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anti-proliferative effects
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
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HY-N7085R
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HY-161334
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Histone Methyltransferase
Apoptosis
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Cancer
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CARM1-IN-4 (compound 11f) 是一种有效的 CARM1 抑制剂,对 CARM1 和 PRMT1 的 IC50 值分别为 9 nM 和 56 nM。CARM1-IN-4 对结直肠癌细胞系显示出显着的抗增殖作用。CARM1-IN-4 有效抑制 CARM1 的甲基转移酶活性,防止下游蛋白甲基化。CARM1-IN-4 诱导细胞凋亡,并显示出抗肿瘤活性。
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HY-133121
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Apoptosis
WDR5
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Cancer
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WDR5-IN-1 是一种有效的选择性 WD 重复结构域 5 (WDR5) 抑制剂,Kd 为 <0.02 nM。WDR5-IN-1 抑制 MLL1 组蛋白甲基转移酶活性 (HMT),IC50为 2.2 nM。WDR5-IN-1 减少 WDR5 移位基因的 MYC 募集,并在 CHP-134 (神经母细胞瘤) 和 Ramos (Burkitt淋巴瘤) 细胞系中显示出有效的抗增殖作用。
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HY-B0617B
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S-Adenosyl methionine (1,4-butanedisulfonate); Ademetionine (1,4-butanedisulfonate); AdoMet (1,4-butanedisulfonate)
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Endogenous Metabolite
Apoptosis
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Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
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S-Adenosyl-L-methionine (S-Adenosyl methionine) 1,4-butanedisulfonate 是一种具有口服活性的甲基供体。S-Adenosyl-L-methionine 1,4-butanedisulfonate 是一种具有有效的抗抑郁和减轻疼痛作用的膳食补充剂。S-Adenosyl-L-methionine 1,4-butanedisulfonate 在癌症中还具有抗增殖、促凋亡和抗转移作用。S-Adenosyl-L-methionine 1,4-butanedisulfonate 可用于肝病和骨关节炎的研究。
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HY-B0617AR
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S-Adenosyl methionine tosylate (Standard); Ademetionine tosylate (Standard); AdoMet tosylate (Standard)
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Reference Standards
Endogenous Metabolite
Apoptosis
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Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
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腺苷蛋氨酸甲苯磺酸盐 (标准品)
S-Adenosyl-L-methionine tosylate (Standard) (S-Adenosyl methionine tosylate (Standard)) 是 S-Adenosyl-L-methionine tosylate (HY-B0617A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。S-Adenosyl-L-methionine (S-Adenosyl methionine) tosylate 是一种具有口服活性的甲基供体。S-Adenosyl-L-methionine tosylate 是一种具有有效的抗抑郁和减轻疼痛作用的膳食补充剂。S-Adenosyl-L-methionine tosylate 在癌症中还具有抗增殖、促凋亡和抗转移作用。S-Adenosyl-L-methionine tosylate 可用于肝病和骨关节炎的研究。
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HY-103019E
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BAY-1251152; VIP152
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CDK
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
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Others
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Enitociclib (BAY-1251152; VIP152) 是一种选择性 CDK9 抑制剂和凋亡 (apoptosis) 诱导剂。Enitociclib 通过抑制 CDK9 活性,减少 RNA 聚合酶 Pol II 羧基末端结构域 (CTD) 丝氨酸2 (Ser2) 的磷酸化,从而下调 MYC、MCL1 等关键致癌基因的转录。Enitociclib 具有靶向 MYC+ 淋巴瘤和多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的抗增殖活性,与 Bortezomib (HY-10227)、Lenalidomide (HY-A0003) 具有协同作用,可用于血液系统恶性肿瘤研究。
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HY-148561
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CDK
GSK-3
PKC
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Cancer
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CDK8-IN-12 是一种具有口服活性的有效 CDK8 抑制剂,Ki 为 14 nM。CDK8-IN-12 对 GSK-3α、GSK-3β、PCK-θ 具有脱靶激酶抑制作用,Ki 分别为 13 nM、4 nM、109 nM。CDK8-IN-12 选择性地对 MV4-11 细胞显示出有效的抗增殖作用。CDK8-IN-12 是一种抗癌剂。
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HY-B0617S2
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HY-169652
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Reactive Oxygen Species (ROS)
AMPK
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Cancer
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NPC26 是一种小分子线粒体干扰物,具有抗肿瘤活性。NPC-26 对 CRC 细胞系 (HCT-116、DLD-1 和 HT-29) 具有显著的抗增殖和细胞毒性活性。NPC26 可破坏线粒体功能,导致线粒体通透性转换孔 (mPTP) 开放和活性氧 ( Reactive Oxygen Species) 的生成,并诱导细胞死亡。NPC-26 可通过激活 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 信号来杀死人 CRC 细胞。
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HY-B0617S
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HY-150964S
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S-Adenosyl methionine-d3 methylbenzenesulfonate; Ademetionine-d3 methylbenzenesulfonate; AdoMet-d3 methylbenzenesulfonate
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Isotope-Labeled Compounds
Endogenous Metabolite
Apoptosis
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Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
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S-Adenosyl-L-methionine-d3 (S-Adenosyl methionine-d3) methylbenzenesulfonate 是 S-Adenosyl-L-methionine methylbenzenesulfonate 的氘代物。S-Adenosyl-L-methionine (S-Adenosyl methionine) 是一种具有口服活性的甲基供体。S-Adenosyl-L-methionine 是一种具有有效的抗抑郁和减轻疼痛作用的膳食补充剂。S-Adenosyl-L-methionine 在癌症中还具有抗增殖、促凋亡和抗转移作用。S-Adenosyl-L-methionine 可用于肝病和骨关节炎的研究。
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HY-B1153A
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HY-10447
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HY-104048
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Histone Demethylase
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Cancer
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QC6352 是一种口有效的 KDM4 抑制剂,具有抗肿瘤和抗增殖活性。QC6352 对乳腺癌和结肠癌 PDX 模型具有体内抑制作用,并能够减少化疗耐药细胞群的数量。QC6352 抑制 KDM4 不同亚型的 IC50s 分别为 104 nM (KDM4A),56 nM (KDM4B),35 nM (KDM4C),104 nM (KDM4D)。QC6352 对 KDM5 有中等抑制活性,IC50 为 750 nM (KDM5B)。
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HY-B1153
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HY-150603
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STAT
Apoptosis
Bcl-2 Family
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Cancer
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STAT3-IN-13 (compound 6f) 是一种有效的 STAT3 抑制剂。STAT3-IN-13 具有抗增殖作用,并以 0.46 μM 的KD 值与 STAT3 SH2 结构域结合。STAT3-IN-13 抑制 STAT3 Y705 的磷酸化和下游靶基因表达。STAT3-IN-13 在体外诱导细胞凋亡 (apoptosis),在体内抑制肿瘤的生长和转移。STAT3-IN-13 可用于癌症研究。
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HY-170841
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HDAC
Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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HDAC3/BRD4-IN-1 (compound 26n) 是 HDAC3/BRD4 的抑制剂,靶向 HDAC3 的 IC50 为 8 nM (对 HDAC1 和 HDAC2 的 IC50s 分别为 220 nM 和 120 nM)。HDAC3/BRD4-IN-1 具有抗肿瘤和抗增殖效应,通过上调 Ac-H3,下调 c-Myc。HDAC3/BRD4-IN-1 在人肝脏微粒中的半衰期 (t1/2=29.36 min)。
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HY-103019A
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(±)-BAY-1251152; (±)-VIP152
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CDK
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
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Cancer
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(±)-Enitociclib ((±)-BAY-1251152) 是 Enitociclib (HY-103019E) 的消旋混合物。Enitociclib 是一种选择性 CDK9 抑制剂和凋亡 (apoptosis) 诱导剂。Enitociclib 通过抑制 CDK9 活性,减少 RNA 聚合酶 Pol II 羧基末端结构域 (CTD) 丝氨酸2 (Ser2) 的磷酸化,从而下调 MYC、MCL1 等关键致癌基因的转录。Enitociclib 具有靶向 MYC+ 淋巴瘤和多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的抗增殖活性,与 Bortezomib (HY-10227)、Lenalidomide (HY-A0003) 具有协同作用,可用于血液系统恶性肿瘤研究。
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HY-103019
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(+)-BAY-1251152; (+)-VIP152; (S)-Enitociclib
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Drug Isomer
CDK
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
