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BCR-ABL inhibitor " in MCE Product Catalog:
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Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-103032
PDGFR
c-Kit
Bcr-Abl
Cancer
Multi-kinase inhibitor 1 是一种有效的多激酶 (multi-kinase ) 抑制剂。Multi-kinase inhibitor 1 有用于导致与酪氨酸激酶活性异常或失控有关的疾病或失调的潜力,特别是与 PDGF-R ,c-Kit 和 Bcr -abl 活性相关的疾病。
HY-142922
Bcr-Abl
Cancer
BCR -ABL -IN-4 是一种 BCR -ABL L 抑制剂,具有抗癌作用。BCR -ABL -IN-4 抑制癌细胞生长,对 K562 细胞和 BCR -ABL T315I 转染的 Ba/F3 细胞的 IC50 值分别为 0.67 nM 和 16 nM (WO2021143927A1;化合物 11)。
HY-150566
Bcr-Abl
Cancer
BCR -ABL -IN-5 (compound II) 是一种 Bcr -Abl (Breakpoint cluster region-Abelson) 激酶抑制剂,其对 Bcr -Abl WT 和 Bcr -Abl T3151 的 IC50 值分别为 0.014 μM, 0.45 μM。BCR -ABL -IN-5 具有一定的抗白血病细胞增殖活性。
HY-161323
FLT3
Bcr-Abl
Apoptosis
Cancer
FLT3-ITD/D835Y-IN-1 (Compound 1) 是一种 FLT3-ITD 和 BCR -ABL 抑制剂。FLT3-ITD/D835Y-IN-1通过抑制 FLT3 和 BCR -ABL 通路以及其他可能的靶点介导细胞的促凋亡 (apoptosis ) 作用。FLT3-ITD/D835Y-IN-1 可用于急性髓性白血病 (AML) 的研究。
HY-157327
Bcr-Abl
Cancer
AKE-72 (compound 5) 是一种有效的 Pan-BCR -ABL 抑制剂。AKE-72 抑制 BCR -ABL WT ,BCR -ABL T315 ,BCR -ABL E255K ,BCR -ABL F3171 ,BCR -ABL H396P 和 BCR -ABL Q252H ,其 IC50 分别为 < 0.5、9、8.98、3.12、< 1.0 和 3.88 nM。AKE-72 对 K-562 细胞系具有抗白血病活性。
HY-136526
Bcr-Abl
Cancer
BCR -ABL -IN-3 是一种有效且不可逆的 Bcr -Abl 抑制剂,对于 Ba/F3 Bcr -Abl T3151 的 IC50 为 ≤100 nM。BCR -ABL -IN-3 具有抗癌活性。
HY-150569
Bcr-Abl
Cancer
BCR -ABL -IN-6 (9h) 是一种选择性的 Bcr -Abl 激酶抑制剂,对 Bcr -Abl WT 和 Bcr -Abl T3151 的 IC50 分别为 4.6 和 227 nM。BCR -ABL -IN-6 对 Bcr -Abl 激酶具有较强的细胞内亲和力,EC50 为 14.6 nM。BCR -ABL -IN-6 是伊马替尼衍生物可用于慢性髓细胞性白血病研究的研究。
HY-10159A
HY-160174
Bcr-Abl
Cancer
BCR -ABL kinase-IN-3 (example 1) 是 BCR -ABL 的有效抑制剂,在急性髓性白血病 (AML) 研究中发挥着重要作用。
HY-160174A
Bcr-Abl
Cancer
BCR -ABL kinase-IN-3 (dihydrocholide) (example 1) 是 BCR -ABL 的有效抑制剂,在急性髓性白血病 (AML) 研究中发挥着重要作用。
HY-156148
Bcr-Abl
Cancer
BCR -ABL -IN-8 (compound 26f) 是一种含有三甲氧基 (trimethoxy group) 的 BCR -ABL 抑制剂。
HY-11007
Bcr-Abl
SARS-CoV
Cancer
GNF-2 是一种具有高度选择性、变构的、非 ATP 竞争性 Bcr -Abl 抑制剂。 GNF-2 抑制 Ba/F3.p210 增殖, IC50 为 138 nM。
HY-15728
IY-5511
Bcr-Abl
Cancer
雷多替尼
Radotinib (IY-5511) 是酪氨酸激酶 Bcr -Abl 1 新型选择性抑制剂,对野生型 Bcr -Abl 1 的 IC50 值为 34nM。
HY-117718
Tyrphostin AG957; NSC 654705
Bcr-Abl
Cancer
AG957 (Tyrphostin AG957;NSC 654705) 是一种酪氨酸激酶抑制剂,具有抗 BCR /ABL 酪氨酸激酶活性。AG957抑制 p210bcr /abl 酶活性,IC50 为 2.9 μM。
