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Product Name
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Research Area
Chemical Structure
HY-136298
SARS-CoV
Infection
(Rac)-X77 是 X77 的外消旋体。X77 是 SARS-CoV-2 蛋白酶 (SARS-CoV-2 Mpro ) 的有效非共价键抑制剂。X77 与 SARS-CoV-2 Mpro 结合的 Kd 值为 0.057 μM。
HY-110275
HY-114299S
SNAC-d4 sodium
Isotope-Labeled Compounds
Others
Salcaprozate-d4 (sodium)是氘代标记的Salcaprozate (sodium)。Salcaprozate sodium (SNAC) 是一种口服吸收促进剂，有潜力作为口服形式的肝素和胰岛素的递送剂。Salcaprozate sodium 可增加非共价大分子络合引起的亲脂性，从而增加小肠上皮细胞的被动跨细胞渗透。
HY-149535
WU-04
SARS-CoV
Infection
Iscartrelvir (WU-04) 是 SARS-CoV-2 的非共价抑制剂，靶向 3CLpro 蛋白。Iscartrelvir 对 6 种 SARS-CoV-2 变种 (Alpha、Beta、Gamma、Delta、Lambda 和 Omicron) 和 2 种冠状病毒 (SARS-CoV 和 MERS-CoV） 的 3CLpro 蛋白有高效抑制力。
HY-153450
HY-153934
GHR
Endocrinology
Tetrazole-C15-(N-acetylsulfamoyl)butanoic acid (Ligand 1) 通过与人血清白蛋白 (HSA) 非共价结合改善治疗性肽和蛋白质的药代动力学特性。Tetrazole-C15-(N-acetylsulfamoyl)butanoic acid 可用于合成长效生长激素 (HGH) 类似物 somapacitan。
HY-117203A
CDK
Cancer
CDK12-IN-E9 是一种有效的选择性共价 CDK12 抑制剂和非共价 CDK9 抑制剂，同时避免了 ABC 转运蛋白介导的外排。CDK12-IN-E9 对 CDK7/CyclinH 复合物的结合能力较弱，IC50 > 1 μM。
HY-112937
Deubiquitinase
Cancer
GNE-6640 是泛素特异性肽酶 7 (USP7) 选择性的、非共价结合的抑制剂，其对USP7 全长，USP7 催化结构域，USP47 全长以及 Ub-MDM2 的 IC50 值分别为 0.75 μM，0.43 μM，20.3 μM 和 0.23 μM。
HY-W582504
CuCl(TPP)3
DNA Stain Bacterial Fungal
Infection Cancer
Chlorotris (triphenylphosphine) copper (CuCl(TPP)₃) 是一种以 DNA 为靶点的金属配合物。Chlorotris (triphenylphosphine) copper 通过铜 (I) 中心与 DNA 的非共价相互作用 (如沟槽结合模式) 影响 DNA 功能，对细菌、真菌和肿瘤细胞表现出抑制活性。Chlorotris (triphenylphosphine) copper 有望用于抗菌剂、抗肿瘤剂和抗氧化剂的研究。
HY-172822
ByeTAC Btk
Cancer
TLT8 是以 BTK 为靶点的 ByeTAC 蛋白降解剂。TLT8 通过非共价结合 Rpn-13 和 BTK，从而诱导 BTK 降解。TLT8 能用于慢性淋巴细胞白血病研究。(Rpn-13 配体：HY-159808；BTK 配体：HY-Z3101；linker：HY-172823)
HY-173305
SARS-CoV Virus Protease
Infection
Mpro/PLPro-IN-2 (Compound 22l) 是 SARS-CoV-2 的木瓜样蛋白酶和主蛋白酶的非共价竞争性双抑制剂，对木瓜样蛋白酶的 Ki 为 0.2 μM ，对主蛋白酶的 Ki 为 1.1 μM。Mpro/PLPro-IN-2 可用于抗 SARS-CoV-2 领域的研究。
HY-123564
Bcl-2 Family
Others
Mcl1-IN-7 (compound 11) 是一种针对Mcl-1的可逆共价抑制剂，具有抑制Mcl-1的活性。通过共价靶向Mcl-1的非催化赖氨酸侧链，比非共价同类物具有更高的效力，可用于开发Mcl-1抑制化合物和研究相关生物现象。
HY-135146A
DNA Methyltransferase
Cancer
(Rac)-GSK-3484862 是 GSK-3484862 (HY-135146) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。GSK-3484862 是 DNA 甲基转移酶 Dnmt1 的非共价抑制剂，通过诱导 DNA 低甲基化起抗癌作用。GSK-3484862 介导小鼠胚胎干细胞的整体去甲基化，具有最小的非特异性毒性。
HY-W134005
Ethylenediaminetetraacetic acid magnesium disodium tetrahydrate
Phosphatase
Others
乙二胺四乙酸二钠镁四水合物
fructose diphosphatase ) 的可逆性非共价激活剂 (Km =0.9 μM)。Mg(Ⅱ)-EDTA disodium tetrahydrate 与游离 Mg2+ 协同激活果糖二磷酸酶，pH≤8 时促进果糖-1,6-二磷酸水解，发挥增强糖异生关键酶活性的功能。
HY-W614623
Virus Protease SARS-CoV
Infection
(S)-ML188 是一种 SARS-CoV 3-胰凝乳蛋白酶样蛋白酶 (3CLpro ) 抑制剂 (IC50 : 1.5 μM)。(S)-ML188 具有抗病毒活性，对 SARS-CoV 的 EC50 值为 12.9 μM。(S)-ML188 通过非共价结合抑制 3CLpro 的活性，可用于 SARS-CoV 的研究。
HY-146284
Histone Demethylase
Cancer
LSD1-IN-19 (compound 29) 是一种有效的，非共价的和选择性的 LSD1 抑制剂，其 Ki 值为 0.108 μM，KD 为 0.068 μM。LSD1-IN-19 在 THP-1 白血病细胞和 MDA-MB-231 乳腺癌细胞中显示出抗增殖活性，其 IC50 (72 h) 分别为 0.17 和 0.40 μM。
HY-150702
HY-129589
ADC Cytotoxin
Cancer
泰兰斯他汀A
RNA splicing ) 抑制剂 (IC50 =650 nM)。Thailanstatin A 通过非共价结合到剪接体的 U2 snRNA 亚复合物的 SF3b 亚单位发挥作用，并且对多种癌细胞系显示低 nM 到亚 nM 的 IC50 值。Thailanstatin A 与 Trastuzumab 上的赖氨酸结合，可产生“无连接子 (linker-less)” ADC。
HY-134205A
HY-146283
Histone Demethylase
Cancer
LSD1-IN-18 (compound 7) 是一种有效的，非共价的和选择性的 LSD1 抑制剂，其 Ki 值为 0.156 μM，KD 为 0.075 μM。LSD1-IN-18 在 THP-1 白血病细胞和 MDA-MB-231 乳腺癌细胞中显示出抗增殖活性，其 IC50 (72 h) 分别为 0.16 和 0.21 μM。
HY-122723
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
GOT1 inhibitor-1 (compound 2c) 是一种戊酸衍生物，是一种新型的、有效的、非共价的谷氨酸草酰乙酸转氨酶 1 (GOT1 ) 抑制剂，IC50 为 8.2 uM。GOT1 在能量代谢和活性氧 (ROS) 平衡中发挥重要作用。 GOT1 inhibitor-1 可用于胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究。
HY-151482
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 Mpro-IN-2 (化合物 GC-14) 是一种选择性的、低细胞毒性的非共价 Mpro 抑制剂(IC50 =0.40 μM)，具有良好的抗 SARS-CoV-2 活性 (EC50 =1.1 μM)。SARS-CoV-2 Mpro-IN-2 可用于 COVID-19 的研究。
HY-116220
