bortezomib (GMP) (PS-341 (GMP)) 是 GMP 级别的 Bortezomib (HY-10227)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶体 (*proteasome) 抑制剂，通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (K_i=0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB*。Bortezomib 是第一种蛋白酶体抑制剂，具有抗癌活性。

HY-12113

Oprozomib 1 篇文献验证 ONX 0912; PR-047	Proteasome Autophagy Apoptosis	Cancer
奥泼佐米 Oprozomib (PR-047) 是一种有效的，具有口服活性的选择性肽环氧酮类蛋白酶体 (*proteasome) 抑制剂，对蛋白酶体 (β5) 和免疫蛋白酶体 (LMP7) 的 IC₅₀* 分别为 36 和 82 nM。 Oprozomib (ONX 0912) 诱导多发性骨髓瘤细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-N14929

Phepropeptin C	Proteasome	Inflammation/Immunology
Phepropeptin C 是一种微生物次级代谢产物，是一种蛋白酶体 (*proteasome) 抑制剂，IC₅₀* 为 12.5 μg/mL。

HY-N14940

Phepropeptin D	Proteasome	Inflammation/Immunology
Phepropeptin D 是一种微生物次级代谢产物，是一种蛋白酶体 (*proteasome) 抑制剂，IC₅₀* 为 7.8 μg/mL。

HY-W748328

Ixazomib-13C2,15N	Isotope-Labeled Compounds Autophagy Proteasome	Cancer
艾沙佐米-¹³C₂,¹⁵N Ixazomib-¹³C₂,¹⁵N 是 ¹³C 和 ¹⁵N 标记的 Ixazomib。Ixazomib (MLN2238) 是一种有效的选择性的可逆蛋白酶体 (*proteasome)抑制剂，抑制20S蛋白酶体的糜蛋白酶样蛋白水解 (β5) 位点，IC₅₀* 为 3.4 nM，K_i 为 0.93 nM。

HY-N11620

Sadopeptins A	Proteasome	Others
Sadopeptins A 是一种天然产物，可以从 Streptomyces sp 中分离出来。Sadopeptins A 是一种有效的蛋白酶体抑制剂。

HY-164689

Cadmium pyrithione	Proteasome	Cancer
Cadmium pyrithione是一种金属化合物，具有抑制蛋白质去泛素酶活性。Cadmium pyrithione处理导致癌细胞和原代白血病细胞中泛素化蛋白质的显著积累。Cadmium pyrithione强效抑制了蛋白酶体去泛素酶（如USP14和UCHL5）的活性，但对20S蛋白酶体活性的抑制作用较小。Cadmium pyrithione的抗癌活性与通过半胱天冬酶激活诱导细胞凋亡有关。此外，Cadmium pyrithione抑制抑制了蛋白酶体功能，并在动物异种移植模型中抑制肿瘤生长。

HY-W273493

4-Nitrochalcone 2-(4-Nitrobenzylidene)acetophenone	Proteasome	Inflammation/Immunology
4-硝基查耳酮 4-Nitrochalcone (2-(4-Nitrobenzylidene)acetophenone) 抑制蛋白酶体，抑制 TNFα 诱导的 NF-κB 活性。

Cat. No.	Product Name

HY-L012

代谢/蛋白酶化合物库

5,959 compounds

代谢是生物体内一系列化学反应的总称。代谢途径是酶介导的生化反应，可以促使细胞或组织内化合物的生物合成(合成代谢)或分解(分解代谢)。作为代谢中的催化剂，酶在生物体代谢中发挥重要作用——既能促使反应加快，也能调节代谢反应的速率。蛋白酶在整个生物机体的各种代谢过程发挥重要作用。蛋白酶控制着对生命至关重要的各种生理过程，包括免疫反应、细胞周期、细胞死亡、伤口愈合、食物消化、蛋白质和细胞器循环。代谢活动的失调对多种疾病的发生发展至关重要，如心血管疾病、炎症、癌症及神经退行性疾病等。

MCE 收录了 5,959 种代谢/酶相关的小分子化合物，是代谢相关疾病药物研发的有力工具。

HY-L050

泛素化化合物库

360 compounds

蛋白泛素化（Protein ubiquitination）是指在泛素酶的催化作用下，给底物蛋白添加泛素分子的过程。蛋白泛素化主要包括泛素分子的激活、结合和连接三个步骤，分别由泛素激活酶E1、泛素结合酶 E2、泛素连接酶 E3 完成。主要过程如下：首先在ATP供能的情况下泛素激活酶E1粘附在泛素分子尾部的 Cys 残基上，激活泛素；接着，E1 酶将激活的泛素分子转移到E2泛素结合酶上，随后，E2 泛素结合酶和与底物结合的 E3 泛素连接酶结合，将泛素分子直接转移到底物蛋白上或通过 E3 泛素连接酶将泛素分子转移到底物蛋白上。蛋白泛素化是体内普遍存在的一种翻译后修饰，泛素化通过调节蛋白质的降解（通过蛋白酶体和溶酶体），改变蛋白质的细胞定位，影响蛋白质活性，促进或阻止蛋白质之间的相互作用，从而影响细胞凋亡、细胞周期、DNA 损伤修复、膜转运等细胞过程。泛素通路异常与神经退行性疾病、肿瘤、感染和免疫等多种疾病的发生有关。