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Cancer
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(+)-Enitociclib ((+)-BAY-1251152) 是 Enitociclib (HY-103019E) 的对映体,旋光性为 (+)。Enitociclib 是一种选择性 CDK9 抑制剂和凋亡 (apoptosis) 诱导剂。Enitociclib 通过抑制 CDK9 活性,减少 RNA 聚合酶 Pol II 羧基末端结构域 (CTD) 丝氨酸2 (Ser2) 的磷酸化,从而下调 MYC、MCL1 等关键致癌基因的转录。Enitociclib 具有靶向 MYC+ 淋巴瘤和多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的抗增殖活性,与 Bortezomib (HY-10227)、Lenalidomide (HY-A0003) 具有协同作用,可用于血液系统恶性肿瘤研究。
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HY-169076
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FLT3
HDAC
Apoptosis
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Cancer
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FLT3/HDAC-IN-1 是一种 FLT3/HDAC 双重抑制剂,对 FLT3、HDAC1/3 的 IC50 值分别为 30.4、52.4、14.7 nM。FLT3/HDAC-IN-1 在 MV-4-11 细胞中具有细胞凋亡 (apoptosis) 诱导能力,并且对 FLT3 突变体转化的 BaF3 细胞具有抗增殖能力。FLT3/HDAC-IN-1 可用于难治性实体瘤和血液系统恶性肿瘤的研究。
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HY-103019B
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(R)-Enitociclib; (-)-BAY-1251152; (-)-VIP152
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Drug Isomer
CDK
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
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Cancer
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(-)-Enitociclib ((R)-Enitociclib) 是 Enitociclib (HY-103019E) 的对映体,旋光性为(-)。Enitociclib 是一种选择性 CDK9 抑制剂和凋亡 (apoptosis) 诱导剂。Enitociclib 通过抑制 CDK9 活性,减少 RNA 聚合酶 Pol II 羧基末端结构域 (CTD) 丝氨酸2 (Ser2) 的磷酸化,从而下调 MYC、MCL1 等关键致癌基因的转录。Enitociclib 具有靶向 MYC+ 淋巴瘤和多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的抗增殖活性,与 Bortezomib (HY-10227)、Lenalidomide (HY-A0003) 具有协同作用,可用于血液系统恶性肿瘤研究。
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HY-170669
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PROTACs
CRM1
Apoptosis
NF-κB
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Cancer
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PROTAC XPO1 degrader-1 (Compound 2c) 是一种 XPO1 降解剂。PROTAC XPO1 degrader-1 具有抗细胞增殖作用,还能诱导细胞凋亡 (Apoptosis),抑制 NF-κB 活性,并导致细胞周期阻滞于 G1 期。PROTAC XPO1 degrader-1 可以用于血液系统恶性肿瘤的研究 (粉色: 靶蛋白配体 (HY-170672); 黑色: Linker (HY-W010525); 蓝色: E3 连接酶配体 (HY-170671); E3 连接酶配体-Linker 偶联物 (HY-170673))。
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HY-123656
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Apoptosis
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Cancer
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Antiproliferative agent-61是一种合成的β-卡啉基查尔克酮,具有显著的抗增殖活性。Antiproliferative agent-61在一系列固体肿瘤细胞系中表现出明显的效应,在乳腺癌中效果最为突出。Antiproliferative agent-61在对人类乳腺癌MCF-7细胞系的测试中,显示出IC50值分别为2.25和3.29 μM。Antiproliferative agent-61显著诱导乳腺癌细胞的DNA片段化和凋亡。Antiproliferative agent-61抑制MDM2与p53的相互作用,并促进MDM2的降解。
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HY-156292
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Histone Methyltransferase
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Cancer
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IHMT-EZH2-426 (compound 38) 是一种有效的共价 EZH2 降解剂,针对 EZH2 野生型、EZH2-A687V 和 EZH2-Y641F/Y641N/Y641S 的 IC50 分别为 1.3 nM、1.2 nM 和 1.7-3.5 nM 。IHMT-EZH2-426 通过降低 H3K27me3 和 EZH2 的水平,对 B 细胞淋巴瘤和三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系表现出有效的抗增殖作用。
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HY-164530
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Src
VEGFR
Raf
p38 MAPK
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Cancer
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SKLB646 是一种具有口服活性的多靶点激酶抑制剂。SKLB646 对 SRC 和 VEGFR2 的抑制作用显著,IC50 值分别为 0.002 μmol/L 和 0.012 μmol/L。同时,SKLB646 对 B-Raf 和 C-Raf 的抑制作用也相当显著,IC50 值分别为 0.022 μmol/L 和 0.019 μmol/L。SKLB646 抑制了 SRC 信号通路的激活,并通过抑制 Raf 激酶阻断了 MAPK 信号通路。此外,SKLB646 还可以抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 的增殖、迁移和侵袭,来抑制肿瘤诱导的心血管的生成。SKLB646 对三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系表现出显著的抗增殖和抗生存活性。
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HY-N3980
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HY-N3980R
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HY-114824
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Bacterial
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Others
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Streptovitacin A 是一种具有抗菌和抗增殖活性的化合物,从微生物中分离得到,对多种细菌和肿瘤细胞有抑制作用。
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HY-146243
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Ras
Apoptosis
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Cancer
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TH-Z835 是一种突变型选择性 KRAS (G12D) 抑制剂,IC50 为 1.6 μM。TH-Z835 抑制 mantGMPPNP/GPPNP 交换和 GPPNP/mantGMPPNP 交换。
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HY-148816
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HY-121278
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HY-116896
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HY-155051
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Apoptosis
Histone Methyltransferase
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Cancer
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Antiproliferative agent-25 (Compound 3s4) 是一种选择性的 PRMT5 抑制剂 (IC50: 0.11 μM)。Antiproliferative agent-25 上调 hnRNP E1 蛋白水平。Antiproliferative agent-25 与 SAM 和 PRMT5 的 E444 残基形成氢键相互作用。Antiproliferative agent-25 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和抑制细胞迁移来抑制 A549 细胞增殖。Antiproliferative agent-25 在人和大鼠肝微粒体中具有高清除率,T1/2 仅为 21.8 和 4.7 分钟。
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HY-159510
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Apoptosis
VEGFR
Microtubule/Tubulin
Reactive Oxygen Species (ROS)
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Cancer
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VEGFR-2-IN-51 (compound 19) 是一种具有口服活性的 VEGFR-2 (IC50=15.33 μM) 和 tubulin (IC50=0.76 μM) 双靶点抑制剂,具有抗肿瘤活性。VEGFR-2-IN-51 通过降低线粒体膜电位和增加活性氧 (ROS) 水平诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。VEGFR-2-IN-51 通过阻断 VEGFR-2/PI3K/AKT 信号通路发挥抗血管生成作用。此外,VEGFR-2-IN-51 对胃癌细胞系 MGC-803 具有显著的抗增殖活性 (IC50=0.005 μM)。
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HY-N15577
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Drug Derivative
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Cancer
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Antiproliferative agent-69 (Compound 1) 是一种山奈酚的烯基化衍生物,发现于 Platanus acerifolia 的新鲜芽毛中。Antiproliferative agent-69 对人乳腺癌细胞 (MCF-7) 和人肝癌细胞 (Hep-G2) 具有显著的抗增殖作用,IC50 值分别为 38.2 μM 和 39.5 μM。Antiproliferative agent-69 有望用于乳腺癌和肝癌的研究。
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HY-14807
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HY-123365
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HY-153663
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Ras
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Cancer
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TH-Z827 是一种突变型选择性 KRAS(G12D) 抑制剂,IC50 为 2.4 μM。TH-Z827 不结合 KRAS(WT) 或 KRAS(G12C)。TH-Z827 阻断 KRAS(G12D)-CRAF 相互作用,IC50 值为 42 μM。
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HY-116896A
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HY-153521
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BCL6
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Cancer
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CCT374705 是一种口服有效的 BCL6 抑制剂,在体外具有强效抗增殖作用。CCT374705 在淋巴瘤异种移植小鼠模型中,能有效抑制肿瘤的生长。
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HY-147803
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HY-B1173
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D-(+)-Camphor; (1R)-(+)-Camphor
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Bacterial
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Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
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(+)-樟脑
