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TNF-alpha Inhibitor " in MCE Product Catalog:
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Chemical Structure
HY-N0358
HY-N8816
HY-121401
HY-P10241
HY-N1159
HY-108162A
HY-N0604
HY-N9867
HY-102040
HY-N9315
HY-N10835
HY-14305
p38 MAPK
Inflammation/Immunology
BMS-582949 (compound 7k) 是一种口服有效的、高度选择性的 p38α MAP 酶抑制剂,对 p38α 的IC50 为 13 nM,对 TNF α 的 IC50 为 50 nM。BMS-582949 可用于研究类风湿性关节炎。
HY-N11996
NO Synthase
NF-κB
Others
Aloenin aglycone (compound 13) 是 NF-κB 抑制剂,能够从芦荟渗出液中分离得到。Aloenin aglycone 抑制 TNF α 诱导的 NF-κB 转录活性 (IC50 : 18.7 μM)。10 ng/mL TNF α 处理 HepG2 细胞后,Aloenin aglycone (10 μM) 还降低诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 和细胞间粘附分子 1 (ICAM-1) 基因表达。
HY-13743
HY-N7637
Apoptosis
Cancer
管花苷B
Tubuloside B 是可从 Cistanche salsa 茎中分离出的天然产物,可抑制TNF α 诱导的细胞凋亡。Tubuloside B 还具有抗氧化活性。
HY-B0392
HY-14622
RIP kinase
Cancer
Necrostatin 2 是一种有效的程序性坏死 (necroptosis ) 抑制剂。作用于TNF -α处理的FADD缺陷型Jurkat T细胞,抑制程序性坏死,EC50 为 0.05 μM。Necrostatin 2 为 RIPK1 抑制剂。
HY-N0066S
HY-P10354
HY-100339
RIP kinase
Endocrinology
GSK583 是一种高效、口服有效的、高选择性的 RIP2 Kinase 抑制剂,其 IC50 值为 5 nM。GSK583 可同时抑制TNF -α 和IL-6 的产生,IC50 值为 200 nM。
HY-108162
HY-148454
HY-132248
HY-129113
COX
Inflammation/Immunology
阿尔法卡茄碱
α-Chaconine 可在转录水平抑制 COX-2 ,IL-1β ,IL-6 和 TNF -α 表达。α-Chaconine 作用于 RAW 264.7 巨噬细胞,在蛋白和 mRNA 水平上抑制 LPS 诱导的 iNOS 和 COX-2 表达及其启动子活性。α-Chaconine 具有抗炎作用。
HY-12085
HY-112456
HY-123984
NF-κB
Metabolic Disease
LTβR-IN-1 是一种有效的、选择性淋巴毒素 β 受体 (LTβR ) 抑制剂。LTβR-IN-1 选择性抑制依赖于 TNF 12A 的 p52 的核易位,不影响 TNF -α 受体介导的 p65 的核易位。LTβR-IN-1 抑制受 TWEAK 或 Anti-LTβR 刺激的 p52 核易位,IC50 分别为 17 μM。LTβR-IN-1 以配体非依赖性方式调节 NF-kB 信号通路。
HY-N0907
HY-N1949
HY-W014049
NO Synthase
Others
N'-Nitro-D-arginine,一氧化氮合成抑制剂,也是一种血管扩张剂,可以放松平滑肌,增加血液流向阴茎,改善勃起。N'-Nitro-D-arginine 也被证明可以通过阻断肿瘤坏死因子 α (TNF α) 和白细胞介素 8 (IL8) 的受体来抑制中性粒细胞的迁移。
HY-18759
HY-N0613
NF-κB
Inflammation/Immunology
三白草酮
Sauchinone 是一种非对映异构的木脂素,从 Saururus chinensis 中获得。Sauchinone 通过抑制 I-κBα 磷酸化和 p65 核易位来抑制 LPS 诱导的 iNOS,TNF -α 和 COX-2 表达。 Sauchinone 具有抗炎和抗氧化活性。
HY-13812
HY-N1940
Interleukin Related
TNF Receptor
MMP
Inflammation/Immunology
β-Anhydroicaritin 提取自 Boswellia carterii Birdware,具有重要的生物学和药理学作用,例如抗骨质疏松症,雌激素调节和抗肿瘤特性。β-Anhydroicaritin 改善牙周组织的降解,抑制糖尿病大鼠 TNF -α 和 MMP-3 的合成和分泌。β-Anhydroicaritin 减少腹膜炎小鼠 NO,IL-10,TNF -α,MCP-1 和 IL-6 的过量产生。β-Anhydroicaritin 抑制细胞内 Ca2+ 的升高,并显着降低 iNOS 蛋白的表达。
HY-N0042
HY-P0224
HY-N2110
Akt
Inflammation/Immunology
珊瑚菜素
Phellopterin 是从 Angelica dahurica 中分离得到的天然产物。Phellopterin 通过调节 Akt 和 PKC 通路降低 TNF -alpha 诱导的 VCAM-1 表达,从而抑制单核细胞与内皮细胞的粘附。
HY-126414
Others
Inflammation/Immunology
Methylenedihydrotanshinquinone 是一种天然产物,可从干燥的 S. miltiorrhiza 的根中分离得到。Methylenedihydrotanshinquinone 可通过抑制 TNF -α、IL-1β 和 IL-8 的表达而具有抗炎作用。
HY-19667
HY-N0906
HY-122521
HY-135808
HY-135674
HY-N6073
HY-118157
HY-12085S
HY-100376
HY-123542
Ser/Thr Protease
Apoptosis
Cancer
ONO-3403 是一种具有口服活性的丝氨酸蛋白酶 (serine protease ) 抑制剂。ONO-3403 抑制LPS 诱导的TNF -α 和一氧化氮的产生。ONO-3403 抑制细胞生长,诱导细胞凋亡 (apoptosis ),对恶性肿瘤具有抗肿瘤作用。
