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5-HT5
" in MCE Product Catalog:
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
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HY-14335
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HY-14335A
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HY-U00121
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HY-U00121A
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5-HT Receptor
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Metabolic Disease
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林托必利盐酸盐
Lintopride hydrochloride 是一种苯甲酰胺,是一种强效的 5HT-4 拮抗剂,对 5HT-3 也具有中等的拮抗作用。Lintopride hydrochloride 可增加胃排空、刺激胃窦和十二指肠蠕动并加速动物的肠道转运。Lintopride hydrochloride 可显著增加下食管括约肌 (LOS) 基础张力。
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HY-105896
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HY-B0352S
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Org3770 d3; 6-Azamianserin d3
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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米氮平 D3
Mirtazapine-d3 是 Mirtazapine 的氘代物。Mirtazapine 是 5-HT receptor 受体抑制剂。 Mirtazapine 是一种有效的具有口服活性去甲肾上腺素能和特异性 5-羟色胺抗抑郁试剂 (NaSSA),可阻断 5-HT2 和 5-HT3 受体。
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HY-103524
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HY-19927A
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
Endocrinology
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DA-6886 是一种 5-羟色胺受体 4 (5-HT4) 激动剂。DA-6886 以 5-HT4 受体拮抗剂敏感的方式诱导大鼠食道制剂松弛。在表达 hERG 通道的 CHO 细胞中对 DA-6886 进行的评估显示,DA-6886 抑制 hERG 通道电流的 pIC50 值为 4.3,表明该化合物对 5-HT4 受体的选择性比 hERG 通道高 1000 倍。DA-6886 可用于便秘型肠易激综合征的研究。
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HY-111156
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HY-14336
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HY-110094
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HY-103133
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HY-105090R
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HY-109065
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5-HT Receptor
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Others
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Minesapride 是一种具有高选择性的 5-羟色胺4 (5-HT4) 受体的部分激动剂。Minesapride 通过激活 5-HT4 受体可以增强胃肠道的蠕动和结肠传输,增加排便次数,并抑制内脏过敏反应。Minesapride 可用于便秘型肠易激综合症 (IBS-C) 的研究。
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HY-123695
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HY-117090
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(rac)-4,5-DHP-AMT
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5-HT Receptor
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Others
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(rac)-AL-37350A ((rac)-4,5-DHP-AMT) 是一种5-HT2受体激动剂,具有降低眼内压的活性。(rac)-AL-37350A对5-HT2受体具有高亲和力和选择性,在有意识的高眼压食蟹猴中可有效降低眼内压。
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HY-110330
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HY-14441
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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ML 10302 是一种有效的 5-HT4 受体激动剂,Ki 为 1.07 nM。5-羟色胺 (5-HT4) 受体激动剂通过胆碱能途径刺激肠道蠕动。ML10302 通过激活胆碱能通路在小肠和结肠中诱导显着的运动促进。ML 10302 还具有研究神经疾病的潜力。
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HY-121906
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HY-101632
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HY-159492
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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5-HT7 receptor ligand 2 (compound 32) 是一种 5-HT7R 的芳基哌嗪肼配体 (Ki=178 nM)。5-HT7 receptor ligand 2 具有良好的膜通透性,低肝毒性和心脏毒性,同时具有高血浆蛋白结合率。5-HT7 receptor ligand 2 在 SH-SY5Y 细胞中显示出了神经保护作用,可用于中枢神经系统相关疾病的研究。
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HY-102064
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HY-W296398
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HY-W746031
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SAX-187 hydrochloride
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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WAY-181187 (SAX-187) hydrochloride 是一种有效的选择性 5-HT6 受体激动剂,Ki 为 2.2 nM,EC50 为 6.6 nM。WAY-181187 hydrochloride 介导 5-HT6 受体依赖性信号通路,如 cAMP,Fyn 和 ERK1/2 激酶,作为特异性激动剂。
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HY-14340
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SAX-187
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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WAY-181187 (SAX-187) 是一种有效的选择性 5-HT6 受体激动剂,Ki 为 2.2 nM,EC50 为 6.6 nM。WAY181187 介导 5-HT6 受体依赖性信号通路,如 cAMP,Fyn 和 ERK1/2 激酶,作为特异性激动剂。
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HY-103099
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HY-101668
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HY-19684
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HY-103105A
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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LP 12 hydrochloride hydrate 是一种有效的选择性 5-HT7 受体激动剂,Ki 为 0.13 nM。LP 12 hydrochloride hydrate 对 5-HT7 的选择性优于 D2、5-HT1A 和 5-HT2A 受体 (Ki 值分别为 224 nM、60.9 nM 和 >1000 nM)。
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HY-109543A
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HY-109543
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HY-101222
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HY-103524R
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HY-103119
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HY-109118A
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SUVN-502 mesylate
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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Masupirdine mesylate (SUVN-502 mesylate) 是一种有效的,选择性的,具有口服生物可利用且可穿透脑屏障的5-HT6 受体拮抗剂 (对人 5-HT6 受体的 Ki 为 2.04 nM)。Masupirdine mesylate (SUVN-502 mesylate) 对 5-HT2A 受体和其他 100个 靶点显示高选择性,有研究阿尔茨海默病的潜力。
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HY-110366
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SAX-187 oxalate
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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WAY-181187 (SAX-187) oxalate 是一种有效的选择性 5-HT6 受体激动剂,Ki 为 2.2 nM,EC50 为 6.6 nM。WAY-181187 oxalate 介导 5-HT6 受体依赖性信号通路,如 cAMP,Fyn 和 ERK1/2 激酶,作为特异性激动剂。
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HY-106805
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5-HT Receptor
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Others
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ICI 169369 是一种具有口服活性的、特异性的 5-羟色胺和5-HT2/5-HT1C 受体竞争性拮抗剂。ICI 169369 对 5-HT2 和 5-HT1 受体的 Ki 值分别为 1.79 x 10−8 M 和 1.58 x 10−6 M。
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HY-103137
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HY-118317
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HY-100971
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HY-103105
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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LP 12 hydrochloride (compound 21) 是一种有效的选择性 5-HT7 受体激动剂,Ki 为 0.13 nM。LP 12 hydrochloride 对 5-HT7 的选择性优于 D2、5-HT1A 和 5-HT2A 受体 (Ki 值分别为 224 nM、60.9 nM 和 >1000 nM)。
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HY-15574A
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HY-19889
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HY-14336A
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SB 271046A
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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SB 271046 Hydrochloride (SB 271046A) 是一种高效、选择性和具有口服活性的 5-HT6 受体拮抗剂,对大鼠、猪和人的 pKi 分别为 9.02、8.55 和 8.81。SB 271046 Hydrochloride 对 5-HT6 受体、结合位点和离子通道的选择性超过 200 倍。具有抗惊厥活性 (EC50=0.16 μM)。
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HY-14148
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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Renzapride hydrochloride是一种抑制肠易激综合症的苯酰胺,具有对5-HT(3)受体的拮抗活性和对5-HT(4)受体的激动活性。Renzapride hydrochloride还表现出对5-HT(2B)受体的拮抗作用,并对5-HT(2A)和5-HT(2C)受体具有一定的亲和力。
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HY-103098
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HY-124117
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HY-19889A
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HY-103113
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HY-A0018
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HY-136678A
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HY-19658
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HY-109118
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SUVN-502 free base
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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Masupirdine free base (SUVN-502 free base) 是一种有效的,选择性的,具有口服生物可利用且可穿透脑屏障的5-HT6 受体拮抗剂 (对人 5-HT6 受体的 Ki 为 2.04 nM)。Masupirdine free base (SUVN-502 free base) 对 5-HT2A 受体和其他 100个 靶点显示高选择性,有研究阿尔茨海默病的潜力。
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HY-101062
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HY-123747A
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HY-14337
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HY-123747
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HY-19110
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HY-105108
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HY-105109
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HY-13052
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HY-162636
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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5HT6-ligand-2 (compound 15) 是一种有效的 5-HT6 抑制剂,其对 5-HT6 和 SERT 的 Ki 值分别为 3.4 和 15 nM。5HT6-ligand-2 显示出神经保护作用。5HT6-ligand-2 具有用于痴呆症研究的潜力。
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HY-101668A
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HY-13708
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HY-14336AR
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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SB 271046 (Hydrochloride) (Standard) 是 SB 271046 (Hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。SB 271046 Hydrochloride (SB 271046A) 是一种高效、选择性和具有口服活性的 5-HT6 受体拮抗剂,对大鼠、猪和人的 pKi 分别为 9.02、8.55 和 8.81。SB 271046 Hydrochloride 对 5-HT6 受体、结合位点和离子通道
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HY-101331
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HY-101331A
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HY-16729A
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YKP10811 hydrochloride
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5-HT Receptor
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Inflammation/Immunology
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Relenopride (YKP10811) hydrochloride 是一种特异性和选择性的 5-HT4 受体激动剂 (Ki=4.96 nM)。与5-HT4相比,Relenopride hydrochloride 对 5-HT2A (Ki=600 nM)和5-HT2B (Ki=31 nM) 受体的亲和力分别低 120 倍和 6 倍。Relenopride hydrochloride 增加胃肠运动。
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HY-105196
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HY-103126
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HY-U00028
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HY-B0071
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HY-103110
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HY-103116
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HY-B0750
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HY-B0071A
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HY-116554
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HY-122612
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HY-101583
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HY-15370
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HY-15370A
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HY-B1737
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HY-103100
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HY-N0066
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HY-103108
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HY-B0020
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HY-103110A
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HY-44132A
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RS 42358-197 hydrochloride
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5-HT Receptor
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Cancer
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Dehydro Palonosetron hydrochloride (RS 42358-197 hydrochloride) 是 5-HT3 受体拮抗剂。Dehydro Palonosetron hydrochloride 有止吐作用。
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HY-123206
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HY-B1541
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HY-159689
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HY-103143A
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HY-103143
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HY-B0750B
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HY-B0750A
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HY-106124
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HY-120498
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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RS-64459-193 是一种 5-HT1A 受体部分激动剂,Ki 为 24.9 nM。RS-64459-193 还对 5-HT2C、5-HT2A 和 5-HT7 表现出高亲和力,pKi 值分别为 6.87、7.02 和 7.18。RS-64459-193 对 m 5-HT3 受体几乎没有活性。
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HY-B0020R
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SDZ-ICS-930 (Standard)
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5-HT Receptor
Reference Standards
nAChR
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Neurological Disease
Cancer
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盐酸托烷司琼 (标准品);
Tropisetron (Hydrochloride) (Standard) 是 Tropisetron (Hydrochloride) 的分析标准品。Tropisetron Hydrochloride (SDZ-ICS-930) 是一种高效的神经保护剂,兼具 5-HT3 受体拮抗剂、钙调磷酸酶抑制剂以及 α7-nAChR 受体激动剂的特性,对 5-HT3 受体的 IC50 为 70.1 nM。Tropisetron Hydrochloride 具有抗炎特性和免疫调节功能,能够有效缓解化疗和术后相关症状。Tropisetron Hydrochloride 可减轻 Ab (HY-P4867) 诱导的海马神经炎症。
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HY-121826
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HY-14940
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HY-155316
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HY-19136