MCE 提供 360 种可以用于泛素化研究的生物活性化合物。这些化合物靶向泛素化通路中的关键酶，是研究泛素化调控及相关疾病的有用工具。

HY-L129

靶蛋白配体库

60 compounds

蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)已经已成为一种有效的蛋白质靶向降解技术。 PROTACs由E3泛素连接酶配体、连接子和目标蛋白配体(主要是小分子抑制剂)组成。在与目标蛋白结合后，PROTACs可以招募E3泛素连接酶进行目标蛋白的泛素化，并由蛋白酶体介导降解。因此，PROTAC 是通过降解靶蛋白而不是抑制靶蛋白活性来发挥其作用，在克服由于靶蛋白突变或过表达引起的耐药性方面具有很大优势。目前PROTAC技术已经用于AR、 ER、 BTK、 BET及 BCR-ABL等多种靶蛋白以克服耐药性。

MCE 精心收集了60种已被报道用于PROTAC设计的靶蛋白配体。MCE 靶蛋白配体库是进行PROTAC化合物开发的有用工具。

HY-L128

E3泛素连接酶配体库

88 compounds

蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)已经已成为一种有效的蛋白质靶向降解技术。 PROTACs由E3泛素连接酶配体、连接子和目标蛋白配体(主要是小分子抑制剂)组成。在与目标蛋白结合后，PROTACs可以招募E3泛素连接酶进行目标蛋白的泛素化，并由蛋白酶体介导降解。

虽然现在已经报道600多种E3泛素连接酶，但只有几种具有小分子配体的E3连接酶用于PROTACs 设计，包括SCF、VHL、CRBN、IAPs及MDM2等。

MCE 精心收集了88种已被报道用于PROTAC设计的E3泛素连接酶配体。MCE E3泛素连接酶配体库是进行PROTAC化合物开发的有用工具。

Cat. No.	Product Name	Type

HY-10227G

Bortezomib (GMP)

PS-341 (GMP); LDP-341 (GMP); NSC 681239 (GMP)

Fluorescent Dye

Bortezomib (GMP) (PS-341 (GMP)) 是 GMP 级别的 Bortezomib (HY-10227)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (K_i=0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB。Bortezomib 是第一种蛋白酶体抑制剂，具有抗癌活性。

HY-13067G

Celastrol (GMP)

Tripterine (GMP); Tripterin (GMP)

Fluorescent Dye

雷公藤红素 (GMP) Celastrol (GMP) (Tripterine (GMP)) 是 GMP 级别的 Celastrol (HY-10227)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Celastrol (Tripterine) 是一种蛋白酶体抑制剂，有效且优先抑制 20S 蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性，IC₅₀ 为 2.5 μM。此外，Celastrol 也是一种对标准和临床 methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA) 菌株具有强大抗菌活性的抗生素 (antibiotic)，通过与 P5CDH 结合诱导氧化应激并抑制 DNA 合成。

HY-13259G

MG-132 (GMP)

Z-Leu-Leu-Leu-al (GMP)

Fluorescent Dye

MG-101 (GMP) (Z-Leu-Leu-Leu-al (GMP)) 是 GMP 级别的 MG-132 (HY-13259)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al) 是一种强效的蛋白酶体 (proteasome) 和钙蛋白酶 (calpain) 抑制剂，IC₅₀ 分别为 100 nM 和 1.2 μM。MG-132 可有效阻断 26S 蛋白酶体复合物的蛋白水解活性。MG-132 是一种肽醛，是自噬 (autophagy) 激活剂。MG-132 还诱导凋亡 (apoptosis)。

Cat. No.	Product Name	Type

HY-10227G

Bortezomib (GMP)

PS-341 (GMP); LDP-341 (GMP); NSC 681239 (GMP)

Biochemical Assay Reagents

HY-13067G

Celastrol (GMP)

Tripterine (GMP); Tripterin (GMP)

Biochemical Assay Reagents

HY-13259G

MG-132 (GMP)

Z-Leu-Leu-Leu-al (GMP)

Biochemical Assay Reagents

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P1258

PSI Proteasome Inhibitor 1; Z-Ile-Glu(OtBu)-Ala-Leu-CHO	Proteasome	Infection Cancer
PSI (Proteasome Inhibitor 1) 是一种有效的蛋白酶体 *proteasome* 抑制剂。PSI 抑制原发性渗出性淋巴瘤 (PEL) 细胞的增殖。PSI具有研究卡波济氏肉瘤相关疱疹病毒 (KSHV) 感染和 KSHV 相关淋巴瘤的潜力。

HY-P1259A

PR-39 TFA	Proteasome Bacterial	Inflammation/Immunology
PR-39 TFA 是富含脯氨酸和精氨酸的天然抗菌肽，是一种非竞争性，可逆和变构的蛋白酶体 (*proteasome*) 抑制剂。PR-39 TFA 可逆地结合到蛋白酶体的 α7 亚基上，并通过泛素-蛋白酶体途径阻断 NF-κB 抑制剂 IκBα 的降解。PR-39 TFA 刺激小鼠的血管生成，抑制炎症反应并显着减小心肌梗死面积。

