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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-P99219
HY-16489
HY-W725955
BMS-663068 sodium
HIV
Infection
Fostemsavir sodium (BMS-663068 sodium)是一种HIV-1附着抑制剂,具有对多药耐药HIV-1的抗病毒活性。Fostemsavir sodium的联合抑制还显示出单核细胞活化和凝血异常标志物的减少趋势。
HY-136355S
HY-131740A
C7dATP sodium
DNA/RNA Synthesis
Others
2'-Deoxytubercidin 5'-triphosphate(C7dATP) sodium 是一种脱氧腺苷三磷酸 (dATP) 类似物,可以减少由 G 或 A 残基的压缩引起的电泳迁移率异常,用于改善 DNA 测序数据质量。
HY-148465
HY-173383
HY-131740
C7dATP
DNA/RNA Synthesis
Others
2'-Deoxytubercidin 5'-triphosphate(C7dATP) 是一种脱氧腺苷三磷酸 (dATP) 类似物,可以减少由 G 或 A 残基的压缩引起的电泳迁移率异常,用于改善 DNA 测序数据质量。
HY-124021
HY-103032
PDGFR
c-Kit
Bcr-Abl
Cancer
Multi-kinase inhibitor 1 是一种有效的多激酶 (multi-kinase ) 抑制剂。Multi-kinase inhibitor 1 有用于导致与酪氨酸激酶活性异常或失控有关的疾病或失调的潜力,特别是与 PDGF-R ,c-Kit 和 Bcr-abl 活性相关的疾病。
HY-101837
HY-P991261
HY-N6787
HY-P991134
HY-P4717A
IFNAR
Inflammation/Immunology
IFN-γ Antagonist 1 (AYCRDGKIGPPKLDIRKEEKQI) acetate 是一种干扰素-γ (IFN-γ ) 拮抗剂。IFN-γ Antagonist 1 acetate 抑制 IFN-γ 诱导的 HLR/DR 抗原在细胞中的表达。IFN-γ Antagonist 1 acetate 可用于免疫调节异常疾病的研究。
HY-P4717
IFNAR
Inflammation/Immunology
IFN-γ Antagonist 1 (AYCRDGKIGPPKLDIRKEEKQI) 是一种干扰素-γ (IFN-γ ) 拮抗剂。IFN-γ Antagonist 1 抑制 IFN-γ 诱导的 HLR/DR 抗原在细胞中的表达。IFN-γ Antagonist 1 可用于免疫调节异常疾病的研究。
HY-136355R
HY-A0236
HY-B0554S1
HY-169517
TAM Receptor
FAK
c-Kit
Cancer
Protein kinase inhibitor 10 是一种蛋白激酶抑制剂,对 TAM 受体、FAK 、KIT 的 IC50 分别为 28.9、13.6、2.41 μM。Protein kinase inhibitor 10 可抑制细胞异常和过度增殖,有望用于抗癌领域的研究。
HY-W012722R
HY-103423
HY-136809
Histone Methyltransferase
Cancer
PRMT6-IN-2 (compound 2) 是蛋白质精氨酸甲基转移酶 PRMT6 和 CARM1 的双重抑制剂,抑制 PRMT6 的 IC50 为 30 nM。PRMT6 在多种癌细胞中异常表达,基于 PRMT6-IN-2 的衍生物具有潜在抗癌活性。
HY-131678
PA-5HT
FAAH
Neurological Disease
Palmitoyl serotonin (PA-5HT) 是一种以花生四烯酰血清素 (FAAH 拮抗剂) 为模式的混合分子。Palmitoyl serotonin 抑制 L-3,4-二羟基苯丙氨酸 (HY-N0304) 诱导的异常不自主运动。Palmitoyl serotonin 具有研究帕金森病 (PD)的潜力。
HY-120821
ES2
Others
Others
Endosidin-2 (ES2) 是一种选择性、靶向保守外泌复合体亚基 EXO70 的抑制剂。Endosidin-2 结合 EXO70 的 C 端结构域,抑制外泌作用及内体循环,同时促进植物细胞中的液泡运输。Endosidin-2 通过干扰 EXO70 介导的囊泡与质膜的锚定过程,导致生长素转运蛋白 (如 PIN2 ) 在细胞质内异常聚集并重定向至液泡降解,同时引起高尔基体结构异常 (如杯状或环形囊泡 cisternae 形成)。Endosidin-2 可在植物和哺乳动物细胞中抑制外泌功能,主要用于研究膜运输动态调控 (如极性生长、囊泡分选)。
HY-50162
HY-144029
RET
Cancer
RET-IN-13 (compound 1) 是一种喹啉化合物,一种有效的 RET 抑制剂,对 RET (WT) 和 RET (V804M) 的 IC50 分别为 0.5 nM 和 0.9 nM。RET-IN-13 具有用于与 RET 异常激活相关的肿瘤或肠道疾病研究的潜力。
HY-50172
HY-149662
HY-152007S
HY-B0146
CL 318952
YAP
Apoptosis
Autophagy
Cancer
维替泊芬
Verteporfin (CL 318952) 是一种用于光动力疗法的光敏剂,用于消除与年龄相关的黄斑变性等疾病相关的眼内异常血管。 Verteporfin 是一种 YAP 抑制剂,可破坏 YAP-TEAD 相互作用。Verteporfin 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Verteporfin 是一种自噬 (autophagy ) 抑制剂,通过抑制自噬小体形成,在早期阻断自噬。
HY-W543137
HY-121700
5 alpha Reductase
Others
L-751788 是 I 型 5α-还原酶 (5 alpha Reductase) 的选择性抑制剂。L-751788 对动物的外生殖器分化无显著影响。通过口服给药孕期恒河猴,L-751788 (2, 10 mg/kg) 未引起胎儿外生殖器异常。
HY-B0978
DEET; N,N-Diethyl-m-toluamide
Parasite
Infection
Neurological Disease
避蚊胺
Diethyltoluamide (DEET) 是驱虫剂中最常见的活性成分,保护皮肤,防止蚊子,扁虱,蚤,恙螨,水蛭,及其他昆虫的叮咬,Diethyltoluamide 对肝细胞有毒性,并可导致许多生理、药理和行为异常,特别是运动缺陷和学习和记忆功能障碍。
HY-161880
Wee1
Cancer
WEE1-IN-10 (compound 77) 是一种 Wee1 激酶抑制剂。WEE1-IN-10 对 LOVO 细胞生长有抑制活性,IC50 为 0.524 μM。WEE1-IN-10 可用于研究由 Wee1 活性异常引起的疾病。
HY-113168R
HY-N0249
HY-B0463R
HY-W854385
SLeA
Biochemical Assay Reagents
Cancer
唾液酸路易斯A
Sialyl Lewis A (SLeA) 是一种碳水化合物型抗原,可作为肿瘤标志物,在各种肿瘤细胞(如宫颈癌、人胰腺癌和结肠癌细胞)中均观察到上调。Sialyl Lewis A (SLeA) 参与肿瘤细胞的迁移和粘附。此外,Sialyl Lewis A (SLeA) 表达升高也可能导致妊娠异常。
HY-148124
HY-163337
Fungal
Infection
Antifungal agent 92 (Compound 21) 是一种有效的抗真菌剂,对核盘菌 (Sclerotinia sclerotiorum ) 的 EC50 为 4.4 μM。Antifungal agent 92 可诱导核盘菌 (Sclerotinia sclerotiorum ) 线粒体形态异常、线粒体膜电位丧失和活性氧 (ROS) 积累。Antifungal agent 92 是线粒体复合物 II 和 III 的中度混杂抑制剂。
HY-P5802
HY-N0157C
6-Carboxyuracil potassium; Vitamin B13 potassium
Endogenous Metabolite
DNA/RNA Synthesis
Metabolic Disease
乳清酸钾
Orotic acid potassium (Vitamin B13 potassium) 是嘧啶碱基的前体,参与 DNA 和 RNA 的合成。Orotic acid potassium 对动物、植物和微生物有刺激生长的作用,参与碳水化合物代谢,是生物体生长和生命活动所必需的。Orotic acid potassium 是尿素循环异常的常规新生儿筛查中的测量指标。Orotic acid potassium 可引起大鼠肝脂肪变性和肝肿大。
HY-135849C
HY-10971A
MLN 8237 sodium
Aurora Kinase
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Aliertib (MLN 8237) sodium 是一种口服活性和选择性的 Aurora A 激酶抑制剂 (IC50 =1.2 nM),与Aurora A 激酶结合,导致有丝分裂纺锤体异常、有丝分裂累积。Aliertib sodium 通过靶向白血病细胞中的 AKT/mTOR/AMPK/p38 途径诱导其凋亡和自噬。具有抗肿瘤活性。