HY-126114
HY-114221
HY-N8593
TNF Receptor
Infection
Undecane 对致敏大鼠嗜碱性白血病(RBL-2H3)肥大细胞和 HaCaT 角质细胞有抗过敏和抗炎活性。在致敏肥大细胞中,抑制脱颗粒和组胺和 TNF -α 的分泌。
HY-N0803
β-Myrcene
NF-κB
Others
月桂烯
Myrcene (β-Myrcene) 是一种芳香族挥发性化合物,可抑制 TNF α 诱导的 NF-κB 的活性。Myrcene 具有抗侵袭作用,并阻滞细胞周期,诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。Myrcene 对脑缺血具有神经保护作用,还具有抗炎、抗氧化应激的活性。
HY-149816
HY-P99111
HY-N0029
HY-103435
Terrestrin A
Deubiquitinase
Inflammation/Immunology
Cancer
Vialinin A (Terrestrin A) 是一种对三苯化合物,具有强的抗氧化性能。Vialinin A (Terrestrin A) 是 TNF -α,USP4, USP5 和 SENP1 特异性蛋白酶 1 的有效抑制剂。Vialinin A (Terrestrin A) 可用于自身免疫疾病和癌症研究。
HY-147950
HY-N0604R
HY-N2350
HY-12085R
HY-N6857
NF-κB
Inflammation/Immunology
亚美罂粟碱
Armepavine 是一种来自 Nelumbo nucifera 的活性化合物,不仅对人外周血单核细胞具有抗炎作用,且对 T 淋巴细胞和狼疮肾炎小鼠也具有免疫抑制作用。Armepavine 抑制 TNF -α 诱导的 MAPK 和 NF-κB 信号级联反应。
HY-N3552
HY-N9445
HY-155405
HY-N0722
HY-N3421
HY-N1987
Apoptosis
Inflammation/Immunology
雪胆素乙
Cucurbitacin IIb 是雪胆中的活性成分,诱导细胞凋亡,具有抗炎活性。Cucurbitacin IIb 抑制 STAT3,JNK 和 Erk1/2 的磷酸化,增强 IκB 和 NF-κB (p65) 的磷酸化水平,阻滞 NF-κB (p65) 的核转位,降低 IκBα 和 TNF -α 的 mRNA 水平。
HY-N9000
HY-B1615
HY-W013557
3-Hydroxy-xanthen-9-one
Integrin
Inflammation/Immunology
3-羟基占吨-9-酮
3-Hydroxyxanthone (3-Hydroxy-xanthen-9-one) 是一种氧杂蒽酮 (xanthone) 化合物,具有抗炎活性。3-Hydroxyxanthone 抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 中 NADPH 催化的脂质过氧化。3-Hydroxyxanthone 还抑制 TNF -α 诱导的 ICAM-1 表达。
HY-142069
MMP
Endocrinology
KB-R7785 是一种新型基质金属蛋白酶 (MMP ) 抑制剂,通过抑制 TNF -α 的产生来提高胰岛素敏感性。KB-R7785 可用于糖尿病研究。KB-R7785 对局灶性脑缺血具有保护作用。
HY-106359
HY-106359A
HY-161381
HY-151966
PROTACs
IAP
Caspase
Cancer
TD1092 是一种泛凋亡抑制蛋白 (IAP ) 降解剂,可降解 cIAP1 , cIAP2 和 XIAP 。TD1092 激活细胞凋亡蛋白酶 (apoptosis 3/7 ),并通过促进 IAP 降解,导致癌细胞凋亡 (apoptosis )。同时,TD1092 还能够阻断 TNF α 介导的 NF-κB 信号通路,抑制 IKK ,IkBα,p65,和 p38 的磷酸化。TD1092 可作为 PROTAC,用于癌症研究。
HY-12511
p38 MAPK
Inflammation/Immunology
SKF-86002 是一种具有口服活性的 p38 MAPK 抑制剂,具有抗炎、抗关节炎活性,可用于缓解疼痛的研究。SKF-86002 抑制脂多糖 (LPS) 刺激人单核细胞产生 IL-1 和 TNF -α (IC50 = 1 μM)。SKF-86002 能抑制脂氧合酶和环氧合酶介导的花生四烯酸代谢。
HY-108641
p38 MAPK
Inflammation/Immunology
SKF-86002 dihydrochloride 是一种具有口服活性的 p38 MAPK 抑制剂,具有抗炎、抗关节炎活性,可用于缓解疼痛的研究。SKF-86002 dihydrochloride 抑制脂多糖 (LPS) 刺激人单核细胞产生 IL-1 和 TNF -α。SKF-86002 dihydrochloride 能抑制脂氧合酶和环氧合酶介导的花生四烯酸代谢。
HY-18862
p38 MAPK
Inflammation/Immunology
PF-03715455 是一种有效的吸入的 p38 MAPK 抑制剂,对 p38α 有一定的选择性,对 p38α 和 p38β 的 IC50 值分别为 0.88 和 23 nM。PF-03715455 对 LPS 诱导的人全血 TNF α 产生有抑制作用 (IC50 =1.7 nM)。PF-03715455 有用于慢性阻塞性肺病 (COPD) 的潜力。
HY-128598
HY-P1847
NF-κB
Cancer
IKKγ NBD 抑制肽是一种高度特异性的 NF-κB 抑制剂。IKKγ NBD 抑制肽通过阻断 IKKγ/NEMO 结合域 (NBD) 与 IKKα 和 IKKβ 之间的相互作用,而阻断 TNF -α 诱导的 NF-κB 激活。IKKγ NBD 抑制肽可显著降低炎症、改善脑缺血所致的神经功能缺损。
HY-15509
HY-156060
HY-B0164
HY-B0164A
HY-19717
S-[(1E)-1,2-Dichloroethenyl]-L-cysteine
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
DCVC (S-[(1E)-1,2-Dichloroethenyl]-L-cysteine) 是一种三氯乙烯 (TCE) 的生物活性代谢产物。DCVC 可抑制病原体刺激的组织培养物中促炎细胞因子 IL-1β,IL-8 和 TNF -α 的释放。
HY-N0633
HY-N1356
HY-108473
HY-146765
HY-13453