HY-15666
GZD824; HQP1351
Bcr-Abl
Cancer
耐克替尼
Olverembatinib (GZD824) 是一种高效的,具有口服活性的 pan-Bcr -Abl 抑制剂。Olverembatinib 能广泛而有效地抑制突变型 Bcr -Abl 。Olverembatinib 对天然的 Bcr -Abl 和 Bcr -Abl T315I 作用的 IC50 值分别为 0.34 nM 和 0.68 nM。Olverembatinib 具有抗肿瘤作用。
HY-100314
Bcr-Abl
Cancer
BCR -ABL -IN-1 是一种 BCR -ABL 酪氨酸激酶抑制剂,pIC50 值为 6.46,可能用于慢性髓细胞白血病的研究。
HY-15666A
GZD824 dimesylate; HQP1351 dimesylate
Bcr-Abl
Cancer
耐克替尼甲磺酸盐
Olverembatinib (GZD824) dimesylate 是一种高效的,具有口服活性的 pan-Bcr -Abl 抑制剂。Olverembatinib dimesylate 能广泛而有效地抑制突变型 Bcr -Abl 。Olverembatinib dimesylate 对天然的 Bcr -Abl 和 Bcr -Abl T315I 作用的 IC50 值分别为 0.34 nM 和 0.68 nM。Olverembatinib dimesylate 具有抗肿瘤作用。
HY-145887
HY-15666R
Bcr-Abl
Cancer
耐克替尼(Standard)
Olverembatinib (Standard)是 Olverembatinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Olverembatinib (GZD824) 是一种高效的,具有口服活性的 pan-Bcr -Abl 抑制剂。Olverembatinib 能广泛而有效地抑制突变型 Bcr -Abl 。Olverembatinib 对天然的 Bcr -Abl 和 Bcr -Abl T315I 作用的 IC50 值分别为 0.34 nM 和 0.68 nM。Olverembatinib 具有抗肿瘤作用。
HY-10159AR
Bcr-Abl
Autophagy
Cancer
尼洛替尼盐酸盐一水合物(Standard)
Nilotinib (monohydrochloride monohydrate) (Standard)是 Nilotinib (monohydrochloride monohydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Nilotinib monohydrochloride monohydrate 是一种二代酪氨酸酶抑制剂,有效抑制 BCR -ABL 及其突变体。
HY-120036
Casein Kinase
Tyrosinase
Cancer
Tyrphostin AG1112 是有效的CK II 抑制剂。Tyrphostin AG1112 抑制 p210bcr -abl 酪氨酸激酶,其在细胞中针对 p210bcr -abl 、EGFR 和 PDGFR 激酶的 IC50 值分别为 2 μM、15 μM 和20 μM。
HY-10181
BMS-354825
Bcr-Abl
Src
Autophagy
Apoptosis
Cancer
达沙替尼
Dasatinib (BMS-354825) 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的,双重 Src/Bcr -Abl 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr -Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib 抑制 Bcr -Abl 和 Src 的IC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib 还诱导凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-10181A
BMS-354825 hydrochloride
Bcr-Abl
Src
Autophagy
Apoptosis
Cancer
达沙替尼盐酸盐
Dasatinib (BMS-354825) hydrochloride 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的,双重 Src/Bcr -Abl 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr -Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib hydrochloride 抑制 Bcr -Abl 和 Src 的IC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib hydrochloride 还诱导凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-10181B
