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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
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HY-130121
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HY-137207
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HY-164066
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HY-150972
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Fungal
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Infection
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P163-0892 是一种对 Cryptococcus 种具有强选择性的抗真菌剂(antifungal)。P163-0892 被预测具有中等程度的血脑屏障透过性。
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HY-167927
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CVL218
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PARP
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Cancer
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Mefuparib (CVL218) 是一种用于癌症研究的聚 ADP 核糖聚合酶 (PARP) 抑制剂,由于其高蛋白结合率而表现出有效的脑渗透性。
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HY-19550
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HY-108340
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HY-W278021
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Amyloid-β
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Others
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BTA-1 是硫代黄素-T 的不带电荷衍生物。BTA-1 对 Aβ 原纤维具有高亲和力,并显示出非常好的脑渗透和清除能力。
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HY-147821
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HY-119649
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IKI220
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Parasite
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Infection
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氟啶虫酰胺
Flonicamid (IKI220) 是一种新型的系统性杀虫剂 (insecticide),对半寄生性害虫具有选择性。Flonicamid 的主要杀虫机制是通过抑制花柱向植物组织渗透而产生的饥饿作用。
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HY-101349A
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HY-108463
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HY-12599
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HY-111258
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HY-16617
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VU0424238
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mGluR
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Neurological Disease
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Auglurant (VU0424238) 是一种新型的有选择性的 mGlu5 拮抗剂,抑制大鼠 mGlu5 的 IC50 值为 11 nM,人 mGlu5 的 IC50 值为 14 nM。Auglurant (VU0424238) 可渗透通过神经系统。
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HY-101789
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HY-105860
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BGG 492
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iGluR
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Neurological Disease
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司芦帕奈
Selurampanel (BGG 492) 是一种具有口服活性和竞争性的 AMPA 受体拮抗剂,IC50 为 190 nM。Selurampanel 具有合理的血脑屏障渗透率。Selurampanel 可用于癫痫研究。
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HY-W009326
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HY-169287
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HY-138206
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HY-D1392
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HY-168241
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Cholinesterase (ChE)
5-HT Receptor
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Infection
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Flucopride (Compound 4a) 是一种 AChE 抑制剂 (IC50: 24 nM),也是一种部分 5-HT4R 激动剂 (对 (h)5-HT4R 的 Ki 为 9.6 nM)。Flucopride 可促进瞬时表达 (h)5-HT4R 的 COS-7 细胞中 APP 的非淀粉样变性加工 (EC50: 23.0 nM)。Flucopride 可能具有良好的胃肠道 (GIT) 渗透性和血脑屏障 (BBB) 跨膜渗透性 (PAMPA 实验测定)。
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HY-N12614
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HY-129920
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PGE2 methyl ester
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Drug Derivative
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Metabolic Disease
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Prostaglandin E2 methyl ester (PGE2 methyl ester) 是 PGE2 (HY-101952) 的亲脂性衍生物类似物。Prostaglandin E2 methyl ester 比 PGE2 具有更强的中枢渗透能力。
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HY-141866
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HY-122787
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Others
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Others
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Tylocrebrine 是一种具有抗癌活性的化合物,因毒性问题临床研究中断,通过制成靶向纳米颗粒可提高其抑制指数,增强对肿瘤细胞的杀伤作用并降低脑渗透。
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HY-P99565
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ARENEGYR; NGR-TNF; NGR-hTNF
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TNF Receptor
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Cancer
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Tengonermin (ARENEGYR) 是一种血管靶向剂,由与 CNGRCG 肽结合的人肿瘤坏死因子-α (TNF-α) 组成。Tengonermin 通过改变肿瘤微环境来增加肿瘤内化疗的渗透和 T 细胞浸润。
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HY-176500
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LPL Receptor
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Inflammation/Immunology
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Spns2-IN-3 (compound 510) 是一种 SPNS2 抑制剂 (IC50=1.2 μM,hSPNS2),可用于自身免疫性疾病,例如多发性硬化症 (MS) 和炎症性肠病 (IBD)、纤维化、肌肉萎缩、转移瘤、急性肺损伤、类风湿性关节炎、结肠炎、阿尔茨海默病以及其他与 SPNS2 活性相关的疾病的研究。
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HY-112809
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HY-B0250A
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BCH-189 salicylate
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HIV
Reverse Transcriptase
HBV
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Infection
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拉米夫定水杨酸盐
Lamivudine (BCH-189) salicylate 是一种具有口服活性的核苷逆转录酶(nucleoside reverse transcriptase)抑制剂(NRTI)。Lamivudine salicylat e可以抑制 HIV 逆转录酶 1和 2 以及乙型肝炎病毒(hepatitis B virus)的逆转录酶。Lamivudine salicylate 可以通过血脑屏障。
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HY-160410
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HY-N15594
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SLE
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Ceramidase
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Others
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Sphingolipid E 是一种与 2 型神经酰胺类似的合成型假神经酰胺鞘脂,具有亚稳态层状结构。Sphingolipid E 可作为潜在药物载体,作为角质层细胞间脂质成分而控制分子的渗透。
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HY-152632
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HY-P0122
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c(CRGDKGPDC)
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Integrin
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Cancer
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iRGD peptide 是一种由 9 个氨基酸组成的环肽,先与 αv-integrins 结合,随后酶解产生 CRGDK/R 与 神经纤毛蛋白-1 (neuropilin-1) 相互作用,从而促进活性分子的组织渗透,具有靶向肿瘤、肿瘤渗透的作用。
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HY-164782
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HY-120662
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mGluR
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Neurological Disease
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GSK1331268 是口服有效的 mGluR2 选择性激动剂,pEC50 为 6.9。GSK1331268 具有良好的血脑屏障通透性。GSK1331268 可调节谷氨酸信号传导,因此可以用于神经退行性疾病和神经精神疾病研究。
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HY-171195
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HY-119649R
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HY-167932
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RU486 methochloride; RU 38486 methochloride
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Progesterone Receptor
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Endocrinology
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Mifepristone (RU486) methochloride 是一种糖皮质激素拮抗剂,可阻断外周糖皮质激素和孕酮受体。Mifepristone methochloride 已被证实对接受抑制的兔子的眼压影响很小。Mifepristone methochloride 被开发为一种水溶性配方,以增强药物的眼部渗透性。
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HY-171194
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HY-W110888
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GLUT
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Neurological Disease
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亮黄
Brilliant Yellow 是一种含重氮的磺酸,也是一种有效的 VGLUT 特异性抑制剂。Brilliant Yellow 是不透膜的。然而,有些 Brilliant Yellow 的类似物具有低细胞毒性和细胞渗透性。Brilliant Yellow 类似物可作用于海马神经元的谷氨酸能传递。
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HY-17595
