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Non-small-cell lung cancer (NSCLC) " in MCE Product Catalog:
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Product Name
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Chemical Structure
HY-142283AS
EGFR
Cancer
Dosimertinib-d5 (mesylate) 是一种有效的口服活性 EGFR 抑制剂。Dosimertinib-d5 (mesylate) 降低 p-EGFR 和 p-ERK 蛋白水平的表达。Dosimertinib-d5 (mesylate) 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。Dosimertinib-d5 (mesylate) 具有非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的潜力。
HY-P5005
HY-148510
HY-19637
HY-154960
HY-167948
EGFR
Cancer
Dacomitinib metabolite M1/2 是野生型 (WT) EGFR 和 T790M 突变的强效抑制剂，对 EGFR 突变型非小细胞肺癌 (NSCLC) 中的获得性耐药机制表现出显著的活性。
HY-168112
EGFR
Cancer
EGFR-IN-127 是一种 ATP 竞争性 EGFR 抑制剂，对 EGFRdel19 和 EGFRdel19/T790M/C797S 的 IC50 分别为 136.3 nM 和 161. 2 nM。EGFR-IN-127 具有研究非小细胞肺癌 (NSCLC) 的潜力。
HY-163417
EGFR
Cancer
HER2-IN-15 (Compound 1) 是 HER2 抑制剂，可抑制 YVMA HER2 20 外显子插入突变 (HER2 YVMA )，IC50 <200 nM。HER2-IN-15 抑制 HER2 YVMA 突变细胞 BaF3 的增殖，IC50 <200 nM，并改善非小细胞肺癌 (NSCLC) 。
HY-163418
EGFR
Cancer
HER2-IN-17 (Compound 2) 是 HER2 抑制剂，可抑制 YVMA HER2 20 外显子插入突变 (HER2 YVMA )，IC50 <200 nM。HER2-IN-17 抑制 HER2 YVMA 突变细胞 BaF3 的增殖，IC50 <200 nM，并改善非小细胞肺癌 (NSCLC) 。
HY-163420
EGFR
Cancer
HER2-IN-16 (Compound 14) 是 HER2 抑制剂，可抑制 YVMA HER2 20 外显子插入突变 (HER2 YVMA )，IC50 <200 nM。HER2-IN-16 抑制 HER2 YVMA 突变细胞 BaF3 的增殖，IC50 <200 nM，并改善非小细胞肺癌 (NSCLC) 。
HY-151571
Ras
Cancer
ZG1077 是一种共价的 KRAS G12C 抑制剂。ZG1077 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-118263
PF-00299804 hydrate; PF-299804 hydrate
EGFR
Cancer
Dacomitinib (PF-00299804) hydrate 是一种口服有效的、不可逆的泛 ErbB 抑制剂。Dacomitinib hydrate 可用于癌症的研究，如转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 。
HY-138072
EGFR
Cancer
EMI1 是 EGFR 三重突变体 EGFR ex19del/T790M/C797S 和 EGFR L858R/T790M/C797S 的有效抑制剂。EMI1 可用于与 EGFR 突变相关的耐药型非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-173500
MMP Apoptosis EGFR STAT
Cancer
MG-3C 是一种强效的基质金属蛋白酶 9 (MMP-9 ) 抑制剂。MG-3C 能够选择性地杀死携带 EGFR T790M 突变的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞。MG-3C 可阻断 EGFR/STAT3 信号通路，诱导癌细胞发生 G2/M 期阻滞、生长抑制和细胞凋亡 (apoptosis )。MG-3C 有望用于肺癌的研究。
HY-P99269
BIBH 1; Anti-Human FAP Recombinant Antibody
FAP
Cancer
西罗珠单抗
FAP )。Sibrotuzumab 可用于结直肠癌和非小细胞肺癌的研究。
HY-12972
PF-06747775
EGFR
Cancer
Mavelertinib 是一种选择性的，口服有效的且不可逆的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR TKI )，对 Del，L858R 和双重突变体 T790M/L858R 和 T790M/Del 的 IC50 值分别为 5、4、12 和 3 nM。Mavelertinib 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-106618
RA 233
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
Mopidamol (RA 233) 是 Dipyridamole (HY-B0312) 的衍生物，是一种磷酸二酯酶 (phosphodiesterase ) 抑制剂。 Mopidamol 可用于非小细胞肺癌 (N-SCLC) 研究。
HY-P99202
HY-N11912
HY-173501
EGFR
Cancer
EGFR-IN-157 (compound IIB-5) 是一种有效的 EGFR 抑制剂，其IC50 为 18.81 nM。EGFR-IN-157 可用于非小细胞肺癌（NSCLC）的研究。
HY-142283
Isotope-Labeled Compounds EGFR
Cancer
Dosimertinib-d3 是一种有效的口服活性 EGFR 抑制剂。Dosimertinib-d3 降低 p-EGFR 和 p-ERK 蛋白水平的表达。Dosimertinib-d3 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。Dosimertinib-d3 具有非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的潜力。
HY-169269
HY-P99223
MEDI-575
PDGFR
Cancer
托维妥单抗
PDGFRα 单克隆抗体，可选择性的阻断 PDGFRα 信号转导。Tovetumab 可用于胶质母细胞瘤和非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-119182
NSC 300288
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Mitonafide (NSC 300288) 是一种细胞生长抑制剂。Mitonafide 通过嵌入 DNA 而与双链 DNA 结合，抑制 DNA 和 RNA 的合成。Mitonafide 是一种抗肿瘤剂，可用于癌症研究，如非小细胞肺癌 (NSCLC) 、白血病。
HY-19642A
MGCD265 hydrochloride
TAM Receptor c-Met/HGFR
Cancer
葛雷沙替尼盐酸盐
MET/SMO 双抑制剂。 Glesatinib hydrochloride 是一种酪氨酸激酶抑制剂，可拮抗非小细胞肺癌 (NSCLC) 中 P 糖蛋白介导的多药耐药性 (MDR)。
HY-19642
HY-176205
AB801
TAM Receptor
Cancer
AB801 是一种口服有效的 AXL 受体酪氨酸激酶抑制剂。AB801 通过抑制 AXL 的激酶活性，阻断其下游信号通路。AB801 能够用于癌症、尤其是与化疗联合非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-P99921
HY-110171
PI3K
Cancer
iMDK 是一种有效的 PI3K 抑制剂，可抑制生长因子 MDK （也称为中期因子或 MK）。iMDK 与 MEK 抑制剂协同抑制非小细胞肺癌 (NSCLC) ，而不会伤害正常细胞和小鼠。