BMS-354825 monohydrate
Bcr-Abl
Src
Autophagy
Apoptosis
Cancer
达沙替尼一水合物
Dasatinib (BMS-354825) monohydrate 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的,双重 Src/Bcr -Abl 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr -Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib monohydrate 抑制 Bcr -Abl 和 Src 的IC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib monohydrate 还诱导凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-10159
HY-10943
Bcr-Abl
Ack1
Cancer
GNF-7 是一种多重激酶抑制剂。GNF-7 是 Bcr -Abl 的抑制剂,对 Bcr -Abl WT 和 Bcr -Abl T315I 作用的 IC50 值分别为 133 nM 和 61 nM。GNF-7 对 ACK1 和 GCK 也具有抑制活性,IC50 分别为 25 nM 和 8 nM。GNF-7 可用于血液恶性肿瘤的研究。
HY-18819
Bcr-Abl
Cancer
BCR -ABL -IN-2 是 BCR -ABL 1 激酶的抑制剂,其对 ABL 1native 和 ABL 1T315I 的 IC50 值分别为 57 nM,773 nM。
HY-10181R
Bcr-Abl
Src
Autophagy
Apoptosis
Cancer
达沙替尼(Standard)
Dasatinib (Standard)是 Dasatinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dasatinib (BMS-354825) 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的,双重 Src/Bcr -Abl 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr -Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib 抑制 Bcr -Abl 和 Src 的IC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib 还诱导凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-137460
K0706
Bcr-Abl
Cancer
Vodobatinib (K0706) 是一种有效的第三代,且具有口服活性的 Bcr -Abl 1 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 7 nM。Vodobatinib 对大多数 BCR -ABL 1 点突变体具有活性,对 BCR -ABL 1T315I 无活性。 Vodobatinib 可用于慢性粒细胞白血病 (CML) 研究。
HY-10181S
HY-13905
HHGV678 mesylate
Bcr-Abl
c-Kit
PDGFR
Cancer
甲磺酸氟马替尼
Flumatinib (HHGV678) mesylate 是一种具有口服活性和选择性的 Bcr -Abl 抑制剂,对 c-Abl ,PDGFRβ 和 c-Kit 的 IC50 分别为 1.2 nM,307.6 nM 和 665.5 nM。Flumatinib mesylate 抑制 Bcr -Abl 自身磷酸化以及 Stat5 和 Erk1/2 磷酸化。Flumatinib mesylate 在慢性粒细胞白血病模型中抑制肿瘤生长。
HY-50946
HY-108704
Bcr-Abl
Cancer
CT-721 是一种有效的,时间依赖性的 Bcr -Abl 激酶 抑制剂,抑制野生型 Bcr -Abl 激酶的 IC50 值为 21.3 nM,具有抗慢性骨髓白血病 (CML) 活性。
HY-103274
HY-111872
SNIPERs
Bcr-Abl
Cancer
SNIPER(ABL )-020,由 Dasatinib (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 Bestatin (IAP 配体) 组合而成,可有效降解 BCR -ABL 蛋白。
HY-101489
PDGFR
Bcr-Abl
Apoptosis
Cancer
