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bcl-2 inhibitor " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-132307
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
Mcl-1 inhibitor 6 是一种口服有效的,选择性的骨髓细胞白血病 1 (Mcl-1 ) 蛋白抑制剂,Kd 值为 0.23 nM,Ki 值为 0.02 μM。Mcl-1 inhibitor 6 对 Mcl-1 的选择性高于其他 Bcl -2 家族成员 (Bcl -2、Bcl 2A1、Bcl -xL 和 Bcl -w,Kd >10 μM)。Mcl-1 inhibitor 6 是一种有效的抗肿瘤剂。
HY-125876
PROTACs
Bcl-2 Family
Cancer
PROTAC Bcl 2 degrader-1 (Compound C5) 是一种基于 Cereblon 配体的 PROTAC ,通过将 E3 连接酶 cereblon 的配体 pomalidomide 引入到 Mcl-1/Bcl -2 的双重抑制剂 Nap-1,来有效、特异性地诱导 Bcl -2 (IC50 ,4.94 μM;DC50 ,3.0 μM) 和 Mcl-1 (IC50 ,11.81 μM) 的降解。(蓝色: CRBN ligand, 黑色: linker;粉色: Mcl-1/Bcl -2 inhibitor , Nap-1).
HY-129179
APG-2575; bcl -2/bcl -xl inhibitor 1
Bcl-2 Family
Cancer
Lisaftoclax (compound 6) 是 Bcl -2 和Bcl -xl 的双抑制剂,信息来自专利 WO2018027097A1。Lisaftoclax 对Bcl -2 和Bcl -xl 的IC50 值分别为 2 nM 和 5.9 nM。
HY-N8579
Others
Inflammation/Immunology
Eugenyl benzoate has the potency for scavenging of DPPH radical. Eugenyl Benzoate Derivatives can be used for development of BCL -2 inhibitor s.
HY-149681
Bcl-2 Family
Beclin1
Cancer
Beclin1-Bcl -2 interaction inhibitor 1 有效抑制 Beclin 1/Bcl -2 结合。Beclin1-Bcl -2 interaction inhibitor 1 可用于癌症和神经退行性疾病的研究。
HY-156877
HY-143873
Bcl-2 Family
Cancer
Bcl -2-IN-5 是一种 BCL -2 抑制剂,对 Bcl -2 野生型、Bcl -2 D103Y 和 Bcl -2 G101V 的 IC50 分别为 0.12 nM、0.14 nM 和 0.22 nM。Bcl -2-IN-5 抑制细胞生长,对 Bcl 2-G101V 敲入RS4; 11 和 RS4; 11 细胞的 IC50 值分别 0.2 nM 和 0.44 nM (WO2021208963A1; Example 155)。
HY-149623
HY-149624
Others
Cancer
Bcl -2-IN-14 (Compound 13c) 是一种 BCL -2 抑制剂,IC50 值为 0.471μM。Bcl -2-IN-14 可用于癌症的研究。
HY-163308
Bcl-2 Family
Cancer
Bcl -2-IN-18 (Compound 23) 是一种乳腺癌 Bcl -2 抑制剂,对 MCF-7 的 IC50 值为 4.7 μM。Bcl -2-IN-18 具有抗肿瘤活性。
HY-129179B
(Rac)-APG-2575
Bcl-2 Family
Cancer
(Rac)-Lisaftoclax ((Rac)-APG-2575) 是一种 Bcl -2 抑制剂,可用于血液恶性肿瘤研究 (CN112898295A)。
HY-149009
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
Bcl -2-IN-9 是一种新型、促凋亡的 Bcl -2 抑制剂,IC50 为 2.9 μM,细胞毒性低。Bcl -2-IN-9 通过下调 Bcl -2 表达介导癌细胞凋亡 (apoptosis ),并对白血病细胞具有高选择性。
HY-143872
Bcl-2 Family
Cancer
Bcl -2-IN-4 是一种有效的、具有口服活性的选择性 Bcl -2 抑制剂,IC50 为 1.5 nM。Bcl -2-IN-4 的选择性比 Bcl -xL 高于 200 倍 (IC50 为 411 nM)。Bcl -2-IN-4 抑制 RS4; 11 细胞增殖,IC50 为 2.7 nM (WO2021180040A1; compound 2)。
HY-159513
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
Bcl -2/Mcl-1-IN-4 (compound 20) 是一种双重抑制剂,针对 Bcl -2 (Ki =0.49 μM) 和 Mcl-1 (Ki =0.51 μM)。Bcl -2/Mcl-1-IN-4 显著抑制癌细胞增殖,并有效诱导 U937 细胞凋亡 (apoptosis )。Bcl -2/Mcl-1-IN-4 可用于癌症研究。
HY-115529
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
(-)BI97D6 是一种广谱 Bcl -2 蛋白家族抑制剂,对 Mcl-1 ,Bcl -2 ,Bcl -xL 和 Bcl -1 均有抑制作用,IC50 值分别为 0.025,0.031,0.076 和 0.122 μM。(-)BI97D6 通过 Bak 和 Bax 介导的线粒体凋亡 (apoptosis ) 途径,刺激细胞死亡。此外,(-)BI97D6 抑制 Mcl-1 ,能够有效诱导急性髓性白血病 (AML) 细胞的凋亡 (apoptosis )。
HY-135273
bcl 2-IN-1
Bcl-2 Family
Cancer
A-1211212 (BCL 2-IN-1),一种有效的 Bcl -2 抑制剂,与 Bcl -2 结合,Ki 值 <0.01 nM。
HY-143235
HY-118874
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
Oblimersen 是一种针对 BCL -2 RNA的抑制剂。Oblimersen 与 BCL -2 mRNA 序列的前六个密码子特异性结合,导致BCL -2 mRNA 降解,并通过下调 BCL -2 的表达诱导细胞凋亡。Oblimersen 可用于癌症研究。
HY-118874A
Apoptosis
Bcl-2 Family
Cancer
Oblimersen sodium 是一种针对 BCL -2 RNA的抑制剂。Oblimersen sodium 与 BCL -2 mRNA 序列的前六个密码子特异性结合,导致BCL -2 mRNA 降解,并通过下调 BCL -2 的表达诱导细胞凋亡。Oblimersen sodium 可用于癌症研究。
HY-117136
HDAC
Caspase
Bcl-2 Family
Cancer
