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Proteasome inhibitor

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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-107412
    Proteasome inhibitor IX

    PS-IX; AM114

    		 Proteasome Cancer
    Proteasome inhibitor IX (PS-IX; AM114) 是一种 Chalcone 衍生物，也是一种 20S 蛋白酶体 (20S proteasome) 的胰凝乳蛋白酶样活性抑制剂，IC50 值约为 1 μM。Proteasome inhibitor IX 具有 HCT116 p53+/+ 细胞生长抑制活性，IC50 值为 1.49 μM，具有有效的抗癌活性。
    <em>Proteasome</em> <em>inhibitor</em> IX
  • HY-P1258
    PSI

    Proteasome inhibitor 1; Z-Ile-Glu(OtBu)-Ala-Leu-CHO

    		 Proteasome Infection Cancer
    PSI (Proteasome Inhibitor 1) 是一种有效的蛋白酶体 proteasome 抑制剂。PSI 抑制原发性渗出性淋巴瘤 (PEL) 细胞的增殖。PSI具有研究卡波济氏肉瘤相关疱疹病毒 (KSHV) 感染和 KSHV 相关淋巴瘤的潜力。
    PSI
  • HY-144452
    Immunoproteasome inhibitor 1

    		Proteasome Cancer
    Immunoproteasome inhibitor 1 是一种有效的、可逆的、依时独立的免疫蛋白酶体 (immunoproteasome) 和蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂 (β5c、β1i、β5i亚基的Kis分别为1.18、0.27、1.91 μM)。Immunoproteasome inhibitor 1 可用于研究一些肿瘤性疾病。
    Immunoproteasome inhibitor 1
  • HY-P1258A
    PSI TFA

    Proteasome inhibitor 1 TFA; Z-Ile-Glu(OtBu)-Ala-Leu-CHO TFA

    		 Proteasome Infection Cancer
    PSI (TFA) 是一种有效的蛋白酶体 proteasome 抑制剂。PSI (TFA) 抑制原发性渗出性淋巴瘤 (PEL) 细胞的增殖。PSI (TFA) 可用于卡波济氏肉瘤相关疱疹病毒 (KSHV) 感染和 KSHV 相关淋巴瘤的研究。
    PSI TFA
  • HY-149514
    BC-05

    		Proteasome Cancer
    BC-05 是一种具有口服活性的 CD13 和蛋白酶体有效抑制剂。BC-05 对人 CD13 的 IC50 值为 0.13 μM和 20S 蛋白酶体的 IC50 值为 1.39 μM。BC-05可用于多发性骨髓瘤的研究。
    BC-05
  • HY-144369
    Proteasome-IN-4

    		Proteasome Cancer
    Proteasome-IN-4 是一种良好的非共价 proteasome 抑制剂 (IC50= 8.39 nM)。Proteasome-IN-4 对 RPMI-8226、MM-1S 和 MV-4-11 细胞系具有较强的抗增殖活性。Proteasome-IN-4 可用于癌症研究。
    Proteasome-IN-4
  • HY-13259D
    MG-132 (negative control)

    		Others Cancer
    MG-132 negative control 是 MG-132 (HY-13259) 的阴性对照。MG-132 是一种有效的，可逆的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。
    MG-132 (negative control)
  • HY-160289
    ARI-3144

    		Proteasome Cancer
    ARI-3144 是成纤维细胞激活蛋白 (FAP) 的优异底物。ARI-3144 是一种 FAP 激活的蛋白酶体抑制剂，可用于实体瘤的研究。
    ARI-3144
  • HY-N10332
    Leptosphaerodione

    		Proteasome Cancer
    Leptosphaerodione，可从 Remotididymella sp. 中分离得到，是一种有效的泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 抑制剂。Leptosphaerodione 在 HeLa 细胞中具有细胞毒性，IC50 为 3.2 μM。抗肿瘤剂。
    Leptosphaerodione
  • HY-120035
    DD1

    		Proteasome Ribosomal S6 Kinase (RSK) Apoptosis Cancer
    DD1 是一种蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，在急性髓细胞白血病 (AML) 凋亡过程中，激活 Bax，降解 P70S6K。DD1 以 caspase 依赖性方式诱导细胞凋亡。DD1 诱导线粒体膜去极化和 Bad 去磷酸化。
    DD1
  • HY-157032
    Proteasome-IN-5

    		Proteasome Others
    Proteasome-IN-5 (compound 5) 是一种蛋白酶抑制剂。
    Proteasome-IN-5
  • HY-100172
    Proteasome-IN-1

    		Proteasome Cancer
    Proteasome-IN-1 是一个蛋白酶体抑制剂，来自专利 WO 2013142376 A1。
    Proteasome-IN-1
  • HY-13067
    Celastrol
    30 篇以上引用文献