GZD856 是一种有效的和具有口服活性的 PDGFRα/β 抑制剂,IC50 值分别为 68.6 和 136.6 nM。GZD856 也是 Bcr -Abl T315I 的抑制剂,对天然 Bcr -Abl 和 T315I 突变型的 IC50 值分别为 19.9 和 15.4 nM。GZD856 具有抗肿瘤活性。
HY-10159S
HY-132549S
HY-111858
SNIPERs
Bcr-Abl
Cancer
SNIPER(ABL )-050,由 Imatinib (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 MV-1 (IAP 配体) 组合而成,可有效降解 BCR -ABL 蛋白。
HY-10159R
HY-15738
Bcr-Abl
Cancer
GNF-5 是 GNF-2 的 n -羟乙基羧酰胺类似物,是一种 Bcr -Abl 抑制剂,具有口服活性。GNF-5 具有 Bcr -Abl 抑制活性,其 IC50 值为 0.22 μ M。GNF-5 具有良好的药代动力学特性。GNF-5 可用于多种癌症如慢性粒细胞白血病 (Chronic myelogenous leukemia, CML) 和乳腺癌的研究。
HY-10159B
HY-104010
ABL 001
Bcr-Abl
Cancer
Asciminib (ABL 001) 是一种有效和选择性的变构 BCR -ABL 1 抑制剂,抑制 Ba/F3 细胞生长的 IC50 值为 0.25 nM。
HY-104010A
ABL 001 hydrochloride
Bcr-Abl
Cancer
Asciminib (ABL 001) hydrochloride 是一种有效和选择性的变构 BCR -ABL 1 抑制剂,抑制 Ba/F3 细胞生长的 IC50 值为 0.25 nM。
HY-111851
SNIPERs
Bcr-Abl
Cancer
SNIPER(ABL )-049,由 Imatinib (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 Bestatin (IAP 配体) 组合而成,可有效降解 BCR -ABL 蛋白,DC50 为 100 μM。
HY-111860
SNIPERs
Bcr-Abl
Cancer
SNIPER(ABL )-013,由 GNF5 (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 Bestatin (IAP 配体) 组合而成,可有效降解 BCR -ABL 蛋白,DC50 为 20 μM。
HY-111859
SNIPERs
Bcr-Abl
Cancer
SNIPER(ABL )-058,由 Imatinib (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 LCL161 衍生物 (IAP 配体) 组合而成,可有效降解 BCR -ABL 蛋白,DC50 为 10 μM。
HY-120508
HY-123390
Bcr-Abl
Akt
Cancer
DB07107 是一种有效的抗药性 T315I 突变 Bcr -Abl (T315I mutant Bcr -Abl ) 酪氨酸激酶抑制剂。DB07107 还是一种有效的 Akt1 抑制剂,IC50 值为 360 nM。
HY-111861
SNIPERs
Bcr-Abl
Cancer
SNIPER(ABL )-024,由 GNF5 (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 LCL161 衍生物 (IAP 配体) 组合而成,可有效降解 BCR -ABL 蛋白,DC50 为 5μM。
HY-111854
SNIPERs
Bcr-Abl
Cancer
SNIPER(ABL )-015,由 GNF5 (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 MV-1 (IAP 配体) 组合而成,可有效降解 BCR -ABL 蛋白,DC50 为 5μM。
HY-111873
SNIPERs
Bcr-Abl
Cancer
SNIPER(ABL )-019,由 Dasatinib (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 MV-1 (cIAP1 配体) 组合而成,可有效降解 BCR -ABL 蛋白,DC50 为 0.3 μM。
HY-131669
Dasatinib carboxylic acid
Drug Metabolite
Others
达沙替尼羧酸
Dasatinib metabolite M6 (Dasatinib carboxylic acid) 是 Dasatinib 的氧化代谢物。Dasatinib 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的,双重 Src/Bcr -Abl 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。
HY-128607
Bcl-2 Family
Cancer