HY-W423595
EGFR
Cancer
BEBT-109 是一种有效的泛突变选择性 EGFR 抑制剂。BEBT-109 具有改善的药代动力学特性。BEBT-109 可用于多种突变型 EGFR 驱动的非小细胞肺癌症的研究。
HY-164513
Ras Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
NHTD 是一种 KRAS-PDEδ 抑制剂。NHTD 通过靶向 PDEδ 的异戊烯基结合口袋，改变了 KRAS 的细胞定位，从而抑制 KRAS 突变的癌细胞增殖并诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。NHTD 可用于研究 KRAS 驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC) 。
HY-P99827
TSR-022; GSK4069889
Tim3
Cancer
考伯利单抗
TIM-3 单克隆抗体。Cobolimab 介导 TIM-3 的内化，IC50 值为 0.4464 nM。Cobolimab 在实体瘤、非小细胞肺癌 (NSCLC) 中有潜在应用。
HY-110171A
PI3K
Cancer
iMDK quarterhydrate 是一种有效的 PI3K 抑制剂，可抑制生长因子 MDK （也称为中期因子或 MK）。iMDK quarterhydrate 与 MEK 抑制剂协同抑制非小细胞肺癌 (NSCLC) ，而不会伤害正常细胞和小鼠。
HY-137433
D-0316
EGFR
Cancer
Befotertinib (D-0316) 是一种具有口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。Befotertinib 能抑制肿瘤细胞增殖。Befotertinib 可用于 EGFR T790M 阳性非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-137433A
D-0316 mesylate
EGFR
Cancer
Befotertinib (D-0316) mesylate 是一种具有口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。Befotertinib mesylate 能抑制肿瘤细胞增殖。Befotertinib mesylate 可用于 EGFR T790M 阳性非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-147281
HY-163657
EGFR
Cancer
HER2-IN-20 (compound 32) 是一种有效且选择性的 HER2WT 和 HER2YVMA 抑制剂，IC50 值分别为 49、42 nM。HER2-IN-20 具有用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的潜力。
HY-77493
(rel)-ARQ 197; (rel)-(3R,4R)-ARQ 198
c-Met/HGFR
Cancer
(rel)-Tivantinib (Compound 9) 是一种受体酪氨酸激酶 c-MET 的有效且高选择性抑制剂。(rel)-Tivantinib 有两个新靶点 GSK3α 和 GSK3β，它们在非小细胞肺癌 (NSCLC) 中的细胞作用机制中发挥重要作用。
HY-117366
PKC
Cancer
PS432 是一种 PKC 抑制剂，IC50 分别为 16.9 μM (PKCι ) 和 18.5 μM (PKCζ )。PS432 有效抑制非小细胞肺癌癌症细胞 (NSCLCs) 增殖，在小鼠异种移植模型抑制肿瘤生长。
HY-138751A
ASK120067 diTFA
EGFR
Cancer
limertinib (ASK120067) diTFA 是一种有效的口服活性 EGFRT790M 抑制剂 (IC50 : 0.3 nM)，对 EGFR WT (IC50 : 6.0 nM) 具有选择性。limertinib diTFA 是用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的第三代 EGFR-TKI。
HY-147802
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-59 (Compound 8c) 是一种 EGFR 抑制剂 (IC50 =190 nM) 和凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。EGFR-IN-59 对非小肺癌细胞系 (A549) 和正常肺成纤维细胞 (WI38) 具有细胞毒性，IC50 分别为 8.62 和 52.6 µM。EGFR-IN-59可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 、头颈癌、乳腺癌和结直肠癌等多种癌症的研究。
HY-13299
c-Met/HGFR
Cancer
MK-8033 是一种具有口服活性的 ATP 竞争性 c-Met/Ron 双重抑制剂 (IC50 s: 1 nM (c-Met)，7 nM (Ron))，优先结合活化的激酶构象 (activated kinase conformation)。MK-8033 可用于癌症的研究，例如乳腺癌，膀胱癌、非小细胞肺癌 (NSCLC) 。
HY-13299A
c-Met/HGFR
Cancer
MK-8033 hydrochloride 是一种具有口服活性的 ATP 竞争性 c-Met/Ron 双重抑制剂 (IC50 s: 1 nM (c-Met)，7 nM (Ron))，优先结合活化的激酶构象 (activated kinase conformation)。MK-8033 hydrochloride 可用于癌症的研究，例如乳腺癌，膀胱癌、非小细胞肺癌 (NSCLC) 。
HY-119182R
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Mitonafide (Standard） 是 Mitonafide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Mitonafide (NSC 300288) 是一种细胞生长抑制剂。Mitonafide 通过嵌入 DNA 而与双链 DNA 结合，抑制 DNA 和 RNA 的合成。Mitonafide 是一种抗肿瘤剂，可用于癌症研究，如非小细胞肺癌 (NSCLC) 、白血病。
HY-107553
HSP Apoptosis
Cancer
Chetomin 作为 Chaetomium globosum 的活性成分，是一种热休克蛋白90/缺氧诱导因子1α (Hsp90/HIF1α ) 途径的抑制剂。Chetomin 是一种有效的、无毒的非小细胞肺癌干细胞 (NSCLC CSC) 靶向分子。
HY-N3764
HY-P991058
BMS-986315
Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
Zimistobart (BMS-986315) 是一种全人源 IgG1 抗体，靶向结合 NKG2A 。Zimistobart 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。Zimistobart 的同型对照可参考 Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
HY-153356
Apoptosis
Cancer
MRT-2359 是一种有效、具有口服活性和选择性的 GSPT1 降解剂 (IC50 : >30 nM 且 <300 nM)，能特异地诱导依赖于蛋白质翻译的细胞凋亡 (apoptosis )。MRT-2359 在多种癌症细胞系中表现出显著且优先的抗增殖活性，尤其在 MYC 驱动的细胞系中，例如高表达 N-Myc 或 L-Myc 的非小细胞肺癌 (NSCLC) 和小细胞肺癌 (SCLC)。MRT-2359 能抑制耐药的 NSCLC 和 SCLC 细胞的生长，可用于肿瘤研究。
HY-114358
ONO-7475
TAM Receptor Trk Receptor
Cancer
Tamnorzatinib (ONO-7475) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 Axl/Mer 抑制剂，IC50 值分别为 0.7 nM 和 1.0 nM。Tamnorzatinib 使 AXL 过表达的 EGFR 突变型 NSCLC 细胞对 EGFR-TKIs 敏感，抑制耐药细胞的产生和耐药性的维持。Tamnorzatinib 联合 Osimertinib (HY-15772) 为 EGFR 突变非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究提供了一个光明的前景。
