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B cell inhibition " in MCE Product Catalog:
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HY-16399
Apoptosis SF3B1
Cancer
Pladienolide B 是一种有效的癌细胞生长抑制剂，其作用靶向剪接体的 SF3B1 亚单位。Pladienolide B 通过抑制前 mRNA 剪接发挥抗肿瘤作用，诱导调亡。
HY-N3001
HY-108431
Apoptosis
Cancer
MN58b 是一种选择性的 choline kinase α (CHKα) 抑制剂，可抑制磷酸胆碱的合成。MN58b 通过诱导凋亡来减少细胞生长，并具有抗肿瘤活性。
HY-33299
BTCA
Biochemical Assay Reagents
Cancer
Serpin B9-IN-1 (BTCA) 是特异性靶向 Serpin B9 (SB9 ) 的抑制剂；而 SB9 是颗粒酶 B (GrB) 的天然抑制剂，但可能促进肺癌细胞转移进骨髓。SB9 过表达的癌细胞通过结合 GrB，通过免疫细胞依赖的方式促进增殖和转移。Serpin B9-IN-1 抑制 SB9 显著抑制尾动脉 (CA) 小鼠模型中的肺癌骨转移的免疫治疗 (LCBM)。
HY-N2303
HY-125762
Tyrosinase
Cancer
Tyrosinase-IN-16 (compound 19a) 是酪氨酸激酶 (Tyrosinase) 抑制剂，Ki=470 nM。Tyrosinase-IN-16 对 B16F10 细胞具有杀伤毒性，在 20 μM 浓度下的抑制率 >90%。
HY-125376
PI3K
Cancer
PI3Kδ-IN-3 (Compound 11) 是一种 PI3Kδ 抑制剂 (IC50 : 9 nM)。PI3Kδ-IN-3 抑制 B 细胞功能。PI3Kδ-IN-3 具有良好的药代动力学特性。
HY-174366
c-Fms PI3K
Cancer
JMC14 是一种具有选择性且口服有效的 PI3Kδ/CSF1R 抑制剂，对 PI3Kδ 和 CSF1R 的 IC50 分别为 12 nM 和 143 nM。JMC14 能够优先抑制 PI3Kδ 介导的细胞层面的信号传导。JMC14 在体内外均表现出对 B 细胞淋巴瘤和三阴性乳腺癌 (TNBC) 强大的抗肿瘤活性。JMC14 可用于抗肿瘤免疫的研究。
HY-N8304
HY-167853
HY-125629
Others
Others
Primordazine B 是一种通过化学筛选在斑马鱼胚胎中鉴定出来的小分子化合物，具有选择性地消灭原始生殖细胞 (Primordial Germ Cell s, PGCs) 的活性。Primordazine B 抑制了一种称为 Poly(A)-tail Independent Non-canonical Translation (PAINT ，即与聚腺苷酸尾无关的非典型翻译) 的过程，而不抑制依赖聚腺苷酸尾的典型翻译 (PAT)。Primordazine B 可用于研究细胞在特定生理或病理状态下的翻译控制，例如在细胞休眠、病毒感染或应激条件下的基因表达调控。
HY-121998
Aurora Kinase
Others
Binucleine 2 是一种异构体特异性和 ATP 竞争性抑制剂，可抑制果蝇 Aurora B 激酶 (Ki=0.36 μM)，该激酶参与细胞分裂。它对果蝇 Aurora B 激酶具有特异性，以剂量依赖性方式抑制该激酶，在浓度高达 100 μM 时对人类或 X. laevis Aurora B 激酶的抑制作用最小。Binucleine 2 可诱导果蝇 Kc167 细胞的有丝分裂和胞质分裂缺陷。当浓度为 40 μM 时，它可以防止果蝇 S2 细胞在细胞分裂过程中组装收缩环，但不影响环的进入，这表明该步骤不需要 Aurora B 激酶活性。
HY-W698472
HY-N10648
Phosphatase
Metabolic Disease
PTP1B-IN-20 是蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B ) 的选择性抑制剂 (IC50 =1.05 μM)，抑制力超出高度同源 T 细胞蛋白酪氨酸磷酸酶 (TCPTP ；IC50 =78.0 μM)，PTP1B 是抑制 2 型糖尿病的重要靶点。
HY-147091
HY-169400
HDAC Histone Methyltransferase Apoptosis
Cancer