Others
Others
Mcl1-IN-14 (compound 5) 是一种针对Mcl-1的可逆共价抑制剂，具有抑制Mcl-1的活性。Mcl1-IN-14通过共价靶向Mcl-1的非催化赖氨酸侧链，比非共价同类物具有更高的效力，可用于开发Mcl-1抑制化合物和研究相关生物现象。
HY-131328
LOXO-305
Btk
Cancer
Pirtobrutinib (LOXO-305) 是一种高选择性和非共价的下一代 BTK 抑制剂，可抑制多种 BTK C481 替代突变。Pirtobrutinib 导致小鼠异种移植模型中 BTK 依赖性淋巴瘤肿瘤的消退。Pirtobrutinib 对 BTK 的选择性也是 370 种其他激酶的 300 倍以上，并且在 1 μM 时对非激酶靶点没有明显的抑制作用。
HY-106991A
S-303 dihydrochloride
HIV Bacterial
Infection
Amustaline (S-303) dihydrochloride，一种靶向核酸的烷基化剂，是有效的病原体灭活剂，可用于含有红细胞的血液成分。Amustaline dihydrochloride 具有三个组成部分：吖啶固定物 (非共价靶向核酸的嵌入剂)，效应子 (与亲核试剂反应的双烷基基团) 和连接子 (细的柔性碳链，其中含有不稳定的酯键，在中性 pH 下水解产生非反应性分解产物)。
HY-159808
Proteasome
Cancer
TCL1 是一种选择性非共价抑制剂，靶向蛋白酶体的 19S 调节颗粒 (19S RP ) 中 Rpn-13 亚基的 Pru 结构域，IC50 值约为 26 μM。TCL1 干扰 Rpn-13 对泛素化蛋白的识别和转运，抑制蛋白酶体对蛋白质的降解，从而影响细胞内蛋白质代谢的平衡。TCL1 有望用于血液学恶性肿瘤的研究。
HY-N6006
1,3,6-Tri-O-galloyl-β-D-glucose
Others
Others
1,3,6-Tri-O-galloyl-beta-D-glucose 是一种酪氨酸酶 (TYR ) 的非共价抑制剂，可阻断黑色素合成的限速步骤，抑制黑色素沉积。1,3,6-Tri-O-galloyl-beta-D-glucose 具有抗氧化和抗炎活性，可作为天然活性成分开发祛斑、美白护肤品。
HY-146285
HY-W000854S
3-Methoxyphenylboronic acid-d3
Isotope-Labeled Compounds
Others
3-Methoxybenzeneboronic acid-d3 是 3-Methoxybenzeneboronic acid (HY-W000854) 的氘代物。3-Methoxybenzeneboronic acid (3-Methoxyphenylboronic acid) 是一种硼酸衍生物。3-Methoxybenzeneboronic acid 通过与蛋白质的氨基酸残基非共价相互作用，在活性位点表现出最合适的结合模式。3-Methoxybenzeneboronic acid 是一种生化试剂，可作为生物材料或有机化合物用于生命科学相关研究。
HY-148439
RMC-6236; RAS-IN-2
Ras PERK
Cancer
RMC-6236 是一种口服活性的非共价 RAS (ON) 抑制剂。RMC-6236 破坏野生型或突变型 RAS 蛋白与 BRAF 的 RAS 结合域的相互作用，对野生型 KRAS、NRAS、HRAS 及多种致癌 RAS 变体 EC50 值在 28-220 nM 之间。RMC-6236 抑制 pERK 。RMC-6236 对 KRAS 突变的肿瘤具有抗肿瘤活性。
HY-107830
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
胆酸甲酯
HY-W145665
HY-157154
SARS-CoV
Infection
MAT-POS-e194df51-1 是一种具有口服活性的非共价和非肽 SARS-CoV-2 主蛋白酶 (Mpro ) 抑制剂，IC50 值为 37nM。MAT-POS-e194df51-1 具有细胞毒性，在 A549-ACE2-TMPRSS2 细胞和 HeLa -ACE2 细胞中，EC50 值分别为 64 nM 和 126 nM。
HY-15435
Biochemical Assay Reagents
Others
CHAPS 是 Cholic acid (HY-N0324) 衍生的核小体 (nucleosome) 的非共价可逆稳定剂。CHAPS 可稳定核小体超微结构，抑制核小体在低浓度下的自发解离，维持染色质基本结构单元的完整性。CHAPS 可促进组蛋白核心沿 DNA 链的滑动，降低序列特异性结合。CHAPS 还可作为两性离子洗涤剂，溶解膜蛋白，用于稳定各种蛋白质-DNA 复合物，并可以保留溶液中蛋白质的生化活性。
HY-106991AR
HIV Bacterial
Infection
Amustaline (dihydrochloride) (Standard） 是 Amustaline (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Amustaline (S-303) dihydrochloride，一种靶向核酸的烷基化剂，是有效的病原体灭活剂，可用于含有红细胞的血液成分。Amustaline dihydrochloride 具有三个组成部分：吖啶固定物 (非共价靶向核酸的嵌入剂)，效应子 (与亲核试剂反应的双烷基基团) 和连接子 (细的柔性碳链，其中含有不稳定的酯键，在中性 pH 下水解产生非反应性分解产物)。
HY-P5307
INF7-A5K-TAT
Biochemical Assay Reagents
Others
Peptide A5K (INF7-A5K-TAT) 是一种源自 HA2-TAT 融合支架的两亲性多肽。Peptide A5K 能与 CRISPR 核糖核蛋白非共价结合，高效递送至细胞中，如原代人 T 细胞、B 细胞和 NK 细胞等。Peptide A5K 可实现低毒、精准、多重的基因组编辑，在细胞治疗领域极具应用潜力。
HY-P5307A
INF7-A5K-TAT acetate
Biochemical Assay Reagents
Others
Peptide A5K (INF7-A5K-TAT) acetate 是一种源自 HA2-TAT 融合支架的两亲性多肽。Peptide A5K acetate 能与 CRISPR 核糖核蛋白非共价结合，高效递送至细胞中，如原代人 T 细胞、B 细胞和 NK 细胞等。Peptide A5K acetate 可实现低毒、精准、多重的基因组编辑，在细胞治疗领域极具应用潜力。
HY-15435A
Biochemical Assay Reagents
Others
CHAPS水合物
HY-172760
Virus Protease SARS-CoV
Infection
CIM-834 是一种具有口服活性和选择性抑制剂，靶向冠状病毒膜蛋白 (M protein )，对 SARS-CoV-2 和 SARS-CoV 具有强效的病毒组装抑制活性。CIM-834 以非共价方式结合 M 蛋白的短形式 (Mshort )，稳定 Mshort ，并阻止其构象转换为病毒粒子组装所需的长形式 (Mlong )，从而抑制病毒颗粒的形成。CIM-834 有望用于 COVID-19 和其他冠状病毒感染的研究
HY-124645
Flavivirus Dengue Virus Btk MNK
Infection Cancer
QL-X-138 是一种有效和选择性的 BTK/MNK 双激酶抑制剂，表现出与 BTK 的共价结合和与 MNK 的非共价结合。QL-X-138 对 BTK、MNK1 和 MNK2 激酶的 IC50 值分别为 9.4 nM、107.4 nM 和 26 nM。QL-X-138 还显示出抗登革热病毒 2 活性，IC50 值为 3.5 μM。QL-X-138 可用于 B 细胞恶性肿瘤的研究。
HY-19750
Bacterial
Infection
TBA-7371 是口服有效和非共价的、结核分枝杆菌 Decaprenylphosphoryl-β-D-ribose oxidase (DprE1 ) 的抑制剂 (MIC=0.64 μg/mL)。TBA-7371 可阻断细菌细胞壁阿拉伯糖的合成，导致细胞壁结构缺陷，从而发挥抗结核作用。TBA-7371 可应用于抗结核病药物研究，与 Bedaquiline (HY-14881) 等具有协同杀菌效果。
HY-D1804
Fluorescent Dye
Others
Vari Fluor 680-Streptavidin 是一种 Vari Fluor-链霉亲和素类染料，由 Vari Fluor 系列荧光探针标记链霉亲和素而成。链霉亲和素（Streptavidin）是一种具有高度亲和力的四聚体蛋白，每个四聚体由四个相同的链霉亲和素亚基组成。链霉亲和素能够特异性结合生物素，形成可逆的非共价作用。链霉亲和素可实现生物素标记物的快速和高效检测，常用于免疫荧光 (IF)、酶联免疫吸附实验（ELISA）、免疫组化染色 (IFH)、原位杂交等实验。Ex/Em=680 nm/701