Mcl1-IN-9 是一种有效的髓细胞白血病基因 1 (Mcl-1) 抑制剂,在重组的 BCR -ABL + B-ALL 细胞中的 IC50 值为 446 nM,Ki 值为 0.03 nM。
HY-111862
SNIPERs
Bcr-Abl
Cancer
SNIPER(ABL )-044,由 HG-7-85-01 (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 Bestatin (IAP 配体) 组合而成,可有效降解 BCR -ABL 蛋白,DC50 为 10 μM。
HY-160478
Bcr-Abl
Cancer
GNF-6 (Compound 14) 抑制 BCR -ABL -T315I 的门控苏氨酸残基突变,对于 c-ABL -T334I、BCR -ABL 和 BCR -ABL -T315I 变体的 IC50 值分别为 0.25 μM、0.09 μM 和 0.590 μM。GNF-6 是一种 ATP 竞争性抑制剂,可破坏疏水性脊柱 (疏水性相互作用网络) 的组装,从而将激酶锁定在非活性“DFG-out”构象中。
HY-15814
Bcr-Abl
PDGFR
c-Kit
Src
JAK
Apoptosis
Cancer
HG-7-85-01 是一种 Bcr -Abl ,PDGFRα ,Kit 和 Src 激酶的野生型和看门突变形式的 II 型 ATP 竞争性抑制剂。HG-7-85-01 抑制 T315I 突变型 Bcr -Abl (T315I mutant Bcr -Abl ) 激酶,KDR 和 RET ,IC50 为 3 nM,20 nM 和 30 nM,对其他激酶的抑制作用很小或没有抑制作用 (IC50 >2 μM)。HG-7-85-01 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和抑制细胞周期进程来抑制细胞增殖。
HY-13904
HHGV678
Bcr-Abl
c-Kit
PDGFR
Cancer
氟马替尼
Flumatinib (HHGV678) 是一种具有口服活性的选择性 Bcr -Abl 抑制剂,对 c-Abl ,PDGFRβ 和 c-Kit 的 IC50 分别为 1.2 nM,307.6 nM 和 665.5 nM。
HY-50946R
STI571 Mesylate (Standard); CGP-57148B Mesylate (Standard)
c-Kit
Bcr-Abl
PDGFR
Autophagy
Cancer
甲磺酸伊马替尼 (标准品)
Imatinib (Mesylate) (Standard) 是 Imatinib (Mesylate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Imatinib Mesylate (STI571 Mesylate) 是一种酪氨酸激酶抑制剂,可抑制 c-Kit ,Bcr -Abl 和 PDGFR (IC50 =100 nM)。
HY-15463S
HY-15463S1
HY-111863
SNIPERs
Bcr-Abl
Cancer
SNIPER(ABL )-047,由 HG-7-85-01 (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 MV-1 (IAP 配体) 组合而成,可有效降解 BCR -ABL 蛋白,DC50 为 2 μM。
HY-15749
HY-111871
SNIPERs
Bcr-Abl
Cancer
SNIPER(ABL )-033,由 HG-7-85-01 (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 LCL161 衍生物 (IAP 配体) 组合而成,可有效降解 BCR -ABL 蛋白,DC50 为 0.3 μM。
HY-101489A
PDGFR
Bcr-Abl
Apoptosis
Cancer
GZD856 formic 是一种有效的和具有口服活性的 PDGFRα/β 抑制剂,IC50 值分别为 68.6 和 136.6 nM。GZD856 formic 也是 Bcr -Abl T315I 的抑制剂,对天然 Bcr -Abl 和 T315I 突变型的 IC50 值分别为 19.9 和 15.4 nM。GZD856 formic 具有抗肿瘤活性。
HY-101268
Bcr-Abl
Src
p38 MAPK
Cancer
CHMFL-ABL -053 (Compound 18a) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 BCR -ABL 、SRC 和 p38 激酶抑制剂,IC50 值分别为 70、90 和 62 nM。
HY-13264
HY-13520
HY-104010R
Bcr-Abl
Cancer
Asciminib (Standard)是 Asciminib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Asciminib (ABL 001) 是一种有效和选择性的变构 BCR -ABL 1 抑制剂,抑制 Ba/F3 细胞生长的 IC50 值为 0.25 nM。