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HY-B0002
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HY-U00126
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HY-12714
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HY-113643
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HY-105109B
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HY-121301
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HY-103114
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HY-14431A
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SAM-531 hydrochloride; PF-05212365 hydrochloride
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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Cerlapirdine hydrochloride 是一种选择性和有效的 5-羟色胺 6 (5-HT6) 受体的完全拮抗剂。Cerlapirdine hydrochloride 具有研究阿尔茨海默病的潜力。
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HY-B0115
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HY-U00373
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HY-105034
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BMY 13859-1 free base
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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Tiospirone 是一种 5-HT2 受体拮抗剂,对 D2,5-HT1a,5-HT7 和 sigma 受体具有亲和力。Tiospirone 减少了大鼠体内的乙醇的消耗,同时增加了食物摄入量。Tiospirone 还可以降低 Cocaine 在条件性位置偏好范式中表现出的增强特性。
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HY-N0296A
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Hyoscine hydrobromide; Scopine (-)tropate hydrobromide; Scopine tropate hydrobromide
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mAChR
5-HT Receptor
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Neurological Disease
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氢溴酸东莨菪碱
Scopolamine hydrobromide 是高亲和力的 (nM 级别) 毒蕈碱 (muscarinic) 拮抗剂。Scopolamine 可逆抑制 5-HT3 受体反应,IC50 为 2.09 μM。
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HY-139045
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HY-162591
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HY-14339
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HY-118775
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5-HT Receptor
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Others
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LEK 8804 是一种具有5-HT1A受体激动和5-HT2受体拮抗特性的化合物,具有调节相关受体介导的行为反应的活性。LEK 8804在大鼠中可剂量依赖性地引起自发甩尾反应,表现出完全的5-HT1A激动活性,在小鼠中可抑制5-HTP诱导的头部抽搐反应,可能 是通过对5-HT2受体的拮抗作用而非5-HT1A受体的激动作用。
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HY-19199
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HY-133790
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HY-A0021R
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HY-W1023070
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HY-116606
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HY-100938
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1-(3-Chlorophenyl)biguanide hydrochloride
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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m-CPBG (1-(3-Chlorophenyl)biguanide) hydrochloride 是一种选择性的 5-HT3 激动剂。m-CPBG hydrochloride 可用于神经系统疾病的研究。
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HY-169394
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HY-100552
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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VUF10166 是一种有效的高亲和力的 5-HT3 受体拮抗剂,其 Ki 值分别为 0.04 nM (5-HT3A) 和 22 nM (5-HT3AB)。在纳米摩尔浓度下,VUF10166 对 5-HT3A 和 5-HT3AB 受体的 5-HT 诱导的反应具有抑制作用。在 5-HT3 受体下,较高浓度的 VUF10166 也可作为部分激动剂,其 EC50 为 5.2 μM。
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HY-B0068
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HY-171790
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HY-16729
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HY-B1107
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HY-117063
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5-HT Receptor
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Endocrinology
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LEK 8841 methanesulfonate 是一种胃肠道冷静剂,具有强的选择性5-HT2受体拮抗活性。LEK 8841 的抗心智病潜力使其成为研究替代药物的焦点。LEK 8841 在与5-HT和去甲肾上腺素的反应中表现为纯竞争拮抗剂,分别具有 pA2 值为 7.93 和 6.45。LEK 8841 的选择性优于比较药物 ketanserin,使其在相应的受体研究中具有重要的参考价值。与结构改动相关的研究显示,LEK 8841 表现出对5-HT2受体的高亲和力和较低的α-肾上腺素能受体活性。
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HY-B0115A
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HY-A0021S
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HY-19650
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HY-117574
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HY-14154
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HY-14940A
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(S)-MDL100907; (S)-M 100907
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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(S)-Volinanserin 是 Volinanserin (HY-14940) 的一种异构体。Volinanserin 是一种有效的,选择性的 5-HT2 受体拮抗剂,Ki 值为 0.36 nM,对其选择性是对 5-HT1c,alpha-1 和 DA D2 受体的 300 倍,可用于精神疾病的研究。
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HY-W713312
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HY-U00413
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HY-10562
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HY-135456
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HY-N0066S
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HY-119061
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HY-132348S
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HY-B0071R
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HY-101331R
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HY-127023
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EPA-5-HT
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FAAH
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Metabolic Disease
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Eicosapentaenoyl serotonin (EPA-5-HT) 是一种 N 酰基血清素,是一种存在于肠道中的新的脂质。Eicosapentaenoyl serotonin 能够抑制胰高血糖素样肽-1 的分泌和 FAAH 活性。
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HY-124135
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HY-B0071AR
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HY-168537
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HY-123498
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HY-103090A
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HY-103090
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HY-14940S
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MDL100907-d4 hydrochloride; M 100907-d4 hydrochloride
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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氟利色林 d4 (盐酸盐)
Volinanserin-d4 (hydrochloride) 是 Volinanserin hydrochlorid 的氘代物。Volinanserin hydrochlorid 是一种有效的,选择性的 5-HT2 受体拮抗剂,Ki 值为 0.36 nM,对其选择性是对 5-HT1c,alpha-1 和 DA D2 受体的 300 倍,可用于精神疾病的研究。
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HY-101709
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HY-124911
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HY-169114
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HY-109036
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HY-132225
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5-HT Receptor
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Inflammation/Immunology
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SB 206553 是一种 5-HT2C 反向激动剂。SB 206553 可以减弱大鼠对甲基苯丙胺 (Methamphetamine) 的依赖。SB 206553 对表达人重组 5-HT2 受体的 HEK-293 或 CHO-K1 细胞中的 5-HT2 受体配体具有活性,pKi 值分别为 5.6 nM (5-HT2A)、7.7 nM (5-HT2B) 和 7.8 nM (5-HT2C)。SB 206553 可用于精神刺激剂滥用障碍的研究。
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HY-123272
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HY-10563
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MCI-9042 free acid
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5-HT Receptor
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Infection
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沙格雷酯
Sarpogrelate (MCI-9042) 是一种新的特异性 5-HT2 受体拮抗剂,具有口服活性,Sarpogrelate 可以增加血小板聚集,有止血作用,可被用于伯格氏病的研究。
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HY-103104
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HY-21995
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HY-14338A
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Lu AE58054 hydrochloride
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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Idalopirdine hydrochloride (Lu AE58054 hydrochloride) 是有效,选择性的 5-HT6 受体拮抗剂,Ki 为 0.83 nM。Idalopirdine hydrochloride 可用于阿尔茨海默病和精神分裂症等相关疾病的研究。
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HY-14338
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HY-117646
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HY-14431
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HY-B0002S
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HY-U00367
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HY-119806
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HY-U00443
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HY-A0008
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HY-B0595
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HY-B0750S1
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HY-103151A
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5-HT Receptor
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Others
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CP94253 是一种口服有效的血清素受体 1B (5-HT1B) 选择性激动剂,通过与碘氰基吲哚洛尔 (ICP) 竞争性结合 5-HT1 受体而发挥激动剂活性。CP94253 与 5-HT1B、5-HT1A、5-HT1D、5-HT1C 和 5-HT2 受体结合,Ki 分别为 2、89、49、860 和 1600 nM。CP94253 在大鼠模型中引起饱腹感、厌食、体重减轻和运动亢进。
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HY-17382A
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HY-17382
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HY-103123
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HY-14559
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HY-A0274
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YM060 free base
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5-HT Receptor
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Others
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Ramosetron (YM060 free base) 是具有口服活性的 5-HT3 拮抗剂,能改善恶劣情绪、活动干扰和对食物的回避。Ramosetron 有望用于腹泻型肠易激综合症方面的研究。
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HY-10562A
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HY-44132AR
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RS 42358-197 hydrochloride (Standard)
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Reference Standards
5-HT Receptor
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Cancer
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Dehydro Palonosetron (hydrochloride) (Standard)是 Dehydro Palonosetron (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dehydro Palonosetron hydrochloride (RS 42358-197 hydrochloride) 是 5-HT3 受体拮抗剂。Dehydro Palonosetron hydrochloride 有止吐作用。
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HY-N4156
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Others
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Others
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Pteropodine (compound 3) 是一种单萜类氧化吲哚生物碱,可以从 Hamelia patens 中分离出来。Pteropodine modulates 调节 M1 毒蕈碱和 5-HT2 受体的功能。Pteropodine modulates 具有抗氧化和抗诱变的特性。
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HY-131397
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HY-103101
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5-HT Receptor
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Others
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LP44 (hydrochloride) 是一种选择性 5-HT7 激动剂, 其 Ki 值为0.22 nM。LP44 (hydrochloride) 通过脑室内注射以剂量依赖性方式诱导低温效应。LP44 (hydrochloride) 通过腹腔给药不会引起显着的低温反应。
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HY-19692
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HY-B0071S1
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HY-B0071S2
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HY-B0002S1
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GR 38032-d6 hydrochloride; SN 307-d6 hydrochloride
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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盐酸昂丹司琼-d6
Ondansetron-d6 (hydrochloride) 是 Ondansetron hydrochloride 的氘代物。 Ondansetron hydrochloride (GR 38032 hydrochloride;SN 307 hydrochloride) 是5-HT3受体拮抗剂,可作为化疗后止吐剂。
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HY-17382B
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HY-101339A
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5-HT Receptor
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Others
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(R)-RS 56812 hydrochloride是一种5-HT3受体拮抗剂,在猴子的延迟匹配任务试验中可增强猴子的任务表现。(R)异构体比(S)异构体产生更系统的改善,在涉及认知衰退的疾病中具有潜在抑制作用。
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HY-101339
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5-HT Receptor
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Others
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(R)-RS 56812是一种5-HT3受体拮抗剂,在猴子的延迟匹配任务试验中可增强猴子的任务表现。(R)异构体比(S)异构体产生更系统的改善,在涉及认知衰退的疾病中具有潜在抑制作用。
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HY-101622
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HY-101324
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HY-B0115R
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HY-70050A
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HY-B0071AS
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HY-70050C
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GR 68755C; GR 68755 Hydrochloride; GR 68755X Hydrochloride
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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阿洛司琼盐酸盐
Alosetron Hydrochloride (GR 68755C) 是一种高效、高选择性的 5-HT3 受体 (5-HT3 receptor) 拮抗剂。Alosetron Hydrochloride 用于肠易激综合征 (IBS) 的研究。Alosetron Hydrochloride 阻断 5HT3 介导的豚鼠肌间和粘膜下神经元的快速去极化,IC50 在 ~55 nM。Alosetron Hydrochloride 减轻清醒或麻醉犬直肠扩张的内脏伤害性效应。具有抗炎活性。
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HY-170908
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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Pellotine 是一种生物碱,可从Lophophora中分离得到。Pellotine 是 5-HT7 受体 (5-HT7 receptor) 的反向激动剂,EC50 为 291 nM。Pellotine 对 5-HT1DR 和 5-HT6R 具有良好的亲和力,Ki 分别为 117 nM 和 170 nM。Pellotine 可降低细胞内 cAMP 水平,从而降低神经元兴奋性和神经递质释放。