HY-P10944
NNS309
FAP
Cancer
Unlabeled FXX489 (NNS309) 是一种靶向成纤维细胞活化蛋白 (FAP ) 的配体。Unlabeled FXX489 可以用 68 Ga 和 177 Lu 标记，并表现出抗癌作用。Unlabeled FXX489 可用于研究胰腺导管腺癌 (PDAC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 、乳腺癌 (BC) 和结直肠癌 (CRC)。
HY-138751
ASK120067
EGFR
Cancer
limertinib (ASK120067) 是一种有效的口服活性 EGFRT790M 抑制剂 (IC50 :0.3 nM)，对 EGFRWT (IC50 :6.0 nM) 具有选择性。limertinib 是用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的第三代 EGFR-TKI。
HY-112870A
Alflutinib mesylate; Furmonertinib mesylate; AST2818 mesylate
EGFR
Cancer
甲磺酸伏美替尼
EGFR 抑制剂。Firmonertinib mesylate 抑制 EGFR 活性突变以及 T790M 获得性耐药突变。Firmonertinib mesylate 具有研究癌症疾病的潜力，尤其是对 EGFR ex20ins 突变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）的研究。
HY-112870
Alflutinib; Furmonertinib; AST2818
EGFR
Cancer
伏美替尼
EGFR 抑制剂。Firmonertinib 抑制 EGFR 活性突变以及 T790M 获得性耐药突变。Firmonertinib 具有研究癌症疾病的潜力，尤其是对 EGFR ex20ins突变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）的研究。
HY-123766
EGFR
Cancer
EGFR-IN-99 (compound 1a) 是一种有效的 EGFR 和 HER2 Exon 20 插入突变抑制剂。EGFR-IN-99 对 DFCI127 细胞具有优异的抗增殖活性，EC50 为 11.5 nM。EGFR-IN-99 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-151377
HY-172881
Pyruvate Kinase
Cancer
PKM2-IN-10 (Compound 16) 是一种 PKM2 抑制剂。PKM2-IN-10 可抑制 A549 和 HCC1833 细胞系的增殖，IC50 分别为 3.36 μM和 9.20 μM。PKM2-IN-10 在人源性非小细胞肺癌 (NSCLC) 和小鼠肺腺癌模型中具有抗肿瘤活性。PKM2-IN-10 可用于肺癌的研究。
HY-147259
c-Met/HGFR
Cancer
Dalmelitinib 是一种具有口服活性的 c-Met 激酶选择性抑制剂 (IC50 : 2.9 nM)，可与 c-Met 的 ATP-binding 区域结合。 Dalmelitinib 可诱导 MET 的磷酸化，部分或完全抑制 AKT 和 ERK 的磷酸化。Dalmelitinib 有效抑制癌细胞 (c-Met 癌基因扩增) 的增殖，可用于癌症的研究，如非小细胞肺癌。
HY-P991244
EGFR
Cancer
REGN-1400 是一种靶向 ErbB3 的全人源单克隆抗体抑制剂。REGN-1400 通过抑制 ErbB3 阻断相关信号通路，减少肿瘤细胞增殖。REGN-1400 有望用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 、结直肠癌 (CRC) 和头颈部鳞状细胞癌 (SCCHN) 等实体瘤的研究。
HY-144680
ZL-2313
EGFR
Cancer
BLU-945 是一种强效、高选择性、可逆的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 (TKIs)，具有口服活性。BLU-945 可有效抑制具有 L858R 和/或外显子 19 缺失突变、T790M 突变和 C797S 突变的 EGFR。BLU-945 可用于肺癌包括非小细胞肺癌（NSCLC）的研究。
HY-P9986
MTIG-7192A; RG-6058
CD28
Cancer
替瑞利尤单抗
TIGIT ) 结合的免疫检查点抑制剂。Tiragolumab 与 Atezolizumab（HY-P9904）和 Bevacizumab (HY-P9906) 联合使用对不可切除的肝细胞癌有益。Tiragolumab 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 和黑色素瘤研究。
HY-172943
HY-N13164
PI3K Akt Apoptosis
Cancer
远志皂苷D3
PI3K/Akt 通路来抑制非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞系的增殖，并诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-158058
HY-170809
RET
Cancer
RET-IN-29 (Compound 8W) 是一种选择性 RET kinase 抑制剂。RET-IN-29 对 CCDC6-RETV804M 突变的 BaF3 细胞表现出抑制作用，IC50 值为 0.715 μM。RET-IN-29 有望用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-143466
HY-170656
PI3K mTOR
Cancer
PI3K/mTOR Inhibitor-17 (compound 5nh) 是 PI3K/mTOR 的有效抑制剂，对 PI3Kα 和 mTOR 的抑制剂浓度分别为 0.45 nM 和 2.9 nM。PI3K/mTOR 抑制剂-17 在癌症研究中发挥着重要作用。
HY-170968
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-150 是一种 EGFR 抑制剂，可有效抑制突变型表皮生长因子受体 (EGFR ) 及其下游 AKT 信号通路的磷酸化，从而发挥抗肿瘤作用，并诱导 HMOX1 表达以触发铁死亡反应。EGFR-IN-150 对非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞系 H1975 的 IC50 为 0.386 μM，并可显著抑制 H1975 和 A549 细胞的克隆形成及迁移能力，并诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。此外，EGFR-IN-150 可在 H1975 荷瘤小鼠 CDX 模型中显著抑制肿瘤生长。EGFR-IN-150 有望用于非小细胞肺癌的相关研究。
HY-19815
CK-101; RX518
EGFR
Cancer
Olafertinib (CK-101) 是一种口服的第三代不可逆表皮生长因子受体酪氨酸激酶 (EGFR-TKI ) 抑制剂。Olafertinib 选择性抑制 EGFR-TKI 致敏突变和耐药突变，对野生型 EGFR 的活性极小。Olafertinib可用于 EGFR 突变型非小细胞肺癌 (NSCLC) 及其他晚期恶性肿瘤的研究。
HY-50687
(3S,4S)-ARQ 197; ARQ 198
c-Met/HGFR
Cancer
(3S,4S)-Tivantinib 是一种受体酪氨酸激酶 c-MET 的有效且高选择性抑制剂。(3S,4S)-Tivantinib 有两个新靶点 GSK3α 和 GSK3β，它们在非小细胞肺癌 (NSCLC) 中的细胞作用机制中发挥重要作用。
HY-173403
HY-19939S
M9831
DNA-PK
Cancer
VX-984 是一种口服有效、选择性的、可透过血脑屏障的 DNA-PK 抑制剂。VX-984 有效抑制 NHEJ (非同源性末端接合)，增加DSBs (DNA 双链断裂)。VX-984 可用于胶质母细胞瘤 (GBM) 和非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。VX-984 是一种从头设计的氘代物。
HY-151606
Akt
Cancer