HY-P5819

xStAx-VHLL	Wnt PROTACs β-catenin	Cancer
xStAx-VHLL 是一种 β-catenin PROTAC 降解剂，可促进 β-catenin 的泛素化和蛋白酶体降解。xStAx-VHLL 抑制 Wnt/β-catenin 信号通路。xStAx-VHLL 抑制结肠癌细胞的增殖，具有抗肿瘤的活性。

HY-P5819A

xStAx-VHLL TFA	PROTACs β-catenin Wnt	Cancer
xStAx-VHLL TFA 是一种 β-catenin PROTAC 降解剂，可促进 β-catenin 的泛素化和蛋白酶体降解。xStAx-VHLL TFA 抑制 Wnt/β-catenin 信号通路。xStAx-VHLL TFA 抑制结肠癌细胞的增殖，具有抗肿瘤的活性。

HY-P1259

PR-39	Proteasome Bacterial	Inflammation/Immunology
PR-39 是富含脯氨酸和精氨酸的天然抗菌肽，是一种非竞争性，可逆和变构的蛋白酶体 (*proteasome*) 抑制剂。PR-39 可逆地结合到蛋白酶体的 α7 亚基上，并通过泛素-蛋白酶体途径阻断 NF-κB 抑制剂 IκBα 的降解。PR-39 刺激小鼠的血管生成，抑制炎症反应并显着减小心肌梗死面积。

HY-158150

20S Proteasome-IN-5	Proteasome	Cancer
20S Proteasome-IN-5 (Compound 5) 是 20S Proteasome 的大环抑制剂，对于 ChT-L 和 PGPH-L 活性的 IC₅₀ 值分别为 0.19 和 52.5 μM。

HY-P4284

Z-GGF-CMK	ClpP Proteasome	Others
Z-GGF-CMK 是一种蛋白酶抑制剂，抑制 ClpP1P2 和蛋白酶体。 Z-GGF-CMK 对 HepG2 细胞表现出细胞毒活性，CC₅₀ 值为 125 μM。

HY-137281

HMB-Val-Ser-Leu-VE	Ser/Thr Protease	Others
HMB-Val-Ser-Leu-VE 是一种 prototype vinyl ester 乙烯酯抑制剂。HMB-Val-Ser-Leu-VE 具有抑制胰蛋白酶样 (T-L) 蛋白酶体活性的IC₅₀为 0.033 μM。

HY-P1258A

PSI TFA Proteasome Inhibitor 1 TFA; Z-Ile-Glu(OtBu)-Ala-Leu-CHO TFA	Proteasome	Infection Cancer
PSI (TFA) 是一种有效的蛋白酶体 *proteasome* 抑制剂。PSI (TFA) 抑制原发性渗出性淋巴瘤 (PEL) 细胞的增殖。PSI (TFA) 可用于卡波济氏肉瘤相关疱疹病毒 (KSHV) 感染和 KSHV 相关淋巴瘤的研究。

HY-P4910

Baceridin	Proteasome Apoptosis	Cancer
Baceridin 是一种 proteasome 抑制剂，也是一种环状六肽。Baceridin 可从 Epiphytic Bacillus 的培养基中分离出来。Baceridin 可通过 p53 独立途径抑制细胞周期进程并诱导肿瘤细胞凋亡。Baceridin 可用于癌症的研究。

HY-P10438

TAT-Braftide	Raf	Cancer
TAT-Braftide 是一种肽抑制剂，目的是阻断 BRAF 的二聚化，从而抑制其激酶活性。TAT-Braftide 破坏 BRAF 二聚体后，使 BRAF 蛋白更易受到蛋白酶体的降解，直接抑制 BRAF 激酶的活性，减少 MAPK 信号通路的激活。Tat-braftide 可用于 RAF 激酶在 MAPK 信号通路中作用以及针对 BRAF 突变癌症的研究。

HY-P10714

Ub4ix	Proteasome Apoptosis Deubiquitinase	Cancer
Ub4ix 是一种 DUB/26S 蛋白酶体 (26S proteasome) 抑制剂。Ub4ix 可以保护 K48 连接的 Ub 链免受去泛素化酶 (DUBs) 的切割，并防止 Ub 标记蛋白的蛋白酶体降解。Ub4ix 可以降低 Hela 细胞活力并诱导细胞凋亡 (apoptosis)，IC₅₀ 值为 1.6 μM。

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-13067R

Celastrol (Standard) Tripterine (Standard); Tripterin (Standard)	Triterpenes Structural Classification Terpenoids Source classification Celastraceae Tripterygium wilfordii Hook. f. Plants	Reference Standards Proteasome Autophagy Mitophagy Apoptosis Endogenous Metabolite
雷公藤红素 (Standard) Celastrol (Standard) 是 Celastrol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Celastrol (Tripterine;Tripterin) 是一种蛋白酶体抑制剂，有效且优先抑制20S 蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性，IC₅₀ 为2.5 μM。

