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FLT3 inhibitors

" in MCE Product Catalog:

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抑制剂 & 激动剂

1

荧光染料

1

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2

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-112475
    Flt-3 Inhibitor III

    		Tie FLT3 Cancer
    Flt-3 Inhibitor III 是一种有效的选择性 FLT3 kinase 激酶抑制剂，50 为 50 nM。Flt-3 Inhibitor III 对其他激酶的活性较低。Flt-3 Inhibitor III 具有抗癌作用。
    <em>Flt-3</em> <em>Inhibitor</em> III
  • HY-156410
    FLT3-IN-23

    		FLT3 Cancer
    FLT3-IN-23 是 JFMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3) 的抑制剂，IC50 为 7.42 nM。FLT3-IN-23 对携带各种 FLT3-TKD 和 FLT3-ITD-TKD 突变的 BaF3 细胞具有抗增殖活性。
    FLT3-IN-23
  • HY-161323
    FLT3-ITD/D835Y-IN-1

    		FLT3 Bcr-Abl Apoptosis Cancer
    FLT3-ITD/D835Y-IN-1 (Compound 1) 是一种 FLT3-ITD 和 BCR-ABL 抑制剂。FLT3-ITD/D835Y-IN-1通过抑制 FLT3 和 BCR-ABL 通路以及其他可能的靶点介导细胞的促凋亡 (apoptosis) 作用。FLT3-ITD/D835Y-IN-1 可用于急性髓性白血病 (AML) 的研究。
    FLT3-ITD/D835Y-IN-1
  • HY-155302
    FLT3-IN-22

    		FLT3 Cancer
    FLT3-IN-22 (compound 22f) 是一种有效的 FLT3 抑制剂，对 FLT3 和 FLT3/D835Y 的 IC50 值分别为 0.941 nM 和 0.199 nM。FLT3-IN-22 对 MV4-11 细胞和表达突变 FLT 激酶的 Ba/F3 细胞系 (包括 FLT-D835Y 和 FLT3-F691L) 表现出强大的抗增殖活性。
    FLT3-IN-22
  • HY-155226
    FLT3-IN-21

    		FLT3 Apoptosis Cancer
    FLT3-IN-21 (compound LC-3) 是有效的 FLT3 抑制剂 (IC50: 8.4 nM)，诱导细胞凋亡。FLT3-IN-21 能够将细胞周期阻滞在 G1 期，抑制 FLT3-ITD 阳性 AML 细胞 MV-4-11 增殖 (IC50: 5.3 nM)。在小鼠中，FLT3-IN-21 (10 mg/kg/d) 可抑制 MV-4-11 异种移植模型的肿瘤生长 (TGI=92.16%)。
    FLT3-IN-21
  • HY-115904
    FLT3/CDK4-IN-1

    		CDK FLT3 Cancer
    FLT3/CDK4-IN-1 是一种有效的、高选择性且具有口服活性的 FLT3/CDK4 双重抑制剂 (FLT3 与 CDK4 的 IC50 为 7 和 11 nM)。FLT3/CDK4-IN-1 对某些癌细胞具有抗增殖活性，在体内具有良好的抗肿瘤作用。
    FLT3/CDK4-IN-1
  • HY-144710
    FLT3/ITD-IN-2

    		FLT3 Cancer
    FLT3/ITD-IN-2 (Compound 17) 是一种有效的 FLT3-ITD 抑制剂，对 FLT3D835Y、FLT3 和 FLT3-ITD 的 IC50 值分别为 0.3、0.4 和 1.0 nM。FLT3/ITD-IN-2 有效抑制 FLT3 的磷酸化，对急性髓系白血病细胞具有良好的抗增殖活性。
    FLT3/ITD-IN-2
  • HY-144711
    FLT3/ITD-IN-3

    		FLT3 Cancer
    FLT3/ITD-IN-3 (Compound 19) 是一种有效的 FLT3-ITD 抑制剂，对 FLT3D835Y、FLT3 和 FLT3-ITD 的 IC50 值分别为 0.3、0.4 和 0.9 nM。FLT3/ITD-IN-3 有效抑制 FLT3 的磷酸化，对急性髓系白血病细胞具有良好的抗增殖活性。
    FLT3/ITD-IN-3
  • HY-112145
    FLT3-IN-3
    2 篇文献验证

    		 FLT3 Cancer
    FLT3-IN-3 是一种有效的 FLT3 抑制剂，抑制 FLT3 WT 和 FLT3 D835Y，IC50 分别为 13 和 8 nM。
    FLT3-IN-3
  • HY-148522
    FLT3-IN-18