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HY-D1393
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Pb:Ag2Se
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Fluorescent Dye
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Others
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Pb:Ag2Se QDs (Pb:Ag2Se) 是一种有效的第二近红外窗口 (NIR-II) 的生物探针,可用于具有高组织穿透深度和高时空分辨率的生物成像。
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HY-10030
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HY-W009326S
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HY-N15356
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Bacterial
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Infection
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9-Oxooctadecanedioic acid 是一种可在 Quercus suber 的软木栓皮素中被发现的 α,ω-二羧酸类脂肪单体。9-Oxooctadecanedioic acid 有助于构成植物细胞壁的疏水屏障结构,可能在抗水、抗微生物渗透等功能中发挥重要作用。
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HY-100238
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HY-163825
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HY-W415799
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HY-158003
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Bacterial
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Infection
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COE-PNH2 对 Mycobacterium abscessus (Mab) 表现出抗菌活性,MIC90 为 26 μM。COE-PNH2 影响细菌包膜和菌膜的完整性,具有细胞内渗透性且不具备线粒体毒性。
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HY-146101
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iGluR
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Neurological Disease
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NMDA receptor antagonist 5 (Compound 10e) 是一种有效的、可通过血脑屏障的、无毒的 NMDA receptor 拮抗剂。NMDA receptor antagonist 5 可用于神经障碍研究。
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HY-168563
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HY-167927S
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Isotope-Labeled Compounds
PARP
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Cancer
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Mycophenolic Acid-d3 Acyl-Beta-D-glucuronide 是 Mefuparib (HY-167927) 的氘代物。Mefuparib (CVL218) 是一种用于癌症研究的聚 ADP 核糖聚合酶 (PARP) 抑制剂,由于其高蛋白结合率而表现出有效的脑渗透性。
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HY-P4135
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Fluorescent Dye
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Others
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FITC-LC-Antennapedia 肽是一种 FITC 标记的 Antennapedia Peptide (HY-P0307)。Antennapedia Peptide 是一种细胞膜渗透肽 (CPP)。FITC-LC-Antennapedia Peptide 在 3T3 细胞系中具有良好的渗透性,并迅速积累到细胞核中。
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HY-161380
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Fungal
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Infection
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Antifungal agent 96 (Compound WZ-2) 是一种抗真菌 (Fungal) 剂,具有良好的血脑屏障通透性和脑穿透能力。Antifungal agent 96 抑制 C. neoformans H99 和 C. albicans 0304103 的生长,MIC 值分别为 0.016 和 32 μg/mL。
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HY-107666
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HY-163131
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HY-161029
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HY-108625
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HY-127106
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HY-164512
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HY-161275
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EGFR
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Cancer
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BI-4732 是一种有效的 EGFR 激活(E19del 和 L858R)和 T790M 突变抑制剂,具有高血脑屏障渗透性,针对广泛的 EGFR 突变,包括 C797S。BI-4732 具有抗肿瘤活性。
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HY-128865
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HY-10550B
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XR9576 dimesylate
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P-glycoprotein
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Cardiovascular Disease
Others
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Tariquidar dimesylate (XR9576 dimesylate) 是一种 P-glycoprotein (P-gp) 抑制剂。Tariquidar dimesylate 通过与 P-glycoprotein 结合,阻止其将药物从脑内向外运输,从而增加药物在脑内的浓度。Tariquidar dimesylate 可用于血脑屏障穿透性和多药耐药性的研究。
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HY-P10019
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GCGR
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Neurological Disease
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Pegsebrenatide (NLY01) 是一种长效 GLP-1R 激动剂。 Pegsebrenatide 具有延长的半衰期和良好的血脑屏障渗透性。 Pegsebrenatide 可阻断 A1 星形胶质细胞转化, 减少多巴胺能细胞死亡, 并改善 PD 小鼠模型的运动症状。
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HY-101834
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HY-114320
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HY-112641
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Fluorescent Dye
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Cancer
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AkaLumine 是 D-luciferin (HY-12591A) 的类似物,与重组萤火虫荧光素酶 (Fluc) 蛋白的 Km 为 2.06 μM。AkaLumine 与天然 Fluc 反应时会发出近红外 (NIR) 光 (λmax=677 nm)。AkaLumine 具有很高的组织穿透性,可提高对深层组织靶点的检测灵敏度。
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HY-162351
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HY-145086
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HY-120574
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HY-P0311
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Bacterial
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Infection
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LAH4 是两亲性肽抗生素的 α 螺旋,具有强大的抗菌 (antimicrobial)、核酸转染(nucleic acid transfection) 和细胞渗透活性。LAH4 具有较高的质粒 DNA 传递能力。LAH4 对细菌膜外膜中的阴离子脂质有很强的亲和力。
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HY-112641A
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Fluorescent Dye
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Cancer
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AkaLumine hydrochloride 是 D-luciferin (HY-12591A) 的类似物,与重组萤火虫荧光素酶 (Fluc) 蛋白的 Km 为 2.06 μM。AkaLumine hydrochloride 与天然 Fluc 反应时会发出近红外 (NIR) 光 (λmax=677 nm)。AkaLumine hydrochloride 具有很高的组织穿透性,可提高对深层组织靶点的检测灵敏度。
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HY-15112
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HY-P0311A
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Bacterial
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Infection
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LAH4 TFA 是两亲性肽抗生素的 α 螺旋,具有强大的抗菌 (antimicrobial)、核酸转染(nucleic acid transfection) 和细胞渗透活性。LAH4 TFA 具有较高的质粒 DNA 传递能力。LAH4 TFA 对细菌膜外膜中的阴离子脂质有很强的亲和力。
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HY-17595R
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HY-164505
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HY-133166
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TRP Channel
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Neurological Disease
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A-889425 是一种具有口服活性选择性 TRPV1 受体拮抗剂,IC50 值为 335 nM(大鼠)和 34 nM(人)。A-889425 对中枢神经系统有良好的渗透作用,可减少机械性异常痛和脊髓神经元对 Complete Freund's adjuvant (HY-153808) 炎症大鼠后爪机械刺激的反应。
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HY-122559
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mGluR
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Neurological Disease
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BMS-984923 是有效的 mGluR5 沉默异构调节剂,具有良好的亲和力 (Ki = 0.6 nM),具有良好的口服生物利用度和血脑屏障透过性。BMS-984923 可有效抑制 PrPC-mGluR5 的相互作用,在不影响生理上谷氨酸信号的情况下,抑制病理上的Aβo 信号。
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HY-11045
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HY-109189
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BPI-7711
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EGFR
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Cancer
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Rezivertinib (BPI-7711) 是一种口服有效,高选择性和不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)。Rezivertinib 对常见的激活 EGFR 和抗性T790M 突变具有高效力。Rezivertinib 具有出色的透过中枢神经系统 (CNS) 能力,并具有抗肿瘤活性。
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HY-145695
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HY-15196
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EGFR
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Cancer
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TAK-285 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性的且口服活性的 HER2 和 EGFR(HER1) 抑制剂,IC50 分别为 17 nM 和 23 nM。TAK-285 对 HER1/2 的选择性是 HER4 的 10 倍以上,对 MEK1/5,c-Met,Aurora B,Lck,CSK 等的效价较低。TAK-285 具有有效的抗肿瘤活性,可穿过血脑屏障。
