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colorectal cancer cells " in MCE Product Catalog:
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Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-P99011
CD3
Cancer
Cibisatamab (CEA-TCB) 是一种 T 细胞双特异性抗体,与癌细胞上的癌胚抗原 (CEA ) 和 T 细胞上的 CD3 结合。Cibisatamab (CEA-TCB) 对细胞表面表达中到高水平 CEA 的癌细胞系触发 T 细胞杀伤。Cibisatamab (CEA-TCB) 可用于结直肠癌研究。
HY-145571
D-1553
Ras
Cancer
Garsorasib 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂,其 IC50 值为10 nM。Garsorasib 具有研究胰腺癌、子宫内膜癌、结直肠癌或肺癌 (非小细胞肺癌) 等多种癌症的潜力 (信息摘自专利 WO2020233592A1,化合物 2)。
HY-13653
HY-143437
Wnt
Cancer
TNIK-IN-5 是一种高效的 TNIK 抑制剂,IC50 为 0.05 μM。TNIK-IN-5 能有效抑制完整细胞的 Wnt 信号通路。TNIK-IN-5 具有良好的体外抗结直肠癌活性。
HY-155972
CRM1
Cancer
CRM1-IN-1 (Compound KL1) 是一种非共价 CRM1 抑制剂。CRM1-IN-1 诱导核 CRM1 降解(IC50 : 0.27 μM)。CRM1-IN-1 抑制 CRM1 介导的核输出和细胞增殖,并触发结直肠癌细胞凋亡 (apoptosis )
HY-149540
Fatty Acid Synthase (FASN)
Cancer
CTL-06 是脂肪酸合成酶 (Fatty Acid Synthase (FASN)) 抑制剂 (IC50 : 3 μM),可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CTL-12 将细胞周期阻滞在 Sub-G1/S 期,并上调 caspase-9 和凋亡标志物 Bax 表达,下调抗凋亡标志物 Bcl-xL。CTL-12 抑制从头脂肪生成,阻断肿瘤细胞的代谢需求,常用于乳腺癌和结直肠癌的研究。
HY-143905
PROTACs
Cancer
PROTAC TTK degrader-2 是一种有效的 TTK (苏氨酸酪氨酸激酶) PROTAC 降解剂,在 COLO-205 和 HCT-116 细胞中的 DC50 值分别为 3.1 和 12.4 nM。PROTAC TTK degrader-2 在 COLO-205 人结直肠癌细胞异种移植小鼠模型中显示出靶向降解和抗癌效果。
HY-143904
PROTACs
Cancer
PROTAC TTK degrader-1 是一种有效的 TTK (苏氨酸酪氨酸激酶) PROTAC 降解剂,在 COLO-205 和 HCT-116 细胞中的 DC50 值分别为 1.7 和 5.8 nM。PROTAC TTK degrader-1 在 COLO-205 人结直肠癌细胞异种移植小鼠模型中显示出靶向降解和抗癌效果。
HY-150526
HY-117233
HY-149541
Fatty Acid Synthase (FASN)
Cancer
CTL-12 是脂肪酸合成酶 (Fatty Acid Synthase (FASN)) 抑制剂 (IC50 : 2.5 μM),可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CTL-12 将细胞周期阻滞在 Sub-G1/S 期,并上调 caspase-9 和凋亡标志物 Bax 表达,下调抗凋亡标志物 Bcl-xL。CTL-12 抑制从头脂肪生成,阻断肿瘤细胞的代谢需求,常用于乳腺癌和结直肠癌的研究。
HY-153863
MEK
Cancer
MS934 是一种新型改进的 VHL 招募 MEK 1/2 降解剂。 MS934 具有抑制 HT-29 细胞生长的抗增殖效力,GI50 值为 0.023 μM。 MS934 可用于多种人类癌症的研究,如黑色素瘤、非小细胞肺癌 (NSCLC)、结直肠癌、原发性脑肿瘤和肝细胞癌。
HY-N4317
Apoptosis
Cancer
乙氧基血根碱
Ethoxysanguinarine 是主要存在博落回(Macleaya cordata ) 中的一种 benzophenanthridine 生物碱天然产物。Ethoxysanguinarine 是一种蛋白磷酸酶 2A (CIP2A ) 抑制剂,能够诱导细胞凋亡(apoptosis ),并抑制结直肠癌细胞的活力。
HY-P99406
MCLA 158
EGFR
Cancer
Petosemtamab (MCLA 158) 是一种抗 EGFR (Kd : 0.22 nM) 和抗 LGR5 (Kd : 0.86 nM) 单克隆抗体 (mAb)。Petosemtamab 导致 LGR5+ 癌细胞中的 EGFR 信号传导阻断和受体降解。Petosemtamab 可用于头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC)、转移性结直肠癌 (CRC) 等实体瘤的研究。
HY-115543
β-catenin
Cancer