AN-7 是一种具有口服活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂,在体外和体内诱导组蛋白过度乙酰化和分化,抑制人前列腺 22Rv1 癌细胞的增殖。AN-7 能够增加促凋亡蛋白 Bax 的表达,降低抗凋亡蛋白 Bcl -2 的表达,并通过激活 caspase-3 来促进细胞凋亡 (apoptosis ),可用于前列腺癌的研究。
HY-10087
ABT-263
Bcl-2 Family
Cancer
生根粉263
Navitoclax (ABT-263) 是一种口服有效的 Bcl -2 抑制剂,可与 Bcl -xL ,Bcl -2,Bcl -w 等多种 Bcl -2 家族蛋白结合,Ki 值小于 1 nM。
HY-10087A1
ABT-263 dihydrochloride
Bcl-2 Family
Cancer
Navitoclax (ABT-263) dihydrochloride 是一种口服有效的 Bcl -2 抑制剂,可与 Bcl -xL ,Bcl -2 ,Bcl -w 等多种 Bcl -2 家族蛋白结合,Ki 值小于 1 nM。Navitoclax dihydrochloride 可用于癌症领域的研究。
HY-12020
Bcl-2 Family
Cancer
TW-37 是一种有效的 Bcl -2 抑制剂,作用于 Mcl-1 ,Bcl -2 和 Bcl -xL ,Ki 值分别为 260,290 和 1110 nM。
HY-131247
HY-123244
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
YC137 是一种有效的 Bcl -2 拮抗剂,在 Bis-Tris 缓冲液中测定,对 Bcl -2 和 Bcl -xL 的 Ki 值为 1.3 μM 和 >100 μM。YC137 抑制 Bid BH3 肽与 Bcl -2 的结合,从而破坏 Bcl -2 抗凋亡活性所必需的相互作用。YC137 选择性地诱导 Bcl -2 依赖性细胞的凋亡 。YC137 具有用于乳腺癌研究的潜力。
HY-10087S
Bcl-2 Family
Cancer
生根粉263 d8
Navitoclax-d8 是 Navitoclax 的氘代物。Navitoclax (ABT-263) 是有效,可口服的 Bcl -2 抑制剂,可与Bcl -xL ,Bcl -2, Bcl -w等多种Bcl -2家族蛋白结合,Ki 值小于 1 nM。
HY-156620
HY-149436
CDK
Cancer
CDK2/Bcl 2-IN-1 (compound 1) 是一种皂素,也是一种 CDK-2 抑制剂 (IC50 =117.6 nM),对癌细胞具有良好的细胞毒性。CDK2/Bcl 2-IN-1 也能抑制 Bcl -2,诱导 A549 肺癌细胞凋亡。
HY-163309
HY-142209
HY-12011
Bcl-2 Family
Cancer
HA14-1 是一种 Bcl -2 /Bcl -xL 拮抗剂。HA14-1 与 Bcl -2 上的特定口袋结合, IC50 约为 9 μM,并抑制 Bcl -2 功能。
HY-149622
Bcl-2 Family
Cancer
Bcl -2-IN-12 (Compound 1) 是一种 Bcl -2 抑制剂 (IC50 : 6 nM)。Bcl -2-IN-12 可用于癌症研究。
HY-149625
Bcl-2 Family
Cancer
Bcl -2-IN-15 (Compound 13d)) 是一种 Bcl -2 抑制剂 (IC50 : 363 nM)。Bcl -2-IN-15抑制 NCI 白血病癌细胞系增殖。
HY-160108
HY-129700
HY-129702
HY-162820
Bcl-2 Family
Cancer
Bcl -2-IN-21 (compound C1) 是一种具有抗癌活性的铱化合物,靶向抑制 Bcl -2。Bcl -2-IN-21 可抑制癌细胞的集落形成,诱导 Bax 和 caspase 3 水平升高。
HY-19551
HY-125877
PROTACs
Bcl-2 Family
Cancer
PROTAC Mcl1 degrader-1 (compound C3) 是一种基于 Cereblon 配体的靶向嵌合体的蛋白水解 (PROTAC ),是有效,选择性的 Mcl-1 (Bcl -2 家族成员) 抑制剂,IC50 为 0.78 μM。PROTAC Mcl1 degrader-1 也抑制 Bcl -2 ,IC50 为 0.54 μM。
HY-153953
Bcl-2 Family
Cancer
Bcl -2-IN-11 (compound 6) 是一种有效的选择性 Bcl -2 活性抑制剂,IC50 为 0.9 nM 。 Bcl -2-IN-11 对 Bcl -xl 是微弱的抑制作用 (IC50 > 1000 nM)。 Bcl -2-IN-11 可用于 Bcl -2 家族蛋白异常过量表达导致的多种癌症的研究:特别是急性淋巴性白血病的恶性血液病等。Bcl -2-IN-11 还可避免由 Bcl -xl 抑制引起的毒副作用,如血小板降低。
HY-16014
HY-15191
BI-97C1
Bcl-2 Family
Cancer
Sabutoclax 是有效的 Bcl -2 Family (Bcl -2, Bcl -XL, Mcl-1, Bfl-1) 抑制剂, IC50 值分别为 0.32 μM, 0.31 μM, 0.20 μM, 0.62 μM。Sabutoclax 提高 Bax、Bim、PUMA 和 survivin 的表达。
HY-50868
INNO-406; NS-187
Bcr-Abl
Src
Apoptosis
Cancer
巴氟替尼
Bafetinib 是一种具有口服活性的 Lyn/Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂。Bafetinib 通过 Bcl -2 家族调节的内在凋亡途径增强几种促凋亡的 Bcl -2 同源性 (BH) 3-纯蛋白 (Bim、Bad、Bmf 和 Bik) 的活性,并诱导 Ph+ 白血病细胞凋亡。Bafetinib 具有抗肿瘤活性。
HY-138697
VOB560
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
S65487 (VOB560) 是一种有效的选择性 BCL -2 抑制剂,是 S55746 的前体。S65487 对 BCL -2 突变也有活性,例如 G101V 和 D103Y。S65487 对 MCL-1,BFL-1 和 BCL -XL 的亲和力较差。S65487 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并具有抗癌活性。
HY-138697B
VOB560 hydrochloride
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
S65487 (VOB560) hydrochloride 是一种有效的选择性 Bcl -2 抑制剂,是 S55746 的前体。S65487 hydrochloride 对 BCL -2 突变也有活性,例如 G101V 和 D103Y。S65487 hydrochloride 对 MCL-1,BFL-1 和 BCL -XL 的亲和力较差。S65487 hydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并具有抗癌活性。
HY-129701
Bcl-2 Family
Cancer
MCL-1/BCL -2-IN-3 (Compound 2) 是一种有效的选择性 Mcl-1 和 Bcl -2 抑制剂,IC50 分别为 5.95 和 4.78 μM。
HY-144792
Bcl-2 Family