Akt3 degrader 1 (化合物 12l) 是一种选择性的 Akt3 降解剂，能克服 Osimertinib (HY-15772) 诱导的 H1975OR NSCLC 细胞的抗性。Akt3 degrader 1 还具有抗增殖活性，能显著抑制小鼠体内肿瘤的生长。Akt3 degrader 1 可用于耐药性非小细胞肺癌的研究。
HY-119307
TMI-005
MMP TNF Receptor
Cancer
Apratastat (TMI-005) 是一种口服有效的、非选择性的和可逆的 TACE/MMPs 抑制剂，能抑制 TNF-α 的释放。Apratastat 有克服非小细胞肺癌放疗耐药性的潜力。
HY-P99705
RG-7599; DNIB-0600A; NaPi2b-ADC
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
Lifastuzumab vedotin (RG-7599; DNIB0600A) 是一种抗体-药物偶联物 (ADC )，包含人源化 IgG1 抗 NaPi2b 单克隆抗体 (MNIB2126A) 和有效的抗有丝分裂剂单甲基 auristatin E (MMAE; HY-15582)，MMAE 可以通过阻断微管蛋白的聚合来抑制细胞分裂。Lifastuzumab vedotin 具有用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 和铂耐药卵巢癌 (PROC) 研究的潜力。
HY-114277
AMG-510
Ras
Cancer
索托拉西布
KRAS G12C 共价抑制剂。Sotorasib 将 KRAS G12C 锁定在非活跃的 GDP 约束状态。Sotorasib 导致 KRAS G12C 突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 的消退。
HY-159190
MAPKAPK2 (MK2)
Cancer
HRX-0233 是一种小分子 MAP2K4 抑制剂。HRX-0233 在体内能够强效缩小 H358 KRASG12C 突变非小细胞肺癌 (NSCLC) 肿瘤，且没有明显的毒性。HRX-0233 能有效防止在单药治疗 KRAS 抑制剂 Sotorasib (HY-114277) 对受体酪氨酸激酶 (RTKs) 的反馈激活，并导致 MAPK 信号通路的更持久和全面的抑制。HRX-0233 有望用于 AR 阴性前列腺癌，肺癌和结肠癌的研究。
HY-121537
HY-161470
HY-145433
17β-HSD
Cancer
17β-HSD1-IN-1 (Compound 1) 是一种高度选择性的 17β-HSD1 抑制剂，抑制 17β-HSD1 和 17β-HSD2 的 IC50 分别为 5.6 和 3155 nM。17β-HSD1-IN-1 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-116749
BBSKE
TrxR
Cancer
Ethaselen (BBSKE) 是具有口服活性的，选择性的硫氧还蛋白还原酶 (TrxR ) 抑制剂，对野生型人 TrxR1 和大鼠 TrxR1 的 IC50 分别为 0.5 和 0.35 μM。Ethaselen 特异性结合哺乳动物 TrxR1 C 端活性位点中独特的硒代半胱氨酸-半胱氨酸氧化还原对。Ethaselen 是一种有机硒化合物，一种有效的抗肿瘤候选活性分子，可通过靶向 TrxR 对非小细胞肺癌 (NSCLC) 发挥有效抑制作用。
HY-157526
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-TK-IN-1 (compound 7o) 是一种有效的突变型 EGFR 抑制剂，其对 EGFRL858R/T790M 和 EGFRDel19 的 IC50 为 8.5 nM 和 9.3 nM。EGFR-TK 对 EGFR 突变驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞具有较强的抗增殖作用，并诱导细胞凋亡。
HY-164426
HY-161857
Akt mTOR Caspase CDK
Cancer
Akt/mTOR-IN-1 (Compound 8r) 是 AKT/mTOR 信号通路抑制剂，IC50 值为 0.8 µM，具有抗癌活性。Akt/mTOR-IN-1 可以降低 Caspase 3 的表达，并提高自噬蛋白 Cyclin B1 的表达，诱导细胞自噬和凋亡。Akt/mTOR-IN-1 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 领域研究。
HY-10261D
BIBW 2992 oxalate
EGFR Autophagy Apoptosis c-Met/HGFR Akt
Cancer
Afatinib (BIBW 2992) oxalate 是一种口服有效且不可逆的 ErbB 家族 (EGFR 和 HER2 ) 双特异性抑制剂，对 EGFRwt , EGFRL858R , EGFRL858R/T790M 和 HER2 的 IC50 值分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib oxalate 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。
HY-10261A
BIBW 2992MA2
EGFR Autophagy Apoptosis c-Met/HGFR Akt p38 MAPK
Cancer
双马来酸盐阿法替尼
ErbB 家族 (EGFR 和 HER2 ) 双特异性抑制剂，对 EGFRwt , EGFRL858R , EGFRL858R/T790M 和 HER2 的 IC50 值分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib dimaleate 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。
HY-172392
MNK Ribosomal S6 Kinase (RSK)
Cancer
HSND80 (Compound 1) 是一种有口服活性的 MNK /p70S6K 抑制剂，HSND80 对 MNK1 的 Kd 值为 44 nM，对 MNK2 的 Kd 值为 4 nM。HSND80 对 MNK1 和 MNK2 的靶点的停留时间分别为 45 分钟和 58 分钟。HSND80 在体外和体内均可抑制非小细胞肺癌 (NSCLC) ，并且可以在体外抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞生长。
HY-10261
BIBW 2992
EGFR Autophagy Apoptosis c-Met/HGFR Akt p38 MAPK
Cancer
阿法替尼
ErbB 家族 (EGFR 和 HER2 ) 双特异性抑制剂，对 EGFRwt , EGFRL858R , EGFRL858R/T790M 和 HER2 的 IC50 值分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。
HY-N6871
Bacterial IKK Ferroptosis
Infection Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
松香酸
铁死亡 (ferroptosis) 表现出对肝损伤的良好作用。Abietic acid 在小鼠皮肤伤口模型中显示加速伤口愈合。此外，Abietic acid 改善牛皮癣样炎症并调节小鼠肠道微生物群。Abietic acid 通过抑制 IKKβ 显著降低 NSCLC 细胞的增殖和生长。Abietic acid 有望用于非小细胞癌，肺损伤相关疾病和牛皮癣的研究。
HY-126830
Antifolate Apoptosis
Cancer
Antifolate C2 是一种抗叶酸化合物，对非鳞状非小细胞肺癌 (NS-NSCLC) 的增殖有抑制效果。Antifolate C2 通过靶向质子偶联叶酸转运蛋白 (PCFT) 实现对肿瘤的选择性作用，与常用的抗叶酸药物 Pemetrexed (HY-10820) 相比，Antifolate C2 对 PCFT 具有更高的选择性。Antifolate C2 通过抑制甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰转移酶 (GARFTase ) 来阻断脱氧嘌呤核苷酸的生物合成，最终抑制肿瘤细胞的增殖。Antifolate C2 可以用于 NS-NSCLC 的研究，尤其是对于那些对 Pemetrexed 反应不佳的患者。
HY-177021