HY-10985

Marizomib 10 篇以上引用文献 Salinosporamide A; NPI-0052	Marine natural products Source classification Marine microorganism	Proteasome
Marizomib (Salinosporamide A) 是第二代不可逆的脑渗透性泛蛋白酶体 *(proteasome)* 抑制剂。Marizomib 抑制 20S 蛋白酶体的 CT-L (β5)、CT-T-laspase 样 (C-L, β1) 和胰蛋白酶样 (T-L, β2) 活性 (IC₅₀ 分别为 3.5, 28, 430 nM)。

HY-N10332

Leptosphaerodione	Quinones Monophenols Microorganisms Classification of Application Fields Source classification Phenols Naphthalene Quinones Disease Research Fields Cancer	Proteasome
Leptosphaerodione，可从 Remotididymella sp. 中分离得到，是一种有效的泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 抑制剂。Leptosphaerodione 在 HeLa 细胞中具有细胞毒性，IC₅₀ 为 3.2 μM。抗肿瘤剂。

HY-N14927

Phepropeptin A	Structural Classification Natural Products Microorganisms Source classification	Proteasome
Phepropeptin A 是一种微生物次级代谢产物，是一种蛋白酶体 (*proteasome) 抑制剂，IC₅₀* 为 21 μg/mL。

HY-N14928

Phepropeptin B	Structural Classification Natural Products Microorganisms Source classification	Proteasome
Phepropeptin B 是一种微生物次级代谢产物，是一种蛋白酶体 (*proteasome) 抑制剂，IC₅₀* 为 11 μg/mL。

HY-N14929

Phepropeptin C	Structural Classification Natural Products Microorganisms Source classification	Proteasome
Phepropeptin C 是一种微生物次级代谢产物，是一种蛋白酶体 (*proteasome) 抑制剂，IC₅₀* 为 12.5 μg/mL。

HY-N14940

Phepropeptin D	Structural Classification Natural Products Microorganisms Source classification	Proteasome
Phepropeptin D 是一种微生物次级代谢产物，是一种蛋白酶体 (*proteasome) 抑制剂，IC₅₀* 为 7.8 μg/mL。

HY-N11620

Sadopeptins A	Structural Classification Monophenols Microorganisms Source classification Phenols	Proteasome
Sadopeptins A 是一种天然产物，可以从 Streptomyces sp 中分离出来。Sadopeptins A 是一种有效的蛋白酶体抑制剂。

HY-W273493

4-Nitrochalcone 2-(4-Nitrobenzylidene)acetophenone	Structural Classification Natural Products Microorganisms Source classification	Proteasome
4-硝基查耳酮 4-Nitrochalcone (2-(4-Nitrobenzylidene)acetophenone) 抑制蛋白酶体，抑制 TNFα 诱导的 NF-κB 活性。

HY-N11621

Sadopeptins B	Structural Classification Monophenols Microorganisms Source classification Phenols	Proteasome
Sadopeptins B 是一种天然产物，可以从 Streptomyces sp 中分离出来。Sadopeptins B 是一种有效的蛋白酶体抑制剂。

HY-13067

Celastrol 最多引用文献 46 篇文献验证 Tripterine; Tripterin	Triterpenes Structural Classification Classification of Application Fields Anti-aging Terpenoids Source classification Celastraceae Tripterygium wilfordii Hook. f. Plants Inflammation/Immunology Disease Research Fields Cancer	Proteasome Autophagy Mitophagy Apoptosis Endogenous Metabolite Antibiotic Bacterial
雷公藤红素 Celastrol (Tripterine) 是一种蛋白酶体抑制剂，有效且优先抑制 20S 蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性，IC₅₀ 为 2.5 μM。此外，Celastrol 也是一种对标准和临床 methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA) 菌株具有强大抗菌活性的抗生素 (antibiotic)，通过与 P5CDH 结合诱导氧化应激并抑制 DNA 合成。

HY-108549

clasto-Lactacystin β-lactone Omuralide; β-Clastolactacystin	Classification of Application Fields Disease Research Fields Cancer	Proteasome
Clasto-Lactacystin β-lactone 是一种天然的 lactacystin (Streptomyces 代谢物) 的活性代谢物，为 20S proteasome 的不可逆抑制剂。

HY-13821

Epoxomicin 15 篇以上引用文献 BU-4061T	Structural Classification Microorganisms Classification of Application Fields Ketones, Aldehydes, Acids Source classification Inflammation/Immunology Disease Research Fields	Proteasome Apoptosis
环氧酶素 Epoxomicin (BU-4061T) 是一种含环氧酮的天然产物，是一种有效的，选择性的和不可逆的蛋白酶体 (*proteasome*) 抑制剂。Epoxomicin 与蛋白酶体的 LMP7，X，MECL1 和 Z 催化亚基共价结合，并有效地主要抑制类胰凝乳蛋白酶的活性。Epoxomicin 可以穿越血脑屏障，并具有很强的抗肿瘤和抗炎活性。

HY-N15130

Cerpegin	Apocynaceae Ceropegia junceaRoxb. Structural Classification Alkaloids Source classification Pyridine Alkaloids Plants	Proteasome
Cerpegin 是一种吡啶酮融合的 c-内酯，是 20S 蛋白酶体的抑制剂。Cerpegin 可作为神经镇静、抗炎、缓解疼痛药和抗溃疡活性。