MDM-2/p53
Caspase
Apoptosis
Cancer
Bcl -2-IN-7 (化合物 6) 是一种有效的 Bcl -2 (b 细胞淋巴瘤 -2) 抑制剂。Bcl -2-IN-7 下调 Bcl -2 的表达,增加 p53、Bax、caspase-7 mRNA 的表达。Bcl -2-IN-7 诱导乳腺癌 MCF-7 细胞周期阻滞和凋亡。Bcl -2-IN-7 对 MCF-7、LoVo、HepG2 和 A549 细胞均表现出良好的抗肿瘤活性,其 IC50 分别为 20.17、22.64、45.57 和 51.50 μM。
HY-144791
Bcl-2 Family
MDM-2/p53
Caspase
Apoptosis
Cancer
Bcl -2-IN-6 (化合物 10) 是一种有效的 Bcl -2 (b 细胞淋巴瘤 -2) 抑制剂。Bcl -2-IN-7 下调 Bcl -2 的表达,增加 p53、Bax、caspase-7 mRNA 的表达。Bcl -2-IN-7 诱导乳腺癌 MCF-7 细胞周期阻滞和凋亡。Bcl -2-IN-7 对 MCF-7、LoVo、HepG2 和 A549 细胞均表现出良好的抗肿瘤活性,其 IC50 分别为 20.91、22.30、42.29和48.00 μM。
HY-18106
Bcl-2 Family
Cancer
BM 957 是 Bcl -2 和Bcl -xL 的有效抑制剂,其 Ki 值分别为 1.2,<1 nM,IC50 值分别为 5.4,6.0 nM。
HY-129681
Bcl-2 Family
Cancer
MCL-1/BCL -2-IN-2 (Compound Nap-1) 是一种有效的选择性 Mcl-1 和 Bcl -2 抑制剂,IC50 分别为 4.45 和 3.18 μM。
HY-101999
Bcl-2 Family
Caspase
Apoptosis
Cancer
EM20-25 是 Bcl -2 抑制剂,通过干扰 BCL -2 与 BAX 相互作用,激活 caspase-9 ,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。EM20-25 影响线粒体功能,引起通透性转换孔 (PTP) 开放。EM20-25 可以增强细胞对 Staurosporine (HY-15141) 的敏感性,增强表达 BCL -2 的白血病细胞对 Chlorambucil (HY-13593) 和 Fludarabine (HY-B0069) 的杀伤作用。
HY-144430
Bcl-2 Family
Cancer
Bcl -2/Mcl-1-IN-1 (化合物 3) 是一种 Bcl -2/Mcl-1 抑制剂,对 Mcl-1 和 Bcl -2 的 Ki 值分别为 1.19 μM 和 4.53 μM。Bcl -2/Mcl-1-IN-1 可用于癌症研究。
HY-144431
Bcl-2 Family
Cancer
Bcl -2/Mcl-1-IN-3 (化合物 1) 是一种 Bcl -2/Mcl-1 抑制剂,对 Mcl-1 和 Bcl -2 的 Ki 值分别为 0.14 μM 和 0.23 μM。Bcl -2/Mcl-1-IN-3 可用于癌症研究。
HY-144428
Bcl-2 Family
Cancer
Bcl -2/Mcl-1-IN-2 (化合物 2) 是一种 Bcl -2/Mcl-1 抑制剂,对 Mcl-1 和 Bcl -2 的 Ki 值分别为 0.88 μM 和 4.70 μM。Bcl -2/Mcl-1-IN-2 可用于癌症研究。
HY-138697A
VOB560 sulfate
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
S65487 (VOB560) sulfate 是一种有效的选择性 Bcl -2 抑制剂,是 S55746 的前体。 S65487 sulfate 对 BCL -2 突变也有活性,例如 G101V 和 D103Y。S65487 sulfate 对 MCL-1,BFL-1 和 BCL -XL 的亲和力较差。S65487 sulfate 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并具有抗癌活性。
HY-N1218
HY-N2897
HY-163764
HY-100762
Bcl-2 Family
Cancer
Mcl1-IN-11 (Compound G) 是一种选择性的 Mcl-1 抑制剂,对 Bcl -2 的作用较弱,Ki 值分别为 0.06 和 4.2 μM。
HY-120882
UBX1967
Bcl-2 Family
Cancer
BM-1197 (UBX1967) 是一种有效的和选择性的 Bcl -2/Bcl -xL 的双重抑制剂,抑制 Bcl -2 和 Bcl -xL 的 IC50 值分别为 3.5 nM 和 5.2 nM。BM-1197 在体外和体内均表现出抗肿瘤作用。
HY-15531
ABT-199; GDC-0199; RG7601
Bcl-2 Family
Autophagy
Cancer
维奈妥拉
Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) 是一种高效,有选择性和口服有效的 Bcl -2 抑制剂,Ki 小于0.01 nM。Venetoclax 可以诱导自噬 (autophagy ) 作用。
HY-133772
Drug Metabolite
Others
Venetoclax N-oxide 是 Venetoclax 的杂质。Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) 是一种高效,选择性的和口服有效的 Bcl -2 抑制剂,Ki 小于0.01 nM。
HY-117288A
bcl 201 hydrochloride
Bcl-2 Family
Cancer
S55746 hydrochloride (BCL 201 hydrochloride) 是一种有效、可口服、选择性的 BCL -2 抑制剂,其 Ki 值和 Kd 值分别为 1.3 nM 和 3.9 nM。S55746 hydrochloride (BCL 201 hydrochloride) 具有抗肿瘤活性且毒性低。
HY-117288
bcl 201
Bcl-2 Family
Cancer
S55746 (BCL 201) 是一种有效、可口服、选择性的 BCL -2 抑制剂,其 Ki 值和 Kd 值分别为 1.3 nM 和 3.9 nM。S55746 (BCL 201) 具有抗肿瘤活性且毒性低。
HY-119931
HY-150540
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
Bcl -2-IN-10 是一种有活性的 Bcl -2 抑制剂,可释放多达四个一氧化氮 (NO) 分子。Bcl -2-IN-10 对人类白血病、乳腺癌和肺癌等癌细胞具有细胞毒性。Bcl -2-IN-10 可诱导细胞凋亡 (apopotosis ),阻滞细胞周期在 G2/M 期,可用于癌症相关的研究。
HY-100763
Bcl-2 Family
Cancer
Mcl1-IN-12 (Compound F) 是一种选择性的 Mcl-1 抑制剂,对 Bcl -2 的作用较弱,Ki 值分别为 0.29 和 3.1 μM。
HY-138832
APG-1252-M1
Bcl-2 Family
Cancer
BM-1244 (APG-1252-M1) 是一种有效的 Bcl -xL /Bcl -2 抑制剂,对 Bcl -xL 和 Bcl -2 的Ki 分别为 134 和 450 nM。BM-1244 抑制衰老成纤维细胞 (SnCs),EC50 为 5 nM。