HY-N11257
6,7-DiketoLCA
Others
6,7-Diketolithocholic acid (6,7-DiketoLCA)是一种重要的生物活性化合物,具有抗炎和胆汁酸代谢调节的活性。6,7-Diketolithocholic acid在体内能够影响脂质代谢,调节糖脂代谢平衡。6,7-Diketolithocholic acid还被研究用于抑制与胆固醇代谢异常相关的疾病。
HY-149526
HY-147384
HY-153091
HY-124042
HY-B0554S
HY-149555
HY-18817
Bcr-Abl
FGFR
Raf
RET
VEGFR
Cancer
AFG210 是一种强效的多靶点激酶抑制剂,主要抑制 Abl 激酶 (IC50 =330 nM),同时也对其他激酶如 B-Raf , C-Raf , FGFR-1 , RET 和 VEGF 受体等具有抑制作用。AFG210 可用于慢性髓性白血病和其他 Abl 激酶异常激活疾病的研究。
HY-137808
Succinyl-CoA sodium
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Metabolic Disease
Succinyl-Coenzyme A (Succinyl-CoA) sodium 是一种柠檬酸循环的中间体。Succinyl-Coenzyme A sodium 可转化为琥珀酸,也可通过 δ-amino levulinic acid (ALA) 合成酶的催化,与甘氨酸结合形成 δ-ALA 从而合成卟啉 (血红素)。Succinyl-Coenzyme A sodium 可用于营养性维生素 B12 缺乏症 (致使 Succinyl-Coenzyme A 合成缺乏) 所引起的代谢、神经学和血液学异常 (如卟啉症) 的研究。
HY-NP163B
WGA-AF532
Fluorescent Dye
Cancer
麦芽凝集素-AF532
Wheat germ agglutinin-AF532 (WGA-AF532) 是一种植物凝集素,含有荧光染料 AF532,可用于识别碳水化合物链。Wheat germ agglutinin-AF532 可用于评估体内异常的糖基化水平。Wheat germ agglutinin 的特定糖基化检测位点是 bis-GlcNAc, SA。
HY-NP163H
WGA-AF750
Fluorescent Dye
Cancer
Wheat germ agglutinin-AF750 (WGA-AF750) 是一种植物凝集素,含有荧光染料 AF750,可用于识别碳水化合物链。Wheat germ agglutinin-AF750 可用于评估体内异常的糖基化水平。Wheat germ agglutinin 的特定糖基化检测位点是 bis-GlcNAc, SA。
HY-NP163A
WGA-AF488
Fluorescent Dye
Cancer
麦芽凝集素-AF488
Wheat germ agglutinin-AF488 (WGA-AF488) 是一种植物凝集素,含有荧光染料 AF488,可用于识别碳水化合物链。Wheat germ agglutinin-AF488 可用于评估体内异常的糖基化水平。Wheat germ agglutinin 的特定糖基化检测位点是 bis-GlcNAc, SA。
HY-121971
Endogenous Metabolite
Cancer
PMPMEase-IN-2是一种针对多异戊二烯化蛋白甲基酯酶的抑制剂,具有调节多异戊二烯化蛋白代谢的活性。PMPMEase-IN-2的调控对于维持正常细胞生存至关重要。PMPMEase-IN-2的异常活性可能与退行性疾病和癌症有关。PMPMEase-IN-2的特异性抑制剂可能在抑制癌症中具有潜在应用价值。
HY-148285
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Succinyl CoA 是一种柠檬酸循环的中间体。Succinyl CoA 可转化为琥珀酸,也可通过 δ-amino levulinic acid (ALA) 合成酶的催化,与甘氨酸结合形成 δ-ALA 从而合成卟啉 (血红素)。Succinyl CoA 可用于营养性维生素 B12 缺乏症 (致使 Succinyl CoA 合成缺乏) 所引起的代谢、神经学和血液学异常 (如卟啉症) 的研究。
HY-NP163E
WGA-AF647
Fluorescent Dye
Cancer
麦芽凝集素-AF647
Wheat germ agglutinin-AF647 (WGA-AF647) 是一种植物凝集素,含有荧光染料 AF647,可用于识别碳水化合物链。Wheat germ agglutinin-AF647 可用于评估体内异常的糖基化水平。Wheat germ agglutinin 的特定糖基化检测位点是 bis-GlcNAc, SA。
HY-NP163C
WGA-AF555
Fluorescent Dye
Cancer
麦芽凝集素-AF555
Wheat germ agglutinin-AF555 (WGA-AF555) 是一种植物凝集素,含有荧光染料 AF555,可用于识别碳水化合物链。Wheat germ agglutinin-AF555 可用于评估体内异常的糖基化水平。Wheat germ agglutinin 的特定糖基化检测位点是 bis-GlcNAc, SA。
HY-NP163D
WGA-AF594
Fluorescent Dye
Cancer
麦芽凝集素-AF594
Wheat germ agglutinin-AF594 (WGA-AF594) 是一种植物凝集素,含有荧光染料 AF594,可用于识别碳水化合物链。Wheat germ agglutinin-AF594 可用于评估体内异常的糖基化水平。Wheat germ agglutinin 的特定糖基化检测位点是 bis-GlcNAc, SA。
HY-10971
MLN 8237
Aurora Kinase
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Aliertib (MLN 8237) 是一种口服活性和选择性的 Aurora A 激酶抑制剂 (IC50 =1.2 nM),与Aurora A 激酶结合,导致有丝分裂纺锤体异常、有丝分裂累积。Aliertib (MLN 8237) 通过靶向白血病细胞中的 AKT/mTOR/AMPK/p38 途径诱导其凋亡和自噬。具有抗肿瘤活性。
HY-NP163
WGA-AF350
Fluorescent Dye
Cancer
麦芽凝集素-AF350
Wheat germ agglutinin-AF350 (WGA-AF350) 是一种植物凝集素,含有荧光染料 AF350,可用于识别碳水化合物链。Wheat germ agglutinin-AF350 可用于评估体内异常的糖基化水平。Wheat germ agglutinin 的特定糖基化检测位点是 bis-GlcNAc, SA。
HY-111242
HY-W037817
HY-Y1322
HY-B0978R
HY-B0146R
CL 318952 (Standard)
Reference Standards
YAP
Apoptosis
Autophagy
Cancer
维替泊芬 (标准品)
Verteporfin (Standard) 是 Verteporfin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Verteporfin (CL 318952) 是一种用于光动力疗法的光敏剂,用于消除与年龄相关的黄斑变性等疾病相关的眼内异常血管。 Verteporfin 是一种 YAP 抑制剂,可破坏 YAP-TEAD 相互作用。Verteporfin 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Verteporfin 是一种自噬 (autophagy ) 抑制剂,通过抑制自噬小体形成,在早期阻断自噬。
HY-E70152
EC:2.4.3.7; ST6GALNAC4; SIAT3-C
Biochemical Assay Reagents
Cancer
ST6 唾液酸转移酶 4
ST6 Sialyltransferase 4 (EC:2.4.3.7; ST6GALNAC4; SIAT3-C; SIAT3C; SIAT7-D; SIAT7D) 催化唾液酸从 CMP-唾液酸转移到含有半乳糖的底物。ST6 Sialyltransferase 4 通过诱导异常糖基化促进肝细胞癌变。
HY-173231
URAT1
Metabolic Disease
hURAT1 inhibitor 2 (Compound 5) 是一种 hURAT1 (尿酸转运蛋白 1,SLC22A12) 的抑制剂,IC50 为 18 nM。hURAT1 inhibitor 2 对 OATP1B1 也有一定抑制作用,IC50 值为 0.73 μM。hURAT1 inhibitor 2 可用于高尿酸血症、痛风等与尿酸代谢异常相关疾病的研究。
HY-P2061
HY-W700639
HY-N0249R
HY-N13248
Glycosidase
Metabolic Disease
桑叶提取物