(+)-Camphor (D-(+)-Camphor;(1R)-(+)-Camphor) 是 Camphor 的一种异构体。Camphor 是一种单萜类瞬时受体电位 (TRP) 通道 (如 TRPV1、TRPV3、TRPM8) 的激动剂及 TRPA1 通道的抑制剂,其衍生物具有多种生物活性,包括抗菌、抗病毒、抗氧化、镇痛和抗癌。Camphor 可选择性激活冷敏 TRP 通道并抑制 TRPA1 介导的伤害性信号。(+)-Camphor 刺激皮肤冷觉神经末梢、调节离子通道活性发挥镇痛、抗炎、抗瘙痒等作用,同时对肿瘤细胞具有抗增殖和抗诱变活性,可能与抑制核糖体功能或诱导细胞凋亡相关。Camphor 可经皮肤吸收,(+)-Camphor 可用于肌肉关节疼痛、炎症的研究。
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HY-155413
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Apoptosis
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Cancer
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Antiproliferative agent-43 (Compound e4 ) 对肿瘤细胞有明显的细胞毒作用,通过在 G1 期停止细胞周期而导致细胞凋亡。
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HY-109541
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DMPC; 1,2-Dimyristoyl-sn-glycero-3-phosphocholine; Dimyristoyl phosphatidylcholine
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Liposome
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Cancer
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Colfosceril miristate (DMPC) 是一种合成磷脂。Colfosceril miristate 对多种肿瘤具有抗增殖作用。Colfosceril miristate 用于研究脂质单层、双层以及药物递送。
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HY-107203
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HY-32735
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HY-156642
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HY-163068
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FLT3
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Cancer
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FLT3-IN-24 (compound 24) 是有效的 FLT3 kinase 选择性抑制剂,其 IC50 为 7.94 nM。FLT3-IN-24 具有抗细胞增殖作用。
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HY-157043
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Bacterial
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Infection
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Antibacterial agent 161 trifluoromethanesulfonate (Compound 6) 具有抗菌活性。Antibacterial agent 161 trifluoromethanesulfonate 对结肠癌和非小细胞肺癌具有高度的抗增殖作用。
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HY-146389
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MDM-2/p53
P-glycoprotein
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Cancer
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Anticancer agent 50 (compound 6) 是一种有效的 ABCB1 外排泵调节剂。Anticancer agent 50 显示细胞毒作用和抗增殖作用。Anticancer agent 50 降低细胞周期蛋白 D1 的表达并诱导 p53 表达。Anticancer agent 50 具有研究T淋巴瘤的潜力。
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HY-N0005S
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HY-B1173R
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D-(+)-Camphor (Standard); (1R)-(+)-Camphor (Standard)
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Reference Standards
Bacterial
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Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
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(+)-樟脑 (Standard)
(+)-Camphor (Standard) 是 (+)-Camphor 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(+)-Camphor (D-(+)-Camphor;(1R)-(+)-Camphor) 是 Camphor 的一种异构体。Camphor 是一种单萜类瞬时受体电位 (TRP) 通道 (如 TRPV1、TRPV3、TRPM8) 的激动剂及 TRPA1 通道的抑制剂,其衍生物具有多种生物活性,包括抗菌、抗病毒、抗氧化、镇痛和抗癌。Camphor 可选择性激活冷敏 TRP 通道并抑制 TRPA1 介导的伤害性信号。(+)-Camphor 刺激皮肤冷觉神经末梢、调节离子通道活性发挥镇痛、抗炎、抗瘙痒等作用,同时对肿瘤细胞具有抗增殖和抗诱变活性,可能与抑制核糖体功能或诱导细胞凋亡相关。Camphor 可经皮肤吸收,(+)-Camphor 可用于肌肉关节疼痛、炎症的研究。
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HY-N10354
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Apoptosis
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Cancer
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27-Methyl withaferin A (comppund 26) 是一种具有抗癌作用的凋亡 (apoptosis) 诱导剂。27-Methyl withaferin A 对 HeLa、A-549 和 MCF-7 人类肿瘤细胞系具有抗增殖作用,IC50 值分别为 3.2 μM、4.2 μM 和 1.4 μM。
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HY-N9096
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Bacterial
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Neurological Disease
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Gentiside B 具有神经突生成活性并诱导神经突生长。Gentiside B 可从 Gentiana rigescens 的根和根茎中分离得到。Gentiana rigescens 具有保肝、抗炎、镇痛、抗增殖和抗菌作用。
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HY-163173
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YAP
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Cancer
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TEAD-IN-8 是一种新型 TEAD 抑制剂,可有效且特异性地抑制 TEAD-YAP 转录活性。TM2 单独或与 MEK 抑制剂联合使用,在 YAP 依赖性癌细胞中表现出有效的抗增殖作用。
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HY-N11050
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Apoptosis
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Cancer
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Xerophilusin B 是一种从 Isodon xerophilus 中分离得到的抗癌剂,对食管鳞状细胞癌 (ESCC) 细胞系表现出抗增殖作用,可诱导 G2/M 细胞周期停滞,介导细胞凋亡 apoptosis。
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HY-116896R
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Estrogen Receptor/ERR
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Cancer
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LY117018 (Standard) 是 LY117018 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。LY117018,Raloxifene 类似物,是一种选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂。LY117018 对乳腺癌细胞具有抗增殖作用。
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HY-169412
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MDM-2/p53
CDK
Caspase
Bcl-2 Family
Reactive Oxygen Species (ROS)
p38 MAPK
ERK
JNK
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Cancer
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MAPK-IN-3 (Compound 4a) 是一种抗增殖剂,对 KYSE 30,HCT 116,HGC 27 表现出特别强的抑制作用,IC50 值分别为 0.57 μM,3.27 μM 和 2.28 μM。MAPK-IN-3 通过 p53 依赖机制阻滞细胞周期,并通过 p53 非依赖机制诱导细胞凋亡,下调了细胞周期相关蛋白 (如 Cyclin D1 和 cyclin B1) 的表达,上调了促凋亡蛋白 (如裂解 PARP、裂解 caspase-7 和裂解 caspase-9),并减少了抗凋亡蛋白 (如 Bcl-2) 的表达,增加了 KYSE 30 细胞内的 ROS 水平,并上调了与 ROS 相关的 MAPK 信号通路成员 (如 p-ERK、p-p38 和 p-JNK) 的表达。
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HY-32735S
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HY-118091A
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LY300502
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5 alpha Reductase
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Cancer
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Bexlosteride (LY300502) 是一种人类 I 型 5α-还原酶抑制剂。Bexlosteride 在 LNCaP 细胞培养物中显示出代谢抑制、抗增殖和抗分泌作用。Bexlosteride 可用于前列腺癌的研究。
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HY-16984
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HY-131923
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Notch
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Cancer
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DAPM 是 Notch 通路抑制剂,具有抗癌活性和抗增殖作用。DAPM 通过抑制人结肠癌细胞中的细胞增殖并诱导 Krüppel 样因子 4 (KLF4) 和 p21 的表达,有效抑制管状腺瘤的发展。
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HY-144755
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Histone Demethylase
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Cancer
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MC2652 (compound 1a) 是一种有效的 LSD1 抑制剂。MC2652 对 MV4-11 和 NB4 白血病细胞表现出较高的抑制作用。MC2652 对前列腺癌 LNCaP 细胞具有抗增殖活性。
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HY-163947
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VD/VDR
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Cancer
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UG-480 是一种 Gemini 类似物,能有效地稳定活性 VDR 构象。UG-480 在雌激素受体阳性的 MCF-7 乳腺腺癌细胞中具有抗增殖作用。UG-480 可用于癌症的研究。
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HY-125900
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NCA
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Others
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Cancer
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Neocarzilin A (NCA) 通过溶酶体降解途径降低 BST-2 水平。Neocarzilin A 对癌细胞具有抗迁移和抗增殖作用。Neocarzilin A 通过与突触小泡膜蛋白 VAT-1 不可逆结合来抑制癌细胞迁移。