HY-N3828
Apoptosis
ERK
JNK
Cancer
epi-Eriocalyxin A (Epieriocalyxin A) 是一种二萜类化合物,可从 Isodon eriocalyx 分离得到,epi-Eriocalyxin A 可诱导结肠癌凋亡 (apoptosis ),还抑制 ERK1/2 和 JNK 活化,从而抑制 Bcl -2 表达。
HY-161254
HY-130604
Bcl-2 Family
PROTACs
Apoptosis
Cancer
DT2216 是一种 PROTAC 类的有效的,选择性的 BCL -XL (Bcl -2 家族成员) 降解剂。DT2216 通过募集 Von Hippel-Lindau (VHL) E3 泛素连接酶来降解 BCR-ABL 蛋白。DT2216 可以抑制各种 BCL -XL 依赖性白血病和癌细胞,但对血小板的毒性要小得多。DT2216 由 Bcl -2 家族蛋白抑制剂 Navitoclax (HY-10087)、linker 和 VHL E3 泛素连接酶组成 (Red: Navitoclax; Blue: VHL ligand; Black: linker)。
HY-10969
GX15-070 Mesylate
Bcl-2 Family
Autophagy
Parasite
Infection
Cancer
奥巴克拉甲磺酸盐
Obatoclax Mesylate (GX15-070 Mesylate) 是 BH3 模拟物,是泛 BCL -2 家族蛋白抑制剂,对 BCL -2 的 Ki 值为 220 nM。Obatoclax Mesylate 诱导自噬 (autophagy ) 依赖性细胞死亡,并靶向细胞周期蛋白 D1 进行蛋白酶体降解。Obatoclax Mesylate 具有抗癌和广谱抗寄生虫 (antiparasitic ) 活性。
HY-10969A
HY-N2897R
HY-148026
BGB 11417
Bcl-2 Family
Cancer
Sonrotoclax 是一种口服有效的 Bcl 2 抑制剂。Sonrotoclax 对多种淋巴瘤和白血病细胞系具有有效的细胞杀伤作用。
HY-112416
Bcl-2 Family
Cancer
AZD4320 是 BH-3 的新型类似物,有效的 BCL 2/BCL xL 的双重抑制剂。AZD4320 对于 KPUM-MS3,KPUM-UH1,和 STR-428 细胞系的 IC50 分别为 26 nM,17 nM,和 170 nM。
HY-15531S
ABT-199-d8 ; GDC-0199-d8 ; RG7601-d8
Bcl-2 Family
Autophagy
Cancer
维奈妥拉-d8
Venetoclax-d8 是 Venetoclax 氘代物。Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) 是一种高效,有选择性和口服有效的 Bcl -2 抑制剂,Ki 小于0.01 nM。Venetoclax 可以诱导自噬 (autophagy ) 作用。
HY-118119
PGE synthase
Cancer
CAY10526 是特异性的微粒体前列腺素E2合成酶 1 (mPGES1 )抑制剂。 CAY10526 通过选择性调节 mPGES1 表达抑制 PGE2 的产生,但不影响 COX-2。CAY10526 在黑色素瘤移植模型中抑制肿瘤生长并增加细胞凋亡。CAY10526 降低 BCL -2 和 BCL -XL (抗凋亡) 蛋白水平并增加 BAX 和 BAK (促凋亡) 以及切割的 caspase 3 水平。CAY10526 在三种表达 mPGES1的黑色素瘤细胞系中抑制细胞活力 (IC50 <5 μM)。
HY-P1733
BMF-Y
Apoptosis
Cancer
BMf-BH3 (BMF-Y) 属于 Bcl -2 凋亡介质家族。BH3-only protein,Bmf 是组蛋白脱乙酰基酶 (HDAC) 抑制剂介导的增强电离辐射诱导细胞死亡的关键因子。
HY-15531R
HY-13846
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
BM-1074 是一种有效且特异的 Bcl -2/Bcl -xL 抑制剂,其 IC50 值分别为 1.8 nM (Bcl -2) 和 6.9 nM (Bcl -xL),Ki 值都小于 1 nM,BM-1074 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ),对四种小细胞肺癌细胞系 (H146、H1963、H187、H1417) 有抗增殖活性,IC50 值为 1-2 nM。
HY-50907
Bcl-2 Family
Apoptosis
Autophagy
Mitophagy
Cancer
ABT-737 是一种 BH3 模拟物,是一种有效的 Bcl -2 、Bcl -xL 和 Bcl -w 抑制剂,EC50 分别为 30.3 nM、78.7 nM 和 197.8 nM。ABT-737 诱导 BCL -2/BAX 复合物的破坏和 BAK 依赖性但不依赖 BIM 的内在凋亡途径激活。ABT-737 诱导自噬,并且具有用于急性髓系白血病 (AML) 研究的潜力。
HY-109184
AMG 397
Bcl-2 Family
Cancer
Murizatoclax (AMG 397) 是一种有效,选择性和具有口服活性的髓样白血病 1 (MCL-1 ) 抑制剂,Ki 值为 15 pM。Murizatoclax 与促凋亡 BCL -2 家族成员竞争性结合 MCL1 的 BH3 结合沟。Murizatoclax 可用于癌症的研究。
HY-121934
Others
Cancer
BH3I-2' 是 BH3I-2 类似物。 BH3I-2 是一种 Bcl -2 家族抑制剂。 BH3I-2' 可用于各种研究。
HY-15191B
(S)-BI-97C1
Bcl-2 Family
Cancer
(S)-Sabutoclax ((S)-BI-97C1) 是一种光学纯的阿朴棉酚衍生物,是抗凋亡 B 细胞淋巴瘤/白血病 2 (Bcl -2) 家族蛋白的全活性抑制剂。 (S)-Sabutoclax (Compound II) 抑制 BH3 肽与 Bcl -XL、Bcl -2、Mcl-1 和 Bfl-1 的结合,具有 IC50 值 分别为 0.31、0.32、0.20 和 0.62 μM。 (S)-Sabutoclax 还有效抑制人前列腺癌、肺癌和淋巴瘤细胞系的细胞生长,EC50 值分别为 0.13、0.56 和 0.049 μM 。 (S)-Sabutoclax 可用于研究基于细胞凋亡的癌症疗法。
HY-162826
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 27 (compound 1c) 是 MDA-MB-231 乳腺癌的强效抑制剂 (IC50 : 12.8 μM),可诱导乳腺癌细胞早期凋亡。Apoptosis inducer 27 能够结合 DNA 分子、Bax 和 Bcl -2 蛋白,诱导 DNA 损伤。
HY-116532
Bcl-2 Family
Cancer
YCW-E11 是一种 Bcl -2 和 Mcl-1 抑制剂,其 Ki 值分别为 0.83 和 0.33 μM。YCW-E11 通过线粒体途径诱导细胞凋亡,并表现出抗肿瘤活性。YCW-E11 可用于癌症研究。
HY-161786
Bcl-2 Family
Apoptosis
Reactive Oxygen Species
Cancer