Mulberry Leaf Extract 是桑叶提取物,其成分包括:1-Deoxynojirimycin。Mulberry Leaf Extract 能够有效减轻高脂饮食对血脂和肾功能的不利影响,并调节脂质代谢异常,显著抑制糖基化物质在肾小球中的积累。Mulberry Leaf Extract 可以调节糖尿病肾病的关键信号通路,但不直接影响血糖水平。
HY-W395613
Aurora Kinase
Cancer
TY-011 是一种 Aurora A/B 激酶抑制剂。TY-011 通过诱导异常的微管-着丝粒附着,从而诱导人胃癌细胞 DNA 损伤和细胞凋亡 (Apoptosis ),并最终抑制癌细胞增殖,对人胃癌细胞系的 IC50 值为 0.11-4.49 μM。TY-011 可用于胃癌领域的研究。
HY-153421
Histone Methyltransferase
Cancer
PRMT5-IN-28 (compound 36) 是蛋白质精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5 ) 酶的抑制剂。蛋白质精氨酸甲基化是一种常见的翻译后修饰,涉及基因转录、mRNA 剪接、DNA 修复、蛋白质细胞定位、细胞命运决定和信号传导等。PRMT5 异常,会促进癌症细胞增殖、抵御凋亡、增强侵袭转移能力以及影响免疫逃逸等。
HY-N6787S
Dihydrothymine-d6
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
5,6-Dihydro-5-methyluracil-d6 是5,6-Dihydro-5-methyluracil 的氘代标记物。5,6-Dihydro-5-methyluracil (Dihydrothymine) 是一种胸腺嘧啶的中间代谢产物,来源于动植物。5,6-Dihydro-5-methyluracil (Dihydrothymine) 浓度过高时会产生毒性。
HY-117051
HSP
Cancer
STA-2842 是一种热休克蛋白 HSP90 的抑制剂,对常染色体显性多囊肾病(ADPKD)有抑制潜力。ADPKD 是由 PKD1 或 PKD2 基因的遗传突变引起的,这些突变异常激活了多个调控细胞增殖的信号蛋白和途径。STA-2842 可以显著减少小鼠初始肾囊肿的形成和肾脏生长,并减缓已有囊肿的小鼠疾病进展。
HY-155659
HY-W099479
HY-21291
PDGFR
EGFR
IGF-1R
Cancer
SU-4313 是一种有效的蛋白酪氨酸激酶 (PTK ) 调节剂,对 PDGFR、FLK-1、EGFR、HER2 激酶和 IGF-1R 的 IC50 分别为 14.5 μM、18.8 μM、11 μM、16.9 μM、8.0 μM。SU-4313 具有调节酪氨酸激酶信号转导以调节异常细胞增殖的潜力。
HY-142929
Somatostatin Receptor
Cancer
MAT2A-IN-2 是一种有效的 MAT2A 抑制剂。MAT2A 的表达水平在几种类型的肿瘤中异常高,包括胃癌、结肠癌、肝癌和胰腺癌。MAT2A-IN-2 降低 MTAP 缺陷型癌细胞的增殖活性。MAT2A-IN-2 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2020243376A1,化合物 172)。
HY-146033
HPV
Cancer
HPV18-IN-1 (Compound H1) 是一种有效的 HPV18 抑制剂。HPV18-IN-1 可防止宫颈癌细胞过早细胞增殖和异常增殖。HPV18-IN-1 抑制 E7-Rb-E2F 细胞通路和 DNA 甲基化。HPV18-IN-1 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-10971R
Aurora Kinase
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Alisertib (Standard) 是 Alisertib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Aliertib (MLN 8237) 是一种口服活性和选择性的 Aurora A 激酶抑制剂 (IC50 =1.2 nM),与Aurora A 激酶结合,导致有丝分裂纺锤体异常、有丝分裂累积。Aliertib (MLN 8237) 通过靶向白血病细胞中的 AKT/mTOR/AMPK/p38 途径诱导其凋亡和自噬。具有抗肿瘤活性。
HY-142930
Somatostatin Receptor
Cancer
MAT2A-IN-3 是一种有效的 MAT2A 抑制剂。MAT2A 的表达水平在几种类型的肿瘤中异常高,包括胃癌、结肠癌、肝癌和胰腺癌。MAT2A-IN-3 降低 MTAP 缺陷型癌细胞的增殖活性。MAT2A-IN-3 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2019191470A1,化合物 265)。
HY-144184
HY-34596
HY-144181
HY-14521B
DDATHF hydrate
Antifolate
Apoptosis
Caspase
Bcl-2 Family
Cancer
洛美曲索水合物
Lometrexol (DDATHF) hydrate 是一种抗嘌呤类抗叶酸 (antifolate ) 药,可抑制甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT ) 的活性,但不会引起可检测水平的 DNA 链断裂。Lometrexol hydrate 可以进一步抑制嘌呤从头合成,导致异常的细胞增殖,凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞。Lometrexol hydrate 具有抗癌活性。Lometrexol hydrate 还是一种有效的人丝氨酸羟甲基转移酶 1/2 (hSHMT1/2 ) 抑制剂。
HY-142928
Somatostatin Receptor
Cancer
MAT2A-IN-1 是一种有效的 MAT2A 抑制剂。MAT2A 的表达水平在几种类型的肿瘤中异常高,包括胃癌、结肠癌、肝癌和胰腺癌。MAT2A-IN-1 降低 MTAP 缺陷型癌细胞的增殖活性。MAT2A-IN-1 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021139775A1,化合物 64)。
HY-144185
HY-14521
DDATHF
Antifolate
Apoptosis
Caspase
Bcl-2 Family
Cancer
洛美曲索
Lometrexol (DDATHF) 是一种抗嘌呤类抗叶酸 (antifolate ) 药,可抑制甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT ) 的活性,但不会引起可检测水平的 DNA 链断裂。Lometrexol 可以进一步抑制嘌呤从头合成,导致异常的细胞增殖,凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞。Lometrexol 具有抗癌活性。Lometrexol 还是一种有效的人丝氨酸羟甲基转移酶 1/2 (hSHMT1/2 ) 抑制剂。
HY-14521A
DDATHF disodium
Antifolate
Apoptosis
Caspase
Bcl-2 Family
Cancer
Lometrexol (DDATHF) disodium 是一种抗嘌呤类抗叶酸 (antifolate ) 药,可抑制甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT ) 的活性,但不会引起可检测水平的 DNA 链断裂。Lometrexol disodium 可以进一步抑制嘌呤从头合成,导致异常的细胞增殖,凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞。Lometrexol disodium 具有抗癌活性。Lometrexol disodium 还是一种有效的人丝氨酸羟甲基转移酶 1/2 (hSHMT1/2 ) 抑制剂。
HY-124653
J2
HSP
Cancer
HSP27 inhibitor J2 (J2) 是一种 HSP27 抑制剂,其显著诱导异常 HSP27 二聚体形成并抑制 HSP27 巨聚合物的产生,从而具有抑制 HSP27 的伴侣功能和降低其细胞保护功能的作用。HSP27 inhibitor J2 (J2) 显著增强 17-AAG 的抗增殖活性,并对顺铂诱导的肺癌细胞生长抑制具有敏感性。
HY-156088
Apoptosis
Microtubule/Tubulin
Mitosis
Cancer
SSE1806 是鬼臼毒素 (一种天然抗有丝分裂剂) 的衍生物和微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂,具有显著抗癌和抗增殖活性。SSE1806 对癌细胞生长的 GI50 范围为 1.29-21.15 μM。SSE1806 导致有丝分裂异常和 G2/M 期停滞,增加 p53 表达,抑制结肠癌类器官生长。SSE1806 能够克服过度表达 MDR-1 的细胞系的多药耐药性。
HY-108894
Reactive Oxygen Species (ROS)
Ferroptosis
Cancer
Ferumoxytol 是一种氧化铁纳米颗粒。Ferumoxytol 具有抗白血病活性,尤其针对低铁转运蛋白 (FPN) 表达的急性髓系白血病 (AML) 细胞。Ferumoxytol 通过增加细胞内铁含量,引发 Fenton 反应,产生活性氧 (ROS ),导致氧化应激和铁死亡 (ferroptosis )。Ferumoxytol 能够选择性杀伤 FPN 低表达的白血病细胞,同时避免对正常细胞的毒性。Ferumoxytol 可用于研究靶向铁代谢异常的白血病。