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HY-146096
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HY-32735R
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HY-N10544
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HY-W040293
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PE(6:0/6:0); 1,2-Dihexanoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine
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Apoptosis
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Cancer
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1,2-二己酰基-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺
06:0 PE (PE(6:0/6:0)) 是一种水溶性磷脂,以其短酰基链为特征,具有显着的抗肿瘤活性和抑制体内肿瘤进展的能力,同时还具有抗增殖和促凋亡作用,同时可作为磷脂酰胆碱和磷脂酰乙醇胺的前体。
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HY-W011404
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HY-B0199
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HY-P2282
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STAT
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Cancer
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APTSTAT3-9R 是一种特定的 STAT3 结合肽,通过特异性阻断 STAT3 磷酸化来抑制 STAT3 激活和下游信号传导。APTSTAT3-9R 具有抗增殖作用和抗肿瘤活性。
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HY-170953
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HY-171787
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CDK
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Cancer
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PPA-037 是一种具有口服活性、高选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 12 (CDK12) 抑制剂。PPA-037 可诱导细胞周期蛋白 K (Cyclin K) 降解,增强对肿瘤细胞的抗增殖作用。PPA-037 有望用于癌症的研究。
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HY-N10355
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Apoptosis
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Cancer
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27-TBDMS-4-Dehydrowithaferin A 是一种叶黄素 A 衍生物,对肿瘤细胞具有强大的抗增殖作用。27-TBDMS-4-Dehydrowithaferin A 诱导肿瘤细胞凋亡。27-TBDMS-4-Dehydrowithaferin A 是一种抗癌剂。
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HY-W654377
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HY-149952
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ATM/ATR
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Cancer
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ATR-IN-23 (Compound 34) 是一种有效的选择性 ATR 抑制剂,IC50 值为 1.5 nM。 ATR-IN-23 对 LoVo 细胞具有有效的抗增殖作用,对 HT-29 细胞具有合成致死作用,可用于DNA 损伤反应 (DDR) 缺陷癌症的研究。
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HY-176064
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HDAC
Autophagy
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Cancer
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HDAC6-IN-58 (compound 24c) 是一种选择性 HDAC6 抑制剂,对HDAC6 和 HDAC1 的 IC50值分别为 9.5 nM 和 7374.5 nM。 HDAC6-IN-58 增加微管蛋白乙酰化,发挥抗增殖作用,诱导自噬 (autophagy)。
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HY-103387
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COX
Apoptosis
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Inflammation/Immunology
Cancer
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DuP-697 是邻位二芳基杂环的成员,并且是一种有效,不可逆,选择性和口服活性的 COX-2 抑制剂 (对于人 COX-2 和 COX-1,IC50 分别为 10 nM 和 800 nM)。DuP-697 对 HT29 大肠癌细胞具有抗增殖作用 (IC50 为 42.8 nM),抗血管生成和促凋亡作用。DuP-697 可抑制前列腺素的合成,并具有抗炎,抗癌和退烧的作用。
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HY-N0005
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HY-168902
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Proteasome
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Cancer
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Proteasome-IN-7 (Compound 6f) 是一种环氧酮大环肽基 proteasome 抑制剂 (针对 20S 蛋白酶体 ChT-L 亚基的 IC50 值为 37.92 nM)。Proteasome-IN-7 对多发性骨髓瘤、急性淋巴细胞白血病和非小细胞肺癌表现出强的抗增殖作用。
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HY-147888
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Microtubule/Tubulin
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Cancer
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Tubulin inhibitor 29 (compound 3c) 是一种有效的 微管 抑制剂,IC50 值为 1.2 µM。Tubulin inhibitor 29 具有抗增殖作用,对 MCF-7 细胞的 IC50 值为 7.5 µM。Tubulin inhibitor 29 抑制微管聚合并与秋水仙碱位点结合。
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HY-107203S
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HY-164413
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VEGFR
EGFR
RET
Apoptosis
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Cancer
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CLM3 是一种吡唑并嘧啶衍生物,是一种多酪氨酸激酶抑制剂。CLM3 对内皮细胞和癌细胞具有抗增殖和促凋亡活性,SN38 (HY-13704) 可协同增强这种活性。这些作用主要是由于 CLM3 抑制了 VEGFR-2、EGFR 和 RET 酪氨酸激酶及其相关信号通路的磷酸化。
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HY-13491
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Trk Receptor
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Cancer
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GNF-5837 是一种有效的,选择性的,口服生物利用的泛 TRK 抑制剂,在 Ba/F3 细胞中显示出抗增殖作用 (对 Tel-TrkC, Tel-TrkB 和 Tel-TrkA 的 IC50 值分别为 7 nM,9 nM 和 11 nM)。
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HY-149930
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JNK
Apoptosis
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Cancer
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YL5084 是一种共价 JNK 抑制剂,对 JNK2 和 JNK3 的选择性高于 JNK1,IC50 分别为 70 nM、84 nM 和 2173 nM。YL5084 表现出不依赖 JNK2 的抗增殖作用,并以不依赖 JNK2 的方式诱导细胞凋亡。
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HY-129476
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HY-124113
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4′‐BR
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Sirtuin
Apoptosis
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Cancer
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4'-Bromo-resveratrol 是一种有效的双重抑制剂 Sirtuin-1 和 Sirtuin-3。4'-Bromo-resveratrol 通过线粒体代谢重编程抑制黑色素瘤细胞的生长。4'-Bromo-resveratrol 通过代谢重编程和影响细胞周期和细胞凋亡信号传导在黑色素瘤细胞中发挥抗增殖作用。
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HY-151618
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Apoptosis
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Cancer
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Antitumor agent-7 对肝细胞癌和乳腺癌细胞有良好的抗增殖活性,IC50 值为 0.7-7.9 μM。Antitumor agent-79 诱导癌细胞的凋亡,并且具有体内抗肿瘤效应。Antitumor agent-79 可用于癌症的研究。
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HY-117884
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Apoptosis
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Cancer
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(Rac)-CCT 250863 (compound rac-21) 是一种具有选择性和可逆性的 NEK 2 抑制剂,其 IC50 值为 0.073 µM。(Rac)-CCT 250863 能诱导细胞周期停滞并有较好的抗癌细胞 (Pomalidomide 敏感/耐药) 增殖活性。(Rac)-CCT 250863 与 Pomalidomide 联用能诱导细胞凋亡,可用于联合抗癌的研究。
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HY-103193
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Colforsin dapropate hydrochloride
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Adenylate Cyclase
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Cardiovascular Disease
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NKH477 (Colforsin dapropate hydrochloride) 直接激活腺苷酸环化酶 (adenylate cyclase) 的催化单元并增加细胞内 cAMP。NKH477 是一种毛喉素衍生物,主要通过对舒张性心脏功能的有益作用来改善心力衰竭。NKH477 在体内抗增殖作用,可以抑制大鼠原位肺同种异体移植物的急性排斥。
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HY-156279
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Apoptosis
HDAC
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Cancer
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HDAC6-IN-22 (compound 30) 是 HDAC6的抑制剂, IC50为 4.63 nM。HDAC6-IN-22 在体外和体内对多发性骨髓瘤具有抗增殖作用。HDAC6-IN-22
诱导细胞周期阻滞在 G2 期并通过线粒体途径促进细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-158158
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Histone Methyltransferase
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Cancer
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CARM1-IN-5 (Compound 17e) 是 CARM1 的高效选择性抑制剂 (IC50= 2 nM)。CARM1-IN-5 通过直接与 CARM1 相互作用,有效阻止其对底物蛋白进行甲基化。CARM1-IN-5 对黑色素瘤细胞系具有显著的抗增殖作用。