Bcl -2-IN-20 (Compound 81) 是 Bcl -2 的抑制剂,IC50 <10 μM (9 μM 时抑制率为 79.1%)。Bcl -2-IN-20 在 SK-MEL-28 (IC50 >10 μM)、A549 (IC50 =6.1 μM)、HepG2 (IC50 >10 μM)、MCF-7 (IC50 =8.9 μM)、HCT116 (IC50 >10 μM) 和 HEK-293 (IC50 =14.1 μM) 中表现出细胞毒性。Bcl -2-IN-20 促进 ROS 的产生,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 DNA 损伤。
HY-18628
Bcl-2 Family
Cancer
UMI-77是一种选择性的 Mcl-1 抑制剂,对 Mcl-1 具有高亲和力 (IC50 = 0.31 μM)。UMI-77 结到 Mcl-1 的 BH3 结合沟, Ki 值为 490 nM,比作用于 Bcl -2 家族其他成员的选择性高。
HY-N2741
Bcl-2 Family
Cancer
Vitexin B-1 是 Bcl -2 的抑制剂和 Caspase 的激动剂。Vitexin B-1 对 MCF-7、ZR-75-1、MDA-MB-231 和 COC1 细胞有细胞毒性并诱导细胞凋亡, IC50 分别为 3.2、2.1、1.8 和 0.39 μM。
HY-50907S
Biochemical Assay Reagents
Cancer
ABT 737-d8 是 ABT-737 的氘代物。ABT-737 是一种 BH3 模拟物,是一种有效的 Bcl -2 、Bcl -xL 和 Bcl -w 抑制剂,EC50 分别为 30.3 nM、78.7 nM 和 197.8 nM。ABT-737 诱导 BCL -2/BAX 复合物的破坏和 BAK 依赖性但不依赖 BIM 的内在凋亡途径激活。ABT-737 诱导自噬,并且具有用于急性髓系白血病 (AML) 研究的潜力。
HY-118925
HY-N0068
HY-100383
HY-W751400
HY-N0087
Beta-Guttiferrin
Bcl-2 Family
Autophagy
Cancer
藤黄酸
Gambogic Acid (Beta-Guttiferrin) 来自 Garcinia hanburyi 树的藤黄树脂。Gambogic Acid (Beta-Guttiferrin) 抑制 Bcl -XL ,Bcl -2 ,Bcl -W ,Bcl -B ,Bfl-1 和 Mcl-1 ,IC50 分别为 1.47 μM,1.21 μM,2.02 μM,0.66 μM,1.06 μM 和 0.79 μM。
HY-146097
P-glycoprotein
Apoptosis
Cancer
RMS5 是一种汉防己碱类似物,是一种有效的 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。RMS5 对癌细胞具有显着的抗增殖和细胞毒作用。RMS5 略微降低抗凋亡 Bcl -2 家族蛋白 Bcl -XL 和 Mcl-1 的表达。RMS3 导致 PARP 裂解,这是细胞凋亡的标志物。RMS5 具有强抗癌特性。
HY-18628S
HY-115974
Others
Cancer
GRPR antagonist-1 是一种有效的胃泌素释放肽受体 (GRPR ) 拮抗剂,对某些癌细胞具有细胞毒性 (在PC3、Pan02、HGC-27 细胞中的 IC50 分别是 4.97、4.36、3.40 μM)。GRPR antagonist-1 通过降低 Bcl -2 水平、增加 Bax 水平,来抑制 HGC-27 细胞活力,引起细胞凋亡。具有抗癌活性。
HY-146817
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-11 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂,IC50 值为 3.4 µM。Tubulin polymerization-IN-11 显示出抗增殖活性。Tubulin polymerization-IN-11 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin polymerization-IN-11 降低cyclin B1, p-cdc2 和 Bcl -2 蛋白表达并增加 cleaved PARP 的表达。
HY-155242
VEGFR
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
VEGFR-2-IN-36 (compound 15) 是一种 VEGFR-2 抑制剂 (IC50 : 0.067 μM) 和凋亡 (apoptosis) 诱导剂,具有抗癌活性。VEGFR-2-IN-36 上调 BAX 的水平,下调 Bcl -2 的水平。VEGFR-2-IN-36 对癌细胞具有毒性,MCF-7 (IC50 =0.42 μM) 和 HepG2 (IC50 =0.22 μM)。
HY-161732
Bcl-2 Family
Cancer
GQN-B37-E 是一种有效的 MCL-1 选择性结合剂和抑制剂。GQN-B37-E 与 MCL-1 中的 BH3 结构域结合口袋结合。GQN-B37-E 在亚微摩尔范围内 (Ki = 0.6 μM) 对 MCL-1 表现出结合亲和力,但与 BCL -2 或 BCL -XL 的结合力不明显。
HY-111244
Others
Others
DCB-3503 是一种细胞周期进展的小分子抑制剂,具有诱导人肝癌细胞G?/G?期阻滞和凋亡的活性。DCB-3503可抑制人肝癌细胞增殖,诱导细胞周期阻滞与细胞凋亡,其机制与下调细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)2、CDK4和CDK6有关,同时还可激活PARP、caspase-3、caspase-9和Bax,并下调Bcl -2。
HY-116204
Others
Others
SKLB70326 是一种细胞周期进展的小分子抑制剂,具有诱导人肝癌细胞G?/G?期阻滞和凋亡的活性。SKLB70326可抑制人肝癌细胞增殖,诱导细胞周期阻滞与细胞凋亡,其机制与下调细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)2、CDK4和CDK6有关,同时还可激活PARP、caspase-3、caspase-9和Bax,并下调Bcl -2。
HY-123020
BDA-366 analog
Others
Cancer
CYD-2-88 (BDA-366 类似物) 是 BDA-366 (HY-101083) (Bcl 2 BH4 拮抗剂) 类似物。CYD-2-88 (20 mg/kg,腹腔注射) 可抑制 NSCLC H460 异种移植瘤小鼠的肿瘤生长。
HY-N0087R
Bcl-2 Family
Autophagy
Cancer
藤黄酸 (Standard)
Gambogic Acid (Standard) 是 Gambogic Acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Gambogic Acid (Beta-Guttiferrin) 来自 Garcinia hanburyi 树的藤黄树脂。Gambogic Acid (Beta-Guttiferrin) 抑制 Bcl -XL ,Bcl -2 ,Bcl -W ,Bcl -B ,Bfl-1 和 Mcl-1 ,IC50 分别为 1.47 μM,1.21 μM,2.02 μM,0.66 μM,1.06 μM 和 0.79 μM。
HY-123823
NCX 4016
COX
Apoptosis
Cancer
