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PAMs
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
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HY-P1181A
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HY-126327A
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HY-161118
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Others
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Neurological Disease
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MB327 是一种双吡啶非肟类化合物,能够恢复神经肌肉功能。MB327 能以典型的 II 型 PAM 方式来恢复卡巴胆碱脱敏的烟酰胺乙酰胆碱受体 (nAChRs) 的活性。MB327 可以中和神经毒剂中毒。
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HY-131004
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HY-170499
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BI02982816
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mGluR
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Neurological Disease
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VU6024578 (BI02982816) 是口服有效的代谢型谷氨酸受体 (mGluR1) 选择性正变构调节剂 (PAM),可激活人类 mGluR1 和大鼠 mGluR1,EC50 分别为 54 nM 和 46 nM。VU6024578 在大鼠 amphetamine 诱发的多动症模型和 MK-801 (HY-15084B) 诱发的新物体识别 (NOR) 模型中表现出抗精神病活性。VU6024578 具有血脑屏障通透性。
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HY-123934
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P-glycoprotein
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Neurological Disease
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VU6007477 是具有脑渗透性的,选择性的 M1 阳性别构调节剂 (PAM),其 EC50 值为 230 nM。VU6007477 还是一种人类P-糖蛋白 (P-gp) 底物,具有中等的渗透性。与羟基化同类物相比,VU6007477 在中枢神经系统 (CNS) 渗透性方面表现更佳。VU6007477 是一个吡喃酰胺衍生物,有望用于强效的胆碱能癫痫活性的研究。
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HY-124112
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Parasite
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Infection
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PAM 1392 对小鼠体内 Plasmodium berghei,猴子体内的 P. cynofolgi 和 P. knowlesi 以及小鼠组织培养中的 Trypanosoma cruzi 和体外的 hemolytic streptococci 具有口服活性。PAM 1392 具有抗疟疾和抗锥虫的活性,有望用于耐药性疟疾的研究。
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HY-112146
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HY-112146A
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HY-108471
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Toll-like Receptor (TLR)
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Cancer
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CU-CPT22 是一种有效的 toll 样受体 1 和 2 (TLR1/2) 蛋白复合物抑制剂,可与 TLR1/2 结合的合成三酰脂蛋白 (Pam3CSK4) 竞争,Ki 值为 0.41 µM。 CU-CPT22 阻断 Pam3CSK4 诱导的 TLR1/2 激活,IC50 值为 0.58 µM。
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HY-173032
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mGluR
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Neurological Disease
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VU6033685 是口服有效的 mGlu1 的正向变构调节剂 (PAM),可正向调节人 mGlu1 和人 mGlu5,EC50 分别为 39 nM 和 3960 nM。VU6033685 还抑制 CYP1A2、CYP2C9 和 CYP2D6,IC50 分别为 26、22.3 和 23.8 μM。VU6033685 可逆转 amphetamine 诱导的大鼠运动过度,保护大鼠免受 MK-801 (HY-15084B) 诱导的认知障碍。 VU6033685 在大鼠体内表现出良好的药代动力学特征,口服生物利用度为 42.8%。
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HY-173251S
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GABA Receptor
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Neurological Disease
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ENX-101 是一种口服有效的 (GABAA) 受体部分正向变构调节剂 (PAM)。ENX-101 对 GABA 受体的 α2β2γ2L (EC50 = 0.76 nM)、α2β3γ2L (EC50 = 0.61 nM)、α3 (EC50 = 1.97 nM)、α5 (EC50 = 0.85 nM) 亚基具有选择性。ENX-101 在多种动物模型中表现出抗癫痫活性。
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HY-144291
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HY-161113
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CaSR
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Metabolic Disease
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Z8554052021 (compound 2021) 是一种有效的 CaSR 正变构调节剂 (PAM),实际上也是GPCR PAM,EC50 为 3.3 nM。Z8554052021 具有用于甲状旁腺功能亢进研究的潜力。
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HY-15476
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HY-100605
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mGluR
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Others
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VU0483605 是一种有效的可透过血脑屏障的 mGlu1 受体正向变构调节剂 (PAM)。VU0483605 对人源 mGlu1 和大鼠 mGlu1 均表现出良好的正向变构调节活性,其 EC50 值分别为 390 和 356 nM。
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HY-134912