HY-N2117

Isoginkgetin 10 篇以上引用文献	Structural Classification Flavonoids Ginkgoaceae Classification of Application Fields Source classification Phenols Polyphenols Plants Biflavones Ginkgo biloba Disease Research Fields Cancer	MMP Akt NF-κB Proteasome Apoptosis Autophagy
异银杏素 Isoginkgetin 是一种 pre-mRNA splicing 抑制剂。Isoginkgetin 也抑制 Akt、NF-κB 和 MMP-9 的活性。Isoginkgetin 抑制 20S proteasome，诱导细胞凋亡（apoptosis），激活自噬（autophagy）。

HY-N0375

18α-Glycyrrhetinic acid 1 篇文献验证	Triterpenes Structural Classification Neurological Disease Classification of Application Fields Leguminosae Terpenoids Source classification Plants Glycyrrhiza uralensis Fisch. Inflammation/Immunology Disease Research Fields	Proteasome NF-κB Apoptosis
18-α-甘草次酸 18α-Glycyrrhetinic acid，一种饮食衍生的化合物，是 NF-kB 的抑制剂和蛋白酶体 *(proteasome)* 的激活剂，在多细胞生物中起到促进长寿和抗聚集因子的作用。18α-Glycyrrhetinic acid 诱导细胞凋亡。

HY-N2117R

Isoginkgetin (Standard)	Structural Classification Flavonoids Ginkgoaceae Source classification Phenols Polyphenols Plants Biflavones Ginkgo biloba	Reference Standards MMP Akt NF-κB Proteasome Apoptosis Autophagy
异银杏素 (Standard) Isoginkgetin (Standard) 是 Isoginkgetin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Isoginkgetin 是一种 pre-mRNA splicing 抑制剂。Isoginkgetin 也抑制 Akt、NF-κB 和 MMP-9 的活性。Isoginkgetin 抑制 20S proteasome，诱导细胞凋亡（apoptosis），激活自噬（autophagy）。

HY-N2166

Tomatine α-Tomatine; Lycopersicin; Tomatin	Structural Classification Source classification Solanum lycopersicum L. Plants Solanaceae Steroids	Proteasome Apoptosis
番茄素 Tomatine 是在番茄植物 (Lycopersicon esculentum Mill.) 中发现的一种糖苷生物碱。Tomatine 以 RIP1 激酶和 caspase 非依赖性的方式引发神经毒性。Tomatine 促进神经母细胞瘤细胞中核凋亡诱导因子 (AIF) 的上调。Tomatine 还抑制 20S 蛋白酶体 (*proteasome*) 活性。

HY-N7695

Physalin B	other families Classification of Application Fields Ketones, Aldehydes, Acids Source classification Plants Disease Research Fields Cancer	Apoptosis Autophagy
酸浆苦味B Physalin B 是 Cape gooseberry 中主要的甾体活性成分之一，通过调节 p53 依赖的凋亡途径，诱导乳腺癌细胞周期阻滞和诱导凋亡 (apoptosis)。Physalin B 抑制人结肠癌细胞泛素-蛋白酶体通路并诱导不完全自噬反应。

HY-N0414

Trigonelline 4 篇文献验证 Trigenolline	Structural Classification Classification of Application Fields Source classification Pyridine Alkaloids Metabolic Disease Plants Endogenous metabolite Alkaloids Microorganisms other families Leguminosae Trigonella foenum-graecum Linn. Disease Research Fields	Endogenous Metabolite Ferroptosis Apoptosis HIV Bacterial Fungal
胡芦巴碱 Trigonelline 是一种具有潜在抗糖尿病活性的生物碱，能够从葫芦巴或益母草中分离得到。Trigonelline 是一种有效的 Nrf2 抑制剂，可阻断 Nrf2 依赖的蛋白酶体活性，从而增强胰腺癌细胞凋亡 (apoptosis)。Trigonelline 还具有抗 HSV-1 、抗细菌、抗真菌活性，可诱导铁死亡 (ferroptosis)。

HY-N0375R

18α-Glycyrrhetinic acid (Standard)	Triterpenes Structural Classification Leguminosae Terpenoids Source classification Plants Glycyrrhiza uralensis Fisch.	Reference Standards Proteasome NF-κB Apoptosis
18-α-甘草次酸 (Standard) 18α-Glycyrrhetinic acid (Standard) 是 18α-Glycyrrhetinic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。18α-Glycyrrhetinic acid，一种饮食衍生的化合物，是 NF-kB 的抑制剂和蛋白酶体 *(proteasome)* 的激活剂，在多细胞生物中起到促进长寿和抗聚集因子的作用。18α-Glycyrrhetinic acid 诱导细胞凋亡。

HY-N0415

Trigonelline chloride 4 篇文献验证 Trigonelline hydrochloride	Infection Alkaloids Structural Classification Erythrophleum fordii Oliv. Classification of Application Fields Labiatae Source classification Pyridine Alkaloids Metabolic Disease Plants Disease Research Fields	Endogenous Metabolite Ferroptosis Apoptosis HIV Bacterial Fungal
葫芦巴碱盐酸盐 Trigonelline chloride 是一种具有潜在抗糖尿病活性的生物碱，能够从葫芦巴或益母草中分离得到。Trigonelline chloride 是一种有效的 Nrf2 抑制剂，可阻断 Nrf2 依赖的蛋白酶体活性，从而增强胰腺癌细胞凋亡 (apoptosis)。Trigonelline chloride 还具有抗 HSV-1 、抗细菌、抗真菌活性，可诱导铁死亡 (ferroptosis)。