HY-P5156
Potassium Channel
Neurological Disease
BDS-I 又称降血物质,是一种海洋毒素,可从苏卡达银莲花中提取。BDS-I 是一种钾通道的特异性抑制剂,靶向 Kv3.4 。BDS-I 抑制 Aβ1-42 诱导的 KV3.4 活性增强、caspase-3 激活和 NGF 分化的 PC-12 细胞的异常核形态。BDS-I 可逆转 Aβ 肽诱导的细胞死亡。
HY-168088
HDAC
DNA Methyltransferase
Cancer
DNMT1/HDAC-IN-1 (compound (R)-23a) 是一种 DNMT1/HDAC 双重抑制剂 (HDAC1 :IC50 =0.05 μM),HDAC1 是一种主要的 HDAC 异构体,在多种蛋白复合物中与 DNMT1 相互作用,用于 TSGs 的转录沉默。DNMT1/HDAC-IN-1 可重塑肿瘤免疫微环境和诱导肿瘤消退,并有效逆转癌症特异性的表观遗传异常。
HY-135960
FGFR
Apoptosis
Cancer
BO-264 是一种高效,口服活性的转化酸性卷曲螺旋 3 (TACC3 ) 抑制剂,IC50 为 188 nM,Kd 为 1.5 nM。BO-264 特异性阻断 FGFR3-TACC3 融合蛋白的功能。BO-264 诱导纺锤体检查点依赖的有丝分裂阻滞,DNA 损伤和细胞凋亡 (apoptosis )。BO-264 具有广谱抗肿瘤活性。
HY-D0848
HY-148385
HY-127004
RGH-5002
Sodium Channel
Others
Silperisone hydrochloride 是一种类似于 tolperisone 的有机硅化合物,具有中枢作用的肌肉松弛剂特性。Silperisone (hydrochloride) 是钠通道 (sodium channel ) 蛋白 2 型 α 通道阻滞剂,阻断细胞中的钠和钙通道,使肌肉细胞的兴奋度和收缩度降低,降低外周张力,充当肌肉松弛剂和外周血管扩张剂。Silperisone (hydrochloride) 可用于对脊髓损伤引起的复发性疼痛性肌阵挛,脑血管病引起的异常高肌张力,肌张力症状,锥体紧张综合征,多发性硬化症肌痉挛和脊髓炎的研究。
HY-111940
Raf
p38 MAPK
ERK
Inflammation/Immunology
LUT014 是局部外用、靶向 BRAF 的抑制剂,不可通过血脑屏障。LUT014 通过抑制 BRAF 激酶,反常激活 MAPK/ERK 信号通路,促进表皮角质形成细胞增殖,修复放射性损伤导致的皮肤屏障破坏,缓解炎症反应。LUT014 不依赖 RAS 信号,而加速受损皮肤细胞的修复与再生。LUT014 可用于研究放射性皮炎,尤其是乳腺癌放疗后所致的皮肤损伤。
HY-B1080A
HY-143616
Histone Methyltransferase
Cancer
EZH2-IN-7 是一种有效的 EZH2 抑制剂。EZH2 过表达或 SET 区突变 (Y641F、Y641N、A687V、A677G 点突变) 均导致H3K27me3异常升高,促进多种肿瘤的生长发育,如乳腺癌、前列腺癌、白血病等。EZH2-IN-7 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021129629A1,化合物 259)。
HY-143423A
MALT1
Inflammation/Immunology
Cancer
(S)-MALT1-IN-5 是一种有效的 MALT1 蛋白酶抑制剂。(S)-MALT1-IN-5 抑制 MALT1 的活性有望纠正由于 T 细胞受体信号或 B 细胞受体信号异常而导致的 MALT1 活性增强,而由 MALT1 活性引起的癌症或炎症性疾病是预料之中。(S)-MALT1-IN-5 具有研究 MALT1 相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2020111087A1,化合物 1)。
HY-145580
UCB0599; (R)-NPT200-11
α-synuclein
Neurological Disease
Minzasolmin (UCB0599; (R)-NPT200-11) 是一种口服有效、可透过血脑屏障的 α-突触核蛋白 (α-Syn ) 抑制剂,可选择性结合 α-Syn 错误折叠中间体 (如低聚物),通过调节其构象稳定性抑制聚集和纤维形成。Minzasolmin 可减少病理性低聚物的生成,阻断神经毒性信号传导,从而降低 α-Syn 在脑内的异常积累。Minzasolmin 在转基因小鼠模型中显著改善运动缺陷、减少神经炎症标记物及 α-Syn 相关病理沉积。
HY-153066
KIF18A-IN-7
Kinesin
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
VLS-1272 (Compound 22) 是一种具有口服活性的 KIF18A 抑制剂,VLS-1272 以 ATP 非竞争性方式结合 KIF18A-微管复合体 (IC50 为 41 nM),阻断其 ATP 酶活性并抑制微管转运功能,导致 KIF18A 在纺锤体极部异常聚集,破坏染色体对齐并诱导 CINHigh 肿瘤细胞 (如卵巢癌 OVCAR-3、乳腺癌 JIMT-1) 的有丝分裂停滞和凋亡 (Apoptosis )。VLS-1272 可用于抗肿瘤领域的研究。
HY-W709349
D 9998 hydrochloride
Potassium Channel
iGluR
Inflammation/Immunology
Flupirtine hydrochloride (D 9998 hydrochloride)是一种选择性的神经钾通道开放剂,具有镇痛活性。Flupirtine hydrochloride被用于抑制各种疼痛状态,包括慢性肌肉骨骼疼痛、偏头痛和神经痛等。Flupirtine hydrochloride具有抗抑郁和抗氧化的特性,并能增加与吗啡的联合疗法中的镇痛作用。Flupirtine hydrochloride能够缓解异常增加的肌肉紧张,并具有肌肉松弛作用。Flupirtine hydrochloride在临床中相较于其他药物,如曲马多和潘妥昔,再加上副作用的耐受性更优。Flupirtine hydrochloride对抑制神经过度兴奋具有显著效果,因此在各种疼痛状态中展现出抑制潜力。
HY-N0310
HY-P99638
ALXN-1720
Complement System
Inflammation/Immunology
Gefurulimab (ALXN-1720) 是一种高亲和力、靶向补体蛋白 C5 的抗体抑制剂,可特异性结合 C5 并抑制其裂解为 C5a 和 C5b。Gefurulimab 能阻断补体末端通路激活,减少炎症损伤。Gefurulimab 能有效降低膜攻击复合物 (MAC ) 形成,具有良好的药代动力学特性。Gefurulimab 可用于研究 IgA 肾病、狼疮性肾炎、重症肌无力等补体系统异常激活相关的肾脏和自身免疫性疾病。
HY-171589
HY-137441A
PU-HZ151 hydrochloride
HSP
Neurological Disease
Cancer
Icapamespib (PU-HZ151; PU-AD) hydrochloride 是一种选择性、口服有效、靶向 HSP90 组装的病理伴侣复合物 (Epichaperomes ) 抑制剂,具有慢解离动力学特性。Icapamespib hydrochloride 可通过血脑屏障 (BBB),通过非共价结合 HSP90,诱导epichaperomes 解体,恢复正常蛋白-蛋白相互作用网络。Icapamespib hydrochloride 可特异性破坏疾病相关的异常蛋白互作网络,减少神经毒性蛋白聚集和肿瘤细胞存活信号。Icapamespib hydrochloride 可用于阿尔茨海默病等神经退行性疾病及胶质母细胞瘤、转移性乳腺癌等研究。
HY-W099479R
HY-N8321R
Reference Standards
Others
Cancer
5-O-Caffeoylshikimic acid (Standard)是 5-O-Caffeoylshikimic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。5-O-Caffeoylshikimic acid 可用于非小细胞肺癌的研究。
HY-137441
PU-HZ151
HSP
Neurological Disease
Cancer
Icapamespib (PU-HZ151; PU-AD) 是一种选择性、口服有效、靶向 HSP90 组装的病理伴侣复合物 (Epichaperomes ) 抑制剂,具有慢解离动力学特性。Icapamespib 可通过血脑屏障 (BBB),通过非共价结合 HSP90,诱导epichaperomes 解体,恢复正常蛋白-蛋白相互作用网络。Icapamespib 可特异性破坏疾病相关的异常蛋白互作网络,减少神经毒性蛋白聚集和肿瘤细胞存活信号。Icapamespib 可用于阿尔茨海默病等神经退行性疾病及胶质母细胞瘤、转移性乳腺癌等研究。
HY-115860
iGluR
Neurological Disease
