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Pathways Recommended: PI3K/Akt/mTOR
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PI3K/Akt

" in MCE Product Catalog:

148

抑制剂 & 激动剂

8

化合物筛选库

5

多肽产品

50

天然产物

6

同位素标记物

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您还可以尝试以下方式，我们的专业人员为您服务

Cat. No. Product Name
  • HY-L015
    PI3K/Akt/mTOR 化合物库
    		568 compounds

    PI3K/Akt/mTOR 信号通路控制着很多和肿瘤发生发展相关的细胞进程，包括细胞凋亡、转录、翻译、代谢、血管生成和细胞周期进程等。这一信号通路的主要节点都在多数人类肿瘤中被激活。该信号通路激活的机制包括 PI3K 上游的酪氨酸激酶受体被激活，编码 PI3K 催化亚基 p110α 的基因 PIK3CA 突变或扩增，抑癌基因 PTEN 的突变或缺失，Akt1 的突变或扩增等。一旦这条信号通路被激活，信号通过 Akt 激活下游一系列底物，包括参与蛋白合成的 mTOR 靶点。因此，抑制该信号通路是癌症预防和/或治疗的有效途径。最近，一些 mTOR 抑制剂已经被批准用对多种癌症的治疗，还有多种新型的 PI3K/Akt/mTOR 抑制剂处于临床研究中。

    MCE 收录了 568 个靶向 PI3K/Akt/mTOR 信号通路的小分子化合物，是抗肿瘤药物开发的有用工具。
  • HY-L125
    抗肺纤维化化合物库
    		1676 compounds

    肺纤维化，又称为弥漫性肺间质纤维化，是特发性肺纤维化、肺动脉高压、硬皮病等多种疾病的一种非常常见的终末期表现，其特征是基质过度沉积和肺结构破坏，最终导致呼吸功能不全。肺纤维化目前已成为一种发病率显著增加的全球性疾病，其中最常见的肺纤维化形式是特发性肺纤维化。

    肺纤维化是一种复杂的疾病，多种信号因子和信号通路在该疾病中被破坏，如TGF-β、Wnt、VEGF和PI3K-Akt等。MCE精心收录了1676化合物，具有确定的和潜在的抗肺纤维化活性。MCE抗肺纤维化化合库是抗肺纤维化药物筛选及相关研究的有效工具。
  • HY-L101
    抗肝癌化合物库
    		1816 compounds

    肝癌是世界上主要的恶性肿瘤之一，在全球癌症死亡人数中居第二位，严重威胁人类健康。肝细胞癌是其中最常见的类型，约占所有肝癌的90%。

    目前证据表明，在肝癌发生过程中，主要有两种致病机制:(1)肝炎感染、毒素或代谢影响引起的组织损伤后与肝脏再生相关的肝硬化;(2)单个或多个致癌基因或肿瘤抑制基因发生突变。这两种机制都与几个重要细胞信号通路的改变有关。其中包括RAF/MEK/ERK通路、PI3K/AKT/mTOR通路、WNT/b-catenin通路、胰岛素样生长因子通路、c-MET/HGFR通路等。

    MCE提供了 1816 种具有明确或潜在抗肝癌活性的化合物。MCE抗肝癌化合物库是抗肝癌药物筛选和其他相关研究的有效工具。
  • HY-L074
    抗乳腺癌化合物库
    		1953 compounds

    乳腺癌是女性中最常见的癌症，每年有 210 万女性受乳腺癌影响，也是女性中死亡率最高的一种癌症。手术通常是乳腺癌的首选治疗方式，并结合化疗或放疗，在某些情况下，还会采用激素治疗或靶向治疗，尤其对于转移性乳腺癌（MBC）。

    乳腺癌是一种异质性疾病，根据乳腺癌细胞三种分子标记物（雌激素受体 ER、孕激素受体 PR 及人表皮生长因子2（HER2））表达情况，主要分为三种亚型：HR+/HER-乳腺癌（约占70%），HR+/HER+乳腺癌（约占15%-20%）、三阴乳腺癌（约占15%）。不同的基因亚型表现出不同的表型和不同的预后，可能需要特定的靶向治疗实现最佳治疗效果。另外，一些信号通路在肿瘤的发生发展中也发挥重要作用，如 NF-κ B信号通路、TGF-beta 信号通路、PI3K/AKT/mTOR 信号通路及 Notch 信号通路等。这些信号通路是开发新型乳腺癌靶向治疗药物的重要靶点。