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HY-13788
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HY-N4134
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HY-13788B
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HY-119649S
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HY-145906
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HY-164899
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HY-13011
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CH5424802; RO5424802; RG7853
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Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
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Cancer
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艾乐替尼
Alectinib (CH5424802) 是一种有效、选择性、具有口服活性的 ALK 抑制剂,其 IC50 为 1.9 nM,Kd 值为 2.4 nM (以 ATP 竞争方式),并且还抑制 ALK F1174L 和 ALK R1275Q,其 IC50 分别为 1 nM 和 3.5 nM。Alectinib 还具有有效的中枢神经系统 (CNS) 渗透能力。
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HY-B1858
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HY-143413
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HY-126429
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HY-13011A
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CH5424802 Hydrochloride; RO5424802 Hydrochloride; AF-802 Hydrochloride
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Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
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Cancer
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艾乐替尼盐酸盐
Alectinib Hydrochloride (CH5424802 Hydrochloride; RO5424802 Hydrochloride; AF-802 Hydrochloride) 是一种有效,选择性和口服的 ALK 抑制剂,其 IC50 为 1.9 nM,Kd 值为 2.4 nM (以 ATP 竞争方式),并且还抑制 ALK F1174L 和 ALK R1275Q,其 IC50 分别为 1 nM 和 3.5 nM。Alectinib Hydrochloride 还具有有效的中枢神经系统 (CNS) 渗透能力。
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HY-158627
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5-HT Receptor
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Others
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JPC0323 Oleate 是 JPC0323 (HY-155672) 的衍生物。JPC0323 是一种双 5-HT2C/5-HT2A 受体正变构调节剂。 JPC0323 具有靶向特性、可接受的血浆暴露和脑穿透能力。 JPC0323 可用于神经系统疾病的研究。
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HY-120619
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HY-W395779
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Filovirus
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Infection
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EBOV-IN-1 (com 3.47) 是一种金刚烷二肽哌嗪,是埃博拉病毒 (EBOV) 抑制剂。EBOV-IN-1 靶向 Niemann-Pick C1 (NPC1),抑制其与激活介导病毒渗透到宿主细胞的 EBOV 糖蛋白 (GP) 结合,从而抑制 EBOV 感染。EBOV-IN-1 抑制假型 EBOV 感染的 IC50 为 13 nM。
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HY-174381
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HY-110191
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HY-144372
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TRP Channel
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Neurological Disease
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TRPV1 antagonist 3 (Compound 7q) 是一种有效的 TRPV1 拮抗剂,对 capsaicin 的 IC50 值为 2.66 nM。 TRPV1 antagonist 3 具有模式选择性和良好的口服生物利用度 (F = 60%),可透过血脑屏障。
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HY-14325R
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Dopamine Receptor
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Neurological Disease
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L-745870 (Standard) 是 L-745870 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。L-745870 是一种有效的,选择性的可透过血脑屏障和具有口服活性的多巴胺 D4 受体拮抗剂,Ki 为 0.43 nM,而对 D2 (Ki 为 960 nM) 和 D3 (Ki 为 2300 nM) 受体的亲和力相对较
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HY-107380A
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A-42872 TFA
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TSH Receptor
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Endocrinology
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PGlu-3-methyl-His-Pro-NH2 TFA (A-42872 TFA) 是一种修饰的促甲状腺激素释放激素 (TRH) 肽,能增强与垂体促甲状腺素释放激素受体的结合,增加垂体促甲状腺素 (TSH) 释放的刺激。PGlu-3-methyl-His-Pro-NH2 TFA 在增强剂乙醇和桉叶碱下,通过大鼠皮肤的体外通透性增加。
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HY-14325BR
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Dopamine Receptor
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Neurological Disease
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L-745870 (hydrochloride) (Standard) 是 L-745870 (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。L-745870 hydrochloride 是一种有效的,选择性的可透过血脑屏障和具有口服活性的多巴胺 D4 受体拮抗剂,Ki 为 0.43 nM,而对 D2 (Ki 为 960 nM) 和 D3
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HY-14325
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Dopamine Receptor
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Neurological Disease
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L-745870 是一种有效的,选择性的可透过血脑屏障和具有口服活性的多巴胺 D4 受体拮抗剂,Ki 为 0.43 nM,而对 D2 (Ki 为 960 nM) 和 D3 (Ki 为 2300 nM) 受体的亲和力相对较弱,对 5-HT2 受体,sigma 位点和 α-肾上腺素受体表现出中等亲和力。
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HY-14325B
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Dopamine Receptor
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Neurological Disease
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L-745870 hydrochloride 是一种有效的,选择性的可透过血脑屏障和具有口服活性的多巴胺 D4 受体拮抗剂,Ki 为 0.43 nM,而对 D2 (Ki 为 960 nM) 和 D3 (Ki 为 2300 nM) 受体的亲和力相对较弱,对 5-HT2 受体,sigma 位点和 α-肾上腺素受体表现出中等亲和力。
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HY-13011S
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HY-152171
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HY-108625R
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Neuropeptide S Receptor
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Neurological Disease
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SHA 68 (Standard) 是 SHA 68 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。SHA 68 是一种有效的选择性非肽神经肽 S 受体 (NPSR) 拮抗剂,对 NPSR Asn107 和 NPSR Ile107 的 IC50 分别为 22.0 和 23.8 nM。SHA 68 具有有限的血脑屏障 (BBB) 渗透能力和用于神经痛的活性。
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HY-13011S1
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HY-D2343
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HY-135478
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HY-N4190
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1,6-O,O-Diacetylbritannilactone; Di-O-acetylbritannilactone
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NO Synthase
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Neurological Disease
Inflammation/Immunology
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Britannilactone diacetate (1,6-O,O-Diacetylbritannilactone; Compound 2) 具有潜在的 NO 抑制作用。 Britannilactone diacetate 对 BV-2 小胶质细胞中 LPS 诱导的 NO 产生具有活性,EC50 值为 6.3 μM。 Britannilactone diacetate 可透过血脑屏障,具有良好的吸收、分布、代谢、排泄和毒性 (ADMET) 特性。
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HY-167876
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PI3K
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Cancer
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PQR514是一种强效的PI3K抑制剂,具有抗癌活性。PQR514能够抑制癌细胞增殖。PQR514在OVCAR-3异种移植模型中显示出显著的抗肿瘤活性,其所需浓度约为PQR309的八分之一。PQR514具有良好的药代动力学特性,并且对大脑的穿透性很小,使其成为抑制系统性肿瘤的优化候选化合物。
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HY-115340
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Biochemical Assay Reagents
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Others
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癸酸钠
Decanoic acid sodium,也称为 Decanoic acid sodium,是脂肪酸癸酸的盐。它易溶于水,略带肥皂味。Decanoic acid sodium 作为一种渗透促进剂,这意味着它可以增加药物穿过生物膜(包括肠上皮和血脑屏障)的吸收和生物利用度。这种特性使其可用于药物制剂,以改善药物输送和有效性。此外,Decanoic acid sodium 由于其抗菌性能,在食品防腐剂和化妆品中具有潜在的应用。
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HY-B1858S
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HY-13011R
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CH5424802 (Standard); RO5424802 (Standard); RG7853 (Standard)
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Reference Standards
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
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Cancer
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艾乐替尼(Standard)
Alectinib (Standard)是 Alectinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Alectinib (CH5424802) 是一种有效、选择性、具有口服活性的 ALK 抑制剂,其 IC50 为 1.9 nM,Kd 值为 2.4 nM (以 ATP 竞争方式),并且还抑制 ALK F1174L 和 ALK R1275Q,其 IC50 分别为 1 nM 和 3.5 nM。Alectinib 还具有有效的中枢神经系统 (CNS) 渗透能力。
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HY-155992
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Sigma Receptor