HY-D1805
Fluorescent Dye
Others
Vari Fluor 647-Streptavidin 是一种 Vari Fluor-链霉亲和素类染料，由 Vari Fluor 系列荧光探针标记链霉亲和素而成。链霉亲和素（Streptavidin）是一种具有高度亲和力的四聚体蛋白，每个四聚体由四个相同的链霉亲和素亚基组成。链霉亲和素能够特异性结合生物素，形成可逆的非共价作用。链霉亲和素可实现生物素标记物的快速和高效检测，常用于免疫荧光 (IF)、酶联免疫吸附实验（ELISA）、免疫组化染色 (IFH)、原位杂交等实验。Ex/Em=650 nm/665 nm
HY-D1809
Fluorescent Dye
Others
Vari Fluor 405-Streptavidin 是一种 Vari Fluor-链霉亲和素类染料，由 Vari Fluor 系列荧光探针标记链霉亲和素而成。链霉亲和素（Streptavidin）是一种具有高度亲和力的四聚体蛋白，每个四聚体由四个相同的链霉亲和素亚基组成。链霉亲和素能够特异性结合生物素，形成可逆的非共价作用。链霉亲和素可实现生物素标记物的快速和高效检测，常用于免疫荧光 (IF)、酶联免疫吸附实验（ELISA）、免疫组化染色 (IFH)、原位杂交等实验。Ex/Em=405 nm/431 nm
HY-W012817
COX
Inflammation/Immunology
Methylhydroquinon e 是一种口服有效的 COX 抑制剂，靶向绵羊 COX-1 和人重组 COX-2 的 IC50 s 分别为 480.7 μM 和 52.2 μM。Methylhydroquinon e 具有潜在的 DNA 损伤作用：1) 通过抑制 COX-1 减少前列腺素合成，发挥抗炎活性；2) 诱导 DNA 单链断裂。Methylhydroquinon e 通过竞争性结合 COX-1 的活性位点 (如 Tyr385、Met522) 及非共价相互作用发挥作用。
HY-D1807
Fluorescent Dye
Others
Vari Fluor 555-Streptavidin 是一种 Vari Fluor-链霉亲和素类染料，由 Vari Fluor 系列荧光探针标记链霉亲和素而成。链霉亲和素（Streptavidin）是一种具有高度亲和力的四聚体蛋白，每个四聚体由四个相同的链霉亲和素亚基组成。链霉亲和素能够特异性结合生物素，形成可逆的非共价作用。链霉亲和素可实现生物素标记物的快速和高效检测，常用于免疫荧光 (IF)、酶联免疫吸附实验（ELISA）、免疫组化染色 (IFH)、原位杂交等实验。Ex/Em=555 nm/565 nm
HY-D1806
Fluorescent Dye
Others
Vari Fluor 594-Streptavidin 是一种 Vari Fluor-链霉亲和素类染料，由 Vari Fluor 系列荧光探针标记链霉亲和素而成。链霉亲和素（Streptavidin）是一种具有高度亲和力的四聚体蛋白，每个四聚体由四个相同的链霉亲和素亚基组成。链霉亲和素能够特异性结合生物素，形成可逆的非共价作用。链霉亲和素可实现生物素标记物的快速和高效检测，常用于免疫荧光 (IF)、酶联免疫吸附实验（ELISA）、免疫组化染色 (IFH)、原位杂交等实验。Ex/Em=590 nm/617 nm
HY-D1808
Fluorescent Dye
Others
Vari Fluor 488-Streptavidin 是一种 Vari Fluor-链霉亲和素类染料，由 Vari Fluor 系列荧光探针标记链霉亲和素而成。链霉亲和素（Streptavidin）是一种具有高度亲和力的四聚体蛋白，每个四聚体由四个相同的链霉亲和素亚基组成。链霉亲和素能够特异性结合生物素，形成可逆的非共价作用。链霉亲和素可实现生物素标记物的快速和高效检测，常用于免疫荧光 (IF)、酶联免疫吸附实验（ELISA）、免疫组化染色 (IFH)、原位杂交等实验。Ex/Em=490 nm/515 nm
HY-137441A
PU-HZ151 hydrochloride
HSP
Neurological Disease Cancer
Icapamespib (PU-HZ151; PU-AD) hydrochloride 是一种选择性、口服有效、靶向 HSP90 组装的病理伴侣复合物 (Epichaperomes ) 抑制剂，具有慢解离动力学特性。Icapamespib hydrochloride 可通过血脑屏障 (BBB)，通过非共价结合 HSP90，诱导epichaperomes 解体，恢复正常蛋白-蛋白相互作用网络。Icapamespib hydrochloride 可特异性破坏疾病相关的异常蛋白互作网络，减少神经毒性蛋白聚集和肿瘤细胞存活信号。Icapamespib hydrochloride 可用于阿尔茨海默病等神经退行性疾病及胶质母细胞瘤、转移性乳腺癌等研究。
HY-141659
Mitophagy Deubiquitinase
Neurological Disease
CMPD-39 是一种选择性的泛素特异性蛋白酶 USP30 非共价抑制剂 (IC50 =~20 nM)，对其他 DUB 家族成员选择性高 (1-100 μM)。CMPD-39 抑制 USP30 的去泛素化活性，增强线粒体蛋白 TOMM20 和 SYNJ2BP 的泛素化，促进磷酸泛素积累，从而加速线粒体自噬 (mitophagy ) 和过氧化物酶体自噬 (pexophagy )。CMPD-39 可显著恢复帕金森病患者来源的多巴胺能神经元中受损的线粒体功能。
HY-164977
PROTACs Phosphatase
Cancer
JCS-1 是一种强效的 DcpS PROTAC 降解剂。JCS-1 通过基于 RG3039 的弹头与 DcpS 非共价结合，并招募 E3 连接酶 VHL。JCS-1 可在纳摩尔浓度下促进 DcpS 泛素化和降解 (在 MOLM-14 细胞中的 DC50 为 87 nM)。JCS-1 可用于急性髓细胞性白血病和其他依赖 DcpS 的遗传性疾病研究 (粉红：DcpS 配体 (HY-102020)；蓝色：E3 连接酶 VHL 配体 (HY-151227)；黑色：连接子 (HY-141230))。
HY-137441
PU-HZ151
HSP
Neurological Disease Cancer
Icapamespib (PU-HZ151; PU-AD) 是一种选择性、口服有效、靶向 HSP90 组装的病理伴侣复合物 (Epichaperomes ) 抑制剂，具有慢解离动力学特性。Icapamespib 可通过血脑屏障 (BBB)，通过非共价结合 HSP90，诱导epichaperomes 解体，恢复正常蛋白-蛋白相互作用网络。Icapamespib 可特异性破坏疾病相关的异常蛋白互作网络，减少神经毒性蛋白聚集和肿瘤细胞存活信号。Icapamespib 可用于阿尔茨海默病等神经退行性疾病及胶质母细胞瘤、转移性乳腺癌等研究。
HY-173629
Ras Apoptosis
Cancer
RMC-5127 是一种具有口服活性和脑渗透性的突变选择性三重复合物 RASG12V 的抑制剂，具有抗肿瘤活性。RMC-5127 与亲环蛋白 A (CypA) 非共价结合，形成一个二元复合物，结合 RASG12V(ON) 形成一个高亲和力的三复合物，在空间上抑制 RAS 结合。RMC-5127 抑制 KRASG12V 突变癌细胞中的 RAS 通路，降低细胞增殖，诱导凋亡 (apoptosis )。RMC-5127 有望用于 RAS 突变癌症的研究，如非小细胞肺癌。
HY-W012817R
COX Reference Standards
Others
Methylhydroquinon e (Standard)是 Methylhydroquinon e 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Methylhydroquinon e 是一种活性化合物。Methylhydroquinon e 可用于多种生化研究。
HY-N2909
HY-129550
EGFR
Cancer
BI-4020 是一种第四代，具有口服活性，非共价的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。BI-4020 不仅抑制三联突变的 EGFR del19 T790M C797S 突变体 (在 BaF3 细胞系中，IC50 =0.2 nM)，也抑制双重突变的 EGFR del19 T790M 和单突变的 EGFR del19 (IC50 =1 nM)。BI-4020 同时保留了针对 EGFR wt 的活性 (IC50 =190 nM)。BI-4020 显示高激酶组选择性和良好的 DMPK 特性。