β-catenin-IN-37 是 β-Catenin/T-cell factor 蛋白互作的选择性抑制剂 (β-catenin/Tcf PPI) 。β-catenin-IN-37 抑制典型 Wnt 信号的传导和结直肠癌细胞 SW480 和 HCT116 的生长,IC50 值分别为 20 μM 和 31 μM。
HY-P99275
Human Anti-ERBB3 Recombinant Antibody
EGFR
Akt
ERK
PARP
Survivin
Cancer
Patritumab (Human Anti-ERBB3 Recombinant Antibody) 是针对 ERBB3 的中和性单克隆抗体。Patritumab与 Cetuximab (HY-P9905) 具有协同作用,可有效抑制 EGFR ,HER2 ,HER3 ,ERK 和 AKT 的磷酸化。Patritumab 也能诱导细胞凋亡 (apoptosis ),也抑制胰腺、非小细胞肺癌和结直肠癌异种移植物肿瘤的生长。
HY-150636
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Autophagy-IN-1 是一种有效的细胞自噬 (autophagy ) /线粒体自噬 (mitophagy ) 抑制剂,通过在阻断癌细胞内自噬体-溶酶体融合的同时选择性地增加自噬通量来发挥作用。Autophagy-IN-1 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期阻滞。Autophagy-IN-1 在 HCT116 小鼠异种移植瘤模型中显著抑制肿瘤生长,且毒性低。Autophagy-IN-1 可用于结直肠癌的研究。
HY-139990
c-Fms
Cancer
CSF1R-IN-3 (compound 21) 是一种口服有效的 CSF-1R 抑制剂(IC50 =2.1nM)。CSF1R-IN-3 是一种有效的抗结直肠癌细胞增殖活性。CSF1R-IN-3 通过抑制巨噬细胞的迁移,将 M2 样巨噬细胞重新编程为 M1 表型,并增强抗肿瘤免疫,从而抑制结直肠癌的进展。
HY-158368
Apoptosis
ROS Kinase
Cancer
PRDX1-IN-2 (compound 15) 是抗氧化酶过氧化物还蛋白 1 (PRDX1 ) 的选择性抑制剂 (IC50 =0.35 μM)。PRDX1-IN-2 降低 SW620 细胞线粒体膜电位, 可能是由于 PRDX1 抑制引起的 ROS增加, 导致细胞凋亡。 PRDX1-IN-2 可用于结直肠癌研究。
HY-147802
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-59 (Compound 8c) 是一种 EGFR 抑制剂 (IC50 =190 nM) 和凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。EGFR-IN-59 对非小肺癌细胞系 (A549) 和正常肺成纤维细胞 (WI38) 具有细胞毒性,IC50 分别为 8.62 和 52.6 µM。EGFR-IN-59可用于非小细胞肺癌 (NSCLC)、头颈癌、乳腺癌和结直肠癌等多种癌症的研究。
HY-15815
Epigenetic Reader Domain
Apoptosis
CDK
HIV
Cancer
Bromosporine 是一种有效的 BET 抑制剂,对 PCAF 的 IC50 为 2.1 μM。Bromosporine 能阻滞癌细胞的细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Bromosporine 与 5-FU (HY-90006) 联合使用时,在移植瘤小鼠模型中表现出良好的抗肿瘤活性。在 HIV-1 潜伏期模型中,Bromosporine 可增加 CDK9 T-loop 磷酸化,从而保护 HIV-1 复制免受潜伏期的影响。Bromosporine 可用于大肠癌、急性髓系白血病 (AML) 和艾滋病 (AIDS) 的研究。
HY-156112
Others
Cancer
LM2I 是多杀菌素(SPA)的衍生物。LM2I是精氨酸琥珀酸合成酶(ASS1)激活剂,并且是与ASS1直接相互作用的肿瘤抑制剂。LM2I 对 7 种结直肠癌细胞系和结直肠癌异种移植肿瘤中具有显著的抗增殖活性。LM2I通过EGFR途径抑制结直肠癌细胞的生长。
HY-149228
Deubiquitinase
Cancer
USP28-IN-2 是一种 USP28 抑制剂 (IC50 =0.3 μM),对 USP2、USP7、USP8、USP9x、UCHL3 和 UCHL5具有高选择性。USP28-IN-2 显示出对癌细胞的细胞毒性,通过泛素-蛋白酶体系统下调 c-Myc 的细胞水平。USP28-IN-2 还在体外降低 Ankyrase-1/2 水平。USP28-IN-2 增强结直肠癌细胞对瑞戈非尼 (HY-10331) 的敏感性。
HY-149229
Deubiquitinase
Cancer
USP28-IN-3 是一种 USP28 抑制剂 (IC50 =0.1 μM),对 USP2、USP7、USP8、USP9x、UCHL3 和 UCHL5具有高选择性。USP28-IN-3 显示出对癌细胞的细胞毒性,通过泛素-蛋白酶体系统下调 c-Myc 的细胞水平。USP28-IN-3 还在体外降低 Ankyrase-1/2 水平。USP28-IN-3 增强结直肠癌细胞对瑞戈非尼 (HY-10331) 的敏感性。
HY-149230
Deubiquitinase
Cancer
USP28-IN-4 是一种 USP28 抑制剂 (IC50 =0.04 μM),对 USP28 的选择性优于 USP2、USP7、USP8、USP9x、UCHL3 和 UCHL5。USP28-IN-4 显示出对癌细胞的细胞毒性,通过泛素-蛋白酶体系统下调 c-Myc 的细胞水平。USP28-IN-4 还在体外降低 Ankyrase-1/2 水平。USP28-IN-4 增强结直肠癌细胞对瑞戈非尼 (HY-10331) 的敏感性。