HY-146419
NF-κB
COX
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 20 (化合物 5a) 是一种有效的 NO 活性抑制剂。Anti-inflammatory agent 20 具有抗炎活性。Anti-inflammatory agent 20 通过抑制 NF-κB 和 MAPK 信号的激活从而降低 IL-6、TNF -α、iNOS 和 COX-2 的上调来抑制 LPS 诱导的炎症反应。
HY-153952
HY-19667A
DPC 333 formate
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
BMS-561392 formate 是 BMS-561392 (HY-19667) 的甲酸盐形式。BMS-561392 是一种 TNF α 转换酶 (TACE ) 抑制剂。BMS-561392 也是一种 ADAM17 阻断剂。BMS-561392 可用于炎症性肠病的研究。
HY-P1847A
NF-κB
Inflammation/Immunology
IKKγ NBD 抑制肽 TFA 是一种高度特异性的 NF-κB 抑制剂。IKKγ NBD 抑制肽 TFA 通过阻断 IKKγ/NEMO 结合域 (NBD) 与 IKKα 和 IKKβ 之间的相互作用,而阻断 TNF -α 诱导的 NF-κB 激活。IKKγ NBD 抑制肽 TFA 可显著降低炎症、改善脑缺血所致的神经功能缺损。
HY-108642
p38 MAPK
Casein Kinase
Inflammation/Immunology
AMG-548 是一种口服有效的,选择性 p38α 抑制剂 (Ki =0.5 nM),对 p38β 略有选择性 (Ki =36 nM) 并且对 p38γ 和 p38δ 具有 >1000 倍的选择性。AMG 548 也有效抑制全血 LPS 刺激的 TNF α (IC50 =3 nM)。AMG-548 通过直接抑制酪蛋白激酶 1 (Casein kinase 1 ) 同种型 δ 和 ε 来抑制 Wnt 信号传导。
HY-108642B
p38 MAPK
Casein Kinase
Inflammation/Immunology
AMG-548 dihydrochloride 是一种口服有效的,选择性 p38α 抑制剂 (Ki =0.5 nM),对 p38β 略有选择性 (Ki =36 nM) 并且对 p38γ 和 p38δ 具有 >1000 倍的选择性。AMG-548 dihydrochloride 也有效抑制全血 LPS 刺激的 TNF α (IC50 =3 nM)。AMG-548 dihydrochloride 通过直接抑制酪蛋白激酶 1 (Casein kinase 1 ) 同种型 δ 和 ε 来抑制 Wnt 信号传导。
HY-108642A
p38 MAPK
Casein Kinase
Inflammation/Immunology
AMG-548 hydrochloride是一种口服有效的,选择性 p38α 抑制剂 (Ki =0.5 nM),对 p38β 略有选择性 (Ki =36 nM) 并且对 p38γ 和 p38δ 具有 >1000 倍的选择性。AMG 548 hydrochloride也有效抑制全血 LPS 刺激的 TNF α (IC50 =3 nM)。AMG-548 hydrochloride通过直接抑制酪蛋白激酶 1 (Casein kinase 1 ) 同种型 δ 和 ε 来抑制 Wnt 信号传导。
HY-162316
NF-κB
Inflammation/Immunology
NF-κB-IN-15 (compound 14r) 是一种有效的 NF-κB 抑制剂。NF-κB-IN-15 降低 LPS (HY-D1056) 诱导的细胞中 NO 水平并抑制 IL-6、TNF -α 和 IL-1β 的释放。NF-κB-IN-15 抑制 LPS 诱导的 p65 磷酸化和 IκBα 降解。NF-κB-IN-15 显示抗炎活性具有用于急性肺损伤 (ALI) 研究的潜力。
HY-155199
Phosphodiesterase (PDE)
Inflammation/Immunology
PDE1-IN-5 (Compound 10c) 是一种选择性的 PDE1C 抑制剂 (IC50 : 15 nM)。PDE1-IN-5 具有抗炎活性,并抑制 LPS 诱导的 iNOS、TNF -α、IL-1α、IL-1β 和 IL-6 的表达。PDE1-IN-5 在葡聚糖硫酸钠 (DSS) 诱导的结肠炎小鼠模型中具有抗炎性肠病 (IBD) 作用。PDE1-IN-5 可用于 IBD 研究。
HY-147506
NOD-like Receptor (NLR)
Inflammation/Immunology
NOD2 antagonist 1 (compound 32) 是一种有效且具有选择性的 NOD2 拮抗剂,IC50 为 5.23 μM。NOD2 antagonist 1 可在 THP-1 细胞中抑制 Muramyl dipeptide (MDP) 诱导的 IL-8 分泌,也在 PBMCs 细胞中抑制 MDP 诱导的 IL-6、IL-10 和 TNF -α 的水平升高。
HY-157809
HY-118101
Apoptosis
NF-κB
Inflammation/Immunology
15-Deoxy-Δ12,14-prostaglandin A1 是前列腺素的脱氧类似物,可以抑制 NF-κB 的信号传导并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。15-Deoxy-Δ12,14-prostaglandin A1 可抑制 TNF -α 诱导的炎症性内皮细胞粘附分子 (CAM) 上调,避免单核细胞停滞。
HY-N0041
HY-N8593S
TNF Receptor
Infection
Undecane-d24 是 Undecane 的氘代物。 Undecane 对致敏大鼠嗜碱性白血病(RBL-2H3)肥大细胞和 HaCaT 角质细胞有抗过敏和抗炎活性。在致敏肥大细胞中,抑制脱颗粒和组胺和 TNF -α 的分泌。
HY-N8413
HY-157546
HY-119307
TMI-005
MMP
TNF Receptor
Cancer
Apratastat (TMI-005) 是一种口服有效的、非选择性的和可逆的 TACE/MMPs 抑制剂,能抑制 TNF -α 的释放。Apratastat 有克服非小细胞肺癌放疗耐药性的潜力。
HY-107427
MAPKAPK2 (MK2)
p38 MAPK
Inflammation/Immunology