HDACs/EZH2-IN-1 (Compound 22a) 是一种 HDACs/EZH2 抑制剂 (EZH2 Y641N 在 50 nM 时抑制率: 98%)，其中对 HDAC1 和 HDAC6 选择性抑制 (IC50 分别为 0.23 μM 和 0.07 μM)。HDACs/EZH2-IN-1 抑制携带 EZH2 突变的弥漫性大 B 细胞淋巴瘤细胞和多种急性髓性白血病细胞的增殖。HDACs/EZH2-IN-1 具有诱导细胞分化和凋亡 (Apoptosis ) 能力。
HY-W013274A
Histone Acetyltransferase Apoptosis
Cancer
CPTH2 hydrochloride 是有效的组蛋白乙酰基转移酶 (HAT ) 抑制剂。CPTH2 hydrochloride 选择性地抑制 Gcn5 对组蛋白 H3 的乙酰化。CPTH2 hydrochloride 通过抑制乙酰转移酶 p300 (KAT3B) 诱导凋亡 (apoptosis ) 并降低透明细胞肾癌 (ccRCC) 细胞系的侵袭性。
HY-W013274
HY-114585
Bacterial
Infection Cancer
Sperabillin A 是一种针对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌 (bacteria ) 的抗菌剂。Sperabillin A 对人脐静脉内皮 (HUVE) 细胞的增殖有很强的抑制效果。Sperabillin A 对小鼠的 B16 黑色素瘤也表现出抗肿瘤活性。
HY-100866B
Bcl-2 Family
Cancer
F1324 acetate 是一种有效、高亲和力的 BCL6 多肽抑制剂，IC50 值为 1 nM。F1324 acetate 结合 BCL6 动力学 t1/2 为 441 s, 对 BCL6 PPI 具有很强的抑制作用。
HY-100866
Bcl-2 Family
Cancer
F1324 是一种有效、高亲和力的 BCL6 多肽抑制剂，IC50 值为 1 nM。F1324 结合 BCL6 的动力学 t1/2 为 441 s ，对 BCL6 PPI 具有很强的抑制作用。
HY-B0199
HY-160682
EGFR
Others
EGFR/HER2-IN-12 (compound 14b) 是 EGFR/HER2 抑制剂，在 10 μM 时的抑制率分别为 81% 和 51%。EGFR/HER2-IN-12 对癌细胞 A431 and MDA-MB-361 的毒性不显著。
HY-100866A
Bcl-2 Family
Cancer
F1324 TFA 是一种有效、高亲和力的 BCL6 多肽抑制剂，IC50 值为 1 nM。F1324 TFA 结合 BCL6 动力学 t1/2 为 441 s, 对 BCL6 PPI 具有很强的抑制作用。
HY-129388C
CC-90011 hydrochloride; LSD1-IN-7 hydrochloride
Histone Demethylase
Cancer
Pulrodemstat (CC-90011) hydrochloride 是一种有效的，选择性的，可逆的和具有口服活性的赖氨酸特异性脱甲基酶-1 (LSD1 ) 抑制剂，IC50 值为 0.25 nM。Pulrodemstat hydrochloride 对 LSD2，MOA-A 和 MAO-B 的酶抑制作用较小。Pulrodemstat hydrochloride 诱导急性髓细胞性白血病 (AML) 和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞分化，并具有有效的抗癌活性。
HY-129388A
CC-90011; LSD1-IN-7
Histone Demethylase
Cancer
Pulrodemstat (CC-90011) 是一种有效的，选择性的，可逆的和具有口服活性的赖氨酸特异性脱甲基酶-1 (LSD1 ) 抑制剂，IC50 为 0.25 nM。Pulrodemstat 对 LSD2，MOA-A 和 MAO-B 的酶抑制作用较小。Pulrodemstat 诱导急性髓细胞性白血病 (AML)和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞分化，并具有有效的抗癌活性。
HY-B0563BS
HY-144271
Raf
Cancer
RAF-IN-1 是一种有效的 b/cRAF 抑制剂，对 cRAF、bRAFwt ，bRAFV600E 的 IC50 分别为 3.8 nM、36 nM、29.4 nM。RAF-IN-1 对携带 bRAFV600E 突变的 A375 和H358 细胞系显示细胞生长抑制作用，GI50 分别为 3.4 和 2.9 nM。
HY-129388B
CC-90011 benzenesulfonate; LSD1-IN-7 benzenesulfonate