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HY-B0352B
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(R)-Org3770; (R)-6-Azamianserin
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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(R)-米氮平
(R)-Mirtazapine ((R)-Org3770) 是 Mirtazapine 的 R( )-对映异构体,在急性热伤害感受动物模型中具有抗伤害感受的作用。(R)-Mirtazapine 是 5-HT3 受体拮抗剂,在体内主要经 CYP3A4 代谢。
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HY-B0068R
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HY-B0002A
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GR 38032 hydrochloride dihydrate; SN 307 hydrochloride dihydrate
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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盐酸昂丹司琼二水物
Ondansetron (GR 38032) hydrochloride dehydrate 是一种口服有效的,具有高选择性和竞争性的 5-HT3 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障)。Ondansetron hydrochloride dehydrate 可用于预防癌症化疗、放疗和手术引起的恶心和呕吐。
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HY-106407
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HY-126068
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HY-101324A
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HY-138176
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HY-167639
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HY-121704
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iGluR
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Neurological Disease
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SR 57227A Free base是一种对外周和中枢 5-HT3 受体具有高选择性的化合物,可作为大鼠皮质锥体细胞中 NMDA 受体介导反应的抑制剂,在大鼠中表现出类似抗抑郁的作用,同时减少孤立引起的攻击行为。
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HY-B0115S
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HY-14149
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HY-10562R
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HY-A0021
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HY-W015169A
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HY-W015169
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HY-111455
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HY-12706
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HY-103152
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HY-17382S
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HY-14338AR
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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Idalopirdine (hydrochloride) (Standard) 是 Idalopirdine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Idalopirdine hydrochloride (Lu AE58054 hydrochloride) 是有效,选择性的 5-HT6 受体拮抗剂,Ki 为 0.83 nM。Idalopirdine hydrochloride 可用于阿尔茨海默病和精神分裂症等相关疾病的研究。
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HY-121053A
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WY-50324 hydrochloride; SEB-324 hydrochloride
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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Adatanserin hydrochloride 是一种高亲和力、选择性的 5-HT1A 受体部分激动剂,Ki 值为 1 nM。Adatanserin hydrochloride 是一种中等亲和力 5-HT2 受体拮抗剂,Ki 值为 73 nM。Adatanserin hydrochloride 具有抗焦虑和抗抑郁活性。
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HY-B0352A
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(S)-Org3770; (S)-6-Azamianserin
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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(S)-米氮平
(S)-Mirtazapine ((S)-Org3770) 是 Mirtazapine 的 S(+)-对映异构体,在急性热伤害感受动物模型中具有促伤害感受的特性。(S)-Mirtazapine 是一种立体选择性 5-HT2 受体拮抗剂,在体内被 CYP2D6 和 CYP1A2 代谢。
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HY-136281
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HY-128386
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HY-116565
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SUVN-D4010
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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Usmarapride (SUVN-D4010) 是一种有效的、具有选择性、口服活性和可透过血脑屏障的 5-HT4 受体部分激动剂 (EC50=nM)。Usmarapride (SUVN-D4010) 可用于阿尔茨海默病相关认知缺陷的研究。
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HY-168747
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HY-101172
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HY-70050CR
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GR 68755C (Standard); GR 68755 Hydrochloride (Standard); GR 68755X Hydrochloride (Standard)
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Reference Standards
5-HT Receptor
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Neurological Disease
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阿洛司琼盐酸盐 (标准品)
Alosetron (Hydrochloride) (Standard) 是 Alosetron (Hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Alosetron Hydrochloride (GR 68755C) 是一种高效、高选择性的 5-HT3 受体 (5-HT3 receptor) 拮抗剂。Alosetron Hydrochloride 用于肠易激综合征 (IBS) 的研究。Alosetron Hydrochloride 阻断 5HT3 介导的豚鼠肌间和粘膜下神经元的快速去极化,IC50 在 ~55 nM。Alosetron Hydrochloride 减轻清醒或麻醉犬直肠扩张的内脏伤害性效应。具有抗炎活性。
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HY-17382AR
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HY-102057
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TD-8954
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5-HT Receptor
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Others
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Felcisetrag (TD-8954) 是一种具有口服活性,有效和选择性 5-HT4 受体激动剂,具有胃肠道促动力特性。Felcisetrag 对人类重组 5-HT4(c) (h5-HT4(c)) 受体具有高亲和力 (pKi =9.4)。
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HY-11018
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HY-A0008R
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HY-W011040
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HY-14149A
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HY-17382R
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HY-165044
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DG(18:3/0:0/18:3); 1,3-Dilinolenin
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Others
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Others
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1,3-Di-α-linolenoyl glycerol (DG(18:3/0:0/18:3)) 是一种在研究当归根中的化学成分中被提及的化合物,从当归根中分离得到多种化合物,其中一些化合物对5-HT(7)受体有亲和力。
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HY-W009754
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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Antidepressant agent 10 (Compound 4) 是一种具有口服活性的化合物。Antidepressant agent 10 对 5-HT1A 和 5-HT2 受体的 IC50 分别为 190 nM 和 110 nM。Antidepressant agent 10 可用于精神疾病的研究。
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HY-B0352BS
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HY-19358A
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2-Methyl-5-hydroxytryptamine hydrochloride; 2-Methylserotonin hydrochloride; 2-Me-HT hydrochloride
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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2-Methyl-5-HT hydrochloride (2-Methyl-5-hydroxytryptamine hydrochloride) 是一种有效的选择性 5-HT3 受体激动剂。2-Methyl-5-HT hydrochloride 显示出抗抑郁样作用。
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HY-19358
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2-Methyl-5-hydroxytryptamine; 2-Methylserotonin; 2-Me-5-HT
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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2-Methyl-5-HT (2-Methyl-5-hydroxytryptamine) 是一种有效的选择性 5-HT3 受体激动剂。2-Methyl-5-HT 显示出抗抑郁样作用。
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HY-19358B
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2-Methyl-5-hydroxytryptamine maleate; 2-Methylserotonin maleate; 2-Me-HT maleate
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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2-Methyl-5-HT maleate (2-Methyl-5-hydroxytryptamine maleate) 是一种有效的选择性 5-HT3 受体激动剂。2-Methyl-5-HT maleate 显示出抗抑郁样作用。
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HY-119677
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HY-156533
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5-HT Receptor
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Cancer
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5-HT2 agonist-1 (Compound 24) 是一种 5-HT2A, 5-HT2B和 5-HT2C 激动剂,IC50 分别为10 nM, 8.3, 和 1.6 nM。5-HT2 agonist-1 free base 可用于抑郁症、酗酒、烟草和可卡因成瘾、炎症、丛集性头痛、PTSD、癫痫症和其他中枢神经系统疾病的研究。
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HY-100993
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HY-145463
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HY-14264
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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Cyamemazine 是一种抗精神病药,其中含有吩噻嗪发色团,通常被用作抗焦虑药。Cyamemazine 是具有抗精神病活性的有效的 5-HT3 (Ki 为 12 nM), 5-HT2A (Ki 为 1.5 nM) 和 5-HT2C (Ki 为 75 nM) 受体拮抗剂。
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HY-11018A
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HY-12560A
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HY-121053
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WY-50324; SEB-324
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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Adatanserin (WY-50324) 是一种高亲和力、选择性的 5-HT1A 受体部分激动剂,Ki 值为 1 nM。Adatanserin 是一种中等亲和力 5-HT2 受体拮抗剂,Ki 值为 73 nM。Adatanserin 具有抗焦虑和抗抑郁活性。
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HY-156533A
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HY-167893
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HY-116565A
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SUVN-D4010 free base
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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Usmarapride (SUVN-D4010) free base 是一种有效的、具有选择性、口服活性和可透过血脑屏障的 5-HT4 受体部分激动剂 (EC50=nM)。Usmarapride (SUVN-D4010) free base 可用于阿尔茨海默病相关认知缺陷的研究。
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HY-14147
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HY-116680
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HY-10562AR
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HY-B0032
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HY-11018B
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HY-146202
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Phosphodiesterase (PDE)
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Others
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5-HT1A/5-HT7受体拮抗剂(5-HT1A Ki=8 nM,Kb=0.04 nM;5-HT7 Ki=451 nM,Kb=460 nM)具有PDE4B/PDE7A抑制活性(PDE4B IC50=80.4μM;PDE7A IC50=151.3μM),其抗抑郁样作用强于作为参考活性分子的依西酞普兰。
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HY-123044
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HY-18138
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HY-B0032A
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HY-B2065
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(-)-Scopolamine hydrochloride; Hyoscine hydrochloride
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mAChR
5-HT Receptor
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Neurological Disease
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Scopolamine hydrochloride 是一种非选择性和高亲和力的毒蕈碱(muscarinic) 拮抗剂。Scopolamine hydrochloride 可通过血脑屏障。Scopolamine hydrochloride 可逆地抑制 5-HT3 受体,IC50 为 2.09 μM。Scopolamine hydrochloride 可通过改变胆碱能系统诱导阿尔茨海默病样病理。
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HY-14149R
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HY-B0352AS
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(S)-Org3770 d3; (S)-6-Azamianserin d3
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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米氮平 D3-d3
(S)-Mirtazapine-d3 是 (S)-Mirtazapine 氘代物。(S)-Mirtazapine 是 Mirtazapine 的 S(+)-对映异构体,在急性热伤害感受动物模型中具有促伤害感受的特性。(S)-Mirtazapine 是一种立体选择性 5-HT2 受体拮抗剂,在体内被 CYP2D6 和 CYP1A2 代谢。
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HY-15688
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8-Hydroxy-DPAT hydrobromide
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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8-OH-DPAT (8-Hydroxy-DPAT) hydrobromide 是一种有效的,选择性 5-HT1A 激动剂,pIC50 为 8.19。8-OH-DPAT hydrobromide 对 5-HT1 结合位点的亚型具有近 1000 倍的选择性。
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HY-169785
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7-TMT
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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7-Methyl DMT (7-TMT) 是一种 5-HT2 受体激动剂。结构上,7-Methyl DMT 是一种色氨酸类衍生物。7-Methyl DMT 可作为精神活性物质 DOM 的分析参考标准。7-Methyl DMT 可用于神经疾病领域的研究。
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HY-N0049
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HY-103152R
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HY-N0296
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Hyoscine; Scopine (-)-tropate; Scopine tropate
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mAChR
5-HT Receptor
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Neurological Disease
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东莨菪碱
Scopolamine (Hyoscine) 是一种能透过血脑屏障的高亲和力毒蕈碱拮抗剂。Scopolamine 可竞争性拮抗 5-HT3 受体,IC50 为 2.09 μM。Scopolamine 能够诱导动物认知记忆缺陷。Scopolamine 可用于预防术后恶心呕吐、晕动病和神经系统等疾病的研究。
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HY-10791
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HY-14153AS
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HY-B0002AR
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GR 38032 hydrochloride dihydrate (Standard); SN 307 hydrochloride dihydrate (Standard)
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Reference Standards
5-HT Receptor
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Neurological Disease
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盐酸昂丹司琼二水物 (Standard)
Ondansetron (hydrochloride dihydrate) (Standard) 是 Ondansetron (hydrochloride dihydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ondansetron (GR 38032) hydrochloride dehydrate 是一种口服有效的,具有高选择性和竞争性的 5-HT3 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障)。Ondansetron hydrochloride dehydrate 可用于预防癌症化疗、放疗和手术引起的恶心和呕吐。
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HY-14325A
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Dopamine Receptor
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Neurological Disease
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L-745870 trihydrochloride 是一种有效的,选择性的可透过血脑屏障和具有口服活性的多巴胺 D4 受体拮抗剂,Ki 为 0.43 nM,而对 D2 (Ki 为 960 nM) 和 D3 (Ki 为 2300 nM) 受体的亲和力相对较弱,对 5-HT2 受体,sigma 位点和 α-肾上腺素受体表现出中等亲和力。