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HY-103535
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HY-159509
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Claziprotamide
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PANK
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Others
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Claziprotamidum (Claziprotamide) 是一种对泛酰酸激酶 1 和 3 (PanK1 和 PanK3) 的正变构调节剂 (PAM)。
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HY-113346
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HY-117611
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HY-137204
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HY-162454
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HY-149975
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iGluR
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Neurological Disease
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AMPA receptor modulator-4 是一种 3,4-dihydro-2H-1,2,4-benzothiadiazine 1,1-dioxide (BTD),是口服有效的 AMPA 受体 (AMPAR PAM) 的正变构调节剂。AMPA receptor modulator-4 可以透过血脑屏障。AMPA receptor modulator-4 可提高小鼠的认知能力并改善工作记忆能力。
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HY-172981
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HY-172982
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HY-103571
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HY-107423
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HY-119078
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HY-18654
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HY-112814
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HY-161810
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HY-108340
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HY-117408
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HY-113346S
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HY-W115727
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HY-15393
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HY-108703
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PXT002331
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mGluR
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Neurological Disease
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Foliglurax (PXT002331) 是一种可渗透脑的,有效的选择性代谢型谷氨酸受体 4 正变构调节剂 (mGluR4 PAM),EC50 为 79 nM。抗帕金森病。
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HY-W338852
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Drug Metabolite
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Cancer
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Gentisuric Acid 是阿司匹林 (Aspirin(HY-14654)) 的代谢产物,也是 α-酰胺化单加氧酶 (PAM) 的底物。Gentisuric Acid 可防止 Mitomycin C (HY-13316) 造成的 DNA 损伤。
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HY-155628
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iGluR
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Others
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AMPA receptor modulator-6 (化合物 (R,R)-2b) 是一种 AMPA 受体正变构调节剂 (AMPA receptor PAM)。AMPA receptor modulator-6 可用于神经系统性疾病的研究。
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HY-12149
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HY-119772
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HY-W115727E
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HY-W115727D
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HY-111332
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mGluR
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Others
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(E)-PHCCC 是 mGluR4 的正变构调节剂 (PAM),可增强受体内源性配体 (glutamate) 的活性,并在 CHO 细胞的钙动员试验中表现出活性,EC50 为 3.2 μM。
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HY-128770
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HY-108703A
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PXT002331 monohydrochloride
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mGluR
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Neurological Disease
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Foliglurax monohydrochloride (PXT002331 monohydrochloride) 是一种可渗透脑的,有效的选择性代谢型谷氨酸受体 4 正变构调节剂 (mGluR4 PAM),EC50 为 79 nM。抗帕金森病。
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HY-P1180
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HY-P1180A
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HY-157421
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NAMPT