Histone Demethylase
Cancer
CC-90011 benzenesulfonate 是一种有效的，选择性的，可逆的和具有口服活性的赖氨酸特异性脱甲基酶-1 (LSD1 ) 抑制剂，IC50 为 0.25 nM。CC-90011 benzenesulfonate 对 LSD2，MOA-A 和 MAO-B 的酶抑制作用较小。CC-90011 benzenesulfonate 诱导急性髓细胞性白血病 (AML)和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞分化，并具有有效的抗癌活性。
HY-19542
C6-Cer; N-Hexanoylsphingosine
Apoptosis
Cancer
C6-ceramide (C6-Cer) 是一种短链、能够透过细胞的神经酰胺途径激活剂，具有抗癌活性。C6-ceramide 介导的 miR-29b 表达通过靶向 Akt信号通路，参与多发性骨髓瘤的进展，抑制血管内皮细胞的增殖、迁移和血管生成。C6-ceramide 展现出多种抗癌特性，包括细胞周期停滞、凋亡 (Apoptosis )、抑制肿瘤生长，以及增强化疗对耐药癌细胞的效果。C6-ceramide 可以作为化疗剂的辅助剂，以增强抗肿瘤效果。
HY-N10760
HY-119702
HBV
Infection
YZ51 是一种 Osalmid (HY-B2116) 的衍生物，具有比 Osalmid 更强的核糖核苷酸还原酶 (RR ) 抑制活性和 HBV 复制抑制能力。YZ51 对重组 RR 活性的 IC50 为 0.6 μM, 对 HepG2.2.15 细胞 RR 活性的 IC50 为 23.7 μM。
HY-B0987
HY-129388
CC-90011 Methylbenzenesulfonate; LSD1-IN-7 Methylbenzenesulfonate
Histone Demethylase
Cancer
CC-90011 Methylbenzenesulfonate 是一种有效的，选择性的，可逆的和具有口服活性的赖氨酸特异性脱甲基酶-1 (LSD1 ) 抑制剂，IC50 为 0.25 nM。CC-90011 Methylbenzenesulfonate 对 LSD2，MOA-A 和 MAO-B 的酶抑制作用较小。CC-90011 Methylbenzenesulfonate 诱导急性髓细胞性白血病 (AML)和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞分化，并具有有效的抗癌活性。
HY-165484
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
AVP-13358 是一种具有口服活性的 IgE 抑制剂，可有效抑制免疫球蛋白 E (IgE ) 介导的免疫反应，在 BALB/c 小鼠体内和体外对 IgE 的 IC50 分别为 8 和 3 nM。AVP-13358 可直接作用于 T 细胞，抑制 IL-4 、IL-5 和 IL-13 的产生与释放。AVP-13358 也靶向抑制其他在过敏反应发展中重要的标志物，包括人单核细胞中的 B 细胞 IgE 受体 (CD23)，以及小鼠 B 细胞中的 CD23 和 IL-4 受体。AVP-13358 可用于抗过敏反应的研究。
HY-163272
Glutathione Peroxidase CDK
Cancer
GPX4/CDK-IN-1 是 GPX4 和 CDK 的双重抑制剂，GPX4、CDK4 和 CDK6 的IC50 值分别为 542.5 nM、191.2 nM 和 68.1 nM。GPX4/CDK-IN-1 在体内表现出强大的癌细胞生长抑制作用。
HY-164702
HY-B0199S
HY-B1145S
Isotope-Labeled Compounds Antibiotic Bacterial Necroptosis Apoptosis
Infection
盐酸氯己定-d8
8 (dihydrochloride) 是 Chlorhexidine dihydrochloride (HY-B1145) 的氘代物。Chlorhexidine dihydrochloride 是一种口服有效、靶向微生物细胞膜的阳离子抗菌剂。Chlorhexidine dihydrochloride 通过与细胞膜磷脂非特异性结合，破坏膜结构并诱导细胞内容物泄漏，对革兰氏阳性/阴性菌均具广谱杀菌活性。Chlorhexidine dihydrochloride 可干扰膜通透性、导致蛋白质沉淀及能量代谢障碍，如快速抑制微生物生长并诱导细胞死亡 (坏死 (necroptosis ) 或凋亡 (apoptosis ))。
HY-106963