PF-3644022 是一种有效的,选择性的,口服活性的,具有 ATP 竞争性的 MAPKAPK2 (MK2) 抑制剂,IC50 为 5.2 nM,Ki 为 3 nM。PF-3644022 还抑制 MK3 和 p38 调节/激活激酶 (PRAK ),IC50 分别为 53 nM 和 5.0 nM。PF-3644022 有效抑制 TNF α 的产生并具有抗炎作用。
HY-N0822
HY-131707
Phosphodiesterase (PDE)
Inflammation/Immunology
LEO 39652 是一种 dual-soft PDE4 抑制剂,对于 PDE4A 的 IC50 值为 1.2 nM,对于 PDE4B 的 IC50 值为 1.2 nM,对于 PDE4C 的 IC50 值为 3.0 nM,对于 PDE4D 的 IC50 值为 3.8 nM。LEO 39652 还抑制 TNF -α ,IC50 值为 6.0 nM。LEO 39652 用于局部研究特应性皮炎。
HY-101448
WAY-171318
MMP
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
TMI-1 是去整合素金属酶 17 (ADAM17 ) 和其它基质金属蛋白酶 MMPs 的有效抑制剂。TMI-1 能有效抑制 LPS 诱导的人原代单核细胞和人全血中 TNF -α 的分泌。TMI-1 在三阴性 (TN) 和 ERBB2 过度表达的乳腺肿瘤细胞系中选择性诱导 Caspase 依赖的细胞凋亡。
HY-N10047
NF-κB
PPAR
Cardiovascular Disease
7,8-Didehydrocimigenol 是一种活性三萜,可从升麻 (Cimicifugae rhizoma ) 中分离出。7,8-Didehydrocimigenol 抑制 TNF -α 诱导的 VCAM-1 表达,抑制 NF-kB 活性、ERK1/2 和 Akt 的磷酸化,增加 PPAR-γ 表达。7,8-Didehydrocimigenol 可用于动脉硬化等心血管疾病的研究。
HY-N12116
TNF Receptor
Cancer
Maceneolignan A 是一种天然产物,可以从肉豆蔻(肉豆蔻科)的假种皮中分离出来。Maceneolignan A 抑制 RBL-2H3 细胞中 β-己糖胺酶 (β-hexosaminidase ) 的释放,IC50 为 48.4 μM。Maceneolignan A 抑制抗原刺激的 RBL-2H3 细胞中 TNF -α 的释放,IC50 为 63.7 μM。
HY-161620
IRAK
Inflammation/Immunology
DW18134 是白细胞介素受体相关激酶 4 (IRAK 4 ) 的抑制剂,IC50 为 11.2 nM。DW18134 抑制 IRAK4 和 IKK 的磷酸化,下调 TNF -α 和 IL-6 的分泌。DW18134 可减轻小鼠模型中 Lipopolysaccharides (HY-D1056) 诱导的腹膜炎和 DSS 诱导的结肠炎,并保护肠道屏障功能。
HY-18754
p38 MAPK
Autophagy
Endocrinology
FR 167653 free base 是具有口服活性的,选择性 p38 MAPK 抑制剂,通过特异性抑制 p38 MAPK 活性抑制 TNF -α 和 IL-1β 生成。FR 167653 free base 可用于体内炎症,减轻创伤和缺血/再灌注损伤。
HY-155753
NF-κB
COX
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 50 (compound a1) 是 Fusidic acid 衍生物,具有抗炎作用。Anti-inflammatory agent 50 抑制炎症因子NO、IL-6 和 TNF -α。Anti-inflammatory agent 50 通过调节炎症介质、抑制 MAPK、NF-κB 和 NLRP3 炎症小体信号通路来减轻急性肺损伤。
HY-123194
HY-11109
HY-15509A
CNI-1493; CPSI-2364 tetrahydrochloride
TNF Receptor
Interleukin Related
p38 MAPK
Inflammation/Immunology
Cancer
Semapimod tetrahydrochloride (CNI-1493) 是促炎细胞因子产生 (proinflammatory cytokine ) 的抑制剂,可抑制TNF -α 、IL-1β 和 IL-6 。Semapimod tetrahydrochloride 抑制巨噬细胞 p38 MAPK 和一氧化氮生成。Semapimod tetrahydrochloride 抑制 TLR4 信号 (IC50 ≈0.3 μM)。Semapimod tetrahydrochloride 在多种炎症和自身免疫性疾病中具有潜在的作用。
HY-161520
Glucocorticoid Receptor
NF-κB
Inflammation/Immunology
Glucocorticoid receptor/NF-κB modulator-1 (Compound 20) 是 ocotillol 的衍生物。Glucocorticoid receptor/NF-κB modulator-1 抑制糖皮质激素受体 (GR) mRNA 和 GR 蛋白的降解,抑制 NF-κB 信号通路的激活。Glucocorticoid receptor/NF-κB modulator-1 下调 NO、白介素 (IL-6) 和肿瘤坏死因子 α (TNF -α) 的水平。Glucocorticoid receptor/NF-κB modulator-1 改善小鼠败血症。
HY-18754A
FR 167653 sulfate
p38 MAPK
Autophagy
Endocrinology
FR 167653 (FR 167653 sulfate) 是具有口服活性的,选择性 p38 MAPK 抑制剂,通过特异性抑制 p38 MAPK 活性抑制 TNF -α 和 IL-1β 生成。FR 167653 (FR 167653 sulfate) 可用于体内炎症,减轻创伤和缺血/再灌注损伤方面的研究。
HY-109804
HY-N7056
HY-107818
HY-N6607
HY-146547
HY-146723
IKK
Inflammation/Immunology
IKKβ-IN-1 是一种有效且具有口服活性的 IkappaB (IKK-β ) 抑制剂,IC50 为 0.20 μM。IKKβ-IN-1 可以减少小鼠巨噬细胞中 PGE2 和 TNF -α 的产生。IKKβ-IN-1 能保护小鼠免受感染性休克诱导的死亡。
HY-147697
HY-N8371
HY-12557
HY-N8936