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Others
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Nampt activator-4 是一种烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NAMPT) 正变构调节剂 (N-PAM) EC50 为 0.058 μM。Nampt activator-4 可以提高细胞中的烟酰胺腺嘌呤二核苷酸 (NAD+)。
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HY-128783
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mAChR
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Neurological Disease
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VU0090157 是一种 M1 毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (mAChR) 的正向别构调节剂 (PAM)。VU0090157 通过与别构位点结合,增加 ACh 的亲和力。VU0090157 可用于精神分裂症和阿尔茨海默病的研究。
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HY-14417
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mGluR
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Neurological Disease
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VU0155041 是一种有效,选择性的 mGluR4 正变构调节剂 (PAM),对人和大鼠 mGluR4 的 EC50 值分别为 798 nM 和 693 nM。VU0155041 有用于帕金森病研究的潜力。
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HY-116819A
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GCGR
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Metabolic Disease
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VU0453379 hydrochloride 是一种高选择性和中枢神经系统 (CNS) 可渗透的胰高血糖素样肽受体 (GLP-1R) 的阳性变构调节剂 (PAM),EC50 值为 1.3 μM。
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HY-116819
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GCGR
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Metabolic Disease
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VU0453379 是一种高选择性和中枢神经系统 (CNS) 可渗透的胰高血糖素样肽受体 (GLP-1R) 的阳性变构调节剂 (PAM),EC50 值为 1.3 μM。
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HY-W777503
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HY-14417B
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mGluR
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Neurological Disease
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VU0155041 sodium 是一种有效,选择性的 mGluR4 混合变构激动剂/正变构调节剂 (PAM),对人和大鼠 mGluR4 的 EC50 值分别为 798 nM 和 693 nM。VU0155041 sodium 有潜力用于帕金森病的研究。
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HY-13058
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mGluR
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Neurological Disease
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ADX-47273 是一种有效的,选择性和可透过血脑屏障的 mGluR5 阳性变构调节剂 (PAM),增强谷氨酸 (50 nM) 反应的 EC50 值为 0.17 μM。 ADX-47273 具有抗精神病和增强认知的活性。
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HY-143312A
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GLP Receptor
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Metabolic Disease
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V-0219 hydrochloride (Compound 9) 是一种具有口服活性的胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R) 正向别构调节剂 (PAM)。V-0219 hydrochloride 能被用于肥胖相关糖尿病的研究。
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HY-W115727B
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PAM,Anion,Mw 18 million
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Biochemical Assay Reagents
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Others
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聚丙烯酰胺,阴离子,1800万
Polyacrylamide,Anion,Mw 18 million (PAM,Anion,Mw 18 million),可用于合成水溶性聚合物。Polyacrylamide,Anion,Mw 18 million 是可用作生命科学研究相关的生物材料或有机化合物。
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HY-14612
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mGluR
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Neurological Disease
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CPPHA 是一种高效、选择性的代谢型谷氨酸受体 mGluR5 和 mGluR1 正向变构调制器 (PAM)。CPPHA 可增强 mGluR5 和 mGluR1 对受体激活的反应。CPPHA 被开发用于中枢神经系统疾病的研究。
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HY-W338852R
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Drug Metabolite
Reference Standards
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Cancer
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Gentisuric acid (Standard)是 Gentisuric acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Gentisuric Acid 是阿司匹林 (Aspirin(HY-14654)) 的代谢产物,也是 α-酰胺化单加氧酶 (PAM) 的底物。Gentisuric Acid 可防止 Mitomycin C (HY-13316) 造成的 DNA 损伤。
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HY-115467
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HSP
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Metabolic Disease