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Neurological Disease
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WLB-89462 (Compound 20c) 是一种选择性的 σ2 受体配体 (Ki: 13 nM)。WLB-89462 具有神经保护活性。WLB-89462 可改善 Aβ 肽诱导的大鼠短期记忆障碍。WLB-89462 具有良好的 ADMET 特性 (良好的溶解度、无 CYP 抑制、良好的代谢稳定性、高渗透性、脑渗透性、啮齿类动物口服暴露量高)。
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HY-135478A
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HY-B1858R
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HY-13011AR
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Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
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Cancer
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艾乐替尼盐酸盐 (Standard)
Alectinib (Hydrochloride) (Standard) 是 Alectinib (Hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Alectinib Hydrochloride (CH5424802 Hydrochloride; RO5424802 Hydrochloride; AF-802 Hydrochloride) 是一种有效,选择性和口服的 ALK 抑制剂,其 IC50 为 1.9 nM,Kd 值为 2.4 nM (以 ATP 竞争方式),并且还抑制 ALK F1174L 和 ALK R1275Q,其 IC50 分别为 1 nM 和 3.5 nM。Alectinib Hydrochloride 还具有有效的中枢神经系统 (CNS) 渗透能力。
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HY-117637
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HY-P1848
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Interleukin Related
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Cancer
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Pep-1 (uncapped) 是 IL-13Ra2 的特异性配体。Pep-1 (uncapped) 通过受体介导的内吞作用发挥细胞穿透活性,可穿过血瘤屏障 (BTB) 并靶向胶质瘤细胞。Pep-1 (uncapped) 能增强肿瘤细胞对纳米粒子的摄取,增强纳米粒子的细胞穿透能力,可用于开发针对胶质瘤的靶向药物递送系统。
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HY-144309
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Cytochrome P450
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Neurological Disease
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Cholesterol 24-hydroxylase-IN-1 (compound 17) 是一种强效、口服活性和高选择性的胆固醇24-羟化酶 (CH24H or CYP46A1) 抑制剂 (IC50=8.5 nM)。Cholesterol 24-hydroxylase-IN-1 能透过血脑屏障。
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HY-17642
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UR-7276
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Prostaglandin Receptor
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Endocrinology
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Omidenepag (UR-7276) 是 Omidenepag Isopropyl 的药理活性形式,是一种选择性的非前列腺素 EP2 受体激动剂,EC50 为 1.1 nM。Omidenepag 对 h-EP2 的结合亲和力 (IC50) 为 10 nM。Omidenepag 用于眼压相关疾病研究。
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HY-19978
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P2X Receptor
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Neurological Disease
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RO-3 是一种有效的,具有口服活性的,能通过大脑的 P2X3 和 P2X2/3 拮抗剂,对人同型多聚体 P2X3 和异型多聚体 P2X2/3 受体的 pIC50 分别为 5.9 和 7.0。RO-3 对 P2X3 和 P2X2/3 的选择性高于所有其他功能性同型多聚体 P2X 受体 (IC50 >10?μM at P2X1,2,4,5,7)。
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HY-172808
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HY-16712
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TGF-β Receptor
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Cancer
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LDN-214117 是一种 ALK2 抑制剂,具有口服活性,耐受性好,脑穿透性好。LDN-214117 对 ALK2 具有较高的选择性和较低的细胞毒性,其 IC50 值为 24 nM。LDN-214117 也是一种特异性的骨形态发生蛋白 (BMPs) 信号抑制剂,对 BMP6 具有相对选择的抑制作用,其 IC50 值为 100 nM。LDN-214117 可用于进行性骨化性纤维发育不良 (FOP) 和弥漫性内源性桥脑胶质瘤 (DIPG) 的研究。
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HY-115925
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SHP2
Phosphatase
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Cancer
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SHP2-IN-9是一种特异性的 SHP2 抑制剂 (IC50 =1.174 μM),具有增强的血脑屏障渗透性。SHP2-IN-9 对 SHP2 的选择性是 SHP1 的 85 倍。SHP2-IN-9 在体内抑制 SHP2 介导的细胞信号转导和癌细胞增殖,并抑制宫颈癌肿瘤和胶质母细胞瘤的生长。
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HY-116578
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EXP999; RP9965
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Dopamine Receptor
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Neurological Disease
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Metopimazine (EXP999; RP9965) 是一种吩噻嗪类、口服有效、选择性的多巴胺 D2 受体拮抗剂,不能够穿透血脑屏障。Metopimazine 可阻断化学感受器触发区和外周的多巴胺 D2 受体,而抑制恶心呕吐。Metopimazine 适用于化疗诱导的恶心呕吐,同时因其脑穿透性差而具有低的中枢副作用。Metopimazine 在急性胃肠炎中的应用可能存在潜在风险。
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HY-147405
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PF-07284890; ARRY-461
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Raf
ERK
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Cancer
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替洛拉芬尼
Tinlorafenib (PF-07284890) 是口服有效的 BRAF 和 CRAF 抑制剂,IC50 为 5.8 nM 和 4.1 nM。Tinlorafenib (Compound 10) 抑制 V600E 突变的 BRAF 和 V600K 突变的 BRAF,IC50 为 4.25 nM 和 2.7 nM。Tinlorafenib 具有血脑屏障通透性。Tinlorafenib 具有中枢神经系统 (CNS) 渗透性,可用于 BRAF 相关的中枢神经系统恶性和良性肿瘤以及颅外恶性肿瘤的研究。
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HY-163514
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Cholinesterase (ChE)
DYRK
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Neurological Disease
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hAChE-IN-8 (Compound S-12) 是口服有效的 hAChE 选择性的抑制剂 (IC50=0.486 μM)。hAChE-IN-8 对 BACE-1 也有抑制效果 (IC50=0.542 μM),对 Dyrk1A 抑制效果不明显 (IC50>10 μM)。hAChE-IN-8 可以减少 Aβ 聚集,拥有良好的血脑屏障穿透性,具有口服活性。hAChE-IN-8 主要用于阿尔茨海默病的研究。
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HY-19057
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MK-467; L-659066
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Adrenergic Receptor
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Cardiovascular Disease
Neurological Disease
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Vatinoxan (MK-467) 是一种 α2-肾上腺素受体 (alpha 2-adrenergic receptor) 拮抗剂。Vatinoxan 的外周选择性决定它在血脑屏障的穿透性有限,因此在中枢神经系统中的浓度较低。Vatinoxan 通过与 α2-肾上腺素受体 (alpha 2-adrenergic receptor) 结合来拮抗这些受体,从而减少或防止由 α2-肾上腺素受体激动剂引起的心血管效应。Vatinoxan 可用于心血管效应,镇静和镇痛的研究。
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HY-156736
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17β-HSD
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Cancer
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HSD17B13-IN-3 (compound 2) 是一种强效的羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13) 抑制剂,在使用 β-雌二醇或白三烯 B4 (LTB4) 作为底物、NAD+ 作为辅因子的生化分析中,其 IC50 分别为 0.38 μM 和 0.45 μM。HSD17B13-IN-3 的细胞渗透性较低。
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HY-150503
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HDAC
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Neurological Disease
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KH-259 (compound 1) 是一种有效的、选择性和可透过中枢神经系统的 HDAC6 抑制剂,其 IC50 为 0.26 μM。KH-259 通过抑制小鼠脑内 HDAC6 产生抗抑郁作用。KH-259 可用于神经退行性疾病研究。
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HY-B0250
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BCH-189
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HIV
Reverse Transcriptase
HBV
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Infection
Cancer
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拉米夫定
Lamivudine (BCH-189) 是一种具有口服活性的核苷逆转录酶 (nucleoside reverse transcriptase) 抑制剂 (NRTI)。Lamivudine 可以抑制 HIV 逆转录酶 1 和 2 以及乙型肝炎病毒 (hepatitis B virus) 的逆转录酶。Lamivudine 可以透过血脑屏障。
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HY-P10462
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Synthetic anti-inflammatory peptide 15
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HDAC
NF-κB
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Inflammation/Immunology
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SAP15 (Synthetic anti-inflammatory peptide 15) 是一种由人类 β-防御素3 设计的 15 个氨基酸组成的合成抗炎肽。SAP15 具有穿透细胞的能力,并能够诱导细胞内炎症的下调。SAP15 通过抑制 HDAC5 的磷酸化,从而减少 NF-κB p65 的磷酸化,进而抑制炎症反应。在 LPS 诱导的巨噬细胞中,SAP15 能够抑制 HDAC5 和 NF-κB p65 的磷酸化。此外,SAP15 处理增加了 LPS 诱导的软骨细胞中 aggrecan 和 II 型胶原的表达,并减少了骨钙素的表达。SAP15 可用于生物材料的炎症调节和抗炎治疗的研究。
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HY-B0250S1
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HY-130795
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GSK-3
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Neurological Disease
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GSK-3β inhibitor 2 (Compound 3) 是一种有效,选择性和口服活性的 GSK-3β 抑制剂,IC50 为 1.1 nM。GSK-3β inhibitor 2 可以穿越血脑屏障。GSK-3β inhibitor 2 有用于阿尔茨海默氏病的潜力。
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HY-B0250S
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HY-Y0320E
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Cholinesterase (ChE)
Bacterial
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Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