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HY-B0199S
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HY-B0435
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HY-N0005R
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HY-N0005S1
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HY-176404
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HSP
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Cancer
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DDO-6691 是一种热休克蛋白 90 (HSP90) 抑制剂。DDO-6691 对多种肿瘤细胞具有的抗增殖作用,HCT-116 结肠癌细胞最敏感 (IC50: 1.08 μM)。DDO-6691 在 HCT-116 异种移植小鼠模型中表现出强效的肿瘤生长抑制作用。
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HY-102078
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Ras
Apoptosis
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Cancer
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ZINC69391 是一种特异的 Rac1 抑制剂,通过在 Rac1 表面掩蔽 Trp56 残基来干扰 Rac1-GEF 的相互作用。ZINC69391 干扰 Rac1 与 Dock180 的相互作用,降低 Rac1-GTP水平。ZINC69391 诱导细胞凋亡,具有抗增殖和抗转移作用。
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HY-155303
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Ser/Thr Protease
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Cancer
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DCLK1-IN-2 (compound I-5) 是一种有效的 DCLK1 抑制剂,IC50 为 171.3 nM。DCLK1-IN-2 对 SW1990 细胞系显示出显着的抗增殖作用(IC50 为 0.6 μM)和体内抗肿瘤效力。
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HY-B0199R
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HY-B1816
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HY-B0391B
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KT-611 hydrochloride; BM-15275 hydrochloride
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Adrenergic Receptor
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Cancer
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萘哌地尔盐酸盐
Naftopidil hydrochloride (KT-611 hydrochloride) 是一种选择性的 alpha1-肾上腺素受体 (α1-adrenoceptor) 拮抗剂,对克隆的人类 α1a、α1b 和 α1d 亚型肾上腺素受体的亲和力 Ki 值分别为 3.7 nM、20 nM、1.2 nM,具有抗增殖作用。Naftopidil hydrochloride 可用于前列腺增生的研究。
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HY-153855
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RXC004
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Wnt
Acyltransferase
Porcupine
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Cancer
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Zamaporvint (RXC004) 是一种具有口服活性的选择性 Wnt 抑制剂。Zamaporvint 靶向膜结合邻酰基转移酶 Porcupine 并抑制 Wnt 配体棕榈酰化、分泌和通路激活。Zamaporvint 显示出良好的药代动力学特征,并在依赖 Wnt 配体的结直肠和胰腺细胞系中显示出强效的抗增殖作用。Zamaporvint 具有多种抗肿瘤机制,可用于癌症研究。
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HY-176732
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Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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MJ-26 是一种靶向 Menin 的抑制剂。MJ-26 具有高结合亲和力 (Ki: 0.56 μM) 和显著的抗增殖活性。MJ-26 通过抑制 Menin-MLL 相互作用并诱导 Menin 蛋白降解发挥作用。MJ-26 对急性髓系白血病 (AML) 具有显著的抗肿瘤效果。MJ-26 能够用于 AML 研究。
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HY-B0391
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HY-B0391A
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KT-611 dihydrochloride; BM-15275 dihydrochloride
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Adrenergic Receptor
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Cancer
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萘哌地尔双盐酸
Naftopidil dihydrochloride (KT-611 dihydrochloride) 是一种选择性的 alpha1-肾上腺素受体 (α1-adrenoceptor) 拮抗剂,对克隆的人类 α1a、α1b 和 α1d 亚型肾上腺素受体的亲和力 Ki 值分别为 3.7 nM、20 nM、1.2 nM,具有抗增殖作用。Naftopidil dihydrochloride 可用于前列腺增生的研究。
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HY-170942
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CDK
PARP
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Cancer
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CDK9/PARP-IN-1 (compound 37) 是一种 CDK9/PARP 抑制剂。CDK9/PARP-IN-1 抑制 CDK9 和 PARP1 的 IC50 值分别为 118 nM 和 107 nM。CDK9/PARP-IN-1 在多种癌细胞系中表现出广谱的抗增殖作用。
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HY-P10515
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Bacterial
Fungal
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Infection
Cancer
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AcrAP2 是存在于阿拉伯蝎 (Androctonus crassicauda) 毒液中的一种抗菌肽。AcrAP2 对革兰氏阳性菌和酵母具有抑制作用,但对革兰氏阴性菌基本上没有活性。阳离子增强的 AcrAP2 类似物 (AcrAP2a) 在低浓度下对某些人类癌细胞系显示出了显著的抗增殖效果。AcrAP2 可用于抗菌和抗肿瘤领域的研究。
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HY-144720
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SWI/SNF Complex
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Cancer
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BRG1-IN-1 (Compound 11d) 是一种有效的 SMARCA4/BRG1 抑制剂。BRG1-IN-1 在体外使 GBM 细胞对 Temozolomide 的抗增殖和细胞死亡诱导作用敏感方面显示出比 PFI-3 更好的功效。BRG1-IN-1增强 Temozolomide 对皮下 GBM 肿瘤生长的抑制作用。
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HY-B0965A
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HY-144691
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PROTACs
CDK
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Cancer
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PP-C8 是一种有效的选择性 PROTAC CDK12-Cyclin K 降解剂。PP-C8 诱导 CDK12-Cyclin K 降解,对CDK12 和 Cyclin K 的 DC50 分别为 416 和 412 nM。PP-C8 与 PARP 抑制剂在三阴性乳腺癌 (TNBC) 中具有高效的协同抗增殖作用。
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HY-173122
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Akt
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Cancer
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Akt1-IN-8 (Compound JL18) 是一种强效且口服生物可利用 (41%) 的 AKT1 激酶抑制剂,IC50 值为 8.8 nM。Akt1-IN-8 对 PC-3 前列腺癌细胞表现出显著的抗增殖作用,IC50 值为 3.0 μM。Akt1-IN-8 可以降低磷酸化的 GSK3β 水平。
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HY-146097
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P-glycoprotein
Apoptosis
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Cancer
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RMS5 是一种汉防己碱类似物,是一种有效的 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。RMS5 对癌细胞具有显着的抗增殖和细胞毒作用。RMS5 略微降低抗凋亡 Bcl-2 家族蛋白 Bcl-XL 和 Mcl-1 的表达。RMS3 导致 PARP 裂解,这是细胞凋亡的标志物。RMS5 具有强抗癌特性。
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HY-146682
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HY-B0965
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HY-146683
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HY-149558
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Apoptosis
CXCR
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Cancer
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CXCR4-IN-2 (compound A1) 是一种双功能氟化小分子,是强效的 CXCR4 抑制剂,具有抗癌活性。CXCR4-IN-2 对小鼠结直肠癌 (CRC) 细胞具有细胞毒性 (IC50: 60 μg/mL; 72 h) 和抗增殖作用。CXCR4-IN-2 诱导细胞在 G2/M 期阻滞并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-115463
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AMPK
Apoptosis
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Cancer
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EB-3D 是有效的选择性胆碱激酶 α (ChoKα) 抑制剂,对 ChoKα1 的 IC50 值为 1 μM。EB-3D 对 ChoKα 表达、AMPK 激活、细胞凋亡 (apoptosis)、内质网应激和脂质代谢有影响。EB-3D 在一组T-白血病细胞系中显示出强大的抗增殖活性。具有抗癌活性。
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HY-139039
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PROTACs
CDK
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Cancer
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BSJ-4-116 是由 Cereblon 配体和 CDK 配体相连的 PROTAC。BSJ-4-116 是一种高效且选择性的 CDK12 降解剂,IC50 为 6 nM。BSJ-4-116 通过提前终止转录来下调 DDR 基因,主要是通过增加聚腺苷酸化。BSJ-4-116 单独或与聚(ADP-核糖)聚合酶抑制剂 Olaparib (HY-10162) 联合使用时表现出有效的抗增殖作用。
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HY-157526
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EGFR
Apoptosis
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Cancer
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EGFR-TK-IN-1 (compound 7o) 是一种有效的突变型 EGFR 抑制剂,其对 EGFRL858R/T790M 和 EGFRDel19 的 IC50 为 8.5 nM 和 9.3 nM。EGFR-TK 对 EGFR 突变驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞具有较强的抗增殖作用,并诱导细胞凋亡。