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Tubulin-IN-51 是一种口服有效的微管蛋白 (Tubulin ) 抑制剂 (IC50 = 31 nM)。Tubulin-IN-51 在体外促进微管蛋白聚合，不与 Paclitaxel (HY-B0015) 竞争性结合。Tubulin-IN-51 抑制 Vinblastine (HY-13780) 与微管蛋白的结合。Tubulin-IN-51 抑制多种裸鼠异种移植模型中 (A549 人非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞和 U87-MG 人胶质母细胞瘤) 的肿瘤生长。
HY-149695
EGFR
Cancer
EGFR-IN-91 (compound 9) 是口服有效的 EGFR 抑制剂，可穿透血脑屏障。EGFR-IN-91 抑制 EGFRL858R/C797S 和 EGFRexon 19del/C797S ，在异种移植 (PDX) 小鼠模型中诱导肿瘤消退。EGFR-IN-91 有潜力抑制带 EGFR 突变体驱动的局部和转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 。
HY-173520
EGFR HDAC
Cancer
EGFR/HDAC-IN-1 (Compound 22c2) 是一种有效的表皮生长因子受体 (EGFR ) 和组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 的双重抑制剂，对 EGFR、HDAC1 和 HDAC3 的 IC50 值分别为 4.81 nM、119.4 nM 和 354.8 nM。EGFR/HDAC-IN-1 阻断EGFR 信号通路，影响组蛋白乙酰化状态，从而抑制肿瘤细胞增殖。EGFR/HDAC-IN-1 有望用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-114277R
Ras
Cancer
索托拉西布 (Standard)
KRAS G12C 共价抑制剂。Sotorasib 将 KRAS G12C 锁定在非活跃的 GDP 约束状态。Sotorasib 导致 KRAS G12C 突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 的消退。
HY-119307R
MMP TNF Receptor
Cancer
Apratastat (Standard） 是 Apratastat 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Apratastat (TMI-005) 是一种口服有效的、非选择性的和可逆的 TACE/MMPs 抑制剂，能抑制 TNF-α 的释放。Apratastat 有克服非小细胞肺癌放疗耐药性的潜力。
HY-146194
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
NHEJ inhibitor-1 (Compound C2) 是一种三功能 Pt(II) 复合物，可缓解非同源末端连接 (NHEJ)/同源重组 (HR) 相关的双链断裂 (DSB) 修复，从而避免非小细胞肺对顺铂的耐药性。NHEJ inhibitor-1 抑制损伤修复蛋白 Ku70 和 Rad51，从而使肿瘤对活性分子重新敏感。NHEJ inhibitor-1 还诱导 ROS 产生和 MMP 降低。
HY-14463
AT13387
HSP
Cancer
Onalespib (AT13387) 是一种有效的穿过血脑屏障的 heat-shock-protein-90 (Hsp90) 抑制剂。Onalespib 抑制细胞增殖、存活和迁移。Onalespib 降低 EGFR、p-EGFR、AKT、P-AKT、ERK1/2、P-ERK1/2、S6、P-S6 蛋白的表达。Onalespib 具有抗肿瘤活性。Onalespib 具有非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的潜力。
HY-10261R
HY-W403933R
HY-114277S2
AMG-510-d3
Isotope-Labeled Compounds Ras
Cancer
索托拉西布-d3
3 (AMG-510-d3 ) 是氘代标记的 Sotorasib. Sotorasib (AMG-510) 是一种有效的，口服生物可利用的，选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂。Sotorasib 将 KRAS G12C 锁定在非活跃的 GDP 约束状态。Sotorasib 导致 KRAS G12C 突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 的消退。
HY-103702
Proton Pump
Cancer
TIP48/49-IN-1 (Compound B) 是一种口服有效的特异性 RUVBL1/2 ATPase 抑制剂，其对纯化的 RUVBL1/2 的 IC50 为 59 nM。TIP48/49-IN-1 影响 DNA 复制过程，导致 S 期停滞。TIP48/49-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。TIP48/49-IN-1 抑制肿瘤生长，并增强非小细胞肺癌细胞 (NSCLC) 的放射敏感性。
HY-114277S
AMG-510-d7
Isotope-Labeled Compounds Ras
Cancer
索托拉西布-d7
7 (AMG-510-d7 ) 是一种氘标记的 Sotorasib (HY-114277)。Sotorasib (AMG-510) 是一种有效的，口服生物可利用的，选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂。Sotorasib 将 KRAS G12C 锁定在非活跃的 GDP 约束状态。Sotorasib 导致 KRAS G12C 突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 的消退。
HY-121537R
COX Akt Apoptosis
Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
CAY10404 (Standard） 是 CAY10404 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。CAY10404 是一种有效且高度选择性的环氧合酶 2 (COX-2 ) 抑制剂，IC50 为 1 nM，选择性指数 (SI；COX-1 IC50 /COX-2 IC50 ) 为 >500000。CAY10404 是有效的 PKB/Akt 和 MAPK 信号通路抑制剂，可诱导非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞凋亡 (apoptosis )。CAY10404 是一种二芳基异恶唑，具有良好的止痛，抗炎和抗癌活性。
HY-10261AR
HY-173493
Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Apoptosis Akt mTOR
Cancer
ALK-IN-31 (Compound Ld-10) 是一种口服有效的 ALK 抑制剂 (IC50 : 1135 nM)。ALK-IN-31 对肺癌细胞 H2228 表现出优异的抗增殖活性，IC50 值为 1.35 μM。ALK-IN-31 通过影响细胞线粒体功能，诱导细胞凋亡 (apoptosis )，并将细胞增殖停滞在 G0/G1 期。ALK-IN-31 通过下调 ALK 下游 PI3K-AKT-mTOR 信号通路中 p-AKT 和 p-mTOR 的表达发挥其抗肿瘤作用。ALK-IN-31 能够用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-12965B
TAM Receptor
Cancer
(Z)-S49076 hydrochloride 是一种具有口服活性的 MET 和 AXL 的抑制剂，能在体内外阻断这些受体的下游信号传导，抑制肿瘤细胞的增殖和迁移，并在异种移植模型中抑制肿瘤生长。(Z)-S49076 hydrochloride 能够在体内外克服 Erlotinib (HY-50896) 耐药细胞系中因 MET 扩增而产生的表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 的耐药性。(Z)-S49076 hydrochloride 可以用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-113916
AT13387 lactate
HSP
Cancer