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MitoBloCK-10 (MB-10) 是首个减弱 PAM 复合体活性的小分子调节剂。MitoBloCK-10 (MB-10) 可抑制 C 末端结构域的 Tim44 与前体和 Hsp70 结合。
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HY-129517
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iGluR
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Neurological Disease
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UBP714 通过与 NMDAR 的正变构位点 (PAM) 结合,表现出对重组 GluN1/GluN2 受体的激动活性。UBP714 增强了 Xenopus 卵母细胞模型中 NMDAR 介导的场兴奋性突触后电位 (f-EPSP)。
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HY-114933
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mAChR
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Metabolic Disease
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VU0119498 是一种泛 Gq mAChR M1,M3,M5 的正变构调节剂 (PAM),EC50 值分别为 6.04,6.38 和 4.08 µM。VU0119498 具有抗糖尿病活性。
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HY-169329
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HY-100588
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mGluR
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Neurological Disease
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VU0364770 是一种有效的选择性 mGlu4 正变构调节剂 (PAM)。VU0346770 对大鼠 mGlu4 和人 mGlu4 受体的 EC50 分别为 290 nM 和 1.1 μM。VU0364770 对 mGlu5 具有拮抗活性,EC50 为 17.9 μM,VU0364770 对 mGlu6 具有正变构调节活性,EC50 为 6.8 μM。VU0364770 还对 MAO 具有活性,作用于人 MAO-A 和 MAO-B 的 Ki 值分别为8.5 和 0.72 μM。
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HY-100588A
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mGluR
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Neurological Disease
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VU0364770 hydrochloride 是一种有效的选择性 mGlu4 正变构调节剂 (PAM)。VU0346770 hydrochloride 对大鼠 mGlu4 和人 mGlu4 受体的 EC50 分别为 290 nM 和 1.1 μM。VU0364770 hydrochloride 对 mGlu5 具有拮抗活性,EC50 为 17.9 μM,VU0364770 hydrochloride 对 mGlu6 具有正变构调节活性,EC50 为 6.8 μM。VU0364770 hydrochloride 还对 MAO 具有活性,作用于人 MAO-A 和 MAO-B 的 Ki 值分别为8.5 和 0.72 μM。
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HY-A0106
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HY-170903
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GABA Receptor
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Neurological Disease
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GABAA receptor modulator-3 (compound 3b) 是一种正向变构调节剂 (PAM)。GABAA receptor modulator-3 抑制 α1β3γ2 GABAAR 的峰值电流和稳态电流的 IC50 值分别为 671 μM 和 64 μM。
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HY-118256
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mGluR
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Neurological Disease
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LSN2814617 是一种口服有效的、能透过血脑屏障的和选择性的 mGlu5 (代谢性谷氨酸 5) 正向别构调节剂 (PAM),其 EC50 值为 52 nM (Human mGlu5) 和 42 nM (rat mGlu5)。LSN2814617 具有促醒作用。LSN2814617 可用于精神分裂症研究。
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HY-14418
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ML-128
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mGluR
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Neurological Disease
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VU0361737 (ML-128) 是一种高效、选择性的,中枢神经系统 (CNS) 渗透性的代谢型谷氨酸受体 4 正变构调节剂 (mGluR4 PAM),对人类和大鼠 mGluR4 作用的 EC50 值分别为 240 nM 和 110 nM。VU0361737 具有神经保护作用,有潜力用于帕金森氏病的研究。
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HY-B1456A
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HY-149453
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Guanylate Cyclase
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Cardiovascular Disease
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MCUF-651 是一种具有口服活性的鸟苷酸环化酶 A 受体 (GC-A) 正变构调节剂 (PAM) (KD: 397 nM)。 MCUF-651 与 GC-A 结合并选择性增强心房钠尿肽 (ANP) 与 GC-A 的结合。MCUF-651 增强人心脏、肾和脂肪细胞中 ANP 介导的 cGMP 生成。MCUF-651 抑制心肌细胞肥大。
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HY-148867
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2-(Fluoromethoxy)-4'-(S-methylsulfonimidoyl)-1,1'-biphenyl
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Dopamine Receptor
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Neurological Disease
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UCM-1306 是一种口服有效的人多巴胺 D1 受体变构调节剂 (PAM)。UCM-1306 增加人和小鼠 D1 受体中的内源性多巴胺 (DA) 最大效应。UCM-1306 不仅可以改善运动症状,还可以解决与长期帕金森病 (PD) 相关的关键共病认知障碍。
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HY-12158
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mAChR