TAS-4是一种强效和选择性的 mGluR4 正向别构调节剂,具有显著的抗帕金森病活性。TAS-4能够单独或与l-DOPA联合使用时表现出疗效。TAS-4在单独给药时能够逆转氟哌啶醇诱导的强直。TAS-4以剂量依赖的方式增强了由l-DOPA诱导的对侧旋转行为。TAS-4与低剂量的l-DOPA联合使用显示出与全剂量l-DOPA类似的抗帕金森效应,而不会加重异常运动副作用。
HY-170561
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
AChE/BuChE-IN-6 (Compound 11f) 是一种 AChE 和 BuChE 抑制剂,IC50 分别为 1.24 和 1.85 μg/mL。AChE/BuChE-IN-6 还显示出强大的 DPPH 自由基清除活性 (IC50 = 3.15 μg/mL)。体内毒性研究表明,AChE/BuChE-IN-6 具有良好的安全性,长期给药后在血液和生化指标上与对照组无显著差异,且肝脏和肾脏组织未见异常。AChE/BuChE-IN-6 有望用于阿尔兹海默症研究。
HY-153953
Bcl-2 Family
Cancer
Bcl-2-IN-11 (compound 6) 是一种有效的选择性 Bcl-2 活性抑制剂,IC50 为 0.9 nM 。 Bcl-2-IN-11 对 Bcl-xl 是微弱的抑制作用 (IC50 > 1000 nM)。 Bcl-2-IN-11 可用于 Bcl-2 家族蛋白异常过量表达导致的多种癌症的研究:特别是急性淋巴性白血病的恶性血液病等。Bcl-2-IN-11 还可避免由 Bcl-xl 抑制引起的毒副作用,如血小板降低。
HY-16278
LCQ-908
Acyltransferase
BCRP
OAT
Infection
Metabolic Disease
Pradigastat (LCQ-908) 是一种选择性的和口服有效的二酰基甘油酰基转移酶 1 (DGAT1) 抑制剂,IC50 为 0.157 µM。Pradigastat 主要用于研究与甘油三酯代谢异常相关的疾病。Pradigastat 具有抗肥胖和抗糖尿病作用。Pradigastat 可以抑制 BCRP、OATP1B1、OATP1B3 和 OAT3 的活性,IC50 分别为 5 µM,1.66 µM,3.34 µM 和 0.973 µM。此外,Pradigastat 还具有抗病毒活性,可以在体外抑制丙型肝炎病毒的复制。
HY-16278A
LCQ 908 sodium
Acyltransferase
BCRP
OAT
Infection
Metabolic Disease
Pradigastat sodium (LCQ 908 sodium) 是一种选择性的和口服有效的二酰基甘油酰基转移酶 1 (DGAT1) 抑制剂,IC50 为 0.157 µM。Pradigastat 主要用于研究与甘油三酯代谢异常相关的疾病。Pradigastat 具有抗肥胖和抗糖尿病作用。Pradigastat 可以抑制 BCRP、OATP1B1、OATP1B3 和 OAT3 的活性,IC50 分别为 5 µM,1.66 µM,3.34 µM 和 0.973 µM。此外,Pradigastat 还具有抗病毒活性,可以在体外抑制丙型肝炎病毒的复制。
HY-135167
CaMK
Neurological Disease
HOCPCA是一种具有神经保护活性的化合物,能够改善小鼠在实验性中风后的感知运动功能。HOCPCA通过选择性结合CaMKIIα枢纽域,调节不同CaMKII池的信号传导,并缓解脑缺血后的异常CaMKII信号。HOCPCA促进海马神经元活动,并增强工作记忆。HOCPCA还规范化了缺血后细胞质中的Thr286自磷酸化,并下调了缺血特异性表达的活性CaMKII酶裂解片段。HOCPCA以比GHB高27倍的亲和力与GHB结合位点结合,并具有良好的血脑屏障穿透能力。
HY-113817
Phosphatase
Inflammation/Immunology
SHIP1 activator 1是一种SH3结构域含有的肌醇5-磷酸酶调节剂,具有激活SHIP1的活性。SHIP1 activator 1通过去除不必要的功能基团而保持其SHIA-1激活能力。SHIP1 activator 1在体外能够激活SHIP1,抑制MOLT-4细胞中Akt的磷酸化,并在小鼠炎症模型中显示出剂量依赖性活性。SHIP1 activator 1是评估SHIP1激活剂作为抑制涉及PI3K细胞信号传导异常的造血疾病的潜力的重要化学工具。
HY-111126
p62
Keap1-Nrf2
Cancer
K67 是一种选择性的 Keap1 与 S349 磷酸化 p62 相互作用的抑制剂,IC50 为 1.5 μM。K67 对 Keap1 与 Nrf2 的相互作用抑制较弱 (IC50 为 6.2 μM)。K67 通过竞争性结合 Keap1 上与 p-p62 的结合位点,阻断 p62 依赖的 Nrf2 通路异常激活。K67 通过恢复 Keap1 介导的 Nrf2 泛素化降解,抑制肿瘤细胞增殖并增强肝癌(HCC)对化疗药物的敏感性。
HY-W710827
HY-E70290
GALNT1
Endogenous Metabolite
β-catenin
Wnt
Cancer
N-乙酰半乳糖氨基转移酶1
N-Acetylgalactosaminyltransferase 1 (GALNT1) 是糖基化转移酶,通过将 UDP-GalNAc 中的 α-GalNAc 转移到蛋白质中的丝氨酸 (Ser) 或苏氨酸 (Thr) 残基上,从而启动粘蛋白型 O-糖基化。N-Acetylgalactosaminyltransferase 1 在胃癌中过表达能通过促进 CD44 的异常 O-糖基化,从而激活 Wnt/β-catenin 信号通路,并调控胃癌细胞的恶性行为。N-Acetylgalactosaminyltransferase 1 通过修改各种糖蛋白 (如粘蛋白 (MUC1)、骨桥蛋白 (OPN)、基质金属蛋白酶-14 (MMP14) 和整合素 α3) 的 O-糖基化,在癌症生长和转移中发挥着至关重要的作用。
HY-152003S
Isotope-Labeled Compounds
Others
Ganglioside GM2-d3 ammonium 是氘代标记的 Ganglioside GM2 (HY-148385)。Ganglioside GM2 是一种人肿瘤抗原,主要存在于人类肿瘤细胞及胎儿脑组织中。Ganglioside GM2 属于唾液酸化糖鞘脂,参与细胞信号转导、黏附、运动等过程。Ganglioside GM2 异常表达和积累与肿瘤、神经退行性病变相关。Ganglioside GM2 通过与整合素 β1 受体直接结合,激活 FAK/Src/Erk-MAPK 信号通路并诱导肌动蛋白细胞骨架重塑,从而促进肿瘤细胞迁移和侵袭。
HY-W088068
Fluorescent Dye
Others
Wright's stain 是一种复合细胞染色剂,主要通过噻嗪类染料 (如亚甲蓝) 和伊红与细胞内核酸、蛋白质等成分结合。Wright's stain 具有 pH 依赖性 (最佳 pH 6.4-6.7),通过差异化染色细胞质和细胞核实现细胞形态分辨。碱性条件下噻嗪类染料与核酸结合呈紫色,酸性伊红与细胞质蛋白结合呈红色,可形成对比鲜明的细胞形态学特征。Wright's stain 可以清晰显示血细胞和骨髓细胞的细微结构 (如细胞核染色质、颗粒),快速评估细胞形态异常。
HY-N0310R
HY-134061
Apoptosis
Mitosis
Cancer
Arecaidine propargyl ester hydrobromide是一种M2型毒蕈碱乙酰胆碱受体的激动剂,具有抑制肿瘤细胞增殖的活性。Arecaidine propargyl ester hydrobromide的应用显示出它在体外能够降低卵巢癌细胞的数量,并且在特定浓度下诱导细胞凋亡及活性氧 (ROS) 的产生。Arecaidine propargyl ester hydrobromide还可以使细胞在细胞周期的G2/M阶段停滞,并增加异常有丝分裂的百分比。Arecaidine propargyl ester hydrobromide对具有较高M2受体水平的卵巢表面上皮细胞的致敏性高于癌细胞。Arecaidine propargyl ester hydrobromide在与自然生理状态下的心血管系统相互作用时,表现出降低动脉血压的效果,显示其潜在的药理应用。
HY-106364
Bleomycin PEP; Pepleomycin
Antibiotic
Cancer
Peplomycin (Bleomycin PEP; Pepleomycin) 是 Bleomycin (HY-108345) 的类似物,具有很高的抗肿瘤作用和较少的肺毒性。Peplomycin 可诱导多种皮肤异常,并诱导口腔鳞癌 SSCKN 细胞凋亡 (apoptosis ),诱导肺纤维化。
HY-N3021
HY-145925C
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
(S,R)-CFT8634 (compound 176) 是一种选择性和口服活性的 PROTAC 类 BRD9 蛋白降解剂。(S,R)-CFT8634 具有研究 BRD9 介导的疾病的潜力,包括但不限于细胞增殖异常。(S,R)-CFT8634 由靶蛋白配体 (red part) BRD9 ligand-5 (HY-169988)、E3 连接酶配体 (blue part) CRBN ligand-11 (HY-169989) 和 PROTAC linker (black part) 1-(3,3-Difluoro-4-piperidinyl)piperazine (HY-169991) 组成。其中 E3 连接酶配体和 linker 可组成 E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 142 (HY-169990)。