LGD1550
RAR/RXR
Cancer
ALRT1550 (LGD1550) 是一种选择性视黄酸受体 (RAR ) 激动剂，能够以极高的效力结合 RARs ，Kd 值约为 1-4 nM。ALRT1550 具有抗增殖活性，在 UMSCC-22B 鳞状细胞癌细胞中，ALRT1550 的 IC50 值为 0.22 nM。在小鼠肿瘤异种移植模型中，ALRT1550 剂量依赖性地抑制肿瘤生长，抑制率最高达 89%。ALRT1550 可用于癌症领域研究。
HY-143487
Parasite
Infection
Antimalarial agent 12 (compound R-3b) 是一种有效的抗疟 (antimalarial ) 药。Antimalarial agent 12 抑制恶性疟原虫 Dd2 菌株 (EC50 =155 nM)、3D7 菌株 (EC50 =136 nM) 生长。Antimalarial agent 12 对 HEK-293 和 hPHep 细胞系的 CC50 值为 10,000-50,000 nM。Antimalarial agent 12 对大肠杆菌的 MIC 为 > 250,000 nM。
HY-121138
ARDP0006; DHDNE
Flavivirus Dengue Virus Virus Protease
Infection
1,8-Dihydroxy-4,5-dinitroanthraquinone (ARDP0006; DHDNE) 是丝氨酸蛋白酶 NS2B/3 (一种登革热病毒蛋白) 的有效抑制剂。1,8-Dihydroxy-4,5-dinitroanthraquinone 具有分子间蛋白酶活性和病毒抑制能力，IC50 分别为 432 μM 和 4.2 μM。同时，1,8-Dihydroxy-4,5-dinitroanthraquinone 在4.2-432 μM 的剂量下，抑制 BHK-21 细胞中的 NS2B/3 裂解。
HY-18957C
BGB-283 hydrochloride
Endogenous Metabolite
Cancer
Lifirafenib hydrochloride (BGB-283 hydrochloride)是一种新型的可逆性B-RAFV600E抑制剂，具有抗肿瘤活性。Lifirafenib显示出对B-RAFV600E突变的实体肿瘤（如黑色素瘤、甲状腺癌和低级别浆液性卵巢癌）具有有效的抗肿瘤活性。Lifirafenib在体外表现出选择性细胞毒性，优先抑制具有B-RAFV600E和EGFR突变/扩增的癌细胞的增殖。Lifirafenib在动物模型中能够实现肿瘤生长的剂量依赖性抑制，并伴随部分及完全肿瘤缩小。
HY-B1248R
HY-W738281
HY-B1145R
Reference Standards Antibiotic Bacterial Necroptosis Apoptosis
Infection
盐酸氯己定 (Standard)
necroptosis ) 或凋亡 (apoptosis ))。
HY-B0199R
HY-164002
Btk
Others
PF-303 一种强效的，可口服的 Bruton's tyrosine kinase (BTK ) 抑制剂 (IC50 =0.64 nM)。PF-303 的氰胺部分与 BTK 的 Cys481 形成共价键，这种共价键是可逆的，与不可逆共价 BTK 抑制剂相比，PF-303 展现了较高的选择性。PF-303 可以用来模拟和研究 BTK 抑制对成熟免疫系统的影响，包括对 B 细胞亚群，抗体反应和 T 细胞介导的激活等的影响。
HY-B0439S1
Sulphadoxine d3
Parasite Antibiotic
Infection
磺胺多辛-d3
3 是 Sulfadoxine (HY-B0439) 的氘代物。Sulfadoxine 是一种磺酰胺类化合物，通常与 Pyrimethamine (HY-18062) 联合用于耐多药恶性疟原虫和间日疟原虫的防治。但与 Pyrimethamine 不同，Sulfadoxine 对 HIV 的复制和 MT-2 细胞周期进展没有影响。Sulfadoxine 还能抑制呼吸道、泌尿道感染。
HY-N7085
HY-120323
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
DRI-C21045 (compound 10) 是一种有效和选择性的 CD40-CD40L 共刺激蛋白-蛋白质相互作用 (PPI) 抑制剂，IC50 为 0.17 μM。DRI-C21045 显示对 CD40L 诱导的 NF-κB 活化和 B 细胞增殖的浓度依赖性抑制，IC50 分别为 17.1 μM 和 4.5 μM。
HY-162873
MEK Raf
Cancer