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Neurological Disease
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VU0238441是泛毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (mAChR) 阳性变构调节剂 (PAM),对 M1,M2,M3,M5 和 M4 的 EC50 分别为 3.2 μM,2.8 μM,2.2 μM,2.1 μM 和 > 10 μM。
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HY-121600
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Cannabinoid Receptor
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GAT229 是一种 CB1 正向别构调节剂 (PAM),能在高眼压小鼠模型中有效降低眼内压 (IOP),并增强 CB1 受体介导的 IOP 降低作用,0.2% GAT229 或 10 mg/kg GAT229 单独使用即可有效降低 IOP。GAT229 有望用于青光眼及眼内高压相关研究。
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HY-B0288B
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LILLY-53858 Calcium hydrate
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COX
Melanocortin Receptor
ERK
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Inflammation/Immunology
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非诺洛芬钙水合物
Fenoprofen (LILLY-53858) Calcium hydrate 是一种非甾体抗炎剂 (NSAID),可抑制环氧合酶 (COX)。Fenoprofen Calcium hydrate 是黑皮质素受体 (MCR) 正向变构调节剂 (PAM)。Fenoprofen Calcium hydrate 还能增强 HEK293T 细胞中的 ERK1/2 活化。Fenoprofen Calcium hydrate 具有抗关节炎活性,可用于类风湿性关节炎和骨关节炎的研究。
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HY-B0288A
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LILLY-53858 Calcium
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COX
Melanocortin Receptor
ERK
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Inflammation/Immunology
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非诺洛芬钙
Fenoprofen (LILLY-53858) Calcium 是一种非甾体抗炎剂 (NSAID),可抑制环氧合酶 (COX)。Fenoprofen Calcium 是黑皮质素受体 (MCR) 正向变构调节剂 (PAM)。Fenoprofen Calcium 还能增强 HEK293T 细胞中的 ERK1/2 活化。Fenoprofen Calcium 具有抗关节炎活性,可用于类风湿性关节炎和骨关节炎的研究。
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HY-143312D
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GLP Receptor
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Metabolic Disease
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(R)-V-0219 hydrochloride 是 V-0219 (HY-143312) 的对映异构体。V-0219 是一种口服有效的 GLP 受体 (GLP Receptor, GLP-1R) 的正变构调节剂 (PAM)。(R)-V-0219 hydrochloride 可激活表达 hGLP-1R 的 HEK 细胞中的钙流。
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HY-11048
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HY-A0106R
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HY-143312B
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GLP Receptor
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Metabolic Disease
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(R)-V-0219 是 V-0219 (HY-143312) 的对映异构体。V-0219 是一种口服有效的 GLP 受体 (GLP Receptor, GLP-1R) 的正变构调节剂 (PAM)。(R)-V-0219 可激活表达 hGLP-1R 的 HEK 细胞中的钙流。
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HY-163280
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NAMPT
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Neurological Disease
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JGB-1-155 是一种正变构调节剂 (N-PAMs),可增强烟酰胺磷酸核糖基转移酶 NAMPT 的活性,EC50 是 3.29 μM。JGB-1-155 通过上调人单核细胞 THP-1 中的 NAD+ 水平缓解氧化应激伤害。JGB-1-155 可以减弱 HT-22 细胞中 TNFα 诱导的 ROS。
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HY-116149
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nAChR
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Others
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A-424274 是一种α4β2神经元烟碱乙酰胆碱受体的正变构调节剂,具有提高镇痛药疗效的活性。A-424274可选择性增强α4β2受体上一系列烟碱乙酰胆碱受体激动剂的效力,在临床前模型中,与α4β2 PAM共同给药可显著提高临床耐受良好剂量的ABT-594在人类中的镇痛疗效。
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HY-B1456AR
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HY-167922
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HY-B0288BR
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HY-107506
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mGluR
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Neurological Disease
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Ro 67-4853 是 mGluR1 的正向变构调节剂 (PAM),对于 rmGlu1a 受体的 pEC50 为7.16。Ro67-4853在包括 hmGlu1、rmGlu1 和 rmGlu5 在内的所有I 型 mGlu 受体上显示活性。Ro 67-4853 通过与受体的跨膜结构域 (TMD) 相互作用增强L-谷氨酸的效力。Ro 67-4853 增强对重复振动刺激的感觉突触反应。
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HY-143312C
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GLP Receptor
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Metabolic Disease