HY-N12415
Apoptosis
Cancer
Amoxetamide A 是一种失巢 (anoikis ) 诱导剂,对人结直肠癌 HT-29 细胞表现出失巢诱导活性。Amoxetamide A 可用于癌症的研究。
HY-136530
KLF
Cancer
SR18662 是一种有效的 Kruppel-like factor 5 (KLF5) 的抑制剂, IC50 为 4.4 nM,ML264 (HY-19994) 的类似物。SR18662 可用于结直肠癌的相关研究。
HY-N5014
HY-148660
HY-P99269
BIBH 1; Anti-Human FAP Recombinant Antibody
FAP
Cancer
Sibrotuzumab (BIBH 1) 是一种人源化 IgG1 单克隆抗体,靶向成纤维细胞激活蛋白 (FAP )。Sibrotuzumab 可用于结直肠癌和非小细胞肺癌的研究。
HY-148466
HY-123901
Apoptosis
Cancer
Garcinone E 是一种天然的黄酮,存在于山竹果果皮中。Garcinone E 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 以及抑制癌细胞迁移。Garcinone-E 对不同的人类癌细胞系具有抗癌作用,包括结直肠癌、乳腺癌和肝细胞癌等。
HY-101017
HY-P1201
Somatostatin Receptor
Cancer
Cyclosomatostatin 是有效的生长抑素 (SST ) 受体拮抗剂。Cyclosomatostatin 在直肠癌 (CRC) 细胞中可以抑制 1 型生长抑素受体 (SSTR1) 信号传导,并降低结细胞增殖,ALDH+ 细胞群体大小和球形成。
HY-108695
HY-136541
Wnt pathway inhibitor 2
Wnt
Apoptosis
Cancer
YB-0158 (Wnt pathway inhibitor 2) 是一种反向转肽模拟物和一种有效的结直肠癌干细胞 (CSC) 靶向剂。YB-0158 破坏 Sam68-Src 相互作用并诱导结直肠癌细胞凋亡。YB-0158 具有抗癌活性。
HY-P1201A
Somatostatin Receptor
Cancer
Cyclosomatostatin TFA 是有效的生长抑素 (SST ) 受体拮抗剂。Cyclosomatostatin TFA 在直肠癌 (CRC) 细胞中可以抑制 1 型生长抑素受体 (SSTR1) 信号传导,并降低结细胞增殖,ALDH+ 细胞群体大小和球形成。
HY-146014
HY-13675
NV-143
Endogenous Metabolite
Cancer
ME-143 是第二代肿瘤特异性 NADH 氧化酶 (NADH oxidase ) 抑制剂。ME-143 抑制结直肠癌细胞中的 WNT/β-catenin 通路。ME-143 在体外和体内具有广泛的抗癌活性。
HY-143436
Others
Cancer
TNIK-IN-4 是一种有效的 TNIK 抑制剂,IC50 为 0.61 μM。TNIK-IN-4 对典型的结直肠癌细胞系 HCT116 具有抑制活性。
HY-156502
Others
Cancer
TINK-IN-1 (Compound 9) 是一种有效的选择性 Traf2 和 Nck 相互作用的激酶 (TNIK ) 抑制剂,其 IC50 为 8 nM。TINK-IN-1 抑制结直肠癌细胞活力。
HY-148615
Pyruvate Kinase
Cancer
NPD10084 是一种丙酮酸激酶 PKM2 抑制剂,可抑制癌细胞中的非糖酵解信号。NPD10084 中断 PKM2 和 β-catenin 或 STAT3 间相互作用,并抑制下游信号传导。NPD10084 在体外和体内对结直肠癌细胞具有抗增殖活性。
HY-N3913
STAT
Bcl-2 Family
Cancer
Furowanin A 是一种具有抗肿瘤作用的类黄酮。Furowanin A 抑制 STAT3 /Mcl-1 轴以抑制增殖、阻断细胞周期进程、诱导细胞凋亡和促进自噬。Furowanin A 有效抑制结直肠癌 (CRC) 细胞。
HY-108695B
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Cancer
(±)-Enterodiol 是 Enterodiol (HY-108695) 的外消旋体。Enterodiol 是由人体肠道细菌从各种全麦谷物、坚果、豆类、亚麻籽和蔬菜中含有的木脂素转化而来。Enterodiol 对结直肠癌 (CRC) 细胞具有凋亡作用。Enterodiol 具有抗癌活性。
HY-162516
HY-151381
Dihydroorotate Dehydrogenase
Cancer
hDHODH-IN-10 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 hDHODH 抑制剂,IC50 值为 10.9 nM。hDHODH-IN-10 与关键残基 Arg136 和 Gln47 形成氢键。hDHODH-IN-10 可抑制癌细胞的增殖。hDHODH-IN-10 可用于癌症研究,如 AML、结肠癌。
HY-111538
MAGL
Cancer
MAGL-IN-1 是一种有效,选择性,可逆和竞争性的 MAGL 抑制剂,IC50 值为 80 nM。MAGL-IN-1 对人乳腺癌,结肠直肠癌和卵巢癌细胞具有抗增殖作用。MAGL-IN-1 在体内和体外均可阻断 MAGL。