Onalespib lactate 是一种有效的穿过血脑屏障的 heat-shock-protein-90 (Hsp90) 抑制剂，Kd 值为 0.71 nM。Onalespib lactate 抑制细胞增殖、存活和迁移。Onalespib lactate 降低 EGFR、p-EGFR、AKT、P-AKT、ERK1/2、P-ERK1/2、S6、P-S6 蛋白的表达。Onalespib lactate 具有抗肿瘤活性。Onalespib 具有非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的潜力。
HY-170665
EGFR
Cancer
EGFR T790M/L858R-IN-9 (Compound 8) 是一种 EGFR-L858R/T790M 抑制剂，其对 EGFR-L858R/T790M 突变激酶表现出良好的抑制磷酸化效果，IC50 值为 0.0064 µM。EGFR T790M/L858R-IN-9 还可抑制非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞增殖，能用于癌症的研究。
HY-10261E
(R)-BIBW 2992
EGFR c-Met/HGFR p38 MAPK
Cancer
(R)-Afatinib ((R)-BIBW 2992) 是 Afatinib 异构体。Afatinib (HY-10261) 是一种口服有效且不可逆的 ErbB 家族 (EGFR 和HER2 ) 双特异性抑制剂，对 EGFRwt , EGFRL858R , EGFRL858R/T790M 和 HER2 的 IC50 值分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。
HY-P99117
AK104
PD-1/PD-L1 CTLA-4
Inflammation/Immunology Cancer
卡度尼利单抗
IgG1 双特异性抗体，靶向 PD1/CTLA4 。Cadonilimab 阻断 PD-1 和 CTLA-4 通路，从而缓解其相应的免疫抑制作用，逆转肿瘤特异性 T 细胞衰竭。Cadonilimab 显著下调 FC 介导的效应功能，包括抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC)、抗体依赖性细胞吞噬 (ADCP)、补体依赖性细胞毒性 (CDC)。Cadonilimab 可用于转移性宫颈癌，其他恶性肿瘤如胃癌、GEJ 腺癌、非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-150610
EGFR
Cancer
EGFR-IN-69 (compound 17g) 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对EGFRL858R/T790M/C797S 、EGFRL858R/T790M 和 EGFR19del/T790M/C797S 的 IC50 值分别为 4.3、6.6 和 25.6 nM。EGFR-IN-69 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。
HY-161269
EGFR
Cancer
EGFR-IN-101 (I-10) 是一种 2-苯基氨基嘧啶衍生物。EGFR-IN-101 是 EGFR 抑制剂，对 EGFRL858R/T790M/C797S 和 Ba/F3-EGFRL858R/T790M/C797S 的 IC50 值分别为 33.26 和 106.4 nM。EGFR-IN-101 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-164476
EGFR GSK-3 PD-1/PD-L1
Cancer
ES-072 是一种口服有效的选择性 EGFR 突变体 (EGFR-T790M ) 抑制剂。ES-072 通过抑制 EGFR-T790M 活性来激活 GSK3α ，从而促进 PD-L1 在 Ser279 和 Ser283 位点的磷酸化。磷酸化的 PD-L1 促使 E3 泛素连接酶 ARIH1 的招募，进一步标记 PD-L1 进行泛素化和蛋白酶体介导的降解。这一机制不仅减少了癌症细胞的生长，还通过降低 PD-L1 的水平，增强了抗肿瘤免疫反应。ES-072 可用于抑制非小细胞肺癌细胞 (NSCLC) 增殖。
HY-173237
CDK Epigenetic Reader Domain
Cancer
CDK4/6/BRD4-IN-1 (B15) 是一种针对 CDK4 、CDK6 和 BRD4 的抑制剂，对 BRD4-BD2、BRD4-BD1、CDK6 和 CDK4 的 IC50 值分别为 220 nM、146 nM、106 nM 和 85 nM。CDK4/6/BRD4-IN-1 (B15) 可用于 非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。CDK4/6/BRD4-IN-1 (B15) 能够诱导 细胞周期阻滞 和 细胞凋亡。
HY-P99157
CD276/B7-H3
Cancer
奥博妥单抗
B7-H3 (CD276) 的人源化单克隆抗体，可选择性结合肿瘤细胞表面高表达的 B7-H3 。Omburtamab 通过激活 T 细胞和自然杀伤 (NK) 细胞介导的抗肿瘤免疫反应发挥活性。Omburtamab 可促进 CAR-T 细胞特异性浸润肿瘤、增强 NK 细胞通过 CD16 信号通路的杀伤功能，并可调节肿瘤细胞糖代谢 (如抑制 Warburg 效应)。Omburtamab 具有对非小细胞肺癌 (NSCLC) 等实体瘤的抑制潜力。
HY-147858A
PROTACs
Cancer
PROTAC EGFR degrader 7 diTFA (compound 13b) 是一种有效的、选择性 CRBN 招募的 PROTAC EGFRL858R/T790M 降解剂，其 DC50 为 13.2 nM。PROTAC EGFR degrader 7 diTFA 抑制 NCI-H1975 细胞增殖，IC50 为 46.82 nM。PROTAC EGFR degrader 7 diTFA 显著诱导 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis) 和 G2/M 期阻滞。PROTAC EGFR degrader 7 diTFA 具有抗肿瘤活性，可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。
HY-174315
PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Akt ERK
Cancer
WZH-17-002 是一种基于 WZH-15-125 的 ALK PROTAC 降解剂，DC50 为 25 nM。WZH-17-002 可增强对耐药性 Lorlatinib (HY-12215) 的 ALK 化合物突变活性。WZH-17-002 显著减少 ALK 融合非小细胞肺癌 (NSCLC) 的耐药性，并抑制 EML4-ALK G1202R/L1196 M 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。粉色：ALK ligand (HY-174314)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-14658)；黑色：linker (HY-174316)
HY-171509
Drug-Linker Conjugates for ADC Apoptosis
Cancer
Mal-N(Me)-C6-N(Me)-PNU-159682 (Compound 27)，一种用于 ADC 的活性分子-偶联物，由 ADC 接头 Mal-N(Me)-C6-N(Me) 和有效的 ADC 细胞毒素 PNU-159682 组成。Mal-N(Me)-C6-N(Me)-PNU-159682 选择性地将有效载荷递送到表达 CD46 的细胞中，通过组织蛋白酶 B 裂解 linker 释放 PNU-159682，诱导 DNA 损伤和细胞凋亡 (apoptosis )。Mal-N(Me)-C6-N(Me)-PNU-159682 在非小细胞肺癌 (NSCLC) 和结直肠癌 (CRC) 的异种移植 (PDX) 模型中显示持久的肿瘤消退。
HY-101522
EGFR BMX Kinase Btk MEK
Cancer
CHMFL-EGFR-202 是一种有效、不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 突变型激酶抑制剂， 对 耐药突变型 EGFR T790M 和 WT EGFR 激酶作用的 IC50 值分别为 5.3 nM 和 8.3 nM。在细胞中，CHMFL-EGFR-202 对 EGFR L858R/T790M 的选择性是 EGFR 野生型的 10 倍。CHMFL-EGFR-202 以 “DFG-in-C-helix-out” 的不活跃结合构象形式共价结合 EGFR，对 EGFR 突变体驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞株具有较强的抗增殖作用。
