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K-562 " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-169608
Bcr-Abl
Cancer
BCR-ABL-IN-11 (Compound 2) 是一种 BCR-ABL 抑制剂。BCR-ABL-IN-11 对慢性骨髓性白血病 (CML) 具有抗癌活性 (对 K562 细胞的 IC50 值为 129.61 μM)。
HY-N8105
Fungal
Infection
Cancer
Protoneogracillin 是一种呋甾醇糖苷,具有抑制植物病原真菌 P.oryzae 的活性 (MMDC=94.0 μM),对 K562 癌细胞的细胞毒活性 (IC50 =6.6 μM)。
HY-148284
Drug Derivative
Cancer
Berbamine acetate (Compound 3a) 是 Berbamine (HY-N0714) 的衍生物。Berbamine acetate 具有抗肿瘤活性,抑制 Imatinib (HY-15463) 耐受的 K562 白血病细胞的生长,IC50 为 6.6 μM。
HY-N14415
Bacterial
Infection
Cancer
Cochleamycin A 对肿瘤细胞有很强的抑制活性,对P388、HL60、K562 、COL0205 和 HT29 细胞的 IC50 (μg/mL) 分别为 1.6、14.0、6.2、16.5 和 19.1。Cochleamycin A 还具有抗革兰氏阳性菌活性。
HY-108969
NSC 366140; PD 115934
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
Pyrazoloacridine (NSC 366140) 具有抗癌活性,抑制拓扑异构酶 1 和 2 的活性 (topoisomerases 1 and 2)。Pyrazoloacridine (NSC 366140) 对 K562 髓系白血病细胞中的 IC50 值为 1.25 μM (24 h)。
HY-N10188
Others
Cancer
Nidurufin 是一种有效的细胞周期抑制剂,具有抗肿瘤活性。Nidurufin 以浓度和时间依赖性的方式诱导 K562 细胞系G2 /M过渡期的体外细胞周期阻滞,IC50 =12.6μM。
HY-149470
Histone Acetyltransferase
Cancer
MOZ-IN-3 (Compound 6j) 是一种 KAT6A (MOZ) 乙酰转移酶抑制剂 (IC50 : 30 nM)。MOZ-IN-3 对四种不同的髓系白血病细胞系 (HL-60、U937、SKNO-1、K562 ) 具有抗肿瘤活性。MOZ-IN-3 具有良好的代谢稳定性和药代动力学。
HY-W728151
Endogenous Metabolite
Cancer
3-O-Caffeoylshikimic acid (Compound 8) 是一种酚类化合物,可以从 Livistona chinensis 中分离得来。3-O-Caffeoylshikimic acid 是一种抗氧化剂。3-O-Caffeoylshikimic acid 可抑制人类癌细胞 HepG2、HL-60、K562 和 CNE-1 的增殖,IC50 为 5-150 μM。
HY-129592
Apoptosis
Cancer
p-Tolylmaleimide (compound 9) 是萘酰亚胺衍生物,对癌细胞具有细胞毒作用。p-Tolylmaleimide 可将人急性髓系白血病细胞 K562 的细胞周期阻滞在 sub-G0/G1 期,并诱导细胞凋亡。
HY-173498
Adenosine Receptor
Cancer
AR ligand 40 (compound 19c) 是一种具有拮抗活性的 Adenosine A1 Receptor 配体。AR ligand 40 对 SW480、SW48、HCT116、K562 、MDA-MB-231 和 A549 细胞表现出抗增殖作用,其 EC50 分别为 7、10、12、13、15 和 39 μM。
HY-110104
HY-157327
Bcr-Abl
Cancer
AKE-72 (compound 5) 是一种有效的 Pan-BCR-ABL 抑制剂。AKE-72 抑制 BCR-ABLWT ,BCR-ABLT315 ,BCR-ABLE255K ,BCR-ABLF3171 ,BCR-ABLH396P 和 BCR-ABLQ252H ,其 IC50 分别为 < 0.5、9、8.98、3.12、< 1.0 和 3.88 nM。AKE-72 对 K-562 细胞系具有抗白血病活性。
HY-136121
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 6 (Compound 14b) 是一种微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂,也是多种肿瘤细胞系的有效抑制剂。Tubulin inhibitor 6 抑制微管蛋白聚合,IC50 为 0.87 μM。Tubulin inhibitor 6 抑制 K562 细胞生长,IC50 为 840 nM。
HY-136122
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 7 (Compound 33c) 是一种微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂,也是多种肿瘤细胞系的有效抑制剂。Tubulin inhibitor 7 抑制微管蛋白聚合,IC50 为 0.52 μM。Tubulin inhibitor 7 抑制 K562 细胞生长,IC50 为 11 nM。