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(S)-V-0219 是 V-0219 (HY-143312) 的对映异构体。V-0219 是一种口服有效的 GLP 受体 (GLP Receptor, GLP-1R) 的正变构调节剂 (PAM)。(S)-V-0219 可激活表达 hGLP-1R 的 HEK 细胞中的钙流。(S)-V-0219 具有口服活性,可改善小鼠体内的高葡萄糖水平,并抑制禁食小鼠的进食行为。
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HY-143312E
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GLP Receptor
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Metabolic Disease
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(S)-V-0219 hydrochloride 是 V-0219 (HY-143312) 的对映异构体。V-0219 是一种口服有效的 GLP 受体 (GLP Receptor, GLP-1R) 的正变构调节剂 (PAM)。(S)-V-0219 hydrochloride 可激活表达 hGLP-1R 的 HEK 细胞中的钙流。(S)-V-0219 hydrochloride 具有口服活性,可改善小鼠体内的高葡萄糖水平,并抑制禁食小鼠的进食行为。
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HY-173356
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HY-136258
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nAChR
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Neurological Disease
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nAChR agonist CMPI hydrochloride 是一种有效和选择性的 nAChR (包含一个 α4:α4 亚基界面) 的正变构调节剂 (PAM)。nAChR agonist CMPI hydrochloride 可增强 (α4)3(β2)2 nAChR 对 Ach (10 µM) 的响应,EC50 值为 0.26 µM。nAChR agonist CMPI hydrochloride 具有研究尼古丁依赖性和许多与降低脑胆碱能活性有关的神经疾病的潜力。
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HY-B1456AS
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HY-122164
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HY-120184
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AZ13713945
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mAChR
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Neurological Disease
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VU0467485 (AZ13713945) 是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的毒蕈碱乙酰胆碱受体 4 (M4) 正变构调节剂 (PAM)。VU0467485 (AZ13713945) 增强了 ACh 在 M4 的活性,在大鼠和人 M4 受体上的 EC50 分别为 26.6 nM 和 78.8 nM。VU0467485 (AZ13713945) 显示 M4 对人和大鼠 M1/2/3/5 的选择性。VU0467485 (AZ13713945) 显示中度至高度中枢神经系统渗透,并具有抗精神病样活性。
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HY-167922S
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HY-132806
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RG-7816; RO-7017773
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GABA Receptor
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Neurological Disease
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Alogabat 是 GABAA α5 受体的正向变构调节剂 (PAM) 和激动剂 (Ki <100 nM),靶向 α5β3γ2 亚基的 Ki 为 8.7 nM。Alogabat 可提高卵母细胞中 α5β3γ2 表达水平。(1.97-fold)。GABAA 与中枢神经系统 (CNS) 疾病相关的认知障碍,脑癌 (包括脑肿瘤,例如髓母细胞瘤) 有关,可用于轻度认知障碍 (MCI)、遗忘型MCI (aMCI)、与年龄相关的记忆障碍 (AAMI)、与年龄相关的认知衰退 (ARCD)、痴呆、阿尔茨海默病 (AD)、前驱期AD、创伤后应激障碍 (PTSD)、精神分裂症、双相情感障碍、肌萎缩侧索硬化症 (ALS)、癌症治疗相关的认知障碍、智力迟钝、帕金森病 (PD)、自闭症谱系障碍、脆性 X 染色体异常、雷特综合征、强迫行为和物质成瘾的研究。
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HY-173396
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VU319
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mAChR
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Neurological Disease
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VU0467319 (Compound VU319) 是一种高选择性和可透过血脑屏障具有口服活性的 M1 正向变构调节剂 (EC50: 492 nM)。VU0467319 对人类和大鼠均具有选择性 (EC50 > 30 μM) 相对于 M2-5。VU0467319 通过中枢 M1 毒蕈碱受体,改善阿尔茨海默症 (AD) 的认知障碍。VU0467319 不会引发胆碱能不良反应,在 AD 研究中具有潜力。
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HY-101841
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HY-162455
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EAAT
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Others
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NA-014 (40) 是选择性 EAAT2 阳性调节剂,其 EC50 值 3 nM。
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HY-14419
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HY-124419
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HY-19623
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HY-124372
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HY-159624
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HY-139044
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HY-147421
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HY-113320
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HY-118416
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HY-116855
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mGluR
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Neurological Disease
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TASP0433864 是一种选择性的 metabotropic glutamate 2 (mGlu2) 受体 正向变构调节剂,对人和大鼠 mGlu2 受体的 EC50 分别为 199 nM 和 206 nM。TASP0433864 具有抗精神紊乱活性。