    MCE 提供 1953 种具有确定及潜在抗乳腺癌活性的化合物，这些化合物靶向调控乳腺癌细胞生长的关键靶点及信号通路，是开发新型抗乳腺癌药物的有用工具。
  • HY-L045
    氧感应化合物库
    		2507 compounds

    氧稳态调节是细胞中调节生理氧变化最基本的进程，氧稳态失调会导致包括癌症在内的各种疾病的发生。缺氧与癌症的发生发展密切相关，缺氧/氧感应信号通路在调控癌症进展中发挥重要作用。

    缺氧诱导因子（HIF-1）作为一种转录因子，是主要的氧稳态调控因子。已经发现多种 HIF-1 靶基因，这些靶基因编码的蛋白在关键的发育和生理过程中发挥重要作用，包括血管生成及血管重塑、红细胞生成、葡萄糖转运、糖酵解、铁转运和细胞增殖与存活等。

    HIF-1 是一种异源二聚体转录因子，由在细胞内稳定表达的 β 亚基及受氧调控的 α 亚基构成。HIF-1 的独特特征是通过细胞内的 O2浓度调节 HIF-1α 的表达及活性来实现的。当细胞处于正常氧浓度下，HIF-1α 在细胞内与脯氨酸羟化酶作用，发生脯氨酸羟化。羟化后的 HIF-1α 可以被泛素化酶von Hippel-Lindau（VHL）识别，从而被泛素化降解，细胞中几乎检测不到 HIF-1α 的存在。羟化本质上是氧化，脯氨酸羟化酶需要氧气作为底物，当缺乏氧气时，脯氨酸羟化酶就无法发挥作用，导致 HIF-1α 泛素化无法进行。同样，如果细胞中 VHL 失活，即使在高氧浓度下 HIF-1α 也无法被泛素化降解，结果是这种蛋白在细胞内积聚。积聚的 HIF-1α 与另一种 HIF 分子 ARNT（HIF-1β）结合，从而形成能够启动转录活性的 HIF 复合物。在细胞核中，HIF-1复合物与缺氧反应基因启动子区域上的缺氧反应原件 HRE 结合，募集其他转录因子，进而引发组织细胞的一系列缺氧适应反应。

    MCE 提供 2507 种氧感应相关的化合物，这些化合物主要靶向 HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase，MAPK/ERK，PI3K/AKT 等信号通路中的相关靶点，是研究缺氧，氧化应激及开发新的抗肿瘤药物的有用工具。
  • HY-L009
    激酶抑制剂库
    		3137 compounds

    激酶是一种将磷酸基团添加到底物分子上的酶，这个过程被称为磷酸化。蛋白磷酸化是调控细胞分裂、代谢、信号转导等大量细胞过程的关键环节。在人类基因组中，至少可以编码 500 多种激酶，其中大约有 50% 的细胞功能受激酶调控。激酶是新药开发中的一大类靶点。激酶抑制剂是一类重要的药物，可阻断某些与疾病相关的酶的活性，如癌症和炎症性疾病。

    MCE 激酶抑制剂库包含 3137 种激酶抑制剂和调节因子，主要靶向对蛋白激酶 (VEGFR、EGFR、BTK、CDK、Ak t等)、脂质激酶 (PI3K、PI4K、SK 等) 和碳水化合物激酶 (己糖激酶) 。是激酶药物开发及相关研究的有用工具。
  • HY-L077
    抗胰腺癌化合物库
    		2695 compounds

    胰腺癌是一种预后较差，死亡率很高的恶性肿瘤。化疗仍然是晚期胰腺癌患者最常用的治疗方法。尽管化疗取得了很大进展，但并没有明显提高胰腺癌患者的生存率。最近，靶向治疗为胰腺癌患者带来新的希望。胰腺癌中常见的突变基因包括 K-Ras（74-100%）、p16INK4a（高达98%）、p53（43-76%）、DPC4（约50%）、HER-2/neu（约65%）和FHIT（70%）。其他相关基因包括 Notch1、Akt-2、BRCA2 和 COX- 2 等。这些蛋白是胰腺癌靶向治疗的重要靶点。

    MCE 提供 2695 个具有明确或潜在抗胰腺癌活性的化合物，这些化合物靶向 K-Ras、 p53、 HER2、 Notch、 AKT 等胰腺癌治疗中的关键靶点及信号通路。MCE 抗胰腺癌化合物库是筛选抗胰腺癌药物及其他胰腺癌相关研究的重要工具。
  • HY-L0061V
    Kinase Library
    		65,200 compounds
    A unique collection of 65,200 phosphorylation kinase inhibitors can be used for high throughput screening (HTS) and high content screening (HCS).

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