Nitroaspirin (NCX 4016) 是一氧化氮 (NO) 供体和阿司匹林的硝基衍生物,Aspirin 与 Nitroaspirin 联合以抑制环加氧酶。Nitroaspirin (NCX 4016) 具有抗血栓形成和抗血小板特性,并作为 COX-1 的直接和不可逆抑制剂。Nitroaspirin (NCX 4016) 通过下调 EGFR/PI3K/STAT3 信号传导和调节 Bcl -2 家族蛋白,在顺铂耐药人卵巢癌细胞中引起细胞周期停滞和凋亡。
HY-164468
Bcl-2 Family
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Ch282-5 是一种具有口服活性的靶向 Bcl -2 蛋白的抑制剂,通过破坏线粒体自噬及 mTOR 通路来诱导线粒体依赖性的细胞凋亡 (Apoptosis )。Ch282-5 在体内外均显示出对结肠癌细胞的抗增殖活性,并且在体内抑制其转移。此外,Ch282-5 还通过下调 Mcl-1 蛋白和提高血小板数量,来增强 Oxaliplatin (HY-17371) 诱导的细胞自噬效应 (Autophagy ),并缓解 Navitoclax (HY-10087) 不良反应。
HY-163527
FGFR
Cancer
FGFR-IN-13 (compound III-30) 通过抑制关键蛋白的表达调节内源性 FGFR1 (IC50 =0.20±0.02 nM) 和 FGFR4 (IC50 =0.40±0.03 nM) 介导的信号通路。FGFR-IN-13 能够抑制 total-PARP 和 Bcl -2 蛋白的表达,促进 Cleaved-PARP 和 Bax 蛋白的表达,且呈剂量依赖性。FGFR-IN-13 具有显著的抗肿瘤活性且具有口服活性。
HY-N0292
HY-147081
AGRO-100
Histone Methyltransferase
Bcl-2 Family
Cancer
AS 1411 (AGRO-100) 是一种靶向核蛋白的寡核苷酸适配体。AS 1411 通过影响含核蛋白复合物 的活性抑制肿瘤细胞增殖,并可作为载体将纳米颗粒、寡核苷酸及小分子精准递送至癌细胞。AS 1411 在 DU145 前列腺癌细胞中,减少 PRMT5 表达以抑制肿瘤生长。AS 1411 在 MCF-7 乳腺癌细胞中,则通过阻断核蛋白与 bcl -2 mRNA 的结合发挥作用。AS 1411 偶联金纳球能在体外抑制乳腺癌细胞增殖,也可以在小鼠模型中抑制乳腺癌细胞增殖,具备穿越血脑屏障的能力且组织毒性低。
HY-107738
Z/E-Guggulsterone
Apoptosis
JNK
Akt
Caspase
FXR
Autophagy
Cancer
香胶甾酮
Guggulsterone 是一种植物甾醇,来自 Commiphora wightii 树的树胶脂。 Guggulsterone 通过下调抗细胞凋亡 (apoptosis) 基因产物 (IAP1,xIAP,Bfl-1/A1,Bcl -2,cFLIP,survivin ),调节细胞周期蛋白 (cyclin D1,c-Myc ),激活 caspases,JNK ,抑制 Akt ,抑制多种肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。Guggulsterone 通过调节几种转录因子介导基因表达,包括 NF-κB,STAT3,C /EBPα,雄激素受体 (androgen receptor) 和糖皮质激素受体(glucocorticoid receptors) 。Guggulsterone,一种法尼醇 X 受体 (FXR) 拮抗剂,可降低 CDCA 诱导的 FXR 活化,Z- 和 E-Guggulsterone 的 IC50 分别为 17 和 15 μM。
HY-146253
CDK
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
Cancer
CDK1/2/4-IN-1 (compound 3a) 是一种有效的 CDK 抑制剂, CDK1、CDK2 和 CDK4 的 IC50 值分别为 1.47、0.78 和 0.87 μM。CDK1/2/4-IN-1 在 G2/M 期阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CDK1/2/4-IN-1 升高 Bax、caspase-3、P53 水平,降低 Bcl -2 水平。CDK1/2/4-IN-1 可用于癌症研究。
HY-169096
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
DPP-21 是微管蛋白聚合 的抑制剂 (IC50 : 2.4 μM)。DPP-21 对癌细胞系具有抗增殖活性,IC50 分别为 0.38 nM (HCT116)、11.69 nM (B16)、5.37 nM (HeLa)、9.53 nM (MCF7)、8.94 nM (H23) 和 9.37 nM (HepG2)。DPP-21 将细胞周期停滞在有丝分裂的 G2/M 期,随后诱导肿瘤细胞凋亡 (Apoptosis ) (降低 Bcl -2 但上调促凋亡蛋白 Bax 蛋白水平)。
HY-13559
Azaspirane
Others
Cancer
Atiprimod (Azaspirane)是一种口服生物可用的小分子,具有抗肿瘤、抗炎和抗血管生成活性。Atiprimod通过抑制信号转导和转录激活因子3(STAT3)的磷酸化,阻断白细胞介素-6和血管内皮生长因子(VEGF)的信号通路。Atiprimod还下调抗凋亡蛋白Bcl -2、Bcl -XL和Mcl-1,从而抑制细胞增殖,诱导细胞周期停滞,诱导凋亡。Atiprimod在乳腺癌细胞中通过激活PERK/eIF2α/ATF4/CHOP轴和抑制STAT3/NF-κB转录因子的核迁移引发持久的内质网应激介导的凋亡。
HY-N0292R
HY-111329
ILS-JGB-1741
Sirtuin
Apoptosis
Cancer
JGB1741 (ILS-JGB-1741) 是一种有效且特异性的 SIRT1 活性抑制剂,IC50 为 ~15 μM。JGB1741 对 SIRT2 和 SIRT3 具有弱的抑制作用,IC50 >100 μM。JGB1741 通过调节 Bax/Bcl 2 比率、细胞色素 c 释放和 PARP 裂解来增加乙酰化 p53 水平,导致 p53 介导的细胞凋亡。JGB1741 具有用于乳腺癌研究的潜力。
HY-123034
CDK
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
CDKI-83 是一种有效的 CDK9 和 CDK1 抑制剂,对 CDK9/T1 和 CDK1/B 的 Ki 值分别为 21 nM 和 72 nM。CDKI-83 在人类肿瘤细胞系中表现出有效的抗增殖活性,GI50 <1 μM。CDKI-83 可有效诱导 A2780 人卵巢癌细胞凋亡 。CDKI-83 通过抑制细胞 CDK9 活性降低 RNA 聚合酶 II (RNAPII) 的 Ser-2 磷酸化,并下调 Mcl-1 和 Bcl -2。CDKI-83 具有抗癌研究的潜力。
HY-N6850
HY-156096
HDAC
Histone Methyltransferase
Caspase
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Cancer
HDAC3-IN-2 (compound 4i) 是一种吡嗪酰肼基 HDAC3 抑制剂 (IC50 : 14 nM),高效靶向三阴性乳腺癌细胞。HDAC3-IN-2 具有细胞毒性,对 4T1 的 IC50 为 0.55 μM,对 MDA-MB-231 的 IC50 为 0.74 μM。HDAC3-IN-2 在荷瘤小鼠模型中具有体内抗肿瘤功效,选择性增加 H3K9、H3K27 和 H4K12 的乙酰化水平,提高凋亡相关的 caspase-3、caspase-7 和细胞色素 c 含量,降低增殖相关的 Bcl -2、CD44、EGFR 和 Ki-67 水平。