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HY-119226
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mAChR
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Neurological Disease
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VU0152099 是一种有效、选择性和可透过血脑屏障的 mAChR M4 正变构调节剂,对大鼠 M4 受体的 EC50 为 0.4 µM。VU0152099 对其他 mAChR 亚型或其他 GPCR 无活性。VU0152099 没有激动剂活性,但增强了 M4 对乙酰胆碱的反应。
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HY-107504
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mGluR
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Neurological Disease
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VU0360172 hydrochloride 是一种有效且具有选择性的 mGlu5 受体正变构调节剂,EC50 为 16 nM,Ki 为 195 nM。VU0360172 hydrochloride 能在体内刺激多磷酸肌醇 (PI) 水解,而在 mGlu5 受体基因缺失小鼠中这种水解被破坏。
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HY-113320S
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HY-113320S1
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HY-113608
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HY-128584
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AZN-00016130
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mAChR
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Neurological Disease
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VU6005806 (AZN-00016130) 是一种有效的毒蕈乙酰胆碱受体亚型 4 (M4) 的正向别构调节剂,对人、大鼠、狗、猴 M4 的 EC50 值分别为 94 nM,28 nM,87 nM 和 68 nM。用于神经疾病的研究。
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HY-114978
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mGluR
PERK
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Neurological Disease
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VU0424465 是一种正向变构调节-激动剂,用于 mGlu5 介导的iCa2+ 动员。VU0424465 在 MPEP 变构结合位点表现出高亲和力,Ki 值为11.8 nM。VU0424465 也是皮质神经元中 pERK1/2 的激动剂。
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HY-120727
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mGluR
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Neurological Disease
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VU0364289 是一种与 MPEP (HY-14609A) 位点结合的高选择性 mGlu5 正性变构调节剂,其 EC50 值为 1.6 μM。VU0364289 能以剂量依赖的方式逆转小鼠模型中 Amphetamine 诱导的过度运动,可用于精神分裂症和其他精神病学研究。
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HY-156331
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mGluR
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Neurological Disease
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VU6004909 是一种可穿透血脑屏障的 mGlu1 正变构调节剂,其对人和大鼠的 EC50 分别为 25.7 nM 和 31 nM。VU6004909 可减少体内背外侧纹状体多巴胺 (DA) 释放并表现出抗精神类疾病功效。
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HY-110279
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GPR68
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Neurological Disease
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Ogerin 是一种选择性的 GPR68 正向别构调节剂 (pEC50=6.83),对 A2A 具有中度拮抗作用 (Ki=220 nM)。Ogerin 能抑制小鼠的恐惧条件反射,还能抑制 TGF-β. 诱导的来自多个器官系统的成纤维细胞的肌成纤维细胞分化。Ogerin 可用于纤维化疾病和神经性疾病的研究。
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HY-114863
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THCCC
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mGluR
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Neurological Disease
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PHCCC(4Me) (THCCC) 是一种 PHCCC 类似物,是一种双重 mGluR2 (IC50 为 1.5 μM) 负变构调节剂和 mGluR3 (EC50 为 8.9 μM) 正变构调节剂。
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HY-L170
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212 compounds
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一种新兴的药物设计方法基于次级结合位点效应,小分子药物被设计为结合到目标生物分子上的次要结合位点而不是主要的正构位点。成功的潜在药物(称为变构调节剂)将能够结合到变构位点并远程改变(或修改)生物靶标的主要正构结合位点的构象。变构调节剂是蛋白质的配体,通过与天然(正构)配体位点不同的结合位点发挥作用。变构调节剂 (AMs) 是相对较小、更亲脂且更刚性的化合物。变构调节剂与其靶标的结合效力往往略低。变构调节剂分为正变构调节剂 (PAMs) 和负变构调节剂 (NAMs)。AMs 是理想的药物靶标,因为它们可以微调受体活性,同时保留内源配体的空间和时间信号传导特征,从而使药物具有更少的靶向副作用,提高亚型选择性,并且比正构配体更好地促进偏向信号传导。
MCE 收录了 212 种变构调节剂,可以用于代谢、癌症等疾病研究。
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Cat. No. |
Product Name |
Type |
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HY-W115727
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PAM,Anion,Mw 10-12 million
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Thickeners
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聚丙烯酰胺,阴离子,1000-1200万
Polyacrylamide,Anion,Mw 10-12 million (PAM,Anion,Mw 10-12 million) 是一种生化试剂,可用作生命科学研究相关的生物材料或有机化合物。
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HY-W115727B