HY-136123
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 8 (Compound 33b) 是一种微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂,也是多种肿瘤细胞系的有效抑制剂。Tubulin inhibitor 8 抑制微管蛋白聚合,IC50 为 0.73 μM。Tubulin inhibitor 6 抑制 K562 细胞生长,IC50 为 14 nM。
HY-N11709
Others
Cancer
Theasaponin E1 是一种茶皂苷,可从茶籽中分离得到。Theasaponin E1 对人肿瘤细胞系 K562 和 HL60 表现出潜在抗肿瘤活性。Theasaponin E1 还具有醌还原酶 (QR) 诱导活性,可作用抗肿瘤剂用于癌症预防。
HY-11063S1
HY-N0083G
HY-11063S
HY-N3862
Others
Cancer
Erythrodiol 3-O-palmitate 是一种可以从秃疮花 (Dicranostigma leptopodum (Maxim) Fedde )、红花龙胆 (Gentiana rhodantha ) 或獐牙菜 (Swertia kouitchensis ) 中分离得到的天然产物。Erythrodiol 3-O-palmitate 具有抗肿瘤活性,在 100 ug/mL 浓度下对 K562 细胞的增殖抑制率为 47%。
HY-168082
Histone Methyltransferase
Cancer
Dot1L-IN-8 (Compound 15) 是一种有效的 Dot1L 抑制剂。Dot1L-IN-8 抑制 HL-60、K562 、MV4-11、HH 和 KG-1 细胞活力,其 IC50 分别为 0.45、1.03、0.68、1.66 和 1.12 μM。
HY-108969R
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
Pyrazoloacridine (Standard) 是 Pyrazoloacridine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pyrazoloacridine (NSC 366140) 具有抗癌活性,抑制拓扑异构酶 1 和 2 的活性 (topoisomerases 1 and 2)。Pyrazoloacridine (NSC 366140) 对 K562 髓系白血病细胞中的 IC50 值为 1.25 μM (24 h)。
HY-170910
HSP
Cancer
Hsp90-IN-39 (Compound 16t) 是一种 HSP90 抑制剂,对 HSP90α 亚型具有显著的选择性。Hsp90-IN-39在多种癌细胞系中表现出显著的抗增殖活性,包括 MCF-7、HCT116、SKBr3、K562 和 A549。Hsp90-IN-39 可用于癌症研究。
HY-11063R
HY-155389
Caspase
Cancer
Caspase-3 activator 2 (Compound 2f) 是一种 caspase 3 激活剂,可诱导细胞凋亡,可用于癌症的研究。Caspase-3 activator 2 对 HL-60 细胞和 K562 细胞具有细胞毒性,IC50 值分别为 33.52 μM和 76.90μM。
HY-120997
Berbamine p-nitrobenzoate
Calmodulin
Cancer
E6 Berbamine (Berbamine p-nitrobenzoate) 是一种有效的钙调蛋白(CaM )拮抗剂。E6 Berbamine 可抑制钙调蛋白 (CaM) 依赖性肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) 的活性,Ki 为 0.95 μM。E6 Berbamine 还具有抗白血病活性,在 K562 细胞中的 IC50 为 2.13 μM。
HY-146718
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-9 是一种有效的微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂,IC50 为 1.82 μM。Tubulin polymerization-IN-9 能引起细胞周期阻滞在 G2/M 期,诱导 K562 细胞凋亡 (apoptosis ) 和线粒体去极化。Tubulin polymerization-IN-9 具有强效的抗血管和抗肿瘤活性。
HY-142922
Bcr-Abl
Cancer
BCR-ABL-IN-4 是一种 BCR-ABL L 抑制剂,具有抗癌作用。BCR-ABL-IN-4 抑制癌细胞生长,对 K562 细胞和 BCR-ABL T315I 转染的 Ba/F3 细胞的 IC50 值分别为 0.67 nM 和 16 nM (WO2021143927A1;化合物 11)。
HY-172873
HDAC
Caspase
Apoptosis
Cancer
HDSI-18 是一种具有口服活性的 HDAC6 选择性抑制剂 (IC50 : 1.6 nM)。HDSI-18 对 K562 、MV4-11、MOLM-13、THP-1 和 Jurkat 细胞均具有细胞毒性 (IC50 分别为 0.48、0.58、0.91、1.79 和 4.31 μM)。HDSI-18 可激活 Caspase-3 ,诱导线粒体去极化和细胞凋亡 (Apoptosis ),具有抗肿瘤活性。