HY-161483
Epigenetic Reader Domain
Histone Acetyltransferase
Neurological Disease
Cancer
CBP/p300 ligand 3 是 CBPD-268 靶蛋白配体 (HY-161369)。CBP 和 p300 是两种具有组蛋白乙酰转移酶 (histone acetyltransferase,HAT) 活性的蛋白质,CBP 和 p300 在调节基因表达,细胞增殖,分化和 DNA 修复等生物过程中起着关键作用。CBP/p300 通过其乙酰转移酶活性,可以对组蛋白和其他蛋白质进行乙酰化修饰,从而调节染色质结构和基因表达。CBP/p300 ligand 3 通过与 CBP/p300 蛋白的特定结构域 (溴结构域或 HAT 结构域) 结合,抑制其酶活性或改变其与其他蛋白质 (转录因子) 的相互作用,从而调节 CBP/p300 的功能。CBP/p300 ligand 3 可用于在癌症,神经退行性疾病等与 CBP/p300 功能异常相关的疾病模型中的研究。
HY-162816
PROTACs
MAP4K
Cancer
PROTAC HPK1 Degrader-3 (compound C3) 是一种口服有效的、靶向 HPK1 的 PROTAC (DC50 =21.26 nM),HPK1 是 T 细胞受体负调节剂,异常激活后可导致 T 细胞功能障碍。PROTAC HPK1 Degrader-3 能够抑制 SLP76 和 NF-κB 信号通路,并抑制 MAPK 信号转导,具有抗癌活性和免疫激活作用。PROTAC HPK1 Degrader-3 具有一定的口服生物利用度,可联合 PD-L1 抗体疗法,达到 65.58% 的肿瘤生长抑制率。PROTAC HPK1 Degrader-3 由 E3 连接酶配体 Thalidomide (HY-14658;blue part)、PROTAC 连接子 tert-Butyl 3-oxoazetidine-1-carboxylate (HY-40146;black part),和靶蛋白配体 HPK1-IN-51 (HY-162842;red part) 组成;其中靶蛋白配体的活性对照可选择 HPK1 ligand 1 (HY-162841)。
HY-L203
297 compounds
甲基化是一种表观遗传修饰机制,甲基化涉及向 DNA、组蛋白等分子添加甲基基团,可在不改变 DNA 序列的情况下改变基因表达。这一过程由 DNA 甲基转移酶 (DNA methyltransferases, DNMTs) 和组蛋白甲基转移酶 (histone methyltransferases, HMTs) 等酶催化,并可被去甲基化酶逆转。
甲基化与去甲基化的平衡对于维持细胞功能和基因组稳定性至关重要。甲基化异常调节可能导致包括癌症、神经系统疾病和发展异常在内的多种疾病。深入理解甲基化代谢的分子机制对于开发与甲基化失调相关疾病的治疗策略至关重要。
MCE 收录了靶向甲基化酶/去甲基化酶的 297 个小分子化合物,该库对于研究甲基化代谢途径、探索其在疾病中的作用机制具有重要价值。
HY-L007
6,370 compounds
免疫系统是一个宿主防御系统,由机体内的许多生物结构和进程组成,用以防御疾病。为了机体的正常工作,免疫系统必须检测到各种各样的病原体,从病毒到寄生虫,并将它们与机体自身的健康组织区分开来。炎症也是身体自我保护的尝试,以消除有害的刺激,并开始愈合的过程。炎症反应是身体免疫反应的一部分。免疫系统识别受损细胞、刺激物和病原体,炎症开始愈合过程。炎症反应失调是机体的一大类疾病,它是人类多种疾病的基础。免疫系统与炎症反应失调有关,表现为过敏反应和某些肌病,许多免疫系统紊乱导致异常炎症。
MCE 收录了 6,370 种免疫炎症相关产品,可以用于免疫炎症研究及自身免疫炎症疾病的药物开发。
HY-L217
334 compounds
代谢异常会导致代谢途径的功能障碍和代谢物的积累或缺乏,这是公认的疾病的标志。代谢物特征与疾病表型息息相关,对于预测疾病的诊断和预后以及监测治疗非常有用。 代谢物可以作为疾病标志物用于诊断疗法。小鼠作为体内疾病实验的经典模型,其代谢物也在疾病诊断以及机制研究中发挥作用。
MCE 可提供 334 种小鼠代谢物,可用于疾病研究。
HY-L196
3,467 compounds
蛋白激酶 (Protein kinases, PTKs) 是一类磷酸化蛋白的磷酸转移酶。蛋白激酶参与许多信号转导途径,包括与生长、分化和细胞分裂有关的信号转导途径。蛋白激酶不仅仅在细胞活化过程中起着重要作用,它的异常表达还与许多疾病的发病机制息息相关。到目前为止,蛋白激酶家族已成为最重要的药物靶点之一。其中,最常见的蛋白激酶靶点包括 ALK、 B-Raf、Bcr-Abl、EGFR 和 VEGFR 等等。
MCE 收录了 3,467 个靶向蛋白激酶的活性小分子化合物,是研究蛋白激酶靶向药物开发的重要工具。
HY-L182
286 compounds
脂肪酸 (fatty acids,FAs) 是脂质的主要成分。脂肪酸的合成途径主要有甘油三酯 (TG) 循环和脂质新生 (De Novo Lipogenesis, DNL)。脂肪酸在生物体中广泛存在,是细胞膜上磷脂双分子层的组成成分,在细胞信号传导中发挥重要作用。此外,游离脂肪酸可以被所有含线粒体的细胞从血液中吸收,通过 β-氧化代谢,柠檬酸循环产生 ATP,为生物体供能。脂肪酸代谢异常与心血管疾病、糖尿病、脂肪肝、甲状腺功能亢进等疾病的发生发展密切相关。
MCE 收录了 286 个脂肪酸类化合物,是研究能量代谢及进行代谢相关疾病药物开发的重要工具。
HY-L199
3,958 compounds
非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 是世界范围内最常见的肝脏疾病之一,是代谢综合征的主要肝脏表现,非酒精性脂肪性肝病的增长与肥胖的流行是同步的。非酒精性脂肪肝由肝脏中过多的脂质积聚引起脂肪毒性,并表现出多种组织病理学异常。非酒精性脂肪性肝病可能会从单纯性脂肪病变发展为伴有或不伴有纤维化的非酒精性脂肪性肝炎 (NASH),最终发展成肝硬化和肝细胞癌。但是到目前为止,已被批准上市的专门用于治疗 NAFLD 的药物非常少,因此加大力度开发此类药物是十分有必要的。
MCE 收录了 3,958 个具有明确或潜在抗非酒精性脂肪肝病活性的小分子化合物,是研究 NAFLD 病理机制及进行药物开发的重要工具。
HY-L189
270 compounds
氨基酸作为生物体内最基本的有机化合物之一,不仅是蛋白质的基本组成单位,还承担着能量供给、神经递质合成、维持内环境稳定等功能。氨基酸代谢酶是一类参与氨基酸代谢过程的酶,负责催化氨基酸的合成、分解、转化以及与其他代谢途径的交互。氨基酸代谢酶的异常可能导致多种代谢性疾病,如苯丙酮尿症 (Phenylketonuria) 和高氨血症 (Hyperammonemia) 等疾病。因此,积极探究和调控氨基酸代谢过程对于代谢类相关疾病的药物开发至关重要。
MCE 收录了 270 个靶向氨基酸代谢酶的小分子化合物,是研究氨基酸代谢过程或进行代谢相关药物开发的重要工具。
HY-L146
3,735 compounds
代谢 (metabolism) 是生物体内一系列化学反应的总称,维持着细胞稳态。代谢途径是酶介导的一系列生化反应,可以促使细胞或组织内化合物的生物合成(合成代谢)或分解(分解代谢),包括葡萄糖代谢、脂质代谢、蛋白质代谢等。作为代谢中的催化剂,酶在生物体代谢中发挥重要作用——既能促使反应加快,也能调节代谢反应的速率。由于代谢平衡在生物体的重要性,代谢酶的功能异常常导致多种代谢类疾病的发生,如糖尿病、肥胖、心血管疾病等。
MCE 收录了 3,735 个代谢酶相关的小分子化合物,是研究生物体代谢活动及进行代谢类疾病药物开发的重要工具。
HY-L171
3,424 compounds
血液病又称造血系统疾病,是造血系统发生异常改变的一类疾病。常见的血液病包括:再生障碍性贫血、骨髓增生性疾病、地中海贫血、白血病、淋巴瘤、骨髓瘤以及血友病等。近些年,血液病的治疗方法一直在不断开发。尤其是恶性血液病的治疗手段已从既往的化疗、放疗和骨髓移植治疗进展到免疫治疗、诱导分化治疗、细胞治疗、基因治疗和造血干细胞移植治疗等。尽管这些治疗手段已经大大提高了患者的生存率,但仍存在治愈率低、易复发等问题,因此积极寻找新的血液病治疗药物具有重要意义。
MCE 精心收录了 3,424 种具有明确或潜在抗血液病活性的化合物,是血液病相关药物研究的有效工具。
HY-L123
6,235 compounds
人体新陈代谢是细胞功能的一个组成部分,可以反映健康、疾病、饮食和生活方式的个体差异。许多健康状况,如肥胖、糖尿病、高血压、心脏病和癌症都与异常代谢状态有关。在人体处于病理状态时,代谢途径显著改变,导致中间体或终产物水平异常,这些中间体或终产物可被视为潜在的诊断生物标志物甚至治疗靶点。因此,人体代谢产物的检测、鉴定和定量对药物开发中药物代谢研究十分重要。
MCE提供6,235人代谢物,包括内源性代谢物及外源性代谢物。涉及脂类、氨基酸、核酸、碳水化合物、有机酸、生物胺、维生素等多种结构。MCE人代谢物库是研究疾病与代谢组之间关系的有效工具。
HY-L046
1,913 compounds
心血管疾病是心脏和血管疾病的统称,包括冠心病、脑血管疾病、外周动脉疾病、风湿性心脏病等,是全球第一大死因。吸烟、营养不良、人口老龄化、缺乏活动、动脉高血压或糖尿病等会增加心血管疾病如心肌梗死或中风发生的风险。心血管疾病的发生是多因素导致的,受多种机制影响,如一氧化氮合酶(eNOS)解偶联,活性氧的产生,慢性炎症,钙稳态失调等。抗氧化、抗炎和抗糖尿病药物在一定程度上可以降低心血管疾病发生的风险。