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PAM,Anion,Mw 18 million
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Thickeners
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聚丙烯酰胺,阴离子,1800万
Polyacrylamide,Anion,Mw 18 million (PAM,Anion,Mw 18 million),可用于合成水溶性聚合物。Polyacrylamide,Anion,Mw 18 million 是可用作生命科学研究相关的生物材料或有机化合物。
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HY-P1180B
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Pam3Cys-Ser-(Lys)4 trihydrochloride
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Biochemical Assay Reagents
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Pam3Cys-Ser-(Lys)4 trihydrochloride 是一种生化试剂,可作为生物材料或有机化合物,用于生命科学相关研究。
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HY-W115727E
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PAM,average Mn 150000
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Thickeners
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聚丙烯酰胺,average Mn 150000
Polyacrylamide,average Mn 150000 (PAM,average Mn 150000),是一种多功能聚合物,具有保湿型。Polyacrylamide,average Mn 150000 是可用作生命科学研究相关的生物材料或有机化合物。
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HY-W115727D
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PAM,average Mn 40000
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Thickeners
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聚丙烯酰胺,average Mn 40000
Polyacrylamide,average Mn 40000 (PAM,average Mn 40000),是一种多功能聚合物,具有保湿型。Polyacrylamide,average Mn 40000 是可用作生命科学研究相关的生物材料或有机化合物。
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Cat. No. |
Product Name |
Category |
Target |
Chemical Structure |
Cat. No. |
Product Name |
Chemical Structure |
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- HY-113346S
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Tetrahydrodeoxycorticosterone-d3 是 Tetrahydrodeoxycorticosterone 氘代物。Tetrahydrodeoxycorticosterone 是一种神经类固醇,是一种有效的 GABAA 受体正变构调节剂 (PAM)。Tetrahydrodeoxycorticosterone 具有有效的神经抑制特性。
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- HY-113320S
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Etiocholanolone-d5 是 Etiocholanolone 的氘代物。Etiocholanolone (5β-Androsterone) 是睾酮的排泄代谢物,具有抗惊厥活性。相对于其对映体形式,Etiocholanolone 是一种较弱的神经甾醇类 GABAA receptor 正向变构调节剂。
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- HY-173251S
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ENX-101 是一种口服有效的 (GABAA) 受体部分正向变构调节剂 (PAM)。ENX-101 对 GABA 受体的 α2β2γ2L (EC50 = 0.76 nM)、α2β3γ2L (EC50 = 0.61 nM)、α3 (EC50 = 1.97 nM)、α5 (EC50 = 0.85 nM) 亚基具有选择性。ENX-101 在多种动物模型中表现出抗癫痫活性。
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- HY-W777503
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Calindol hydrochloride-13C,d2 是 13C 和氘代标记的 Calindol hydrochloride (HY-122819)。Calindol hydrochloride 是拟钙钙敏感受体 (CaSR) 的正变构调节剂 (PAM),EC50 为 132 nM。
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- HY-B1456AS
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Fenoprofen-13C6 (LILLY-53858-13C6) sodium hydrate 是 13C 标记的 Fenoprofen (HY-B1456A)。Fenoprofen (LILLY-53858) 是一种非甾体抗炎剂 (NSAID),可抑制环氧合酶 (COX)。Fenoprofen 是黑皮质素受体 (MCR) 正向变构调节剂 (PAM)。Fenoprofen 还能增强 HEK293T 细胞中的 ERK1/2 活化。Fenoprofen 具有抗关节炎活性,可用于类风湿性关节炎和骨关节炎的研究。
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- HY-167922S
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Heptadecanoyl L-carnitine-d3 HCl 是 (R,R,S)-GAT107 (HY-167922) 的氘代物。(R,R,S)-GAT107是一种α7烟碱受体的全激动正调节剂,具有显著的生物活性。它的活性完全存在于其(+)-异构体1b中,而(-)-异构体1a在共同应用时并不影响其活性。研究表明,(R,R,S)-GAT107是目前已知的最有效的α7烟碱受体的ago-PAM,具有进一步在体内评估的潜力。
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- HY-113320S1
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Etiocholanolone-d2 是 Etiocholanolone 氘代物。Etiocholanolone (5β-Androsterone) 是睾酮的排泄代谢物,具有抗惊厥活性。相对于其对映体形式,Etiocholanolone 是一种较弱的神经甾醇类 GABAA receptor 正向变构调节剂。
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Cat. No. |
Product Name |
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Classification |
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- HY-118022
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炔烃
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VU0361747 是代谢性谷氨酸受体 4 (mGluR4 PAM) 的有效选择性正变构调节剂。VU0361747 具有神经保护作用。VU0361747显著逆转安非他明诱导的过度运动。
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Cat. No. |
Product Name |
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Classification |
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