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HY-14325
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Dopamine Receptor
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Neurological Disease
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L-745870 是一种有效的,选择性的可透过血脑屏障和具有口服活性的多巴胺 D4 受体拮抗剂,Ki 为 0.43 nM,而对 D2 (Ki 为 960 nM) 和 D3 (Ki 为 2300 nM) 受体的亲和力相对较弱,对 5-HT2 受体,sigma 位点和 α-肾上腺素受体表现出中等亲和力。
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HY-14325B
-
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Dopamine Receptor
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Neurological Disease
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L-745870 hydrochloride 是一种有效的,选择性的可透过血脑屏障和具有口服活性的多巴胺 D4 受体拮抗剂,Ki 为 0.43 nM,而对 D2 (Ki 为 960 nM) 和 D3 (Ki 为 2300 nM) 受体的亲和力相对较弱,对 5-HT2 受体,sigma 位点和 α-肾上腺素受体表现出中等亲和力。
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HY-113866
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|
5-HT Receptor
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Neurological Disease
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E-55888 是一种选择性强效的 5-HT7 receptor 和 5-HT1A receptor 激动剂,其 Ki 值分别为 2.5 nM 和 700 nM,具有镇痛和抗痛觉作用。E-55888 能减少 Capsaicin (HY-10448) 敏化小鼠的痛觉反应。
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HY-19100
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HY-B1213S
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HY-101094
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R79598
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5-HT Receptor
Dopamine Receptor
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Neurological Disease
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奥卡哌酮
Ocaperidone 是一种有效的安定剂,为 5-HT2 和 多巴胺 D2 的拮抗剂,5-HT1A 的激动剂,对 5-HT2,a1-adrenergic 受体,dopamine D2,组胺 H1 和 a2-adrenergic 受体的 Ki 值分别为 0.14 nM,0.46 nM,0.75 nM,1.6 nM 和 5.4 nM,对 h5-HT1A 的 pEC50 和 pKi 值分别为 7.60 和 8.08。
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HY-70050B
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GR 68755 ((Z)-2-butenedioate); GR 68755X ((Z)-2-butenedioate)
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
Inflammation/Immunology
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马来酸阿洛司琼
Alosetron (GR 68755) (Z)-2-butenedioate 是一种高效、高选择性的 5-HT3 受体 (5-HT3 receptor) 拮抗剂。Alosetron (Z)-2-butenedioate 用于肠易激综合征 (IBS) 的研究。Alosetron (Z)-2-butenedioate 阻断 5HT3 介导的豚鼠肌间和粘膜下神经元的快速去极化,IC50 在 ~55 nM。Alosetron (Z)-2-butenedioate 减轻清醒或麻醉犬直肠扩张的内脏伤害性效应。具有抗炎活性。
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-
HY-70050
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GR 68755 (Hydrochloride(1:X)); GR 68755X (Hydrochloride(1:X))
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
Inflammation/Immunology
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阿洛司琼 (盐酸 (1:X))
Alosetron (GR 68755) Hydrochloride(1:X) 是一种高效、高选择性的 5-HT3 受体 (5-HT3 receptor) 拮抗剂。Alosetron Hydrochloride(1:X) 用于肠易激综合征 (IBS) 的研究。Alosetron Hydrochloride(1:X) 阻断 5HT3 介导的豚鼠肌间和粘膜下神经元的快速去极化,IC50 在 ~55 nM。Alosetron Hydrochloride(1:X) 减轻清醒或麻醉犬直肠扩张的内脏伤害性效应。具有抗炎活性。
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HY-101755
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-
HY-110232
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HY-103337
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Arachidonyl serotonin; AA-5-HT
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FAAH
TRP Channel
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Neurological Disease
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N-Arachidonoylserotonin (Arachidonyl serotonin; AA-5-HT) 是一种有效的脂肪酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂,IC50 为 1~12 µM。N-Arachidonoylserotonin 还可作为瞬时受体电位香草型 1 (TRPV1) 通道的拮抗剂 (IC50=70~100 nM)。N-Arachidonoylserotonin 对啮齿动物有镇痛作用。
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HY-135194
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Drug Metabolite
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Others
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利培酮 E-肟
Risperidone E-oxime 是 Risperidone 的杂质。Risperidone 是 5-HT2 受体的阻断剂,P-糖蛋白 (P-Glycoprotein) 的抑制剂 和 dopamine D2 受体的拮抗剂,其对 5-HT2A 和 dopamine D2 受体的 Ki 值分别为 4.8,5.9 nM。
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HY-12560
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nAChR
5-HT Receptor
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Neurological Disease
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PNU-282987 (free base) 是一种有效的 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂,EC50 为 154 nM。 PNU-282987 (free base) 也是 5-HT3 受体的功能性拮抗剂,IC50 为 4541 nM。PNU-282987 (free base) 可用于中枢和外周神经系统的研究。
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HY-14147A
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(S)-BRL 24924
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5-HT Receptor
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Metabolic Disease
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(S)-Renzapride ((S)-BRL 24924) 是 HY-14147 Renzapride 的异构体。Renzapride 是一种 5-HT4 受体激动剂,Ki 值为 115 nM。Renzapride 还是一种 5HT2b 和 5HT3 受体拮抗剂。Renzapride 可用于便秘型肠易激综合征(C-IBS)的研究。
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HY-W744750
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HY-14264S
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HY-11018R
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HY-B0740
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MK130 hydrochloride
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5-HT Receptor
Parasite
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Infection
Neurological Disease
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盐酸环苯扎林
Cyclobenzaprine (MK130) hydrochloride 是一种口服有效的 5-HT2 receptor 拮抗剂。Cyclobenzaprine hydrochloride 作用于中枢神经系统,可使骨骼肌松弛,缓解肌肉痉挛并减少疼痛。此外 Cyclobenzaprine hydrochloride 还具有抗原虫活性。Cyclobenzaprine hydrochloride 有望用于急性、疼痛骨骼肌疾病及感染疾病领域研究。
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HY-134807
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P2X Receptor
5-HT Receptor
Autophagy
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Cancer
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Indophagolin 是一种有效的含 indoline 的自噬 (autophagy) 抑制剂 (IC50=140 nM)。Indophagolin 拮抗嘌呤能受体P2X4、P2X1 和 P2X3,IC50 分别为 2.71、2.40 和 3.49 μM。Indophagolin 还拮抗 Gq 蛋白偶联的 P2Y4、P2Y6 和 P2Y11 受体(IC50s =3.4~15.4 μM)。Indophagolin 五羟色胺受体5-HT6 有较强的拮抗作用 (IC50=1.0 μM),对 5-HT1B、5-HT2B、5-HT4e 和 5-HT7 有中度拮抗作用。
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HY-N0049R
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HY-14264R
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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Cyamemazine (Standard) 是 Cyamemazine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cyamemazine 是一种抗精神病药,其中含有吩噻嗪发色团,通常被用作抗焦虑药。Cyamemazine 是具有抗精神病活性的有效的 5-HT3 (Ki 为 12 nM), 5-HT2A (Ki 为 1.5 nM) 和 5-HT2C<
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HY-121311
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HY-B0019
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(Rac)-SENS-401 free base
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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阿扎司琼
Azasetron ((Rac)-SENS-401 free base)是一种抗呕吐药,具有5-HT3受体拮抗活性。Azasetron常作为术后恶心呕吐或化疗引起的恶心呕吐的预防措施。Azasetron不会损害中性粒细胞的趋化性或吞噬作用,并且不会清除由无细胞系统生成的O(-)(2)或H(2)O(2)。
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HY-101324AR
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CPP monohydrochloride (Standard)
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Reference Standards
5-HT Receptor
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Neurological Disease
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MK-212 (monohydrochloride) (Standard)是 MK-212 (monohydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。MK-212 (CPP) monohydrochloride 是一种中枢作用的 5-HT1C/5-HT2 激动剂。MK-212 monohydrochloride 可以刺激大脑皮层中的磷酸肌醇水解。
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HY-B0032AS
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HY-B0032R
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HY-19686
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TVX Q 7821 free base
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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Ipsapirone (TVX Q 7821),是具有抗焦虑活性的化合物,是 5-HT1A 受体的部分激动剂,也表现出 5-HT1A 受体的拮抗作用,并且只在高剂量时,对 5-HT2 和α1 肾上腺素能表现出抑制作用。
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HY-59201A
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nAChR
5-HT Receptor
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Neurological Disease
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A-582941 dihydrochloride 是一种有效的,选择性的和可透过血脑屏障的 α7 nAChR 的部分激动剂,在大鼠脑膜和人额叶皮层的 Ki 值分别为 10.8 nM 和 16.7 nM。A-582941 dihydrochloride 以 150 nM 的 Ki 值与人 5-HT3 受体结合。A-582941 dihydrochloride 具有研究与各种神经退行性疾病和精神疾病相关的认知缺陷的潜力。
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HY-19686A
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TVX Q 7821
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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Ipsapirone hydrochloride (TVX Q 7821),是具有抗焦虑活性的化合物,是 5-HT1A 受体的部分激动剂,也表现出 5-HT1A 受体的拮抗作用,并且只在高剂量时,对 5-HT2 和α1 肾上腺素能表现出抑制作用。
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HY-W022362
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HY-103118
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HY-14149S
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HY-B0740R
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MK130 hydrochloride (Standard)
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Reference Standards
5-HT Receptor
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Neurological Disease
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阿米替林EP杂质B(标准品)
Cyclobenzaprine (MK130) hydrochloride (Standard) 是 Cyclobenzaprine (MK130) hydrochloride 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cyclobenzaprine hydrochloride 是一种口服有效的 5-HT2 receptor 拮抗剂。Cyclobenzaprine hydrochloride 作用于中枢神经系统,可使骨骼肌松弛,缓解肌肉痉挛并减少疼痛。此外 Cyclobenzaprine hydrochloride 还具有抗原虫活性。Cyclobenzaprine hydrochloride 有望用于急性、疼痛骨骼肌疾病及感染疾病领域研究。
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HY-164083
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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GR65630 是一种有效的和选择性的 5-羟色胺 (5-HT) 3 型受体拮抗剂。GR65630 可用于研究 5-HT3 受体在不同脑区的表达模式,以及它们在中枢神经系统中可能的功能。GR65630 以及其放射性标记形式 [3H]GR65630 可用于对受体的分布、密度和亲和力的研究。
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HY-B0032AR
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HY-W654010
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HY-106617A
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HY-116581
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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5-HT7R antagonist 4 (Compound 4) 是一种强效 5-HT7 receptor 拮抗剂 (Ki=2.6 nM),对 5-HT1A receptor 亲和力低 (Ki= 476 nM)。5-HT7R antagonist 4 有望用于神经性疾病的研究。
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HY-10791R
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HY-105670A
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nAChR
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Neurological Disease
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PHA-543613 hydrochloride 是一种具有口服或活性、脑透过性的 α7 nAChR 激动剂,对 α3β4、α1β1γδ、α4β2 和 5-HT3 受体具有选择性。PHA-543613 hydrochloride 影响精神分裂症体内模型的感觉门控和记忆。
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HY-B0002B
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GR 38032; SN 307
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
Cancer
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昂丹司琼
Ondansetron (GR 38032; SN 307) 为一种高度选择性的 5-HT3 受体拮抗剂,IC50 值为 103 pM。Ondansetron 通过拮抗位于周围和中枢神经局部的神经原的 5-HT receptor 而发挥止吐作用。Ondansetron 能抑制由化疗和放疗引起的恶心呕吐。Ondansetron 有口服生物活性。
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HY-112061
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8-Hydroxy-DPAT
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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8-OH-DPAT 是一种有效的,选择性的 5-HT 激动剂,对 5-HT1A 的 pIC50 值为 8.19,对 5-HT7 的 Ki 值为 466 nM,对 5-HT1B (pIC50, 5.42) 和 5-HT (pIC50 <5) 的作用很弱。
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HY-172678
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HY-163150
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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5-HT6R antagonist 3 (compound 15) 是一种有效的、选择性的、可穿过血脑屏障的 5-HT6R 拮抗剂,对 5-HT6、5-HT1A、5-HT2A、5-HT7 的 Ki 值分别为 14 nM、3533 nM、35 nM、1449 nM。5-HT6R antagonist 3 显示出抗焦虑样作用,并具有神经保护和促认知样作用。5-HT6R antagonist 3 具有研究阿尔茨海默病的潜力。
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HY-15414
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HY-19225A
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HY-162423
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HY-101343
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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RS 39604 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 5-HT4 受体拮抗剂,在豚鼠纹状体膜中的 pKi 为 9.1。RS 39604 对 5-HT1A、5-HT2C、5-HT3、α1c、D1、D2、M1、M 2、AT1、B1 和阿片类 mu 受体显示出低亲和力 (pKi<6.5),对 δ1 (pKi=6.8) 和 δ2 (pKi=7.8) 位点显示中等亲和力。
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HY-169467
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HY-109112
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HY-114578
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HY-121562
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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SB 714786是一种强效、选择性的5-羟色胺1D(5-HT1D)受体拮抗剂。它是从之前报道的双重5-HT1选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(5HT1-SSRIs)系列中发展而来的。SB 714786是首次报道的高效、选择性5-HT1D受体拮抗剂,为进一步理解5-HT1受体亚型的作用提供了极其有用的药理学工具。它对所有三种受体都没有或只有很低的内在活性。SB 714786对5-HT1A、5-HT1B、5-HT1D和SerT受体的pKi值分别为6.5、6.7、9.1和6.5,显示出对5-HT1D受体的高度选择性。这些特性使SB 714786成为研究5-HT1D受体功能和相关疾病抑制的潜在工具化合物。
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HY-15414AR
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HY-125641
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HY-167902
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5-HT Receptor
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Metabolic Disease