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Dimethyl sulfoxide (suitable for HPLC) 是一种非质子溶剂,可以溶解不溶于水的治疗剂和毒性剂。Dimethyl sulfoxide (DMSO) 对水有很强的亲和力,具有快速渗透或增强其他物质渗透生物膜。Dimethyl sulfoxide 还具有潜在清除自由基和抗胆碱酯酶的作用,并可能影响凝血活性。Dimethyl sulfoxide 还诱导肥大细胞释放组胺,但被认为具有低全身毒性。Dimethyl sulfoxide (suitable for HPLC) 可用于 HPLC 分析。
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HY-N2345
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HY-143994S
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Isotope-Labeled Compounds
Dopamine Receptor
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Neurological Disease
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Metopimazine-d6 hydrochloride 是 Metopimazine (HY-116578) 的氘代衍生物。Metopimazine (EXP999; RP9965) 是一种吩噻嗪类、口服有效、选择性的多巴胺 D2 受体拮抗剂,不能够穿透血脑屏障。Metopimazine 可阻断化学感受器触发区和外周的多巴胺 D2 受体,而抑制恶心呕吐。Metopimazine 适用于化疗诱导的恶心呕吐,同时因其脑穿透性差而具有低的中枢副作用。Metopimazine 在急性胃肠炎中的应用可能存在潜在风险。
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HY-Y0320C
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DMSO
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Cholinesterase (ChE)
Bacterial
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Inflammation/Immunology
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二甲基亚砜
Dimethyl sulfoxide (DMSO) 是一种非质子溶剂,可以溶解不溶于水的治疗剂和毒性剂。Dimethyl sulfoxide (DMSO) 对水有很强的亲和力,具有快速渗透或增强其他物质渗透生物膜。Dimethyl sulfoxide 还具有潜在清除自由基和抗胆碱酯酶的作用,并可能影响凝血活性。Dimethyl sulfoxide 还诱导肥大细胞释放组胺,但被认为具有低全身毒性。
低内毒,可用于药物溶解等各种生化实验中。
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HY-W099581
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SB3-14; DMAPS
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Biochemical Assay Reagents
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Others
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Zwittergent 3-14 (DMAPS) 是一种两性离子洗涤剂,它常用于生物化学和分子生物学,用于膜结合蛋白和其他疏水性生物分子的增溶和纯化,它同时具有亲水和疏水部分,使其具有良好的去垢性能,使其适用于稳定水溶液中的膜蛋白,此外,DMAPS 已被用于各种技术,例如用于分离和分析生物分子的电泳和色谱法,DMAPS 中的长烃链为其提供了良好的膜渗透和增溶能力,而磺酸盐和季铵基团确保了水溶性和电荷中性。
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HY-133551
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RET
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Cancer
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WF-47-JS03 是一种有效的选择性 RET 激酶抑制剂,比对激酶插入域受体 (KDR) 的选择性高 500 多倍。WF-47-JS03 作用于转染 KIF5B-RET 的 Ba/F3 细胞和转染 CCDC6-RET 的 LC-2/ad 肺癌细胞,IC50 分别为 1.7 nM 和 5.3 nM。可透过血脑屏障。
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HY-118834
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Lyngbyatoxin A
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PKC
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Cancer
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Teleocidin A1 (Lyngbyatoxin A) 是一种剧毒皮肤刺激物,是蛋白激酶C (PKC) 的有效激活剂。Teleocidin A1 对 HeLa 癌细胞具有抗增殖活性 (IC50=9.2 nM)。
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HY-116016R
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HY-174811
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HY-Y0320GL
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HY-134524
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Dimethyl isosorbide; O,O-Dimethylisosorbide
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Biochemical Assay Reagents
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Others
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异山梨醇二甲基醚
Isosorbide dimethyl ether 是一种生物基高沸点绿色溶剂。Isosorbide dimethyl ether 可用于可持续超滤和微滤膜的制备。Isosorbide dimethyl ether 可用作药用辅料,如溶剂、助渗剂。药用辅料或药用助剂,是指制药过程中使用的除药物成分以外的其他化学物质。药用辅料一般是指药物制剂中的非活性成分,能提高药物制剂的稳定性、溶解性和加工性。药用辅料还会影响共同给药药物的吸收、分布、代谢和消除 (ADME) 过程。
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HY-159924
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Opioid Receptor
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Neurological Disease
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DBPR116 是一种具有血脑屏障穿透性的 BPRMU191 (HY-159923) 前药。DBPR116 显著改善了中枢靶向药物的递送能力。DBPR116 与拮抗剂 Naltrexone (HY-76711) 联合使用,在多种体内药理学研究中 (包括热痛模型、癌痛模型、便秘、镇静、心理依赖、心率和呼吸频率等) 表现出优于吗啡的安全性和镇痛效果。DBPR116 作为一种外周给药的前药策略,可在减少不良反应的同时有效缓解疼痛,有望成为一种更安全的阿片类镇痛药。
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HY-157998
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mGluR
Src
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Others
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mG2N001 是代谢型谷氨酸受体 mGluR2 的负变构调节剂 (NAM) (IC50: 93 nM),并作为拮抗剂与 mGluR2 结合 (Ki: 63 nM)。mG2N001 具有微粒稳定性和血浆稳定性,其放射性同位素 [11C]mG2N001 可用于 PET 成像。[11C]mG2N001 的脑异质性和脑渗透性好,能够选择性地积累在富含 mGluR2 的区域,产生高对比度的大脑图像。
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HY-135167
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CaMK
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Neurological Disease
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HOCPCA是一种具有神经保护活性的化合物,能够改善小鼠在实验性中风后的感知运动功能。HOCPCA通过选择性结合CaMKIIα枢纽域,调节不同CaMKII池的信号传导,并缓解脑缺血后的异常CaMKII信号。HOCPCA促进海马神经元活动,并增强工作记忆。HOCPCA还规范化了缺血后细胞质中的Thr286自磷酸化,并下调了缺血特异性表达的活性CaMKII酶裂解片段。HOCPCA以比GHB高27倍的亲和力与GHB结合位点结合,并具有良好的血脑屏障穿透能力。
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HY-111156
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HY-P10786
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Transmembrane Glycoprotein
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Cancer
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LinTT1 peptide 是一种肿瘤穿透肽,其氨基酸序列为 AKRGARST。
LinTT1 peptide 可通过与 p32 (gC1qR) 受体结合,靶向腹膜癌 (PC)。
LinTT1 peptide 可与铁氧化物纳米螺旋 (NWs) 结构结合,形成纳米载体。此纳米载体在体外能被腹膜癌细胞摄取,并进入线粒体;在小鼠体内也表现出显著的肿瘤靶向和穿透效果。此外,LinTT1 功能化的纳米载体联合前促凋亡肽 [D(KLAKLAK)2] 在小鼠腹膜肿瘤模型中显示出显著的肿瘤抑制效果。LinTT1 peptide 有望作为递送载体用于腹膜癌研究。
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HY-W099581R
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SB3-14 (Standard); DMAPS (Standard)
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Biochemical Assay Reagents
Reference Standards
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Others
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Sulfobetaine-14 (Standard)是 Sulfobetaine-14 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Zwittergent 3-14 (DMAPS) 是一种两性离子洗涤剂,它常用于生物化学和分子生物学,用于膜结合蛋白和其他疏水性生物分子的增溶和纯化,它同时具有亲水和疏水部分,使其具有良好的去垢性能,使其适用于稳定水溶液中的膜蛋白,此外,DMAPS 已被用于各种技术,例如用于分离和分析生物分子的电泳和色谱法,DMAPS 中的长烃链为其提供了良好的膜渗透和增溶能力,而磺酸盐和季铵基团确保了水溶性和电荷中性。
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HY-158226
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ElaMA
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Biochemical Assay Reagents
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Others
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甲基丙烯酰基化弹性蛋白
Elastin Methacrylated (ElaMA) 弹性蛋白,可以招募和调节先天免疫细胞,加速伤口部位的血管生成,从而改善伤口再生。Elastin Methacrylated 能够将大量的中性粒细胞和主要的 M2 巨噬细胞吸引到伤口,并诱导它们渗透到水凝胶中。Elastin Methacrylated 具有出色的免疫调节作用,可实现卓越的血管生成、胶原蛋白沉积和真皮再生。Elastin Methacrylated 需要在光引发剂 LAP (HY-44076) 的作用下,自组装成纤维状水凝胶,并靶向生物活性粘附位点、发挥对组织细胞的固有支持作用和生物降解活性。 应用方向:细胞培养、生物 3D 打印、组织工程等。
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HY-N2345R
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HY-105685
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HY-101180
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HY-116578S
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EXP999-d6; RP9965-d6
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Isotope-Labeled Compounds
Dopamine Receptor
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Neurological Disease
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Metopimazine-d6 (EXP999-d6; RP9965-d6) 是 Metopimazine (HY-116578) 的氘代物。Metopimazine (EXP999; RP9965) 是一种吩噻嗪类、口服有效、选择性的多巴胺 D2 受体拮抗剂,不能够穿透血脑屏障。Metopimazine 可阻断化学感受器触发区和外周的多巴胺 D2 受体,而抑制恶心呕吐。Metopimazine 适用于化疗诱导的恶心呕吐,同时因其脑穿透性差而具有低的中枢副作用。Metopimazine 在急性胃肠炎中的应用可能存在潜在风险。
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HY-159958
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Potassium Channel
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Neurological Disease
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KNa1.1-IN-2 (Compound Z05) 是一种具有血脑屏障穿透性的选择性 KNa1.1 通道抑制剂,尤其是对 hERG 通道有效。KNa1.1-IN-2 通过结合 KNa1.1 通道并阻断由 Gain-of-function (GOF) 突变引起的通道活性,从而有效干预与 KCNT1 相关的癫痫发作。此外,KNa1.1-IN-2 对 GOF 突变体 Y796H 具有抑制作用。KNa1.1-IN-2 有望用于与 KCNT1 相关的癫痫疾病的研究。
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HY-W127512
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Drug Intermediate
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Others
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5β-胆烷酸
5β-Cholanic acid 是一种用于修饰高分子载体的疏水改性剂。5β-Cholanic acid 可提升纳米载体的酸稳定性、细胞穿透效率及药物缓释能力,优化递送分子的口服有效性。5β-Cholanic acid 能够与 Glycol chitosan (GC) 共价结合形成 GC-CA 共轭物,优化纳米颗粒疏水锚定能力,使其稳定吸附于 PLGA 纳米颗粒表面。这种纳米颗粒可以抵抗胃酸环境的解离作用,保持正电荷以增强肠道上皮细胞 (如 Caco-2 细胞) 的内吞摄取。5β-Cholanic acid 可用于医药递送系统开发。