HY-157176
HY-109185
HY-B0766
HY-161100
Apoptosis
Cancer
BDM19 结合并激活细胞质BAX二聚体,单独或联合 BCL -2/BCL -XL 抑制剂 Navitoclax (HY-10087) 均可促进细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-162148
EGFR
Cancer
HNPMI 是 EGFR 抑制剂,对肿瘤细胞有细胞毒性作用。HNPMI 可以下调骨桥蛋白、生存素和组织蛋白酶 S 的蛋白水平,从而导致细胞凋亡 (apoptosis)。HNPMI 还可以通过调节 CRC 细胞系中的 BCL -2/BAX 和 p53 来抑制肿瘤发生。
HY-155188
HY-156278
Apoptosis
Autophagy
Cancer
FB49 是 Bcl -2-associated athanogene 3 (BAG3) 的高选择性抑制剂,Ki 为 45 μM。FB49 在人肿瘤细胞中抑制细胞生长,但对人外周单核细胞无毒性。FB49 阻断成神经管细胞瘤HD-MB03处理细胞的G1期细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )和自噬 (autophagy )。
HY-144778
HY-N0265
Caspase
Apoptosis
Cardiovascular Disease
川续断皂苷 VI
Asperosaponin VI 是来自川续断的一种皂苷组分。Asperosaponin VI 通过 BMP-2/p38 和 ERK1/2 信号途径诱导成骨细胞分化。Asperosaponin VI 通过增加 Bcl -2/Bax 比值,降低活性 caspase-3 表达,以及增强 p-Akt 和 p-CREB,从而抑制缺氧诱导的心肌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-126741
HY-N0265R
Caspase
Apoptosis
Cardiovascular Disease
川续断皂苷 VI (Standard)
Asperosaponin VI (Standard) 是 Asperosaponin VI 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Asperosaponin VI 是来自川续断的一种皂苷组分。Asperosaponin VI 通过 BMP-2/p38 和 ERK1/2 信号途径诱导成骨细胞分化。Asperosaponin VI 通过增加 Bcl -2/Bax 比值,降低活性 caspase-3 表达,以及增强 p-Akt 和 p-CREB,从而抑制缺氧诱导的心肌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-103271
Bcl-2 Family
Cancer
Bax inhibitor peptide, negative control 是 Bax 的抑制剂。Bax inhibitor peptide, negative control 在体外抑制 Bax 向线粒体易位和 Bax 介导的细胞凋亡。
HY-N0440R
Influenza Virus
Infection
Germacrone (Standard) 是 Germacrone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Germacrone 提取自姜黄,抑制流感病毒 influenza virus 感染。
HY-B0011
HY-151428
Ferroptosis
Apoptosis
Bcl-2 Family
COX
Cancer
Antitumor agent-78 具有抗肿瘤活性,能抑制癌细胞的生长和迁移。Antitumor agent-78 通过抑制 GPx-4 和升高 COX2 引发铁下垂 (ferroptosis )。Antitumor agent-78 还能激活肿瘤细胞固有凋亡通路 (Bax-Bcl -2-caspase-3),阻碍肿瘤细胞上皮间质转化 (EMT) 过程。
HY-151429
Apoptosis
Ferroptosis
Bcl-2 Family
COX
Cancer
Antitumor agent-77 具有抗肿瘤活性,能抑制癌细胞的生长和迁移。Antitumor agent-77 通过抑制 GPx-4 和升高 COX2 引发铁死亡 (ferroptosis )。Antitumor agent-77 还能激活肿瘤细胞固有凋亡通路 (Bax-Bcl -2-caspase-3),阻碍肿瘤细胞上皮间质转化 (EMT) 过程。
HY-B0011A
RP-56976 Trihydrate
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
三水多烯紫杉醇
Docetaxel Trihydrate (RP-56976 Trihydrate) 是一种抗肿瘤试剂,抑制微管解聚 (microtubule depolymerization ) 的 IC50 值为 0.2 μM。Docetaxel Trihydrate 是紫杉醇的半合成类似物,能减弱 bcl -2 和 bcl -xL 基因表达的影响。Docetaxel Trihydrate 阻滞G2/M细胞周期,导致细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-B0011S
HY-B0011R
RP-56976 (Standard)
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Cancer
多西他赛 (标准品)
Docetaxel (Standard) 是 Docetaxel 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Docetaxel (RP-56976) 是一种微管解聚 (microtubule depolymerization ) 抑制剂,其 IC50 值为 0.2 μM。Docetaxel 是紫杉醇的半合成类似物,能减弱 bcl -2 和 bcl -xL 基因表达的影响。Docetaxel 阻滞 G2/M 细胞周期,导致细胞凋亡 (apoptosis )。Docetaxel 具有抗肿瘤活性。
HY-124122
HY-B0011AS
HY-151443
HDAC
Cancer
HDAC-IN-47 是一种具有口服活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 的抑制剂,IC50 分别为 19.75 nM (HDAC1 ),5.63 nM (HDAC6 ),40.27 nM (HDAC3 ),57.8 nM (HDAC2 ),302.73 nM (HDAC8 )。HDAC-IN-47 能抑制细胞自噬,并通过 Bax/Bcl -2 和 caspase-3 通路诱导凋亡 (apoptosis )。HDAC-IN-47 能够在G2/M期阻滞细胞周期,并在体内表现出抗肿瘤作用。
HY-150596
Apoptosis
Bcl-2 Family
JNK
Cancer
CT1-3 是一种有效的抗癌剂。CT1-3 通过调控 JNK/Bcl -2/Bax/XIAP 通路诱导线粒体介导的细胞凋亡 (apoptosis )。CT1-3 通过调控 E-cadherin/Snail 轴抑制人癌细胞 (HCCs) 的上皮间充质转化 (EMT) 电位,从而抑制肿瘤发生。CT1-3 在小鼠模型中表现出抗肿瘤作用,且无明显的肝、肾毒性。