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YM-31636 free base 是一种具有口服活性,强效且选择性的 5-HT3 receptor 激动剂,Ki 值为 0.2 nM。YM-31636 free base 能够引起离体豚鼠远端结肠的收缩。YM-31636 free base 在离体豚鼠右心房中诱导心动过速,具有约 0.23 的相对内在活性。YM-31636 free base 有望用于便秘的研究。
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HY-121299
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mCPBG
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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m-Chlorophenylbiguanide (mCPBG) 是一种强效高亲和力的 5-HT3 受体激动剂,对苔藓纤维-CA3 系统中的长期增强 (LTP) 具有抑制作用。m-Chlorophenylbiguanide 在浓度为 0.3-1 μM 时会减弱 LTP 的幅度,表明其在调节突触可塑性方面发挥着作用。此外,GABAA 受体拮抗剂 bicuculline 可逆转 m-Chlorophenylbiguanide 对 LTP 的影响,表明其作用与 GABAergic 神经传递之间存在联系。
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HY-W015169S
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HY-11018S2
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HY-15414A
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HY-10457A
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TD-5108 hydrochloride
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
Metabolic Disease
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Velusetrag (TD-5108) hydrochloride 是一种具有口服活性,有效和选择性的血清素 5-HT4 受体 (5-HT4R) 激动剂,pKi 为 7.7。Velusetrag hydrochloride 对 5-HT2A 和 5-HT2B 受体没有亲和力 (Ki>10 μM)。Velusetrag hydrochloride 可用于胃肠道疾病和帕金森病的研究。
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HY-118575
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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DR-4004是一种 5-HT7 receptor 拮抗剂,它能减轻 mCPP 引起的表现水平下降,以及 p-chloroamphetamine (PCA) 导致 5-HT 系统损伤后的表现水平。DR-4004 还可以逆转由 Scopolamine (HY-N0296) 和 Dizocilpine (HY-15084B) 引起的记忆丧失。DR-4004 有望用于精神分裂症,认知缺陷和非典型抗精神病剂方面的研究。
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HY-11018S1
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HY-106617
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5-HT Receptor
Adrenergic Receptor
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Neurological Disease
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Etoperidone 是一种抗抑郁剂,是一种具有口服活性的血清素 (serotonin) 和去甲肾上腺素 (nor-adrenaline) 再摄取拮抗剂。Etoperidone 对 5-HT2 受体、α1-肾上腺素受体 (α1-adrenergic receptor)、5-HT1A 受体和 α2-肾上腺素受体 (α2-adrenergic receptor) 的 Kd 值分别为 36 nM、38 nM、85 nM 和 570 nM。
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HY-125641A
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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AL-34662 (formate) 是一种 5-HT2 受体激动剂 (IC50: 0.8-1.5 nM)。AL-34662 (formate) 可刺激人睫状肌细胞 (h-CM) (E50: 289 nM) 和人小梁网细胞 (h-TM) (E50: 254 nM) 中的磷酸肌醇周转和 Ca2+ 释放。AL-34662 (formate) 可用于降低眼内压 (IOP) 的研究。
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HY-12560C
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nAChR
5-HT Receptor
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Neurological Disease
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(S)-PNU-282987 hydrochloride 是 PNU-282987 (HY-12560) 的一种异构体。PNU-282987 (free base) 是一种有效的 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂,EC50 为 154 nM。 PNU-282987 (free base) 也是 5-HT3 受体的功能性拮抗剂,IC50 为 4541 nM。PNU-282987 (free base) 可用于中枢和外周神经系统的研究。
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HY-117046A
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5-HT Receptor
Histamine Receptor
Adrenergic Receptor
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Neurological Disease
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AVN-101 hydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的,且可透过血脑屏障的 5-HT7 受体拮抗剂 (Ki 为 153 pM),对 5-HT6、5-HT2A 和 5HT-2C 受体的效力稍弱 (Ki 值分别为 2.04 nM 、1.56 nM 和 1.17 nM)。AVN-101 hydrochloride 还对组胺 H1 (Ki 为 0.58 nM) 和肾上腺素能 α2A、α2B 和 α2C (Ki= 0.41-3.6 nM) 受体表现出相当高的亲和力。AVN-101 hydrochloride 可用于研究广泛性焦虑症、抑郁症、精神分裂症,阿尔茨海默症和多发性硬化症等疾病。
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HY-117046
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HY-P3641
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GnRH Receptor
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Neurological Disease
Metabolic Disease
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Kisspeptin-13 抑制葡萄糖诱导的胰岛素分泌,IC50 为 1.2 nM。Kisspeptin 13 激活下丘脑-垂体-肾上腺 (HPA) 轴,引发大鼠体温过高、运动行为和焦虑。Kisspeptin 13 与 α2-肾上腺素能受体和 5-HT2 血清素受体相互作用,表现出抗抑郁功效。Kisspeptin 13 是 GPR54 和 GnRH 受体的激活剂,可增强记忆力,可用于阿尔茨海默病的研究。
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HY-135194R
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Drug Metabolite
Reference Standards
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Others
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利培酮 E-肟 (Standard)
Risperidone E-oxime (Standard)是 Risperidone E-oxime 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Risperidone E-oxime 是 Risperidone 的杂质。Risperidone 是 5-HT2 受体的阻断剂,P-糖蛋白 (P-Glycoprotein) 的抑制剂 和 dopamine D2 受体的拮抗剂,其对 5-HT2A 和 dopamine D2 受体的 Ki 值分别为 4.8,5.9 nM。
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HY-B0121B
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GR 43175 free base
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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舒马曲坦
Sumatriptan (GR 43175) 是一种具有口服活性的 5-HT1 受体 激动剂,对 5-HT1D、5-HT1B 和 5-HT1F 受体的 IC50 分别为 7.3 nm、9.3nm 和 17.8 nm。Sumatriptan 可用于偏头痛研究。
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HY-B0121A
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GR 43175 hydrochloride
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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盐酸舒马曲坦
Sumatriptan hydrochloride (GR 43175) 是一种具有口服活性的 5-HT1 受体 激动剂,对 5-HT1D、5-HT1B 和 5-HT1F 受体的 IC50 分别为 7.3 nm、9.3nm 和 17.8 nm。Sumatriptan hydrochloride 可用于偏头痛研究。
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HY-W777120
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HY-B0121BS
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HY-10457
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HY-160921
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SL65.0155 free base
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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Capeserod (SL65.0155 free base) 是血清素受体 (5-HT receptor) 激动剂,对 5-HT4 receptor 的 Ki 为 0.6 nM。Capeserod 增强海马体中磷酸化 cAMP 反应元件结合蛋白 (p-CREB)、血管内皮生长因子 (VEGF)、脑源性神经营养因子 (BDNF) 和 B 细胞淋巴瘤-2蛋白 (Bcl-2) 的表达,并在 Wistar 大鼠模型中表现出抗抑郁活性。
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HY-32329
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Org-8282
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5-HT Receptor
Adrenergic Receptor
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Neurological Disease
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司普替林
Setiptiline (Org-8282) 是一种血清素受体 (serotonin receptor) 拮抗剂。Setiptiline 是一种四环类抗抑郁化合物 (TeCA),是一种去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁化合物 (NaSSA)。Setiptiline 作为去甲肾上腺素再摄取抑制剂、2-肾上腺素能受体拮抗剂和 5-HT2A、5-HT2C 和/或 5-HT3 亚型血清素受体拮抗剂,以及 H1 受体逆激动剂/抗组胺剂。
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HY-B0002BR
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HY-B0121
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GR 43175 succinate
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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舒马普坦琥珀酸盐
Sumatriptan succinate (GR 43175) 是一种具有口服活性的 5-HT1 受体 激动剂,对 5-HT1D、5-HT1B 和 5-HT1F 受体的 IC50 分别为 7.3 nm、9.3nm 和 17.8 nm。Sumatriptan succinate 可用于偏头痛研究。
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HY-W001160
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HY-103151
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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CP94253 盐酸盐是 5-HT1B 受体的有效和选择性激动剂(在放射性配体结合实验中,Ki=2 nM)。对 5-HT1A、5-HT1D、5-HT1C 和 5-HT2 受体的Ki 值分别为 89、49、860 和 1600 nM。CP94253 盐酸盐在体内全身给药后具有中枢活性[2]<
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HY-106379
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GR-87442
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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卢罗司琼
Lurosetron (GR-87442) 是 Alosetron (HY-70050A) 的 6-氟类似物。Lurosetron 是一种血清素 5-HT3 受体拮抗剂。Lurosetron 抑制重组 (rbt) CYP1A2,IC50 为 0.1 μM。Lurosetron 还抑制其他 CYP 亚型,包括 rbtCYP2C9 和 rbtCYP3A4,IC50 介于 3.5 μM 和 16 μM 之间。。
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HY-15414R
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HY-N4157
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mAChR
5-HT Receptor
Bacterial
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Neurological Disease
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钩藤碱 E
Isopteropodine 是一种选择性靶向 M1 mAChR 和 5-HT2 受体的正调节剂。Isopteropodine 对乙酰胆碱反应的 EC50 为 9.92 μM,对 5-HT 反应的 EC50 为 14.5 μM。Isopteropodine 同时对革兰氏阳性菌具有抗菌活性,对金黄色葡萄球菌和枯草芽孢杆菌的 MIC 分别为 150 μg/mL 和 250 μg/mL。Isopteropodine 通过提高激动剂对受体的亲和力来增强受体功能,还能抑制特定革兰氏阳性菌生长,可用于认知障碍和抗菌研究。
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HY-B0121R
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HY-32329A
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MO-8282
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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马来酸司普替林
Setiptiline maleate (MO-8282 maleate) 是一种血清素受体 (serotonin receptor) 拮抗剂。Setiptiline maleate 是一种四环类抗抑郁化合物 (TeCA),也是一种去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁化合物 (NaSSA)。Setiptiline maleate 作为去甲肾上腺素再摄取抑制剂、2-肾上腺素能受体拮抗剂和 5-HT2A、5-HT2C 和/或 5-HT3 亚型血清素受体拮抗剂,以及 H1 受体逆激动剂/抗组胺剂。
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HY-103130
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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EMD386088 是一种强效且选择性的 5-HT6 受体 (5-HT6R) 激动剂,EC50 为 1.0 nM。EMD-386088 对除 5-HT3R (IC50 为 34 nM) 以外的其他 HT 受体均无活性。EMD386088 调节 ERK1/2 的活性。EMD386088 具有用于研究阿尔茨海默病 (AD) 和精神分裂症的潜力。
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HY-14152
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5-HT Receptor
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Cancer
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普芦卡必利盐酸盐
Prucalopride hydrochloride 是一种口服有效的,具有选择性和特异性的 5-HT4 受体激动剂,对人 5-HT4a/4b 受体具有高亲和力,其 pKi 值分别为 8.6 和 8.1。Prucalopride hydrochloride 通过促进大鼠肠道神经系统的再生来改善肠道运动能力。Prucalopride hydrochloride 还能通过阻断 PI3K/AKT/mTor 信号通路发挥抗癌活性。Prucalopride hydrochloride 可用于慢性便秘相关的运动障碍,假性肠梗阻以及癌症的研究。
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HY-32329R
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HY-B0121BR
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HY-112061R
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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8-OH-DPAT (Standard) 是 8-OH-DPAT 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。8-OH-DPAT 是一种有效的,选择性的 5-HT 激动剂,对 5-HT1A 的 pIC50 值为 8.19,对 5-HT7 的 Ki 值为 466 nM,对 5-HT1B (pIC50, 5.42) 和 5-HT (pIC50 <5) 的作用很弱。
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HY-B0740S3
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MK130-d3-1 hydrochloride
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Isotope-Labeled Compounds
5-HT Receptor
Parasite
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Infection
Neurological Disease
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盐酸环苯扎林-d3-1
Cyclobenzaprine-d3-1 hydrochloride (MK130-d3-1 hydrochloride) 是氚代标记的 Cyclobenzaprine hydrochloride (HY-B0740)。Cyclobenzaprine (MK130) hydrochloride 是一种口服有效的 5-HT2 receptor 拮抗剂。Cyclobenzaprine hydrochloride 作用于中枢神经系统,可使骨骼肌松弛,缓解肌肉痉挛并减少疼痛。此外 Cyclobenzaprine hydrochloride 还具有抗原虫活性。Cyclobenzaprine hydrochloride 有望用于急性、疼痛骨骼肌疾病及感染疾病领域研究。
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HY-15414S
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HY-15414S2
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HY-15414AS
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HY-117792
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5-HT Receptor
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Inflammation/Immunology
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LY314228 是一种氨基胍 5-HT2 拮抗剂,对 5-HT2A 受体具有相对选择性 (IC50: 147.9 nM)。LY314228 靶向 5-HT 不同亚型的 Ki 值分别为 65 nM (5-HT 2A), 1214 nM (5-HT 2B), 168 nM (5-HT 2C)。LY314228 可有效抑制 5-HT 诱导的大鼠爪水肿,在切除卵巢的雌性大鼠中的 ED50 为 6.4 mg/kg。
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HY-32329S
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HY-W052508
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N-Desalkylquetiapine
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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脱烷基喹硫平
Norquetiapine 是一种抗抑郁试剂和神经保护剂,是 Quetiapine (HY-14544) 的活性代谢成分。Norquetiapine 还是部分 5-HT1A 受体激动剂、和突触前 α2、5-HT2C 和 5-HT7 受体的拮抗剂。Norquetiapine 还能够选择性抑制去甲肾上腺素转运体 (NET),抑制甲肾上腺素再摄取,对双相抑郁症、重度抑郁症和广泛性焦虑症等具有潜在抑制作用。Norquetiapine 在小鼠强迫游泳和大鼠习得性无助测试中表现出体内活性。
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HY-105670
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nAChR
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Neurological Disease
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PHA-543613 是一种有效的、具有口服活性、可穿过血脑屏障和选择性的 α7 nAChR 激动剂,Ki 为 8.8 nM。PHA-543613 对 α7-nAChR 的选择性优于 α3β4、α1β1γδ、α4β2 和 5-HT3 受体。PHA-543613 可用于阿尔茨海默病和精神分裂症的认知缺陷研究。
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HY-19283
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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DU125530 是一种有效的选择性 5-HT1A 受体 拮抗剂,对 5-HT1A、5-HT1B、5-HT1D、5-HT2A、5-HT2C、5-HT3 的 Ki 值分别为 0.7、890、1200、240、750、1100 nM。DU125530 具有抗抑郁作用。
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HY-101198
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Histamine Receptor
Apoptosis
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Neurological Disease
Cancer
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Clobenpropit dihydrobromide 是一种有效的组胺 H3R 拮抗剂/反向激动剂,对组胺 H3LR 的 pEC 50 为 8.07。Clobenpropit dihydrobromide 对组胺 H4 受体起部分激动剂的作用,Ki 为 13 nM。Clobenpropit dihydrobromide 还与 5-HT3 受体 (Ki 为 7.4 nM) 和 α2A/α2C 肾上腺素受体 (Ki 为 17.4/7.8 nM) 结合。Clobenpropit dihydrobromide 促进凋亡 (apoptosis)。
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HY-145841
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HY-105670B
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nAChR
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Neurological Disease