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HY-B0391S1
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HY-158968
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MDM-2/p53
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Cancer
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MMs02943764 是一种 1,2,4-三唑衍生物,具有抗癌活性。MMs02943764 对多种癌症细胞系具有显著的抗增殖效果。MMs02943764 的结构类似物 PAC 对白血病细胞系 K562 具有显著的细胞毒性 (IC50=35.264 μM),通过抑制 Mdm2 和 Pirh2 来减少 p53 的降解,并诱导 K562 细胞周期阻滞。
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HY-P10816
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Ac-(DLeu)LLLRVK-Amba
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Bacterial
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Infection
Cancer
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PACE4 Inhibitory peptide C23 (Compound C23; Ac-(DLeu)LLLRVK-Amba)),一种有效的拟肽抑制剂,是一种 PACE4 抑制剂。PACE4 Inhibitory peptide C23 对 PCa 细胞系有抗增殖作用 (Ki = 5 nM;对 DU145 和 LNCaP 的 IC50 值分别为 25 μM 和 40 μM)。PACE4 Inhibitory peptide C23 在 LNCaP 异种移植小鼠体内也能抑制肿瘤生长。
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HY-155313
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Drug-Linker Conjugates for ADC
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Cancer
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β-Glucuronide-NB-bis[N(Me)-methyl ester]-MMAE 是一种木耳素-葡糖苷缀合物,对β-葡萄糖醛酸酶预处理和未处理的癌细胞的体外抗增殖活性具有良好的选择性,IC50 值为5.7 nM - 9.7 nM。在 HCT-116 异种移植小鼠模型中具有较强的抗肿瘤作用,且无副作用。
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HY-126596
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Apoptosis
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Cancer
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Angelylalkannin是一种从Alkanna tinctoria根部中分离的萘醌类化合物。在对人类结肠癌细胞HCT-116和SW-480的抗增殖作用测试中,Angelylalkannin显示出显著的抑制效果。Angelylalkannin的中位抑制浓度(IC50)为HCT-116细胞4.76 mM和SW-480细胞7.03 mM。Angelylalkannin与alkannin一样,在1-10 mM浓度下均能使细胞周期停滞于G1期并诱导细胞凋亡。
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HY-173437
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PROTACs
PARP
DNA/RNA Synthesis
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Cancer
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CW-2 是一种 PARP1 PROTAC 降解剂。CW-2 针对 MDA-MB-231 细胞 (IC50 = 0.72 μM) 和 CDDP 耐药细胞 (A549/CDDP: IC50 = 3.52 μM) 具有强大的抗增殖作用。CW-2 具有协同抗肿瘤活性和增强膜通透性。CW-2 通过诱导 DNA 损伤、破坏 DNA 修复以及激活线粒体依赖性细胞凋亡 (apoptosis),发挥抗肿瘤作用 (粉色: PARP1 配体 (HY-173441); 蓝色: E3 CRBN 配体 (HY-173439); 黑色: 连接子 (HY-173440))。
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HY-B0965AS
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HY-160843
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Apoptosis
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Cancer
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N-ω-chloroacetyl-L-ornithine (NCAO) 是一种强效可逆性且竞争性的鸟氨酸脱羧酶 (ODC) 抑制剂,能够对肿瘤细胞系产生细胞毒性和抑制增殖的作用,其 EC50 值在 1 到 50.6 µM 之间。NCAO 能够在体外诱导肿瘤细胞凋亡 (Apoptosis),并抑制肿瘤细胞的迁移。NCAO 在使用骨髓瘤 (Ag8) 细胞系的小鼠模型中显示出对固体肿瘤和腹水肿瘤的强效抗肿瘤活性。NCAO 有望用于抗肿瘤试剂的研究。
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HY-B0391R
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HY-B1690AR
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HY-B0965AR
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HY-N10264
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(+)-Avrainvillamide; CJ-17,665
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Antibiotic
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Infection
Cancer
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Avrainvillamide ((+)-Avrainvillamide) 是一种具有抗增殖作用的天然生物碱,与核伴侣核磷蛋白结合,核磷蛋白是一种在许多不同人类肿瘤中过度表达的致癌蛋白。Avrainvillamide 通过直接结合 NPM1 和 Crm1,以及通过抑制这些蛋白质与某些天然细胞伙伴的结合来影响细胞生物学。抗生素Avrainvillamide,也是一种抗生素,抑制耐多药金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌和粪肠球菌的生长,MIC分别为 12.5、12.5 和 25 μg/ml。
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HY-N0060B
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(E)-Coniferic acid
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β-catenin
Bcl-2 Family
Ferroptosis
Endogenous Metabolite
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Cancer
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反式阿魏酸
(E)-Ferulic acid 是阿魏酸 (Ferulic acid) 的异构体,阿魏酸是芳香族化合物,在植物细胞壁中丰富。(E)-Ferulic acid 引起 β-连环蛋白 (β-catenin) 的磷酸化,导致蛋白酶体降解,增加促凋亡因子 Bax 的表达并降低促存活因子存活蛋白的表达。(E)-Ferulic acid 可以有效去除活性氧 (ROS) 和抑制脂质过氧化。(E)-Ferulic acid 在人肺癌细胞系 H1299 中发挥抗增殖和抗迁移作用。
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HY-171477
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Estrogen Receptor/ERR
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Cancer
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Metahexestrol 是一种雌激素受体 (E2R) 的抑制剂,具有抗肿瘤活性。Metahexestrol 能显著抑制雌激素受体阳性的 MCF-7 人乳腺癌细胞系增殖 (ED50 为 1.0 μM)。同时 Metahexestrol 在雌激素受体阴性的 MDA-MB-231 细胞系中也显示抑制活性,且其抗增殖作用不受雌激素的逆转,提示其作用机制可能部分独立于 E2R 通路。Metahexestrol 可用于雌激素依赖性乳腺癌的研究。
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HY-158113
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Histone Acetyltransferase
PROTACs
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Cancer
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CBPD-409 是一种口服有效的 CBP/p300 降解剂,DC50 为 0.2–0.4 nM。CBPD-409 在 AR+ 前列腺癌细胞系 VCaP、LNCaP 和 22Rv1 中表现出抗增殖作用,IC50 为 1.2–2.0 nM。CBPD-409 具有抗肿瘤活性 (Red: CBP inhibitor GNE049 (HY-108435); Blue: CRBN/cullin 4A Thalidomide (HY-14658); Black: Linker)。
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HY-B0965S
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HY-B0965R
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HY-B0391S2
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HY-164468
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Bcl-2 Family
Apoptosis
Autophagy
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Cancer
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Ch282-5 是一种具有口服活性的靶向 Bcl-2 蛋白的抑制剂,通过破坏线粒体自噬及 mTOR 通路来诱导线粒体依赖性的细胞凋亡 (Apoptosis)。Ch282-5 在体内外均显示出对结肠癌细胞的抗增殖活性,并且在体内抑制其转移。此外,Ch282-5 还通过下调 Mcl-1 蛋白和提高血小板数量,来增强 Oxaliplatin (HY-17371) 诱导的细胞自噬效应 (Autophagy),并缓解 Navitoclax (HY-10087) 不良反应。
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HY-14993
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HY-155356
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PROTACs
Ras
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Cancer
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YN14 是一种 KRASG12C 蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。YN14 是高效、选择性的 KRASG12C 降解剂,可诱导稳定的 KRASG12C: YN14: VHL 三元复合物,具有低结合自由能 (ΔG)。YN14 具有抗增殖作用,并显着抑制 KRASG12C 突变癌细胞的生长。YN14 在 MIA PaCa-2 异种移植模型中可以导致肿瘤消退,肿瘤生长抑制 (TGI%) 率超过 100%。
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HY-14994
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Protease Activated Receptor (PAR)
Apoptosis
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Cardiovascular Disease
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SCH79797 dihydrochloride 是一种高效的选择性非肽蛋白酶激活受体 1 (PAR1) 拮抗剂。SCH79797 dihydrochloride 抑制高亲和力的凝血酶受体激活肽与 PAR1 的结合,IC50 值为 70 nM,Ki 为 35 nM。SCH79797 dihydrochloride 以 IC50 为 3 μM 抑制凝血酶诱导的血小板凝集。SCH79797 dihydrochloride 具有抗增殖和促凋亡作用,并限制了大鼠心脏的心肌缺血/再灌注损伤。SCH79797 dihydrochloride 还可以有效地阻止血管平滑肌细胞,内皮细胞和星形胶质细胞中的 PAR1 活化。
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HY-N10503
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Tyrosinase
Ras
Raf
MAPKAPK2 (MK2)
Apoptosis
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Cancer
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Norartocarpetin 是一种酪氨酸酶抑制剂。Norartocarpetin 具有较强的酪氨酸酶抑制活性,其抑制活性 IC50 值为 0.47 μM。Norartocarpetin 作为一种抗褐变剂可用于食品体系的研究。Norartocarpetin 对肺癌细胞 (NCI-H460) 也具有显著的抗癌活性,其 IC50 值为 22 μM。Norartocarpetin 的抗增殖作用是通过靶向 Ras/Raf/MAPK 信号通路、线粒体介导的细胞凋亡、S 期细胞周期阻滞和抑制细胞迁移和侵袭实现的。
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HY-112417
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HY-N0060BR