HY-N7056

4'-Hydroxychalcone	Structural Classification Classification of Application Fields Source classification Plants Endogenous metabolite Chalcones Monophenols Flavonoids Leguminosae Phenols Inflammation/Immunology Disease Research Fields Glycyrrhiza uralensis Fisch.	Oxidative Phosphorylation Proteasome
4′-羟基查耳酮 4'-Hydroxychalcone 是从甘草根中分离的一种查尔酮，具有保护肝脏的作用。4'-Hydroxychalcone 能通过抑制*蛋白酶体 (proteasome)*，抑制TNFα 诱导的 NF-κB 活性。4'-Hydroxychalcone 能诱导大鼠离体肝线粒体囊泡快速释放钾，并引起其线粒体呼吸控制和氧化磷酸化衰退。

HY-16594

Lactacystin 5 篇文献验证	Structural Classification Microorganisms Antibiotics Source classification Other Antibiotics	Proteasome Apoptosis ROS Kinase
蛋白酶体抑制剂 Lactacystin 是一种有效的、口服活性、不可逆的、细胞渗透性的，选择性的 20S 蛋白酶体 (*proteasome) 抑制剂 (IC₅₀* = 4.8 μM)。Lactacystin 还能抑制溶酶体酶组织蛋白酶 A (cathepsin A)。Lactacystin 抑制细胞生长，诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和周期阻滞，并具有抗病毒和抗氧化活性。Lactacystin 诱导神经突生长，诱发高血压。Lactacystin 在癌症、神经系统疾病、高血压和疟疾等方面具有研究潜力。

HY-N0415R

Trigonelline chloride (Standard) Trigonelline hydrochloride (Standard)	Alkaloids Structural Classification Erythrophleum fordii Oliv. Labiatae Source classification Pyridine Alkaloids Plants	Endogenous Metabolite Ferroptosis Apoptosis HIV Bacterial Fungal Reference Standards
葫芦巴碱盐酸盐 (Standard) Trigonelline (chloride) (Standard) 是 Trigonelline (chloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Trigonelline chloride 是一种具有潜在抗糖尿病活性的生物碱，能够从葫芦巴或益母草中分离得到。Trigonelline chloride 是一种有效的 Nrf2 抑制剂，可阻断 Nrf2 依赖的蛋白酶体活性，从而增强胰腺癌细胞凋亡 (apoptosis)。Trigonelline chloride 还具有抗 HSV-1 、抗细菌、抗真菌活性，可诱导铁死亡 (ferroptosis)。

HY-N0414R

Trigonelline (Standard) Trigenolline (Standard)	Alkaloids Structural Classification Microorganisms other families Leguminosae Source classification Pyridine Alkaloids Plants Endogenous metabolite Trigonella foenum-graecum Linn.	Endogenous Metabolite Ferroptosis Apoptosis HIV Bacterial Fungal Reference Standards
胡芦巴碱 (Standard) Trigonelline (Standard) 是 Trigonelline 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Trigonelline 是一种具有潜在抗糖尿病活性的生物碱，能够从葫芦巴或益母草中分离得到。Trigonelline 是一种有效的 Nrf2 抑制剂，可阻断 Nrf2 依赖的蛋白酶体活性，从而增强胰腺癌细胞凋亡 (apoptosis)。Trigonelline 还具有抗 HSV-1 、抗细菌、抗真菌活性，可诱导铁死亡 (ferroptosis)。

HY-N4225

Aaptamine 2 篇文献验证	Alkaloids Structural Classification Animals Classification of Application Fields Marine natural products Source classification Quinoline Alkaloids Sponge Disease Research Fields Endocrinology	Adrenergic Receptor Proteasome Cholinesterase (ChE) Bacterial Apoptosis AP-1 NF-κB
Aaptamine 是一种可从海绵 Aaptos suberitoides 中分离得到的生物碱。Aaptamine 是 α-肾上腺素受体竞争性拮抗剂、蛋白酶体和胆碱酯酶抑制剂。Aaptamine 对肿瘤细胞具有细胞毒性，可诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis) 、细胞周期阻滞，以及通过 p53 非依赖途径诱导 p21 表达。Aaptamine 具有抗肿瘤、抗氧化、抗菌和镇痛等多种活性。

HY-N13917

Argyrin B	Structural Classification Natural Products Microorganisms Source classification	Proteasome Bacterial
原囊菌素 B Argyrin B 是一种天然产物环肽，是一种可逆的非竞争性免疫蛋白酶体 (immunoproteasome) 抑制剂。Argyrin B 对免疫蛋白酶体的 β5i 和 β1i 位点的抑制选择性高于对组成型蛋白酶体的 β5c 和 β1c 位点的抑制选择性，对 β1i 的抑制选择性是同源 β1c 的近 20 倍。Argyrin B 具有抗菌活性。