HY-173632
Ras
Cancer
AMG410 是一种非共价选择性泛 KRAS 抑制剂，对 KRAS G12D、KRAS G12V 和 KRAS G13D 的 IC50 值为 1-4 nM。AMG410 对 HRAS 和 NRAS 的选择性均高于 100 倍。AMG410 是一种 GTP (开启) 和 GDP (关闭) 状态的双抑制剂 (GDP 状态的 Kd 值为 1 nM；GTP 状态的 Kd 值为 22 nM）。AMG410 能够以不依赖循环状态的方式阻断 KRAS 信号传导，并抑制野生型 KRAS 扩增的肿瘤细胞增殖。AMG410 可用于结直肠癌、胰腺癌和肺癌的研究。
HY-172965
SARS-CoV Virus Protease
Infection Inflammation/Immunology
SARS-CoV-2 Mpro-IN-43 (Compound 1) 是一种冠状病毒主蛋白酶 (Mpro ) 抑制剂 (IC50 : 72 μM)。SARS-CoV-2 Mpro-IN-43 通过非共价结合方式与 Mpro 活性位点关键残基相互作用，发挥抗冠状病毒作用。SARS-CoV-2 Mpro-IN-43 表现出中等至低度细胞毒性，在 HaCaT、HEK293T 和 HepG2 细胞中的 CC50 值分别为 13.24、41.02、42.26 µM。SARS-CoV-2 Mpro-IN-43 可用于抗 SARS-CoV-2 的研究。
HY-141659A
Mitophagy Deubiquitinase
Others
(R)-CMPD-39 是 CMPD-39 ( HY-141659 ) 的 R 对映体。 CMPD-39 是一种选择性的泛素特异性蛋白酶 USP30 非共价抑制剂 (IC50 =~20 nM)，对其他 DUB 家族成员选择性高 (1-100 μM)。 CMPD-39 抑制 USP30 的去泛素化活性，增强线粒体蛋白 TOMM20 和 SYNJ2BP 的泛素化，促进磷酸泛素积累，从而加速线粒体自噬 (mitophagy ) 和过氧化物酶体自噬 (pexophagy )。 CMPD-39 可显著恢复帕金森病患者来源的多巴胺能神经元中受损的线粒体功能。
HY-W012572
Mitochondrial Metabolism Bacterial
Infection Metabolic Disease
D-组氨酸
RhlI/RhlR 通路) 的抗生物膜生成试剂，具有抗菌活性。D-Histidine 通过非共价结合细菌调控因子或铜离子复合物发挥作用，选择性抑制细菌生物膜形成和运动性。D-Histidine 下调群体感应相关基因表达、减少毒力因子 (如藻酸盐、蛋白酶) 合成，以及干扰细菌膜稳定性，发挥抑制生物膜形成、促进成熟生物膜解体及增强抗生素敏感性的活性。D-Histidine 也是盐诱导肽形成 (SIPF) 反应的高效催化剂，通过与铜离子 (Cu2+ ) 形成复合物，促进氨基酸缩合生成二肽 (如二丙氨酸、二赖氨酸)。
HY-202699
Ras Apoptosis
Cancer
SHOC2-RAS interaction-IN-1 (compound 6) 是一种靶向 SHOC2 与 RAS 蛋白相互作用的非共价竞争性抑制剂。SHOC2-RAS interaction-IN-1 对 NRASQ61R 的 IC50 为 0.048 μM，KD 为 0.065 μM。SHOC2-RAS interaction-IN-1 可抑制 SMP 磷酸酶复合体活性，导致 CRAFS259 磷酸化水平升高，进而阻断 MAPK 信号通路 (如降低 pMEK、pERK 水平)，诱导肿瘤细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。SHOC2-RAS interaction-IN-1 可用于 NRASQ61R 突变的黑色素瘤、结直肠癌等恶性肿瘤的靶向研究。
HY-176219
Bcl-2 Family Apoptosis Necroptosis
Cancer
Bcl-2-IN-23 (compound 5) 是一种靶向 Bcl-2 的选择性抑制剂。Bcl-2-IN-23 在 HTB-140、HeLa 和 SW620 细胞中的 IC50 为 25.7-33.7 μM。Bcl-2-IN-23 能够非共价竞争性结合 Bcl-2 蛋白，显著降低其表达，诱导癌细胞晚期凋亡 (apoptosis ) 和坏死 (necroptosis )。Bcl-2-IN-23 通过破坏 Bcl-2 介导的线粒体凋亡抑制通路，增强癌细胞对凋亡的敏感性，减少 IL-6 炎症因子释放。Bcl-2-IN-23 可用于黑色素瘤、宫颈癌、结直肠癌等恶性肿瘤的抗凋亡研究。
HY-100520
EGFR
Cancer
EGFR-IN-2 是一种非共价的，不可逆的，突变选择性的二代 EGFR 抑制剂。
HY-W012572R
HY-W015954
HY-147423
NBI-921352; XEN901
Sodium Channel
Neurological Disease
Zandatrigine (NBI-921352; XEN901) 是一种选择性、口服有效的，电压门控钠通道 NaV 1.6 /SCN8A 抑制剂，可透过血脑屏障。Zandatrigine 通过非共价结合 NaV 1.6 的 VSD4 结构，抑制钠离子内流，阻断病理状态下的持续性和复苏性电流。Zandatrigine 可降低神经元过度兴奋性，减少癫痫发作。Zandatrigine 对 NaV 1.1、NaV 1.2 等其他亚型的选择性达 134-756 倍，对抑制性中间神经元表达的 NaV 1.1 影响极小。Zandatrigine 可用于 SCN8A 相关发育性癫痫性脑病 (SCN8A -DEE)、成人局灶性癫痫等 NaV 1.6 介导的神经兴奋性疾病的研究。
HY-162379
HY-29035
HY-P10188
HY-117126
HY-150308
PPAR
Cancer
SR10221 是 PPARγ 的非共价反向激动剂，抑制 PPARγ 下游靶基因，导致膀胱癌细胞系的生长抑制。
HY-109078
SNS-062
Btk Itk
Cancer
Vecabrutinib (SNS-062) 是一种有效的，非共价的 BTK 和 ITK 抑制剂，Kd 值分别为 0.3 nM 和 2.2 nM。Vecabrutinib 对 ITK 的 IC50 值为 24 nM。
HY-W010538
HY-157412
CRM1
Cancer
CRM1-IN-3 (B28) 是一种非共价 CRM1 抑制剂。 CRM1-IN-3可用于蛋白质定位和肿瘤的研究。
HY-P10212
HY-P2265A
SOS1 Ras
Cancer
SAH-SOS1A TFA 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A TFA 以纳摩尔亲和力 (EC50 =106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, Q61H) 结合，直接和独立地阻断核苷酸结合。SAH-SOS1A TFA 损害 KRAS 驱动的癌细胞活力，并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。
HY-P2265
SOS1 Ras
Cancer
SAH-SOS1A 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A 以纳摩尔亲和力 (EC50 =106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, and Q61H) 结合，直接和独立地阻断核苷酸结合，损害 KRAS 驱动的癌细胞活力，并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。
HY-P2203A
Notch
Cancer
SAHM1 TFA 是一种 Notch 通路抑制剂，SAHM1 TFA 可稳定碳氢化合物固定的 α 螺旋肽，并阻止 Notch 复合物组装。
HY-P10488
Wnt Others
Cancer
cycFWRPW 是 TLE1 的肽抑制剂。TLE1 是一种致癌过程的转录辅阻遏物，通过结合转录因子发挥抑制作用。抑制 Wnt 信号传导。
HY-W094751
HY-161079
Parasite
Infection
TDI-8304 是一种大环肽，是一种有效的物种选择性非共价恶性疟原虫 (Pf20S ) 抑制剂。TDI-8304 对 Pf20S 的选择性高于人类蛋白酶体。
HY-P2261
PKA
Infection
STAD 2 是一种有效和选择性的 PKA-RII 破坏剂，Kd 值为 6.2 nM。STAD 2 以异构体选择性方式破坏 PKA 和 AKAP 之间的相互作用。STAD 2 通过独立于 PKA 的机制显示出抗疟活性。
HY-W015954R