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HY-139996
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PROTACs
Apoptosis
FLT3
c-Kit
FGFR
VEGFR
PDGFR
c-Fms
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Cancer
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Pomalidomide-C5-Dovitinib (compound 2) 是一种含有 Pomalidomide、Dovitinib 并与 CRBN 相连的 PROTAC。Pomalidomide-C5-Dovitinib 对 FLT3-ITD+ AML 细胞具有增强的抗增殖作用。Pomalidomide-C5-Dovitinib 以泛素-蛋白酶体依赖性方式诱导 FLT3-ITD 和 KIT 蛋白降解,并完全阻断其下游信号通路。Pomalidomide-C5-Dovitinib具有研究FLT3-ITD+ 急性髓系白血病的潜力。
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HY-172733S
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Isotope-Labeled Compounds
Histone Methyltransferase
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Cancer
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PRMT5-MTA-IN-3-d3 是氘代标记的 PRMT5-MTA-IN-3 (HY-172733)。PRMT5-MTA-IN-3-d3 是一种具有口服活性的 PRMT5-MTA 抑制剂。PRMT5-MTA-IN-3-d3 对 HTC116-MTAP 缺失型和野生型结直肠癌 HCT-116 细胞系具有抗增殖作用,IC50 值分别为 6 nM 和 961 nM。PRMT5-MTA-IN-3-d3 具有抗癌作用,特别是对于 MTAP 缺失的肿瘤,如非小细胞肺癌 (NSCLC)、胰腺癌。
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HY-155050
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Apoptosis
Histone Methyltransferase
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Cancer
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PRMT5-IN-31 (Compound 3m) 是一种选择性的 PRMT5 抑制剂 (IC50: 0.31 μM)。PRMT5-IN-31 上调 hnRNP E1 蛋白水平。PRMT5-IN-31 占据 PRMT5 的底物位点并与氨基酸残基形成必要的相互作用。PRMT5-IN-31 通过诱导细胞凋亡 apoptosis 和抑制细胞迁移来抑制 A549 细胞增殖。PRMT5-IN-31 在人肝微粒体上具有较高的代谢稳定性 (T1/2: 132.4 分钟)。
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HY-161250
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PROTACs
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Cancer
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Pomalidomide-NH-PEG6-amide-C2-CPI-1612 (compound 22 (dCE-1)) 是一种 CBP/EP300 降解剂,包含 CRBN 配体 Pomalidomide、含有 6 个 PEG 单元的 24 个原子链和 HAT 抑制剂 CPI -1612。 Pomalidomide-NH-PEG6-amide-C2-CPI-1612 对多发性骨髓瘤细胞 LP1 (DC50 为 1.2 μM)、MM1S 和多种癌细胞,尤其是白血病细胞具有抗增殖作用。
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HY-101522
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EGFR
BMX Kinase
Btk
MEK
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Cancer
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CHMFL-EGFR-202 是一种有效、不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 突变型激酶抑制剂, 对 耐药突变型 EGFR T790M 和 WT EGFR 激酶作用的 IC50 值分别为 5.3 nM 和 8.3 nM。在细胞中,CHMFL-EGFR-202 对 EGFR L858R/T790M 的选择性是 EGFR 野生型的 10 倍。CHMFL-EGFR-202 以 “DFG-in-C-helix-out” 的不活跃结合构象形式共价结合 EGFR,对 EGFR 突变体驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞株具有较强的抗增殖作用。
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HY-173124
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CDK
VEGFR
PDGFR
Apoptosis
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Cancer
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CDK2/FLT4/PDGFRA-IN-1 (Compound 4a) 是 CDK2/细胞周期蛋白 A、FLT4 (VEGFR3) 和 PDGFRA 的有效抑制剂,IC50 分别为 1.672、0.554 和 0.629 μM。CDK2/FLT4/PDGFRA-IN-1 对癌细胞 (肺癌 EBC-1、胰腺导管腺癌 AsPC-1、结直肠癌 HT-29 细胞) 表现出强效的抗增殖作用。CDK2/FLT4/PDGFRA-IN-1 还能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-172892
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PI3K
Reactive Oxygen Species (ROS)
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Cancer
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PI3K-IN-59 (Compound 3d) 是一种 PI3K 抑制剂 (IC50: 17.44 μM)。PI3K-IN-59 具有显著的抗增殖活性,对乳腺癌 4T1 细胞 (IC50: 3.70 μM) 和结肠癌 CT26 细胞 (IC50: 1.98 μM) 以及人类乳腺癌细胞 (IC50: 19.72 μM) 表现出强效抑制作用。PI3K-IN-59 通过抑制 PI3Kα 酶活性和触发 Fenton 反应产生羟基自由基 (•OH) 发挥双重抗肿瘤机制。PI3K-IN-59 显示出良好的抗 4T1 肿瘤效果,适用于乳腺癌和结肠癌的协同靶向研究。
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HY-169006
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Apoptosis
PKC
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Cancer
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Evo312 是蛋白激酶 CβⅠ (PKCβⅠ) 的抑制剂 (IC50 为 117.34 nM) 且有剂量依赖性。Evo312 通过抑制 PKCβⅠ 蛋白表达,引起 PANC-GR (获得性耐吉西他滨 PC 细胞) 细胞周期阻滞和凋亡。Evo312 在胰腺癌细胞 PANC-1 和 PANC-GR 细胞中有抗增殖作用,IC50 为 0.08 μM 和 0.07 μM,在人正常胰腺导管上皮细胞 HPDE6-c7 中 IC50 为 2.95 μM。Evo312 在 PANC-GR 细胞移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
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HY-122578
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MDM-2/p53
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Cancer
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P53R3 是一种有效的 p53 reactivator,可恢复 p53 热点突变体(包括 p53R175H、p53R248W 和 p53R273H)的序列特异性 DNA 结合。P53R3 以比 PRIMA-1 高得多的特异性诱导 p53 依赖性抗增殖作用。P53R3 增强了野生型 p53 和 p53M237I 向几个靶基因启动子的募集。 P53R3 强烈增强死亡受体死亡受体 5 (DR5) 的 mRNA、总蛋白和细胞表面表达。 P53R3 可以用于癌症研究。
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HY-172886
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PI3K
Bcl-2 Family
Apoptosis
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Cancer
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PI3K-IN-58 (Compound 17f) 是一种 PI3Kα 抑制剂 (IC50: 0.039 μM)。PI3K-IN-58 对 PC-3、22RV1、MDA-MB-231 和 MDA-MB-453 细胞系表现出显著的抗增殖作用,IC50s值分别为 3.48 μM、1.06 μM、2.21 μM 和 0.93 μM。PI3K-IN-58 通过下调抗凋亡蛋白 Bcl-XL 和 Bcl-2 的表达水平,并上调抗凋亡蛋白 BAX 的表达来诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PI3K-IN-58 可用于 PI3K 靶向癌症的研究。
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HY-112608
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PI3K
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Cancer
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CHMFL-PI3KD-317 是一种高效、选择性、可口服的 PI3Kδ 抑制剂,IC50 值为 6 nM,对其选择性是对其他 PIKK 家族的 10-1500 倍,例如 PI3Kα (IC50,62.6 nM),PI3Kβ (IC50,284 nM),PI3Kγ (IC50,202.7 nM),PIK3C2A (IC50,>10000 nM),PIK3C2B (IC50,882.3 nM),VPS34 (IC50,1801.7 nM),PI4KIIIA (IC50,574.1 nM) 和 PI4KIIIB (IC50,300.2 nM)。在 Raji 细胞中,CHMFL-PI3KD-317 抑制 PI3Kδ 介导的 Akt T308 磷酸化,EC50 值为 4.3 nM。CHMFL-PI3KD-317 对癌细胞具有抗增殖作用。
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Cat. No. |
Product Name |
Type |
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HY-W013973
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HY-B0617
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S-Adenosyl methionine; Ademetionine; AdoMet
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Biochemical Assay Reagents
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S-腺苷-L-蛋氨酸
S-Adenosyl-L-methionine (S-Adenosyl methionine) 是一种具有口服活性的甲基供体。S-Adenosyl-L-methionine 是一种具有有效的抗抑郁和减轻疼痛作用的膳食补充剂。S-Adenosyl-L-methionine 在癌症中还具有抗增殖、促凋亡和抗转移作用。S-Adenosyl-L-methionine 可用于肝病和骨关节炎的研究。
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HY-109541
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DMPC; 1,2-Dimyristoyl-sn-glycero-3-phosphocholine; Dimyristoyl phosphatidylcholine
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Drug Delivery
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Colfosceril miristate (DMPC) 是一种合成磷脂。Colfosceril miristate 对多种肿瘤具有抗增殖作用。Colfosceril miristate 用于研究脂质单层、双层以及药物递送。
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HY-W013973R
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Biochemical Assay Reagents
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对三联苯 (Standard)
p-Terphenyl (Standard)是 p-Terphenyl 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。p-Terphenyl 是一种对三联苯,能够从 Thelephora 属的曲霉中分离得到。p-Terphenyl 在胃癌和胰腺癌的异种移植模型中显示出显著的抗肿瘤和抗转移作用。p-Terphenyl 的衍生物还具有抗炎或抗增殖作用。
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
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HY-14614D
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HY-P2282
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STAT
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Cancer
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APTSTAT3-9R 是一种特定的 STAT3 结合肽,通过特异性阻断 STAT3 磷酸化来抑制 STAT3 激活和下游信号传导。APTSTAT3-9R 具有抗增殖作用和抗肿瘤活性。
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HY-W587803R
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HY-131923