HY-151939
HY-123892
PARP
Cancer
RK-287107 是一种有效的特异性 tankyrase 抑制剂,抑制 tankyrase-1 和 tankyrase-2 ,IC50 分别为 14.3 和 10.6 nM。RK-287107 可阻断结直肠癌细胞生长。
HY-N0103
HY-N0103A
HY-151628
Others
Cancer
MRV03-068 (化合物 2) 是一种选择性的大肠杆菌素活化肽酶 (ClbP ) 抑制剂,能阻断 Colibactin (HY-145930) 对真核细胞的基因毒性作用。MRV03-068 可用于结肠直肠癌的研究。
HY-151629
Others
Cancer
MRV03-069 (化合物 3) 是一种选择性的大肠杆菌素活化肽酶 (ClbP ) 抑制剂,能阻断 Colibactin (HY-145930) 对真核细胞的基因毒性作用。MRV03-069 可用于结肠直肠癌的研究。
HY-162324
Survivin
Cancer
MX106-4C 是生存素 (survivin) 抑制剂,能够选择性杀死 ABCB1 阳性结直肠癌细胞。MX106-4C 可以与 Doxorubicin 发挥协同抗癌作用,或使耐药 ABCB1 细胞重新对 Doxorubicin 敏感。
HY-162310
HY-N1261
Others
Cancer
Scutebarbatine B 对三种人类癌症细胞系,即 HONE-1 鼻咽癌、KB 口腔表皮样癌和 HT29 结直肠癌细胞具有显著的细胞毒活性,IC50 值在 3.5-8.1 mM。
HY-15888
Autophagy
Cancer
PTC-209 是一种特定的 BMI-1 抑制剂,在 HEK293T 细胞系中的 IC50 为 0.5 μM。PTC-209 不可逆转地损害结直肠癌起始细胞 (CICs)。PTC-209 显示有效的抗骨髓瘤活性并损害肿瘤微环境。
HY-15888A
Autophagy
Cancer
PTC-209 hydrobromide 是一种特定的 BMI-1 抑制剂,在 HEK293T 细胞系中的 IC50 为 0.5 μM。PTC-209 hydrobromide 不可逆转地损害结直肠癌起始细胞 (CICs)。PTC-209 hydrobromide 显示有效的抗骨髓瘤活性并损害肿瘤微环境。
HY-N7072
HY-156549
ERK
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 61 (Example 3) 抑制 MIA PaCa-2 细胞中的 ERK 1/2 磷酸化,IC50 值为 9 nM。KRAS G12C inhibitor 61 可用于胰腺癌、结直肠癌和肺癌的研究。
HY-155068
HY-100620
APC
Topoisomerase
Cholinesterase (ChE)
Cancer
RPR121056 (APC) 是通过 CYP3A4 产生的 Irinotecan (CPT-11) 的代谢产物。Irinotecan (CPT-11) 是一种抗肿瘤药,可抑制 I 型拓扑异构酶 (topoisomerase type I ),引起细胞死亡,并用于大肠癌的研究。Irinotecan 也能直接抑制 AChE 。
HY-120213
FAK
Src
PI3K
MMP
Apoptosis
Cancer
YH-306 是一种抗肿瘤剂。YH-306 通过 FAK 通路抑制结直肠肿瘤的生长和转移。 YH-306 显着抑制结直肠癌细胞的迁移和侵袭。YH-306 有效抑制不受抑制的增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。YH-306 抑制 FAK、c-Src、桩蛋白和 PI3K、Rac1 的激活以及 MMP2 和 MMP9 的表达。YH-306 还抑制肌动蛋白相关蛋白 (Arp2/3) 复合物介导的肌动蛋白聚合。
HY-16560S
HY-16560
HY-P2569
Apoptosis
Cancer
Malformin A1 是一种从Aspergillus niger 中分离出来的环状五肽,具有抗菌活性。Malformin A1 对人结直肠癌细胞显示出有效的细胞毒活性。Malformin A1 通过激活 PARP、caspase 3、-7 和 -9 诱导细胞凋亡。
HY-A0061
HY-10834
β-catenin
Cancer
β-catenin-IN-6 是一种 β-catenin 抑制剂,靶向典型的 wingless 相关整合位点信号通路。β-catenin-IN-6 抑制人类结直肠癌细胞增殖,在 β-catenin/RK3E 小鼠模型中也有抑制效果。
HY-161152
DNA/RNA Synthesis
Cancer
DNA relaxation-IN-1 (compound 27) 是一种 DNA 连接酶 1 (DNA Lig1 ) 抑制剂,其抑制 DNA 连接并破坏 DNA Lig1 的 DNA 松弛活性。DNA relaxation-IN-1 与拓扑替康 (HY-13768) 联用,对结直肠癌癌症细胞显示协同抗增殖作用。
HY-13653R
EGCG(Standard); Epigallocatechol Gallate (Standard)
Endogenous Metabolite
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
(-)-表没食子儿茶素没食子酸酯(标准品)