    		FLT3 Cancer
    FLT3-IN-18 是一种有效的选择性 FLT3 抑制剂，IC50 值为 0.003 μM。FLT3-IN-18 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G1 期。FLT3-IN-18 抑制 FLT3 和 STAT5 磷酸化。FLT3-IN-18 具有研究急性髓系白血病 (AML) 的潜力。 IC50: 0.003 μM (FLT3)。
    FLT3-IN-18
  • HY-128572
    FLT3-IN-6

    		FLT3 Cancer
    FLT3-IN-6 是一种有效、选择性的 FLT3-ITD (FLT3 突变体) 抑制剂，IC50 值为 1.336 nM。
    FLT3-IN-6
  • HY-162032
    FLT3-IN-25

    		FLT3 Cancer
    FLT3-IN-25 (compound 17) 是一种有效的 FLT3 抑制剂，对 FLT3-WT、FLT3-D835Y 和 FLT3-ITD 的 IC50 分别为 1.2 nM、1.4 nM 和 1.1 nM。FLT3-IN-25 在急性髓系白血病 (AML) 中发挥重要作用。
    FLT3-IN-25
  • HY-144777
    FLT3-IN-14

    		FLT3 Apoptosis Cancer
    FLT3-IN-14 是一种有效的 FLT3 抑制剂，对 FLT3-WT 和 FLT3-ITD 的 IC50 分别为 5.6 nM 和 1.4 nM。FLT3-IN-14 降低 FLT3 (Y591) 磷酸化，将细胞周期阻滞在 G1 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    FLT3-IN-14
  • HY-146886
    FLT3-IN-15

    		FLT3 Cancer
    FLT3-IN-15 是一种有效且具有口服活性的 FLT3 抑制剂，对 FLT3 和 FLT3/D835Y 的 IC50 分别为 0.87 nM 和 0.32 nM。FLT3-IN-15 可用于研究急性髓系白血病。
    FLT3-IN-15
  • HY-158325
    PROTAC FLT-3 degrader 4

    		PROTACs FLT3 Apoptosis Cancer
    PROTAC FLT-3 degrader 4 是一种具有口服活性的基于 CRBN 的 FLT3-PROTAC 降解剂，可通过泛素-蛋白酶体系统有效诱导 FLT3-ITD 降解。PROTAC FLT-3 degrader 4 对 FLT3-ITD 突变型急性髓系白血病 (AML) 细胞具有高度选择性。（蓝色：CRBN 配体，黑色：连接子；粉色：FLT3 抑制剂）。
    PROTAC FLT-3 degrader 4
  • HY-144709
    FLT3/ITD-IN-1

    		FLT3 Cancer
    FLT3/ITD-IN-1 (Compound 1) 是一种有效的 FLT3-ITD 抑制剂，对 FLT3 和 FLT3-ITD 的 IC50 值分别为 38.2 nM 和 144.1 nM。FLT3/ITD-IN-1 对急性髓系白血病细胞具有良好的抗增殖活性。
    FLT3/ITD-IN-1
  • HY-134481
    FLT3-IN-10

    		FLT3 Cancer
    FLT3-IN-10 (compound 7c) 是 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3) 的有效抑制剂。FLT3-IN-10 具有研究 FLT3 突变的急性髓性白血病 (AML) 的潜力。
    FLT3-IN-10
  • HY-148036
    FLT3-IN-16

    		FLT3 Cancer
    FLT3-IN-16 是一种有效 FLT3 抑制剂，其 IC50 值为 1.1 μM。FLT3-IN-16 可用于研究急性髓系白血病。
    FLT3-IN-16
  • HY-18161
    CCT241736

    		FLT3 Aurora Kinase Cancer
    CCT241736 是一种有效的，可口服的 FLT3 和 Aurora kinase 双重抑制剂，能够有效抑制 Aurora-A (Kd，7.5 nM；IC50，38 nM)，Aurora-B (Kd，48 nM)，FLT3 (Kd，6.2 nM)，以及 FLT3 突变体 FLT3-ITD (Kd，38 nM) 和 FLT3(D835Y) (Kd，14 nM) 的活性。
    CCT241736
  • HY-155770
    FLT3-IN-20

    		FLT3 Cancer
    FLT3-IN-20 (compound 34f) 是一种有效的 FLT3 抑制剂，对于 FLT3-D835Y 和 FLT3-ITD 的 IC50 值分别为 1 和 4 nM。FLT3-IN-20 在 FLT3-ITD 阳性 AML 细胞系 MV4-11 和 MOLM-13 (分别为 7 和 9 nM) 以及带有FLT3-ITD-D835Y 突变的 MOLM-13 变体中 (4 nM) 中具有抗增殖功效。FLT3-IN-20 可用于癌症研究。
    FLT3-IN-20
  • HY-111545
    BSc5371