MCE 提供 1,913 种具有明确抗心血管疾病活性的化合物,这些化合物主要靶向代谢酶,膜转运体,离子通道,炎症等相关信号通路。MCE 抗心血管疾病化合物库可以用于心血管相关疾病研究及新药筛选。
HY-L079
3,386 compounds
血液肿瘤是指发生在血液系统中的恶性肿瘤,主要发病机理为异常血细胞生长失去控制,正常血细胞抵抗感染并产生新的血细胞的功能受限。大多数血液肿瘤开始于骨髓。临床上常见的血液肿瘤主要有三种类型:白血病、淋巴瘤和骨髓瘤,这些癌症每年折磨着数百万儿童和成年人,而且往往是致命的。
一些常见的血液肿瘤治疗方法包括干细胞移植、化疗、放疗、靶向治疗、免疫治疗或几种治疗方法的结合。随着我们对血液疾病恶性转化的关键信号通路和分子驱动因素的逐步了解,新的血液肿瘤治疗策略将不断被开发。
MCE 提供 3,386 个具有明确或潜在抗血液肿瘤活性的化合物,这些化合物靶向血液肿瘤治疗中的关键靶点及信号通路,是筛选抗血液肿瘤活性化合物及其他相关研究的重要工具。
HY-L136
1,184 compounds
凝血,也称为血液凝固,是血液从液体状态变为固体凝胶并形成血块的过程。在血管损伤部位精确而平衡地生成的凝血酶,是凝血系统的关键效应酶,参与许多重要生物学过程,如血小板活化、纤维蛋白原转化为纤维蛋白网络、凝血反馈放大等。同时,为了避免机体意外形成血栓,还存在抑制血液凝固的抗凝机制。
正常的凝血机制是一种损伤部位促凝血通路和损伤部位以外抗凝血机制之间的平衡。凝血系统在围手术期或危重症期间可能发生失衡,进而导致血栓形成或出血过多。因此,凝血平衡的生理研究是临床诊断和处理凝血异常的重要基础。
MCE可以提供1,184种靶向凝血和抗凝血关键靶点的化合物,是凝血-抗凝血机制研究的有用工具。
HY-L193
1,000 compounds
从古至今,活血化瘀(Promoting blood circulation for removing blood stasis, PBCRBS)是传统中医药学和中西医结合药学领域中最活跃的研究内容之一。川芎、桃仁、红花、姜黄等都是常见的活血化瘀中药。已有研究表明,活血化瘀类中药的作用机制主要在于活其血脉(改善心脑血管功能、血液理化性状、血小板及凝血系统等生理功能)、化其瘀滞(抗心肌缺血、脑缺血,抑制血小板聚集,抗凝、抗血栓形成等)。 不仅如此,活血化瘀药物具有抗感染,抑制炎症反应,调节免疫功能,抑制免疫反应,抑制组织异常增殖等功能。因此,活血化瘀类中药在其他疾病研究领域也有极高的研究价值。
MCE 收录了 1,000 个来自于百余种活血化瘀中药来源的单体成分,可应用于中药成分研究、药物开发与机制类研究中。
HY-L204
410 compounds
乳酸代谢是生物体内关键的代谢途径之一,它不仅在细胞的能量转换中发挥着重要作用,还与多种生理和病理过程密切相关。乳酸的产生和清除是细胞代谢平衡的重要标志,其异常调节可能导致乳酸性酸中毒、肌肉疲劳、遗传性代谢疾病等。此外,乳酸还与肿瘤的恶性程度密切相关,被视为是恶性肿瘤和预后不良的生物标志物。乳酸不仅能够作为代谢底物,支持肿瘤细胞在缺氧条件下的代谢需求,还会导致肿瘤微环境的酸化,抑制免疫细胞功能促进免疫逃逸,并诱导肿瘤细胞的耐药性。目前,靶向乳酸-乳酸化及其相关的代谢途径已成为癌症治疗的一种新的研究途径,深入探索乳酸代谢的分子机制,有助于筛选出调节乳酸代谢活性的先导化合物。
MCE 收录了 410 个靶向乳酸代谢酶的小分子化合物,该库对于研究乳酸代谢途径、探索其在疾病中的作用机制具有重要价值。
HY-L076
1,447 compounds
药物性肝损伤,也被称为药物诱导肝毒性(DILI),是由于药物(处方药及非处方药)、草药、食品添加剂及其他外源性物质导致的肝脏异常或功能障碍。药物是肝脏损伤的重要原因。药物性肝损伤是导致药物研发终止或撤市的最常见的原因。
DILI 已被证实是一个由多种机制参与的复杂病理过程,其中包括肝脏的结构和功能完整性的直接损害(例如线粒体功能障碍);产生改变肝细胞结构和功能的代谢产物;产生能与肝蛋白结合的反应性药物代谢产物,从而产生新的抗原性药物-蛋白质加合物,这些新的加合物被宿主的防御系统所针对(半抗原假说),并引发损害肝脏的全身超敏反应(即药物过敏)。
MCE 肝脏毒性化合物库包含 1,447 种肝脏毒性化合物,是进行肝损伤及相关药物毒理研究的有力工具,该化合物库也可以用来探究 DILI 发病机制,识别早期 DILI 标记物,在药物开发中及时发现并规避可能诱导肝损伤的药物设计,有助于药物的顺利上市。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D1377
Fluorescent Dyes/Probes
Citrulline-specific probe-rhodamine hydrate 是结合了罗丹明荧光基团的瓜氨酸 (Citrulline) 的特异性探针。瓜氨酸是精氨酸在蛋白质精氨酸脱亚胺酶 (PAD) 催化下的水解产物。在许多疾病中 PAD 会异常活化,导致瓜氨酸含量上升。Citrulline-specific probe-rhodamine hydrate 是可以识别显示 PAD 活性异常增加的疾病生物探针,并可能在溃疡性结肠炎动物模型中得到有效运用。
HY-D1443
(trans,trans)-1-Bromo-2,5-bis-(3-hydroxycarbonyl-4-hydroxy)styrylbenzene
Fluorescent Dyes/Probes
BSB 是一种刚果红衍生的荧光探针。BSB 不仅与细胞外淀粉样 β 蛋白结合,还与许多由异常 tau 和突触核蛋白组成的细胞内病变结合。BSB 作为阿尔茨海默病的原型成像剂。
HY-W088068
Dyes
Wright's stain 是一种复合细胞染色剂,主要通过噻嗪类染料 (如亚甲蓝) 和伊红与细胞内核酸、蛋白质等成分结合。Wright's stain 具有 pH 依赖性 (最佳 pH 6.4-6.7),通过差异化染色细胞质和细胞核实现细胞形态分辨。碱性条件下噻嗪类染料与核酸结合呈紫色,酸性伊红与细胞质蛋白结合呈红色,可形成对比鲜明的细胞形态学特征。Wright's stain 可以清晰显示血细胞和骨髓细胞的细微结构 (如细胞核染色质、颗粒),快速评估细胞形态异常。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-P3180
HY-W543137
Biochemical Assay Reagents
Pt-ttpy 是一种金属有机复合物和有效的 G-四链体配体,它通过抑制端粒酶和/或端粒功能,有效地引发癌细胞中大量与端粒相关的 DNA 损伤,同时还在有丝分裂过程中引起各种染色质异常,例如染色质桥、超细桥 (UFB) 和双链断裂 (DSB)。
HY-N0157C
6-Carboxyuracil potassium; Vitamin B13 potassium
Cell Assay Reagents
乳清酸钾
Orotic acid potassium (Vitamin B13 potassium) 是嘧啶碱基的前体,参与 DNA 和 RNA 的合成。Orotic acid potassium 对动物、植物和微生物有刺激生长的作用,参与碳水化合物代谢,是生物体生长和生命活动所必需的。Orotic acid potassium 是尿素循环异常的常规新生儿筛查中的测量指标。Orotic acid potassium 可引起大鼠肝脂肪变性和肝肿大。
HY-NP163A
WGA-AF488
Native Proteins
麦芽凝集素-AF488
Wheat germ agglutinin-AF488 (WGA-AF488) 是一种植物凝集素,含有荧光染料 AF488,可用于识别碳水化合物链。Wheat germ agglutinin-AF488 可用于评估体内异常的糖基化水平。Wheat germ agglutinin 的特定糖基化检测位点是 bis-GlcNAc, SA。
HY-NP163E
WGA-AF647
Native Proteins
麦芽凝集素-AF647
Wheat germ agglutinin-AF647 (WGA-AF647) 是一种植物凝集素,含有荧光染料 AF647,可用于识别碳水化合物链。Wheat germ agglutinin-AF647 可用于评估体内异常的糖基化水平。Wheat germ agglutinin 的特定糖基化检测位点是 bis-GlcNAc, SA。
HY-173383
1,2-dioleoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N- tetraazacyclododecane-N-tetraacetic acid, sodium salt
Drug Delivery
DOPE-DOTA sodium 是一种螯合脂质,可作为磁共振成像 (MRI) 中的关键造影剂。DOPE-DOTA sodium 可用于癌症、血脑屏障破坏、动脉瘤或斑块积聚等异常情况、关节炎炎症、肝功能和病变等研究。
HY-NP163B
WGA-AF532
Native Proteins
麦芽凝集素-AF532
Wheat germ agglutinin-AF532 (WGA-AF532) 是一种植物凝集素,含有荧光染料 AF532,可用于识别碳水化合物链。Wheat germ agglutinin-AF532 可用于评估体内异常的糖基化水平。Wheat germ agglutinin 的特定糖基化检测位点是 bis-GlcNAc, SA。
HY-NP163H
WGA-AF750
Native Proteins