HY-153415
PROTACs
Bcr-Abl
Cancer
PROTAC BCR-ABL Degrader-1 (化合物 PROTAC 1) 是一种具有 2-oxoethyl linker 的 PROTAC 。PROTAC BCR-ABL Degrader-1 能以泛素蛋白酶体 (ubiquitinproteasom) 依赖性方式诱导 Bcr-Abl 降解。PROTAC BCR-ABL Degrader-1 对 K562 细胞显示出抗增殖活性,具有研究癌症的潜力。
HY-N12253
Others
Cancer
(19R)-13-Deoxy-19-hydroxyenmein 是enmein型二萜类似物的母体化合物。(19R)-13-Deoxy-19-Hydroxyenmein 具有抗增殖 活性,对人癌细胞系 K562 、MGC-803、CaEs-17 和 Bel-7402 的 IC50 值分别为 0.41、0.85、0.43、1.89 μM
HY-163673
HY-150239
BAY-299N
DNA/RNA Synthesis
Cancer
BAY-364 (BAY-299N) 是 TAF1 中第二个溴结构域的抑制剂。BAY-364 抑制 Kasumi-1 细胞、CD34+ 细胞和 K562 细胞中的 TAF1,IC50 值分别为 1.0 µM、10.4 µM 和 10.0 µM。
HY-N13162
Others
Cancer
Hemsleyadin D 是一种源自 Hemsleya penxianensis 的三萜类化合物,具有抗肿瘤活性,对 K562
,MGC-803,
U118,
HepG2,
A549
,MCF-7 细胞的 IC50 值分别为 93.9
,47.1
,25.9,
56.1,
66.3 和 67.6 μM。
HY-W178011
4,4'-Sulfonylbis(2-methylphenol)
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase IIα-IN-9 (NSC85582) 是一种双酚类化合物,对 DNA 拓扑异构酶 Topoisomerase II 有中等抑制作用 (IC50 : 571 μM)。Topoisomerase II α-IN-9 还表现出一定的细胞生长抑制作用,对 K562 和 CHO 的 IC50 s 分别为 117 μM 和 218 μM。
HY-N14135
Fungal
Infection
Cancer
Cystothiazole A 具有抗真菌活性,对白色念珠菌、酿酒酵母和烟曲霉菌有抑制作用,MIC 分别为 0.4 μg/mL、0.1 μg/mL 和 1.6 μg/mL;对人肿瘤细胞如 HPT-116 和 K562 细胞也有抑制作用,MIC 分别为 130 ng/mL 和 110 ng/mL;无抗菌作用。
HY-111193
3-Chloroprocainamide
NF-κB
Apoptosis
Cancer
Declopramide (3-Chloroprocainamide) 是一种口服有效的抗肿瘤药物,可抑制癌细胞 HL60 和 K562 的增殖,并抑制小鼠模型中人脑星形细胞瘤 (T24) 的生长。Declopramide 可诱导 70Z/3 细胞凋亡 (apoptosis ),通过抑制 IκBα 降解抑制 NF-κB。Declopramide 还可在研究中作为化学增敏剂。
HY-162489
Bcr-Abl
Others
Tyrosine kinase-IN-8 (compound 4e) 是一种 BCR‐ABL1 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)。Tyrosine kinase-IN-8 对慢性髓性白血病 (CML) 细胞系 K562 细胞具有抗增殖活性 (CC50 =0.8 µM)。Tyrosine kinase-IN-8 可用于慢性白血病的研究。
HY-12461
HY-168586
PROTACs
IRAK
Cancer
PROTAC IRAK4 degrader-12 是一种基于 Cereblon 配体的 PROTAC,在 K562 细胞中诱导对 IRAK4 的最大降解率为 108.46%,IC50 值为 4.87 nM。(Structure Note: Pink, IRAK4 Inhibitor (HY-168611); Blue,E3 (HY-W733885); Black, linker (HY-168613))。
HY-151361
AMPK
Cancer
AMPK-IN-3 (化合物 67) 是一种强效的、选择性的 AMPK 抑制剂,其对AMPK (α2) 、AMPK (α1) 和 KDR 的 IC50 值分别为 60.7、107 和 3820 nM。AMPK-IN-3 对 AMPK 的抑制不影响细胞活力或导致 K562 细胞的明显细胞毒性。AMPK-IN-3 可用于癌症的研究。
HY-147831
HY-122359A
rel-L-Centchroman; Ormeloxifene
Estrogen Receptor/ERR
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
苯并吡喃