    		FLT3 Cancer
    BSc5371 是一种有效的、不可逆的 FLT3 抑制剂，对 FLT3 突变体 FLT3(D835H)，FLT3(ITD, D835V)，FLT3(ITD, F691L)，FLT3-ITD 和野生型 FLT3wt 的 Kd 值分别为 1.3，0.83，1.5，5.8 和 2.3 nM。BSc5371 对 FLT3 依赖性的细胞具有细胞毒性。
    BSc5371
  • HY-153473
    FLT3-IN-19

    		FLT3 Cancer
    FLT3-IN-19 (Comp 50) 是一种有效的选择性 FLT3 抑制剂，其 IC50 值为 0.213 nM。FLT3-IN-19 可用于 AML 疾病研究。
    FLT3-IN-19
  • HY-163068
    FLT3-IN-24

    		FLT3 Cancer
    FLT3-IN-24 (compound 24) 是有效的 FLT3 kinase 选择性抑制剂，其 IC50 为 7.94 nM。FLT3-IN-24 具有抗细胞增殖作用。
    FLT3-IN-24
  • HY-148070
    FLT3-IN-17

    		FLT3 FAK Cytochrome P450 Cancer
    FLT3-IN-17 抑制 CYPs 和 FLT3 突变体的活性 (IC50s: <0.5 nM for D835Y)。FLT3-IN-17 也是一种 FAK 抑制剂，IC50 值为 12 nM。FLT3-IN-17 可用于癌症研究。
    FLT3-IN-17
  • HY-143894
    FLT3-IN-11

    		FLT3 Cancer
    FLT3-IN-11 (compound 30) 是一种有效、选择性和具有口服活性的 FLT3 激酶抑制剂，对野生型 FLT3 和 FLT3-D835Y 的 IC50 分别为 7.22 nM 和 4.95 nM。FLT3-IN-11 对 FLT3 的选择性高于 c-KIT (>1000 倍)。FLT3-IN-11 具有出色的抗急性髓性白血病 (AML) 活性 (MV4-11 细胞，IC50 为 3.2 nM)。
    FLT3-IN-11
  • HY-146749
    FLT3/TrKA-IN-1

    		FLT3 Trk Receptor Apoptosis Cancer
    FLT3/TrKA-IN-1 是一种有效的 FLT3/TrKA 双激酶抑制剂，FLT3、FLT3-ITD、FLT3-TKD 和 TrKA 酶的IC50 值分别为 43.8 nM、97.2 nM、92.5 nM 和 23.6 nM。FLT3/TrKA-IN-1 诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期，细胞凋亡 (apoptosis) 和具有抗增殖活性。FLT3/TrKA-IN-1 具有研究急性髓性白血病 (AML) 的潜力。
    FLT3/TrKA-IN-1
  • HY-143895
    FLT3-IN-12

    		FLT3 Cancer
    FLT3-IN-12 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 FLT3 激酶抑制剂，对 FLT3-WT 和 FLT3-D835Y 的 IC50 分别为 1.48 nM 和 2.87 nM。FLT3-IN-12 具有比 c-KIT 高的选择性 (>1000 倍)。FLT3-IN-12 具有出色的抗急性髓性白血病活性 (MV4-11细胞，IC50 为 0.75 nM)。
    FLT3-IN-12
  • HY-155594
    LT-540-717

    		FLT3 Cancer
    LT-540-717 (compound 32) 是一种有效的 FLT3 抑制剂 (IC50=0.62 nM)，具有抗增殖活性。LT-540-717 还抑制几种获得性 FLT3 突变：FLT3 (ITD, D835V)、FLT3 (ITD, F691L)、FLT3 (D835Y) 和 FLT3 (D835V)。LT-540-717 有潜力成为抗 AML 剂。
    LT-540-717
  • HY-145691
    HP1142

    		FLT3 Cancer
    HP1142 是 FLT3 受体酪氨酸激酶 (FLT3/ITD 突变) 的有效和具有选择性抑制剂。HP1142 是一种基于苯并咪唑支架的化合物。HP1142 具有研究FLT3/ITD 白血病的潜力。
    HP1142
  • HY-130247
    JAK2/FLT3-IN-1
    1 篇文献验证