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Notch
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Cancer
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DAPM 是 Notch 通路抑制剂,具有抗癌活性和抗增殖作用。DAPM 通过抑制人结肠癌细胞中的细胞增殖并诱导 Krüppel 样因子 4 (KLF4) 和 p21 的表达,有效抑制管状腺瘤的发展。
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HY-P10515
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Bacterial
Fungal
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Infection
Cancer
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AcrAP2 是存在于阿拉伯蝎 (Androctonus crassicauda) 毒液中的一种抗菌肽。AcrAP2 对革兰氏阳性菌和酵母具有抑制作用,但对革兰氏阴性菌基本上没有活性。阳离子增强的 AcrAP2 类似物 (AcrAP2a) 在低浓度下对某些人类癌细胞系显示出了显著的抗增殖效果。AcrAP2 可用于抗菌和抗肿瘤领域的研究。
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HY-P10816
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Ac-(DLeu)LLLRVK-Amba
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Bacterial
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Infection
Cancer
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PACE4 Inhibitory peptide C23 (Compound C23; Ac-(DLeu)LLLRVK-Amba)),一种有效的拟肽抑制剂,是一种 PACE4 抑制剂。PACE4 Inhibitory peptide C23 对 PCa 细胞系有抗增殖作用 (Ki = 5 nM;对 DU145 和 LNCaP 的 IC50 值分别为 25 μM 和 40 μM)。PACE4 Inhibitory peptide C23 在 LNCaP 异种移植小鼠体内也能抑制肿瘤生长。
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Cat. No. |
Product Name |
Category |
Target |
Chemical Structure |
Cat. No. |
Product Name |
Chemical Structure |
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- HY-N0108S
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Physcion-d3 (Parietin-d3) 是 Physcion (HY-N0108) 的氘代物。Physcion 是 6-磷酸葡萄糖酸脱氢酶 (6-phosphogluconate dehydrogenase) 抑制剂,IC50 和 Kd 值分别为 38.5 μM 和 26.0 μM。Physcion 具有通便、保肝、抗炎、抗菌、抗增殖、抗肿瘤作用。
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- HY-B0617S2
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S-Adenosyl-L-methionine-13C (S-Adenosyl methionine-13C) dihydrochloride 是一种 13C 标记的 S-Adenosyl-L-methionine (HY-B0617)。S-Adenosyl-L-methionin 是一种具有口服活性的甲基供体。S-Adenosyl-L-methionine 是一种具有有效的抗抑郁和减轻疼痛作用的膳食补充剂。S-Adenosyl-L-methionine 在癌症中还具有抗增殖、促凋亡和抗转移作用。S-Adenosyl-L-methionine 可用于肝病和骨关节炎的研究。
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- HY-B0617S
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S-Adenosyl-L-methionine-d3 (S-Adenosyl methionine-d3) 是 S-Adenosyl-L-methionine (HY-B0617) 的氘代物。S-Adenosyl-L-methionin 是一种具有口服活性的甲基供体。S-Adenosyl-L-methionine 是一种具有有效的抗抑郁和减轻疼痛作用的膳食补充剂。S-Adenosyl-L-methionine 在癌症中还具有抗增殖、促凋亡和抗转移作用。S-Adenosyl-L-methionine 可用于肝病和骨关节炎的研究。
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- HY-150964S
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S-Adenosyl-L-methionine-d3 (S-Adenosyl methionine-d3) methylbenzenesulfonate 是 S-Adenosyl-L-methionine methylbenzenesulfonate 的氘代物。S-Adenosyl-L-methionine (S-Adenosyl methionine) 是一种具有口服活性的甲基供体。S-Adenosyl-L-methionine 是一种具有有效的抗抑郁和减轻疼痛作用的膳食补充剂。S-Adenosyl-L-methionine 在癌症中还具有抗增殖、促凋亡和抗转移作用。S-Adenosyl-L-methionine 可用于肝病和骨关节炎的研究。
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- HY-N0005S
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Curcumin-d6 是Curcumin (Turmeric yellow) 的氘代标记物。Curcumin (Turmeric yellow) 是一种天然酚类化合物,具有抗炎,抗氧化,抗增殖和抗血管生成等多种活性。 Curcumin是p300组蛋白乙酰转移酶 (HATs) 抑制剂,也显示对 NF-κB 和MAPKs 的抑制作用。
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- HY-32735S
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Triptolide-d3 是 Triptolide 的氘代物。Triptolide是从雷公藤根中提取的二萜类三环氧化物,具有免疫抑制,抗炎,抗增殖和抗肿瘤作用。 雷公藤内酯是 NF-κB 活化的抑制剂。
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- HY-W654377
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Triptolide-d3 (major) (>90%) 是 Triptolide (HY-32735) 的氘代物。Triptolide是从雷公藤根中提取的二萜类三环氧化物,具有免疫抑制,抗炎,抗增殖和抗肿瘤作用。 雷公藤内酯是 NF-κB 活化的抑制剂。
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- HY-136611S
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ω-Hydroxy-DEET-d10 是 ω-Hydroxy-DEET (HY-136611) 的氘代物。ω-Hydroxy-DEET 是一种驱虫剂 DEET 的主要代谢产物。ω-Hydroxy-DEET 具有抗增殖作用。DEET 是一种空间驱避剂和刺激性物质,通常用于防止与蚊子接触。
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- HY-B1452S1
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Licofelone-d6 是 Licofelone 的氘代物。 Licofelone (ML-3000) 是双 COX/5-LOX 抑制剂 (IC50 分别为 0.21,0.18 μM),有潜力用于骨关节炎的研究。Licofelone 具有抗炎和抗增殖作用。Licofelone 诱导细胞凋亡,减少促炎性白三烯和前列腺素的产生。
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- HY-107203S
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Propentofylline-d6 (HWA 285-d6) 是 Propentofylline 的氘代物。Propentofylline是一种黄嘌呤衍生物,可抑制腺苷摄取和阻断磷酸二酯酶活性。Propentofylline 具有神经保护,抗增殖和抗炎作用 ,可以改善阿尔茨海默病或血管性痴呆患者的认知和痴呆严重程度。
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- HY-B0199S
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Mycophenolate Mofetil-d4 是 Mycophenolate Mofetil 的氘代物。Mycophenolate mofetil (RS 61443) 是 Mycophenolic acid 的吗啉乙酯前体。Mycophenolate mofetil 通过抑制肌苷一磷酸脱氢酶 (IMPDH) 抑制从头嘌呤合成。Mycophenolate mofetil 显示出选择性淋巴细胞抗增殖作用,涉及 T 细胞和 B 细胞,防止抗体形成。
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- HY-N0005S1
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Curcumin-d3 (Diferuloylmethane-d3 ) 是氘代标记的 Curcumin. Curcumin (Diferuloylmethane),是一种天然酚类化合物,是乙酰转移酶 p300/CREB 结合蛋白 特异性抑制剂,抑制组蛋白/非组蛋白的乙酰化和组蛋白乙酰转移酶依赖的染色质转录。Curcumin 对 NF-κb 和 MAPKs 有抑制作用,并具有抗炎、抗氧化、抗增殖和抗血管生成等多种药理作用。Curcumin 通过 Keap1 半胱氨酸修饰诱导 Nrf2 蛋白的稳定。
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- HY-B0391S1
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Naftopidil-d5 是 Naftopidil 氘代物。Naftopidil (KT-611) 是一种选择性的 alpha1-肾上腺素受体 (α1-adrenoceptor) 拮抗剂,对克隆的人类 α1a、α1b 和 α1d 亚型肾上腺素受体的亲和力 Ki 值分别为 3.7 nM、20 nM 、1.2 nM,具有抗增殖作用。Naftopidil 可用于前列腺增生的研究。
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- HY-B0965AS
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Thioridazine-d3 (hydrochloride) 是 Thioridazine 的氘代物。Thioridazine hydrochloride 是一种具有口服活性的多巴胺受体 D2 家族蛋白的拮抗剂,具有有效的抗焦虑活性。Thioridazine hydrochloride 也是一种有效的 PI3K-Akt-mTOR 信号通路的抑制剂,具有抗血管生成作用。Thioridazine hydrochloride 在多种类型的癌细胞中显示出抗增殖和凋亡诱导作用,对靶向癌症干细胞 (CSCs) 具有特异性。
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- HY-B0965S
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Thioridazine-d3 2-Sulfone 是 Thioridazine hydrochloride 的氘代物。Thioridazine hydrochloride 是一种具有口服活性的多巴胺受体 D2 家族蛋白的拮抗剂,具有有效的的抗焦虑活性。Thioridazine hydrochloride 也是一种有效的 PI3K-Akt-mTOR 信号通路的抑制剂,具有抗血管生成作用。Thioridazine hydrochloride 在多种类型的癌细胞中显示出抗增殖和凋亡诱导作用,对靶向癌症干细胞 (CSCs) 具有特异性。
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- HY-B0391S2
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Naftopidil-d7 (KT-611-d7 ) 是氘代标记的 Naftopidil. Naftopidil (KT-611) 是一种选择性的 alpha1-肾上腺素受体 (α1-adrenoceptor) 拮抗剂,对克隆的人类 α1a、α1b 和 α1d 亚型肾上腺素受体的亲和力 Ki 值分别为 3.7 nM、20 nM 、1.2 nM,具有抗增殖作用。Naftopidil 可用于前列腺增生的研究。
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- HY-172733S
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PRMT5-MTA-IN-3-d3 是氘代标记的 PRMT5-MTA-IN-3 (HY-172733)。PRMT5-MTA-IN-3-d3 是一种具有口服活性的 PRMT5-MTA 抑制剂。PRMT5-MTA-IN-3-d3 对 HTC116-MTAP 缺失型和野生型结直肠癌 HCT-116 细胞系具有抗增殖作用,IC50 值分别为 6 nM 和 961 nM。PRMT5-MTA-IN-3-d3 具有抗癌作用,特别是对于 MTAP 缺失的肿瘤,如非小细胞肺癌 (NSCLC)、胰腺癌。
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Cat. No. |
Product Name |
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Classification |
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- HY-N0181
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胆固醇
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Ergosterol 是真菌中的主要固醇类,具有抗氧化,抗增殖和抗炎的作用。
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- HY-109541
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DMPC; 1,2-Dimyristoyl-sn-glycero-3-phosphocholine; Dimyristoyl phosphatidylcholine
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磷脂
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Colfosceril miristate (DMPC) 是一种合成磷脂。Colfosceril miristate 对多种肿瘤具有抗增殖作用。Colfosceril miristate 用于研究脂质单层、双层以及药物递送。
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