Others
Inflammation/Immunology
Narchinol B (Compound 4) 是一种倍半萜类化合物。Narchinol B 具有抗炎作用。Narchinol B通过抑制促炎介质(包括前列腺素 E2 (PGE2)、诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 和环氧合酶-2 (COX-2) 蛋白)以及促炎细胞因子(如白细胞介素 (IL)-1b、IL-6 和肿瘤坏死因子-α (TNF -α) 的产生而表现出抗神经炎症作用。Narchinol B 显著抑制 LPS 诱导的 BV2 细胞中 NO 的过量产生 (IC50 =2.43 μM) 。
HY-155179
PAK
HDAC
Cancer
ZMF-23 是一种 PAK1/HDAC6 双重抑制剂。ZMF-23 抑制 PAK1 和 HDAC6 调节的有氧糖酵解和迁移。ZMF-23 诱导 TNF -α 调节的坏死性凋亡 (necroptosis ),并进一步增强细胞凋亡 (apoptosis )。ZMF-23 抑制 Warburg 效应和细胞迁移。ZMF-23 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
HY-N0405
HY-110177
NF-κB
Inflammation/Immunology
SP-100030 是一种有效的 NF-κB 和激活蛋白-1 (AP-1) 双抑制剂 (IC50 分别为 50 和 50 nM)。SP-10003 抑制 Jurkat和其他T细胞系产生的 IL-2、IL-8 和 TNF -α 的产生。SP-100030 降低小鼠胶原性关节炎 (CIA)。
HY-N8015S1
HY-107390A
TNF Receptor
Interleukin Related
IFNAR
Inflammation/Immunology
AX-024 hydrochloride 是一种口服可利用的,首创的 TCR-Nck 相互作用抑制剂,可选择性地抑制 TCR 触发的 T 细胞活化,IC50 值为 1 nM。AX-024 hydrochloride 通过靶向 SH3 结构域调节细胞信号传导。AX-024 hydrochloride 具有低毒、高效、高选择性的特点。AX-024 hydrochloride 有效抑制白细胞介素-6 (IL-6 ),肿瘤坏死因子-α (TNF α ),干扰素-γ (IFN-γ ),IL-10 和 IL-17A 的产生。
HY-107390
HY-146435
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 22 (compound 14a) 是一种具有口服活性的抗炎剂。Anti-inflammatory agent 22 可抑制 LPS 诱导的 TNF -α 产生,IC50 为 14.6 μM。Anti-inflammatory agent 22 通过抑制脂肪生成对淋巴水肿组织形成具有预防作用。Anti-inflammatory agent 22 能减少小鼠肢体淋巴水肿体积。
HY-152213
HY-B0164R
HY-N10009
NF-κB
TNF Receptor
COX
ERK
p38 MAPK
Sirtuin
Inflammation/Immunology
Cudraflavone B 是一种异戊二烯化类黄酮,具有抗炎和抗癌特性。Cudraflavone B 也是 COX-1 和 COX-2 的双重抑制剂。Cudraflavone B 阻断巨噬细胞中 核因子 κB (NF-κB ) 从细胞质到细胞核的易位。由此,Cudraflavone B 也抑制肿瘤坏死因子 α (TNF α ) 的基因表达和分泌。Cudraflavone B 还触发线粒体凋亡通路,激活 NF-κB、MAPK p38 和 ERK ,并诱导 SIRT1 的表达。由此,Cudraflavone B 抑制人口腔鳞状细胞癌细胞的生长。
HY-155998
NF-κB
Inflammation/Immunology
NF-κB-IN-11 (Compound 3i) 是一种 NF-κB 抑制剂。NF-κB-IN-11 抑制 TNF -α 诱导的 NF-κB 通路激活,并抑制 NF-κB 的核转位。NF-κB-IN-11 下调磷酸化-IKK、IκBα 和 NF-κB p65 的表达水平。NF-κB-IN-11 具有抗炎活性,可减轻葡聚糖硫酸钠诱导的小鼠结肠炎。NF-κB-IN-11 (口服) 在小鼠急性毒性测定中显示 MTD 超过 1852 mg/kg。
HY-115976
COX
Inflammation/Immunology
COX-2-IN-10 是一种有效的 COX-2 抑制剂。COX-2-IN-10 以浓度依赖性方式抑制 PGE2 的产生 (IC50 =2.54 µM)。COX-2-IN-10 在 mRNA 和蛋白水平上抑制 iNOS 和 COX-2 的表达。COX-2-IN-10 抑制 IL-6、TNF -α 和 IL-1β 的产生。
HY-19717S
S-[(1E)-1,2-Dichloroethenyl]-L-cysteine-13 C3 ,15 N
Isotope-Labeled Compounds
Inflammation/Immunology
DCVC-13 C3 ,15 N 是 15 N 和 13 C 标记的 DCVC。DCVC (S-[(1E)-1,2-Dichloroethenyl]-L-cysteine) 是一种三氯乙烯 (TCE) 的生物活性代谢产物。DCVC 可抑制病原体刺激的组织培养物中促炎细胞因子 IL-1β,IL-8 和 TNF -α 的释放。
HY-N3807
HY-149485
JNK
Inflammation/Immunology
JNK2-IN-1 (Compound J27) 是一种 JNK2 抑制剂 (Kd s: 79.2 Μm)。JNK2-IN-1 具有抗炎活性。JNK2-IN-1通过抑制 NF-κB/MAPK 通路的激活来减少 TNF -α 和 IL-6 的释放。JNK2-IN-1 缓解 LPS 诱导的急性肺损伤 (ALI) 和脓毒症症状。
HY-163368
HDAC
Inflammation/Immunology
HDAC6-IN-34 (compound 21) 是一种具有口服活性和选择性的 HDAC6 抑制剂,其IC50 值为 18 nM。HDAC6-IN-34 在不影响皮肤 T 细胞淋巴瘤细胞组蛋白乙酰化的情况下提高微管蛋白乙酰化水平,抑制LPS (HY-D1056) 刺激的巨噬细胞分泌 TNF -α。HDAC6-IN-34 在大鼠体内具有良好的抗关节炎功效。
HY-155027
HY-124151
2'-AMP; Adenosine 2'-phosphate; AMP 2'-phosphate