    		 JAK FLT3 Apoptosis Cancer
    JAK2/FLT3-IN-1 是一种口服有效的双重 JAK2/FLT3 抑制剂，对 JAK2，FLT3，JAK1 和 JAK3 的 IC50 分别为 0.7 nM，4 nM，26 nM 和 39 nM。JAK2/FLT3-IN-1 具有抗癌活性。
    JAK2/FLT3-IN-1
  • HY-139619
    LT-850-166

    		FLT3 Cancer
    LT-850-166 是一种有效的 FLT3 抑制剂，具有克服多种 FLT3 突变的能力。
    LT-850-166
  • HY-130247A
    JAK2/FLT3-IN-1 TFA
    1 篇文献验证

    		 JAK FLT3 Apoptosis Cancer
    JAK2/FLT3-IN-1 (TFA) 是一种口服有效的双重 JAK2/FLT3 抑制剂，对 JAK2，FLT3，JAK1 和 JAK3 的 IC50 分别为 0.7 nM，4 nM，26 nM 和 39 nM。JAK2/FLT3-IN-1 (TFA) 具有抗癌活性。
    JAK2/FLT3-IN-1 TFA
  • HY-143278
    FLT3-IN-13

    		Topoisomerase FLT3 Apoptosis Cancer
    FLT3-IN-13 (compound 20) 是一种有效的抗白血病topoisomerase II 和 FLT3 双重抑制剂，IC50 分别为 2.26 μM 和 2.26 μM。FLT3-IN-13 将细胞周期阻滞在 G2/M 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。FLT3-IN-13具有抗细胞毒性活性，尤其是对白血病。
    FLT3-IN-13
  • HY-155195
    FLT3/CHK1-IN-1

    		Others Cancer
    FLT3/CHK-IN-1 (Compound 18) 是一种FLT3/CHK1双抑制剂。FLT3/CHK-IN-1 对 c-KI T的选择性超过1700倍，并大大降低了 hERG 亲和力，IC50值为58.4 μM。FLT3/CHK-IN-1 抑制了 MV-4-11 细胞接种小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。
    FLT3/CHK1-IN-1
  • HY-146680
    FLT3/ITD-IN-4

    		FLT3 RET CDK MAP4K Cancer
    FLT3/ITD-IN-4 (Compound 16) 是一种选择性的 FLT3 内部串联重复突变 (FLT3-ITD) 抑制剂，IC50 值为 2.3 nM。FLT3/ITD-IN-4 可用于急性骨髓性白血病的研究。
    FLT3/ITD-IN-4
  • HY-18744
    FLT3-IN-2

    		FLT3 Cancer
    FLT3-IN-2是一种FLT3抑制剂，IC50 ＜ 1 μM。
    FLT3-IN-2
  • HY-153886
    Wu-5

    		FLT3 AMPK Apoptosis Cancer
    Wu-5 是一种 USP10 抑制剂，可以抑制 FLT3 和 AMPK 通路，诱导 FLT3-ITD 降解并诱导细胞凋亡（apoptosis）。
    Wu-5
  • HY-145690
    HP1328

    		FLT3 Cancer
    HP1328 是 FLT3 受体酪氨酸激酶 (FLT3/ITD 突变) 的有效抑制剂。HP1328 是一种基于苯并咪唑支架的化合物。HP1328 显着降低白血病负担并延长 FLT3/ITD 白血病小鼠的生存期。
    HP1328
  • HY-162367
    FLT3/CHK1-IN-2

    		FLT3 Checkpoint Kinase (Chk) Cancer
    FLT3/CHK1-IN-2 (Compound 30) 是 FLT3 和 CHK1 的双重抑制剂，对 CHK1、FLT3-WT 和 FLT-D835Y IC50 分别为 25.63、16.39、22.80 nM。FLT3/CHK1-IN-2 具有良好的口服 PK 特性和激酶选择性。FLT3/CHK1-IN-2可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
    FLT3/CHK1-IN-2
  • HY-18949
    JI6

    		FLT3 JAK c-Kit Cancer
    JI6 是一种有效，选择性和具有口服活性的 FLT3 抑制剂，抑制 FLT3-WT，FLT3-D835Y 和 FLT3-D835H 的 IC50 值分别为 ~40，8 和 4 nM。JI6 还抑制 JAK3 和 c-Kit，IC50 值分别为 ~250 和 ~500 nM。JI6 可用于急性髓性白血病的研究。
    JI6
  • HY-143286
    PF15

    		PROTACs FLT3 Cancer
    PF15 是由 FLT3 kinase 配体和 CRBN 配体相连的 PROTAC，是一种具有高选择性的 FLT3-ITD 降解剂，其 DC50 值为 76.7 nM。PF15 能显著抑制 FLT3-ITD 阳性细胞的增殖，下调 FLT3 和 STAT5 的磷酸化。PF15 还能抑制小鼠模型中肿瘤的生长，可用于白血病的研究。
    PF15
  • HY-143286A
    PF15 TFA