Reference Standards Endogenous Metabolite Calcium Channel Bacterial
Infection Metabolic Disease
(2R,3R)-Butane-2,3-diol (Standard)是 (2R,3R)-Butane-2,3-diol (HY-W015954) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(2R,3R)-Butane-2,3-diol 是一种靶向细菌 (如大肠杆菌) 中镧 (La3+ ) 敏感型钙通道的非共价、可逆激动剂，EC50 约为 25 mM。(2R,3R)-Butane-2,3-diol 通过与钙通道蛋白或相关复合物结合，诱导通道开放，促进细胞外钙离子内流并触发胞内钙瞬变，进而可能调控细菌的生理活动如生长、代谢及信号传导。(2R,3R)-Butane-2,3-diol 介导细菌-宿主细胞信号交互、影响肠道微生物代谢平衡，可用于研究乳糖不耐受等相关疾病。
HY-123531
HY-153178
E1/E2/E3 Enzyme
Others
HECT E3-IN-1 (compound 3) 是HECT E3 连接酶的抑制剂。HECT E3-IN-1 (compound 3) 破坏了与Nedd4-1 非共价 Ub 结合位点的 Ub 结合。
HY-125040
HY-139664
HY-111661
Drug Intermediate
Others
核黄素EP杂质C
HY-139293
Others
Cardiovascular Disease
PF-07059013 是一种口服有效的镰状血红蛋白 (HbS ) 非共价调节剂。PF-07059013 以纳摩尔亲和力特异性结合 Hb，并表现出强烈的红细胞 (RBCs) 分裂。PF-07059013 可用于镰状细胞病 (SCD) 研究。
HY-158440
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 Mpro-IN-17 (compound S5-28) 是一种具有口服活性、非共价 SARS-CoV-2 Mpro 抑制剂，EC50 值为 1.35 μM。SARS-CoV-2 Mpro-IN-17 可用于 COVID-19 的研究。
HY-176172
Btk
Cancer
BTK-IN-44 (Compound 10) 是一种强效非共价的 Bruton 酪氨酸激酶 (BTK ) 抑制剂，IC50 值为 24.7 nM。BTK-IN-44 干扰 B 细胞恶性肿瘤信号通路，在淋巴瘤细胞中展现有效抗肿瘤作用。BTK-IN-44 有望用于 B 细胞恶性肿瘤 (如淋巴瘤) 的研究。
HY-155787
CDK
Cancer
SHR5428 是一种口服有效，选择性非共价 CDK7 抑制剂，具有高效的 CDK7 酶活性 (IC50 =2.3 nM)。SHR5428 抑制 MDA-MB-468 细胞上的三阴性乳腺癌细胞活性 (IC50 =6.6 nM)。
HY-139664A
DNA Methyltransferase
Cancer
(R)-GSK-3685032 是 GSK-3685032 的 R 型异构体。GSK-3685032 是一种非时间依赖性、非共价、可逆的 DNMT1 选择性抑制剂，IC50 =0.036 μM。GSK-3685032 诱导 DNA 甲基化丧失、转录激活和癌细胞生长抑制。
HY-117043
Deubiquitinase SARS-CoV
Infection
GRL0617 是一种选择性的，竞争性非共价的 severe acute respiratory syndrome (SARS-CoV) papain-like protease (PLpro) 抑制剂，其 IC50 值为 0.6 μM，K i EC50 值为 14.5 μM。GRL0617 可用于急性呼吸综合征的研究。
HY-P2203
HY-P4153
MK-0616 chloride
PCSK9
Cardiovascular Disease
Enlicitide chloride 是一种口服有效的 PCSK9 抑制剂，可阻断 LPL 受体与 PSCK9 之间的相互作用，IC50 为 2.5 nM。Enlicitide chloride 可用于心血管疾病的研究，例如动脉粥样硬化、高胆固醇血症、冠心病、代谢综合征、急性冠状动脉综合征或相关的心血管和心脏代谢疾病。
HY-155972A
CRM1 Apoptosis
Cancer
CRM1-IN-2 (Compound KL2) 是一种非共价 CRM1 抑制剂。CRM1-IN-2 将 CRM1 定位在核外围，耗尽核 CRM1，并抑制 CRM1 介导的核输出。CRM1-IN-2 抑制结直肠癌细胞生长，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-132306
CCF981
SARS-CoV Virus Protease
Infection
CCF0058981 (CCF981) 是一种 3-氯苯基类似物，一种非共价SARS-CoV-2 3CLpro (SC2) 抑制剂，IC50 为 68 nM。CCF0058981 抑制SC1 (SARS-CoV-1 3CLpro ) ，IC50 为 19 nM。CCF0058981 具有抗病毒功效，具有用于 COVID-19 研究的潜力。
HY-155972
CRM1
Cancer
CRM1-IN-1 (Compound KL1) 是一种非共价 CRM1 抑制剂。CRM1-IN-1 诱导核 CRM1 降解(IC50 apoptosis )
HY-139664B
DNA Methyltransferase
Cancer
(S)-GSK-3685032 是 GSK-3685032 (HY-139664) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。GSK-3685032 是一种非时间依赖、非共价、可逆的 DNMT1 选择性抑制剂，IC50 =0.036 μM。GSK-3685032 诱导 DNA 甲基化丧失、转录激活和癌细胞生长抑制。
HY-19834
GDC-0853
Btk
Cancer
Fenebrutinib (GDC-0853) 是一种有效的，具有口服活性的，选择性和非共价的布鲁顿酪氨酸激酶 (Btk ) 抑制剂，对野生型 Btk，及突变型 C481S，C481R，T474I，T474M 的 Ki 分别为 0.91 nM，1.6，1.3，12.6 和 3.4 nM。有潜力用于类风湿关节炎和系统性红斑狼疮的研究。
HY-15256A
BI 201335 sodium
HCV Protease
Infection
Faldaprevir sodium 是一种对丙型肝炎病毒 (HCV) 1a 和 1b 基因型的 NS3/4A 蛋白酶的口服有效的选择性非共价抑制剂，其 Ki 值分别为 2.6 和 2.0 nM。Faldaprevir sodium 抑制 HCV RNA 复制，其 EC50 分别为 6.5 和 3.1 nM。Faldaprevir sodium 对慢性 HCV 感染具有强大的抗病毒活性。
HY-138293
CDK7-IN-3
CDK Apoptosis
Cancer
SY-5609 (CDK7-IN-3) 是一种口服有效的，高选择性，非共价的 CDK7 抑制剂，KD 为 0.065 nM。SY-5609 对 CDK2 (Ki =2600 nM)，CDK9 (Ki =960 nM)，CDK12 (Ki =870 nM) 具有较弱的抑制作用。SY-5609 诱导肿瘤细胞凋亡并具有抗肿瘤活性。
HY-103712
CT7001; ICEC0942
CDK Apoptosis
Cancer
Samuraciclib (CT7001) 是一种有效的，具有选择性，ATP 竞争性和口服活性的 CDK7 抑制剂，IC50 为 41 nM。Samuraciclib 对 CDK7 的选择性分别是 CDK1，CDK2 (IC50 为 578 nM)，CDK5 和 CDK9 的 45 倍，15 倍，230 倍和 30 倍。Samuraciclib 以 GI50 值为 0.2-0.3 μM 来抑制乳腺癌细胞系的生长，具有有效的抗肿瘤作用。
HY-103712C
CT7001 hydrochloride hydrate; ICEC0942 hydrochloride hydrate
CDK Apoptosis
Cancer
Samuraciclib (CT7001) hydrochloride hydrate 是一种有效的，具有选择性，ATP 竞争性和口服活性的 CDK7 抑制剂，IC50 为 41 nM。Samuraciclib hydrochloride hydrate 对 CDK7 的选择性分别是 CDK1，CDK2 (IC50 为 578 nM)，CDK5 和 CDK9 的 45 倍，15 倍，230 倍和 30 倍。Samuraciclib hydrochloride hydrate 以 GI50 值为 0.2-0.3 μM 来抑制乳腺癌细胞系的生长，具有有效的抗肿瘤作用。