HY-N0060B

(E)-Ferulic acid (E)-Coniferic acid	Structural Classification Classification of Application Fields Source classification Plants Endogenous metabolite Human Gut Microbiota Metabolites Monophenols Microorganisms other families Simple Phenylpropanols Phenols Phenylpropanoids Disease Research Fields Cancer	β-catenin Bcl-2 Family Ferroptosis Endogenous Metabolite
反式阿魏酸 (E)-Ferulic acid 是阿魏酸 (Ferulic acid) 的异构体，阿魏酸是芳香族化合物，在植物细胞壁中丰富。(E)-Ferulic acid 引起 β-连环蛋白 (β-catenin) 的磷酸化，导致蛋白酶体降解，增加促凋亡因子 Bax 的表达并降低促存活因子存活蛋白的表达。(E)-Ferulic acid 可以有效去除活性氧 (ROS) 和抑制脂质过氧化。(E)-Ferulic acid 在人肺癌细胞系 H1299 中发挥抗增殖和抗迁移作用。

HY-W010041

Scyllo-Inositol	Structural Classification Natural Products Source classification Endogenous metabolite	α-synuclein Amyloid-β
鲨肌醇 Scyllo-Inositol 是一种靶向错误折叠蛋白质 (如 α-synuclein、Amyloid-β) 聚集的抑制剂，具有口服有效性且能通过血脑屏障。Scyllo-Inositol 可选择性结合并稳定非毒性寡聚体，阻止其转化为有毒纤维，发挥蛋白质稳态调节作用和神经元保护活性。Scyllo-Inositol 与致病蛋白的疏水区结合，抑制蛋白质聚集、促进溶酶体和蛋白酶体介导的降解途径，从而减轻神经毒性。Scyllo-Inositol 可用于帕金森病、阿尔茨海默病及亨廷顿病等神经退行性疾病的研究。

HY-N0060BR

(E)-Ferulic acid (Standard) (E)-Coniferic acid (Standard)	Structural Classification Human Gut Microbiota Metabolites Monophenols Microorganisms other families Simple Phenylpropanols Source classification Phenols Phenylpropanoids Plants Endogenous metabolite	Reference Standards β-catenin Bcl-2 Family Ferroptosis Endogenous Metabolite
反式阿魏酸 (Standard) (E)-Ferulic acid (Standard) 是 (E)-Ferulic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(E)-Ferulic acid 是阿魏酸 (Ferulic acid) 的异构体，阿魏酸是芳香族化合物，在植物细胞壁中丰富。(E)-Ferulic acid 引起 β-连环蛋白 (β-catenin) 的磷酸化，导致蛋白酶体降解，增加促凋亡因子 Bax 的表达并降低促存活因子存活蛋白的表达。(E)-Ferulic acid 可以有效去除活性氧 (ROS) 和抑制脂质过氧化。(E)-Ferulic acid 在人肺癌细胞系 H1299 中发挥抗增殖和抗迁移作用。

HY-N6929

Angelic acid	Structural Classification Ketones, Aldehydes, Acids Source classification Umbelliferae Plants Echinacea angustifolia DC.	Others
当归酸 Angelic acid 是一种靶向 NRF2 的铁死亡 (ferroptosis) 诱导剂。Angelic acid 可结合 NRF2 蛋白并促进其泛素化-蛋白酶体途径降解，解除 NRF2 对氧化应激和脂质过氧化的抑制作用，诱导肿瘤细胞铁死亡。Angelic acid 可增强细胞内活性氧 (ROS) 积累、上调铁死亡相关标志物 CHAC1 和 PTGS2，并协同铁死亡诱导剂增强抗肿瘤效应。Angelic acid 同时具有在体外清除 UVA 诱导 ROS 的活性，抑制皮肤成纤维细胞衰老和细胞外基质降解。Angelic Acid 还有助于伤口愈合，具有促镇静活性。

HY-N8146

Bruceantinol	Infection Triterpenes Simaroubaceae Classification of Application Fields Brucea antidysenterica J.F.Mill. Terpenoids Source classification Plants Disease Research Fields Brucea javanica (L.) Merr. Cancer	STAT Bcl-2 Family Ser/Thr Kinase Survivin c-Myc Apoptosis Necroptosis CDK
Bruceantinol 可以从 Brucea javanica 中分离出来的一种类木素，能够抑制辣椒中的辣椒斑驳病毒 (PepMoV)。Bruceantinol 是一种 STAT3 抑制剂，在体外和体内人类结直肠癌 (CRC) 模型中表现出强效的抗肿瘤活性。Bruceantinol 还具有强效的抗白血病活性。Bruceantinol 能够强烈抑制 STAT3 的 DNA 结合能力 (IC₅₀ = 2.4 pM)，阻断组成型和 IL-6 诱导的 STAT3 激活，并抑制 MCL-1、PTTG1、Survivin 和 c-Myc 的转录。Bruceantinol 与 CDK2/4/6 结合，通过蛋白酶体途径促进蛋白质降解。Bruceantinol 可以剂量和时间依赖性地降低细胞生长，阻碍细胞增殖，扰乱细胞周期，并诱导 MCF-7 细胞坏死 (necrosis) 和 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-N6929R