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PHA-543613 dihydrochloride 是一种有效的、具有口服活性、可穿过血脑屏障和选择性的 α7 nAChR 激动剂,Ki 为 8.8 nM。PHA-543613 dihydrochloride 对 α7-nAChR 的选择性优于 α3β4、α1β1γδ、α4β2 和 5-HT3 受体。PHA-543613 dihydrochloride 可用于阿尔茨海默病和精神分裂症的认知缺陷研究。
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HY-15414S3
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HY-15414S1
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HY-B1213AR
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HY-B0121BS2
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HY-P3641A
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GnRH Receptor
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Neurological Disease
Metabolic Disease
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Kisspeptin 13 TFA 是 Kisspeptin 13 (HY-P3641) 的 TFA 盐形式。Kisspeptin-13 TFA 抑制葡萄糖诱导的胰岛素分泌,IC50 为 1.2 nM。Kisspeptin 13 TFA 激活下丘脑-垂体-肾上腺 (HPA) 轴,引发大鼠体温过高、运动行为和焦虑。Kisspeptin 13 TFA 与 α2-肾上腺素能受体和 5-HT2 血清素受体相互作用,表现出抗抑郁功效。 Kisspeptin 13 TFA 是 GPR54 和 GnRH 受体的激活剂,可增强记忆力,可用于阿尔茨海默病的研究。
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HY-156532C
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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(-)-5-HT2C agonist-3 (compound (-)-19) 是一种具有 Gq 信号偏好的 5-HT2C 选择性激动剂,对 5-HT2 受体的 EC50 值分别为 5-HT2C:103 nM; 5-HT2B: 570 nM; 5-HT2A: 72 nM。(-)-5-HT2C agonist-3 可用于抗精神病的研究。
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HY-B0121BS3
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HY-N4157R
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Reference Standards
mAChR
5-HT Receptor
Bacterial
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Neurological Disease
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钩藤碱 E (Standard)
Isopteropodine (Standard) 是 Isopteropodine (HY-N4157) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Isopteropodine 是一种选择性靶向 M1 mAChR 和 5-HT2 受体的正调节剂。Isopteropodine 对乙酰胆碱反应的 EC50 为 9.92 μM,对 5-HT 反应的 EC50 为 14.5 μM。Isopteropodine 同时对革兰氏阳性菌具有抗菌活性,对金黄色葡萄球菌和枯草芽孢杆菌的 MIC 分别为 150 μg/mL 和 250 μg/mL。Isopteropodine 通过提高激动剂对受体的亲和力来增强受体功能,还能抑制特定革兰氏阳性菌生长,可用于认知障碍和抗菌研究。
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HY-B1213A
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5-HT Receptor
Bacterial
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Neurological Disease
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曲米帕明
Trimipramine 是 5-HT 受体的拮抗剂,其对 5-HT1C,5-HT2 和 5-HT1A 受体的 pKi 值分别为 6.39,8.10,4.66。Trimipramine 也是一种靶向人去甲肾上腺素 (hNAT)、血清素 (hSERT) 和有机阳离子转运体 (hOCT1、hOCT2) 的有选择性和强效的抑制剂,其 IC50 值分别为 4.99 μM、2.11 μM、3.72 μM、8.00 μM。Trimipramine 具有血管活性和抗焦虑作用。
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HY-B1213
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5-HT Receptor
Bacterial
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Neurological Disease
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三甲丙咪嗪马来酸盐
Trimipramine maleate 是 5-HT 受体的拮抗剂,其对 5-HT1C,5-HT2 和 5-HT1A 受体的 pKi 值分别为 6.39,8.10,4.66。Trimipramine maleate 也是一种靶向人去甲肾上腺素 (hNAT)、血清素 (hSERT) 和有机阳离子转运体 (hOCT1、hOCT2) 的有选择性和强效的抑制剂,其 IC50 值分别为 4.99 μM、2.11 μM、3.72 μM、8.00 μM。Trimipramine maleate 具有血管活性和抗焦虑作用。
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HY-103430
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Dopamine Receptor
5-HT Receptor
Adenylate Cyclase
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Neurological Disease
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SKF-83566 hydrobromide 是一种有效的,可通透血脑屏障的,具有口服活性的 D1 样多巴胺受体 (D1-like dopamine receptor) 拮抗剂,也可以作为一种较弱的竞争性拮抗剂作用于血管 5-HT2 受体 (Ki = 11 nM)。SKF-83566 是一种竞争性多巴胺转运蛋白 (DAT) 抑制剂,IC50 为 5.7 μM。在离体兔胸主动脉中,SKF-83566 对腺苷基环化酶 2 (AC2) 的选择性高于对 AC1 和 AC5 的。SKF-83566 可用于研究帕金森氏症和尼古丁渴望的缓解。
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HY-B2132
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HY-148032
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5-BT
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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5-Benzyloxytryptamine (5-BT) 是一种选择性 5-羟色胺 1D/1B (5-HT1D/1B) 受体部分激动剂,对牛尾状核 5-HT1D 的 IC50 值为 40 nM,而对其他受体的亲和力则较低 (5-HT2 IC50 > 470 nM)。5-Benzyloxytryptamine 能够抑制腺苷酸环化酶,从而减少神经递质的释放并下调 cAMP 信号传导。5-Benzyloxytryptamine 有望用于神经递质失衡相关的疾病的研究。
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HY-W001160R
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HY-108400
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R-(+)-SCH-23390 maleate
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Dopamine Receptor
5-HT Receptor
Potassium Channel
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Neurological Disease
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SCH-23390 maleate (R-(+)-SCH-23390 maleate) 是一种有效的选择性的多巴胺 D1 样受体拮抗剂,其对 D1 和 D5 受体的 Ki 分别为 0.2 nM 和 0.3 nM。SCH-23390 maleate 也是一种有效的人 5-HT2C 受体激动剂,Ki 为 9.3 nM。SCH-23390 maleate 与 5-HT2 和 5-HT1C 受体具有高亲和力。SCH-23390 maleate 还抑制 G 蛋白偶联的内向整流钾 (GIRK) 通道,IC50 为 268 nM。
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HY-19545A
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R-(+)-SCH-23390 hydrochloride
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Dopamine Receptor
5-HT Receptor
Potassium Channel
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Neurological Disease
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SCH-23390 hydrochloride (R-(+)-SCH-23390 hydrochloride) 是一种有效的选择性的多巴胺 D1 样受体拮抗剂,其对 D1 和 D5 受体的 Ki 分别为 0.2 nM 和 0.3 nM。SCH-23390 hydrochloride 也是一种有效的人 5-HT2C 受体激动剂,Ki 为 9.3 nM。SCH-23390 hydrochloride 与 5-HT2 和 5-HT1C 受体具有高亲和力。SCH-23390 hydrochloride 还抑制 G 蛋白偶联的内向整流钾 (GIRK) 通道,IC50 为 268 nM。
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HY-101341
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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RS 67333 hydrochloride 是一种有效的选择性 5-HT4 受体 (5-HT4R) 部分激动剂,在豚鼠纹状体中的 pKi 为 8.7。RS 67333 hydrochloride 对其他几种受体的亲和力较低,包括 5-HT1A、5-HT1D、5-HT2A、5-HT2C、多巴胺 D1、D2 和毒蕈碱 M1-M3 受体。RS 67333 hydrochloride 具有神经保护作用,可用于阿尔茨海默病研究。
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HY-B1213R
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Reference Standards
5-HT Receptor
Bacterial
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Neurological Disease
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三甲丙咪嗪马来酸盐 (Standard)
Trimipramine (maleate) (Standard) 是 Trimipramine (maleate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Trimipramine maleate 是 5-HT 受体的拮抗剂,其对 5-HT1C,5-HT2 和 5-HT1A 受体的 pKi 值分别为 6.39,8.10,4.66。Trimipramine maleate 也是一种靶向人去甲肾上腺素 (hNAT)、血清素 (hSERT) 和有机阳离子转运体 (hOCT1、hOCT2) 的有选择性和强效的抑制剂,其 IC50 值分别为 4.99 μM、2.11 μM、3.72 μM、8.00 μM。Trimipramine maleate 具有血管活性和抗焦虑作用。
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HY-B1658A
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(R)-Frovatriptan succinate hydrate; SB 209509 succinate hydrate; VML 251 succinate hydrate
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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夫罗曲坦琥珀酸盐水合物
Frovatriptan succinate hydrate ((R)-Frovatriptan succinate hydrate) 是一种强效,高亲和力,选择性和具有口服活性的 5-HT1B (pK50 为 8.2) 和 5-HT1D 受体激动剂,选择性是 5-HT1A,5-HT1F 和 5-HT7 的 10 倍以上,是其他 5-HT,多巴胺,组胺 H1 和 α1-肾上腺素受体的 1000 倍以上。Frovatriptan succinate hydrate 可用于偏头痛的研究。
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HY-B1658B
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(R)-Frovatriptan succinate; SB 209509 succinate; VML 251 succinate
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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夫罗曲坦琥珀酸盐
Frovatriptan succinate ((R)-Frovatriptan succinate) 是一种强效,高亲和力,选择性和具有口服活性的 5-HT1B (pK50 为 8.2) 和 5-HT1D 受体激动剂,选择性是 5-HT1A,5-HT1F 和 5-HT7 的 10 倍以上,是其他 5-HT,多巴胺,组胺 H1 和 α1-肾上腺素受体的 1000 倍以上。Frovatriptan succinate 可用于偏头痛的研究。
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HY-109112R
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HY-B1658AR
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(R)-Frovatriptan succinate hydrate (Standard); SB 209509 succinate hydrate (Standard); VML 251 succinate hydrate (Standard)
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Reference Standards
5-HT Receptor
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Neurological Disease
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夫罗曲坦琥珀酸盐水合物 (Standard)
Frovatriptan (succinate hydrate) (Standard) 是 Frovatriptan (succinate hydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Frovatriptan succinate hydrate ((R)-Frovatriptan succinate hydrate) 是一种强效,高亲和力,选择性和具有口服活性的 5-HT1B (pK50 为 8.2) 和 5-HT1D 受体激动剂,选择性是 5-HT1A,5-HT1F 和 5-HT7 的 10 倍以上,是其他 5-HT,多巴胺,组胺 H1 和 α1-肾上腺素受体的 1000 倍以上。Frovatriptan succinate hydrate 可用于偏头痛的研究。
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HY-B1658BS
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(R)-Frovatriptan-d3 succinate; SB 209509-d3 succinate; VML 251-d3 succinate
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Isotope-Labeled Compounds
5-HT Receptor
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Neurological Disease
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夫罗曲坦琥珀酸盐-d3
Frovatriptan-d3 (succinate) 是 Frovatriptan (succinate) 氘代物。Frovatriptan succinate ((R)-Frovatriptan succinate) 是一种强效,高亲和力,选择性和具有口服活性的 5-HT1B (pK50 为 8.2) 和 5-HT1D 受体激动剂,选择性是 5-HT1A,5-HT1F 和 5-HT7 的 10 倍以上,是其他 5-HT,多巴胺,组胺 H1 和 α1-肾上腺素受体的 1000 倍以上。Frovatriptan succinate 可用于偏头痛的研究。
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HY-10792
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SR-46349
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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依利色林
Eplivanserin (SR-46349) 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 5-HT2 receptor 拮抗剂,在大鼠皮层膜中,IC50 值为 5.8 nM,同时对 5-HT2 receptor 的 Kd 值为 1.14 nM。Eplivanserin 对 5-HT2A 的选择性比对 5-HT2B 和 5-HT2C 高 20 倍以上。
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HY-110129
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SR-46349 hemifumarate; SR 46349B
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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富马酸依利色林
Eplivanserin (SR-46349) hemifumarate 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 5-HT2 receptor 拮抗剂,在大鼠皮层膜中,IC50 值为 5.8 nM,同时对 5-HT2 receptor 的 Kd 值为 1.14 nM。Eplivanserin hemifumarate 对 5-HT2A 的选择性比对 5-HT2B 和 5-HT2C 高 20 倍以上。
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HY-101480
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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Xylamidine是一种外周5-HT受体拮抗剂,用于研究5-羟色氨酸(5-HTP)和芬氟拉明可能的周围食欲抑制作用。在1小时的食物摄取测试中,xylamidine减弱了5-HT和5-HTP诱导的食物摄入减少,但对芬氟拉明无影响,表明5-HTP的食欲抑制作用部分是通过外周5-HT受体介导的。微观结构分析显示,5-HTP和芬氟拉明诱导了食物摄入速率下降和进食批次大小减少。xylamidine反转了5-HTP对食物摄入速率的影响,并自身诱导了轻微的进食批次大小增加,因此,5-HTP的外周作用似乎是减缓食物摄入速率。观察到xylamidine对芬氟拉明诱导的进食变化没有影响。结果表明,基于5-HTP的外周作用,5-HTP和芬氟拉明的食欲抑制效果有区别。5-HTP的外周作用与之前报道的5-HT诱导的进食批次大小和持续时间减少不同。讨论了这种5-HT和5-HTP外周作用差异可能的机制。
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HY-108256
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HY-101050
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HY-14835
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SSR240600
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Others
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Others
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Burapitant (SSR240600) 是一种具有调节胆碱能传递的化合物,在大鼠纹状体边缘/前额叶区域,可调节乙酰胆碱释放,其作用受5-HT 和5-HT 受体的交互影响。
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HY-B0595R
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HY-106584
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HY-B0750S
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MDL-73147-d4
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5-HT Receptor
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Others
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Dolasetron-d4 是 Dolasetron 氘代物。Dolasetron (MDL-73147) 是 5-HT3 受体拮抗剂,有潜力用于化疗引起的恶心和呕吐。
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HY-13575S
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HY-108256R
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HY-B0750BR
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HY-13575S1
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HY-108256S
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HY-B1107R
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HY-135021
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5-HT Receptor
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Others
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3,4-Dihydro Naratriptan 是 5-HT1 受体激动剂。3,4-Dihydro Naratriptan 具有选择性血管收缩活性,可用于偏头痛疾病的研究。
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HY-108057
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RG3487 free base
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nAChR
5-HT Receptor
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Neurological Disease
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Facinicline (RG3487) 是具有口服活性的烟碱 α7 receptor 部分激动剂,对人nAChR 的 Ki 值为 6 nM。Facinicline 可改善啮齿类动物的认知和感觉运动门控。Facinicline 对 5-HT3 受体 (拮抗剂)的 Ki 值为 1.2 nM。
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HY-171794
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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AZD1134 是一种具有口服活性、脑渗透和高选择性的 5-HT1 B receptor 拮抗剂,IC50 值分别为 2.9 nM (人) 和 0.108 nM (豚鼠)。AZD1134 增加豚鼠突触 5 - 羟色胺水平。AZD1134 有望用于精神疾病的研究,如抑郁症和焦虑症。
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HY-131678
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PA-5HT
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FAAH
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Neurological Disease
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Palmitoyl serotonin (PA-5HT) 是一种以花生四烯酰血清素 (FAAH 拮抗剂) 为模式的混合分子。Palmitoyl serotonin 抑制 L-3,4-二羟基苯丙氨酸 (HY-N0304) 诱导的异常不自主运动。Palmitoyl serotonin 具有研究帕金森病 (PD)的潜力。
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HY-108057A
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RG3487 hydrochloride
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nAChR
5-HT Receptor
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Neurological Disease
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Facinicline hydrochloride (RG3487 hydrochloride) 是具有口服活性的烟碱 α7 receptor 部分激动剂,对人nAChR 的 Ki 值为 6 nM。Facinicline hydrochloride (RG3487 hydrochloride) 可改善啮齿类动物的认知和感觉运动门控。Facinicline hydrochloride (RG3487 hydrochloride) 对5-HT3 受体 (拮抗剂)的Ki 值为 1.2 nM。