MEK/RAF-IN-1 (Compound 16b) 是一种 MEK 和 RAF 抑制剂，对 MEK1 、BRAF 和 BRAFV600E 的 IC50 值分别为 28、3 和 3 nM。MEK/RAF-IN-1 具有抗肿瘤活性，可以在体外抑制 MIA PaCa-2 (G12C KRAS)、HCT116 (G13D KRAS) 和 C26 (G12D KRAS) 细胞增殖，以及在异种移植的结直肠癌小鼠模型中抑制肿瘤生长。
HY-149838
NF-κB
Cancer
NF-κB-IN-9 是一种靶向核因子 NF-κB 的声敏剂 (λex/λem=489/628 nm)。NF-κB-IN-9 由于分子中有两个白藜芦醇单元，而对 NF-κB 信号表现出强烈的抑制作用。NF-κB-IN-9 具有抗肿瘤活性，并对癌细胞表现出显着的声细胞毒性。NF-κB-IN-9 在小鼠移植模型中具有生物安全性。
HY-111101
IRAK
Cancer
AZ1495，一种弱碱，是一种有效的白细胞介素-1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 抑制剂，具有口服活性。AZ1495 对 IRAK4 和 IRAK1 具有良好的理化和激酶选择性，其 IC50 值分别为 0.005 μM 和 0.023 μM。AZ1495 具有 IRAK4 抑制作用，Kd 值为 0.0007 μM。AZ1495 可用于弥漫大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 的研究。
HY-W699318
Reactive Oxygen Species (ROS)
Others
1-Oleoyl-2-palmitoylglycerol 是一种二酰甘油，油酸和棕榈酸在甘油骨架的 sn-1 和 sn-2 位上。1-Oleoyl-2-palmitoylglycerol 可增强对人类中性粒细胞中 fMLF/细胞松弛素 B (CB) 诱导的超氧化物阴离子生成的抑制作用。1-Oleoyl-2-palmitoylglycerol 可用于研究脂质代谢、膜流动性或细胞内脂质的分布和功能。
HY-158138
PARP Topoisomerase Apoptosis
Cancer
TOPOI/PARP-1-IN-1 (化合物 B6) 是一种口服有效的、低细胞毒性的 TOPOI/PARP 双重抑制剂，其对 PARP1 的 IC50 值为 0.09 μM。TOPOI/PARP-1-IN-1 能有效抑制癌细胞的增殖和迁移。TOPOI/PARP-1-IN-1 还可导致细胞周期停滞于 G0/G1 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。TOPOI/PARP-1-IN-1 对小鼠的肿瘤生长抑制率 (TGI) 为 75.4%。
HY-N7085R
HY-116633
Endogenous Metabolite
Infection
BCM-599是一种HBV（乙型肝炎病毒）壳体组装抑制剂，具有抑制HBV壳体组装的活性。BCM-599在HepG2.2.15细胞中显示出IC50 值为0.88μM和CC50值为144μM。BCM-599与拉米夫定联合使用时，表现出协同抑制病毒浓度的效果。BCM-599可作为针对HBV感染的有效联合抑制选项。
HY-N10295
Aryl Hydrocarbon Receptor
Inflammation/Immunology
Flavipin 是一种芳香烃受体 (Ahr) 激动剂，可诱导小鼠 CD4+ T细胞和 CD11b+ 巨噬细胞表达 Ahr 下游基因。Flavipin 抑制 Arid5a 在 Il23a 3'UTR 上的稳定功能，这是一种新发现的靶 mRNA。Flavipin 具有清除 DPPH 自由基的能力，IC50 值为 7.2 μM，对 α-葡萄糖苷酶具有较强的抑制作用，IC50 值为 33.8 μM。
HY-168551
PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
PROTAC ALK degrader-3 (4B) 是一种基于 PROTACs 的具有口服活性的 ALK 降解剂，可有效诱导 Karpas 299 细胞 ALK 融合蛋白的持久降解和下游通路的强烈抑制，IC50 为 119.33 nM。PROTAC ALK degrader-3 具有抗肿瘤活性。(Structure Note: PINK, ALK Inhibitor (HY-15656); Blue,E3 (HY-W023573); Black, linker (HY-168552))。
HY-W766368
C6-Cer-13 C2 ,d2 ; N-Hexanoylsphingosine-13 C2 ,d2