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HY-Y0320
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HY-13637R
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HY-13637AR
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HY-13637A
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BW 759 sodium; 2'-Nor-2'-deoxyguanosine sodium
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CMV
HSV
Antibiotic
Nucleoside Antimetabolite/Analog
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Infection
Cancer
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更昔洛韦钠
Ganciclovir (BW 759) sodium 是一种核苷类似物和口服抗病毒活性分子,对 CMV 具有抗病毒活性。Ganciclovir sodium 在体外对疱疹病毒 (herpes group) 和其他一些 DNA 病毒也具有抗病毒活性。Ganciclovir sodium 抑制人类疱疹病毒 (HSV 1 型和 2 型,CMV) 和腺病毒血清型1、2、4、6、8、10、19、22 和 28 的体外复制。Ganciclovir sodium 对猫 1 型疱疹病毒 (FHV-1) 的 IC50 为 5.2 μM,可透过大脑屏障。
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HY-13637B
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BW-759 hydrate; 2'-Nor-2'-deoxyguanosine hydrate
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CMV
HSV
Antibiotic
Nucleoside Antimetabolite/Analog
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Infection
Cancer
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更昔洛韦水合物
Ganciclovir (BW 759) hydrate 是一种核苷类似物和口服抗病毒活性分子,对 CMV 具有抗病毒活性。Ganciclovir hydrate 在体外对疱疹病毒 (herpes group) 和其他一些 DNA 病毒也具有抗病毒活性。Ganciclovir hydrate 抑制人类疱疹病毒 (HSV 1 型和 2 型,CMV) 和腺病毒血清型1、2、4、6、8、10、19、22 和 28 的体外复制。Ganciclovir hydrate 对猫 1 型疱疹病毒 (FHV-1) 的 IC50 为 5.2 μM,可透过大脑屏障。
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HY-13637
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BW 759; 2'-Nor-2'-deoxyguanosine
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CMV
HSV
Antibiotic
Nucleoside Antimetabolite/Analog
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Infection
Cancer
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更昔洛韦
Ganciclovir (BW 759) 是一种核苷类似物和口服抗病毒活性分子,对 CMV 具有抗病毒活性。Ganciclovir 在体外对疱疹病毒 (herpes group) 和其他一些 DNA 病毒也具有抗病毒活性。Ganciclovir 抑制人类疱疹病毒 (HSV 1 型和 2 型,CMV) 和腺病毒血清型1、2、4、6、8、10、19、22 和 28 的体外复制。Ganciclovir 对猫 1 型疱疹病毒 (FHV-1) 的 IC50 为 5.2 μM,可透过大脑屏障。
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HY-P10914
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MDM-2/p53
Autophagy
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Inflammation/Immunology
Cancer
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D-CopA3 是 MDM2 的抑制剂和 p53 信号通路的激活剂。D-CopA3 在结肠直肠癌细胞 HCT-116、LoVo 和 RKO 中表现出细胞毒性(IC50=15-18 μM),诱导 JNK/Beclin-1 介导的细胞自噬 (autophagy)。D-CopA3 下调细胞周期抑制蛋白 p21Cip1/Waf1 的表达,增强粘膜屏障功能并减少炎症介质的渗透。D-CopA3 在小鼠 C. difficile 毒素 A 诱发的急性肠炎模型和 DSS (HY-116282) 诱发的慢性结肠炎模型中表现出抗炎活性。D-CopA3 在小鼠 HCT-116 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
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HY-12624
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ON123300
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CDK
AMPK
PDGFR
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Cancer
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Narazaciclib (ON123300) 是一种强效的,可透过血脑屏障的多激酶抑制剂,可抑制 CDK4 (IC50=3.9 nM),Ark5 (IC50=5 nM),PDGFRβ (IC50=26 nM),FGFR1 (IC50=26 nM),RET (IC50=9.2 nM) 和 FYN (IC50=11 nM)。Narazaciclib 在脑肿瘤中抑制 Akt 磷酸化及激活 Erk。Narazaciclib 抑制 CDK6,IC50 为 9.82 nM。
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HY-110206
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Cannabinoid Receptor
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Metabolic Disease
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AM6545 是一种高选择性、无脑渗透性 (具有外周活性) 的 CB1 受体拮抗剂 (Ki=1.7 nM)。AM6545 通过竞争性拮抗 CB1 受体抑制内源性大麻素信号传导,抑制 CB1 介导的食欲刺激和炎症反应,且不影响 cAMP 水平。AM6545 可显著减少小鼠的食物摄入并减轻体重,同时改善代谢综合征相关的肾功能损伤 (如蛋白尿、纤维化) 及胰岛素抵抗。AM6545 可用于肥胖症及其并发症的研究。
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Cat. No. |
Product Name |
Type |
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HY-112641A
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Chromogenic Substrates
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AkaLumine hydrochloride 是 D-luciferin (HY-12591A) 的类似物,与重组萤火虫荧光素酶 (Fluc) 蛋白的 Km 为 2.06 μM。AkaLumine hydrochloride 与天然 Fluc 反应时会发出近红外 (NIR) 光 (λmax=677 nm)。AkaLumine hydrochloride 具有很高的组织穿透性,可提高对深层组织靶点的检测灵敏度。
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HY-D1392
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Ag2Te
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Quantum Dots
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Ag2Te QDs (Ag2Te) 是一种有效的第二近红外窗口 (NIR-II) 的生物探针,可用于具有高组织穿透深度和高时空分辨率的生物成像。
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HY-D1393
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Pb:Ag2Se
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Quantum Dots
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Pb:Ag2Se QDs (Pb:Ag2Se) 是一种有效的第二近红外窗口 (NIR-II) 的生物探针,可用于具有高组织穿透深度和高时空分辨率的生物成像。
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HY-112641
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Chromogenic Substrates
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AkaLumine 是 D-luciferin (HY-12591A) 的类似物,与重组萤火虫荧光素酶 (Fluc) 蛋白的 Km 为 2.06 μM。AkaLumine 与天然 Fluc 反应时会发出近红外 (NIR) 光 (λmax=677 nm)。AkaLumine 具有很高的组织穿透性,可提高对深层组织靶点的检测灵敏度。
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HY-D2343
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Dyes
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PB0822 用[18F]氟化物标记后可用于体内 PET 成像。 [18F]PB0822 是一种 PET 放射性配体。 [18F]PB0822 的 cLogP 值为 1.54,这是 BBB 渗透的良好预测指标。 [18F]PB0822 可用于阿尔茨海默病研究。
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Cat. No. |
Product Name |
Type |
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HY-W110888
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Biochemical Assay Reagents
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亮黄
Brilliant Yellow 是一种含重氮的磺酸,也是一种有效的 VGLUT 特异性抑制剂。Brilliant Yellow 是不透膜的。然而,有些 Brilliant Yellow 的类似物具有低细胞毒性和细胞渗透性。Brilliant Yellow 类似物可作用于海马神经元的谷氨酸能传递。
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HY-115340
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Drug Delivery
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癸酸钠
Decanoic acid sodium,也称为 Decanoic acid sodium,是脂肪酸癸酸的盐。它易溶于水,略带肥皂味。Decanoic acid sodium 作为一种渗透促进剂,这意味着它可以增加药物穿过生物膜(包括肠上皮和血脑屏障)的吸收和生物利用度。这种特性使其可用于药物制剂,以改善药物输送和有效性。此外,Decanoic acid sodium 由于其抗菌性能,在食品防腐剂和化妆品中具有潜在的应用。
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HY-Y0320C
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DMSO
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Co-solvents
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二甲基亚砜
Dimethyl sulfoxide (DMSO) 是一种非质子溶剂,可以溶解不溶于水的治疗剂和毒性剂。Dimethyl sulfoxide (DMSO) 对水有很强的亲和力,具有快速渗透或增强其他物质渗透生物膜。Dimethyl sulfoxide 还具有潜在清除自由基和抗胆碱酯酶的作用,并可能影响凝血活性。Dimethyl sulfoxide 还诱导肥大细胞释放组胺,但被认为具有低全身毒性。
低内毒,可用于药物溶解等各种生化实验中。
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HY-W099581
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SB3-14; DMAPS
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Surfactants
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Zwittergent 3-14 (DMAPS) 是一种两性离子洗涤剂,它常用于生物化学和分子生物学,用于膜结合蛋白和其他疏水性生物分子的增溶和纯化,它同时具有亲水和疏水部分,使其具有良好的去垢性能,使其适用于稳定水溶液中的膜蛋白,此外,DMAPS 已被用于各种技术,例如用于分离和分析生物分子的电泳和色谱法,DMAPS 中的长烃链为其提供了良好的膜渗透和增溶能力,而磺酸盐和季铵基团确保了水溶性和电荷中性。
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HY-W099581R
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SB3-14 (Standard); DMAPS (Standard)
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Surfactants
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Sulfobetaine-14 (Standard)是 Sulfobetaine-14 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Zwittergent 3-14 (DMAPS) 是一种两性离子洗涤剂,它常用于生物化学和分子生物学,用于膜结合蛋白和其他疏水性生物分子的增溶和纯化,它同时具有亲水和疏水部分,使其具有良好的去垢性能,使其适用于稳定水溶液中的膜蛋白,此外,DMAPS 已被用于各种技术,例如用于分离和分析生物分子的电泳和色谱法,DMAPS 中的长烃链为其提供了良好的膜渗透和增溶能力,而磺酸盐和季铵基团确保了水溶性和电荷中性。
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HY-158226
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ElaMA
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3D Bioprinting
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甲基丙烯酰基化弹性蛋白
Elastin Methacrylated (ElaMA) 弹性蛋白,可以招募和调节先天免疫细胞,加速伤口部位的血管生成,从而改善伤口再生。Elastin Methacrylated 能够将大量的中性粒细胞和主要的 M2 巨噬细胞吸引到伤口,并诱导它们渗透到水凝胶中。Elastin Methacrylated 具有出色的免疫调节作用,可实现卓越的血管生成、胶原蛋白沉积和真皮再生。Elastin Methacrylated 需要在光引发剂 LAP (HY-44076) 的作用下,自组装成纤维状水凝胶,并靶向生物活性粘附位点、发挥对组织细胞的固有支持作用和生物降解活性。 应用方向:细胞培养、生物 3D 打印、组织工程等。
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HY-Y0320
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DMSO, meets analytical specification of Ch.P.