Wheat germ agglutinin-AF750 (WGA-AF750) 是一种植物凝集素,含有荧光染料 AF750,可用于识别碳水化合物链。Wheat germ agglutinin-AF750 可用于评估体内异常的糖基化水平。Wheat germ agglutinin 的特定糖基化检测位点是 bis-GlcNAc, SA。
HY-NP163C
WGA-AF555
Native Proteins
麦芽凝集素-AF555
Wheat germ agglutinin-AF555 (WGA-AF555) 是一种植物凝集素,含有荧光染料 AF555,可用于识别碳水化合物链。Wheat germ agglutinin-AF555 可用于评估体内异常的糖基化水平。Wheat germ agglutinin 的特定糖基化检测位点是 bis-GlcNAc, SA。
HY-NP163D
WGA-AF594
Native Proteins
麦芽凝集素-AF594
Wheat germ agglutinin-AF594 (WGA-AF594) 是一种植物凝集素,含有荧光染料 AF594,可用于识别碳水化合物链。Wheat germ agglutinin-AF594 可用于评估体内异常的糖基化水平。Wheat germ agglutinin 的特定糖基化检测位点是 bis-GlcNAc, SA。
HY-NP163
WGA-AF350
Native Proteins
麦芽凝集素-AF350
Wheat germ agglutinin-AF350 (WGA-AF350) 是一种植物凝集素,含有荧光染料 AF350,可用于识别碳水化合物链。Wheat germ agglutinin-AF350 可用于评估体内异常的糖基化水平。Wheat germ agglutinin 的特定糖基化检测位点是 bis-GlcNAc, SA。
HY-E70152
EC:2.4.3.7; ST6GALNAC4; SIAT3-C
Enzyme Substrates
ST6 唾液酸转移酶 4
ST6 Sialyltransferase 4 (EC:2.4.3.7; ST6GALNAC4; SIAT3-C; SIAT3C; SIAT7-D; SIAT7D) 催化唾液酸从 CMP-唾液酸转移到含有半乳糖的底物。ST6 Sialyltransferase 4 通过诱导异常糖基化促进肝细胞癌变。
HY-D0848
Bisacrylamide; MBA; Methylenebisacrylamide; N,N-Methylenebisacrylamide
Thickeners
N,N-亚甲基双(丙烯酰胺)
N,N'-Methylenebisacrylamide (Bisacrylamide) 是一种口服活性的丙烯酰胺二聚体和交联剂。N,N'-Methylenebisacrylamide 可促进 CYP2E1 、P53 、cleaved caspase-3 的活性。N,N'-Methylenebisacrylamide 可促进肝癌的发生。N,N'-Methylenebisacrylamide 改变精子畸形率和精子数量。N,N'-Methylenebisacrylamide 可减少血液中各种细胞的数量,并导致肝脏和睾丸损伤。N,N'-Methylenebisacrylamide 用于制备聚丙烯酰胺凝胶。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-W018004S
L-Homocitrulline-d3 是 L-Homocitrulline 的氘代物。L-Homocitrulline通过尿素循环途径获得的homoargininosuccinate代谢成高精氨酸 (homoarginine),L-Homocitrulline的代谢异常会导致赖氨酸尿蛋白不耐受 (LPI)。
HY-B0554S
Norethindrone-d6 是 Norethindrone 氘代物。Norethindrone (Norethisterone) 一种孕激素,用于研究子宫内膜异位症、由激素水平异常引起的子宫出血和继发性闭经。Norethindrone-d6 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-B1751S
Quinidine-d3 是 Quinidine 的氘代物。Quinidine 是一种抗心律失常剂,也是 K+ 通道 (K+ channel ) 的有效阻断剂,其 IC50 值为 19.9 μM。Quinidine 是一种有效且选择性的细胞色素 P450db (cytochrome P450db ) 抑制剂,也可用作疟疾的研究。
HY-B0554S2
Norethindrone-d8 (Norethisterone-d8 ) 是氘代标记的 Norethindrone. Norethindrone (Norethisterone) 一种孕激素,用于研究子宫内膜异位症、由激素水平异常引起的子宫出血和继发性闭经。
HY-136355S
Picoxystrobin-d3 是 Picoxystrobin (HY-136355) 氘代物。Picoxystrobin 是一种甲氧基丙烯酸酯类杀真菌剂。Picoxystrobin 通过抑制线粒体呼吸防治植物病害。Picoxystrobin 对斑马鱼胚胎具有高毒性,会导致其发育异常、产生氧化应激和免疫毒性等。
HY-B0554S1
Norethindrone-13 C2 (Norethisterone-13 C2 ) 是 13 C 标记的 Norethindrone (HY-B0554)。 Norethindrone 是一种孕激素,用于研究子宫内膜异位症、由激素水平异常引起的子宫出血和继发性闭经。
HY-152007S
Butyrylcarnitine-d3 hydrochloride 是氘代标记的 Butyrylcarnitine (HY-113168)。Butyrylcarnitine 是一种内源性代谢物,可在血浆中发现。Butyrylcarnitine 水平的升高与脂质和能量代谢异常等密切相关。Butyrylcarnitine 可作为某些疾病的诊断和预后指标,如心力衰竭、头颈部癌。
HY-N6787S
5,6-Dihydro-5-methyluracil-d6 是5,6-Dihydro-5-methyluracil 的氘代标记物。5,6-Dihydro-5-methyluracil (Dihydrothymine) 是一种胸腺嘧啶的中间代谢产物,来源于动植物。5,6-Dihydro-5-methyluracil (Dihydrothymine) 浓度过高时会产生毒性。
HY-W710827
N,N'-Methylenebisacrylamide-d6 是 N,N'-Methylenebisacrylamide (HY-D0848) 的氘代物。N,N'-Methylenebisacrylamide (Bisacrylamide) 是一种口服活性的丙烯酰胺二聚体和交联剂。N,N'-Methylenebisacrylamide 可促进 CYP2E1 、P53 、cleaved caspase-3 的活性。N,N'-Methylenebisacrylamide 可促进肝癌的发生。N,N'-Methylenebisacrylamide 改变精子畸形率和精子数量。N,N'-Methylenebisacrylamide 可减少血液中各种细胞的数量,并导致肝脏和睾丸损伤。N,N'-Methylenebisacrylamide 用于制备聚丙烯酰胺凝胶。
HY-152003S
Ganglioside GM2-d3 ammonium 是氘代标记的 Ganglioside GM2 (HY-148385)。Ganglioside GM2 是一种人肿瘤抗原,主要存在于人类肿瘤细胞及胎儿脑组织中。Ganglioside GM2 属于唾液酸化糖鞘脂,参与细胞信号转导、黏附、运动等过程。Ganglioside GM2 异常表达和积累与肿瘤、神经退行性病变相关。Ganglioside GM2 通过与整合素 β1 受体直接结合,激活 FAK/Src/Erk-MAPK 信号通路并诱导肌动蛋白细胞骨架重塑,从而促进肿瘤细胞迁移和侵袭。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-B0554S
炔烃
Norethindrone-d6 是 Norethindrone 氘代物。Norethindrone (Norethisterone) 一种孕激素,用于研究子宫内膜异位症、由激素水平异常引起的子宫出血和继发性闭经。Norethindrone-d6 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-134061
炔烃
Arecaidine propargyl ester hydrobromide是一种M2型毒蕈碱乙酰胆碱受体的激动剂,具有抑制肿瘤细胞增殖的活性。Arecaidine propargyl ester hydrobromide的应用显示出它在体外能够降低卵巢癌细胞的数量,并且在特定浓度下诱导细胞凋亡及活性氧 (ROS) 的产生。Arecaidine propargyl ester hydrobromide还可以使细胞在细胞周期的G2/M阶段停滞,并增加异常有丝分裂的百分比。Arecaidine propargyl ester hydrobromide对具有较高M2受体水平的卵巢表面上皮细胞的致敏性高于癌细胞。Arecaidine propargyl ester hydrobromide在与自然生理状态下的心血管系统相互作用时,表现出降低动脉血压的效果,显示其潜在的药理应用。
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