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HY-14151S
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HY-103430A
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HY-B0352
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HY-A0077AS
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HY-B0352S2
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HY-10564
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MCI-9042
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5-HT Receptor
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Cardiovascular Disease
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盐酸沙格雷酯
Sarpogrelate hydrochloride (MCI-9042) 是一种选择性的 5-HT2R 拮抗剂,对 5-HT2A,5-HT2B,和 5-HT2C 受体的 pKi 值分别为 8.52、6.57 和 7.43。Sarpogrelate hydrochloride 对 5-HT1,5-HT3,5-HT4,α1-,α2- 和 β-肾上腺素受体,组胺 H1,H2 以及毒蕈碱 M3 受体缺乏显著的拮抗活性。Sarpogrelate hydrochloride 可用于研究与血栓形成有关的血管疾病。
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HY-B0352S3
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HY-B0352R
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HY-10564R
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MCI-9042 (Standard)
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Reference Standards
5-HT Receptor
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Cardiovascular Disease
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盐酸沙格雷酯 (Standard)
Sarpogrelate (hydrochloride) (Standard)是 Sarpogrelate (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sarpogrelate hydrochloride (MCI-9042) 是一种选择性的 5-HT2R 拮抗剂,对 5-HT2A,5-HT2B,和 5-HT2C 受体的 pKi 值分别为 8.52、6.57 和 7.43。Sarpogrelate hydrochloride 对 5-HT1,5-HT3,5-HT4,α1-,α2- 和 β-肾上腺素受体,组胺 H1,H2 以及毒蕈碱 M3 受体缺乏显著的拮抗活性。Sarpogrelate hydrochloride 可用于研究与血栓形成有关的血管疾病。
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HY-10564S
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HY-W394935
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Disulfide,bis(2,4-dimethylphenyl)
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Biochemical Assay Reagents
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Others
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Dixylyl disulphide (Disulfide,bis(2,4-dimethylphenyl)) 是一种 1,2-二 (2,4-二甲基苯基) 硫醚,可作为氢溴酸沃替西汀的杂质对照品,用于合成过程的杂质监控。氢溴酸沃替西汀是 5-HT3、5-HT7 及 5-HT1D 受体拮抗剂,5-HT1A 受体激活剂,具有抗抑郁活性。
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HY-10564S1
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MCI-9042-d4
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Isotope-Labeled Compounds
5-HT Receptor
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Cardiovascular Disease
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盐酸沙格雷酯-d4
Sarpogrelate-d4 (MCI-9042-d4) hydrochloride 是氘代标记的 Sarpogrelate (hydrochloride)。Sarpogrelate hydrochloride (MCI-9042) 是一种选择性的 5-HT2R 拮抗剂,对 5-HT2A,5-HT2B,和 5-HT2C 受体的 pKi 值分别为 8.52、6.57 和 7.43。Sarpogrelate hydrochloride 对 5-HT1,5-HT3,5-HT4,α1-,α2- 和 β-肾上腺素受体,组胺 H1,H2 以及毒蕈碱 M3 受体缺乏显著的拮抗活性。Sarpogrelate hydrochloride 可用于研究与血栓形成有关的血管疾病。
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HY-B0002BS
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HY-B0002BS1
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HY-B0032S
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HY-13256R
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OSI-420 (Standard); CP-373420 hydrochloride (Standard)
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Reference Standards
Drug Metabolite
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Cancer
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去甲厄洛替尼盐酸盐 (Standard)
Desmethyl Erlotinib (hydrochloride) (Standard)是 Desmethyl Erlotinib (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Desmethyl Erlotinib hydrochloride (OSI-420) 是 Erlotinib 的活性代谢物,Erlotinib 为 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。Desmethyl Erlotinib (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含
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HY-N7541R
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HY-120464
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SAM-760
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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PF-05212377 (SAM-760) 是 5-羟色胺受体 5-HT Receptor 6 的抑制剂。PF-05212377 是 P-gp/非 BCRP 人类转运蛋白的底物。PF-05212377 在非人类灵长类动物中表现出血脑屏障通透性。PF-05212377 可用于阿尔茨海默病研究。
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HY-A0157A
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Dimetotiazine mesylate; Fonazine mesylate
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Histamine Receptor
5-HT Receptor
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Neurological Disease
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Dimethothiazine mesylate 是一种具有口服活性三环抗组胺 (histamine)、抗 5-HT 剂,对去大脑抗僵直活性高,有少量镇静作用和少量催眠作用。在去脑猫模型中,Dimethothiazine mesylate 可减少或消除静态和动态融合运动对肌肉纺锤体的影响。Dimethothiazine mesylate 可用于偏头痛和痉挛的研究。
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HY-A0157B
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Dimetotiazine hydrochloride; Fonazine hydrochloride
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Histamine Receptor
5-HT Receptor
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Neurological Disease
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Dimethothiazine hydrochloride 是一种具有口服活性三环抗组胺 (histamine)、抗 5-HT 剂,对去大脑抗僵直活性高,有少量镇静作用和少量催眠作用。在去脑猫模型中,Dimethothiazine hydrochloride 可减少或消除静态和动态融合运动对肌肉纺锤体的影响。Dimethothiazine hydrochloride 可用于偏头痛和痉挛的研究。
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HY-A0157
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Dimetotiazine; Fonazine
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Histamine Receptor
5-HT Receptor
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Neurological Disease
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Dimethothiazine (Dimetotiazine; Fonazine) 是一种具有口服活性三环抗组胺 (histamine)、抗 5-HT 剂,对去大脑抗僵直活性高,有少量镇静作用和少量催眠作用。在去脑猫模型中,Dimethothiazine 可减少或消除静态和动态融合运动对肌肉纺锤体的影响。Dimethothiazine 可用于偏头痛和痉挛的研究。
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HY-101100A
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D-16949
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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Anpirtoline (D-16949) 是一种中枢作用的 5-HT1B 受体 激动剂,Ki 为 28 nM (5-HT1B)、150 nM (5-HT1A) 和 1.49 μM (5-HT2)。Anpirtoline 具有血清素能、抗伤害、抗抑郁样作用。
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HY-101100
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D-16949 hydrochloride
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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Anpirtoline (D-16949) hydrochloride 是一种中枢作用的 5-HT1B 受体 激动剂,Ki 为 28 nM (5-HT1B)、150 nM (5-HT1A) 和 1.49 μM (5-HT2)。Anpirtoline hydrochloride 具有血清素能、抗伤害、抗抑郁样作用。
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HY-12697A
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Dopamine Receptor
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Neurological Disease
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NGB 2904 hydrochloride 是一种有效,选择性,具有口服活性和可透过血脑屏障的多巴胺 D3 受体的拮抗剂,Ki 值为 1.4 nM。NGB 2904 hydrochloride 对 D3 的选择性高于 D2,5-HT2,α1,D4,D1 和 D5 受体 (Ki=217,223,642,>5000,>10000 和 >10000 nM)。NGB 2904 hydrochloride 可拮抗 Quinpirole 刺激的有丝分裂。
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HY-12697
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Dopamine Receptor
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Neurological Disease
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NGB 2904 是一种有效,选择性,具有口服活性和可透过血脑屏障的多巴胺 D3 受体的拮抗剂,Ki 值为 1.4 nM。NGB 2904 对 D3 的选择性高于 D2,5-HT2,α1,D4,D1 和 D5 受体 (Ki=217,223,642,>5000,>10000 和 >10000 nM)。NGB 2904 可拮抗 Quinpirole 刺激的有丝分裂。
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HY-14325R
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Dopamine Receptor
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Neurological Disease
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L-745870 (Standard) 是 L-745870 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。L-745870 是一种有效的,选择性的可透过血脑屏障和具有口服活性的多巴胺 D4 受体拮抗剂,Ki 为 0.43 nM,而对 D2 (Ki 为 960 nM) 和 D3 (Ki 为 2300 nM) 受体的亲和力相对较
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HY-14325BR
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Dopamine Receptor
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Neurological Disease
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L-745870 (hydrochloride) (Standard) 是 L-745870 (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。L-745870 hydrochloride 是一种有效的,选择性的可透过血脑屏障和具有口服活性的多巴胺 D4 受体拮抗剂,Ki 为 0.43 nM,而对 D2 (Ki 为 960 nM) 和 D3
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HY-15401A
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5-HT Receptor
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Others
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WAY 163909 hydrochloride 是一种有效的 5-羟色胺受体 2C (5-HT2C) 激动剂,EC50 为 8 nM,最大功效为 90%,而对 5-HT2A 受体的活性最小。其选择性进一步体现在 5-HT2C 的 Ki 值为 10.5 nM,而 5-HT2A (212 nM)、5-HT7 (343 nM) 和 5-HT2B (485 nM) 的 Ki 值较高,并且对其他各种受体缺乏显著活性。
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HY-32329AR
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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马来酸司普替林 (Standard)
Setiptiline (maleate) (Standard) 是 Setiptiline (maleate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Setiptiline maleate (MO-8282 maleate) 是一种血清素受体 (serotonin receptor) 拮抗剂。Setiptiline maleate 是一种四环类抗抑郁化合物 (TeCA),也是一种去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁化合物 (NaSSA)。Setiptiline maleate 作为去甲肾
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HY-P1441A
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Sodium Channel
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Neurological Disease
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Mambalgin 1 TFA 是一种选择性 ASIC1a 抑制剂(人 ASIC1a 和 ASIC1a/1b 二聚体的 IC50 值分别为 192 和 72 nM)。 TFA 对 ASIC1a 通道的选择性高于 ASIC2a、ASIC3、TRPV1、P2X2、5-HT3、Nav1.8、Cav3.2 和 Kv1.2 通道。Mambalgin 1 TFA 会增加小鼠甩尾和甩爪测试中的退缩反应潜伏期。
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HY-N9418R
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HY-163101
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HY-L121
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356 compounds
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5-羟色胺受体(5-HT Receptor)又称血清素受体,是一类存在于中枢和外周神经系统的G蛋白偶联受体(GPCRs)和配体门控离子通道(LGICs)。这些受体现在被分为7个家族,5-HT1-7,包括总共14个结构和药理学上不同的哺乳动物5-HT受体亚型。5-HT受体影响各种生物和神经过程,如攻击、焦虑、食欲、认知、学习、记忆、情绪、恶心、睡眠和体温调节。5-羟色胺受体是多种药物的靶点,包括许多抗抑郁药、抗精神病药、厌食药、止吐药、胃促动力药、抗偏头痛药、致幻剂和致动剂等。
MCE 5-羟色胺受体化合物库包含356种5-HT受体抑制剂及激动剂,可以用于多种精神类药物的开发。
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Cat. No. |
Product Name |
Type |
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HY-100993
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Cell Assay Reagents
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α-甲基羟色胺马来酸盐
α-Methylserotonin maleate 是一种有效和选择性的 5-HT2 受体激动剂。α-Methylserotonin maleate 是由 α-甲基色氨酸在体内形成的 5-羟色胺类似物。α-Methylserotonin maleate 介导淋巴平滑肌收缩并防止血清素受体介导的磷酸肌醇水解的上调。
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HY-15401A
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Biochemical Assay Reagents
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WAY 163909 hydrochloride 是一种有效的 5-羟色胺受体 2C (5-HT2C) 激动剂,EC50 为 8 nM,最大功效为 90%,而对 5-HT2A 受体的活性最小。其选择性进一步体现在 5-HT2C 的 Ki 值为 10.5 nM,而 5-HT2A (212 nM)、5-HT7 (343 nM) 和 5-HT2B (485 nM) 的 Ki 值较高,并且对其他各种受体缺乏显著活性。
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
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HY-P3641A
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GnRH Receptor
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Neurological Disease
Metabolic Disease
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Kisspeptin 13 TFA 是 Kisspeptin 13 (HY-P3641) 的 TFA 盐形式。Kisspeptin-13 TFA 抑制葡萄糖诱导的胰岛素分泌,IC50 为 1.2 nM。Kisspeptin 13 TFA 激活下丘脑-垂体-肾上腺 (HPA) 轴,引发大鼠体温过高、运动行为和焦虑。Kisspeptin 13 TFA 与 α2-肾上腺素能受体和 5-HT2 血清素受体相互作用,表现出抗抑郁功效。 Kisspeptin 13 TFA 是 GPR54 和 GnRH 受体的激活剂,可增强记忆力,可用于阿尔茨海默病的研究。
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HY-P1441A
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Sodium Channel
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Neurological Disease
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Mambalgin 1 TFA 是一种选择性 ASIC1a 抑制剂(人 ASIC1a 和 ASIC1a/1b 二聚体的 IC50 值分别为 192 和 72 nM)。 TFA 对 ASIC1a 通道的选择性高于 ASIC2a、ASIC3、TRPV1、P2X2、5-HT3、Nav1.8、Cav3.2 和 Kv1.2 通道。Mambalgin 1 TFA 会增加小鼠甩尾和甩爪测试中的退缩反应潜伏期。
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HY-110366
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SAX-187 oxalate
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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WAY-181187 (SAX-187) oxalate 是一种有效的选择性 5-HT6 受体激动剂,Ki 为 2.2 nM,EC50 为 6.6 nM。WAY-181187 oxalate 介导 5-HT6 受体依赖性信号通路,如 cAMP,Fyn 和 ERK1/2 激酶,作为特异性激动剂。
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HY-P3641
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GnRH Receptor
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Neurological Disease
Metabolic Disease
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Kisspeptin-13 抑制葡萄糖诱导的胰岛素分泌,IC50 为 1.2 nM。Kisspeptin 13 激活下丘脑-垂体-肾上腺 (HPA) 轴,引发大鼠体温过高、运动行为和焦虑。Kisspeptin 13 与 α2-肾上腺素能受体和 5-HT2 血清素受体相互作用,表现出抗抑郁功效。Kisspeptin 13 是 GPR54 和 GnRH 受体的激活剂,可增强记忆力,可用于阿尔茨海默病的研究。
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Cat. No. |
Product Name |
Category |
Target |
Chemical Structure |
Cat. No. |
Product Name |
Chemical Structure |
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- HY-B0352S
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Mirtazapine-d3 是 Mirtazapine 的氘代物。Mirtazapine 是 5-HT receptor 受体抑制剂。 Mirtazapine 是一种有效的具有口服活性去甲肾上腺素能和特异性 5-羟色胺抗抑郁试剂 (NaSSA),可阻断 5-HT2 和 5-HT3 受体。
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- HY-14940S
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Volinanserin-d4 (hydrochloride) 是 Volinanserin hydrochlorid 的氘代物。Volinanserin hydrochlorid 是一种有效的,选择性的 5-HT2 受体拮抗剂,Ki 值为 0.36 nM,对其选择性是对 5-HT1c,alpha-1 和 DA D2 受体的 300 倍,可用于精神疾病的研究。
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- HY-B0002S