Adenosine Receptor
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Adenosine-2'-monophosphate (2'-AMP) 是由细胞外 2’,3'-CAMP 转化的。Adenosine-2'-monophosphate 进一步代谢为细胞外腺苷 (由一种称为细胞外2',3'-环腺苷酸途径的机制)。Adenosine-2'-monophosphate 通过激活 A2A 受体抑制 LPS 诱导的TNF -α 和 CXCL10 的产生。
HY-128686
HY-151369
HY-149984
HY-157456
RIP kinase
Inflammation/Immunology
RIPK1-IN-19 (化合物 10b) 是一种选择性的 RIPK1 抑制剂 (IC50 =15 nM)。RIPK1-IN-19 在 TNF α 诱导的全身炎症反应综合征 (SIRS) 模型和Imiquimod (IMQ) 诱导的银屑病模型中显示出强大的保护活性。RIPK1-IN-19 可用于炎症与免疫系统疾病的研究。
HY-N0619
HY-P99252
Anti-Human CD6 Recombinant Antibody
CD6
Infection
Inflammation/Immunology
Itolizumab (Anti-Human CD6 Recombinant Antibody) 是一种人源化重组 抗 CD6 单克隆抗体 (MAb),靶向 CD6 的细胞外 SRCR 远端结构域 1。Itolizumab 可减少 T 细胞增殖并抑制促炎细胞因子的产生,例如 INF-γ、TNF α 和 IL-6。Itolizumab 可用于银屑病、类风湿性关节炎 (RA)、COVID-19 的研究。
HY-156297
HY-N3364
HY-155820
HY-155821
HY-122292
Antibiotic
Bacterial
Infection
Inflammation/Immunology
Celastramycin A 是一种从Streptomyces MaB-QuH-8 中分离出来的抗生素,对一系列革兰氏阴性菌和分枝杆菌具有抗菌活性,MIC 介于 0.05-3.1 μg/ml 之间。Celastramycin A 通过免疫缺陷途径在离体果蝇中发挥免疫抑作用 (IC50 为 0.008 μg/ml),通过 TNF -α 通路抑制人先天免疫反应,抑制 HUEVC 中 IL-8 的产生,IC50 为 0.06 μg/ml。
HY-122882
E1/E2/E3 Enzyme
Inflammation/Immunology
HOIPIN-8 是线性泛素链组装复合物 (LUBAC ) 的有效抑制剂,IC50 为 11 nM。HOIPIN-8 是 HOIPIN-1 的衍生物,与 HOIPIN-1 相比,它表现出 255 倍的 petit-LUBAC 抑制能力, 对 LUBAC 和 TNF -α 介导的 NF-κB 激活作用的抑制, 是 HOIPIN-1 抑制作用的 10 倍和 4 倍。HOIPIN-8 是一个很有前途的工具用于研究 LUBAC 的细胞功能。
HY-N0041R
Gypenoside IV (Standard)
NF-κB
COX
NO Synthase
Inflammation/Immunology
Cancer
人参皂苷 Rb3(标准品)
Ginsenoside Rb3 (Standard) 是 Ginsenoside Rb3 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ginsenoside Rb3 是从 Panax ginseng C. A. Meyer 中提取的。在 293T 细胞系中 Ginsenoside Rb3 抑制 TNF α 诱导的 NF-κB 转录活性,IC50 为 8.2 μM。Ginsenoside Rb3 还抑制 COX-2 和 iNOS mRNA的诱导。
HY-161240
HY-N0617
HY-N0811
NO Synthase
COX
NF-κB
MEK
Inflammation/Immunology
知母皂苷 B
Anemarsaponin B 是一种甾体皂苷。Anemarsaponin B 降低 iNOS 和 COX-2 的蛋白和 mRNA 水平。Anemarsaponin B 减少促炎细胞因子的表达和产生,包括 TNF -α 和 IL-6。Anemarsaponin B 通过阻断 IκBα 的磷酸化来抑制 NF-κB 的 p65 亚基的核转位。Anemarsaponin B 还抑制 MAP 激酶激酶 3/6 (MKK3/6) 和混合谱系激酶 3 (MLK3) 的磷酸化。 具有抗炎作用。
HY-144727
Bacterial
TNF Receptor
Infection
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 11 (化合物 16) 是一种有效的抗结核分枝杆菌和抗炎剂。Anti-inflammatory agent 11 抑制 Mtb H37Rv 和 M299 生长,其 MIC50 (最低抑制浓度 50%) 分别为 1.3 和 6.9 μM。Anti-inflammatory agent 11 通过抑制 iNOS 表达抑制 NO ,同时抑制 TNF -α 和 IL-1β 的产生。Anti-inflammatory agent 11 可用于结核病的研究。
HY-144737
Bacterial
TNF Receptor
Infection
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 15 (化合物 29) 是一种有效的抗结核分枝杆菌和抗炎剂。Anti-inflammatory agent 15 抑制 Mtb H37Rv 和 M299 生长,其 MIC50 (最低抑制浓度 50%) 分别为 2.3 和 7.8 μM。Anti-inflammatory agent 15 通过抑制 iNOS 表达抑制 NO ,同时抑制 TNF -α 和 IL-1β 的产生。Anti-inflammatory agent 15 可用于结核病的研究。
HY-B1077
HY-N0194
Apoptosis
Parasite
Inflammation/Immunology
Cancer
积雪草酸
Asiatic acid,是在积雪草 (Centella asiatica ) 中发现的一种五环三萜,具有抗癌活性。Asiatic acid 可诱导黑色素瘤细胞凋亡 (apoptosis),并对人主动脉内皮细胞(HAEC)具有屏障保护作用。Asiatic acid 还具有抗炎活性,可抑制肿瘤坏死因子 (TNF )-α 诱导的内皮屏障功能障碍。Asiatic acid 还抑制 NLRP3 炎症小体激活和 NF-κB 通路,有效抑制大鼠炎症,并在大鼠脊髓损伤 (SCI) 模型中具有神经保护作用。