    Tripterine; Tripterin

    		 Proteasome Autophagy Mitophagy Apoptosis Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology Cancer
    雷公藤红素 Celastrol (Tripterine;Tripterin) 是一种蛋白酶体抑制剂，有效且优先抑制20S 蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性，IC50 为2.5 μM。
    Celastrol
  • HY-10227
    Bortezomib
    120 篇以上引用文献

    PS-341; LDP-341; NSC 681239

    		 Proteasome NF-κB Apoptosis Autophagy Cancer
    硼替佐米 Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki=0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB。Bortezomib 是第一种蛋白酶体抑制剂，具有抗癌活性。
    Bortezomib
  • HY-151195
    20S Proteasome-IN-4

    		Proteasome Parasite Infection
    20S Proteasome-IN-4 (Compound 7) 是一种能透过血脑屏障的、寄生虫选择性的、具有口服活性的 20S proteasome 抑制剂，对 T. b. brucei 20S 蛋白酶体的 IC50 为 6.3 nM。20S Proteasome-IN-4 可用于非洲人类锥虫病的研究。
    20S Proteasome-IN-4
  • HY-108552
    MG-115
    1 篇文献验证

    		 Proteasome Apoptosis Cancer
    MG-115 是一种有效和可逆的蛋白酶体抑制剂，对 20S 和 26S 蛋白酶体的 Ki 值分别为 21 nM 和 35 nM。MG-115 特异性抑制蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性，诱导 p53 依赖性细胞凋亡。
    MG-115
  • HY-18741
    VR23

    		Proteasome Apoptosis Metabolic Disease Cancer
    VR23有效抑制胰蛋白酶样蛋白酶 (IC50=1nM), 胰凝乳蛋白酶样蛋白酶 (IC50=50-100 nM), 和caspase样蛋白酶 (IC50=3 μM)。
    VR23
  • HY-150591
    20S Proteasome-IN-3

    		Proteasome Cancer
    20S Proteasome-IN-3 是一种 20S Proteasome β5 亚基抑制剂 (IC50=1.64 μM)，表现出抗肿瘤增殖活性。
    20S Proteasome-IN-3
  • HY-150590
    20S Proteasome-IN-2

    		Proteasome Cancer
    20S Proteasome-IN-2 是人 20S proteasome 抑制剂。20S Proteasome-IN-2 对它的 β5 亚基具有高选择性，IC50 为 0.18 μM。20S Proteasome-IN-2 在体内外均有抗肿瘤细胞增殖的作用，并将细胞周期阻滞在 G2/M 期。
    20S Proteasome-IN-2
  • HY-10453
    Ixazomib
    10 篇以上引用文献

    MLN2238

    		 Proteasome Autophagy Cancer
    艾沙佐米 Ixazomib (MLN2238) 是一种有效的选择性的可逆蛋白酶体 (proteasome)抑制剂，抑制20S蛋白酶体的糜蛋白酶样蛋白水解 (β5) 位点，IC50 为 3.4 nM，Ki 为 0.93 nM。
    Ixazomib
  • HY-156605
    Davelizomib

    		Proteasome Cancer
    Davelizomib 是具有抗肿瘤作用的蛋白酶体抑制剂。
    Davelizomib
  • HY-135396
    (1S,2S)-Bortezomib

    		Proteasome Apoptosis Cancer
    (1S,2S)-Bortezomib 是 Bortezomib 的对映异构体。Bortezomib 是一种细胞渗透性、可逆性和选择性的蛋白酶体抑制剂，通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki 为 0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB。Bortezomib 是一种抗癌活性分子，也是第一种用于人类的蛋白酶体抑制剂。
    (1S,2S)-Bortezomib
  • HY-10227S
    Bortezomib-d8

    PS-341-d8; LDP-341-d8; NSC 681239-d8

    		 Proteasome NF-κB Apoptosis Autophagy Cancer
    硼替佐米 d8 Bortezomib-d8 是 Bortezomib 的氘代物。Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki=0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB。Bortezomib 是第一种蛋白酶体抑制剂，具有抗癌活性。
    Bortezomib-d8
  • HY-157212
    PARP-1/Proteasome-IN-1

    		Apoptosis PARP Proteasome Cancer
    PARP-1/Proteasome-IN-1 (compound 42i) 是一种 PARP-1 和蛋白酶体双重抑制剂，对乳腺癌有显著抑制作用。PARP-1/Proteasome-IN-1 可下调 BRCA1 和 RAD51 的表达来抑制同源重组修复功能，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    PARP-1/Proteasome-IN-1
  • HY-139331
    20S Proteasome-IN-1

    		Proteasome Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    20S Proteasome-IN-1 是一种 26S proteasome 抑制剂，详细信息请参考专利文献 WO2006128196A2 中的化合物 2。20S Proteasome-IN-1 具有用于癌症，免疫相关疾病，炎症，缺血性疾病，神经退行性疾病和其他疾病研究的潜力。
    20S Proteasome-IN-1
  • HY-119288
    BC-23