HY-13904S
HY-126143
Bcr-Abl
Cancer
CHMFL-ABL -039 是一种具有高效选择性的 Ⅱ 型野生型 ABL 激酶和耐药 V299L 突变型 BCR -ABL 激酶的抑制剂,IC50 值分别为 7.9 nM、27.9 nM。CHMFL-ABL -039 可用于慢性粒细胞白血病 (CML) 的研究。
HY-107447
N-Deshydroxyethyl BMS-354825
Drug Metabolite
Inflammation/Immunology
Cancer
N-Deshydroxyethyl Dasatinib (N-Deshydroxyethyl BMS-354825) 是 Dasatinib 的代谢物,Dasatinib 是一种多激酶抑制剂,能有效抑制 Bcr -Abl 、Src 家族和血小板衍生生长因子受体激酶,N-Deshydroxyethyl Dasatinib 可用于癌症和免疫疾病的研究。
HY-108486
Bacterial
Antibiotic
Infection
除莠霉素A
Herbimycin A 是一种安那霉素抗生素,是 Src 家族激酶 (Src family kinase ) 抑制剂。Herbimycin A 与 SH 结构域结合,抑制 p60v-src 和 p210BCR -ABL 的活性。Herbimycin A 能抑制 Hsp90,阻碍热休克的恢复。Herbimycin A 在体外内皮细胞中表现出抗血管生成活性。
HY-153008
Bcr-Abl
Cancer
BCR -ABL -IN-7 (compound 4) 是一种 WT 和 T315I 突变体 ABL 激酶 抑制剂。BCR -ABL -IN-7 有效抑制 WT 和 T315I 突变体 ABL 激酶的活性。BCR -ABL -IN-7 可以用于慢性髓系白血病 (CML) 的研究。
HY-111874
SNIPERs
Bcr-Abl
Cancer
SNIPER(ABL )-039,由 Dasatinib (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 LCL161 衍生物 (IAP 配体) 组合而成,可有效降解 BCR -ABL 蛋白,DC50 为 10 nM。对 ABL ,cIAP1,cIAP2,XIAP 的 IC50 分别为 0.54 nM,10 nM,12 nM 和 50 nM。
HY-123450
Bcr-Abl
Apoptosis
PDGFR
Cancer
S116836 是一种有效的,具有口服活性的 BCR -ABL 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),可阻断野生型和 T315I BCR -ABL 。S116836 将 BaF3/WT 和 BaF3/T315I 细胞阻滞在细胞周期的 G0/G1 期,诱导凋亡 (apoptosis ),增加 ROS 的产生,减少 GSH 的产生。S116836 还抑制 SRC、LYN、HCK、LCK 和 BLK,以及受体酪氨酸激酶,如 FLT3、TIE2、KIT、PDGFR-β。具有抗肿瘤活性。
HY-101985
Bcr-Abl
Cancer
BV02 是一种有效的 4-3-3 PPI (14-3-3 蛋白-蛋白相互作用) 抑制剂。BV02 对表达 IM (伊马替尼) 敏感的野生型 Bcr -Abl 和 IM 抗性 T315I 突变的造血细胞显示细胞毒性。BV02 具有研究慢性粒细胞白血病的潜力。
HY-131178
PROTACs
Others
HG-7-85-01-NH2 是 SNIPER(ABL )-033 的配体。SNIPER(ABL )-033,由 HG-7-85-01 (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 LCL161 衍生物 (IAP 配体) 组合而成,可有效降解 BCR -ABL 蛋白,DC50 值为 0.3 μM。
HY-15463
STI571; CGP-57148B
Bcr-Abl
PDGFR
c-Kit
SARS-CoV
Autophagy
Cancer
伊马替尼
Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR /ABL ,v-Abl ,PDGFR ,c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合,将其锁定在封闭或自我抑制的构象中,因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV 。
HY-15463S2
STI571-d3 hydrochloride; CGP-57148B-d3 hydrochloride
Autophagy
Bcr-Abl
c-Kit
SARS-CoV
PDGFR
Cancer
伊马替尼 d3 (盐酸盐)