HY-103712A
CT7001 hydrochloride; ICEC0942 hydrochloride
CDK Apoptosis
Cancer
Samuraciclib hydrochloride (CT7001 hydrochloride) 是一种有效的，具有选择性，ATP 竞争性和口服活性的 CDK7 抑制剂，IC50 为 41 nM。Samuraciclib hydrochloride 对 CDK7 的选择性分别是 CDK1，CDK2 (IC50 为 578 nM)，CDK5 和 CDK9 的 45 倍，15 倍，230 倍和 30 倍。Samuraciclib hydrochloride 以 GI50 值为 0.2-0.3 µM 来抑制乳腺癌细胞系的生长，具有有效的抗肿瘤作用。
HY-103712B
CT7001 hydrochloride dihydrate; ICEC0942 hydrochloride dihydrate
CDK Apoptosis
Cancer
Samuraciclib (CT7001) hydrochloride hydrate 是一种有效的，具有选择性，ATP 竞争性和口服活性的 CDK7 抑制剂，IC50 为 41 nM。Samuraciclib hydrochloride hydrate 对 CDK7 的选择性分别是 CDK1，CDK2 (IC50 为 578 nM)，CDK5 和 CDK9 的 45 倍，15 倍，230 倍和 30 倍。Samuraciclib hydrochloride hydrate 以 GI50 值为 0.2-0.3 μM 来抑制乳腺癌细胞系的生长，具有有效的抗肿瘤作用。
HY-15256
BI 201335
HCV Protease
Infection
Faldaprevir (BI 201335) 是一种对丙型肝炎病毒 (HCV) 1a 和 1b 基因型的 NS3/4A 蛋白酶的口服有效的选择性非共价抑制剂，其 Ki 值分别为 2.6 和 2.0 nM。Faldaprevir 抑制 HCV RNA 复制，其 EC50 分别为 6.5 和 3.1 nM。Faldaprevir 对慢性 HCV 感染具有强大的抗病毒活性。
HY-19840
GS-9857
HCV Protease
Infection
伏西瑞韦
HCV NS3/4A 蛋白酶抑制剂 (PI)，具有泛抗病毒活性。Voxilaprevir 抑制基因型 1b 和 3a 野生型 NS3 蛋白酶的 Ki 值分别为 0.038 nM 和 0.066 nM。Voxilaprevir 是一种具有口服活性直接作用型抗病毒试剂 (DAA )，可用于 HCV 感染的研究。
HY-124153
HY-155108
Arginase
Cancer
OATD-02 是一种口服有效的、竞争性的、可逆的、非共价结合的 Arginase1 和 2 的双重抑制剂。OATD-02 是一种缓释抑制剂，能有效阻断细胞内精氨酸酶的活性，IC50 s 值分别为 20 nM (hARG1 ), 39 nM (hARG2 ), 39 nM (mARG1 ), 和 28 nM (rARG1 )。OATD-02 可消除两种精氨酸酶诱导的肿瘤免疫抑制。OATD-02 可用于黑色素瘤的研究。
HY-161324
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin degrader 1 (Compound 5i) 是 BML284 (HY-19987) 衍生物，是一种具有口服活性的秋水仙碱位点非共价微管蛋白降解剂，针对 5 种肿瘤细胞系 (Hela, HCT116, MCF-7, K562 and Molm-13) IC50 值为 0.02 - 0.05 μM。Tubulin degrader 1 具有抗增殖活性，可有效抑制肿瘤生长。
HY-136927
STING
Inflammation/Immunology Cancer
MSA-2 是一种口服非核苷酸 STING 激动剂，以具有纳摩尔亲和力的非共价二聚体形式与 STING 结合。MSA-2 对人的 STING 亚型 WT 和 HAQ 的 EC50 分别为 8.3 和 24 μM。MSA-2 在同基因小鼠肿瘤模型中显示抗肿瘤活性，刺激肿瘤分泌干扰素-β，诱导肿瘤消退，具有持久的抗肿瘤免疫，并与抗 PD-1 协同作用。
HY-10118
HCV DNA/RNA Synthesis
Infection
Filibuvir 是一种口服有效，选择性的 HCV 非结构性 5B 蛋白 (NS5B ) RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 非核苷抑制剂。Filibuvir 非共价结合在 NS5B 的拇指 II 变构口袋中。Filibuvir 抑制两种同工型的 1a 和 1b 基因型复制子，EC50 均为 59 nM。Filibuvir 优先抑制伸长的 RNA 合成，并有效降低病毒 RNA 的积累。
HY-P1368A
Cyclo(31-34)[DPhe12,Nle21,38,Glu31,Lys34]Ac-hCRF(4-41) TFA
CRFR
Endocrinology
Stressin I (Cyclo(31-34)[DPhe12,Nle21,38,Glu31,Lys34]Ac-hCRF(4-41)) TFA 是一种有效的 CRF1 受体选择性激动剂，Ki 为 1.7 nM。Stressin I 诱导大鼠促肾上腺皮质激素 (ACTH) 水平升高。
HY-P1368
Cyclo(31-34)[DPhe12,Nle21,38,Glu31,Lys34]Ac-hCRF(4-41)
CRFR
Endocrinology
Stressin I (Cyclo(31-34)[DPhe12,Nle21,38,Glu31,Lys34]Ac-hCRF(4-41)) 是一种有效的 CRF1 受体选择性激动剂，Ki 为 1.7 nM。Stressin I 诱导大鼠促肾上腺皮质激素 (ACTH) 水平升高。
HY-138671
Bacterial
Infection
DprE1-IN-4 是一种有效的非共价 DprE1 抑制剂，其 IC50 为0.90 μg/mL。DprE1-IN-4 有较强的体外活性，抑制结核 H37Rv 和耐药结核菌株的 MIC 值分别为 0.12 μg/mL 和 0.24 μg/mL。DprE1-IN-4 表现出可接受的药代动力学特性，并且在急性肺结核小鼠模型中表现出显著的杀菌活性。
HY-155108B
Arginase
Cancer
OATD-02 hydrochloride 是 OATD-02 (HY-155108) 的盐酸盐形式。OATD-02 hydrochloride 是一种口服有效的、竞争性的、可逆的、非共价结合的 Arginase1 和 Arginase2 的双重抑制剂。OATD-02 hydrochloride 是一种缓释抑制剂，能有效阻断细胞内精氨酸酶的活性，IC50 值分别为 20 nM (hARG1 ), 39 nM (hARG2 ), 39 nM (mARG1 ), 和 28 nM (rARG1 )。OATD-02 hydrochloride 可消除两种精氨酸酶诱导的肿瘤免疫抑制。OATD-02 hydrochloride 可用于黑色素瘤的研究。
HY-155527
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 Mpro-IN-9 (compound c7) 是一种非多肽、非共价的 SARS-CoV-2 Mpro 抑制剂 (IC50 =0.085 μM)，具有改善的理化、药物代谢和药代动力学 (DMPK) 特性。在 SARS-CoV-2 感染的 Vero E6 细胞中，SARS-CoV-2 Mpro-IN-9 抑制病毒复制 (EC50 =1.10 μM)，且表现出低细胞毒作用 (CC50 >50 μM)。
HY-B0671
HY-P2266
HY-134813A
Ras
Cancer
MRTX1133 formic 是一种非共价、强效和选择性 KRAS G12D 抑制剂。MRTX1133 formic 以最佳方式填充开关 II 口袋，并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用，对 KRAS G12D 的 KD 为 0.2 pM。MRTX1133 formic 阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 复合物的形成，从而抑制突变体 KRAS 依赖性信号转导。MRTX1133 formic 在含有 KRAS G12D 突变的肿瘤模型中具有显著的体内疗效。
HY-137191
EGFR
Cancer