    NSC 45382

    		 Proteasome Cancer
    BC-23 (NSC 45382) 是一种蛋白酶体抑制剂。BC-23 对蛋白酶体的 CT-L 活性具有良好的抑制作用，并且对恶性细胞的选择性高于对正常细胞的选择性。
    BC-23
  • HY-158150
    20S Proteasome-IN-5

    		Proteasome Cancer
    20S Proteasome-IN-5 (Compound 5) 是 20S Proteasome 的大环抑制剂，对于 ChT-L 和 PGPH-L 活性的 IC50 值分别为 0.19 和 52.5 μM。
    20S Proteasome-IN-5
  • HY-W054146
    RAMB4
    1 篇文献验证

    		 Proteasome Cancer
    RAMB4 是通过抑制 20S 蛋白酶体催化活性物质上游泛素介导的蛋白质降解而产生的泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 应激源。RAMB4 在不影响 20S 蛋白酶体催化活性的情况下触发泛素蛋白酶体系统 (UPS) 应激反应。
    RAMB4
  • HY-P1259
    PR-39

    		Proteasome Bacterial Inflammation/Immunology
    PR-39 是富含脯氨酸和精氨酸的天然抗菌肽，是一种非竞争性，可逆和变构的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。PR-39 可逆地结合到蛋白酶体的 α7 亚基上，并通过泛素-蛋白酶体途径阻断 NF-κB 抑制剂 IκBα 的降解。PR-39 刺激小鼠的血管生成，抑制炎症反应并显着减小心肌梗死面积。
    PR-39
  • HY-P1259A
    PR-39 TFA

    		Proteasome Bacterial Inflammation/Immunology
    PR-39 TFA 是富含脯氨酸和精氨酸的天然抗菌肽，是一种非竞争性，可逆和变构的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。PR-39 TFA 可逆地结合到蛋白酶体的 α7 亚基上，并通过泛素-蛋白酶体途径阻断 NF-κB 抑制剂 IκBα 的降解。PR-39 TFA 刺激小鼠的血管生成，抑制炎症反应并显着减小心肌梗死面积。
    PR-39 TFA
  • HY-110404
    Capzimin
    3 篇文献验证

    		 Proteasome Deubiquitinase Cancer
    Capzimin是有效的，特异性适中的，蛋白酶体异肽酶 Rpn11 抑制剂。
    Capzimin
  • HY-157035
    Proteasome β2c/i-IN-1

    		Proteasome Others
    Proteasome β2c/i-IN-1 (compound 37) 是一种亚基选择性蛋白酶 β2c 和 β2i 抑制剂。
    Proteasome β2c/i-IN-1
  • HY-113824
    RID-F

    Ridaifen-F

    		 Proteasome Cancer
    RID-F (Ridaifen-F) 是一种 Tamoxifen (HY-13757A) 衍生物，是一种非肽类蛋白酶体抑制剂。RID-F 在亚微摩尔水平上抑制蛋白酶体的所有三种蛋白酶活性。
    RID-F
  • HY-12471
    VLX1570
    2 篇文献验证

    		 Deubiquitinase Cancer
    VLX1570是蛋白酶体脱泛素酶 (DUBs) 的竞争性抑制剂，IC50 约10 μM。
    VLX1570
  • HY-12113
    Oprozomib

    ONX 0912; PR-047

    		 Proteasome Autophagy Apoptosis Cancer
    奥泼佐米 Oprozomib (PR-047) 是一种有效的，具有口服活性的选择性肽环氧酮类蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，对蛋白酶体 (β5) 和免疫蛋白酶体 (LMP7) 的 IC50 分别为 36 和 82 nM。 Oprozomib (ONX 0912) 诱导多发性骨髓瘤细胞凋亡 (apoptosis)。
    Oprozomib
  • HY-108551
    MG-262
    1 篇文献验证

    		 Proteasome Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    MG-262 是一种可逆的具有多种生物活性的蛋白酶体抑制剂。
    MG-262
  • HY-N11620
    Sadopeptins A

    		Proteasome Others
    Sadopeptins A 是一种天然产物，可以从 Streptomyces sp 中分离出来。Sadopeptins A 是一种有效的蛋白酶体抑制剂。
    Sadopeptins A
  • HY-10455
    Carfilzomib
    20 篇以上引用文献

    PR-171

    		 Proteasome Autophagy Apoptosis Cancer
    卡非佐米 Carfilzomib (PR-171) 是不可逆的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，其在ANBL-6和RPMI 8226细胞中的 IC50 为5 nM。
    Carfilzomib
  • HY-143535
    HG122