HY-172733S
Isotope-Labeled Compounds Histone Methyltransferase
Cancer
PRMT5-MTA-IN-3-d3 是氘代标记的 PRMT5-MTA-IN-3 (HY-172733)。PRMT5-MTA-IN-3-d3 是一种具有口服活性的 PRMT5-MTA 抑制剂。PRMT5-MTA-IN-3-d3 对 HTC116-MTAP 缺失型和野生型结直肠癌 HCT-116 细胞系具有抗增殖作用，IC50 值分别为 6 nM 和 961 nM。PRMT5-MTA-IN-3-d3 具有抗癌作用，特别是对于 MTAP 缺失的肿瘤，如非小细胞肺癌 (NSCLC) 、胰腺癌。
HY-144605
EGFR PROTACs
Cancer
PROTAC EGFR degrader 3 是一种有效的 PROTAC EGFR 降解剂。PROTAC EGFR degrader 3 对 H1975 和 HCC827 细胞具有优异的细胞活性和高选择性。PROTAC EGFR degrader 3 表明溶酶体参与了 EGFR 突变体的降解过程。
HY-124295
ABT-301; MPT0E028; TMU-C-0012
HDAC Akt Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
Imofinostat (ABT-301; MPT0E028) 是一种具有口服活性的选择性HDAC 抑制剂，对HDAC1 、HDAC2 和HDAC6 的 IC50 分别为 53.0 nM、106.2 nM 和 29.5 nM。Imofinostat 对 HDAC8 有较弱的抑制作用 (IC50 为 2.5 μM)，但对 HDAC4 无抑制作用 (IC50 >10 μM)。Imofinostat 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 来降低 B 细胞淋巴瘤的存活率，并具有强大的直接 Akt 靶向能力，可降低 B 细胞淋巴瘤中的 Akt 磷酸化。Imofinostat 具有广谱抗肿瘤活性，包括结直肠癌、B 细胞淋巴瘤、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胰腺癌，同时在肺气肿和肺纤维化等非肿瘤疾病中也具有研究潜力。
HY-155358
EGFR Apoptosis
Cancer
Os30 是一种有效的第四代 EGFR 抑制剂，一种有效的 EGFRC797S-TK 抑制剂，对 EGFRDel19/T790M/C797S TK 和 EGFRL858R/T790M/C797S TK 的 IC50 值分别为 18 nM 和 113 nM。Os30可以抑制EGFR磷酸化，将KC-0116细胞阻滞在G1期并诱导KC-0116（BaF3-EGFRDel19/T790M/C797S）细胞凋亡。Os30 对具有 EGFmRC797S 突变的非小细胞肺癌 (NSCLC) 显示出有效的抗肿瘤功效。
HY-147858
PROTACs EGFR Apoptosis
Cancer
PROTAC EGFR degrader 7 (compound 13b) 是一种有效的、选择性 CRBN 招募的 PROTAC EGFRL858R/T790M 降解剂，其 DC50 为 13.2 nM。PROTAC EGFR degrader 7 抑制 NCI-H1975 细胞增殖，IC50 为 46.82 nM。PROTAC EGFR degrader 7 显著诱导 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis ) 和 G2/M 期阻滞。PROTAC EGFR degrader 7 具有抗肿瘤活性，可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。PROTAC EGFR degrader 7 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-155721
22-(4′-Pyridinecarbonyl) jorunnamycin A
Akt mTOR
Cancer
22-(4′-py)-JA 是久那霉素 A (JA) 的半合成衍生物，能够从泰国蓝海绵 (Xestospongia sp.) 中分离得到。22-(4′-py)-JA 具有抗转移活性，能够抑制 AKT/mTOR/p70S6K 信号传导。22-(4′-py)-JA 抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 中的肿瘤细胞侵袭和管形成，下调金属蛋白酶（MMP-2 和 MMP-9）、缺氧诱导因子 1α (HIF-1α) 和血管内皮生长因子 (VEGF)。22-(4′-py)-JA 对非小细胞肺癌 (NSCLC) 具有有效抗癌活性。
HY-174855
PI3K mTOR Apoptosis Bcl-2 Family MDM-2/p53 Caspase
Cancer
PI3K/mTOR-IN-17 是一种 PI3K 和 mTOR 双重抑制剂，对 PI3K 和 mTOR 的 IC50 值分别为 1.21 μM 和 0.21 μM。PI3K/mTOR-IN-17 通过将细胞生长阻滞在 G1 期，诱导细胞发生 caspase 介导的细胞凋亡 (apoptosis )。PI3K/mTOR-IN-17 上调 caspases-3、7、8 和 9 的水平、p53 的表达以及 Bax/Bcl-2 比值。PI3K/mTOR-IN-17 抑制 PI3K/mTOR 信号通路。PI3K/mTOR-IN-17 可用于癌症研究，如非小细胞肺癌 (NSCLC) 。
HY-143445
EGFR
Cancer
EGFR-IN-48 是一种有效的且具有口服活性的 EGFR 抑制剂，对 EGFRd19/TM/CS , EGFRLR/TM/CS , EGFRWT 的 IC50 值分别为 0.193 nM, 0.251 nM, 10.4 nM。EGFR-IN-48 抑制 BaF3EGFR del19/T790M/C797S 和 PC-9EGFR del19/T790M/C797S 细胞的增殖，IC50 值分别为 1.526 nM 和 66.7 nM。
HY-L075
2,355 compounds
肺癌是癌症中发病率和死亡率最高的一种癌症，是威胁人类健康的一类主要疾病。肺癌主要分为两种：小细胞肺癌和非小细胞肺癌（NSCLC），其中非小细胞肺癌是主要的肺癌类型，约占肺癌发病率的85%。
与所有癌症一样，肺癌可以通过手术、化疗、放射治疗、靶向治疗、免疫治疗或多种治疗方法结合治疗。靶向治疗是肺癌尤其非小细胞肺癌治疗中的重要进展。非小细胞肺癌通常具有广泛的基因特性，可以分为不同的分子亚型，这些亚型存在癌基因依赖性，并且对靶向治疗非常敏感。这些亚型包括表皮生长因子（EGFR）或 BRAF 突变型，EML4 与 ALK 基因融合导致 ALK 的异常表达型及 ROS1 基因与其他基因融合导致 ROS1 异常表达型等。这些都是靶向治疗中的重要靶点。
MCE 提供 2,355 个具有明确或潜在抗肺癌活性的化合物，这些化合物靶向肺癌治疗中的关键靶点及信号通路。MCE 抗肺癌化合物库是筛选抗肺癌活性化合物及其他肺癌相关研究的重要工具。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P5005
HY-P10944
NNS309
FAP
Cancer
Unlabeled FXX489 (NNS309) 是一种靶向成纤维细胞活化蛋白 (FAP ) 的配体。Unlabeled FXX489 可以用 68 Ga 和 177 Lu 标记，并表现出抗癌作用。Unlabeled FXX489 可用于研究胰腺导管腺癌 (PDAC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 、乳腺癌 (BC) 和结直肠癌 (CRC)。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99269
BIBH 1; Anti-Human FAP Recombinant Antibody
FAP
Cancer
西罗珠单抗
FAP )。Sibrotuzumab 可用于结直肠癌和非小细胞肺癌的研究。
HY-P99202
HY-P99223
MEDI-575
PDGFR
Cancer
托维妥单抗
PDGFRα 单克隆抗体，可选择性的阻断 PDGFRα 信号转导。Tovetumab 可用于胶质母细胞瘤和非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-P99827
TSR-022; GSK4069889