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Co-solvents
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二甲基亚砜, meets analytical specification of Ch.P.
Dimethyl sulfoxide (DMSO), meets analytical specification of Ch.P. 是一种非质子溶剂,可溶解极性和非极性化合物,包括不溶于水的治疗剂和毒性剂。Dimethyl sulfoxide (DMSO) 对水有很强的亲和力,可快速渗透或增强其他物质渗透生物膜。Dimethyl sulfoxide 还具有潜在清除自由基和抗胆碱酯酶的作用,并可能影响凝血活性。Dimethyl sulfoxide 还诱导肥大细胞释放组胺,但被认为具有低全身毒性。Dimethyl sulfoxide 还表现出防冻和抑菌的特性。 MCE 提供符合《中国药典》 四部(2020年版)检验标准 (Ch.P) 的 Dimethyl sulfoxide。无微生物残留,低内毒,可用于药物溶解等各种生化实验中。
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HY-Y0320E
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Co-solvents
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Dimethyl sulfoxide (suitable for HPLC) 是一种非质子溶剂,可以溶解不溶于水的治疗剂和毒性剂。Dimethyl sulfoxide (DMSO) 对水有很强的亲和力,具有快速渗透或增强其他物质渗透生物膜。Dimethyl sulfoxide 还具有潜在清除自由基和抗胆碱酯酶的作用,并可能影响凝血活性。Dimethyl sulfoxide 还诱导肥大细胞释放组胺,但被认为具有低全身毒性。Dimethyl sulfoxide (suitable for HPLC) 可用于 HPLC 分析。
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HY-Y0320GL
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DMSO (GMP Like)
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Co-solvents
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二甲基亚砜 (GMP Like)
Dimethyl sulfoxide (DMSO) (GMP Like) 是类 GMP 级别的 Dimethyl sulfoxide (HY-Y0320C)。Dimethyl sulfoxide 是一种非质子溶剂,可以溶解不溶于水的治疗剂和毒性剂。Dimethyl sulfoxide 对水有很强的亲和力,具有快速渗透或增强其他物质渗透生物膜。Dimethyl sulfoxide 还具有潜在清除自由基和抗胆碱酯酶的作用,并可能影响凝血活性。Dimethyl sulfoxide 还诱导肥大细胞释放组胺,但被认为具有低全身毒性。
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
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HY-P0122
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c(CRGDKGPDC)
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Integrin
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Cancer
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iRGD peptide 是一种由 9 个氨基酸组成的环肽,先与 αv-integrins 结合,随后酶解产生 CRGDK/R 与 神经纤毛蛋白-1 (neuropilin-1) 相互作用,从而促进活性分子的组织渗透,具有靶向肿瘤、肿瘤渗透的作用。
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HY-P10019
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GCGR
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Neurological Disease
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Pegsebrenatide (NLY01) 是一种长效 GLP-1R 激动剂。 Pegsebrenatide 具有延长的半衰期和良好的血脑屏障渗透性。 Pegsebrenatide 可阻断 A1 星形胶质细胞转化, 减少多巴胺能细胞死亡, 并改善 PD 小鼠模型的运动症状。
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HY-P0311A
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Bacterial
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Infection
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LAH4 TFA 是两亲性肽抗生素的 α 螺旋,具有强大的抗菌 (antimicrobial)、核酸转染(nucleic acid transfection) 和细胞渗透活性。LAH4 TFA 具有较高的质粒 DNA 传递能力。LAH4 TFA 对细菌膜外膜中的阴离子脂质有很强的亲和力。
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HY-66015
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Peptides
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Others
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Palmitoyl hexapeptide-12 是一种具有抗衰老(anti-aging)作用的生物活性肽,已被报道用作化妆品成分。
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HY-107380A
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A-42872 TFA
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TSH Receptor
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Endocrinology
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PGlu-3-methyl-His-Pro-NH2 TFA (A-42872 TFA) 是一种修饰的促甲状腺激素释放激素 (TRH) 肽,能增强与垂体促甲状腺素释放激素受体的结合,增加垂体促甲状腺素 (TSH) 释放的刺激。PGlu-3-methyl-His-Pro-NH2 TFA 在增强剂乙醇和桉叶碱下,通过大鼠皮肤的体外通透性增加。
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HY-P5398
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HY-P10157
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HY-P4135
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Fluorescent Dye
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Others
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FITC-LC-Antennapedia 肽是一种 FITC 标记的 Antennapedia Peptide (HY-P0307)。Antennapedia Peptide 是一种细胞膜渗透肽 (CPP)。FITC-LC-Antennapedia Peptide 在 3T3 细胞系中具有良好的渗透性,并迅速积累到细胞核中。
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HY-P0311
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Bacterial
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Infection
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LAH4 是两亲性肽抗生素的 α 螺旋,具有强大的抗菌 (antimicrobial)、核酸转染(nucleic acid transfection) 和细胞渗透活性。LAH4 具有较高的质粒 DNA 传递能力。LAH4 对细菌膜外膜中的阴离子脂质有很强的亲和力。
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HY-P10520
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Peptides
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Others
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RWmix 是一种合成的细胞穿透肽。RWmix 的二级两亲性质能够促进细胞摄取,这主要得益于精氨酸和色氨酸的交替排列,色氨酸的存在增强了肽与细胞膜的锚定作用,从而提高了其穿透细胞膜的能力。RWmix 可用于基因治疗和 siRNA 传递的研究。
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HY-P1848
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Interleukin Related
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Cancer
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Pep-1 (uncapped) 是 IL-13Ra2 的特异性配体。Pep-1 (uncapped) 通过受体介导的内吞作用发挥细胞穿透活性,可穿过血瘤屏障 (BTB) 并靶向胶质瘤细胞。Pep-1 (uncapped) 能增强肿瘤细胞对纳米粒子的摄取,增强纳米粒子的细胞穿透能力,可用于开发针对胶质瘤的靶向药物递送系统。
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HY-P10462
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Synthetic anti-inflammatory peptide 15
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HDAC
NF-κB
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Inflammation/Immunology
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SAP15 (Synthetic anti-inflammatory peptide 15) 是一种由人类 β-防御素3 设计的 15 个氨基酸组成的合成抗炎肽。SAP15 具有穿透细胞的能力,并能够诱导细胞内炎症的下调。SAP15 通过抑制 HDAC5 的磷酸化,从而减少 NF-κB p65 的磷酸化,进而抑制炎症反应。在 LPS 诱导的巨噬细胞中,SAP15 能够抑制 HDAC5 和 NF-κB p65 的磷酸化。此外,SAP15 处理增加了 LPS 诱导的软骨细胞中 aggrecan 和 II 型胶原的表达,并减少了骨钙素的表达。SAP15 可用于生物材料的炎症调节和抗炎治疗的研究。
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HY-P5270
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HY-P10786
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Transmembrane Glycoprotein
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Cancer
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LinTT1 peptide 是一种肿瘤穿透肽,其氨基酸序列为 AKRGARST。
LinTT1 peptide 可通过与 p32 (gC1qR) 受体结合,靶向腹膜癌 (PC)。
LinTT1 peptide 可与铁氧化物纳米螺旋 (NWs) 结构结合,形成纳米载体。此纳米载体在体外能被腹膜癌细胞摄取,并进入线粒体;在小鼠体内也表现出显著的肿瘤靶向和穿透效果。此外,LinTT1 功能化的纳米载体联合前促凋亡肽 [D(KLAKLAK)2] 在小鼠腹膜肿瘤模型中显示出显著的肿瘤抑制效果。LinTT1 peptide 有望作为递送载体用于腹膜癌研究。
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HY-P10914
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MDM-2/p53
Autophagy