    		PROTACs FLT3 Cancer
    PF15 TFA 是由 FLT3 kinase 配体和 CRBN 配体相连的 PROTAC，是一种具有高选择性的 FLT3-ITD 降解剂，其 DC50 值为 76.7 nM。PF15 TFA 能显著抑制 FLT3-ITD 阳性细胞的增殖，下调 FLT3 和 STAT5 的磷酸化。PF15 TFA 还能抑制小鼠模型中肿瘤的生长，可用于白血病的研究。
    PF15 TFA
  • HY-143434
    FLT3/D835Y-IN-1

    		FLT3 Cancer
    FLT3/D835Y-IN-1 (化合物13a) 是一种口服有效且选择性的 FLT3 和FLT3/D835Y 抑制剂，其 IC50 值分别为 0.26 nM 和 0.18 nM。FLT3/D835Y-IN-1 还能阻断肿瘤生长，具有抗癌作用，可以用于研究急性髓系白血病。
    FLT3/D835Y-IN-1
  • HY-155341
    HSK205

    		FLT3 Haspin Kinase Cancer
    HSK205 是一种 FLT3 和 haspin 双重抑制剂，对 FLT3 的 IC50 为 0.187 nM. HSK205 具有抗肿瘤活性。
    HSK205
  • HY-145015
    Tuspetinib

    HM43239

    		 FLT3 Apoptosis Cancer
    Tuspetinib (HM43239) 是具有口服活性的选择性 FLT3 抑制剂，IC50 值为 1.1 nM (FLT3 野生型)、1.8 nM (FLT3 ITD 突变型) 和 1.0 nM (FLT3 D835Y 突变型)。Tuspetinib 作为可逆的 I 型抑制剂直接抑制 FLT3 的激酶活性，并调节 p-STAT5, p-ERK SYK, JAK1/2 和 TAK1。Tuspetinib 抑制白血病细胞的增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Tuspetinib
  • HY-145015A
    Tuspetinib hydrate

    HM43239 hydrate

    		 FLT3 Apoptosis Cancer
    Tuspetinib (HM43239) hydrate 是具有口服活性的选择性 FLT3 抑制剂，IC50 值为 1.1 nM (FLT3 野生型)、1.8 nM (FLT3 ITD 突变型) 和 1.0 nM (FLT3 D835Y 突变型)。Tuspetinib hydrate 作为可逆的 I 型抑制剂直接抑制 FLT3 的激酶活性，调节 p-STAT5, p-ERK SYK, JAK1/2 和 TAK1。Tuspetinib hydrate 抑制白血病细胞的增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Tuspetinib hydrate
  • HY-15003
    ATH686

    		FLT3 Apoptosis Cancer
    ATH686 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性的 FLT3 抑制剂。ATH686 靶向突变 FLT3 蛋白激酶活性，并通过诱导凋亡 (apoptosis) 和抑制细胞周期来抑制具有 FLT3 突变的细胞的增殖。ATH686 具有抗白血病作用。
    ATH686
  • HY-112378
    D-65476

    		FLT3 Cancer
    D-65476 是 Ⅲ 型受体酪氨酸激酶 (Flt3) 抑制剂。在缺乏 IL-3 的情况下，D-65476 抑制 TEL-Flt3 转染的 BA/F3 细胞增殖 (IC50= 0.2 μM)，可以用于 Flt3 驱动的白血病的研究。
    D-65476
  • HY-128571
    FLT3-IN-4

    		FLT3 Cancer
    FLT3-IN-4 是一种口服有效的 Fms 样酪氨酸受体激酶 3 (FLT3; IC50= 7 nM) 抑制剂，可用于急性髓性白血病的研究。
    FLT3-IN-4
  • HY-13001
    Quizartinib
    25 篇以上引用文献

    AC220

    		 FLT3 Ligands for Target Protein for PROTAC Apoptosis Autophagy Cancer
    奎扎替尼 Quizartinib (AC220) 是一种具有口服活性的、高选择性的，有效的第二代 Ⅱ 型 FLT3 (type II FLT3) 酪氨酸激酶抑制剂，Kd 值为 1.6 nM。Quizartinib 抑制 Wt FLT3 和 突变型 FLT3-ITD 自磷酸化，IC50 分别为 4.1 nM 和 1.1 nM。Quizartinib 可以通过优化的 linker 与 VHL 配体连接，从而形成 PROTAC Flt3 降解剂。Quizartinib 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Quizartinib

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