(-)-Epigallocatechin Gallate (Standard) 是 (-)-Epigallocatechin Gallate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(-)-Epigallocatechin Gallate sulfate (EGCG) 是绿茶中的一种主要多酚,可抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡。 (-)-Epigallocatechin Gallate sulfate 可抑制谷氨酸脱氢酶 1/2 (GDH1/2, GLUD1/2) 的活性。(-)-Epigallocatechin Gallate sulfate 对结直肠癌、髓性白血病、甲状腺癌等多种癌症具有有效的抗癌、抗氧化和抗炎特性。
HY-D1456
Pyruvate Kinase
Cancer
TEPC466 是一种新型的基于 TEPP-46 的聚集诱导发射 (AIE) 探针。TEPC466 对通过 AIE 效应检测 PKM2 蛋白表现出高度的选择性和灵敏度。EPC466可用于PKM2的检测。TEPC466成功应用于结直肠癌细胞PKM2蛋白的低毒成像。TEPC466 是癌症诊断和研究的有用工具。
HY-15205
STA-9090
HSP
Apoptosis
Cancer
Ganetespib (STA-9090) 是一种热休克蛋白 90 (HSP90 ) 抑制剂,在多种血液和实体肿瘤细胞系中表现出有效的细胞毒性。Ganetespib 通过抑制 HIF-1α 和 STAT3 对大肠癌具有抗血管生成作用。
HY-149558
Apoptosis
CXCR
Cancer
CXCR4-IN-2 (compound A1) 是一种双功能氟化小分子,是强效的 CXCR4 抑制剂,具有抗癌活性。CXCR4-IN-2 对小鼠结直肠癌 (CRC) 细胞具有细胞毒性 (IC50 : 60 μg/mL; 72 h) 和抗增殖作用。CXCR4-IN-2 诱导细胞在 G2/M 期阻滞并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
HY-143498
DNA/RNA Synthesis
Cancer
ERCC1-XPF-IN-1 是一种有效且具有高亲和力的 ERCC1-XPF 抑制剂,IC50 为 0.49 μM。ERCC1-XPF-IN-1 通过抑制 CPDs 的去除、以及环磷酰胺对结直肠癌细胞的毒性,增强了 UV 辐射的细胞毒性作用,抑制 DNA 修复。
HY-155972A
CRM1
Apoptosis
Cancer
CRM1-IN-2 (Compound KL2) 是一种非共价 CRM1 抑制剂。CRM1-IN-2 将 CRM1 定位在核外围,耗尽核 CRM1,并抑制 CRM1 介导的核输出。CRM1-IN-2 抑制结直肠癌细胞生长,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-153855
RXC004
Wnt
Acyltransferase
Porcupine
Cancer
Zamaporvint (RXC004) 是一种具有口服活性的选择性 Wnt 抑制剂。Zamaporvint 靶向膜结合邻酰基转移酶 Porcupine 并抑制 Wnt 配体棕榈酰化、分泌和通路激活。Zamaporvint 显示出良好的药代动力学特征,并在依赖 Wnt 配体的结直肠和胰腺细胞系中显示出强效的抗增殖作用。Zamaporvint 具有多种抗肿瘤机制,可用于癌症研究。是是
HY-108442
Wnt
Cancer
JW67 抑制典型 Wnt 信号,其 IC50 值为 1.17 μM。JW67 影响由 β- 连环蛋白/GSK-3β/AXIN/APC/CK1 组成的多蛋白复合物,该复合物可快速降低活性 β- 连环蛋白,随后下调 Wnt 靶基因。JW67 也抑制结直肠癌细胞生长。
HY-149830
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-L1-IN-2 抑制PD-L1 ,是有潜力的肿瘤免疫剂。PD-L1-IN-2 是 Naamidine J 衍生物,在体内通过降低 PD-L1 表达和增强肿瘤浸润性 T 细胞免疫发挥抗肿瘤作用。PD-L1-IN-2 用于结直肠癌研究。
HY-A0061R
HY-100001
HY-162460
ERK
Cancer
ERK1/2 inhibitor 10 (Compound 36c) 是一种有效的 ERK1/2 抑制剂 (IC50 分别为0.11/0.08 nM)。 ERK1/2 inhibitor 10 抑制 ERK1/2 并阻断其下游底物 p90RSK 和 c-Myc 的磷酸化表达。ERK1/2 inhibitor 10 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和不完全自噬相关的细胞死亡。ERK1/2 inhibitor 10 对携带 BRAF 和 RAS 突变的三阴性乳腺癌和结直肠癌模型显示出有效的抗肿瘤功效。
HY-146543
Ras
Cancer
KRAS inhibitor-13 (compound 5-6) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂,IC50 为 0.883 µM。KRAS inhibitor-13 在 MIA PaCA-2,A549 细胞中显示出 p-ERK 抑制活性,IC50 s 分别为 5.9,>100 µM。 KRAS inhibitor-13具有研究胰腺癌,结直肠癌和肺癌的潜力。
HY-155491
Bacterial
Cancer