rel-Levormeloxifene (rel-L-Centchroman) 是 Levormeloxifene (HY-122359) 的相对构型。rel-Levormeloxifene 是雌激素受体 (estrogen receptor ) 的选择性调节剂 (SERM)。rel-Levormeloxifene 抑制白血病细胞的增殖,IC50 大约为 7 μM,在 G0/G1 期阻滞细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。rel-Levormeloxifene 髓系诱导白血病细胞的分化,在 K562 细胞中诱导 ROS 的产生。
HY-N0678
Anhydroicaritin
JAK
Autophagy
Apoptosis
Cancer
脱水淫羊藿素
Icaritin (Anhydroicaritin) 是淫羊藿中的异戊二烯类黄酮衍生物,有效抑制 K562 细胞 (IC50 为 8 μM) 和原代 CML 细胞 (对 CML-CP 的 IC50 值为 13.4 μM,对 CML-BC 的 IC50 值为 18 μM) 的增殖。Icaritin 可以调节 MAPK/ERK/JNK 和 JAK2/STAT3/AKT 信号传导,并具有增强成骨的作用。
HY-136747
HY-100490B
HY-100490
HY-129149
HMG-CoA Reductase (HMGCR)
Metabolic Disease
Ganoderic acid SZ是一种天然产物,具有3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制活性。Ganoderic acid SZ在抑制HMG-CoA还原酶方面显示出比阳性对照阿托伐他汀更强的活性。Ganoderic acid SZ对酵母来源的α-糖苷酶表现出显著的抑制作用,其IC50值在很低的浓度下即可实现。Ganoderic acid SZ还表现出针对K562 细胞的细胞毒性,IC 值在10-20 μM范围内。
HY-W747507
Bacterial
Infection
Reveromycin D 是一种最初从链霉菌中分离出来的细菌代谢物。它可抑制 Balb/MK 细胞中 EGF 诱导的有丝分裂原活性,并对白色念珠菌具有 pH 依赖性抗真菌活性(在 pH 3 和 7.4 时,MIC 分别为 2 和 >500 μg/mL)。Reveromycin D 还可抑制 KB 和 K562 细胞的增殖(IC50 分别为 1.6 和 1.3 μg/mL)。
HY-103274
HY-125066
Bacterial
Infection
Reveromycin B 是一种螺旋缩酮细菌代谢物,最初从链霉菌中分离出来。它可抑制 Balb/MK 细胞中 EGF 诱导的有丝分裂活性(IC50 =6 μg/mL),并表现出针对白色念珠菌的 pH 依赖性抗真菌活性(在 pH 3.0 和 7.4 时,MIC 分别为 15.6 和 >500 μg/mL)。与瑞维霉素 A 和瑞维霉素 C 不同,Reveromycin B 不会抑制 KB 和 K562 细胞的增殖。
HY-100490A
HY-161324
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin degrader 1 (Compound 5i) 是 BML284 (HY-19987) 衍生物,是一种具有口服活性的秋水仙碱位点非共价微管蛋白降解剂,针对 5 种肿瘤细胞系 (Hela, HCT116, MCF-7, K562 and Molm-13) IC50 值为 0.02 - 0.05 μM。Tubulin degrader 1 具有抗增殖活性,可有效抑制肿瘤生长。
HY-W419589
HY-116971
Histone Methyltransferase
Apoptosis
Cancer
DCG066 是一种赖氨酸甲基转移酶 G9a 的抑制剂。DCG066 能直接与 G9a 结合,并在体外抑制甲基转移酶 活性。DCG066 降低组蛋白 H3 赖氨酸 9 二甲基化水平 (H3K9Me2 ),抑制细胞增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。DCG066 在 G9a 高表达的白血病细胞系(包括 K562 ) 中表现出低细胞毒性。
HY-155112
Microtubule/Tubulin
FLT3
Bcr-Abl
Cancer
Antiproliferative agent-30 (Compound 8g) 抑制微管蛋白 组装并抑制 FLT3 和 Abl1 。Antiproliferative agent-30 具有血管破坏活性。Antiproliferative agent-30 对癌细胞系具有广泛的抗增殖活性 (对于 HCT-116、K562 、MV-4-11 细胞 的 IC50 分别为 0.054 nM、0.008 nM、0.144 nM)。Antiproliferative agent-30 对FLT3-ITD-TKD突变的 AML 也具有抗癌作用。
HY-170895
HSP
Na+/K+ ATPase
Cancer
Hsp90-IN-38 (compound 20m) 是一种 HSP90 (热休克蛋白) 抑制剂。Hsp90-IN-38 展现出强烈的 HSP90 结合亲和力,Kd 为 87 nM。Hsp90-IN-38 抑制 ATPase 的 IC50 为 0.13 μM。Hsp90-IN-38 抑制 HCT116,MCF-7,SKBr3,K562 和 A549 细胞的 IC50 值分别为 0.187,0.072,0.105,0.403 和 0.031 μM。
HY-147832
HY-402815
Drug Intermediate
Cancer