HY-N0619A
Mulberroside D
TNF Receptor
Interleukin Related
Tyrosinase
Inflammation/Immunology
cis-Mulberroside A (Mulberroside D) 是 Mulberroside A 的顺式异构体。Mulberroside A 是桑树 (Morus alba L.) 中的主要生物活性成分之一。Mulberroside A 可降低 TNF -α ,IL-1β 和 IL-6 的表达,抑制 NALP3,caspase-1 和 NF-κB 的激活以及 ERK,JNK 和 p38 的磷酸化 。Mulberroside A 具有抗炎和抗细胞凋亡作用。Mulberroside A 对蘑菇酪氨酸酶 ( tyrosinase ) 具有抑制活性,IC50 为 53.6 μM。
HY-115913
HY-157325
RIP kinase
Inflammation/Immunology
RIPK2-IN-5 (compound 14) 是一种高亲和力、优异选择性的RIPK2抑制剂,IC50 值为5.1nM。 RIPK2-IN-5具有细胞抗炎作用,并能以剂量依赖性方式减少MDP诱导的TNF -α的分泌。 RIPK2-IN-5 在人肝微粒体中表现出中等稳定性。 RIPK2-IN-5可用于免疫疾病的研究。
HY-155243
DNA/RNA Synthesis
Inflammation/Immunology
12R-LOX-IN-1 (Compound 4a) 是一种 12R-LOX 抑制剂 (IC50 : 28.25 μM)。12R-LOX-IN-1 抑制 Imiquimod (HY-B0180) 诱导的银屑病角质形成细胞的过度增殖状态和集落形成潜力。12R-LOX-IN-1 抑制活性氧、Ki67、IL-17A、TNF -α 和 IL-6 的产生。 12R-LOX-IN-1 可用于抗银屑病研究。
HY-110133
HY-147924
HY-N0043
HY-130252
HY-103490
EDHS-206
MAP3K
Apoptosis
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
Takinib (EDHS-206) 是一种有效且选择性的 TAK1 抑制剂 (IC50 =9.5 nM),比 IRAK4 (IC50 =120 nM) 和 IRAK1 (IC50 =390 nM) 作用强 1.5 log 倍。Takinib 是一种TAK1自磷酸化的抑制剂,在 ATP 结合口袋内非竞争性结合。在类风湿关节炎和转移性乳腺癌细胞模型中,Takinib 诱导 TNF -α 刺激的细胞凋亡 (apoptosis )。Takinib 也是恶性疟原虫蛋白激酶 9 (Pf PK9 ) 的抑制剂 (KD(app) of 0.46 nM)。
HY-19744
MyD88
Inflammation/Immunology
T6167923 是一种选择性的 MyD88 依赖型信号通路的抑制剂。T6167923 直接与 MyD88 的 Toll/IL1 受体 (TIR) 结构域结合,破坏 MyD88 的同二聚体形成。T6167923 抑制 NF-κB 驱动的葡萄球菌肠毒素AP (SEAP) 活性,并且改善抗炎活性,对 IFN-γ,IL-1β,IL-6 和 TNF -α 的 IC50 s 分别为 2.7 μM,2.9 μM,2.66 μM 和 2.66 μM。
HY-N0316
HY-P99499
JNJ 63723283; JNJ 3283
PD-1/PD-L1
Interleukin Related
TNF Receptor
Cancer
Cetrelimab (JNJ 63723283; JNJ 3283) 是一种靶向 PD-1 的人源 IgG4κ 单克隆抗体。Cetrelimab 结合 PD-1 的 Kd 为 1.72 nM (HEK293 细胞)。由此,Cetrelimab 阻断 PD-1 与 PD-L1 和 PD-L2 的相互作用 (IC50 分别为 111.7 ng/mL 和 138.6 ng/mL)。Cetrelimab 还刺激外周 T 细胞,增加细胞因子 (IFN-γ , IL-2 , TNF -α ) 水平,并抑制体内肿瘤生长。
HY-B1077R
HY-15648F
Histone Demethylase
Cancer
GSK-J4 hydrochloride 是一种有效的 H3K27me3/me2 去甲基化酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 双抑制剂,IC50 分别为 8.6 μM 和 6.6 μM。GSK-J4 hydrochloride 抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF -α,IC50 值为 9 μM。GSK-J4 hydrochloride 是 GSK-J1 的细胞通透性前体。
HY-146483
Amyloid-β
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Anti-Aβ agent 1A (compound M15) 能有效抵抗淀粉样蛋白-β (amyloid-β )。Anti-Aβ agent 1A 能显著抑制 LPS 诱导的 IL-1β、IL-6 和 TNF -α 水平,并通过线粒体途径减少 H2 O2 诱导的 SH-SY5Y 细胞凋亡。 Anti-Aβ agent 1A 具有抗氧化、抗炎、抗 Aβ 毒性和神经保护作用。Anti-Aβ agent 1A 可用于阿尔兹海默症的研究。
HY-N0043R
HY-156798
NOD-like Receptor (NLR)
Inflammation/Immunology
ADS032 是 NLRP1 和 NLRP3 双重抑制剂,能够快速、可逆且稳定地抑制炎性体形成。ADS032 可减少 NLPR1 和 NLRP3 激活人源巨噬细胞和支气管上皮细胞而分泌和成熟的 IL-1β 和 TNF -α,减少 NLRP3 诱导的 ASC 斑点形成。ADS032 可以保护小鼠免受致命的甲型流感病毒,减少肺部炎症并提高其存活率。ADS032 抑制 Nigericin (HY-127019) 诱发的 IL-1β 分泌,IC50s 分别为 94.6 μM (No wash out) 和 354 μM (Wash out)。
HY-15648B
Histone Demethylase
Apoptosis
Cancer