Angelic acid (Standard)	Structural Classification Ketones, Aldehydes, Acids Source classification Umbelliferae Plants Echinacea angustifolia DC.	Reference Standards Others
当归酸 (Standard) Angelic acid (Standard) 是 Angelic acid (HY-N6929) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Angelic acid 是一种靶向 NRF2 的铁死亡 (ferroptosis) 诱导剂。Angelic acid 可结合 NRF2 蛋白并促进其泛素化-蛋白酶体途径降解，解除 NRF2 对氧化应激和脂质过氧化的抑制作用，诱导肿瘤细胞铁死亡。Angelic acid 可增强细胞内活性氧 (ROS) 积累、上调铁死亡相关标志物 CHAC1 和 PTGS2，并协同铁死亡诱导剂增强抗肿瘤效应。Angelic acid 同时具有在体外清除 UVA 诱导 ROS 的活性，抑制皮肤成纤维细胞衰老和细胞外基质降解。Angelic Acid 还有助于伤口愈合，具有促镇静活性。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-10227S

Bortezomib-d8
Bortezomib-d₈ 是 Bortezomib 的氘代物。Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶体 (*proteasome) 抑制剂，通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (K_i=0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB*。Bortezomib 是第一种蛋白酶体抑制剂，具有抗癌活性。

HY-10455S

Carfilzomib-d8
Carfilzomib-d₈ 是 Carfilzomib 氘代物。Carfilzomib (PR-171) 是不可逆的蛋白酶体 (*proteasome) 抑制剂，其在ANBL-6和RPMI 8226细胞中的 IC₅₀* 为5 nM。

HY-W720448

VR23-d8
VR23-d₈ 是 VR23 (HY-18741) 的氘代物。VR23有效抑制胰蛋白酶样蛋白酶 (IC₅₀=1nM), 胰凝乳蛋白酶样蛋白酶 (IC₅₀=50-100 nM), 和caspase样蛋白酶 (IC₅₀=3 μM)。

HY-W748328

Ixazomib-13C2,15N
Ixazomib-¹³C₂,¹⁵N 是 ¹³C 和 ¹⁵N 标记的 Ixazomib。Ixazomib (MLN2238) 是一种有效的选择性的可逆蛋白酶体 (*proteasome)抑制剂，抑制20S蛋白酶体的糜蛋白酶样蛋白水解 (β5) 位点，IC₅₀* 为 3.4 nM，K_i 为 0.93 nM。

HY-W707693

Scyllo-Inositol-d6

Scyllo-Inositol-d₆ 是 Scyllo-Inositol (HY-W010041) 的氘代物。Scyllo-Inositol 是一种靶向错误折叠蛋白质 (如 α-synuclein、Amyloid-β) 聚集的抑制剂，具有口服有效性且能通过血脑屏障。Scyllo-Inositol 可选择性结合并稳定非毒性寡聚体，阻止其转化为有毒纤维，发挥蛋白质稳态调节作用和神经元保护活性。Scyllo-Inositol 与致病蛋白的疏水区结合，抑制蛋白质聚集、促进溶酶体和蛋白酶体介导的降解途径，从而减轻神经毒性。Scyllo-Inositol 可用于帕金森病、阿尔茨海默病及亨廷顿病等神经退行性疾病的研究。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-114402

ARD-69		PROTAC合成
ARD-69 是基于 E3 泛素连接酶 VHL、靶向雄激素受体的 PROTAC 降解剂，可诱导 AR 阳性前列腺癌细胞中雄激素受体 (AR) 蛋白降解。ARD-69 抑制 AR 调控的基因表达，一端结合 AR 配体结合域，另一端结合 VHL，促使 AR 招募至 E3 泛素连接酶复合体，触发蛋白酶体降解，从而抑制 AR 信号通路及下游基因 (如 PSA、TMPRSS2) 表达。ARD-69 可用于研究治疗去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 的研究。 ARD-69 由靶蛋白配体 (pink part) AR antagonist 14 (HY-172624)， PROTAC linker (black part) tert-Butyl 4-ethynyl-[1,4'-bipiperidine]-1'-carboxylate (HY-W442074)，VHL 型 E3 泛素酶配体 (blue part) VH 101, acid (HY-47070) 组成；其中，VHL 配体与 linker 可构成偶联物 VH 101-amide-piperidine-Pip-alkyne (HY-172625)。

Your information is safe with us. * Required Fields.

* 客户姓名：			* 公司或机构名称：
* Email：			* 联系电话：
* 产品名称：			* 需求量：
目录号：			CAS号：
留言给我们：

Bulk Inquiry

Inquiry Information

产品名称：
目录号：
需求量：

MedChemExpress (MCE) 只为有资质的科研机构、医药企业基于科学研究或药证申报的用途提供医药研发服务，不为任何个人或者非科研性质的、非用于药证申报使用等其他用途提供服务。	站点地图隐私声明
沪ICP备15051369号-4 上海工商沪公网安备31011502019417 沪(浦)应急管危经许[2021]201709(QFYS) 营业执照（三证合一）
Copyright © 2013-2025 MedChemExpress. All Rights Reserved.

Proteasome inhibitors

抑制剂 & 激动剂

化合物筛选库

荧光染料

生化试剂

多肽产品

天然产物

同位素标记物

点击化学

热门区域

A

B

C

F

G

H

J

L

N

Q

S

T

X

Y

Z