(E)-4-(Naphthalen-2-yl)but-3-en-2-one (Compound 7) 是一种可用作分子砌块的活性小分子。(E)-4-(Naphthalen-2-yl)but-3-en-2-one 具有抗白血病活性,可抑制人慢性粒细胞白血病细胞 K562 的增殖,IC50 为 7.6 μM。
HY-N0678R
Anhydroicaritin (Standard)
JAK
Reference Standards
Autophagy
Apoptosis
Cancer
脱水淫羊藿素 (Standard)
Icaritin (Standard) 是 Icaritin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Icaritin (Anhydroicaritin) 是淫羊藿中的异戊二烯类黄酮衍生物,有效抑制 K562 细胞 (IC50 为 8 μM) 和原代 CML 细胞 (对 CML-CP 的 IC50 值为 13.4 μM,对 CML-BC 的 IC50 值为 18 μM) 的增殖。Icaritin 可以调节 MAPK/ERK/JNK 和 JAK2/STAT3/AKT 信号传导,并具有增强成骨的作用。
HY-100490R
HY-128634
Apoptosis
PI3K
MEK
Cancer
CML-IN-1 (compound 7) 是一种有效的抗癌剂。CML-IN-1对人慢性粒细胞白血病 (CML) 细胞系 K562 表现出非常好的诱导凋亡 (apoptosis ) 作用。CML-IN-1 通过显着降低 PI3K/Akt 信号通路的蛋白磷酸化发挥作用。CML-IN-1 (compound 4) 还通过抑制结直肠癌中的 MEK/ERK 信号通路来抑制细胞增殖。
HY-170604
MMP
Cardiovascular Disease
Cancer
MMP-2 Inhibitor-4 (Compound 5g) 是一种 MMP-2 抑制剂,IC50 为 152.62 nM。MMP-2 Inhibitor-4 可通过与 MMP-2 活性位点稳定结合来降低 K562 细胞系中的 MMP-2 水平,且在 ACHN 细胞系中显示出强烈的抗血管生成效果。MMP-2 Inhibitor-4 有望用于慢性髓性白血病 (CML) 研究。
HY-W231513
MASTL
Ser/Thr Protease
Aurora Kinase
Cancer
MASTL/Aurora A-IN-1 (Compound MA4) 是一种 MASTL 和 Aurora A 激酶的双重抑制剂,IC50 值分别为 0.56 μM 和 0.16 μM。MASTL/Aurora A-IN-1 具有广谱抗癌活性,在 NCI-60 癌细胞系中,对 SR(白血病)、K-562 (白血病)、MDA-MB-435(黑色素瘤)、MOLT-4(白血病)和 SK-MEL-2(黑色素瘤)细胞系具有强大的抗癌活性,GI50 值分别为 0.023、0.032、0.037、0.044 和 0.051 μM。MASTL/Aurora A-IN-1 通过抑制 Aurora A 和 MASTL 激酶,诱导细胞周期 G2/M 期阻滞,从而抑制癌细胞增殖。MASTL/Aurora A-IN-1 可用于癌症研究,特别是针对有丝分裂失调的肿瘤。
HY-156182
JNK
Cytochrome P450
Cancer
JNK-IN-14 是一种有效的 JNK 抑制剂,对 JNK1、JNK2 和 JNK3 的 IC50 值分别为 1.81, 12.7 和 10.5 nM。 JNK-IN-14 诱导早期细胞凋亡 (apoptosis )。JNK-IN-14 在 G2/M 期导致细胞群阻滞,相对于 SP600125 (HY-12041,在 K562 白血病细胞处略微抑制了 Beclin-1 的产生,表现出更强的抑制能力。
HY-117285
Lactoquinomycin A; LQM-A
Antibiotic
Bacterial
Infection
Cancer
Lactoquinomycin A 是一种醌类抗生素。Lactoquinomycin A 具有抗革兰氏阳性菌和部分革兰氏阴性菌的活性,但抗革兰氏阴性菌作用较弱,对真菌无作用。Lactoquinomycin A 对多种细胞株包括淋巴瘤 L5178Y 祖细胞、阿霉素耐药细胞、博来霉素耐药细胞、人白血病 K562 细胞、小鼠白血病 L-1210 细胞和小鼠白血病 P388 细胞均有抑制作用,ID50 (μg/mL)分别为 0.02、0.006、0.008、0.033、0.013 和 0.03。
HY-N14774
Antibiotic
Bacterial
Infection
Lactoquinomycin B 是一种醌类抗生素。Lactoquinomycin B 具有抗革兰氏阳性菌及部分革兰氏阴性菌的活性,但抗革兰氏阴性菌作用较弱,对真菌无作用。Lactoquinomycin B 对多种细胞株包括淋巴瘤 L5178Y 祖细胞、阿霉素耐药细胞、博来霉素耐药细胞、人白血病 K562 细胞、小鼠白血病 L-121 0细胞和小鼠白血病 P388 细胞均有抑制作用,ID50 (μg/mL)分别为 0.43、0.21、0.19、0.16、0.2 和 0.12。
HY-125322
Bacterial
Infection
Reveromycin C 是一种最初从链霉菌中分离出来的聚酮化合物,具有抗白色念珠菌的抗真菌活性(pH 3 和 pH 7.4 时,MIC 分别为 2.0 和 >500 μg/mL)。Reveromycin C 可抑制 Balb/MK 小鼠表皮细胞系中 EGF 诱导的有丝分裂原活性。它还可逆转肉瘤病毒转化的 NRK 大鼠肾细胞的形态(EC50 =1.58 μg/mL),并抑制 KB 细胞和 K562 人慢性粒细胞白血病细胞的增殖(两者的 IC50 =2.0 μg/mL)。