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Ondansetron-d3 (hydrochloride) 是 Ondansetron hydrochloride 的氘代物。Ondansetron hydrochloride (GR 38032 hydrochloride; SN 307 hydrochloride) 是5-HT3受体拮抗剂,可作为化疗后止吐剂。
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- HY-A0021S
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Palonosetron-d3 (hydrochloride) 是 Palonosetron hydrochloride 的氘代物。Palonosetron盐酸盐是5-HT3拮抗剂,能抑制化疗引起的恶心呕吐(CINV)。
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- HY-N0066S
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Eucalyptol-d6 是 Eucalyptol 氘代物。Eucalyptol 是 5-HT3 受体, 钾通道, TNF-α 和 IL-1β 的抑制剂。
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- HY-132348S
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Granisetron-d3 是 Granisetron 的氘代物。Granisetron (BRL 43694) 是5-HT3受体拮抗剂。
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- HY-B0750S1
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Dolasetron-d5 是氘代标记的 Dolasetron (HY-B0750)。Dolasetron (MDL-73147) 是 5-HT3 受体拮抗剂,有潜力用于化疗引起的恶心和呕吐。
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- HY-B0071S1
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Granisetron-d4 (BRL 43694-d4) 是氘代标记的 Granisetron. Granisetron (BRL 43694) 是5-HT3受体拮抗剂。
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- HY-B0071S2
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Granisetron-d6 (BRL 43694-d6) 是氘代标记的 Granisetron. Granisetron (BRL 43694) 是5-HT3受体拮抗剂。
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- HY-B0002S1
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Ondansetron-d6 (hydrochloride) 是 Ondansetron hydrochloride 的氘代物。 Ondansetron hydrochloride (GR 38032 hydrochloride;SN 307 hydrochloride) 是5-HT3受体拮抗剂,可作为化疗后止吐剂。
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- HY-B0071AS
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Granisetron-d6 (Hydrochloride) (BRL 43694A-d6) 是氘代标记的 Granisetron (Hydrochloride). Granisetron(BRL 43694A)盐酸盐是5-HT3受体拮抗剂,可作为化疗后止吐剂。
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- HY-B0115S
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Pizotyline-d3 是氘代标记的 Pizotifen (HY-B0115)。Pizotifen (Pizotyline) 是 5-HT2 受体的有效拮抗剂,并对 5-HT1C 有高亲和力。
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- HY-17382S
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Metoclopramide-d3 是 Metoclopramide 氘代物。Metoclopramide 是一种有效的 5-HT3 和多巴胺 D2 受体拮抗剂,IC50 值分别为 308 nM 和 483 nM。Metoclopramide 可用于恶心呕吐、胃食管反流和胃轻瘫的研究。
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- HY-B0352BS
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(R)-Mirtazapine-d3 是 (R)-Mirtazapine 氘代物。(R)-Mirtazapine 是 Mirtazapine 的 R(−)-对映异构体,在急性热伤害感受动物模型中具有抗伤害感受的作用。(R)-Mirtazapine 是 5-HT3 受体拮抗剂,在体内主要经 CYP3A4 代谢。
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- HY-B0352AS
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(S)-Mirtazapine-d3 是 (S)-Mirtazapine 氘代物。(S)-Mirtazapine 是 Mirtazapine 的 S(+)-对映异构体,在急性热伤害感受动物模型中具有促伤害感受的特性。(S)-Mirtazapine 是一种立体选择性 5-HT2 受体拮抗剂,在体内被 CYP2D6 和 CYP1A2 代谢。
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- HY-14153AS
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Tegaserod-13C,d3 (maleate) 是一种 13C- 和氘代标记的 Tegaserod (maleate)。Tegaserod maleate 是选择性的、5-HT4 受体的部分激动剂和 5-HT2B 受体的拮抗剂。Tegaserod maleate 在胃肠道中表现出促进的作用。
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- HY-B1213S
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Trimipramine-d3 (maleate) 是 Trimipramine maleate 的氘代物。Trimipramine maleate 是 5-HT 受体的拮抗剂,其对 5-HT1C,5-HT2 和 5-HT1A 受体的 pKi 值分别为 6.39,8.10,4.66。
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- HY-110232
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Risperidone-d4 是 Risperidone 的氘代物。Risperidone是 5-HT2 受体的阻断剂,P-糖蛋白 (P-Glycoprotein) 的抑制剂 和 dopamine D2 受体的拮抗剂,其对 5-HT2A 和 dopamine D2 受体的 Ki 值分别为 4.8,5.9 nM。
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- HY-W744750
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TDHL-d10 (Tergurid-d10; Terguride-d10; trans-Dihydrolisuride-d10) 是 TDHL (HY-12714) 的氘代物。TDHL (Tergurid) 是多巴胺受体 (dopamine receptor) 激动剂,对D2受体的 Kd 值为0.39 nM。它也是口服的 5-HT-2 受体拮抗剂。
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- HY-14264S
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Cyamemazine-d6 是 Cyamemazine 的氘代物。Cyamemazine 是一种抗精神病药,其中含有吩噻嗪发色团,通常被用作抗焦虑药。Cyamemazine 是具有抗精神病活性的有效的 5-HT3 (Ki 为 12 nM), 5-HT2A (Ki 为 1.5 nM) 和 5-HT2C (Ki 为 75 nM) 受体拮抗剂。
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- HY-B0032AS
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Lurasidone-d8 是 Lurasidone 氘代物。Lurasidone (SM-13496) 是 dopamine D2 和 5-HT7 的拮抗剂,IC50 值分别为 1.68 和 0.495 nM。 Lurasidone (SM-13496) 也是 5-HT1A 受体的部分激动剂,IC50 值为 6.75 nM。
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- HY-14149S
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Cisapride-d6 (R51619-d6) 是氘代标记的 Cisapride。Cisapride (R 51619) 是一种具有口服活性的的 5-HT4 受体激动剂,EC50 值为 140 nM。Cisapride 是 hERG 阻断剂,IC50 值为 9.4 nM。Cisapride 是一种胃促动力剂,可刺激胃肠运动活动。
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- HY-W654010
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Lurasidone-d8-1 (hydrochloride) 是氘代标记的 Lurasidone (Hydrochloride)。Lurasidone (Hydrochloride) (SM-13496 (Hydrochloride)) 是 dopamine D2 和 5-HT7 的拮抗剂,IC50 值分别为 1.68 和 0.495 nM。 Lurasidone 也是 5-HT1A 受体的部分激动剂,IC50 值为 6.75 nM。
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- HY-W015169S
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5-Methoxytryptamine-d4 (O-Methylserotonin-d4) 是氚代标记的 5-Methoxytryptamine (HY-W015169)。5-Methoxytryptamine,一种 Melatonin 的代谢物,是一种非选择性 5-HT 受体激动剂。5-Methoxytryptamine 对 5-HT3 受体没有亲和力。5-Methoxytryptamine 也是一种有效的抗氧化剂,并具有辐射防护作用。
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- HY-11018S2
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Risperidone-d6 (R 64 766-d6) 是 Risperidone (HY-11018) 的氘代物。Risperidone是 5-HT2 受体的阻断剂,P-糖蛋白 (P-Glycoprotein) 的抑制剂 和 dopamine D2 受体的拮抗剂,其对 5-HT2A 和 dopamine D2 受体的 Ki 值分别为 4.8,5.9 nM。
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- HY-11018S1
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Risperidone-d4-1 (R 64 766-d4-1) 是氚代标记的 Risperidone (HY-11018)。Risperidone是 5-HT2 受体的阻断剂,P-糖蛋白 (P-Glycoprotein) 的抑制剂 和 dopamine D2 受体的拮抗剂,其对 5-HT2A 和 dopamine D2 受体的 Ki 值分别为 4.8,5.9 nM。
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- HY-W777120
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Cisapride-13C,d3 (R 51619-13C,d3) 是 13C 和氘代标记的 Cisapride (HY-14149)。Cisapride (R 51619) 是一种具有口服活性的的 5-HT4 受体激动剂,EC50 值为 140 nM。Cisapride 是 hERG 阻断剂,IC50 值为 9.4 nM。Cisapride 是一种胃促动力剂,可刺激胃肠运动活动。
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- HY-B0121BS
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Sumatriptan-d6 succinate 是 Sumatriptan succinate 的氘代物。Sumatriptan succinate 是一种具有口服活性的 5-HT1 受体激动剂,对 5-HT1D、5-HT1B 和 5-HT1A 受体的 Ki 分别为 17 nM、27 nM 和 100 nM。Sumatriptan succinate 可用于偏头痛研究。
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- HY-B0740S3
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Cyclobenzaprine-d3-1 hydrochloride (MK130-d3-1 hydrochloride) 是氚代标记的 Cyclobenzaprine hydrochloride (HY-B0740)。Cyclobenzaprine (MK130) hydrochloride 是一种口服有效的 5-HT2 receptor 拮抗剂。Cyclobenzaprine hydrochloride 作用于中枢神经系统,可使骨骼肌松弛,缓解肌肉痉挛并减少疼痛。此外 Cyclobenzaprine hydrochloride 还具有抗原虫活性。Cyclobenzaprine hydrochloride 有望用于急性、疼痛骨骼肌疾病及感染疾病领域研究。
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- HY-15414S
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Vortioxetine-d8 (Lu AA 21004-d8) 是氘代标记的 Vortioxetine。Vortioxetine (Lu AA 21004) 是 5-HT3A,5-HT7 受体的拮抗剂 (Ki: 3.7 nM,19 nM) 和 5-羟色胺转运体 (SERT) 的抑制剂 (Ki: 1.6 nM),还是 5-HT1A 的激动剂和 5-HT1B 的部分激动剂 (Ki: 15 nM,33 nM)。
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- HY-15414S2
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Vortioxetine-d4 (Lu AA 21004-d4) 是一种 Vortioxetine (HY-15414) 的氘代物。Vortioxetine 是 5-HT3A,5-HT7 受体的拮抗剂 (Ki: 3.7 nM,19 nM) 和 5-羟色胺转运体 (SERT) 的抑制剂 (Ki: 1.6 nM),还是 5-HT1A 的激动剂和 5-HT1B 的部分激动剂 (Ki: 15 nM,33 nM)。
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- HY-15414AS
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Vortioxetine-d8 (Lu AA 21004-d8) hydrobromide 是 Vortioxetine 的氘代物。Vortioxetine (Lu AA 21004) 是 5-HT3A,5-HT7 受体的拮抗剂 (Ki: 3.7 nM,19 nM) 和 5-羟色胺转运体 (SERT) 的抑制剂 (Ki: 1.6 nM),还是 5-HT1A 的激动剂和 5-HT1B 的部分激动剂 (Ki: 15 nM,33 nM)。
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- HY-32329S
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Setiptiline-d3 是 Setiptiline 的氘代物。Setiptiline (Org-8282) 是一种血清素受体 (serotonin receptor) 拮抗剂。Setiptiline 是一种四环类抗抑郁化合物 (TeCA),是一种去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁化合物 (NaSSA)。Setiptiline 作为去甲肾上腺素再摄取抑制剂、2-肾上腺素能受体拮抗剂和 5-HT2A、5-HT2C 和/或 5-HT3 亚型血清素受体拮抗剂,以及 H1 受体逆激动剂/抗组胺剂。
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- HY-15414S3
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Vortioxetine-d3 (Lu AA 21004-d3) 是氘代标记的 Vortioxetine (HY-15414)。Vortioxetine (Lu AA 21004) 是 5-HT3A,5-HT7 受体的拮抗剂 (Ki: 3.7 nM,19 nM) 和 5-羟色胺转运体 (SERT) 的抑制剂 (Ki: 1.6 nM),还是 5-HT1A 的激动剂和 5-HT1B 的部分激动剂 (Ki: 15 nM,33 nM)。
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- HY-15414S1
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Vortioxetine-d6 (Lu AA 21004-d6) 是氚代标记的 Vortioxetine (HY-15414)。Vortioxetine (Lu AA 21004) 是 5-HT3A,5-HT7 受体的拮抗剂 (Ki: 3.7 nM,19 nM) 和 5-羟色胺转运体 (SERT) 的抑制剂 (Ki: 1.6 nM),还是 5-HT1A 的激动剂和 5-HT1B 的部分激动剂 (Ki: 15 nM,33 nM)。
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- HY-B0121BS2
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Sumatriptan-d5 是氘代标记的 Sumatriptan (HY-B0121B)。Sumatriptan (GR 43175) 是一种具有口服活性的 5-HT1 受体 激动剂,对 5-HT1D、5-HT1B 和 5-HT1F 受体的 IC50 分别为 7.3 nm、9.3nm 和 17.8 nm。Sumatriptan 可用于偏头痛研究。
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- HY-B0121BS3
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Sumatriptan-d6 (formate) (GR 43175 free base-d6 (formate)) 是氘代标记的 Sumatriptan。Sumatriptan (GR 43175) 是一种具有口服活性的 5-HT1 受体 激动剂,对 5-HT1D、5-HT1B 和 5-HT1F 受体的 IC50 分别为 7.3 nm、9.3nm 和 17.8 nm。Sumatriptan 可用于偏头痛研究。
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- HY-B1658BS
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Frovatriptan-d3 (succinate) 是 Frovatriptan (succinate) 氘代物。Frovatriptan succinate ((R)-Frovatriptan succinate) 是一种强效,高亲和力,选择性和具有口服活性的 5-HT1B (pK50 为 8.2) 和 5-HT1D 受体激动剂,选择性是 5-HT1A,5-HT1F 和 5-HT7 的 10 倍以上,是其他 5-HT,多巴胺,组胺 H1 和 α1-肾上腺素受体的 1000 倍以上。Frovatriptan succinate 可用于偏头痛的研究。
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- HY-B0750S
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Dolasetron-d4 是 Dolasetron 氘代物。Dolasetron (MDL-73147) 是 5-HT3 受体拮抗剂,有潜力用于化疗引起的恶心和呕吐。
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- HY-13575S
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Blonanserin-d8 是 Blonanserin 氘代物。Blonanserin 是一种 多巴胺 D2 和 5-HT2 受体拮抗剂,是一种非典型的抗精神病药。
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- HY-13575S1
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Blonanserin-d5 是 Blonanserin 氘代物。Blonanserin 是一种 多巴胺 D2 和 5-HT2 受体拮抗剂,是一种非典型的抗精神病药。
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- HY-108256S
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Melitracen-d6 (hydrochloride) 是 Melitracen hydrochloride 的氘代物。Melitracen hydrochloride 是一种具有口服活性的双相抗抑郁药和抗焦虑药。Melitracen hydrochloride 可以通过突触前膜抑制 Norepinephrine 和 5-HT (5-羟色胺) 的吸收,从而诱导突触空间中单胺递质的增加。
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- HY-14151S
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Prucalopride-13C,d3 是一种 13C- 和氘代标记的 Prucalopride。Prucalopride (R093877)是高亲和性5-HT4受体激动剂,对5-HT4a/4b的pKi分别为8.6/8.1,比对其它受体的亲和性高150倍。
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- HY-A0077AS
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Perphenazine-d8 (dihydrochloride) 是 Perphenazine 的氘代化合物。
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- HY-B0352S2
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Mirtazapine-d4 是 Mirtazapine 氘代物。Mirtazapine (Org3770) 是一种有效的具有口服活性的去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁剂 (NaSSA)。Mirtazapine 也是一种 5-HT2、5-HT3,组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 和 α2-肾上腺素受体 (α2-adrenoceptor) 拮抗剂,pKi 值分别为 8.05、8.1、9.3 和 6.95。
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- HY-B0352S3
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Mirtazapine-d4 hydrochloride 是氘代标记的 Mirtazapine (HY-B0352)。Mirtazapine (Org3770) 是一种有效的具有口服活性的去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁剂 (NaSSA)。Mirtazapine 也是一种 5-HT2、5-HT3,组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 和 α2-肾上腺素受体 (α2-adrenoceptor) 拮抗剂,pKi 值分别为 8.05、8.1、9.3 和 6.95。
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- HY-10564S
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Sarpogrelate-d3 (hydrochloride) 是 Sarpogrelate hydrochloride 的氘代物。Sarpogrelate hydrochloride (MCI-9042) 是一种选择性的 5-HT2R 拮抗剂,对 5-HT2A,5-HT2B,和 5-HT2C 受体的 pKi 值分别为 8.52、6.57 和 7
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- HY-10564S1
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Sarpogrelate-d4 (MCI-9042-d4) hydrochloride 是氘代标记的 Sarpogrelate (hydrochloride)。Sarpogrelate hydrochloride (MCI-9042) 是一种选择性的 5-HT2R 拮抗剂,对 5-HT2A,5-HT2B,和 5-HT2C 受体的 pKi 值分别为 8.52、6.57 和 7.43。Sarpogrelate hydrochloride 对 5-HT1,5-HT3,5-HT4,α1-,α2- 和 β-肾上腺素受体,组胺 H1,H2 以及毒蕈碱 M3 受体缺乏显著的拮抗活性。Sarpogrelate hydrochloride 可用于研究与血栓形成有关的血管疾病。
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- HY-B0002BS
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Ondansetron-d5 是 Ondansetron 的氘代物。Ondansetron (GR 38032; SN 307) 是5- HT3受体拮抗剂。
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- HY-B0002BS1
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Ondansetron-d3 是 Ondansetron 的氘代物。 Ondansetron (GR 38032;SN 307) 是5- HT3受体拮抗剂。
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- HY-B0032S
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Lurasidone-d8 (hydrochloride) 是 Lurasidone 的氘代物。
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Cat. No. |
Product Name |
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Classification |
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- HY-N0066
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1,8-Cineole
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矫味剂/调味剂
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Eucalyptol 是 5-HT3 受体, 钾通道, TNF-α 和 IL-1β 的抑制剂。
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