    		Androgen Receptor Cancer
    HG122通过抑制去势抵抗前列腺癌的蛋白酶体途径促进雄激素受体AR的降解。
    HG122
  • HY-N11621
    Sadopeptins B

    		Proteasome Others
    Sadopeptins B 是一种天然产物，可以从 Streptomyces sp 中分离出来。Sadopeptins B 是一种有效的蛋白酶体抑制剂。
    Sadopeptins B
  • HY-155103
    Antitrypanosomal agent 15

    		Proteasome Parasite Infection
    Antitrypanosomal agent 15 (compound 26) 是一种口服有效、脑渗透、选择性的克氏锥虫蛋白酶体 (Trypanosoma cruzi proteasome) 抑制剂，对克氏锥虫和人蛋白酶体的 pIC50 分别为 7.4 和 <4。Antitrypanosomal agent 15 具有良好的ADME特性，可用于恰加斯病的研究。
    Antitrypanosomal agent 15
  • HY-10985
    Marizomib
    5 篇以上引用文献

    Salinosporamide A; NPI-0052

    		 Proteasome Cancer
    Marizomib (Salinosporamide A) 是第二代不可逆的脑渗透性泛蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。Marizomib 抑制 20S 蛋白酶体的 CT-L (β5)、CT-T-laspase 样 (C-L, β1) 和胰蛋白酶样 (T-L, β2) 活性 (IC50 分别为 3.5, 28, 430 nM)。
    Marizomib
  • HY-127102
    GSK3494245

    DDD01305143​

    		 Parasite Proteasome Infection
    GSK3494245 (DDD01305143) 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的可在夹在 β4 和 β5 亚基之间的位点结合寄生虫蛋白酶体 (proteasome) 的糜蛋白酶样活性抑制剂(对于 WT L.donovani蛋白酶体IC50=0.16μM)。GSK3494245 适度抑制人蛋白酶体的糜蛋白酶样活性 (IC50: 26S=13 µM；富集的 THP-1 提取物 IC50=40 µM)。GSK3494245 具有良好的生物安全特性。
    GSK3494245
  • HY-100739
    RA190
    3 篇文献验证

    		 Proteasome Cancer
    RA190是双亚苄基哌啶，通过与泛素受体RPN13的半胱氨酸88共价结合来抑制蛋白酶体功能。
    RA190
  • HY-131350
    LXE408

    		Proteasome Parasite Infection
    LXE408 是一种口服有效的，非竞争性的，动素体选择性蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。LXE408 抑制 L. donovani 蛋白酶体 (IC50=0.04 μM) 和 L. donovani (EC50=0.04 μM)。LXE408 具有较弱的透过血脑屏障能力。LXE408 具有用于内脏利什曼病 (VL) 研究的潜力。
    LXE408
  • HY-13821
    Epoxomicin
    5 篇以上引用文献

    BU-4061T

    		 Proteasome Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    环氧酶素 Epoxomicin (BU-4061T) 是一种含环氧酮的天然产物，是一种有效的，选择性的和不可逆的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。Epoxomicin 与蛋白酶体的 LMP7，X，MECL1 和 Z 催化亚基共价结合，并有效地主要抑制类胰凝乳蛋白酶的活性。Epoxomicin 可以穿越血脑屏障，并具有很强的抗肿瘤和抗炎活性。
    Epoxomicin
  • HY-120060
    GNF6702

    		Parasite Infection
    GNF6702 是动质体蛋白酶体 (kinetoplastid proteasome) 的选择性抑制剂。GNF6702 可清除利什曼病、南美锥虫病和人类非洲锥虫病小鼠模型中的寄生虫。
    GNF6702
  • HY-13259
    MG-132
    最多引用文献
    894 篇文献验证

    Z-Leu-Leu-Leu-al; MG132

    		 Proteasome Autophagy Apoptosis Cancer
    MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al) 是一种有效的，可逆的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，IC50 为 100 nM。MG-132 有效阻断 26S 蛋白酶体复合物的蛋白水解活性。MG-132 是一种肽醛，是自噬 (autophagy) 激活剂。MG-132 还诱导凋亡 (apoptosis)。
    MG-132
  • HY-10452
    Ixazomib citrate
    4 篇文献验证

    MLN9708

    		 Proteasome Autophagy Cancer
    枸橼酸艾沙佐米 Ixazomib citrate (MLN9708) 是 20S蛋白酶体胰凝乳蛋白酶样蛋白水解β5位点的可逆抑制剂，IC50 为3.4 nM和Ki为0.93 nM。
    Ixazomib citrate
  • HY-156105
    8304-vs

    		Parasite Proteasome Infection
    8304-vs 是一种大环类抗疟原虫试剂，共价、不可逆地靶向疟原虫蛋白酶体。8304-vs 有效抑制恶性疟原虫生长。
    8304-vs

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