HY-100490AR
HY-156016
HDAC
Cancer
HDAC/CD13-IN-1 (Compound 12) 是一种 HDAC/CD13 抑制剂 (IC50 : hCD13 为 0.34 μM,猪 CD13 为 0.53 μM, HDAC1/2/3 分别为 0.03、0.06、0.02 μM)。HDAC/CD13-IN-1 抑制 MV4-11、K562 、Jeko-1 和 HL60 细胞增殖 (IC50 : 0.25-2.04 μM)。HDAC/CD13-IN-1 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。HDAC/CD13-IN-1 具有抗转移和抗侵袭功效。
HY-149511
c-Met/HGFR
Apoptosis
PDGFR
Cancer
MET/PDGFRA-IN-2 (compound 8h) 是一种 MET 和 PDGFRA 蛋白抑制剂。MET/PDGFRA-IN-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。MET/PDGFRA-IN-2 抑制 MET 阳性细胞的增殖 (对 AsPc-1, EBC-1, MKN-45, Mia-Paca-2, HT-29, K562 细胞的 IC50 s: 9.7, 6.1, 12.0, 11.5, 8.6, 34.4 μM)。
HY-173008
Apoptosis
YTHDF
Cancer
YTHDF2-IN-1 (Compound CK-75) 是 YT521-B 同源域家族 2 YTHDF2 的抑制剂(Kd =26.2 μM),可阻断 YTHDF2 与 m6A RNA 之间的相互作用。YTHDF2-IN-1 可抑制 JAR 细胞的集落形成,在多种癌细胞中表现出抗增殖活性(IC50 为微摩尔水平),在 G0/G1 期阻滞细胞周期,诱导 K562 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-161694
DNA Methyltransferase
Cancer
DNMT1-IN-3 (compound 7t-S) 是一种强效的 DNA 甲基转移酶 1 (DNMT1 ) 抑制剂,IC50 值为 0.777 μM,KD 值为 0.183 μM。DNMT1-IN-3 可与 DNMT1 中的 S - 腺苷甲硫氨酸 (SAM) 位点结合。DNMT1-IN-3 可通过诱导细胞凋亡和引起细胞 G0 / G1 期阻滞来抑制 K562 细胞的增殖,有潜力用于血液肿瘤的研究。
HY-125834
PROTACs
Bcr-Abl
Apoptosis
STAT
JAK
Cancer
GMB-475 是一种基于 Von Hippel-Lindau (VHL) 的强效 BCR-ABL1 PROTAC 。GMB-475 以异位方式靶向 ABL1 的肉豆蔻口袋,并通过泛素蛋白酶体途径降解 BCR-ABL1 蛋白。GMB-475 抑制人 K562 细胞和小鼠 Ba/F3 细胞的增殖,并用于慢性粒细胞白血病的研究。(蓝色: VHL ligand (HY-125845); 黑色: Linker; 粉色: BCR-ABL1 ligand (HY-11007))
HY-149510
c-Met/HGFR
Apoptosis
PDGFR
Cancer
MET/PDGFRA-IN-1 (compound 8c) 是一种 MET 和 PDGFRA 蛋白抑制剂 (对 MET 的IC50 : 36 μM)。MET/PDGFRA-IN-1 抑制 MET 磷酸化并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。MET/PDGFRA-IN-1 抑制 MET 阳性细胞的增殖 (对 AsPc-1, EBC-1, MKN-45, Mia-Paca-2, HT-29, K562 细胞的 IC50 s: 15.3、19.0、22.0、25.6、21.0、31.5 μM)。
HY-159179
Integrin
Inflammation/Immunology
α4 integrin receptor antagonist 3 (Compound 11) 是一种具有口服活性的 α4 整合素受体 (α4 integrin receptor ) 拮抗剂。α4 integrin receptor antagonist 3 可以抑制 α4 β1 /VCAM-1 和 α4 β7 /MAdCAM-1 相互作用介导的 K562 细胞粘附,IC50 值分别为 130 nM 和 2 nM。α4 integrin receptor antagonist 3 具有用于葡聚糖硫酸钠 (DSS) 结肠炎小鼠模型研究的潜力。
HY-N13081
Others
Cancer
3-Oxo-cinobufagin (compound 8) 是一种潜在抗癌剂,能通过高效液相色谱法从 M. spinosus 肉汤中分离得到。与分离的其他化合物相比,3-Oxo-cinobufagin 的 C-5 位羟基被进一步氧化或异构化,对大多数细胞株(HEL 除外)的细胞毒活性大大降低,而对 BEL 细胞株的活性则有所升高。3-Oxo-cinobufagin 对癌细胞的发挥细胞毒性的 IC50 分别为:71.3 μM (HepG2)、90.2 μM (SMMC-7221)、0.11 μM (BEL-7402)、72.5 μM (K562 )、5.3 μM (HL-60)、12 nM (HEL)。
HY-N6972
HY-N14773
Ser/Thr Protease
Infection
Cancer