Imatinib-d3 (hydrochloride) 是 Imatinib 的氘代物。Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR /ABL ,v-Abl ,PDGFR ,c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合,将其锁定在封闭或自我抑制的构象中,因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV 。
HY-162489
Bcr-Abl
Others
Tyrosine kinase-IN-8 (compound 4e) 是一种 BCR ‐ABL 1 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)。Tyrosine kinase-IN-8 对慢性髓性白血病 (CML) 细胞系 K562 细胞具有抗增殖活性 (CC50 =0.8 µM)。Tyrosine kinase-IN-8 可用于慢性白血病的研究。
HY-131275
Drug Metabolite
Others
Imatinib Impurity E 是 Imatinib 的杂质。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR /ABL ,v-Abl ,PDGFR ,c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合,将其锁定在封闭或自我抑制的构象中,因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV 。
HY-157389
Bcr-Abl
Cancer
AK-HW-90 (compound 2B) 是有效的泛 Bcr -Abl 抑制剂,对 Imatinib (HY-15463) 耐药突变体有显著抑制活性。AK-HW-90 抑制耐药突变体 Bcr -Abl T315I 的 IC50 为 0.65 nM。AK-HW-90 具有潜在抗癌活性,可用于慢性粒细胞白血病 (CML) 的研究。
HY-133794
HY-12039
Bafetinib analog
Bcr-Abl
Cancer
Lyn-IN-1 (Bafetinib analog) 是高活性 Bcr -Abl 和 Lyn 双重抑制剂。
HY-15463R
Bcr-Abl
PDGFR
c-Kit
SARS-CoV
Autophagy
Cancer
伊马替尼(Standard)
Imatinib (Standard)是 Imatinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR /ABL ,v-Abl ,PDGFR ,c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合,将其锁定在封闭或自我抑制的构象中,因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV 。
HY-103275
NSC 680410
Bcr-Abl
Apoptosis
Cancer
Adaphostin (NSC 680410),是 AG957 金刚烷酯,是一种有效的 p210bcr /abl 抑制剂 (IC50 =14 μM)。Adaphostin 诱导 T 淋巴细胞白血病细胞系凋亡 (IC50 范围为 17-216 nM)。Adaphostin 对慢性和急性髓系白血病细胞具有显著的选择性活性。Adaphostin 增加了 CLL B 细胞内活性氧 (ROS) 的水平。
HY-147414
PF-114
Bcr-Abl
Cancer
Vamotinib (PF-114) 是一种有效的,选择性具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂。Vamotinib 抑制 BCR /ABL 和 BCR /ABL -T315I 的自磷酸化。Vamotinib 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Vamotinib 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。Vamotinib 在耐药性费城染色体阳性 (Ph+) 白血病的研究中具有潜力。Vamotinib 抑制 ABL 系列激酶的 IC50 分别为 0.49 nM (ABL ),0.78 nM (ABL T315I ),9.5 nM (ABL E255K ),2.0 nM (ABL F317I ),7.4 nM (ABL G250E ),1.0 nM (ABL H396P ),2.8 nM (ABL M351T ),12 nM (ABL Q252H ) 和 4.1 nM (ABL Y253F )。
HY-133794S
HY-123159
Aurora Kinase
Cancer
AKI603 是一种极光激酶 A (AurA ) 抑制剂,其 IC50 值为 12.3 nM,被开发用于克服白血病中 BCR -ABL -T315I 耐药性突变。AKI603 对白血病细胞具有很强的抗增殖活性。
HY-13024
DCC-2036
Bcr-Abl
FLT3
Src
Apoptosis
Cancer