Antibacterial agent 166 是 Nitishinone (HY-B0607) 的衍生物,是一种具有选择性和口服活性的Fusobacterium nucleatum 抑制剂,MIC50 为 1 μg/mL。Antibacterial agent 166 有效地减弱由 Fusobacterium nucleatum 诱导的 MC-38 细胞的迁移能力。Antibacterial agent 166 是一种有前途的抗核粒梭杆菌 (anti-F. nucleatum) 先导化合物,可用于结直肠癌 (CRC) 研究 。
HY-136464
β-catenin
Cancer
β-catenin-IN-2 是一种有效的 β-catenin 抑制剂,化合物 H1B1,源于专利 US20150374662A1。β-catenin-IN-2 可用于结直肠癌的研究。
HY-128634
Apoptosis
PI3K
MEK
Cancer
CML-IN-1 (compound 7) 是一种有效的抗癌剂。CML-IN-1对人慢性粒细胞白血病 (CML) 细胞系 K562 表现出非常好的诱导凋亡 (apoptosis ) 作用。CML-IN-1 通过显着降低 PI3K/Akt 信号通路的蛋白磷酸化发挥作用。CML-IN-1 (compound 4) 还通过抑制结直肠癌中的 MEK/ERK 信号通路来抑制细胞增殖。
HY-146533
Ras
Cancer
KRAS inhibitor-12 (compound 6-1) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂,IC50 为 0.537 µM。KRAS inhibitor-12 在 MIA PaCA-2,A549 细胞中显示出 p-ERK 抑制活性,IC50 s 分别为 1.3,3.7 µM。 KRAS inhibitor-12 具有研究胰腺癌,结直肠癌和肺癌的潜力。
HY-146544
Ras
Cancer
KRAS inhibitor-14 (compound 3-22) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂,IC50 为 0.249 µM。KRAS inhibitor-14 在 MIA PaCA-2,A549 细胞中显示出 p-ERK 抑制活性,IC50 s 分别为 1.12,>33.3 µM。KRAS inhibitor-14 具有研究胰腺癌,结直肠癌和肺癌的潜力。
HY-146545
Ras
Cancer
KRAS inhibitor-15 (compound 3-19) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂,IC50 为 0.954 µM。KRAS inhibitor-15 在 MIA PaCA-2,A549 细胞中显示出 p-ERK 抑制活性,IC50 s 分别为 2.03,>33.3 µM。KRAS inhibitor-15 具有研究胰腺癌,结直肠癌和肺癌的潜力
HY-146546
Ras
Cancer
KRAS inhibitor-16 (compound 3-11) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂,IC50 为 0.457 µM。KRAS inhibitor-16 在 MIA PaCA-2,A549 细胞中显示出 p-ERK 抑制活性,IC50 s 分别为 3.06,11.1 µM。 KRAS inhibitor-16 具有研究胰腺癌,结直肠癌和肺癌的潜力。
HY-146475
Ras
Cancer
KRAS inhibitor-17 (compound 3-9) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂,IC50 为 3.37 µM。KRAS inhibitor-17 在 MIA PaCA-2,A549 细胞中的显示 p-ERK 抑制活性,IC50 s 分别为 9.25,>33.3 µM。KRAS inhibitor-17 具有研究胰腺癌,结直肠癌和肺癌的潜力。
HY-146476
Ras
Cancer
KRAS inhibitor-18 (compound 3-10) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂,IC50 为 4.74 µM。KRAS inhibitor-18 在 MIA PaCA-2,A549 细胞中显示出 p-ERK 抑制活性,IC50 s 分别为 66.4,11.1 µM。KRAS inhibitor-18 具有研究胰腺癌,结直肠癌和肺癌的潜力。
HY-103387
COX
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
DuP-697 是邻位二芳基杂环的成员,并且是一种有效,不可逆,选择性和口服活性的 COX-2 抑制剂 (对于人 COX-2 和 COX-1 ,IC50 分别为 10 nM 和 800 nM)。DuP-697 对 HT29 大肠癌细胞具有抗增殖作用 (IC50 为 42.8 nM),抗血管生成和促凋亡作用。DuP-697 可抑制前列腺素的合成,并具有抗炎,抗癌和退烧的作用。
HY-150510
Histone Methyltransferase
Neurological Disease
Cancer
MS8511 是一种选择性的 G9a/GLP 共价的不可逆抑制剂,可靶向底物结合位点的半胱氨酸残基,IC50 值为 100 nM ( G9a) 和 140 nM (GLP),Kd 值44 nM (G9a) 和 46 nM (GLP)。 MS8511 可降低细胞内 H3K9me2 水平并提高抗增殖活性。MS8511 可用于研究多种癌症 (包括脑癌、乳腺癌、卵巢癌、肺癌、膀胱癌、黑色素瘤、结肠直肠癌) 和其他疾病,如阿尔茨海默病 (AD)、镰状细胞病、Prader-Willi 综合征 (PWS).