Isotope-Labeled Compounds Apoptosis
Cancer
C6 Ceramide-13 C2 ,d2 (C6-Cer-13 C2 ,d2 ) 是 13 C 和氘代标记的 C6 Ceramide (HY-19542)。C6-ceramide (C6-Cer) 是一种短链、能够透过细胞的神经酰胺途径激活剂，具有抗癌活性。C6-ceramide 介导的 miR-29b 表达通过靶向 Akt信号通路，参与多发性骨髓瘤的进展，抑制血管内皮细胞的增殖、迁移和血管生成。C6-ceramide 展现出多种抗癌特性，包括细胞周期停滞、凋亡 (Apoptosis )、抑制肿瘤生长，以及增强化疗对耐药癌细胞的效果。C6-ceramide 可以作为化疗剂的辅助剂，以增强抗肿瘤效果。
HY-161641
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-62 (Compound 14b) 是微管聚合抑制剂 (IC50 为 7.5 μM)，也是 α 和 β 微管蛋白 (α-/β-tubulin) 的降解剂。Tubulin polymerization-IN-62 抑制癌细胞 MCF-7、A549 和 HCT-116 的增殖，IC50 分别为 32、60 和 29 nM。Tubulin polymerization-IN-62 将细胞周期停滞在 G2/M 期，抑制 MCF-7 细胞的迁移。Tubulin polymerization-IN-62 在 4T1 同种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤功效，肿瘤生长抑制率 (TGI) 为 74.27%。
HY-119293A
Cathepsin CCR Cytochrome P450 Parasite SARS-CoV Filovirus
Infection Cancer
K777 tosylate 是一种有效的，口服活性且不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease ) 抑制剂，也是一种有效的 CYP3A4 抑制剂，IC50 为 60 nM，是一种选择性的 CCR4 拮抗剂，具有强的趋化性抑制作用。K777 tosylate 不可逆地抑制锥虫（克鲁斯锥虫的主要半胱氨酸蛋白酶）和组织蛋白酶 B 和 L。K777 tosylate 是一种广谱抗病毒活性分子，通过靶向组织蛋白酶介导的细胞进入。K777 tosylate 抑制 SARS-CoV 和 EBOV 病毒的进入，IC50 值分别为 0.68 nM 和 0.87 nM。
HY-119293
HY-W709448
Oxaprozinum-d10 ; Wy21743-d10
Isotope-Labeled Compounds Apoptosis COX Akt IKK NF-κB
Inflammation/Immunology
Oxaprozin-d10 (Oxaprozinum-d10 ; Wy21743-d10 ) 是 Oxaprozin (HY-B0808) 的氘代物。Oxaprozin 是一种口服有效的 COX 的抑制剂，其对人类血小板COX-1 和 IL-1 刺激的人类滑膜细胞 COX-2 的 IC50 值分别为 2.2 和 36 μM。Oxaprozin 还能抑制 NF-κB 的活化。Oxaprozin 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Oxaprozin 具有抗炎活性。Oxaprozin 介导的 Akt/IKK/NF-κB 通路抑制有助于其抗炎特性。
HY-153321
NX-5948; BTK-IN-24
PROTACs Btk
Inflammation/Immunology Cancer
Bexobrutideg (NX-5948) 是一种具有口服活性的 PROTAC ，可通过 cereblon E3 连接酶 (CRBN) 复合物诱导特异性 BTK 蛋白降解，而不降解其他 cereblon neo 底物。Bexobrutideg 通过 BTK 降解介导有效的抗炎活性，从而抑制 B 细胞活化。Bexobrutideg 在含有野生型 BTK 或 BTKi 抗性突变的 TMD8 异种移植模型中表现出有效的肿瘤生长抑制作用。Bexobrutideg 在小鼠胶原诱导关节炎 (CIA) 模型中有效。Bexobrutideg 可以透过血脑屏障。NX-5948 由靶蛋白配体、linker 和 VHL E3 泛素连接酶组成的 (Red: BTK ligand (HY-170324); Blue: CRBN ligand (HY-171893); Black: linker)。
HY-138074
5-Ketomilbemycin A4 oxime; 5-Oxomilbemycin A4 5-oxime