Laccaridione B 可以抑制抗丝氨酸蛋白酶的活性。Laccaridione B 对胰蛋白酶、木瓜蛋白酶、嗜热蛋白酶、胶原酶和锌蛋白酶的抑制作用的 IC50 分别为 10.9 μg/mL、5.1 μg/mL、8.4 μg/mL、5.7 μg/mL 和 3.0 μg/mL。Laccaridione B 对 L-929、K-562 和 HeLa 细胞也具有很强的抗增殖活性,IC50 分别为 2.4 μg/mL、1.8 μg/mL 和 13.9 μg/mL。
HY-N6972R
HY-N14970
Parasite
Bacterial
Infection
Cancer
Hexacyclinol 具有中等抗革兰氏阳性菌活性,4-40 μg/mL 可抑制酵母多糖刺激的多形核中性粒细胞 (PMNL) 产生氧化剂。Hexacyclinol 抑制 L-930 和 K562 细胞生长,IC50 分别为 1.4 μg/mL 和 0.4 μg/mL,HeLa 细胞的 IC50 为 10 μg/mL。Hexacyclinol 还具有抗疟原虫作用,对恶性疟原虫的 IC50 为 2.4 μg/mL。
HY-102048
STAT
Apoptosis
Cancer
STAT5-IN-2 是 STAT5 的抑制剂,在 K562 和 KU812 细胞中的 EC50 分别为 9 μM和 5 μM,在文献 1 的名称是 17f。STAT5-IN-2 具有高效的抗白血病活性。
HY-16958R
HY-145363
Integrin
Cancer
αvβ5 integrin-IN-1 (Compound 12) 是第一个有效和选择性 αvβ5 整合素抑制剂 (pIC50 = 8.2)。
HY-100490S
HY-136498AR
HY-100490BR
HY-17563R
HY-W286906
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
Mcl1-IN-15 (Compound 7) 是一种骨髓细胞因子 1 (Mcl-1 ) 抑制剂,IC50 为 8.73 μM。Mcl1-IN-15 可抑制 Mcl1-BH3 肽相互作用,激活 Bak/Bax 介导的细胞凋亡 (apoptosis ) 并表现出抗肿瘤活性。
HY-173153
JNK
PERK
MEK
NO Synthase
Inflammation/Immunology
Cancer
BRAFV600E/JNK-IN-1 (Compound 14c) 是 JNK1 、JNK2 、JNK3 和 BRAFV600E 抑制剂,IC50 分别为 0.51 μM、0.53 μM、1.02 μM 和 0.009 μM。BRAFV600E/JNK-IN-1 可抑制 MEK1/2 和 ERK1/2 的磷酸化。此外,BRAFV600E/JNK-IN-1 能够抑制肿瘤细胞增殖、NO 释放和 PGE2 产生,具有抗肿瘤和抗炎的活性。
HY-151917
Apoptosis
Carbonic Anhydrase
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
Enpp/Carbonic anhydrase-IN-2 (compound 1i) 是一种有效的 Enpp 和 carbonic anhydrase 抑制剂,对 NPP1、NPP2、NPP3、CA-IX, CA-XII 的 IC50 值分别 1.13、 1.07、 0.74、 0.33、 0.68。Enpp/Carbonic anhydrase-IN-2 对癌细胞具有抗增殖活性,对正常细胞具有低细胞毒性。Enpp/Carbonic anhydrase-IN-2 诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。
HY-151916
Apoptosis
Carbonic Anhydrase
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
Enpp/Carbonic anhydrase-IN-1 (compound 1e) 是一种有效的 Enpp 和 carbonic anhydrase 抑制剂,对 NPP1、NPP2、NPP3、CA-II、CA-IX 的 IC50 值分别 1.36、1.35、3.00、0.88、1.02 μM。Enpp/Carbonic anhydrase-IN-1 对癌细胞具有抗增殖活性,对正常细胞具有低细胞毒性。Enpp/Carbonic anhydrase-IN-1 诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。
HY-146230
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-26 (compound 5h) 是一种高效的 VEGFR-2 抑制剂,IC50 为 15.5 nM。VEGFR-2-IN-26 白血病、非小肺、中枢神经系统、卵巢、肾、前列腺和乳腺癌细胞具有良好的抗增殖活性。
HY-151372
PKD
Cancer
Protein kinase D inhibitor 1 (compound 17m) 是一种有效的泛 PKD 抑制剂,IC50 为 17~35 nM。Protein kinase D inhibitor 1 可抑制 PKD 依赖性的皮质激素磷酸化。
HY-146444
HY-169021
JNK
Cancer