GSK-J4 是一种有效的 H3K27me3/me2 去甲基化酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 双抑制剂,IC50 分别为 8.6 μM 和 6.6 μM。GSK-J4 抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF -α,IC50 值为 9 μM。GSK-J4 是 GSK-J1 的细胞通透性前体。GSK-J4 诱导内质网应激相关的细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N0281
HY-113953
Caspase
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Z-Asp-CH2-DCB 是一种不可逆的广谱 caspase 抑制剂,Z-Asp-CH2-DCB 也能抑制具有 caspase 样活性的蛋白酶。Z-D-CH2-DCB 并以剂量依赖的方式阻断 PBMC 细胞中的金黄色葡萄球菌肠毒素 B (SEB) 刺激的 IL-1β、TNF -α、IL-6 和 IFN-γ 的产生,和降低 SEB-1 刺激的 T 细胞增殖。Z-Asp-CH2-DCB 可预防 SU5416 诱导的间隔细胞凋亡和肺气肿的发生。
HY-W082785A
HY-150612
p38 MAPK
Cancer
(R)-STU104 是一种有效且具有口服活性的 TAK1 与 MKK3 蛋白质互作抑制剂,对 TNF -α 和 MKK3 磷酸化的 IC50 分别为 0.58 μM 和 4.0 μM。(R)-STU104 通过与 MKK3 结合,阻断 TAK1 磷酸化 MKK3,抑制 TAK1/MKK3/p38/MnK1/MK2/elF4E 信号通路。(R)-STU104 可用于溃疡性结肠炎的研究。
HY-155759
Others
Inflammation/Immunology
Cancer
HMGB1-IN-2 (compound 15) 是高度保守的核蛋白 HMGB1 的抑制剂,在 RAW264.7 细胞中显示出 NO 抑制作用,IC50 值为 20.2 μM。 HMGB1-IN-2 (30 μM) 降低 IL-1 β、TNF -α、caspase-1 p20 的水平,抑制 NF-κB p65 的磷酸化,具有抗凋亡活性。 HMGB1-IN-2(15 mg/kg;腹腔注射)可缓解脓毒症急性肾损伤小鼠的肾损伤。HMGB1-IN-2 抑制 Huh7 细胞和 A549 细胞的 IC50 分别为 77.0 μM 和 82.0 μM。
HY-131249
MAPKAPK2 (MK2)
Inflammation/Immunology
MK2-IN-3 是一种有效和选择性的 MAPKAP-K2 (MK-2) 抑制剂,IC50 值为 8.5 nM。MK2-IN-3 对 MK-3,MK-5,ERK2,MNK1,p38a (IC50 =0.21, 0.081, 3.44, 5.7, >100 μM) 和 MSK1,MSK2,CDK2,JNK2,IKK2 (IC50 >200 μM) 表现出良好的选择性。MK2-IN-3 可以减少 U937 细胞和体内 TNF α 的产生。
HY-L177
21 compounds
抗体抑制剂是具有与原始治疗性抗体相同活性的化合物,可作为阳性对照用于药物效果评估等研究,同时也可以辅佐验证靶点蛋白的功能活性。这些抗体抑制剂具有体内活性,能通过阻断或中和靶蛋白达到一定的生理功能,这些靶蛋白包括 CD20、HER2、EGFR、VEGFR、TNF -α 等。在药物筛选中,可以开展基于抗体抑制剂的筛选,从而鉴定靶向目的蛋白、目标疾病的活性化合物。
MCE 可以提供 21 种抗体抑制剂,可以用于癌症、免疫、感染等热门研究领域药物开发。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-12085S
Apremilast-d5 是一种 Apremilast 氘代物。Apremilast (CC-10004) 是一种口服有效的磷酸二酯酶 4 (PDE4 ) 抑制剂,IC50 为 74 nM。Apremilast 抑制脂多糖 (LPS) 释放 TNF -α ,IC50 为 104 nM。
HY-N0066S
Eucalyptol-d6 是 Eucalyptol 氘代物。Eucalyptol 是 5-HT3 受体, 钾通道, TNF -α 和 IL-1β 的抑制剂。
HY-N8593S
Undecane-d24 是 Undecane 的氘代物。 Undecane 对致敏大鼠嗜碱性白血病(RBL-2H3)肥大细胞和 HaCaT 角质细胞有抗过敏和抗炎活性。在致敏肥大细胞中,抑制脱颗粒和组胺和 TNF -α 的分泌。
HY-N8015S1
Octanal-d2 是氘代标记的 Myrcene (HY-N0803)。Myrcene (β-Myrcene) 是一种芳香族挥发性化合物,可抑制 TNF α 诱导的 NF-κB 的活性。Myrcene 具有抗侵袭作用,并阻滞细胞周期,诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。Myrcene 对脑缺血具有神经保护作用,还具有抗炎、抗氧化应激的活性。
HY-19717S
DCVC-13 C3 ,15 N 是 15 N 和 13 C 标记的 DCVC。DCVC (S-[(1E)-1,2-Dichloroethenyl]-L-cysteine) 是一种三氯乙烯 (TCE) 的生物活性代谢产物。DCVC 可抑制病原体刺激的组织培养物中促炎细胞因子 IL-1β,IL-8 和 TNF -α 的释放。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-130252
炔烃
YQ128 是有效的,选择性第二代 NLRP3 炎性体 抑制剂,IC50 为 0.30 μM。YQ128 能显着和选择性地抑制 IL-1β 的产生,但不抑制 TNF -α 的产生。YQ128 可以穿过血脑屏障到达中枢神经系统。YQ128 具有抗炎活性。YQ128 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-148908
叠氮化物
TNF -α-IN-8 (compound I-42) 是一种 TNF -α 抑制剂。TNF -α-IN-8 是一种异吲哚-亚胺化合物。TNF -α-IN-8 可用于肿瘤、心脏病、骨质疏松、炎症、过敏和自身免疫性疾病的研究。TNF -α-IN-8 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
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