Parasite
Infection
Milbemycin A4 oxime (5-Ketomilbemycin A4 oxime; 5-Oxomilbemycin A4 5-oxime) 是 Milbemycin A4 (HY-126906) 的衍生物，也是 Milbemycin oxime (HY-B0778) 的成分，这两种化合物都具有杀虫和杀线虫活性。Milbemycin A4 oxime (0.05 mg/kg) 可减少自然感染犬心丝虫 D. immitis 的微丝蚴数量，抑制光滑念珠菌临床分离株的生长 (MIC80 =16-32 μg/mL)。Milbemycin A4 oxime (2.5 μg/mL) 可阻断 Fluconazole (HY-B0101) 从光滑念珠菌临床分离株中流出。Milbemycin A4 oxime 能增强阿霉素诱导的细胞生长抑制作用，并以浓度依赖性方式增加阿霉素耐药但不敏感的 MCF-7 乳腺癌细胞中阿霉素和 P-糖蛋白底物 Rhodamine 123 (HY-D0816) 的细胞内积累。
HY-W015490
DNA/RNA Synthesis NF-κB Monoamine Oxidase TNF Receptor Bacterial
Infection Inflammation/Immunology Cancer
1,4-萘醌
NF-κB 和单胺氧化酶 (MAO-A/B )，还具有抗菌和生物膜形成活性。1,4-Naphthoquinone 是 MAO-B 的竞争性抑制剂 (Ki=1.4 μM) 和 MAO-A 的非竞争性抑制剂 (Ki=7.7 μM)。1,4-Naphthoquinone 抑制 DNA 聚合酶 pol α、β、γ、δ、ε、λ 的 IC50 范围为 5.57-128 μM。1,4-Naphthoquinone 通过诱导氧化应激、耗竭谷胱甘肽 (GSH)、抑制 DNA 聚合酶介导的 DNA 合成及阻断 NF-κB 核转位，发挥抑制肿瘤细胞增殖、诱导凋亡与坏死、抗血管生成及抗炎等活性。1,4-Naphthoquinone 可用于抗菌、抗肿瘤和抗炎症研究，包括抑制黑色素瘤、结肠癌细胞生长及血管内皮细胞功能，以及 LPS 诱导的炎症模型。
HY-150563
HY-W015490S
HY-N6871
Bacterial IKK Ferroptosis
Infection Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
松香酸
铁死亡 (ferroptosis) 表现出对肝损伤的良好作用。Abietic acid 在小鼠皮肤伤口模型中显示加速伤口愈合。此外，Abietic acid 改善牛皮癣样炎症并调节小鼠肠道微生物群。Abietic acid 通过抑制 IKKβ 显著降低 NSCLC 细胞的增殖和生长。Abietic acid 有望用于非小细胞癌，肺损伤相关疾病和牛皮癣的研究。
HY-155830
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99279
Anti-Human Phosphatidylserine Recombinant Antibody
Inhibitory Antibodies
Cancer
巴维昔单抗
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-B0199S
Mycophenolate Mofetil-d4 是 Mycophenolate Mofetil 的氘代物。Mycophenolate mofetil (RS 61443) 是 Mycophenolic acid 的吗啉乙酯前体。Mycophenolate mofetil 通过抑制肌苷一磷酸脱氢酶 (IMPDH) 抑制从头嘌呤合成。Mycophenolate mofetil 显示出选择性淋巴细胞抗增殖作用，涉及 T 细胞和 B 细胞，防止抗体形成。
HY-B1145S
Chlorhexidine-d8 (dihydrochloride) 是 Chlorhexidine dihydrochloride (HY-B1145) 的氘代物。Chlorhexidine dihydrochloride 是一种口服有效、靶向微生物细胞膜的阳离子抗菌剂。Chlorhexidine dihydrochloride 通过与细胞膜磷脂非特异性结合，破坏膜结构并诱导细胞内容物泄漏，对革兰氏阳性/阴性菌均具广谱杀菌活性。Chlorhexidine dihydrochloride 可干扰膜通透性、导致蛋白质沉淀及能量代谢障碍，如快速抑制微生物生长并诱导细胞死亡 (坏死 (necroptosis ) 或凋亡 (apoptosis ))。
HY-B0439S1