JNK-1-IN-3 (Compound 9e) 是 JNK1 抑制剂,能够下调 JNK1 基因表达,并抑制其磷酸化形式的蛋白质水平,同时降低其下游靶标 c-Jun 和 c-Fos 在肿瘤中的表达,并恢复 p53 活性。JNK-1-IN-3 具有广谱抗增殖活性,特别是对肾癌和乳腺癌细胞系有较高的抑制活性,具有体内和体外抗癌活性。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-N0083G
Trochol (GMP)
Fluorescent Dye
Betulin (GMP) (Trochol (GMP) 是 GMP 级别的 Betulin (HY-N0083)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Betulin 是一种 SREBP 抑制剂,在 K562 细胞中的 IC50 值是 14.5 μM。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-125771
18:0 Lyso-PC; LPC(18:0)
Drug Delivery
1-硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸胆碱
1-Stearoyl-sn-glycero-3-phosphocholine 是一种溶血磷脂酰胆碱,可抑制 K562 细胞中的 HDAC3 活性和 STAT3 的磷酸化。1-Stearoyl-sn-glycero-3-phosphocholine 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并在慢性粒细胞白血病 (CML) K562 细胞中表现出抗癌活性。
HY-N0083G
Trochol (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Betulin (GMP) (Trochol (GMP) 是 GMP 级别的 Betulin (HY-N0083)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Betulin 是一种 SREBP 抑制剂,在 K562 细胞中的 IC50 值是 14.5 μM。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-11063S1
Fingolimod-d4 (hydrochloride) 是 Fingolimod hydrochloride 的氘代物。Fingolimod hydrochloride (FTY720) 是一种 1-磷酸鞘氨醇 (sphingosine 1-phosphate ,S1P ) 拮抗剂,作用于 K562 和 NK 细胞,IC50 为 0.033 nM。Fingolimod 还是一种 pak1 激活剂,免疫抑制剂。
HY-11063S
Fingolimod-d4 是 Fingolimod 的氘代物。Fingolimod (FTY720 free base) 是一种 1-磷酸鞘氨醇 (sphingosine 1-phosphate ,S1P ) 拮抗剂,作用于 K562 和 NK 细胞,IC50 为 0.033 nM。Fingolimod 还是一种 pak1 激活剂,免疫抑制剂。
HY-125771S
1-Stearoyl-sn-glycero-3-phosphocholine-d35 是 1-Stearoyl-sn-glycero-3-phosphocholine (HY-125771) 的氘代物。1-Stearoyl-sn-glycero-3-phosphocholine 是一种溶血磷脂酰胆碱,可抑制 K562 细胞中的 HDAC3 活性和 STAT3 的磷酸化。1-Stearoyl-sn-glycero-3-phosphocholine 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并在慢性粒细胞白血病 (CML) K562 细胞中表现出抗癌活性。
HY-N0083S
Betulin-d3 (Trochol-d3 ) 是氘代标记的 Betulin。Betulin是一种SREBP 抑制剂,在K562 细胞中的IC50 值是14.5 μM。
HY-N0083S2
Betulin-d3 -1 是 Betulin (HY-N0083) 的氘代物。Betulin是一种SREBP 抑制剂,在K562 细胞中的IC50 值是14.5 μM。
HY-100490S
Rilmenidine-d4 是 Rilmenidine 的氘代物。Rilmenidine 是一种新型的抗高血压活性分子和口服活性选择性 I1 咪唑啉受体 (I1 imidazoline receptor ) 激动剂。Rilmenidine 是一种 α2 肾上腺素受体激动剂。Rilmenidine 诱导自噬 (autophagy )。Rilmenidine 可通过减少交感神经过度活跃而发挥中枢作用,并通过抑制 Na+ /H+ 反向
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-125771
18:0 Lyso-PC; LPC(18:0)
磷脂
1-Stearoyl-sn-glycero-3-phosphocholine 是一种溶血磷脂酰胆碱,可抑制 K562 细胞中的 HDAC3 活性和 STAT3 的磷酸化。1-Stearoyl-sn-glycero-3-phosphocholine 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并在慢性粒细胞白血病 (CML) K562 细胞中表现出抗癌活性。
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