Rebastinib (DCC-2036) 是一种口服有效的,非 ATP 竞争性的 Bcr -Abl 抑制剂,作用于 Abl 1WT 和 Abl 1T315I ,IC50 分别为 0.8 nM 和 4 nM,也抑制 SRC,KDR,FLT3 和 Tie-2,低活性作用于c-Kit。
HY-50868
INNO-406; NS-187
Bcr-Abl
Src
Apoptosis
Cancer
巴氟替尼
Bafetinib 是一种具有口服活性的 Lyn/Bcr -Abl 酪氨酸激酶抑制剂。Bafetinib 通过 Bcl-2 家族调节的内在凋亡途径增强几种促凋亡的 Bcl-2 同源性 (BH) 3-纯蛋白 (Bim、Bad、Bmf 和 Bik) 的活性,并诱导 Ph+ 白血病细胞凋亡。Bafetinib 具有抗肿瘤活性。
HY-L016
1,064 compounds
蛋白酪氨酸激酶 (PTKs) 是信号通路中的关键分子,也是药物研发中的重要靶点。细胞中存在两类酪氨酸激酶:受体酪氨酸激酶和非受体酪氨酸激酶。受体酪氨酸激酶包括胰岛素受体及多种生长因子受体,如 EGFR、FGFR、VEGFR、NGFR 等。受体酪氨酸激酶是一类跨膜蛋白,可以被相应配体激活,通过磷酸化自身受体 (自磷酸化) 和下游信号蛋白上的酪氨酸残基,将胞外信号传递到细胞质中。PTKs 的主要作用包括调节机体的多细胞功能。有关生长、分化、粘附、运动和死亡的细胞间信号通常通过酪氨酸激酶传递。在人体中,酪氨酸激酶在许多疾病的发生发展中扮演重要角色,包括糖尿病和癌症。
MCE 收录了 1,064 种酪氨酸激酶信号通路相关的产品,可以用于酪氨酸激酶相关药物筛选及疾病研究。
HY-L129
39 compounds
蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)已经已成为一种有效的蛋白质靶向降解技术。 PROTACs由E3泛素连接酶配体、连接子和目标蛋白配体(主要是小分子抑制剂)组成。 在与目标蛋白结合后,PROTACs可以招募E3泛素连接酶进行目标蛋白的泛素化,并由蛋白酶体介导降解。因此,PROTAC 是通过降解靶蛋白而不是抑制靶蛋白活性来发挥其作用,在克服由于靶蛋白突变或过表达引起的耐药性方面具有很大优势。目前PROTAC技术已经用于AR、 ER、 BTK、 BET及 BCR -ABL 等多种靶蛋白以克服耐药性。
MCE 精心收集了39种已被报道用于PROTAC设计的靶蛋白配体。MCE 靶蛋白配体库是进行PROTAC化合物开发的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-10181S
Dasatinib-d8 是氘标记的Dasatinib。Dasatinib 是 Bcr -Abl 和 Src 家族酪氨酸激酶双抑制剂。
HY-10159S
Nilotinib-d6 是 Nilotinib 的一种氘代化合物。Nilotinib 是一种口服的 Bcr -Abl 酪氨酸激酶抑制剂,具有抗肿瘤活性。
HY-132549S
Nilotinib-d3 是 Nilotinib 的氘代物。Nilotinib 是一种口服可用的具有抗肿瘤活性的 Bcr -Abl 酪氨酸激酶抑制剂。
HY-15463S
Imatinib-d8 是 Imatinib (STI571) 的氘代物。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR /ABL ,v-Abl ,PDGFR,c-kit 激酶活性。
HY-15463S1
Imatinib-d4 是 Imatinib (STI571) 的氘代物。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR /ABL ,v-Abl ,PDGFR,c-kit 激酶活性。
HY-13904S
Flumatinib-d3 是 Flumatinib 氘代物。Flumatinib (HHGV678) 是一种具有口服活性的选择性 Bcr -Abl 抑制剂,对 c-Abl ,PDGFRβ 和 c-Kit 的 IC50 分别为 1.2 nM,307.6 nM 和 665.5 nM 。
HY-15463S2
Imatinib-d3 (hydrochloride) 是 Imatinib 的氘代物。Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR /ABL ,v-Abl ,PDGFR ,c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合,将其锁定在封闭或自我抑制的构象中,因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV 。
HY-133794S
Dasatinib N-oxide-d8 是 Dasatinib N-oxide 的氘代物。Dasatinib N-oxide 是 Dasatinib 的次要代谢物。Dasatinib 是一种有效且具有口服活性的双重 Src/Bcr -Abl 抑制剂。
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