CH7233163 是一种 EGFR -Del19/T790M/C797S 的非共价 ATP 竞争性抑制剂。CH7233163 可以克服 Osimertinib (HY-15772) 耐药的 EGFR-Del19/T790M/C797S 突变。CH7233163 阻断 Del19/T790M/C797S_NIH3T3 细胞中的 EGFR 磷酸化。CH7233163 具有抗肿瘤活性。
HY-134813
Ras
Cancer
MRTX1133 是一种非共价、强效和选择性的炔烃类 KRAS G12D 抑制剂。MRTX1133 以最佳方式填充开关 II 口袋，并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用，对 KRAS G12D 的 KD 为 0.2 pM。MRTX1133 阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 复合物的形成，从而抑制突变体 KRAS 依赖性信号转导。MRTX1133 选择性抑制 KRAS G12D 突变体肿瘤细胞，但不抑制 KRAS 野生型细胞。MRTX1133 在细胞实验中具有一位数纳摩尔活性，在含有 KRAS G12D 突变的肿瘤模型中具有显著的体内疗效。
HY-163913
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-IN-5 (compound 49) 是一种高选择性、非肽类、非共价 3CLpro 抑制剂，对 SARS-CoV-1、SARS-CoV-2 和蝙蝠冠状病毒 WIV1 的 3CLpro 的 IC50 分别为 38 nM、21.1 nM 和 86 nM。SARS-CoV-IN-5 抑制 SARS-CoV-2 delta 变体的复制，EC50 为 0.272 μM。SARS-CoV-IN-5 显著降低了 K18-hACE2 转基因小鼠模型中的肺病毒拷贝数。SARS-CoV-IN-5 对 SARS-CoV-1、WIV1、MERS、HCoV-OC43、HCoV-229E 和 HKU9 有良好的靶向性，具有广谱的抗冠状病毒活性。
HY-P10964
GHSR
Endocrinology
Tezusomant 是一种生长激素受体 (growth hormone receptor ) 拮抗剂。Tezusomant 有望用于肢端肥大症等因生长激素分泌过多导致的疾病的研究。
HY-L036
1,418 compounds
小分子共价抑制剂，又称不可逆抑制剂，是一类通过共价键不可逆地与靶点结合来发挥其生物学功能的抑制剂。与非共价抑制剂相比，共价抑制剂在生物活性方面具有明显优势，共价弹头靶向特定靶蛋白的稀有残基，可以用于开发高选择性抑制剂。近年来，共价抑制剂在解决耐药性问题方面表现出显著优势，受到广泛认可。但是此类抑制剂一旦出现脱靶，也将带来更强的毒副作用。因此，通过合理的筛选设计和结构修饰发现共价抑制剂药物也逐渐成为一个药物研发的焦点。
MCE 共价化合物库收录了 1,418 种小分子抑制剂，包括已知共价抑制剂及具有共价反应基团的活性小分子化合物，如包含丙烯酰胺、活化末端乙炔、磺酰氟化物/酯、氯乙酰胺、烷基卤化物、环氧化物、氮杂环胺、二硫化物等，是筛选共价化合物，研究共价作用机制的有利工具。
HY-L908
1,049 compounds
小分子共价抑制剂是一类通过共价键与靶点结合来发挥其生物学功能的抑制剂。与非共价抑制剂相比，共价抑制剂在生物活性方面具有明显优势，共价弹头靶向特定靶蛋白的稀有残基，可以用于开发高选择性抑制剂。
近年来，随着一系列共价抑制剂的成功问世，特别是针对那些传统上被认为难以成药的受体，如 EGFR、BTK、KRAS 的抑制剂，以及共价抑制剂在解决耐药性问题方面表现出显著优势，共价抑制剂已然成为小分子药物研发的热点。但是此类抑制剂一旦出现脱靶，也将带来更强的毒副作用。因此，通过合理的筛选设计和结构修饰发现共价抑制剂药物也逐渐成为一个药物研发的焦点。
MCE 类药共价化合物库含有 1,049 个共价分子，这些分子包含共价反应常用的弹头，如丙烯酰胺、活化末端乙炔、酰基氧甲基酮、硼酸等，可以与半胱氨酸、赖氨酸、丝氨酸和组氨酸等发生共价反应，是筛选共价化合物的有利工具。
HY-L036P
5,778 compounds
小分子共价抑制剂，又称不可逆抑制剂，是一类通过共价键不可逆地与靶点结合来发挥其生物学功能的抑制剂。与非共价抑制剂相比，共价抑制剂在生物活性方面具有明显优势，共价弹头靶向特定靶蛋白的稀有残基，可以用于开发高选择性抑制剂。近年来，共价抑制剂在解决耐药性问题方面表现出显著优势，受到广泛认可。但是此类抑制剂一旦出现脱靶，也将带来更强的毒副作用。因此，通过合理的筛选设计和结构修饰发现共价抑制剂药物也逐渐成为一个药物研发的焦点。
MCE 共价化合物库 Plus 收录了 5,778 种小分子抑制剂，包括已知共价抑制剂及具有共价反应基团的活性小分子化合物，如包含丙烯酰胺、活化末端乙炔、磺酰氟化物/酯、氯乙酰胺、烷基卤化物、环氧化物、氮杂环胺、二硫化物等，是筛选共价化合物，研究共价作用机制的有利工具。
MCE 共价化合物库 Plus 是对 MCE 共价化合物（HY-L036）的补充，增加了一些具有共价弹头的片段分子，具有更强的筛选能力。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D1804
Dyes
Vari Fluor 680-Streptavidin 是一种 Vari Fluor-链霉亲和素类染料，由 Vari Fluor 系列荧光探针标记链霉亲和素而成。链霉亲和素（Streptavidin）是一种具有高度亲和力的四聚体蛋白，每个四聚体由四个相同的链霉亲和素亚基组成。链霉亲和素能够特异性结合生物素，形成可逆的非共价作用。链霉亲和素可实现生物素标记物的快速和高效检测，常用于免疫荧光 (IF)、酶联免疫吸附实验（ELISA）、免疫组化染色 (IFH)、原位杂交等实验。Ex/Em=680 nm/701
HY-D1805
Dyes
Vari Fluor 647-Streptavidin 是一种 Vari Fluor-链霉亲和素类染料，由 Vari Fluor 系列荧光探针标记链霉亲和素而成。链霉亲和素（Streptavidin）是一种具有高度亲和力的四聚体蛋白，每个四聚体由四个相同的链霉亲和素亚基组成。链霉亲和素能够特异性结合生物素，形成可逆的非共价作用。链霉亲和素可实现生物素标记物的快速和高效检测，常用于免疫荧光 (IF)、酶联免疫吸附实验（ELISA）、免疫组化染色 (IFH)、原位杂交等实验。Ex/Em=650 nm/665 nm
HY-D1809
Dyes
Vari Fluor 405-Streptavidin 是一种 Vari Fluor-链霉亲和素类染料，由 Vari Fluor 系列荧光探针标记链霉亲和素而成。链霉亲和素（Streptavidin）是一种具有高度亲和力的四聚体蛋白，每个四聚体由四个相同的链霉亲和素亚基组成。链霉亲和素能够特异性结合生物素，形成可逆的非共价作用。链霉亲和素可实现生物素标记物的快速和高效检测，常用于免疫荧光 (IF)、酶联免疫吸附实验（ELISA）、免疫组化染色 (IFH)、原位杂交等实验。Ex/Em=405 nm/431 nm
HY-D1807
Dyes
Vari Fluor 555-Streptavidin 是一种 Vari Fluor-链霉亲和素类染料，由 Vari Fluor 系列荧光探针标记链霉亲和素而成。链霉亲和素（Streptavidin）是一种具有高度亲和力的四聚体蛋白，每个四聚体由四个相同的链霉亲和素亚基组成。链霉亲和素能够特异性结合生物素，形成可逆的非共价作用。链霉亲和素可实现生物素标记物的快速和高效检测，常用于免疫荧光 (IF)、酶联免疫吸附实验（ELISA）、免疫组化染色 (IFH)、原位杂交等实验。Ex/Em=555 nm/565 nm
HY-D1806
Dyes
Vari Fluor 594-Streptavidin 是一种 Vari Fluor-链霉亲和素类染料，由 Vari Fluor 系列荧光探针标记链霉亲和素而成。链霉亲和素（Streptavidin）是一种具有高度亲和力的四聚体蛋白，每个四聚体由四个相同的链霉亲和素亚基组成。链霉亲和素能够特异性结合生物素，形成可逆的非共价作用。链霉亲和素可实现生物素标记物的快速和高效检测，常用于免疫荧光 (IF)、酶联免疫吸附实验（ELISA）、免疫组化染色 (IFH)、原位杂交等实验。Ex/Em=590 nm/617 nm
HY-D1808
Dyes
Vari Fluor 488-Streptavidin 是一种 Vari Fluor-链霉亲和素类染料，由 Vari Fluor 系列荧光探针标记链霉亲和素而成。链霉亲和素（Streptavidin）是一种具有高度亲和力的四聚体蛋白，每个四聚体由四个相同的链霉亲和素亚基组成。链霉亲和素能够特异性结合生物素，形成可逆的非共价作用。链霉亲和素可实现生物素标记物的快速和高效检测，常用于免疫荧光 (IF)、酶联免疫吸附实验（ELISA）、免疫组化染色 (IFH)、原位杂交等实验。Ex/Em=490 nm/515 nm
Cat. No.