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Inflammation/Immunology
Cancer
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D-CopA3 是 MDM2 的抑制剂和 p53 信号通路的激活剂。D-CopA3 在结肠直肠癌细胞 HCT-116、LoVo 和 RKO 中表现出细胞毒性(IC50=15-18 μM),诱导 JNK/Beclin-1 介导的细胞自噬 (autophagy)。D-CopA3 下调细胞周期抑制蛋白 p21Cip1/Waf1 的表达,增强粘膜屏障功能并减少炎症介质的渗透。D-CopA3 在小鼠 C. difficile 毒素 A 诱发的急性肠炎模型和 DSS (HY-116282) 诱发的慢性结肠炎模型中表现出抗炎活性。D-CopA3 在小鼠 HCT-116 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
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- HY-P9967
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- HY-P99565
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ARENEGYR; NGR-TNF; NGR-hTNF
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TNF Receptor
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Cancer
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Tengonermin (ARENEGYR) 是一种血管靶向剂,由与 CNGRCG 肽结合的人肿瘤坏死因子-α (TNF-α) 组成。Tengonermin 通过改变肿瘤微环境来增加肿瘤内化疗的渗透和 T 细胞浸润。
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Cat. No. |
Product Name |
Category |
Target |
Chemical Structure |
Cat. No. |
Product Name |
Chemical Structure |
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- HY-119649S
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Flonicamid-15N,18O (IKI220-15N,18O) 是 15N 标记的 Flonicamid。Flonicamid (IKI220) 是一种新型的系统性杀虫剂 (insecticide),对半寄生性害虫具有选择性。Flonicamid 的主要杀虫机制是通过抑制花柱向植物组织渗透而产生的饥饿作用。
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- HY-13011S1
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Alectinib-d6 是 Alectinib 氘代物。Alectinib (CH5424802) 是一种有效、选择性、具有口服活性的 ALK 抑制剂,其 IC50 为 1.9 nM,Kd 值为 2.4 nM (以 ATP 竞争方式),并且还抑制 ALK F1174L 和 ALK R1275Q,其 IC50 分别为 1 nM 和 3.5 nM。Alectinib 还具有有效的中枢神经系统 (CNS) 渗透能力。
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- HY-B1858S
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Isoprothiolane-d4 是 Isoprothiolane (HY-B1858) 的氘代物。Isoprothiolane 是一种抗稻瘟病剂,具有抗真菌、抗炎和杀虫的活性。Isoprothiolane 主要在侵染菌丝的渗透和生长阶段作用于真菌。Isoprothiolane 可用作杀虫剂和农药等。此外,Isoprothiolane 可降低血清磷脂和总脂质浓度,调节脂质代谢。Isoprothiolane 也可用于脂肪肝的研究。
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- HY-W009326S
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Laurocapram-15N 是氘代标记的 Laurocapram。Laurocapram 是一种化学渗透促进剂,可增加化合物通过皮肤和黏膜的渗透性,从而提高其局部或全身作用效率。Laurocapram 可改善多种亲水性和亲脂性化合物的皮肤渗透性。
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- HY-167927S
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Mycophenolic Acid-d3 Acyl-Beta-D-glucuronide 是 Mefuparib (HY-167927) 的氘代物。Mefuparib (CVL218) 是一种用于癌症研究的聚 ADP 核糖聚合酶 (PARP) 抑制剂,由于其高蛋白结合率而表现出有效的脑渗透性。
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- HY-13011S
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Alectinib-d8 是 Alectinib 的氘代物。Alectinib (CH5424802) 是一种有效、选择性、具有口服活性的 ALK 抑制剂,其 IC50 为 1.9 nM,Kd 值为 2.4 nM (以 ATP 竞争方式),并且还抑制 ALK F1174L 和 ALK R1275Q,其 IC50 分别为 1 nM
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- HY-B0250S1
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Lamivudine-13C,15N2,d2 (BCH-189-13C,15N2,d2) 是 13C、15N、和氘标记的 Lamivudine (HY-B0250)。Lamivudine 是一种具有口服活性和血脑屏障透过性的核苷逆转录酶 (nucleoside reverse transcriptase) 抑制剂 (NRTI)。Lamivudine 可以抑制 HIV 逆转录酶 1 和 2 以及乙型肝炎病毒 (HBV) 的逆转录酶。
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- HY-B0250S
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Lamivudine-15N,d2 是 15N 和氘代标记的 Lamivudine (HY-B0250)。Lamivudine (BCH-189) 是一种具有口服活性的核苷逆转录酶 (nucleoside reverse transcriptase) 抑制剂 (NRTI)。Lamivudine 可以抑制 HIV 逆转录酶 1 和 2 以及乙型肝炎病毒 (hepatitis B virus) 的逆转录酶。Lamivudine 可以透过血脑屏障。
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- HY-143994S
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Metopimazine-d6 hydrochloride 是 Metopimazine (HY-116578) 的氘代衍生物。Metopimazine (EXP999; RP9965) 是一种吩噻嗪类、口服有效、选择性的多巴胺 D2 受体拮抗剂,不能够穿透血脑屏障。Metopimazine 可阻断化学感受器触发区和外周的多巴胺 D2 受体,而抑制恶心呕吐。Metopimazine 适用于化疗诱导的恶心呕吐,同时因其脑穿透性差而具有低的中枢副作用。Metopimazine 在急性胃肠炎中的应用可能存在潜在风险。
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- HY-116578S
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Metopimazine-d6 (EXP999-d6; RP9965-d6) 是 Metopimazine (HY-116578) 的氘代物。Metopimazine (EXP999; RP9965) 是一种吩噻嗪类、口服有效、选择性的多巴胺 D2 受体拮抗剂,不能够穿透血脑屏障。Metopimazine 可阻断化学感受器触发区和外周的多巴胺 D2 受体,而抑制恶心呕吐。Metopimazine 适用于化疗诱导的恶心呕吐,同时因其脑穿透性差而具有低的中枢副作用。Metopimazine 在急性胃肠炎中的应用可能存在潜在风险。
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Cat. No. |
Product Name |
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Classification |
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- HY-139300A
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HMPL-813 succinate
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炔烃
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Epitinib succinate 是一种具有口服活性和选择性的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKI),可以透过血脑屏障。Epitinib succinate 可用于癌症研究。Epitinib (succinate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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- HY-139300
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HMPL-813
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炔烃
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Epitinib 是一种具有口服活性和选择性的< b>表皮生长因子受体酪氨酸激酶 抑制剂 (EGFR-TKI),可以透过血脑屏障。Epitinib 可用于癌症研究。Epitinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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Cat. No. |
Product Name |
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Classification |
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- HY-134524
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Dimethyl isosorbide; O,O-Dimethylisosorbide
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溶剂
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Isosorbide dimethyl ether 是一种生物基高沸点绿色溶剂。Isosorbide dimethyl ether 可用于可持续超滤和微滤膜的制备。Isosorbide dimethyl ether 可用作药用辅料,如溶剂、助渗剂。药用辅料或药用助剂,是指制药过程中使用的除药物成分以外的其他化学物质。药用辅料一般是指药物制剂中的非活性成分,能提高药物制剂的稳定性、溶解性和加工性。药用辅料还会影响共同给药药物的吸收、分布、代谢和消除 (ADME) 过程。
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- HY-Y0320
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DMSO, meets analytical specification of Ch.P.
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溶剂
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Dimethyl sulfoxide (DMSO), meets analytical specification of Ch.P. 是一种非质子溶剂,可溶解极性和非极性化合物,包括不溶于水的治疗剂和毒性剂。Dimethyl sulfoxide (DMSO) 对水有很强的亲和力,可快速渗透或增强其他物质渗透生物膜。Dimethyl sulfoxide 还具有潜在清除自由基和抗胆碱酯酶的作用,并可能影响凝血活性。Dimethyl sulfoxide 还诱导肥大细胞释放组胺,但被认为具有低全身毒性。Dimethyl sulfoxide 还表现出防冻和抑菌的特性。 MCE 提供符合《中国药典》 四部(2020年版)检验标准 (Ch.P) 的 Dimethyl sulfoxide。无微生物残留,低内毒,可用于药物溶解等各种生化实验中。
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