Tim3
Cancer
考伯利单抗
TIM-3 单克隆抗体。Cobolimab 介导 TIM-3 的内化，IC50 值为 0.4464 nM。Cobolimab 在实体瘤、非小细胞肺癌 (NSCLC) 中有潜在应用。
HY-P9986
MTIG-7192A; RG-6058
CD28
Cancer
替瑞利尤单抗
TIGIT ) 结合的免疫检查点抑制剂。Tiragolumab 与 Atezolizumab（HY-P9904）和 Bevacizumab (HY-P9906) 联合使用对不可切除的肝细胞癌有益。Tiragolumab 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 和黑色素瘤研究。
HY-P99705
RG-7599; DNIB-0600A; NaPi2b-ADC
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
Lifastuzumab vedotin (RG-7599; DNIB0600A) 是一种抗体-药物偶联物 (ADC )，包含人源化 IgG1 抗 NaPi2b 单克隆抗体 (MNIB2126A) 和有效的抗有丝分裂剂单甲基 auristatin E (MMAE; HY-15582)，MMAE 可以通过阻断微管蛋白的聚合来抑制细胞分裂。Lifastuzumab vedotin 具有用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 和铂耐药卵巢癌 (PROC) 研究的潜力。
HY-P99117
AK104
PD-1/PD-L1 CTLA-4
Inflammation/Immunology Cancer
卡度尼利单抗
IgG1 双特异性抗体，靶向 PD1/CTLA4 。Cadonilimab 阻断 PD-1 和 CTLA-4 通路，从而缓解其相应的免疫抑制作用，逆转肿瘤特异性 T 细胞衰竭。Cadonilimab 显著下调 FC 介导的效应功能，包括抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC)、抗体依赖性细胞吞噬 (ADCP)、补体依赖性细胞毒性 (CDC)。Cadonilimab 可用于转移性宫颈癌，其他恶性肿瘤如胃癌、GEJ 腺癌、非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-P99921
HY-P991058
BMS-986315
Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
Zimistobart (BMS-986315) 是一种全人源 IgG1 抗体，靶向结合 NKG2A 。Zimistobart 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。Zimistobart 的同型对照可参考 Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
HY-P991244
EGFR
Cancer
REGN-1400 是一种靶向 ErbB3 的全人源单克隆抗体抑制剂。REGN-1400 通过抑制 ErbB3 阻断相关信号通路，减少肿瘤细胞增殖。REGN-1400 有望用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 、结直肠癌 (CRC) 和头颈部鳞状细胞癌 (SCCHN) 等实体瘤的研究。
HY-P99157
CD276/B7-H3
Cancer
奥博妥单抗
B7-H3 (CD276) 的人源化单克隆抗体，可选择性结合肿瘤细胞表面高表达的 B7-H3 。Omburtamab 通过激活 T 细胞和自然杀伤 (NK) 细胞介导的抗肿瘤免疫反应发挥活性。Omburtamab 可促进 CAR-T 细胞特异性浸润肿瘤、增强 NK 细胞通过 CD16 信号通路的杀伤功能，并可调节肿瘤细胞糖代谢 (如抑制 Warburg 效应)。Omburtamab 具有对非小细胞肺癌 (NSCLC) 等实体瘤的抑制潜力。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-142283AS
Dosimertinib-d5 (mesylate) 是一种有效的口服活性 EGFR 抑制剂。Dosimertinib-d5 (mesylate) 降低 p-EGFR 和 p-ERK 蛋白水平的表达。Dosimertinib-d5 (mesylate) 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。Dosimertinib-d5 (mesylate) 具有非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的潜力。
HY-19939S
VX-984 是一种口服有效、选择性的、可透过血脑屏障的 DNA-PK 抑制剂。VX-984 有效抑制 NHEJ (非同源性末端接合)，增加DSBs (DNA 双链断裂)。VX-984 可用于胶质母细胞瘤 (GBM) 和非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。VX-984 是一种从头设计的氘代物。
HY-114277S
Sotorasib-d7 (AMG-510-d7 ) 是一种氘标记的 Sotorasib (HY-114277)。Sotorasib (AMG-510) 是一种有效的，口服生物可利用的，选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂。Sotorasib 将 KRAS G12C 锁定在非活跃的 GDP 约束状态。Sotorasib 导致 KRAS G12C 突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 的消退。
HY-142283
Dosimertinib-d3 是一种有效的口服活性 EGFR 抑制剂。Dosimertinib-d3 降低 p-EGFR 和 p-ERK 蛋白水平的表达。Dosimertinib-d3 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。Dosimertinib-d3 具有非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的潜力。
HY-114277S2
Sotorasib-d3 (AMG-510-d3 ) 是氘代标记的 Sotorasib. Sotorasib (AMG-510) 是一种有效的，口服生物可利用的，选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂。Sotorasib 将 KRAS G12C 锁定在非活跃的 GDP 约束状态。Sotorasib 导致 KRAS G12C 突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 的消退。
HY-172733S
PRMT5-MTA-IN-3-d3 是氘代标记的 PRMT5-MTA-IN-3 (HY-172733)。PRMT5-MTA-IN-3-d3 是一种具有口服活性的 PRMT5-MTA 抑制剂。PRMT5-MTA-IN-3-d3 对 HTC116-MTAP 缺失型和野生型结直肠癌 HCT-116 细胞系具有抗增殖作用，IC50 值分别为 6 nM 和 961 nM。PRMT5-MTA-IN-3-d3 具有抗癌作用，特别是对于 MTAP 缺失的肿瘤，如非小细胞肺癌 (NSCLC) 、胰腺癌。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-147858
炔烃
PROTAC EGFR degrader 7 (compound 13b) 是一种有效的、选择性 CRBN 招募的 PROTAC EGFRL858R/T790M 降解剂，其 DC50 为 13.2 nM。PROTAC EGFR degrader 7 抑制 NCI-H1975 细胞增殖，IC50 为 46.82 nM。PROTAC EGFR degrader 7 显著诱导 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis ) 和 G2/M 期阻滞。PROTAC EGFR degrader 7 具有抗肿瘤活性，可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。PROTAC EGFR degrader 7 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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