Product Name
Type
HY-P3152
Native Proteins
链霉亲和素
KD 约为 0.01 pM。Streptavidin 具有免疫抑制作用。
HY-W000854
3-Methoxyphenylboronic acid
Biochemical Assay Reagents
3-Methoxybenzeneboronic acid (3-Methoxyphenylboronic acid) 是一种硼酸衍生物。3-Methoxybenzeneboronic acid 通过与蛋白质的氨基酸残基非共价相互作用，在活性位点表现出最合适的结合模式。3-Methoxybenzeneboronic acid 是一种生化试剂，可作为生物材料或有机化合物用于生命科学相关研究。
HY-W134005
Ethylenediaminetetraacetic acid magnesium disodium tetrahydrate
Chelators
乙二胺四乙酸二钠镁四水合物
fructose diphosphatase ) 的可逆性非共价激活剂 (Km =0.9 μM)。Mg(Ⅱ)-EDTA disodium tetrahydrate 与游离 Mg2+ 协同激活果糖二磷酸酶，pH≤8 时促进果糖-1,6-二磷酸水解，发挥增强糖异生关键酶活性的功能。
HY-W145665
Biochemical Assay Reagents
直链淀粉
HY-15435A
Surfactants
CHAPS水合物
HY-W094751
1-Pyrenamine (purified by sublimation)
Biochemical Assay Reagents
1-芘胺
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P5307
INF7-A5K-TAT
Biochemical Assay Reagents
Others
Peptide A5K (INF7-A5K-TAT) 是一种源自 HA2-TAT 融合支架的两亲性多肽。Peptide A5K 能与 CRISPR 核糖核蛋白非共价结合，高效递送至细胞中，如原代人 T 细胞、B 细胞和 NK 细胞等。Peptide A5K 可实现低毒、精准、多重的基因组编辑，在细胞治疗领域极具应用潜力。
HY-P2265A
SOS1 Ras
Cancer
SAH-SOS1A TFA 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A TFA 以纳摩尔亲和力 (EC50 =106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, Q61H) 结合，直接和独立地阻断核苷酸结合。SAH-SOS1A TFA 损害 KRAS 驱动的癌细胞活力，并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。
HY-P2261
PKA
Infection
STAD 2 是一种有效和选择性的 PKA-RII 破坏剂，Kd 值为 6.2 nM。STAD 2 以异构体选择性方式破坏 PKA 和 AKAP 之间的相互作用。STAD 2 通过独立于 PKA 的机制显示出抗疟活性。
HY-P5307A
INF7-A5K-TAT acetate
Biochemical Assay Reagents
Others
Peptide A5K (INF7-A5K-TAT) acetate 是一种源自 HA2-TAT 融合支架的两亲性多肽。Peptide A5K acetate 能与 CRISPR 核糖核蛋白非共价结合，高效递送至细胞中，如原代人 T 细胞、B 细胞和 NK 细胞等。Peptide A5K acetate 可实现低毒、精准、多重的基因组编辑，在细胞治疗领域极具应用潜力。
HY-P10188
HY-P10212
HY-P2265
SOS1 Ras
Cancer
SAH-SOS1A 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A 以纳摩尔亲和力 (EC50 =106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, and Q61H) 结合，直接和独立地阻断核苷酸结合，损害 KRAS 驱动的癌细胞活力，并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。
HY-P2203A
Notch
Cancer
SAHM1 TFA 是一种 Notch 通路抑制剂，SAHM1 TFA 可稳定碳氢化合物固定的 α 螺旋肽，并阻止 Notch 复合物组装。
HY-P10488
Wnt Peptides
Cancer
cycFWRPW 是 TLE1 的肽抑制剂。TLE1 是一种致癌过程的转录辅阻遏物，通过结合转录因子发挥抑制作用。抑制 Wnt 信号传导。
HY-P2192
HY-N9526
HY-125040
HY-P2203
HY-P4153
MK-0616 chloride
PCSK9
Cardiovascular Disease
Enlicitide chloride 是一种口服有效的 PCSK9 抑制剂，可阻断 LPL 受体与 PSCK9 之间的相互作用，IC50 为 2.5 nM。Enlicitide chloride 可用于心血管疾病的研究，例如动脉粥样硬化、高胆固醇血症、冠心病、代谢综合征、急性冠状动脉综合征或相关的心血管和心脏代谢疾病。
HY-P1368A
Cyclo(31-34)[DPhe12,Nle21,38,Glu31,Lys34]Ac-hCRF(4-41) TFA
CRFR
Endocrinology
Stressin I (Cyclo(31-34)[DPhe12,Nle21,38,Glu31,Lys34]Ac-hCRF(4-41)) TFA 是一种有效的 CRF1 受体选择性激动剂，Ki 为 1.7 nM。Stressin I 诱导大鼠促肾上腺皮质激素 (ACTH) 水平升高。
HY-P1368
Cyclo(31-34)[DPhe12,Nle21,38,Glu31,Lys34]Ac-hCRF(4-41)
CRFR
Endocrinology
Stressin I (Cyclo(31-34)[DPhe12,Nle21,38,Glu31,Lys34]Ac-hCRF(4-41)) 是一种有效的 CRF1 受体选择性激动剂，Ki 为 1.7 nM。Stressin I 诱导大鼠促肾上腺皮质激素 (ACTH) 水平升高。
HY-B0671
HY-P2266
HY-P10014
HY-P10964
GHSR
Endocrinology
Tezusomant 是一种生长激素受体 (growth hormone receptor ) 拮抗剂。Tezusomant 有望用于肢端肥大症等因生长激素分泌过多导致的疾病的研究。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
HY-N6006
HY-107830
HY-W145665
HY-W012817
HY-N2909
HY-W012572
HY-W015954
HY-W012817R
HY-W012572R
HY-W015954R
Structural Classification Natural Products Human Gut Microbiota Metabolites Microorganisms Source classification Endogenous metabolite
Reference Standards Endogenous Metabolite Calcium Channel Bacterial
(2R,3R)-Butane-2,3-diol (Standard)是 (2R,3R)-Butane-2,3-diol (HY-W015954) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(2R,3R)-Butane-2,3-diol 是一种靶向细菌 (如大肠杆菌) 中镧 (La3+ ) 敏感型钙通道的非共价、可逆激动剂，EC50 约为 25 mM。(2R,3R)-Butane-2,3-diol 通过与钙通道蛋白或相关复合物结合，诱导通道开放，促进细胞外钙离子内流并触发胞内钙瞬变，进而可能调控细菌的生理活动如生长、代谢及信号传导。(2R,3R)-Butane-2,3-diol 介导细菌-宿主细胞信号交互、影响肠道微生物代谢平衡，可用于研究乳糖不耐受等相关疾病。
HY-N9526
HY-B0671
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-114299S
Salcaprozate-d4 (sodium)是氘代标记的Salcaprozate (sodium)。Salcaprozate sodium (SNAC) 是一种口服吸收促进剂，有潜力作为口服形式的肝素和胰岛素的递送剂。Salcaprozate sodium 可增加非共价大分子络合引起的亲脂性，从而增加小肠上皮细胞的被动跨细胞渗透。
HY-W000854S
3-Methoxybenzeneboronic acid-d3 是 3-Methoxybenzeneboronic acid (HY-W000854) 的氘代物。3-Methoxybenzeneboronic acid (3-Methoxyphenylboronic acid) 是一种硼酸衍生物。3-Methoxybenzeneboronic acid 通过与蛋白质的氨基酸残基非共价相互作用，在活性位点表现出最合适的结合模式。3-Methoxybenzeneboronic acid 是一种生化试剂，可作为生物材料或有机化合物用于生命科学相关研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-134813
炔烃
MRTX1133 是一种非共价、强效和选择性的炔烃类 KRAS G12D 抑制剂。MRTX1133 以最佳方式填充开关 II 口袋，并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用，对 KRAS G12D 的 KD 为 0.2 pM。MRTX1133 阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 复合物的形成，从而抑制突变体 KRAS 依赖性信号转导。MRTX1133 选择性抑制 KRAS G12D 突变体肿瘤细胞，但不抑制 KRAS 野生型细胞。MRTX1133 在细胞实验中具有一位数纳摩尔活性，在含有 KRAS G12D 突变的肿瘤模型中具有显著的体内疗效。
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