HY-N3387
Apoptosis
NF-κB
Akt
MMP
Inflammation/Immunology
Cancer
甘草西定
Licoricidin (LCD) 从甘草 Glycyrrhiza uralensis Fisch 中分离,具有抗癌活性。Licoricidin (LCD) 通过诱导周期停滞,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy ),可用于结直肠癌的研究。Licoricidin (LCD) 通过抑制肿瘤血管生成和淋巴管生成以及肿瘤组织局部微环境的变化抑制肺转移。Licoricidin (LCD) 通过体外和体内 Akt 和 NF-κB 途径的失活,增强吉西他滨诱导的骨肉瘤 (OS) 细胞的细胞毒性。Licoricidin (LCD) 通过 ROS 清除阻断 UVA 诱导的光老化,限制 MMP-1 的活性,被认为是新的局部应用的抗衰老制剂中的活性成分。
HY-139691
KLF
Cancer
SR15006 是 Kruppel-like factor 5 (KLF5) 的抑制剂剂 (在 DLD-1 CRC 细胞的中,IC50 = 41.6 nM)。
HY-161087
β-catenin
Cancer
β-catenin/BCL9 PPI-IN-1 (compound B4) 是 β catenin/B 细胞淋巴瘤 9 蛋白间相互作用 (β catenin/BCL9 PPI ) 的有效抑制剂, IC50 值为 2.25 μM。
HY-146537
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 47 (compound 8-1-1) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂,IC50 为 0.172 µM。KRAS G12C inhibitor 47 在 MIA PaCA-2,A549 细胞中显示出 p-ERK 抑制活性,IC50 s 分别为 0.046,69.8 µM。KRAS G12C inhibitor 47 具有研究胰腺癌,结直肠癌和肺癌的潜力。
HY-161334
Histone Methyltransferase
Apoptosis
Cancer
CARM1-IN-4 (compound 11f) 是一种有效的 CARM1 抑制剂,对 CARM1 和 PRMT1 的 IC50 值分别为 9 nM 和 56 nM。CARM1-IN-4 对结直肠癌细胞系显示出显着的抗增殖作用。CARM1-IN-4 有效抑制 CARM1 的甲基转移酶活性,防止下游蛋白甲基化。CARM1-IN-4 诱导细胞凋亡,并显示出抗肿瘤活性。
HY-144899
Notch
Cancer
ASR-490 通过下调 Notch1 信号传导降低 HCT116 和 SW620 细胞的活力。ASR-490 克服 Notch1 的过表达并抑制 HCT/Notch1 转染子的生长。ASR-490 在异种移植小鼠中抑制对照 (pCMV/HCT116) 和 Notch1/HCT116 的肿瘤生长。
HY-162456
Apoptosis
Reactive Oxygen Species
Cancer
Anticancer agent 205 (compound 9) 是一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 205 与 G4-mtDNA 靶标结合并抑制 mtDNA (线粒体基因组) 的复制、转录和翻译。Anticancer agent 205 会导致线粒体功能障碍、增加 ROS 产生、诱导 DNA 损伤和细胞衰老。Anticancer agent 205 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。Anticancer agent 205 具有研究结直肠癌的潜力。
HY-B1490
HY-B1490A
HY-149380
Raf
Cancer
Vem-L-Cy5 (compound 3) 是一种基于 Vemurafenib (HY-12057) 的 BRAF 抑制剂,带有近红外荧光团菁氨酸-5 (Cy5) 修饰。Vem-L-Cy5 靶向 BRAFV600E ,并抑制 MEK 磷酸化。Vem-L-Cy5 具有细胞渗透性,抑制多种类型癌症的细胞生长。
HY-136484
FLAP
Cancer
FEN1-IN-3 (Compound 4) 是一种人类皮瓣内切核酸酶-1 (hFEN1) 抑制剂。FEN1-IN-3 可使 hFEN1 稳定化,EC50 为 6.8 μM。
HY-136485
FLAP
Cancer
FEN1-IN-4 (Compound 2) 是一种人类皮瓣内切核酸酶-1 (hFEN1 ) 抑制剂。
HY-113825
CDK
Cancer
CLK1/2-IN-2 为 CLK1 和 CLK2 抑制剂,其 IC50 分别为 16 和 45 nM。CLK1/2-IN-2 具有较强的抗癌活性。
HY-113670
CDK
Cancer
CLK1/2-IN-2 为 CLK1 和 CLK2 抑制剂,其 IC50 分别为 1.1 和 2.4 nM。CLK1/2-IN-2 具有较强的抗癌活性。
HY-145532
HY-P99215
Anti-EGFL7; RG 7414
VEGFR
Cancer
Parsatuzumab (Anti-EGFL7; RG 7414) 是一种人源化单克隆抗体,作为免疫调节剂与 EGFL7 结合。Parsatuzumab 选择性阻断 EGFL7 与内皮细胞之间的相互作用,可能抑制血管再生,降低血管内皮生长因子 (VEGF ) 抑制。
HY-N4006
HY-N12687
HY-L103
1,630 compounds
结直肠癌(Colorectal Cancer ,CRC),又称肠癌(Bowel cancer )、结肠癌(Colon cancer )或直肠癌(Rectal cancer ),是由结肠和直肠组成的大肠腺上皮细胞引起的腺癌。大多数结直肠癌病例是散发性的,是由危险因素造成的,如久坐的生活方式、肥胖、加工饮食、饮酒和吸烟。所以结直肠癌也是一种常见的可预防癌症。