HY-B0011AR
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
三水多烯紫杉醇 (Standard)
Docetaxel (Trihydrate) (Standard) 是 Docetaxel (Trihydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Docetaxel Trihydrate (RP-56976 Trihydrate) 是一种抗肿瘤试剂,抑制微管解聚 (microtubule?depolymerization ) 的 IC50 值为 0.2 μM。Docetaxel Trihydrate 是紫杉醇的半合成类似物,能减弱 bcl -2 和 bcl -xL 基因表达的影响。Docetaxel Trihydrate 阻滞G2/M细胞周期,导致细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-147826
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-60 (Compound 7d) 显著抑制 EGFRWT 、EGFRT790M 、EGFRL858R 和 JAK3 ,IC50 分别为 83、26、53 和 69 nM。EGFR-IN-60 抑制携带 EGFRT790M 突变的 H1975 细胞和过表达 EGFRWT 的 A431 细胞,IC50 分别为 1.32 µM 和4.96 µM。EGFR-IN-60 具有良好的口服吸收、有效且安全的抗肿瘤活性。EGFR-IN-60 通过增加 Bax/Bcl -2 比率来诱导细胞凋亡诱导从而导致细胞死亡。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P1733
BMF-Y
Apoptosis
Cancer
BMf-BH3 (BMF-Y) 属于 Bcl -2 凋亡介质家族。BH3-only protein,Bmf 是组蛋白脱乙酰基酶 (HDAC) 抑制剂介导的增强电离辐射诱导细胞死亡的关键因子。
HY-P10336
Peptides
Neurological Disease
Endocrinology
Serpinin 是蛋白酶抑制剂 Nexin-1 (PN-1 ) 的激动剂。Serpinin 通过通过 cAMP-PKA-Sp1 信号通路上调 PN-1 的表达,促进内分泌细胞中的颗粒生成。Serpinin 用于分泌功能的调节的研究。Serpinin 是 β-肾上腺素能受体 的选择性激动剂。Serpinin 与 β1-肾上腺素能受体相互作用,可以激活 AC-cAMP-PKA 途径,进而调节心肌的收缩和舒张功能。pGlu-serpinin 上调 Bcl 2 mRNA 转录,发挥神经保护作用。
HY-103271
Bcl-2 Family
Cancer
Bax inhibitor peptide, negative control 是 Bax 的抑制剂。Bax inhibitor peptide, negative control 在体外抑制 Bax 向线粒体易位和 Bax 介导的细胞凋亡。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-10087S
Navitoclax-d8 是 Navitoclax 的氘代物。Navitoclax (ABT-263) 是有效,可口服的 Bcl -2 抑制剂,可与Bcl -xL ,Bcl -2, Bcl -w等多种Bcl -2家族蛋白结合,Ki 值小于 1 nM。
HY-15531S
Venetoclax-d8 是 Venetoclax 氘代物。Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) 是一种高效,有选择性和口服有效的 Bcl -2 抑制剂,Ki 小于0.01 nM。Venetoclax 可以诱导自噬 (autophagy ) 作用。
HY-50907S
ABT 737-d8 是 ABT-737 的氘代物。ABT-737 是一种 BH3 模拟物,是一种有效的 Bcl -2 、Bcl -xL 和 Bcl -w 抑制剂,EC50 分别为 30.3 nM、78.7 nM 和 197.8 nM。ABT-737 诱导 BCL -2/BAX 复合物的破坏和 BAK 依赖性但不依赖 BIM 的内在凋亡途径激活。ABT-737 诱导自噬,并且具有用于急性髓系白血病 (AML) 研究的潜力。
HY-18628S
UMI-77-d4 是 UMI-77 的氘代物。UMI-77是一种选择性的 Mcl-1 抑制剂,对 Mcl-1 具有高亲和力 (IC50 = 0.31 μM)。UMI-77 结到 Mcl-1 的 BH3 结合沟, Ki 值为 490 nM,比作用于 Bcl -2 家族其他成员的选择性高。
HY-B0011S
Docetaxel-d9 是 Docetaxel 的氘代物。Docetaxel (RP-56976) 是一种微管解聚 (microtubule depolymerization ) 抑制剂,其 IC50 值为 0.2 μM。Docetaxel 是紫杉醇的半合成类似物,能减弱 bcl -2 和 bcl -xL 基因表达的影响。Docetaxel 阻滞 G2/M 细胞周期,导致细胞凋亡 (apoptosis )。Docetaxel 具有抗肿瘤活性。
HY-B0011AS
Docetaxel-d5 (trihydrate) 是 Docetaxel (Trihydrate) 的氘代物。Docetaxel Trihydrate (RP-56976 Trihydrate) 是一种抗肿瘤试剂,抑制微管解聚 (microtubule depolymerization ) 的 IC50 值为 0.2 μM。Docetaxel Trihydrate 是紫杉醇的半合成类似物,能减弱 bcl -2 和 bcl -xL 基因表
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-118874A
反义寡核苷酸
Oblimersen sodium 是一种针对 BCL -2 RNA的抑制剂。Oblimersen sodium 与 BCL -2 mRNA 序列的前六个密码子特异性结合,导致BCL -2 mRNA 降解,并通过下调 BCL -2 的表达诱导细胞凋亡。Oblimersen sodium 可用于癌症研究。
HY-118874
反义寡核苷酸
Oblimersen 是一种针对 BCL -2 RNA的抑制剂。Oblimersen 与 BCL -2 mRNA 序列的前六个密码子特异性结合,导致BCL -2 mRNA 降解,并通过下调 BCL -2 的表达诱导细胞凋亡。Oblimersen 可用于癌症研究。
HY-147081
AGRO-100
核酸适配体
AS 1411 (AGRO-100) 是一种靶向核蛋白的寡核苷酸适配体。AS 1411 通过影响含核蛋白复合物 的活性抑制肿瘤细胞增殖,并可作为载体将纳米颗粒、寡核苷酸及小分子精准递送至癌细胞。AS 1411 在 DU145 前列腺癌细胞中,减少 PRMT5 表达以抑制肿瘤生长。AS 1411 在 MCF-7 乳腺癌细胞中,则通过阻断核蛋白与 bcl -2 mRNA 的结合发挥作用。AS 1411 偶联金纳球能在体外抑制乳腺癌细胞增殖,也可以在小鼠模型中抑制乳腺癌细胞增殖,具备穿越血脑屏障的能力且组织毒性低。
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