Sulfadoxine-d3 是 Sulfadoxine (HY-B0439) 的氘代物。Sulfadoxine 是一种磺酰胺类化合物，通常与 Pyrimethamine (HY-18062) 联合用于耐多药恶性疟原虫和间日疟原虫的防治。但与 Pyrimethamine 不同，Sulfadoxine 对 HIV 的复制和 MT-2 细胞周期进展没有影响。Sulfadoxine 还能抑制呼吸道、泌尿道感染。
HY-W698472
Hydroxyurea-15 N (Hydroxycarbamide-15 N) 是 15 N 标记的 Hydroxyurea (HY-B0313)。Hydroxyurea 通过抑制核糖核苷酸还原酶 抑制 DNA 合成的细胞凋亡诱导剂。Hydroxyurea 具有抗正痘病毒活性。
HY-B0563BS
Ropivacaine-d7 hydrochloride 是一种氘代标记的 Ropivacaine hydrochloride (HY-B0563B)。Ropivacaine hydrochloride 是一种有效的钠通道 (sodium channel ) 阻断剂。Ropivacaine 通过可逆地抑制钠离子内流 (sodium ion influx ) 从而引起神经纤维脉冲传导阻滞。Ropivacaine 也是一种 K2P (双孔钾通道) TREK-1 的抑制剂，在 COS-7 细胞膜上的 IC50 值为 402.7 μM。Ropivacaine 在动物实验模型中，可用于神经性疼痛的缓解。
HY-W738281
Chlorhexidine-d8 是氘代标记的 Chlorhexidine (HY-B1248)。Chlorhexidine 是一种口服有效、靶向微生物细胞膜的阳离子抗菌剂。Chlorhexidine 通过与细胞膜磷脂非特异性结合，破坏膜结构并诱导细胞内容物泄漏，对革兰氏阳性/阴性菌均具广谱杀菌活性。Chlorhexidine 可干扰膜通透性、导致蛋白质沉淀及能量代谢障碍，如快速抑制微生物生长并诱导细胞死亡 (坏死 (necroptosis ) 或凋亡 (apoptosis ))。
HY-W766368
C6 Ceramide-13 C2 ,d2 (C6-Cer-13 C2 ,d2 ) 是 13 C 和氘代标记的 C6 Ceramide (HY-19542)。C6-ceramide (C6-Cer) 是一种短链、能够透过细胞的神经酰胺途径激活剂，具有抗癌活性。C6-ceramide 介导的 miR-29b 表达通过靶向 Akt信号通路，参与多发性骨髓瘤的进展，抑制血管内皮细胞的增殖、迁移和血管生成。C6-ceramide 展现出多种抗癌特性，包括细胞周期停滞、凋亡 (Apoptosis )、抑制肿瘤生长，以及增强化疗对耐药癌细胞的效果。C6-ceramide 可以作为化疗剂的辅助剂，以增强抗肿瘤效果。
HY-W709448
Oxaprozin-d10 (Oxaprozinum-d10 ; Wy21743-d10 ) 是 Oxaprozin (HY-B0808) 的氘代物。Oxaprozin 是一种口服有效的 COX 的抑制剂，其对人类血小板COX-1 和 IL-1 刺激的人类滑膜细胞 COX-2 的 IC50 值分别为 2.2 和 36 μM。Oxaprozin 还能抑制 NF-κB 的活化。Oxaprozin 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Oxaprozin 具有抗炎活性。Oxaprozin 介导的 Akt/IKK/NF-κB 通路抑制有助于其抗炎特性。
HY-W015490S
1,4-Naphthoquinone-d6 是 1,4-Naphthoquinone (HY-W015490S) 的氘代物。1,4-Naphthoquinone 是一种具有广谱抑制活性的抑制剂，可靶向 DNA 聚合酶，NF-κB 和单胺氧化酶 (MAO-A/B )，还具有抗菌和生物膜形成活性。1,4-Naphthoquinone 是 MAO-B 的竞争性抑制剂 (Ki=1.4 μM) 和 MAO-A 的非竞争性抑制剂 (Ki=7.7 μM)。1,4-Naphthoquinone 抑制 DNA 聚合酶 pol α、β、γ、δ、ε、λ 的 IC50 范围为 5.57-128 μM。1,4-Naphthoquinone 通过诱导氧化应激、耗竭谷胱甘肽 (GSH)、抑制 DNA 聚合酶介导的 DNA 合成及阻断 NF-κB 核转位，发挥抑制肿瘤细胞增殖、诱导凋亡与坏死、抗血管生成及抗炎等活性。1,4-Naphthoquinone 可用于抗菌、抗肿瘤和抗炎症研究，包括抑制黑色素瘤、结肠癌细胞生长及血管内皮细胞功能，以及 LPS 诱导的炎症模型。
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