研究表明,结直肠癌中多个细胞信号通路失调,才导致恶性表型的发生。因此,分析参与结直肠癌发生和发展的信号通路对研究结直肠癌进展和药物治疗是必要的。其中Wnt/β-catenin 、p53、TGF-β/SMAD、NF-κB、Notch、VEGF等靶基因及信号通路是研究的重点。
MCE提供了1,630 种具有明确或潜在抗结直肠癌活性的化合物。MCE抗结直肠癌化合物库是抗结直肠癌药物筛选等相关研究的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D1456
Fluorescent Dyes/Probes
TEPC466 是一种新型的基于 TEPP-46 的聚集诱导发射 (AIE) 探针。TEPC466 对通过 AIE 效应检测 PKM2 蛋白表现出高度的选择性和灵敏度。EPC466可用于PKM2的检测。TEPC466成功应用于结直肠癌细胞PKM2蛋白的低毒成像。TEPC466 是癌症诊断和研究的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P1201
Somatostatin Receptor
Cancer
Cyclosomatostatin 是有效的生长抑素 (SST ) 受体拮抗剂。Cyclosomatostatin 在直肠癌 (CRC) 细胞中可以抑制 1 型生长抑素受体 (SSTR1) 信号传导,并降低结细胞增殖,ALDH+ 细胞群体大小和球形成。
HY-P1201A
Somatostatin Receptor
Cancer
Cyclosomatostatin TFA 是有效的生长抑素 (SST ) 受体拮抗剂。Cyclosomatostatin TFA 在直肠癌 (CRC) 细胞中可以抑制 1 型生长抑素受体 (SSTR1) 信号传导,并降低结细胞增殖,ALDH+ 细胞群体大小和球形成。
HY-P2569
Apoptosis
Cancer
Malformin A1 是一种从Aspergillus niger 中分离出来的环状五肽,具有抗菌活性。Malformin A1 对人结直肠癌细胞显示出有效的细胞毒活性。Malformin A1 通过激活 PARP、caspase 3、-7 和 -9 诱导细胞凋亡。
HY-P2269
Peptides
Cancer
MAIT-203 是一种环戊丙氨酸衍生的拟肽,有效抑制腺瘤性息肉病 (APC ) 和 Asef (RhoGEF4) 的相互作用,但不抑制 APC-Sam68 或 APC-striatin 的相互作用。MAIT-203 结合 APC-ARM,Ki 值为 0.015 μM,Kd 值为 0.036 μM。MAIT-203 显着抑制结直肠癌细胞的迁移和侵袭。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99011
CD3
Cancer
Cibisatamab (CEA-TCB) 是一种 T 细胞双特异性抗体,与癌细胞上的癌胚抗原 (CEA ) 和 T 细胞上的 CD3 结合。Cibisatamab (CEA-TCB) 对细胞表面表达中到高水平 CEA 的癌细胞系触发 T 细胞杀伤。Cibisatamab (CEA-TCB) 可用于结直肠癌研究。
HY-P99406
MCLA 158
EGFR
Cancer
Petosemtamab (MCLA 158) 是一种抗 EGFR (Kd : 0.22 nM) 和抗 LGR5 (Kd : 0.86 nM) 单克隆抗体 (mAb)。Petosemtamab 导致 LGR5+ 癌细胞中的 EGFR 信号传导阻断和受体降解。Petosemtamab 可用于头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC)、转移性结直肠癌 (CRC) 等实体瘤的研究。
HY-P99275
Human Anti-ERBB3 Recombinant Antibody
EGFR
Akt
ERK
PARP
Survivin
Cancer
Patritumab (Human Anti-ERBB3 Recombinant Antibody) 是针对 ERBB3 的中和性单克隆抗体。Patritumab与 Cetuximab (HY-P9905) 具有协同作用,可有效抑制 EGFR ,HER2 ,HER3 ,ERK 和 AKT 的磷酸化。Patritumab 也能诱导细胞凋亡 (apoptosis ),也抑制胰腺、非小细胞肺癌和结直肠癌异种移植物肿瘤的生长。
HY-P99269
BIBH 1; Anti-Human FAP Recombinant Antibody
FAP
Cancer
Sibrotuzumab (BIBH 1) 是一种人源化 IgG1 单克隆抗体,靶向成纤维细胞激活蛋白 (FAP )。Sibrotuzumab 可用于结直肠癌和非小细胞肺癌的研究。
HY-P99215
Anti-EGFL7; RG 7414
VEGFR
Cancer
Parsatuzumab (Anti-EGFL7; RG 7414) 是一种人源化单克隆抗体,作为免疫调节剂与 EGFL7 结合。Parsatuzumab 选择性阻断 EGFL7 与内皮细胞之间的相互作用,可能抑制血管再生,降低血管内皮生长因子 (VEGF ) 抑制。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-16560S
Camptothecin-d5 是 Camptothecin 的氘代物。Camptothecin (CPT),一种生物碱,是一种 DNA topoisomerase I (Topo I) 抑制剂,其 IC50 值为 679 nM。Camptothecin (CPT) 对结直肠癌、乳腺癌、肺癌和卵巢癌具有强大的抗肿瘤活性,通过改变人类癌细胞中的 miRNA 表达模式来调节 hypoxia-inducible factor-1α (HIF-1α) 活性。
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